药物化学考试题库及答案五.docx
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药物化学考试题库及答案五
药物化学考试题库及答案
第十一章微生素
1.单项选择题
1）下面关于维生素A的叙述哪一个是错误的
A.维生素A异构体中,活性最高的是全反式结构。
B.维生素A醋酸酯的化学稳定性比维生素A高。
C.维生素A对光照稳定,但加热或重金属离子可促进氧化。
D.维生素A在食物中对热有一定稳定性。
E.维生素A及维生素A醋酸酯临床用于防止维生素A缺乏症。
C
2）目前发现的维生素A的几何异构体有
A.2个B.4个
C.6个D.8个
E.10个
C
3）下面关于核黄素的叙述哪项是错误的
A.化学名为7,8-二甲基-10-（D-核糖型-2,3,4,5-四羟基戊基）异咯嗪。
B.本品干燥时性质稳定,耐热性好,对大多数氧化剂稳定,但可被铬酸和高锰酸
钾氧化。
C.本品是碱性化合物,溶于酸不溶于碱。
D.本品母核中N1和N5间有共轭双键,连二亚硫酸钠等强还原剂可生成不具荧
光的二氢核黄素。
E.本品用于治疗维生素B2缺乏造成的唇炎、舌炎、脂溢性皮炎等。
C
4）维生素C的异构体有
A.2个B.3个C.4个
D.5个E.6个
C
5）下列哪一项是VitB1的适应症
A.硫胺缺乏症B.妊娠呕吐
C.放射病呕吐D.异烟肼中毒
E.糙皮病
A
2.配比选择题
1）
A.VitB6B.VitD2
C.VitED.VitB2
F.VitC
1.又名:
生育酚
2.又名:
抗坏血酸
3.又名:
核黄素
4.又名:
骨化醇
5.又名:
吡多辛
1.C2.E3.D4.B5.A
2）
下列维生素类药物的化学结构分别是
A.B.
C.D.
E.
1.维生素A1醋酸酯
2.维生素B1
3.维生素B6
4.维生素D2
5.维生素D3
1.A2.D3.E4.C5.B
3）
A.维生素D2B.维生素D3
C.维生素CD.维生素B1
E.维生素B2
1.氯化-3-[（2-甲基-4-氨基-5-嘧啶基）甲基]-5-（2-羟基乙基）-4-甲基噻唑盐酸盐
2.L（+）-苏阿糖-2,3,4,5,6-五羟基-2-己烯酸-4-内酯
3.7,8-二甲基-10-（D-核糖型-2,3,4,5-四羟基戊基）异咯嗪
4.3β,5Z、7E-9,10-开链胆甾-5,7,10（19）-三烯-3-醇
5.3β、5Z、7E、22E、9,10-开链麦角甾-5,7,10（19）,22-四烯-3-醇
1.D2.C3.E4.B5.A
4）
A.B.
C.D.
E.
1.VK3的化学结构
2.核黄素的化学结构
3.VA的化学结构
4.抗坏血酸的化学结构
5.盐酸硫胺的化学结构
1.B2.D3.A4.E5.C
3.比较选择题
1）
A.核黄素B.维生素K
C.两者都是D.两者都不是
1.水溶性维生素2.脂溶性维生素
3.可治疗唇炎、舌炎4.可治疗妊娠呕吐
5.可防治新生儿出血症
1.A2.B3.A4.A5.B
2）
A.维生素AB.维生素C
C.A和B都是D.A和B都不是
1.水果中含量丰富2.脂溶性维生素
3.存在几何异构体4.有较强的酸性
5.人体不能自身合成
1.B2.A3.C4.B5.C
4.多项选择题
1）属于脂溶性维生素的有
A.VitAB.VitB6
C.VitKD.VitE
E.VitC
A、C、D
2）可用作抗氧剂使用的维生素有
A.VitAB.VitB2
C.VitDD.VitE
E.VitC
D、E
3）属于脂溶性维生素的有
A.维生素AB.维生素C
C.维生素KD.氨苄西林
E.核黄素
A、C
4）属于水溶性维生素的有
A.VitKB.抗坏血酸
C.骨化醇D.核黄素
E.VitA
B、D
5）符合抗坏血酸的叙述有
A.本品呈酸性B.本品不需遮光、密闭保存
C.本品氧化后水解可得苏阿糖酸和草酸
D.本品能与硼酸形成络合物E.本品可防止坏血病
A、C、E
5.名词解释
1）维生素
是维持人类机体正常代谢机能所必要的徽量营养物。
必须从食物中摄取,自身不能
合成,虽然它们既不成供给能量,也不是细胞的构成成分,一旦缺乏,就会产生维生
素缺乏症。
如缺乏维生素A就会患干眼症,夜盲症等;缺乏维生素D,会患佝偻病或
软骨病等。
现多认为是一些代谢中必要的辅酶。
2）维生素A
是含有β-白芷酮环的不饱和一元醇类。
维生素A有维生素A1和A2两种,维生素
A1存在于动物及咸水鱼的肝脏中;维生素A2存在于淡水鱼的肝脏中,其结构与维
生素A1相似,仅在3,4位多一个双键。
生物效价为维生素A1的30-40%。
植物中仅含有维生素A原,如β-胡萝卜素、玉米黄素等,在体内可以转化为维生素A。
3）维生素D类
是抗佝偻病维生素的总称。
目前已知至少有10种,它们都是甾醇的衍生物。
其中
最重要的是D2和D3。
4）维生素E类
是一类与生育有关的维生素的总称。
多存在于植物组织中,如麦胚油、豆类及蔬菜
等含量丰富。
在化学结构上都是苯并二氢吡喃衍生物,环上C2都有甲基和烃链。
在苯环上含有一个酚羟基,故本类化合物又称为生育酚。
5）维生素K
是一类具有凝血作用的维生素的总称。
广泛存在于绿色植物界,多数微生物能合成
维生素K。
常见的维生素K1、K2、K3、K4、及K5等均为2-甲萘醌衍生物。
其中
K1的作用快而强,并较持久;K3生理活性最强,化学结构最简单,K4适于制成片剂
供口服。
6）活性核黄素
一般指核黄素5-磷酸酯钠和核黄素腺嘌呤二核甙酸,其溶解度比核黄素大300倍,
便于制成高浓度制剂,吸收完全,利用率高,给药量是普通核黄素的百分之一至十
分之一。
7）维生素C的“两步发酵法”
是指出梨醇经发酵制得L-山梨后,再经生物氧化（假单孢子菌发酵）制得2-酮基L-古罗糖酸,再转化成维生素C的合成路线。
此法的特点在于利用假单孢子菌选择性
氧化L-山梨糖C1上的羟基成羧基,省略丙酮保护,缩短了工艺和节约了原料。
6.问答题
1）核黄素与活性核黄素有何不同?
2）
3）核黄素又名维生素B2,在体内须经磷酸化生成黄素单核苷酸和黄素腺嘌呤二核苷
酸后,才有生物活性。
正常生物体具有此种转化功能。
当机体某些器官失常,如肝
功能衰退,消化道疾患而引起磷酸化障碍时,核黄素不能被转化成活性核黄素（黄
素单核苷酸和黄素腺嘌呤二核苷酸）,造成代谢失常。
而活性核黄素不需转化也有
活性，且溶解度比核黄素大300倍,便于制成高浓度制剂,吸收完全,利用率高,经
药量是普通核黄素的百分之一至十分之一。
4）维生素C在贮存中变色的主要原因是什么?
5）
6）维生素C又称为抗坏血酸,它在水溶液中易被空气中氧、硝酸银、三氯化铁、碱性
酒石酸铜、碘、碘酸盐及2,6-二氯靛酚所氧化,生成去氢抗坏血酸,去氢抗坏血酸
水解生成2,3-二酮洛糖酸,进一步氧化为苏阿糖酸和草酸,去氢抗坏血酸在无氧
条件下发生脱水和水解作用;在酸介质中有脱水反应比在碱性介质中快,由于氢离
子催化的结果,进而脱羧生成呋喃甲醛,以至聚合显色,这是维生素C在贮存中变
色的主要原因。
7）盐酸硫胺的合成路线是什么?
8）
9）盐酸硫胺的合成路线是:
在碱性介质中过量的盐酸乙脒与α-二甲氧基甲基β-甲
氧基丙腈缩合为3,6二甲基,1,2-二氢2,4,5,7-四氮萘;水解得2-甲基-4-氨基-5-
乙酰甲基嘧啶,再以碱液水解为2-甲基-4-氨基-5-氨基甲基嘧啶;后与二硫化碳
和氨水作用,先得中间体;然后与乙酸γ-氯代-γ-乙酰丙酯缩合;并在盐酸中水解
及环合,得硫代硫胺盐酸盐;用氨水中和,过氧化氢氧化后,再以硝酸铵转化为硝酸
硫胺,最后加盐酸即得本品。
10）抗坏血酸的作用是什么?
11）
12）抗坏血酸参与机体代谢,增加机体对感染的抵抗力。
可帮助酶将胆固醇转化为胆酸
而排泄,以降低毛细管的脆性,临床上用于防治坏血酸病和抵抗疾病传染,促进创
伤和骨伤愈合以及作辅助治疗,大剂量静脉注射用于克山病的治疗,还可预防冠心
病。
13）维生素B6的构效关系如何?
14）
15）本类维生素的结构与活性间的关系很密切。
2-甲基有高度特异性,被其他功能基取
代后,失去活性用氢或氨基取代酚羟基或将取代基交换位置也将失去活性，将C4
上羟甲基换成甲基,则成B6的对抗物。
16）维生素K的构效关系如何?
常见的维生素K有K1、K2、K3、K4及K5等,都是2-甲萘醌衍生物,萘醌类的活性
随着C-2和C-3上取代基的不同,活性明显变化。
C-2上的甲基变为乙基、烷氧基、
氢原子,其活性降低,C-2或C-3上引入氯原子,则成为维生素K的对抗物。
17）为什么不能过量服用维生素?
18）
19）一般情况下,维生素在人们进食中可以满足需要,正常情况下,维生素在人体内保
存一定的平衡,以维持人类机体正常代谢机能,一旦缺乏,会出现维生素缺乏症,但
过量服用不但是一种浪费,而且有的维生素如脂溶性维生素,由于排泄缓慢,长时
间给药或一次大剂量给药,在体内会因过剩蓄积而引起中毒,产生维生素A、D、E
及K等过多症。
20）维生素C
21）
22）葡萄糖在高压下催化氢化得D-山梨醇,再以醋酸霉菌进行生物氧化,变成L-山梨
醇糖;然后与丙酮反应,得双酮山梨醇糖;再以次氯酸钠作氧化剂。
氧化成双丙酮-
2-酮基-L-古罗糖酸;再经盐酸转化,即得维生素C。
山梨醇经发酵制得L-山梨糖
后,经生物氧化（假单孢子菌发酵）制得2-酮基-L-古罗糖酸,然后再转化成维生
素C,此种路线,称为“两步发酵法”。
两步发酵法的特点在于利用假单孢子菌选择性氧化L-山梨糖上的羟基成为羧基,省略丙酮保护,缩短了工艺和节约了原料。
23）配制维生素C注射液时,应注意哪些条件?
24）
25）配制时,应使用二氧化碳饱和的注射用水,pH应控制在5-6之间,并加入络合剂
EDTA和焦亚硫酸钠或半胱氨酸等稳定剂,并应通入二氧化碳或氮气等隋性气体置
换安瓿液而上的空气。
26）维生素A的构效关系如何?
构效关系如下:
（1）Δ5环已烯为必要基团,增加环内双键,活性下降;环上Δ5双键移位时,活性消
失。
（2）Δ5与侧双键必须共轭,否则活性消失;共轭双键部分或部分氢化,活性消失。
（3）顺反异构体对活性亦有影响,全反型活性最强,其它活性下降。
（4）增长或缩短侧链时,活性大为减小。
（5）伯醇基酯化或将羟甲基换成醛基时,活性不变;换为羧基时（维生素A酸）,活性
为维生素A的1/10。
27）维生素B12分子结构有什么特征?
维生素B12是苯并咪唑核甙酸与考啉环系的钴内络盐。
结构中环系可分为两部
分：
第一部分为四个吡咯环（A、B、C、D）结构而成的考啉环。
钴原子与四个吡咯
环上的氮原子相结合,其中一个共价,三个配价,亦与一氰基共价结合。
第二部分是
通过两处连接起来的。
一处是钴原子和苯并咪唑上的N-1相结合;另一处是吡咯环
（D）侧链上的酰氨基通过异丙醇与核甙酸中的磷酸相结合。
钴原子的正电荷与磷酸
根和负电荷使分子保持中性。
28）人和动物所需要的维生素来源是什么?
来源有三个方面。
第一从食物中直接获得，第二是间接从植物中得到,后者含有较
复杂的化合物，在机体内,能直接转变成维生素。
这些原有的物质，称为维生素原。
第三是人工合成得到，以药物或食物添加剂的方式获得。
29）维生素E的构效关系如何?
30）
31）维生素E分子中苯环上甲基数目和位置不同,对其生物活性和抗氧效力有明显的
差异。
右旋体比消旋体活性大。
此外,生育酚的分子中,苯核上的甲基、羟基和含
十六个碳原子的侧链，与生理活性有密切关系。
例如，苯核上无甲基和无甲基及
羟基的化合物均无效用；如果基本结构不变，缩短侧链（含十二个碳原子）的化
合物也完全无效。
第十二章新药研究和设计
1.单项选择题
1）氟尿嘧啶通过细胞膜,常以（）方式进行
A.简单扩散B.加速扩散
C.主动转运D.吞饮过程
E.易化扩散
C
2）下面叙述中不正确的是
A.理化性质主要影响非特异性结构药物的活性。
B.特异性结构药物的活性取决于与受体结合的能力及化学结构。
C.分子结构的改变一般不对脂水分配系数发生显著影响。
D.作用于中枢神经系统的药物,需要通过血脑屏障,一般具有较大的脂水分配系数。
E.具有相同解离率,作用于相同受体的化合物,多显示相同的生物活性。
C
3）下列哪一项不能用药物的化学修饰方法来解决
A.提高药物的选择性B.提高药物的稳定性
C.改善药物的吸收D.改变药物的作用类型
E.延长药物的作用时间
D
4）下面哪一项不是药物结构修饰的目的
A.降低药物成本B.减少毒副作用
C.掩蔽药物的不良味道D.提高药物的稳定性
E.延长药物的作用时间
A
5）通常以pKa确定药物的酸性，一般认为pKa（）是中等酸性强度的药物
A.<2B.2-7C.7-10
D.10-12E.>12
B
6）通常用于定量表示药物水解性的理化常数是
A.pKaB.pKbC.t1/2
D.E°E.π
C
7）不对药物水解速度起影响的外界因素有
A.温度B.水分
C.湿度D.溶液的酸碱性
E.光照
E
8）从所给出的标准还原电位E°,判断下述药物中最易被自动氧化的药物是
A.肾上腺素E°0.809B.去氧肾上腺素E°0.788
C.纳后马肾上腺素E°0.822D.肾上腺酮E°0.909
E.维生素CE°0.136
E
9）水杨酸的酸性较阿斯匹林强是由于的作用
A.诱导效应B.共轭效应
C.氢键D.空间效应
E.杂化作用
C
2.配比选择题
1）
A.羧基B.醛基
C.盐类D.卤烷
E.肼基
1.具有还原性的结构特征
2.具有水溶性的结构特征
3.具有酸性的结构特征
4.具有碱性的结构特征
5.具有水解性的结构特征
1.B2.C3.A4.E5.D
2）
A.诱导效应B.共轭效应
C.氢键D.空间效应
E.杂化度
1.分子中电子的离域造成体系更稳定的影响
2.由相邻元素（基因）的电负性不同,造成的吸和推电子的现象
3.分子中相邻基团的拥挤情况造成的对反应的影响
4.指SP杂化轨道中S成分占的份量
5.一种特别强的偶极-偶极相互作用
1.B2.A3.D4.E5.C
3.比较选择题
4.多项选择题
1）表示药物在有机相中的溶解度，可用
A.亲水性B.亲脂性
C.疏水性D.疏脂性
E.酸碱性
B、C
2）可以与C、N、O、F等共价结构的H形成氢键的原子有
A.OB.N
C.CD.S
E.C
A、B、D、E
3）决定药效的主要因素是
A.能被吸收、代谢B.以一定的浓度到达作用部位
C.药物和受体结合成复合体
D.药物受体复合体产生生物化学和生物物理的变化
E.不受其它药物干扰
B、C、D
4）QSAR方法中,常用的参数有
A.πB.lgP
C.σD.Veloop常数
E.pH
A、B、C、D
5）新药研究开发的重要性在于
A.使无药可治的疾病变为有药可治
B.使欠理想的防治药物更新换代为更好的药物
C.经济效益较高
D.促进和带动许多相关的基础学科及应用学科的发展
E.对制药企业、多种相关行业以及国民经济的高速发展起着重要的推动作用
A、B、C、D、E
6）模型化合物的发掘方法有
A.意外获得B.由天然产物中获得
C.在生命基础过程研究中发现D.在药物代谢中发现
E.由受体模式推测
A、B、C、D、E
7）常用于结构修饰的方法有
A.成盐B.成酰胺
C.加氢D.氨甲基化
E.成几何异构体
A、B、D
8）使用药物的化学结构修饰方法的目的是
A.使药物在特定部位作用B.提高药物的稳定性
C.改善药物的溶解性D.降低药物的成本
E.降低药物的毒副作用
A、B、C、E
9）下列药物中具有碱性的有
A.吗啡B.咖啡因
C.西咪替丁D.青霉素
E.普萘洛尔
A、B、C、E
10）易于氧化的药物有
A.氯丙嗪B.吗啡
C.卡托普利D.氯霉素
E.甲基多巴
A、B、C、E
11）下列叙述中正确的是
A.卤素的引入多增大脂溶性
B.引入羟基可增强与受体的结合力
C.硫醚易被氧化成亚砜和砜
D.引入烃基可改变溶解度
E.药物中常见的胺类化合物中,季胺的作用比其它胺强
A、B、C、D、E
12）具有酸性的药物有
A.扑热息痛B.普萘洛尔
C.布洛芬D.VitC
E.青霉素
C、D、E
13）容易水解的卤烃药物有
A.氯霉素B.氮芥
C.安定D.氯丙嗪
E.5-FU
A、B
14）具有较强还原性的药物有
A.VitEB.吗啡
C.可待因D.吡多醛
E.氯丙嗪
A、B、D、E
15）下列药物中具有碱性的有
A.吗啡B.咖啡因
C.西咪替丁D.青霉素
E.土霉素
A、B、C、E
16）易于氧化的药物有
A.已烯雌酚B.吗啡
C.雌二醇D.氯霉素
E.甲基多巴
A、B、C、E
17）可直接采用重氮化偶合反应鉴别的药物有
A.利多卡因B.普鲁卡因
C.苯巴比妥D.氨苄西林
E.磺胺嘧啶
B、E
18）可用成苦味酸盐的方法鉴别的药物有
A.普鲁卡因B.氯丙嗪
C.布洛芬D.氯霉素
E.磷酸氯喹
A、B、E
19）应该避光保存的药物有
A.普萘洛尔B.诺氟沙星
C.普鲁卡因D.黄体酮
E.氯丙嗪
A、B、C、D、E
20）下列药物中具有碱性的有
A.阿苯哒唑B.磺胺嘧啶
C.VitED.青霉素
E.土霉素
A、B、E
21）易于氧化的药物有
A.已烯雌酚B.VitC
C.雌二醇D.氯霉素
E.甲基多巴
A、B、C、E
22）水解后可产生乙酸的药物有
A.氯贝丁酯B.甲基多巴
C.阿苯哒唑D.醋酸泼尼松龙
E.阿斯匹林
D、E
23）下列药物中具有酸性的有
A.苯巴比妥B.氯丙嗪
C.布洛芬D.双氢氯噻嗪
E.诺氟沙星
A、C、D、E
24）可以水解的药物有
A.阿斯匹林B.氯霉素
C.头孢噻酚D.环磷酰胺
E.卡托普利
A、B、C、D、E
25）以环氧乙烷作合成的重要原料的药物有
A.普鲁卡因B.利多卡因
C.环磷酰胺D.普萘洛尔
E.枸椽酸哌嗪
A、C、E
26）属于天然来源的药物有
A.青霉素B.吗啡
C.长春花碱D.顺铂
E.咖啡因
A、B、C、E
27）可用三氯化铁试液鉴别的药物有
A.普鲁卡因B.对乙酰氨基酚
C.甲基多巴D.心得安
E.卡托普利
B、C
28）可用异羟肟酸铁盐反应鉴别的药物有
A.布洛芬B.氯贝丁酯
C.青霉素D.雷尼替丁
E.地西泮
A、B、C
29）可用醋酸铅试纸鉴别的药物有
A.西咪替丁B.利多卡因
C.阿苯哒唑D.氟脲嘧啶
E.甲氧苄啶
A、C
30）拮抗叶酸合成的化疗药物有
A.土霉素B.乙胺嘧啶
C.磺胺嘧啶D.甲氨蝶呤
E.甲氧苄啶
B、C、D、E
31）在药物命名中，表示光学异构的符号常有
A.（E）B.（d）
C.（l）D.（Z）
E.（±）
B、C、E
32）可作为金属螯合物的有
A.EDTAB.二巯基丙醇
C.顺铂D.青霉胺
E.四环素
A、B、D、E
33）在药物命名中，表示几何异构的符号常有
A.（E）B.（d）
C.（l）D.（Z）
E.（±）
A、D
34）下列述叙中正确的有
A.分子间氢键的形成对酸碱强度有明显影响
B.在水中,共轭酸碱的pKa与pKb之和为常数
C.pKa<2表示其为强酸
D.pKb<2表示其为弱碱
E.虽然质子为体积较小的质点,在酸碱解离时,立体因素仍不应忽略
A、B、C、E
35）影响药物水解的外部因素有
A.温度B.药物结构
C.溶剂D.浓度
E.水分
A、C、D、E
36）下列表述正确的是
A.在反应时,中心原子在反应后正电荷增加，即具有还原性
B.在反应时,中心原子在反应后正电荷增加，即具有氧化性
C.反应后氧化数升高时,具有氧化性
D.反应后氧化数降低时,具有氧化性
E.反应时脱去氢原子,具有还原性
A、C、E
37）可以水解的药物结构有
A.酯类B.酰胺类
C.酰脲类D.甙类
E.含氮杂环
A、B、C、D
38）防止药物自动氧化的措施有
A.添加抗氧剂B.调节合适的pH
C.除去重金属离子D.避光
E.低温储存
A、B、C、D、E
39）避免药物自动氧化的方法有
A.充惰性气体B.加氧化剂
C.避光D.调适宜的pH
E.加重金属离子
A、C、D
5.名词解释
1）前药
通过代谢活化后才能起治疗作用的药物为前药。
2）药物的基本结构
同类药物中，其化学结构中相同的部分称为药物的基本结构。
3）电子等排体
具有相同“外层电子”的原子或原子团,如果体积、电负性和立体化学又相近似,则可称为电子等排体或等排体。
4）药物定量构择关系
应用定量构效关系研究药物结构与选择性作用的关系称为药物定量构择关系。
5）药物定量构效关系
采用数学的模式来描述药物的生物活性与结构间的定量依赖关系，又称QSAR。
6）母体药物
药物经过化学修饰后得到的化合物,在生物体或人体内又转化为原来的药物而发挥药效时,称原来的药物为母体药物。
7）药物作用时间
药物服用后,经过吸收、分布、代谢和排泄，这一过程的长短称为药物作用时间。
8）药物的配伍作用
一种药物的副作用被另一种药物的作用克服,这两种药物的配合使用称为药物的配伍作用。
9）盐类的稳定性
是指盐类的水解性。
10）酰胺化剂
使胺类化合物酰化的试剂，如常用的低级脂肪酸甲酸、乙酸和丁二酸等为酰胺化剂。
11）成酯反应
羧酸及其衍生物与醇、酚的反应称为成酯反应。
12）成酰胺反应
羧酸及其衍生物与胺的反应称为酰胺反应。
13）化学结构修饰
保持药物的基本结构,仅在某些官能团上作一定的化学结构改变的新药研究的方法称为化学结构修饰。
14）非特异性结构药物
这类药物结构差别较大,不作用于特定受体,称为非特异性结构药物。
药效主要与
药物的理化性质有关。
15）左旋体
使偏振光的振动平面向左旋转的物质。
16）内消旋体
分子内存在有对称因素（如对称面）,可以把整个分子分成两半,这上、下两部分互
为实物和镜像的关系,即在分子内可以互相对映,旋光性在分子内互相抵消而失去
旋光性,这种化合物叫内消旋体。
17）熔点
通常晶体物质加热到一定温度时,即可从固态转变为液体,此时的温度就是该化合
物的熔点。
18）不对称
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