常用化疗药分类.docx

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常用化疗药分类

1.细胞周期非特异性药物（CCNSC）和细胞周期特异性药物（CCSC）的区别

定义

作用时间

剂量曲线

给药方式

CCNSC

作用于细胞周期所有时相

快，强

接近直线，对数杀伤，浓度是主要原因

一次推注

CCSC

只作用于细胞周期某一时期

慢

渐近线，平台，是主要原因时间

肌注或者慢滴，口服

CCSC是周期特异性药物，特异性地杀伤处于特定时相的肿瘤细胞，需等肿瘤细胞处于对应时相才有效，故应慢滴。

2.化疗药物给药剂量按体表面积计算（文生氏公式）

2）=0.0061×身高（cm）+0.128m×体重（kg）-0.1529体表面积（2，做调整60公斤，体表面积为1.6m工作中计算体表面积：

以身高1.6m，体重3.肿瘤病人治疗后，无复发，生存率≥5年，算治愈

4.联合化疗方案药物成原则

a.两种以上作用机制不同的药物组成

b.周期非特异性药物和不同时相的周期特异性药物配合

c.各药的毒性不相重复

d.一般3～4个药物最好,临床上一般2-3个药合用，4个药合用一般用于复发的肿瘤患者或者难治性的血液病患者，

5.化疗药物的器官毒性

ADR（多柔比星，阿霉素）：

心脏毒性

BLM（博来霉素）：

肺纤维化

DDP（顺铂）：

肾毒性

L-OHP（奥沙利铂）、VCR（长春新碱）、PTX（紫杉醇）：

神经毒性

BCNU（卡莫司汀）：

肝毒性

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6.化疗分为

a.诱导化疗:

又称新辅助化疗，实施局部治疗方法（如手术或放疗）前所做的全身化疗，目的是使肿块缩小、及早杀灭看不见的转移细胞，以利于后续的手术、放疗等治疗。

对于早期和晚期肿瘤患者不采用新辅助化疗的方法。

b.辅助化疗:

手术治疗和放疗的后，杀灭手术无法清除的微小病灶，减少复发，提高生存率。

c.姑息化疗:

对于手术后复发、转移或就诊时不能切除的肿瘤病人，目的并不是彻底地消灭肿瘤，而在于能够平稳地控制肿瘤的进展，缓解患者的痛苦，延长其生命。

这时的化疗称作“姑息化疗”。

7.常用细胞周期特异性药物

S期特异性药物：

，胸PEM，胸腺嘧啶、嘌呤）、培美曲塞（抗叶酸类：

甲氨蝶呤（MTX（嘧六甲蜜胺雷替曲塞（胸腺嘧啶）、腺嘧啶、嘌呤，）、啶）前体5-FUCAPE，希罗达，抗嘧啶类：

氟尿嘧啶（5-FU）、卡培他滨（+替吉奥（替加氟FT207，5-FU衍生物）、药）、替加氟（抗代谢类尿嘧啶）、卡莫奥替拉西钾）、优福定（替加氟+吉美嘧啶+衍生物）、HCFU，5-FU氟（、Ara-c）吉西他滨（GEM，作用机制同）、阿糖胞苷（Ara-c衍生物）安西他滨（Ara-c巯嘌呤起作用）、6-硫唑嘌呤巯嘌呤（6-MP）、（体内转化6-抗嘌呤类：

苷类似物，抗病毒类）、硫鸟嘌呤腺Ara-A氟达拉滨（，阿糖word

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（6-TG）、喷他司丁（DCF，新的抗代谢药，本品是从链霉素菌中分离得的抗生素）

干扰嘌呤和嘧啶合成：

羟基脲（HU）

、CPT-11）），伊立替康（：

拓扑异构酶I喜树碱类，羟喜树碱（HCPT

拓扑异构酶抑制剂拓扑替康VM-26）（VP-16）、替尼泊苷（拓扑异构酶II：

依托泊苷、）长春瑞滨（NVB、长春新碱（VCR）、）M期特异性药物：

长春碱类：

长春碱（VLB）长春地辛（VDS）（DOC紫杉类：

紫杉醇（PTX）、多西他赛门冬酰胺酶），肾上腺皮质类固醇（L-G期特异性药物：

L-ASP1BLMPYM，国内，与BLM，国外）、平阳霉素（G期特异性药物：

博来霉素（2成分相近）影响蛋白质功能与合成的药门冬酰胺酶、培门冬酶、高三尖杉酯碱细胞周期非特异性8.结构和功能）DNA交联剂，破坏DNA烷化剂（）、异环磷酰胺CTXCLB）、环磷酰胺（氮芥类：

氮芥（HN）、苯丁酸氮芥（2MEL）IFO）、美法仑（PAM，（）乙烯亚胺类：

塞替派（TSPA）、司莫）、尼莫司汀（ACNU、洛莫司汀（亚硝脲类：

卡莫司汀（BCNU）CCNU）、雌莫司汀司汀（Me-CCNU）（BUS甲环酸酯类：

白消安，马利兰word

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）、替莫唑胺、丙卡巴）、达卡巴嗪（DTICPAM，MEL其他烷化剂：

美法仑（肼（属非典型烷化剂）铂类（破坏DNA结构和功能）

顺铂（DDP）、卡铂（CBP）、奥沙利铂（L-OHP，OXA）、奈达铂、洛铂

抗生素（破坏DNA结构和功能）

丝裂霉素（自力霉素，MMC）

抗生素（干扰转录过程和阻止mRNA合成）

放线菌素（更生霉素，DACT）

蒽环类：

多柔比星（阿霉素，ADM）、表柔比星（表阿霉素，E-ADM）、吡柔比星（THP）、柔红霉素（DNR）、伊达比星、米托蒽醌（MIT、NVT）、阿柔比星

其他细胞周期非特异性药物

替莫唑胺：

TMZ，新型口服广谱抗肿瘤药，断裂DNA单链或双链，阻断DNA复制。

治疗多形性胶质母细胞瘤、间变性星形细胞瘤。

安丫啶（AMSA）

9.抗肿瘤抗体类（抗体靶向药物）

利妥昔单抗：

美罗华，B细胞性非霍奇金淋巴瘤细胞表达CD20

替伊莫单抗：

泽维宁，治疗B细胞性非霍奇金淋巴瘤，具有CD20分子靶向作用的放射性抗体。

泽维宁?

治疗依赖于生物靶向的单克隆抗体以及β-放射性同位素的联合作用。

托西莫单抗（百克沙）：

靶点CD20治疗低度或滤泡型B细胞NHL

Ofatumubab（Arzerra）：

靶点CD20，慢性淋巴细胞白血病患者，使用氟达拉滨word

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和阿仑单抗无效，可使用。

曲妥珠单抗：

赫赛汀，特异性地作用于人表皮生长因子受体-2（HER2），治疗表达HER2的乳腺癌、胃癌

帕妥珠单抗：

作用于HER2，HER2阳性的转移性乳腺癌

T-DM1（Kadcyla）：

作用于HER2，HER2阳性的转移性乳腺癌

西妥昔单抗：

爱必妥，特异性地结合表皮生长因子受体（EGFR），治疗结直肠癌，头颈部肿瘤

帕尼单抗：

特异性地结合表皮生长因子受体（EGFR），治疗结直肠癌

贝伐珠单抗：

抑制血管内皮生长因子（VEGF）

依匹单抗（Yervoy）：

靶点CTLA4，治疗黑色素瘤

阿仑单抗（Campath）靶点：

CD52肿瘤类型：

慢性淋巴细胞白血病

Brentuximabvedotin（Adcetris）靶点：

CD30治疗霍奇金淋巴瘤

吉姆单抗：

靶点CD33，肿瘤类型：

急性髓细胞白血病

10．激素类抗肿瘤药

福美坦：

兰他隆，选择性抑制芳香化酶，阻断在外周组织和癌组织中由雄激素向雌激素转化的生物过程，大大减少体内雌激素，从而抑制乳腺癌生长。

依西美坦：

通过抑制芳香酶来阻止雌激素生成是一种有效的选择性治疗绝经后激素依赖性乳腺癌的方法

阿那曲唑：

选择性抑制芳香化酶，绝经后妇女雌激素受体阳性的晚期乳腺癌的治疗。

来曲唑：

选择性抑制芳香化酶，绝经后妇女雌激素受体阳性的晚期乳腺癌的治疗。

氨鲁米特：

镇静催眠药格鲁米特的衍生物，特异性抑制雄激素转化为雌激素的芳word

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香化酶活性。

绝经后晚期乳腺癌

他莫昔芬：

（TAM）对抗雌激素，治疗雌激素受体阳性的乳腺癌，复发转移乳腺癌

氟维司群：

竞争性的雌激素受体拮抗剂，治疗绝经后雌激素受体阳性的乳腺癌

托瑞米芬：

抗雌激素药物，绝经妇女雌激素受体阳性转移性乳腺癌

戈舍瑞林：

抑制促黄体生成素的合成，引起血清睾酮和雌二醇的下降，治疗前列腺癌、绝经前和绝经期的乳腺癌、子宫内膜异位症

亮丙瑞林：

抑制垂体生成和释放促性腺激素，抑制卵巢和睾丸对促性腺激素的反应，从而降低雌二醇和睾酮的生成。

治疗前列腺癌、绝经前且雌激素受体阳性的乳腺癌、子宫内膜异位症、子宫肌瘤、中枢性性早熟症

曲普瑞林：

一合成十肽促性腺激素类似物，抑制促性腺激素分泌，抑制睾丸和卵巢功能，前列腺癌，性早熟，子宫内膜异位症、女性不孕症、手术前子宫肌瘤

氟他胺：

抗雄激素，治疗前列腺癌

雌激素类：

eg.己烯雌酚，抗雄激素，治疗前列腺癌，绝经期乳腺癌

雄激素类：

eg.二甲基睾酮，丙酸睾酮，氟羟睾酮，抗雌激素，治疗骨转移晚期乳腺癌

甲羟孕酮酯：

（安宫黄体酮，MPA），治疗肾癌，乳腺癌，子宫内膜癌，可增强病人食欲。

糖皮质激素类：

常用泼尼松和泼尼松龙。

作用于淋巴组织，诱导淋巴细胞溶解，对急性淋巴细胞白血病及恶性淋巴瘤疗效好，与其他抗肿瘤药合用，治疗霍奇金及非霍奇金淋巴瘤

11.抗信号转导药

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伊马替尼：

格列卫，酪氨酸激酶抑制剂，费城染色体阳性的慢性髓细胞白血病、胃肠道间质瘤

吉非替尼：

表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂，治疗铂类治疗失败的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）

克唑替尼：

（赛可瑞）酪氨酸激酶抑制剂，间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性NSCLC

埃克替尼：

表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂，至少一个化疗方案失败的晚期或者转移性NSCLC

厄洛替尼：

（凯罗特）EGFR和人表皮生长因子受体I（HER1）的酪氨酸激酶抑制剂，至少一个化疗方案失败的晚期或者转移性NSCLC

奥希替尼：

（泰瑞沙）EGFR酪氨酸激酶抑制剂，既往经EGFR酪氨酸激酶抑制剂治疗时或治疗后出现疾病进展，并且存在EGFRT790M突变阳性的局部晚期或者转移性NSCLC

安罗替尼：

多靶点的受体酪氨酸激酶抑制剂，既往至少接受过2种化疗案后进展或复发的晚期或转移性NSCLC。

阿帕替尼：

小分子血管内皮细胞生长因子受体2（VEGFR-2）酪氨酸激酶抑制剂既往至少接受过2种化疗案后进展或复发的晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌患者。

12.其他抗肿瘤药

三氧化二砷：

（亚砷酸）治疗急性早幼粒细胞白血病

维A酸：

治疗急性早幼粒细胞白血病

来那度胺：

沙利度胺类似物，作用机制未阐明，已知有抗肿瘤、抗血管生成、促word

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红细胞生成和免疫调节等特性，与地塞米松合用，治疗曾接受过至少一种疗法的多发性骨髓瘤

13.抗肿瘤辅助药

亚叶酸钙：

a.叶酸拮抗剂（甲氨蝶呤，乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂

b.预防甲氨蝶呤过量或大剂量引起的严重毒性反应

c.叶酸缺乏引起的巨幼红细胞性贫血

e.与5-FU合用，用于晚期结肠、直肠癌

美司钠：

预防环磷酰胺类引起的膀胱炎以及泌尿道损伤

5-HT3拮抗剂：

昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、帕洛司琼、阿扎司琼、帕洛诺司琼、雷莫司琼

阿瑞匹坦：

人P物质神经激肽1（NK1）受体拮抗剂，与其他止吐药合用，治疗高致吐化疗药引起的急性和迟发性恶心和呕吐

常用化疗方案

1.PF方案：

顺铂（DDP）+5-FU，非特异性+特异性（抗代谢类）

2.TP方案：

紫杉醇（PTX）+顺铂，特异性（M期）+非特异性

3.DP方案：

多西他赛（DOC）+顺铂，特异性（M期）+非特异性

4.GP方案：

吉西他滨（GEM）+顺铂，特异性（抗代谢，S期）+非特异性

5.紫杉醇+吉西他滨+卡铂（CBP），特异性（M期）+特异性（S期）+非特异性

6.卡培他滨（CAPE）+顺铂，特异性（S期）+非特异性

7.吉西他滨+长春瑞滨（NVB），特异性（S期）+特异性（M期）

常用化疗药注意事项

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顺铂（DDP）：

必须用生理盐水稀释，

a.消化道反应，采取有效止吐药物

b.肾脏毒性，使用时需配合水化利尿，使尿量保持在2000～3000毫升，

c.听神经毒性，注意询问病人有无耳鸣

卡铂（CBP）

需用5%葡萄糖溶液稀释，若用生理盐水稀释可能会形成顺铂。

用法：

通常按AUC计算剂量，常用AUC是4～6，通常取5。

卡铂计量（mg）=所设定的AUCx[肌酐清除率（ml/min）+25]

奥沙利铂（L-OHP）

a.必须用5%葡萄糖溶液稀释，禁用盐水稀释，外周或中央静脉滴注2-6小时，

b.与5-FU合用，必须在5-FU前滴注

c.与亚叶酸合用，亚叶酸要用5%葡萄糖稀释，二者在注射部位前用Y型输液管连接器同时给予。

5-FU：

周期特异性药物，适合缓慢长时间用药，静脉缓慢滴注4～8小时或遵医嘱，以维持血浆中有效浓度。

a.消化道反应，不宜与阿司匹林合用

b.带状疱疹禁用

c.与亚叶酸钙合（CF，为MTX解毒药）用时，亚叶酸钙要在5-FU前静脉滴注。

亚叶酸钙可增加5-FU的浓度及毒性，合用时应注意监测。

卡培他滨（CAPE）

a.5-FU的前体药，自身无细胞毒性，在体内转化为氟尿嘧啶而发挥作用，可降低氟尿嘧啶对人体正常细胞的损害。

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b.餐后30分钟内用水吞服

c.常见不良反应为胃肠道反应和皮肤反应

d.与亚叶酸钙合用，应注意监测。

紫杉醇（PTX）

a.为预防严重过敏反应，用紫杉醇前12及6小时给予地塞米松20mg口服，同时在用紫杉醇前30-60分钟静注苯海拉明50mg（或其同类药）+西米替丁300mg（或雷尼替丁50mg）

b.用药时给予心电监护,注意有无过敏症状及生命体征变化,

c.给药10分钟内滴速应慢。

给药时间最好为3小时，使白细胞减少较轻。

d.禁止使用聚氯乙烯输液装置。

c.与顺铂合用，先用紫杉后用顺铂，否则会加重毒性反应。

（研究发现，先用顺铂再用紫衫，紫杉醇的清除率大约减低33%，会使骨髓抑制更严重。

）

多西他赛（DOC）

a.属于紫杉醇类，故易发生严重过敏反应

预防严重过敏反应，用药前1天开始口服地塞米松，16mg/天，持续至少3天。

b.常见不良反应为严重的骨髓抑制

c.可见水肿综合征，一种是血管水肿、另一种是液体潴留综合症，特点是进行性外周水肿或积液。

应用皮质激素可使其发生率降低。

d.局部毒性大，避免外渗。

吉西他滨（GEM）

作用机制同阿糖胞苷，抗代谢类肿瘤药

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加入生理盐水100毫升中稀释30分钟内滴完，滴注时间过长可增加药物毒性

长春瑞滨（NVB）

—a.分口服剂型和静脉注射剂型

—b.防止药液外漏，静脉注射剂型最好采用深静脉置管给药

—c.用生理盐水稀释，在10分钟内静脉输入。

注药后至少输注等量的生理盐水冲洗静脉

—d.严防药液外渗，一旦外渗，局部冷敷并注射透明质酸酶

e.避免眼球污染，因可以产生严重的刺激性和眼球溃疡

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