第二十章补虚类方药改.docx
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第二十章补虚类方药改
第二十章补虚类方药
【导学】现代药理研究认为补虚药的“扶正”功效涉及到其对免疫系统、中枢神经系统、内分泌系统、物质代谢以及清除自由基等药理作用。
人参及其多种制剂、不同成分对中枢具有调节作用,表现为兴奋与抑制效应;明显影响学习记忆过程;影响脑内蛋白质、核酸、递质、微量活性物质以及能量的代谢;并影响脑血流量。
黄芪对免疫系统的作用为:
增强非特异性免疫;增加或诱生免疫因子;增强细胞、体液免疫;对抗化学免疫抑制剂的作用;调节异常免疫功能。
甘草可对抗多种化学物质、代谢产物、生物毒素所引起的中毒,呈现良好解毒作用;有效成分为甘草甜素、甘草次酸;作用机制涉及到结合、吸附、抗应激以及诱导肝药酶。
淫羊藿可增强性腺、肾上腺以及胸腺轴功能;增加雄、雌性动物性器官、附性器官重量及功能。
补中益气汤具有调节胃肠运动,影响消化液分泌,抗溃疡,兴奋子宫,调节免疫,促进物质代谢以及抗肿瘤等作用。
当归补血汤可明显加强非特异性以及特异性免疫功能,可抗放射性免疫损伤。
一定剂量的当归补血汤可降低心肌耗氧量减轻心肌损伤,提高大鼠血压,并有抗肝损伤效应。
生脉散具有改善心脏功能,增加冠脉流量,抗心肌缺血,保护心肌细胞,抗心律失常,调整血压,抗休克,改善微循环等作用。
可增强垂体-肾上腺皮质功能,改善血液流变学。
抗炎作用较好。
对免疫系统具有增强效应。
对中枢神经系统呈现镇静、镇痛以及解热作用。
具有抗肿瘤及抗突变作用。
六味地黄丸可提高机体非特异性以及特异性免疫功能、对抗化学免疫抑制剂作用。
具有降血糖、降血脂、抗动脉粥样硬化以及影响微量元素吸收效应。
具有抗心肌缺血、降血压、改善血液流变性作用。
可增强性功能,兴奋肾上腺皮质以及保护听神经。
本药具有抗肿瘤、抗突变以及减轻化疗药物毒副反应。
可提高抗应激能力。
具有一定延缓衰老的作用。
本章的学习要求
1.熟悉补虚类方药的主要药理作用以及与其扶正功效的关系。
2.掌握与人参功效相关的药理作用。
3.掌握与黄芪功效相关的药理作用。
4.掌握与甘草功效相关的药理作用。
5.掌握与淫羊藿功效相关的药理作用。
6.熟悉补中益气汤、六味地黄丸的主要药理作用。
7.了解当归补血汤、生脉散的主要药理作用。
第一节概述
能够补偿人体气血阴阳之不足,消除机体虚弱证候,增强机体抗病能力的中药,称为补虚药,亦称为补益药或者补养药。
中医药学理论认为机体物质组成及机能体现的基础是气血阴阳。
如果机体机能低下或物质缺乏时则表现为虚证。
虚证的临床表现分为四种:
气虚,血虚,阴虚和阳虚。
因而补虚药也相应分为补气药,补血药,滋阴药和助阳药。
以人参,党参为代表的补气药,主要用于脾虚,肺气虚等证候。
以当归,熟地为代表的补血药,可以治疗多种血虚证。
沙参,麦冬等滋阴药,常治疗肺胃肝肾阴虚等证候。
淫羊藿,鹿茸等助阳药具有补益肾阳,强筋壮骨之功效。
现代药理研究显示,补虚药对机体具有广泛的影响,可产生增强免疫系统功能,增强神经内分泌系统,促进调节物质代谢,清除自由基抗氧化等效应,这些均与补虚药的“扶正祛邪”功效密切相关。
补虚药主要药理作用
1.对机体免疫系统功能的影响临床与基础研究表明,虚证患者常伴有免疫功能低下的表现,补虚药可通过调节机体的免疫反应增强病人的免疫功能。
(1)增强非特异性免疫功能:
动物试验显示,连续给动物飼喂人参,黄芪等药物可明显增加幼小动物胸腺,脾脏的重量;可以增加外周循环血液中白细胞的数量;增强巨嗜细胞的吞噬功能。
某些药物尚具有诱生干扰素,提高自然杀伤细胞(NK)功能以及提高溶菌酶活性等作用。
(2)增强特异性免疫功能:
补虚药对细胞免疫的增强影响表现在,促进T淋巴细胞的增殖反应;增加淋巴细胞玫瑰花环形成率;抑制Ts,增强Th;促进白细胞介素-2(IL-2)释放等。
补虚药增强体液免疫的环节涉及,增加溶血空斑形成细胞数(PFC);升高血清免疫球蛋白含量;增加抗体或补体生成等。
(3)对抗免疫抑制剂所致的免疫损伤:
动物试验显示,许多补虚药(例如黄芪)可以明显拮抗化学免疫抑制剂(如环磷酰胺),物理免疫抑制剂(如X射线)所引起的白细胞减少,骨髓抑制等效应。
(4)对免疫功能的调节作用:
某些补虚药对免疫功能具有双向调节作用。
例如基础及临床观察显示,给免疫功能低下的患者使用黄芪可提高其免疫反应,反之则降低。
2.对中枢神经系统的影响补虚药对中枢神经系统的作用主要体现在调节改善中枢的功能以及维护中枢的组织形态。
学习记忆是大脑的重要功能之一。
动物试验表明,许多补虚药(例如人参,党参,何首乌等)可分别影响实验性的记忆获得障碍,记忆巩固障碍以及记忆重现障碍,明显改善学习记忆功能;药物作用环节涉及到,神经递质合成,蛋白质合成,核酸合成,能量代谢,循环改善,抗氧化等。
某些补虚药(如人参,刺五加)可调节中枢神经系统的基本功能,使神经系统的兴奋与抑制过程达到平衡,恢复其正常状态。
新近研究显示,人参皂苷Rb1,黄芪有效成分可对抗缺血,缺氧所引起的大脑神经元形态损伤,有助于其功能的恢复;其作用环节可能是多方面的。
3.对内分泌系统的影响多数虚证患者在临床可以见到内分泌系统功能减退的症状,严重者可以出现内分泌组织细胞变性或组织萎缩。
补虚药对内分泌系统主要呈现增强效应,从而有助于恢复其功能。
(1)增强下丘脑-垂体-肾上腺皮质内分泌轴功能:
多数补虚药如人参,党参,刺五加等均可兴奋下丘脑,垂体,促进促肾上腺皮质激素(ACTH)释放,产生兴奋皮质内分泌轴作用。
药物作用部位涉及到:
下丘脑或垂体;部分药物本身即具有皮质激素样作用。
(2)增强下丘脑-垂体-性腺内分泌轴功能:
淫羊藿,补骨脂,菟丝子等药物可以兴奋下丘脑-垂体-性腺系统,表现为血液中促性腺激素水平升高,雄性激素和雌性激素含量增加,加快性器官的发育,增加性器官以及附性器官重量;部分药物尚可增加精子(或卵子)的数量及质量。
对去势动物可改善部分性功能。
(3)调节下丘脑-垂体-甲状腺内分泌轴功能:
某些温补肾阳的方药对甲状腺机能减退模型动物甲状腺具有一定的保护作用,可促使甲状腺腺体增生,甲状腺激素合成以及分泌增多。
而龟板则能拮抗甲状腺素所致的阴虚阳亢模型动物组织及功能改变。
4.对物质代谢的影响补虚药主要对机体三大物质及能量代谢产生调节作用。
(1)调节核酸或蛋白质的代谢:
许多补虚药可促进蛋白质,核酸的生物合成,提高血清白蛋白,球蛋白的含量。
有的药物对核酸,蛋白质代谢具有双向调节作用,当蛋白质核酸合成不足时可有促进作用;反之则呈现抑制性影响。
有的药物则促进体内蛋白质更新速率。
(2)调节糖代谢:
许多补虚药对机体糖代谢具有双向调节作用。
人参糖肽对多种实验性高血糖模型动物具有良好的降低血糖效益,另外尚可纠正胰岛素所引起的低血糖。
白术,五味子,刺五加等也有类似作用。
(3)调节脂质代谢:
实验表明人参,何首乌,女贞子等可以降低实验性高脂血症模型动物血液中甘油三酯及胆固醇含量,防止或减轻动脉粥样硬化斑块的形成;对临床高脂血症病人也有效。
人参对正常动物可促进脂质代谢,增加肝内胆固醇合成,增加血中脂蛋白水平。
(4)调节能量代谢:
人参,黄芪可以激活腺苷酸激酶(AK),促进三磷酸腺苷分解为二磷酸腺苷和高能磷酸键,为组织细胞提供能量。
5.清除自由基延缓衰老的作用人参,当归,党参,黄芪,女贞子等药物具有清除自由基效应,动物试验显示在药物的影响下,组织中过氧化脂质和脂褐质含量降低,动物和细胞寿命延长。
有的药物可以明显提高超氧化物歧化酶(SOD)和过氧化氢酶活性;有的则明显减少自由基的产生。
补虚药的此种效应对机体多种组织或生理功能产生良好的影响。
6.对相关组织系统的影响许多补虚药对心血管系统,消化系统,造血系统等可产生多方面的效应,分别表现为增强心肌收缩力,扩张血管,改善微循环,降低血压,抗心律失常,抗心肌缺血,增加重要器官的血液灌注量;调整胃肠道平滑肌的功能,促进消化液及消化酶的分泌或活性,对抗消化性溃疡的发生;兴奋或促进骨髓造血组织,升高外周循环血液中血细胞数量等。
这些均有助于补虚药对机体产生多种治疗作用。
补虚药的主要药理作用见表20-1。
第二节常用药物
人参
本品为五加科植物人参PanaxginsengC.A.Meg.的干燥根。
人参的主要有效成分为人参皂苷(ginsenosides),已经分离鉴定了29种皂苷成分,均为三萜类化合物,按其苷元结构可分为三类:
人参二醇类、人参三醇类和齐墩果酸类。
人参二醇类包括:
人参皂苷Ra1~3、Rb1~3、Rc、Rd、Rg3、Rh2、Rs1~2、Q-R1、M-Rb1~2、MRc、MRd、M-R4;人参三醇类包括:
人参皂苷Re、Rf、20-glc-Rf、Rg1、Rg2、Rh1、N-R;齐墩果酸类主要含有人参皂苷Ro。
人参中含有糖类化学成分,包括21种人参多糖,11种单糖与寡糖。
人参中还含有多肽类化合物、氨基酸、蛋白质、酶、有机酸、生物碱、倍半萜醇类化合物、炔类化合物、脂类化合物、挥发油、微量元素等。
人参味甘,微苦,性平。
归脾、肺、心经。
人参具有大补元气,复脉固脱,补脾益肺,生津,安神等功效,临床用于体虚欲脱,肢冷脉微,脾虚食少,肺虚喘咳,津伤口渴,内热消渴,久病虚赢,惊悸失眠,阳痿宫冷等。
【药理作用】
1.对中枢神经系统的作用人参及其不同制剂、不同成分,对中枢神经系统的生理功能具有调节作用。
(1)兴奋与抑制作用:
人参对高级神经系统的兴奋和抑制过程均有加强作用,并以兴奋作用更为显著。
人参的水醇浸膏兴奋大脑皮质,增强大脑皮层兴奋与抑制过程的活动反应,加强胆碱能神经功能,并使血压下降、呼吸兴奋。
人参皂苷的混合物也有中枢兴奋、抗疲劳等作用。
人参皂苷(Rb和Rc的混合物)对小鼠有安定、镇静、中枢性肌肉松弛、降温、减少自发活动等作用。
人参对中枢神经系统有兴奋与抑制的双向作用。
人参皂苷Rg类有中枢兴奋作用,而Rb类则呈现镇静作用。
人参对猫的脑电图产生中等程度脑电波的同步化作用(即增强抑制过程)、也可增强兴奋剂的异步化作用。
人参对中枢神经系统的作用与该系统的功能状态、用药剂量以及人参的不同成分有关。
(2)对学习记忆的影响:
人参及其制剂在提高学习能力,易化记忆方面有明显的促进作用,而且对记忆的各阶段均有影响。
人参对多种化学品造成的实验动物记忆获得障碍,记忆巩固障碍和记忆再现障碍的改善因人参化学组分的不同而异,人参皂苷Rg1和Rb1效果较好,其中以Rg1作用最佳。
人参对学习记忆的影响与剂量也有关,当超出一定剂量范围时可产生阻抑作用。
(3)对脑内物质代谢的影响:
人参对蛋白质、RNA和DNA的合成有促进作用。
人参通过影响脑内单胺类递质和胆碱能神经系统对中枢起作用。
人参皂苷Rg1、Rb1是促智的主要有效成分,能增加乙酰胆碱(Ach)的合成和释放,提高中枢M受体的密度。
人参根给小鼠连续灌服,能加强小鼠大脑皮层中多巴胺(DA)、去甲肾上腺素(NA)的代谢和纹状体、小脑中5-羟色胺(5-HT)的代谢,而中脑、丘脑下部的5-HT和纹状体中多巴胺的代谢却被抑制。
人参能促进脑内单胺物质合成的前体物苯丙酸透过血脑屏障,这有利于中枢的DA和NA的合成。
人参还能特异性并且剂量依赖性地抑制DA、NA和5-HT摄取入大鼠脑突触体中,也能特异性且剂量依赖性地抑制γ氨基丁酸(GABA)和谷氨酸摄取入大脑突触体内,只是低剂量时谷氨酸转运较敏感,而在高剂量时GABA转运较敏感。
人参皂苷对不同年龄大鼠大脑皮层Na+、K+-ATP酶和Ca2+-ATP酶的活力有不同的作用。
人参皂苷能显著抑制成年大鼠大脑皮层Na+、K+-ATP酶和Ca2+-ATP酶的活力,对老年大鼠大脑皮层的Na+、K+-ATP酶和Ca2+-ATP酶的活力则具有显著地兴奋作用。
对新生大鼠的大脑皮层Na+、K+-ATP酶和Ca2+-ATP酶的活力无明显影响。
(4)对脑血流量和脑能量代谢的影响:
人参皂苷静脉注射能显著阻止大鼠实验性脑缺血和再灌注过程中皮层脑电图发生严重抑制和脑水肿形成,又能抑制脑组织细胞乳酸脱氢酶(LDH)、SOD活性下降和丙二醛(MDA)含量及颈动脉血中LDH活性升高,同时能增加脑血流量,减少钙积累,延长双侧锁骨下和颈总动脉结扎后自主呼吸和脑电活动时间,并促进再灌注时恢复。
此外,人参可增加兔脑对葡萄糖的摄取,同时减少乳酸、丙酮酸含量和乳酸/丙酮酸的比值,并可使葡萄糖的利用从无氧代谢转变为有氧代谢。
2.对机体免疫功能的影响
(1)对网状内皮系统吞噬功能的影响:
人参皂苷对多种动物网状内皮系统吞噬功能均有明显的激活作用,能增强其吞噬能力,停药后这种激活状态可持续1周左右。
同时使血清溶菌酶含量显著升高。
人参多糖无论是灌胃或腹腔注射对小鼠的免疫功能均有促进作用。
人参可明显提高腹腔单核巨噬细胞(Mφ)内糖原和粘多糖、酸性磷酸酶、α-醋酸萘酯酶和ATP酶的含量,说明Mφ合成与贮存糖原增加,消化力增强。
人参根总皂苷灌胃给药,对环磷酸胺所致小鼠白细胞数减少有明显回升作用,对Mφ吞噬功能抑制,溶血素形成抑制和迟发型超敏反应均有恢复正常的作用。
(2)对抗体形成的影响:
人参对各种抗原刺激后的动物抗体产生有明显的促进作用。
人参皂苷免疫调节作用与机体免疫状态有关。
人参根多糖能使绵羊红细胞免疫的小鼠血清中IgH的含量明显升高。
人参水煎剂小鼠灌服对绵羊红细胞激发的1次和2次抗体形成均有促进作用,且与剂量相关,能明显增加特异性抗绵羊红细胞抗体形成细胞反应,但对脾淋巴细胞总数无明显影响。
(3)对淋巴细胞转化的影响:
人参皂苷小鼠皮下注射对脂多糖(LPS)和刀豆素A(ConA)刺激的淋巴细胞转化有显著的增强作用,而对植物血凝素(PHA)刺激的反应性无明显作用。
在体外,人参皂苷对各种多裂原刺激的淋巴细胞增殖反应促进作用最为明显,浓度过高或过低都会影响这一效应。
人参皂苷对淋巴细胞的自发转化仅有较弱的促进作用。
人参皂苷Rd对氢化可的松所致的免疫抑制小鼠的体外ConA刺激淋巴细胞转化也有明显的增强作用,并可使其完全恢复至正常水平。
皂苷Re也有相同的增强作用。
人参皂苷经导管直接导入双侧海马,能明显增强大鼠脾脏和胸腺T淋巴细胞ConA增殖反应,白介素-2(IL-2)的产生,促进IL-2的表达。
人参三醇皂苷可明显促进PHA活化人淋巴细胞分裂IL-4,也可促进IL-3基因表达,使IL-3基因表达效能增强,最终促进IL-3的合成。
NK活性恢复也较快。
同时抑制应激期促皮质素(ACTH)和皮质酮的增加。
(4)对免疫功能的影响与环核苷酸的关系:
人参根总皂苷对环核苷酸含量的影响随机体免疫反应水平不同而呈现双向调节作用,当人参使溶血素水平升高时,环磷酸腺苷(cAMP)含量多数降低,当溶血素水平降低时,cAMP含量多数升高,而环磷酸鸟苷(cGMP)含量多数降低。
(5)对荷瘤动物免疫功能的影响:
人参多糖可增强荷瘤动物免疫功能,对荷瘤而致免疫功能低下有较好的保护作用。
人参皂苷对荷瘤小鼠自然杀伤细胞(NK)活性与瘤块的重量呈负相关。
并且荷瘤小鼠的脾脏明显增生,胸腺明显缩小,可使受试小鼠荷瘤率降低,瘤重低于对照组,NK活性、γ干扰素(γ-IFN)及IL-2值高于对照组。
3.对心血管系统的作用
(1)对心脏的影响:
人参对多种动物心脏呈现先兴奋后抑制,小剂量兴奋,大剂量抑制的作用。
能延长缺氧条件下的离体豚鼠心房收缩的持续时间,减少缺血心脏冠状窦中的乳酸含量。
人参煎剂还可以显著增加心肌营养血流量,抑制大鼠心肌细胞膜Na+、K+-ATP酶的活性。
人参皂苷Ro、Rb1、Rb2、Rc、Rd、Rg1、Rg2、Rg3等具有较强的抗氯化钡(BaCl2)诱发的大白鼠心律失常作用。
人参二醇组皂苷和人参三醇组皂苷有钙通道阻滞作用。
较低剂量人参总皂苷及其组分Rb+Ro能保护培养大鼠乳鼠心肌细胞缺糖缺氧性损伤;对心肌缺氧和再灌注有保护作用。
人参总皂苷腹腔注射能降低小鼠严重缺氧心肌的乳酸含量,改善组织缺氧时的能量代谢。
(2)对血管及血压的影响:
人参对血管的作用因血管的种类不同或机体状态的不同而表现不同。
一般认为人参是血管扩张药,但也有小剂量收缩大剂量扩张,或先收缩后扩张的报告。
人参的水溶性组分可升高血压,这种升压作用不被六甲季铵和酚妥拉明阻断;人参总皂苷(GNS)、皂苷Rb1、皂苷Rg1等可降低血压,这种降压作用不被阿托品、酚妥拉明及普萘洛尔所抑制,其中GNS和皂苷Rb1的降压作用稍持久。
(3)抗休克作用:
人参二醇皂苷预先静脉注射,对失血性休克的心功能有明显的保护作用,增强心肌收缩力,改善血流动力学状态。
人参二醇皂苷预先静脉注射可明显提高内毒素性休克大鼠的存活率,能抑制失血性休克犬细胞内酶的释放,人参二醇皂苷对失血性休克犬动脉血氧分压和动脉血血氧含量代偿性增加的程度略高于地塞米松组,并使血液pH值明显下降的时间迟于地塞米松组,而且下降的程度也较小。
人参对失血性和窒息性垂危状态中的犬,有促进恢复正常生命活力的作用。
4.对血液和造血系统的影响人参或人参提取物对骨髓的造血功能有保护和刺激作用,可使正常和贫血动物红细胞数、白细胞数和血红蛋白(Hb)量增加。
当外周血细胞和或骨髓受到抑制时,人参增加外周血细胞数的作用更为明显。
人参促进造血功能通过增进骨髓DNA、RNA、蛋白质和脂质的合成,促进骨髓细胞有丝分裂,刺激骨髓造血功能。
人参对乙酰苯肼造成的小鼠和家兔溶血性贫血有治疗作用,使红细胞和Hb量均增加。
Rb1促进血小板聚集,Rg1、Re抑制血小板聚集。
Rg1、Rg2对二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板聚集,Ro、Rg1对胶原诱导的血小板聚集有抑制作用。
Rg1对花生四烯酸(AA)和血栓素A2(TXA2)诱导的血小板聚集也有抑制作用。
认为Rg1抑制TXA2的作用,是由于抑制细胞内钙离子浓度上升,而引起抑制血小板聚集作用的。
人参不同部位皂苷的溶血活性存在明显差异,主根和侧根有溶血作用,全参和须根没有溶血活性。
人参皂苷Rb1、Rb2、Rc具有显著的抗溶血作用。
5.对内分泌系统的作用人参本身无肾上腺皮质激素样作用,但对垂体—肾上腺皮质系统有刺激作用,能促进糖皮质激素分泌,其有效成分为人参皂苷。
人参能兴奋垂体分泌促性腺激素,对去垂体大鼠,人参不呈现促性激素样作用。
人参醇提物可使兔垂体前叶促甲状腺激素释放增加。
人参短时间大量应用,可加强家兔的甲状腺功能;较长期应用,则呈抑制作用。
6.对物质代谢的影响人参及其有效成分对正常及各种实验性高血压动物的糖代谢有着较为复杂的影响,对血糖水平具有调整作用,可使紊乱的代谢过程得以正常化。
人参给药后4小时才能引起肝糖原降低,而在给药8小时其作用最为显著,且高剂量作用较强。
人参影响脂类代谢的有效成分,除人参皂苷之外,还有多肽类物质等。
人参皂苷既可促进胆固醇(TC)的合成,又能加速TC随胆汁经肠道排出。
口服人参皂苷能显著抑制TC的吸收,长期服用人参能降低血中TC浓度。
人参可使雌性大鼠蛋白质合成加强,食欲增加、体重增长、生长加快,并能矫正雌鼠因饥饿出现的肝DNA减少,促进蛋白质合成。
人参组分NG3及NG4使大鼠肝细胞核中DNA依赖性RNA多聚酶活性增加,促进标记的乳清酸掺人肝细胞核RNA中,引起粗面内质网膜附着型重多聚核糖体及分泌型蛋白质合成增加,活性成分主要为Rb1、Rb2。
Re、Rg1、Rc,其中Rb2、Rc、Rg1能明显增加大鼠骨髓细胞DNA、蛋白质的合成。
人参多种用药部位显示有抗利尿作用。
动物用药后,可产生水钠潴留和排钾作用,使钠/钾比值升高。
7.抗肿瘤作用人参及不同药用部位所含的多种皂苷、人参多糖和人参挥发油均显示有抗肿瘤作用。
人参多糖可能是由于其调整了机体的免疫功能,使荷瘤宿主增强了抗肿瘤能力而显示其抗肿瘤作用,人参皂苷则可能是由于直接作用于癌细胞,使其生长受到抑制或逆转,也可能是通过对代谢的影响和对免疫功能的调节作用,使肿瘤的生长受到抑制。
人参挥发油可能通过抑制癌细胞的核酸代谢、糖代谢及能量代谢而发挥作用。
人参除本身具有抗肿瘤作用外,也是抗肿瘤化疗药的增效剂。
8.延缓衰老作用人参具有广泛的调节内分泌、抗氧化、增加物质代谢,提高机体的免疫功能等作用,能对衰老机体的各种生理生化变化起到良好的调整作用,从而显示其延缓衰老的作用。
人参挥发油可通过皮肤的渗透作用为人体所吸收,从而促进血液循环和新陈代谢,增进皮肤细胞的发育营养和光泽,具有防皱和抗寒冷与抗紫外线辐射作用。
9.对机体应激能力的影响人参能加强机体的适应性,通过对神经系统、内分泌、免疫机能和代谢等多方面的影响增强机体对物理、化学和生物等各种有害刺激或损伤的非特异性抵抗力,使紊乱的功能恢复正常。
人参能使大鼠肾上腺内维生素C含量明显降低,但可使处于应激反应中大鼠明显下降的肾上腺内维生素C含量得以回升,从而保护肾上腺皮质功能免于衰竭,人参抗应激作用与兴奋动物的下丘脑—垂体—肾上腺皮质系统的功能有密切的关系。
10.其他药理作用①抗溃疡作用:
人参甲醇提取物对大鼠多种实验性胃溃疡有抑制作用,并能抑制诱发的胃粘膜血流障碍。
人参多糖能明显抑制盐酸/乙醇诱导的小鼠胃粘膜损伤。
②对抗吗啡戒断症状:
人参皂苷可明显抑制吗啡的戒断症状,解除吗啡对脑内神经递质释放的抑制。
【体内过程】
对人参药动学研究主要集中在人参皂苷Rb1和人参皂苷Rg1。
给动物灌服人参皂苷Rb1,其胃肠道吸收差;静脉注射后分布在肾、心、肺、肝中浓度高,在血清和组织中维持较长时间,主要通过肾脏缓慢排泄,5日内累积排泄量占总给药量的44.4%。
人参皂苷Rg1口服自消化道吸收迅速,大鼠胃肠道吸收率为1.9%--20%,在体内广泛分布,在肝、肾中浓度最高;静脉注射的半衰期为16.3分钟,Rg1经肾脏排泄,药后4小时内最高,12小时累积排泄量为给药量的23.5%;通过胆汁排泄较快,4小时累积排泄量为给药量的57.2%。
【现代应用】
1.休克用参附汤加味治疗急性心肌梗死合并休克,用参附青(红参、附子、青皮)注射液治疗感染性休克,有显著疗效。
2.冠心病人参注射液、生脉注射液对冠心病、急性心肌梗死均有治疗效果。
3.心律失常用独参注射液可治疗房性、室性早博。
红参片含服治疗老年性病窦综合症。
4.慢性阻塞性肺病用人参蛤蚧复方治疗慢性阻塞性肺病,可明显改善病人临床咳喘痰症状。
5.高脂血症口服红参粉可降低血脂,降低动脉硬化指数。
6.贫血人参总皂苷有效,同时明显改善病人全身相关症状。
7.白细胞减少症人参注射液、人参片均有效。
8.糖尿病口服红参可降低血糖,同时改善耳鸣、多饮等症状。
9.肿瘤人参香茶复方、参一胶囊分别对胃癌、肠癌、肺癌有效,且与化疗药物具有协同作用。
10.其他3%人参酊可治疗神经衰弱以及神经衰弱引起的阳痿、早泄。
人参汤可改善HIV感染者的免疫功能。
参七乙肝冲剂可治疗慢性乙型肝炎。
人参皂苷片可明显改善老年人衰老症状,包括瞬间记忆力等。
【不良反应】
临床患者因服用不当而产生毒副作用时有所见。
连续服用人参根粉可致失眠,抑郁,头痛,心悸,血压升高,性机能减退,体重减轻等。
人参根粉小鼠灌胃的LD50大于5g/kg。
人参浸膏小鼠皮下注射给药的LD50为16.5mg/kg。
人参提取物或人参皂苷腹腔注射LD50在300~700mg/kg之间。
人参皂苷单体对小鼠腹腔注射的LD50分别为:
Rb11110mg/kg,Rb2305mg/kg,Rc410mg/kg,Rd325mg/kg,Re465mg/kg,Rf1340mg/kg,Rg1l258mg/kg,Ro>1000mg/kg。
人参多肽对小鼠静脉注射LD50为1.62g/kg。
黄芪
本品为豆科植物黄芪(膜荚黄芪,东北黄芪)Astragalusmembranaceus(Fisch)Bge,蒙古黄芪A.membranaceuBge.var.mongholicus(Bge.)Hsiao。
黄芪中含有多糖成分:
两种葡聚糖AG-1,AG-2和两种杂多糖AH-1和AH-2。
APS是从黄芪水提液中分离出的均一多糖部位,主要由多糖Ⅰ及Ⅱ组成,多糖Ⅰ是杂多糖,由D-葡萄糖、D-半乳糖和L-阿拉伯糖组成;多糖Ⅱ为D-葡萄糖