外周神经系统可分为 临床药物化学第三章外周神经系统药物.docx
《外周神经系统可分为 临床药物化学第三章外周神经系统药物.docx》由会员分享，可在线阅读，更多相关《外周神经系统可分为 临床药物化学第三章外周神经系统药物.docx（8页珍藏版）》请在冰豆网上搜索。
外周神经系统可分为临床药物化学第三章外周神经系统药物
外周神经系统可分为临床药物化学第三章外周神经系统药物
第三章外周神经系统药物
一、单项选择题
1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符
A、乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂
B、乙酰胆碱的亚乙基桥上β位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂
C、卡巴胆碱作用较乙酰胆碱强而持久
D、氯贝胆碱的S构型的活性大大高于R构型异构体
E、中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物
2、下列有关乙酰胆碱酶抑制剂的叙述不正确的是
A、溴新斯的明是可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基酰化的酶结
合物，水解释出原酶需要几分钟
B、溴新斯的明结构中N，N-二甲氨基甲酸酯较毒扁豆碱结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定
C、中枢乙酰胆碱酶抑制剂可用于抗老年痴呆
D、经典的乙酰胆碱酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分
E、有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酶抑制剂
3、下列叙述哪个不正确
A、东莨菪碱分子中有三元氧环结构构，使分子的亲脂性增强
B、托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性
C、Atropine水解产生托品醇和消旋托品酸
D、莨菪醇结构中有三个手性碳原子C
1、C3和C5，具有旋光性
E、山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C
1、C
3、C3和C6，具在旋光性
4、下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是
A、格隆溴铵
B、奥芬那君
C、溴丙胺太林
D、贝那替嗪
E、哌仑西平
5、下列与Adrenaline不符的叙述是
A、可激动α和β受体B、饱和水溶液呈弱碱性
C、含邻苯二酚结构，易氧化变质
D、β-碳以R构型为活性体，具右旋光性
E、直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢
6、临床药用-Ephedrine的结构是
CH3CH3
CH3
C、
D、
CH3E、上述四种化合物
7、苯海拉明属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型
A、乙二胺类
B、哌嗪类
C、丙胺类
D、三环类
E、氨基醚类
8、下列何者具有明显中枢镇静作用
A、氯苯那敏
B、氯马斯汀
C、阿伐斯汀
D、氯雷他定
E、西替利嗪
9、若以下图代表局部麻醉药的基本结构，则局麻作用最强的X为
O
ArCXnN
C、-S-
D、-CH2-
E、-NHNH-
10、Lidocaine比Procaine作用时间长的主要原因是
A、Procaine有芳香第一胺结构
B、Procaine有酯基
C、Lidocaine有酰胺结构
D、酰胺键比酯键不易水解
E、Lidocaine的中间部分较Procaine短
二、配比选择题
【1
1～15】
A、溴化N-甲基-N--N-[2-乙基]2-丙胺
B、溴化N，N，N-三甲基-3-[甲酰氧基]苯胺
C、-4-[2--1-羟基乙基]1，2-苯二酚
D、N，N-二甲基-γ--2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐E、4-氨基苯甲酸-2-乙酯盐酸盐1
1、Adrenaline
[C]
12、氯苯那敏[D]
13、溴丙胺太林[A]
14、ProcaineHydrochlorice[E]
15溴新斯的明[B]
【16～20】
33HO2NHC3CHCH2ONH2ClHCH3HO2
3Cl
CH2CH2OCH2COOH2OH
3
E、2H5HNCH2NHCl2H5
3
16、沙丁胺醇[B]
17、西替利嗪[D]
18、阿托品[C]
19、利多卡因因盐酸盐[E]
20、氯贝胆碱[A]
【21～25】
A、加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色
B、用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇溶液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后
转暗红色，最后颜色消失
C、其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。
若不经放置继续加热则水解，
酸化后析出固体
D、被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使红石蕊试纸变蓝
E、在稀硫酸中与高锰酸钾反应，使后者的红色消失
2
1、麻黄碱[D]
22、溴新斯的明[A]
23、马来酸氯苯那敏[E]
24、盐酸普鲁卡因[C]
25、阿托品[B]
【26～30】
A、用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留
B、用于胃肠道、肾、胆绞痛，急性微循环障碍，有机磷中毒等，眼科用于散瞳
C、麻醉辅助药，也可用于控制肌阵挛
D、用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，还可以制止鼻粘膜和牙龈出血
E、用于治疗支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等
26、d-氯筒箭毒碱[C]
27、溴新斯的明[A]
28、沙丁胺醇[E]
29、肾上腺素[D]
30、硫酸阿托品[B]
三、多项选择题
3
1、下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符
A、季铵氮原子为活性必需
B、乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强
C、在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离为
佳，当主链长度增加时，活性迅速下降
D、季铵氮原子上以甲基取代为最好
E、亚乙基桥上烷基取代不影响活性
32、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的
A、毒扁豆碱分子中不具有季铵离子，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的中枢拟胆
碱作用
B、溴吡斯的明比溴新斯的明作用时间长
C、溴新斯的明口服后以原形药物从尿液排出
D、多萘培齐为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆
E、可由间氨基苯酚为原料制备溴新斯的明
33、对Atropine进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构
R1
NnXCR2
R3
A、R1和R2为相同的环状基团
B、R3多数为OH
C、x必须为酯键
D、氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构
E、环取代基到氨基氮原子之间的距离以2～4个碳原子为好
34、泮库溴铵
A、具有5α-雄甾母环位和16位有1-甲基哌啶基取代
位和17位有乙酰氧基取代
D、属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂
E、具有雄性激素活性
35、肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为
A、饱和水溶液呈弱碱性
B、易氧化变质
C、受到MAO和T的代谢
D、易水解
E、易发生消旋化
36、肾上腺素受体激动剂的构效关系包括
A、具有β-苯乙胺的结构骨架
B、β-碳上通常带有羟基，其绝对构型以S构型为活性体
C、α-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长
D、N上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响
E、苯环上可以带有不同取代基
37、非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是
A、对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受体亲和力低
B、未及进入中枢已被代谢
C、难以进入中枢
D、具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消
E、中枢神经系统没有组胺受体
38、下列关于咪唑斯汀的叙述，正确的有
A、不仅对外周H1受体有强效选择性拮抗作用，还具有多种抗炎、抗过敏作用
B、不经P450代谢，且代谢物无活性
C、虽然特非那定和阿斯咪唑都因心脏毒性先后被撤出，但咪唑斯汀在这方面有优势，尚未
观察到明显的心脏毒性
D、在体内易离子化，难以进入中枢，所以是非镇静性抗组胺药
E、分子中虽有多个氮原子，但都处于叔胺、酰胺及芳香性环中，只有很弱的碱性
39、若以下图表示局部麻醉药的通式，则
R2R1YZnN
R3
A、苯环可被其它芳环、芳杂环置换，作用强度不变
B、Z部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响
C、n等于2～3为好
D、Y为杂原子可增强活性
E、R1为吸电子取代基时活性下降
具有如下性质
A、易氧化变质
B、水溶液在弱酸性条件下相对稳定，中性碱性条件下水解速度加快
C、可发生重氮化-偶联反应
D、氧化性
E、弱酸性
四、问答题
41、合成M胆碱受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？
42、叙述从生物碱类肌松药的结构特点出发，寻找毒性较低的异喹啉类N胆碱受体拮抗剂
的设计思路。
43、结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的毒副反应？
若将氮上取代的甲基换成
异丙基，又将如何？
OH
HOCHCH2NHCH3
44、苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的碳是手性碳原子，其R构型异构体的活性大大高于
S构型体，试解释之。
45、经典H1受体拮抗剂有何突出不良反应？
为什么？
第二代H1受体拮抗剂如何克服这一缺
点？
46、经典H1受体拮抗剂的几种结构类型是相互联系的。
试分析由乙二胺类到氨基醚类、丙
胺类、三环类、哌嗪类的结构变化。
47、从Procaine的结构，分析其化学稳定性，说明配制注射液时注意事项及药典规定检查
杂质的原因。
五、案例学习
48、你作为药物化学家受雇于一家医药企业。
该企业正准备开发一种新药进入眼科用药市场。
这个新药被命名为zitostigminepomide，应是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，具有比
neostigminepomide更快的起效时间，比Carbacholchloride更长的持效时间。
CH3CH2CH22Cl3哪个最适合小王的需要？
指出结构特征。
CH2CH23
3
2CH23
32H5
升级会员 