药物化学习题及答案不全简版.docx
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药物化学习题及答案不全简版
一、单项选择题
E 3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是
E.有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂
D 3-3、下列叙述哪个不正确
D.莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5,具有旋光性
C3-4、下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中,具有9-呫吨基的是C. Propanthelinebromide
D3-5、下列与epinephrine肾上腺素不符的叙述是
D.-碳以R构型为活性体,具右旋光性
C3-6、临床药用(-)-ephedrine的结构是C.
E3-7、Diphenhydramine盐酸苯海拉明属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型E.氨基醚类
A3-8、下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用A.Chlorphenamine
C 3-9、若以下图代表局麻药的基本结构,则局麻作用最强的X为
C.-S-
E 3-10、Lidocaine(利多卡因)比procaine(普鲁卡因)作用时间长的主要原因是E. 酰氨键比酯键不易水解
B4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是
B.
D4-3. 华法林(Warfarinsodium)在临床上主要用于:
D.抗凝血
A4-4.下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物
A. 盐酸胺碘酮
E 4-5.属于AngⅡ受体拮抗剂是:
E.Losartan(氯沙坦)
D 4-7. 口服吸收慢,起效慢,半衰期长,易发生蓄积中毒的药物是:
D.盐酸胺碘酮
A4-9.属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是:
A.依普沙坦
E4-10.下列他汀类调血脂药中,哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物?
E.阿托伐他汀
C 5-1、可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是C.西咪替丁
B5-2、下列药物中,不含带硫的四原子链的H2-受体拮抗剂为B.罗沙替丁
E6-1、下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液中E. 萘丁美酮
C6-2、下列环氧酶抑制剂中,哪一个对胃肠道的副作用较小C. 塞来昔布
E6-3、下列非甾体抗炎药物中,那个药物的代谢物用做抗炎药物E.保泰松
A6-4、下列非甾体抗炎药物中,那个在体外无活性A.萘丁美酮
D6-5、临床上使用的布洛芬为何种异构体D.外消旋体
D6-6、设计吲哚美辛的化学结构是依于D.赖氨酸
E 6-7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用是E.消炎镇痛
C6-8、下列哪种性质与布洛芬符合C. 可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中
D6-9、对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死?
D.N-乙酰基亚胺醌
D6-10、下列哪一个说法是正确的D.COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应
E7-1 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括E.硝基咪唑类
A7-2 环磷酰胺的毒性较小的原因是
A.在正常组织中,经酶代谢生成无毒的代谢物ﻩ
B7-3阿霉素的主要临床用途为B. 抗肿瘤
A7-4抗肿瘤药物卡莫司汀属于 A.亚硝基脲类烷化剂
E 7-5 环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。
在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是E.磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥ﻩ
C 7-7下列药物中,哪个药物为天然的抗肿瘤药物C.多柔比星
D7-9下列哪个药物不是抗代谢药物D. 卡莫司汀
A9-1、环丙沙星的化学结构为
A.
ﻩ
B9-3、下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的
B.2位上引入取代基后活性增加
D9-4、喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基D.8位
C 9-5、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基C.7位
A9-8、最早发现的磺胺类抗菌药为A. 百浪多息
B9-9、能进入脑脊液的磺胺类药物是B.磺胺嘧啶
C9-11、下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的
C.以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时,抗菌作用被加强。
A 9-12、下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是A.伊曲康唑
B 9-13、多烯类抗真菌抗生素的作用机制为B.损伤细菌细胞膜
E 10-1、α-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是
E. 抑制α-葡萄糖苷酶,减慢葡萄糖生成速度
C10-2、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是C. 可抑制α-葡萄糖苷酶
B10-3、下列口服降糖药中,属于胰岛素分泌模式调节剂的是B.Nateglinide
D10-4、下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述,不正确的是
D. 第一代与第二代的体内代谢方式相同
C10-5、下列与metforminhydrochloride不符的叙述是C.可促进胰岛素分泌D11-1、雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是
D.雄甾烷具19甲基,雌甾烷不具
C11-2、雌二醇17α位引入乙炔基,其设计的主要考虑是
C.阻止17位的代谢,可口服
B 11-3、可以口服的雌激素类药物是B.炔雌醇
A11-4、未经结构改造直接药用的甾类药物是A.黄体酮
A 11-5、在氢化可的松的结构改造中,哪个位置引入双键可增强抗炎作用
A.1位
A11-7、对枸橼酸他莫昔芬的叙述哪项是正确的A.顺式几何异构体活性大
B11-8、下列药物结构中,含有雄甾烷母核的药物是B.丙酸睾酮
二、配比选择题
[3-16-3-20]
A.
B.
C.
ﻩD.
E.
B3-16、SalbutamolD3-17、Cetirizinehydrochloride
C3-18、AtropineﻩE3-19、Lidocaine hydrochloride
A3-20、Bethanecholchloride
[3-26-3-30]
A. 加氢氧化钠溶液,加热后,加入重氮苯磺酸试液,显红色
B.用发烟硝酸加热处理,再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾,初显深紫色,后转暗红色,最后颜色消失
C.其水溶液加氢氧化钠溶液,析出油状物,放置后形成结晶。
若不经放置继续加热则水解,酸化后析出固体
D.被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化生成苯甲醛和甲胺,前者具特臭,后者可使红石蕊试纸变蓝
E. 在稀硫酸中与高锰酸钾反应,使后者的红色消失
D3-26、Ephedrine麻黄碱
A 3-27、Neostigminebromide溴新斯的明
E3-28、Chlorphenaminemaleate马来酸氯苯那敏
C3-29、Procainehydrochloride盐酸普鲁卡因
B3-30、Atropine阿托品
[4-11~4-15]
A.利血平B.哌唑嗪C.甲基多巴D.利美尼定E. 酚妥拉明
B4-11.专一性1受体拮抗剂,用于充血性心衰
D4-12.兴奋中枢2受体和咪唑啉受体,扩血管
E4-13.主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗
C 4-14.分子中含邻苯二酚结构,易氧化;兴奋中枢2受体,扩血管
A4-15.作用于交感神经末梢,抗高血压
[4-16~4-20]
A.分子中含巯基,水溶液易发生氧化反应
B.分子中含联苯和四唑结构
C. 分子中有两个手性碳,顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久
D.结构中含单乙酯,为一前药
E.为一种前药,在体内,内酯环水解为--羟基酸衍生物才具活性
E4-16. Lovastatin洛伐他汀ﻩA4-17.Captopril卡托普利
C 4-18. Diltiazem地尔硫卓ﻩD4-19.Enalapril依那普利
B4-20.Losartan氯沙坦
[5-6-5-10]
A.
ﻩB.
C.
D.
E.
A 5-6、西咪替丁E5-7、雷尼替丁
D5-8、法莫替丁C5-9、尼扎替丁
B5-10、罗沙替丁
[6-11~6-15]
A.
B.
C.
ﻩ
D.
E.
A6-11、阿司匹林ﻩD6-12、吡罗昔康
E6-13、甲芬那酸B6-14、对乙酰氨基酚
C6-15、羟布宗
[7-11~7-15]
A.伊立替康 b.卡莫司汀
C.环磷酰胺 d.塞替哌
E.鬼臼噻吩甙
D7-11 为乙撑亚胺类烷化剂
A7-12为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂
B7-13为亚硝基脲类烷化剂
C7-14为氮芥类烷化剂
E7-15 为DNA拓扑异构酶Ⅱ抑制剂
[7-16~7-20]
A7-16含有一个结晶水时为白色结晶,失去结晶水即液化
D7-17是治疗膀胱癌的首选药物
E 7-18 有严重的肾毒性
B7-19适用于脑瘤、转移性脑瘤及其它中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗
C7-20是胸腺嘧啶合成酶的抑制剂
[7-21~7-25]
A.结构中含有1,4-苯二酚B.结构中含有吲哚环
C. 结构中含有亚硝基 D.结构中含有喋啶环
E. 结构中含有磺酸酯基
D7-21甲氨喋呤 B 7-22硫酸长春碱 A7-23米托蒽醌
C7-24卡莫司汀 E 7-25白消安
[9-21~9-25]
A.抑制二氢叶酸还原酶B.抑制二氢叶酸合成酶
C. 抑制DNA回旋酶ﻩD.抑制蛋白质合成
E.抑制依赖DNA的RNA聚合酶
B9-21、磺胺甲噁唑A9-22、甲氧苄啶
C9-23、环丙沙星
[10-16-10-20]
A. 水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液,3分钟内溶液呈红色
B. 在硫酸溶液中加热回流,水解析出沉淀。
滤液用氢氧化钠溶液加热中和,即产生正丁胺的臭味
C. 钠盐水溶液加硫酸铜试液生成绿色沉淀。
其醇溶液加对二甲氨基苯甲醛后显红色
D.水溶液水解后生成二磺酰胺基苯胺衍生物
E.加入一定量的浓硫酸,可呈现红色,并有硫化氢特臭气体产生
B10-16、TolbutamideC10-17.Furosemide
E 10-18.SpironolactoneﻩD10-19.Hydrochlorothiazide
A10-20.Metforminhydrochloride
[11-16~11-20]
A.泼尼松ﻩB.炔雌醇
C.苯丙酸诺龙ﻩD.甲羟孕酮
E.甲睾酮
E11-16、雄激素类药物C 11-17、同化激素
B11-18、雌激素类药物D11-19、孕激素类药物
A11-20、皮质激素类药物
[11-21~11-25]
A.甲睾酮ﻩB.苯丙酸诺龙
C.甲地孕酮ﻩD.雌二醇
E.黄体酮
D11-21、3-位有羟基的甾体激素
E 11-22、临床上注射用的孕激素
A11-23、临床上用于治疗男性缺乏雄激素病的甾体激素
B11-24、用于恶性肿瘤手术前后,骨折后愈合
C11-25、与雌激素配伍用作避孕药的孕激素
三、比较选择题
[3-36-3-40]
A.Pilocarpine毛果芸香碱ﻩB. Donepezil多奈哌齐
C.两者均是ﻩD. 两者均不是
B 3-36、乙酰胆碱酯酶抑制剂D3-37、M胆碱受体拮抗剂
C3-38、拟胆碱药物A3-39、含内酯结构
B3-40、含三环结构
[3-41-3-45]
A. Scopolamine莨菪碱ﻩB.Anisodamine山莨菪碱
C.两者均是D. 两者均不是
A3-41、中枢镇静剂ﻩC 3-42、茄科生物碱类
A3-43、含三元氧环结构ﻩB3-44、其莨菪烷6位有羟基
D3-45、拟胆碱药物
[3-46-3-50]
A.肾上腺素ﻩB. 麻黄碱
C.两者均是D. 两者均不是
C 3-46、拟肾上腺素药物ﻩA 3-47、选择性受体激动剂
B3-48、选择性2受体激动剂C3-49、具有苯乙醇胺结构骨架
B 3-50、含叔丁基结构
[3-51-3-55]
A.TripelennamineﻩB.Ketotifen
C. 两者均是D.两者均不是
A3-51、乙二胺类组胺H1受体拮抗剂
D3-52、氨基醚类组胺H1受体拮抗剂
B3-53、三环类组胺H1受体拮抗剂ﻩ
C3-54、镇静性抗组胺药
D3-55、非镇静性抗组胺药
[3-56-3-60]
A.DyclonineﻩB.Tetracaine
C.两者均是ﻩD. 两者均不是
B 3-56、酯类局麻药D3-57、酰胺类局麻药
A3-58、氨基酮类局麻药D3-59、氨基甲酸酯类局麻药
D 3-60、脒类局麻药
[4-21~4-25]
A.硝酸甘油ﻩB.硝苯地平
C. 两者均是D.两者均不是
D 4-21. 用于心力衰竭的治疗ﻩﻩB4-22. 黄色无臭无味的结晶粉末
A4-23. 浅黄色无臭带甜味的油状液体C4-24.分子中含硝基
A4-25.具挥发性,吸收水分子成塑胶状
[4-26~4-30]
A.Propranololhydrochloride普奈洛尔
B. Amiodarone hydrochloride盐酸胺碘酮
C.两者均是ﻩﻩﻩﻩD.两者均不是
A4-26.溶于水、乙醇,微溶于氯仿ﻩ
B4-27.易溶于氯仿、乙醇,几乎不溶于水
B4-28.吸收慢,起效极慢,半衰期长ﻩC4-29. 应避光保存
D4-30. 为钙通道阻滞剂
[5-26-5-30]
A.雷尼替丁 B.奥美拉唑
C.二者皆有 D.二者皆无
D5-26、H1受体拮抗剂 ﻩB5-27、质子泵拮抗剂
A 5-28、具几何活性体 B 5-29、不宜长期服用
D5-30、具雌激素样作用
[6-26~6-30]
A.CelecoxibB. Aspirin
C.两者均是D.两者均不是
C6-26、非甾体抗炎作用ﻩC 6-27、COX酶抑制剂
A6-28、COX-2酶选择性抑制剂ﻩD6-29、电解质代谢作用
B6-30、可增加胃酸的分泌
[6-31~6-35]
A. IbuprofenB. Naproxen
C.两者均是D. 两者均不是
C6-31、COX酶抑制剂ﻩ
D 6-32、COX-2酶选择性抑制剂
C6-33、具有手性碳原子
A 6-34、两种异构体的抗炎作用相同
A6-35、临床用外消旋体
[7-26~7-30]
A.盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤
C.两者均是ﻩﻩD.两者均不是
A7-26 通过抑制DNA多聚酶及少量掺入DNA而发挥抗肿瘤作用
B7-27 为二氢叶酸还原酶抑制剂,大量使用会引起中毒,可用亚叶酸钙解救
C7-28主要用于治疗急性白血病
D7-29抗瘤谱广,是治疗实体肿瘤的首选药
A7-30体内代谢迅速被脱氨失活,需静脉连续滴注给药
[7-31~7-35]
A.喜树碱 B.长春碱 C.两者均是D.两者均不是
D7-31能促使微管蛋白聚合成微管,同时抑制所形成微管的解聚
B7-32 能与微管蛋白结合阻止微管蛋白双微体聚合成为微管
A7-33为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂
C7-34为天然的抗肿瘤生物碱
B7-35结构中含有吲哚环
[9-31~9-35]
A.磺胺嘧啶B.甲氧苄啶C. 两者均是D. 两者均不是
C9-31、抗菌药物ﻩD9-32、抗病毒药物
B9-33、抑制二氢叶酸还原酶ﻩA9-34、抑制二氢叶酸合成酶
A9-35、能进入血脑屏障
[9-36~9-40]
A.利福平B.罗红霉素 C.两者均是D.两者均不是
C9-36、半合成抗生素ﻩD9-37、天然抗生素
A9-38、抗结核作用B 9-39、被称为大环内酯类抗生素
A9-40、被称为大环内酰胺类抗生素
[9-41~9-45]
A.环丙沙星B.左氟沙星C.两者均是D.两者均不是
C9-41、喹诺酮类抗菌药ﻩB9-42、具有旋光性
A9-43、不具有旋光性C9-44、作用于DNA回旋酶
D 9-45、作用于RNA聚合酶
[10-26-10-30]A.TolbutamideB.Glibenclamide
C.两者均是D.两者均不是
D10-26、α-葡萄糖苷酶抑制剂
A 10-27、第一代磺酰脲类口服降糖药
B10-28、第二代磺酰脲类口服降糖药
A10-29、主要代谢方式是苯环上磺酰基对位的氧化
B 10-30、主要代谢方式是脂环上的氧化羟基化
[10-31-10-35]
A.Rosiglitazone罗格列酮ﻩB.Miglitol米格列醇
C.两者均是ﻩD.两者均不是
B10-31、α-葡萄糖苷酶抑制剂D10-32、磺酰脲类口服降糖药
A 10-33、胰岛素增敏剂 B10-34、化学结构为糖衍生物
D10-35、餐时血糖调节剂
[11-26~11-30]
A.甲基睾丸素 B.黄体酮C. A和B都是 D. A和B都不是
B11-26、孕激素类药物ﻩD 11-27、结构不具19角甲基
B11-28、与盐酸羟胺反应生成二肟ﻩA 11-29可用于女性功能性子宫出血
C11-30、A环具4-烯-3-酮
[11-31~11-35]
A.雌二醇 B.甲基睾丸素C. 两者都是ﻩD.两者都不是
D11-31、孕激素类药物A11-32、雌激素类药物
C 11-33、甾体激素类药物B11-34、与羰基试剂作用
C11-35、可用于更年期障碍
[11-36~11-40]
A.醋酸甲羟孕酮B.氢化可的松 C.A和B都是ﻩD.A和B都不是
B11-36、天然存在A11-37、可以口服D11-38、具雄激素作用ﻩ
A 11-39、具孕激素作用 C 11-40、具孕甾烷母核
[11-41~11-45]
A. 炔雌醇B.炔诺酮 C. A和B都是D.A和B都不是
B11-41、具孕激素作用B11-42、具雄激素结构A 11-43、A环为芳环
C 11-44、遇硝酸银成白色沉淀B 11-45、与盐酸羟胺及醋酸钠共热生成肟
[11-46~11-50]
A.炔雌醇B.已烯雌酚C.两者都是ﻩD.两者都不是
A11-46、具有甾体结构 C 11-47、与孕激素类药物配伍可作避孕药
A11-48、遇硝酸银产生白色沉淀A11-49是天然存在的激素
A 11-50、在硫酸中呈红色
四、多项选择题
BDE3-63、对atropine进行结构改造发展合成抗胆碱药,以下图为基本结构
B. R3多数为OH D.氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构
E.环取代基到氨基氮原子之间的距离以2-4个碳原子为好
BE 3-65、肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为
B. 易氧化变质E.易发生消旋化
ACDE3-66、肾上腺素受体激动剂的构效关系包括
A.具有β-苯乙胺的结构骨架 C.α-碳上带有一个甲基,外周拟肾上腺素作用减弱,中枢兴奋作用增强作用时间延长
D.N上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响
E. 苯环上可以带有不同取代基
AC3-67、非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是
A. 对外周组胺H1受体选择性高,对中枢受体亲和力低C.难以进入中枢
ACE 3-68、下列关于mizolastine的叙述,正确的有
A.不仅对外周H1受体有强效选择性拮抗作用,还具有多种抗炎、抗过敏作用
C. 特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出医药市场,但mizolastine在这方面有优势,尚未观察到明显的心脏毒性
E. 分子中虽有多个氮原子,但都位于叔胺、酰胺及芳香性环胍结构中只有很弱的碱性
BCE3-69、若以下图表示局部麻醉药的通式,则
B.Z部分可用电子等排体置换,并对药物稳定性和作用强度产生不同影响
C. n等于2-3为好 E. R1为吸电子取代基时活性下降
ABC3-70、Procaine具有如下性质
A.易氧化变质 C.可发生重氮化-偶联反应ﻩ
B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定,中性碱性条件下水解速度加快
ABCDE4-31.二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是:
A.1,4-二氢吡啶环为活性必需
B.3,5-二甲酸酯基为活性必需,若为乙酰基或氰基活性降低,若为硝基则激活钙通道
C. 3,5-取代酯基不同,4-位为手性碳,酯基大小对活性影响不大,但不对称酯影响作用部位
D.4-位取代基与活性关系(增加):
H <甲基<环烷基< 苯基或取代苯基
E. 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳,对位取代活性下降
ABE4-32.属于选择性1受体拮抗剂有:
A. 阿替洛尔ﻩB.美托洛尔E.倍他洛尔
ABC4-34. NO供体药物吗多明在临床上用于:
A.扩血管ﻩB.缓解心绞痛 C.抗血栓ﻩ
BD4-35.影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢的药物是:
B.
D.
ABE4-38.下列关于抗血栓药氯吡格雷的描述,正确的是:
A.属于噻吩并四氢吡啶衍生物ﻩ
B. 分子中含一个手性碳E.属于ADP受体拮抗剂
BD 4-39.作用于神经末梢的降压药有:
B.利血平ﻩD.胍乙啶
ABCD4-40. 关于地高辛的说法,错误的是:
A.结构中含三个-d-洋地黄毒糖B. C17上连接一个六元内酯环
C. 属于半合成的天然甙类药物ﻩﻩD.能抑制磷酸二酯酶活性
BDE5-36、抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构
B.含有呋喃环 D. 含有硝基 E.含有氮酸结构的优势构象
ADE5-37、属于H2受体拮抗剂有
A.西咪替丁 D.法莫替丁E.罗沙替丁醋酸酯
BCE5-38、经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的药物有
B.法莫替丁 C.雷尼替丁E.硫乙拉嗪
CE5-41、具有保护胃黏膜作用的H2受体拮抗剂是
C. 乙溴替丁 E.拉呋替丁
AE6-36、下列药物中属于COX-2酶选择性抑制剂的药物有
A.
E.
AD6-37、在下列水杨酸衍生物中那些是水溶性的?
A.
D.
ACD7-36以下哪些性质与环磷酰胺相符
A.结构中含有双β-氯乙基氨基C.水溶液不稳定,遇热更易水解
D.体外无活性,进入体内经肝脏代谢活化ﻩ