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抗生素的分类和使用

抗生素的分类

  由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类物质。

自1943年以来,青霉素应用于临床,现抗生素的种类已达几千种。

在临床上常用的亦有几百种。

其主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造。

其分类有以下几种:

  

(一)β-内酰胺类:

青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。

近年来又有较大发展,如硫酶素类(thienamycins)、单内酰环类(monobactams),β-内酰酶抑制剂(β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。

  

(二)氨基糖甙类:

包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。

  (三)四环素类:

包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。

  (四)氯霉素类:

包括氯霉素、甲砜霉素等。

  (五)大环内脂类:

临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。

  (六)作用于G+细菌的其它抗生素,如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。

  (七)作用于G菌的其它抗生素,如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。

  (八)抗真菌抗生素:

如灰黄霉素。

  (九)抗肿瘤抗生素:

如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。

(十)具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。

  链霉素

  是从链霉菌(灰色链丝菌)培养液中提取出来的一种抗生素。

链霉素的硫酸盐是白色或微黄色的粉末或结晶,易溶于水,比较稳定,对某些杆菌,特别是结核杆菌,具有显著的抑菌乃至杀菌作用。

链霉素主要用于治疗结核病、鼠疫、百日咳、细菌性痢疾和泌尿道感染等。

  金霉素

  也叫做“氯四环素”,是从金霉菌(金色链丝菌)培养液中提取出的一种抗生素。

金霉素的盐酸盐是金黄色的结晶,味苦,能溶于水中。

金霉素主要用于治疗对青霉素产生了抗药性的细菌性感染,以及斑疹伤寒、异型肺炎、沙眼、阿米巴痢疾等疾病。

  灭瘟素

  又叫“稻瘟散”、“布拉叶斯”,是一种从放线菌培养液中提取出来的抗生素,用于防治稻瘟病、稻胡麻斑病、水稻菌核病等。

但是,番茄、烟草、茄、桑、豆类等植物对灭瘟素较敏感,不能使用。

 

抗生素的使用

  临床应用抗生素时必须考虑以下几个基本原则:

  

(一)严格掌握适应证凡属可用可不用的尽量不用,而且除考虑抗生素的抗菌作用的针对性外,还必须掌握药物的不良反应和体内过程与疗效的关系。

  

(二)发热原因不明者不宜采用抗生素除病情危重且高度怀疑为细菌感染者外,发热原因不明者不宜用抗生素,因抗生素用后常使致病微生物不易检出,且使临床表现不典型,影响临床确诊,延误治疗。

  (三)病毒性或估计为病毒性感染的疾病不用抗生素抗生素对各种病毒性感染并无疗效,对麻疹、腮腺炎、伤风、流感等患者给予抗生素治疗是无害无益的。

咽峡炎、上呼吸道感染者90%以上由病毒所引起,因此除能肯定为细菌感染者外,一般不采用抗生素。

  (四)皮肤、粘膜局部尽量避免反应应用抗生素因用后易发生过敏反应且易导致耐药菌的产生。

因此,除主要供局部用的抗生素如新霉素、杆菌肽外,其它抗生素特别是青霉素G的局部应用尽量避免。

在眼粘膜及皮肤烧伤时应用抗生素要选择告辞适合的时期和合适的剂量。

  (五)严格控制预防用抗生素的范围在下列情况下可采用预防治疗:

  1.风湿热病人,定期采用青霉素G,以消灭咽部溶血链球菌,防止风湿热复发。

  2.风湿性或先天性心脏病进行手术前后用青霉素G或其它适当的抗生素,以防止亚急性细菌性心内膜炎的发生。

  3.感染灶切除时,依治病菌的敏感性而选用适当的抗生素。

  4.战伤或复合外伤后,采用青霉素G或四环素族以防止气性坏疽。

  5.结肠手术前采用卡那霉素,新霉素等作肠道准备。

  6.严重烧伤后,在植皮前应用青霉素G消灭创面的溶血性链球菌感染。

或按创面细菌和药敏结果采用适当的抗生素防止败血症的发生。

  7.慢性支气管炎及支气扩张症患者,可在冬季预防性应用抗生素(限于门诊)。

  8.颅脑术前1天应用抗生素,可预防感染。

  (六)强调综合治疗的重要性在应用抗生素治疗感染性疾病的过程中,应充分认识到人体防御机制的重要性,不能过分依赖抗生素的功效而忽视了人体内在的因素,当人体免疫球蛋白的质量和数量不足、细胞免疫功能低下,或吞噬细胞性能与质量不足时,抗生素治疗则难以秦效。

因此,在应用抗生素的同进应尽最大努力使病人全身状况得到改善;采取各种综合措施,以提高机体低抗能力,如降低病人过高的体温;注意饮食和休息;纠正水、电解质和碱平衡失调;改善微循环;补充血容量;以及处理原发性疾病和局部病灶等。

  连续使用抗生素不宜超过一周

  如果超量使用抗生素药物,很容易导致女性患上霉菌性阴道炎。

武警总医院妇产科王黎娜主任解释说,阴道炎的产生并不完全由于个人卫生没做好,过量服用抗生素也一样可能导致阴部炎症产生。

事实上,抗生素的副作用之一就是破坏体内细菌群落的平衡。

  美国曾经有一项调查显示:

使用一种强力抗生素超过一周,女性中会有近一半的人发生霉菌感染。

其实,健康女性的阴道本来就有“自洁”的能力,阴道中存在一种乳酸杆菌,可以始终保持阴道内环境呈适度酸性,这样,习惯生长在碱性环境中的霉菌,正常情况下,在这里就不能生存。

但长期使用抗生素,会使阴道中的乳酸菌受抑制,失去对霉菌的拮抗作用,扰乱阴道的自然生态平衡,改变阴道的微环境,从而使细菌病原体迅速繁殖,导致霉菌性阴道炎的发生。

抗菌药物分级管理制度表(抗生素)

分类

一线抗菌药物

二线抗菌药物

三级抗菌药物

青霉素类

青霉素、青霉素V钾、

苯唑西林、氯唑西林、

氨苄青霉素、卞星青霉素、呋布西林、阿莫西林、

美洛西林、奈夫西林

美罗培南

头孢菌素类

头孢氨苄、头孢替安、

头孢羟氨苄、头孢西丁、头孢唑啉、头孢拉定、

头孢克洛、头孢呋辛、

头孢匹胺、头孢硫脒

头孢丙烯、头孢曲松、头孢克肟、头孢米诺、头孢他啶、头孢地尼、头孢拉氧、头孢替唑、头孢美唑、头孢噻肟、头孢哌酮、头孢孟多

头孢匹罗、

头孢吡肟、

头孢唑南

其他B-内酰胺类酶

抑制剂

阿莫西林克拉维酸钾、

阿莫西林舒巴坦

头孢哌酮舒巴坦、

派拉西林舒巴坦、

头孢哌酮他唑巴坦

亚胺培南西司他丁

帕尼培南倍他米隆

氨基糖苷类

丁胺卡那、庆大霉素、

阿米卡星、链霉素

奈替米星、妥布霉素、依替米星、大观霉素、异帕米星

酰胺类

氯霉素

糖肽类

万古霉素、

去甲万古霉素、

替考拉宁

大环内酯类

红霉素、琥乙红霉素、

吉他霉素、乙酰吉他霉素、罗红霉素、克拉霉素、

阿奇霉素

四环素

四环素、多西环素

米诺环素

磺胺类

磺胺甲恶唑、甲氧苄啶

喹诺酮类

环丙沙星、氧氟沙星、

诺氟沙星、左氧氟沙星

氟罗沙星、依诺沙星、洛美沙星、加替沙星、司帕沙星、莫西沙星

帕珠沙星

呋喃类

呋喃妥因、呋喃唑酮

抗真菌药

制霉菌素、克霉唑、

联苯苄唑、特比奈酚、

酮康唑、氟胞嘧啶

氟康唑、咪康唑

伊曲康唑、

两性霉素B

硝咪唑类

甲硝唑、苯酰甲硝唑、

替硝唑

奥硝唑

抗生素的不良反应

  与用药目的无关的由药物引起的机体反应称为不良反应。

其包括:

副作用、毒性反应、后遗反应、过敏反应、致畸、致癌,致突变作用等。

副作用属药物固有反应,正常量出现较轻微。

毒性反应指药物引起的生理生化机能异常和结构的病理变化,严重程度随剂量增加或疗程延长而增加。

抗生素的毒性反应临床较多见,如及时停药可缓解和恢复,但亦可造成严重后果。

主要有以下几方面:

  ①神经系统毒性反应;氨基糖甙类损害第八对脑神经,引起耳鸣、眩晕、耳聋;大剂量青霉素G或半合成青霉素或引起神经肌肉阻滞,表现为呼吸抑制甚至呼吸骤停。

氯霉素、环丝氨酸引起精神病反应等。

  ②造血系统毒性反应;氯霉素可引起再障性贫血;氯霉素、氨苄青霉素、链霉素、新生霉素等有时可引起粒细胞缺乏症。

庆大霉素、卡那霉素、先锋霉素Ⅳ、Ⅴ、Ⅵ可引起白细胞减少,头孢菌素类偶致红细胞或白细胞,血小板减少、嗜酸性细胞增加。

  ③肝、肾毒性反应:

妥布霉素偶可致转氨酶升高,多数头孢菌素类大剂量可致转氨酶、碱性磷酸脂酶Ⅰ和Ⅱ、多粘菌素类、氨基甙类及磺胺药可引起肾小管损害。

  ④胃肠道反应:

口服抗生素后可引起胃部不适,如恶心、呕吐、上腹饱胀及食欲减退等。

四环素类中尤以金霉素、强力霉素、二甲四环素显著。

大环内脂类中以红霉素类最重,麦迪霉素、螺旋霉素较轻。

四环素类和利福平偶可致胃溃疡。

  ⑤抗生素可致菌群失调,引起维生素B族和K缺乏;也可引起二重感染,如伪膜性肠炎、急性出血肠炎、念珠菌感染等。

林可霉素和氯林可霉素引起的伪膜性肠炎最多见,其次是先锋霉素Ⅳ和Ⅴ。

急性出血性肠炎主要由半合成青霉素引起,以氨苄青霉素引起的机会最多。

另外,长期口服大剂量新霉素和应用卡那霉素引起肠粘膜退行性变,导致吸收不良综合症,使婴儿腹泻和长期体重不增,应预重视。

少数人用抗生素后引起肛门瘙痒及肛周糜烂,停药后症状可消失。

  ⑥抗生素的过敏反应一般分为过敏性休克、血清病型反应、药热、皮疹、血管神经性水肿和变态反应性心肌损害等。

⑦抗生素后遗效应是指停药后的后遗生物效应,如链毒素引起的永久性耳聋。

许多化疗药可引起"三致"作用。

利福平的致畸率为4.3%,氯霉素、灰黄霉素和某些抗肿瘤抗生素有致突变和致癌作用等。

 

习题

选择

1.属于四环素类抗生素的有()

A四环素

B土霉素

C金霉素

D强力霉素

判断

2.氯霉素属于氯霉素类抗生素()

3.甲砜霉素属于氯霉素类抗生素()

4.抗生素的过敏反应一般分为过敏性休克、血清病型反应、药热、皮疹、血管神经性水肿和变态反应性心肌损害等()

5.连续使用抗生素不宜超过一周。

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