药二汇总.docx

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药二汇总

第1章、精神和中枢神经系统疾病用药

一、镇静与催眠药

1、巴比妥类：

肝药酶诱导剂

∙异戊巴比妥（脂溶性高，作用快）

∙苯巴比妥（脂溶性低，作用慢）

2、苯二氮唑类--xx西泮、xx唑仑——主要为GABA受体激动剂，使Cl-通道开放频率增加，常见嗜睡、精神依赖性、步履蹒珊、共济失调，撤药症状

【地西泮（癫痫持续状态），老年人对苯二氮卓类的敏感性晨起跌倒和“宿醉”现象】

12岁以下儿童禁用尼美舒利

3、其他类

∙唑吡坦（仅具有镇静催眠作用），咪唑并吡啶结构

∙佐匹克隆含环吡咯酮类药物，艾司佐匹克隆有吡咯烷酮结构，口服后迅速吸收，生物利用度约80%。

安眠药首选

　　A偶尔失眠——唑吡坦；

　　B紧张——氯美扎酮；

　　C老人——水合氯醛；

　　D入睡困难——艾司唑仑，扎莱普隆；

　　E早醒——氟、夸西泮、三唑仑。

 安眠药口诀 

　　偶尔失眠唑吡坦，

　　老了就用水氯醛。

　　早醒浮夸迷魂水，

　　艾扎搞定睡困难。

　　特别紧张怎么办？

　　氯美扎酮不再烦。

谷维素：

内分泌平衡障碍及精神神经失调

氟西泮：

焦虑性、夜间醒来次数较多者

地西泮口诀　

      镇静焦虑助睡眠，

　　癫痫持续是首选；

　　对抗惊厥效果好，

　　中枢肌松解痉挛。

二、抗癫痫药

1、巴比妥类：

∙苯巴比妥：

通过增强γ-氨基丁酸A型受体活性

∙异戊巴比妥钠

∙扑米酮

2、苯二氮唑类--xx西泮、xx唑仑，为GABA受体激动剂，使Cl-通道开放频率增加

3、乙内酰脲类：

（乙内酰脲类药口服吸收较缓慢，绝大部分在小肠内吸收，减少钠离子内流而使神经细胞膜稳定）

∙苯妥英钠（治疗的血浆浓度为10-20ug/ml，中毒：

20ug/mL，超过20μg/ml时出现眼球震颤，超过30ug/ml会出现共济失调，超过40ug/ml会出现严重的不良反应，如嗜睡、昏迷、肌力减弱、齿龈增生等；等癫痫大发作首选），适用于洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常，地高辛中毒引起的心律失常

4、二苯并氮唑类；

∙卡马西平（史蒂文斯-约翰综合征），治疗癫痫、躁狂症、三叉神经痛、神经源性尿崩症、糖尿病神经病变引起的疼痛；预防或治疗躁郁症，应进行血常规检测，服用前提倡做人体白细胞抗原等位基因（HLA-B*1502）检测；

5、γ-氨基丁酸类似物：

∙加巴喷丁

6、脂肪酸类：

∙丙戊酸钠（广谱抗癫痫药），抑制GABA的降解或促进其合成

大苯小乙，丙戊全能，

三精制药，卡马西平。

苯妥英钠口诀

　   苯妥英钠有三抗，

　　癫痫疼痛心失常。

　　抑钠内流稳定膜，

　　大发首选莫惊慌。

　　不良反应牙龈增，

      头晕贫血和过敏。

卡马西平口诀　

      精神发作选西平，

　　还能治疗叉神经。

　　躁狂抑郁和尿崩，

可惜伤害了眼睛。

三、抗抑郁药

1、三环类抗抑郁药（突触前膜对5-HT和NA再摄取，抗胆碱能效应）：

∙阿米替林

∙丙米嗪

∙氯米帕明

∙多塞平

（三米多）

2、四环类抗抑郁药（突触前膜对NA再摄取，抗胆碱能效应）：

∙马普替林（多塞平治疗无效可使用）（驷马难追）

3、选择性5-HT再摄取抑制剂（性功能减退或障碍（射精延迟）：

单胺氧化酶可使去甲肾上腺素灭活

∙氟西汀（不可与MAO抑制剂合用），5-HT重摄取抑制剂；

∙帕罗西汀,治疗抑郁症、社交恐惧障碍，但不具有预防抑郁症效果。

∙舍曲林（口服吸收缓慢）,可有效防止抑郁症的复发;

∙艾司西酞普兰

∙西酞普兰

（5舍不得，怕上西天）

4、MAO抑制剂：

∙吗氯贝胺（担心吗？

）

5、5-HT及NA再摄取抑制剂：

∙文法拉辛

∙度洛西汀

（温度）

6、其他

1）NA能及特异性5-HT能抗抑郁药：

米氮平（体重增加）

2）5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂：

曲唑酮

3）选择性NA再摄取抑制剂：

瑞波西汀（去瑞士）

四、脑功能改善及记忆障碍药

1、酰胺类中枢兴奋药：

xx西坦

∙吡拉西坦，促进乙酰胆碱的合成，为γ-氨基丁酸的环状衍生物

∙茴拉西坦

∙奥拉西坦

2、乙酰胆碱酯酶抑制剂：

抑制中枢胆碱酯酶，提高脑内乙酰胆碱的含量

∙多奈哌齐，非天然来源

∙石杉碱甲，天然来源的胆碱酯酶抑制剂

∙利斯的明

∙加兰他敏

3、其他类：

∙艾地苯醌

∙银杏叶提取物

痴呆：

阿尔茨海默病英文简称AD

美金刚、

卡巴拉汀、

加兰他敏

多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲属于胆碱酯酶抑制剂，用于治疗老年性痴呆症；

4、抗帕金森病常用药有六类：

∙多巴胺前体药：

左旋多巴；

∙多巴胺脱羧酶AADC抑制剂：

卡比多巴、苄丝肼；

∙单胺氧化酶MAO-B抑制剂：

司来吉兰（禁忌证是胃溃疡患者慎用）、恩他卡朋；

∙多巴胺受体激动剂：

溴隐亭，直接作用于多巴胺受体，对外周多巴胺受体也有微弱的激动作用，临床主要用于PD（帕金森病）早期或症状较轻的患者；

∙促多巴胺释放药：

金刚烷胺，禁忌证是哺乳期妇女禁用，肾功能不全、癫痫、严重胃溃疡、肝病患者慎用；

抗胆碱药：

苯海索，前列腺肥大者禁用。

5、精神分裂症用药常见三大类：

（舒必利）

∙吩噻嗪类：

氯丙嗪；

∙硫杂蒽类：

氯普噻吨；

∙丁酰苯类：

氟哌啶醇。

五、镇痛药

1、麻醉性镇痛药

1）阿片生物碱

（阿片类镇痛药与抗胆碱药尤其是阿托品合用，不仅加重便秘，还可增加麻痹性肠梗阻和尿潴留危险，增强吗啡对平滑肌的松弛作用；阿片类镇痛药与硫酸镁合用可增强中枢抑制，增加呼吸抑制和低血压风险）吗啡中毒用纳洛酮解救

强阿片类药：

∙吗啡（激动中枢阿片受体，禁用分娩止痛，抗利尿作用——吗啡最为明显，适用于其他镇痛药无效的急性锐痛，急性中毒致死呼吸麻痹，癌性剧痛、急性心肌梗死、心源性哮喘）；

∙吗啡作用于中脑盖前核阿片受体（δ受体），可引起瞳孔缩；直接抑制延髓和脑桥的咳嗽反射中枢，发挥镇咳作用；

吗啡作用于边缘系统阿片受体，阻断痛觉神经传导，镇痛，引起欣快感。

吗啡扩张外周血管是作用于外周血管上的吗啡受体。

吗啡作用于脑干极后区阿片受体，引起胃肠道抑制反应，产生恶心、呕吐

吗啡药理作用：

（1）镇痛

（2）镇静（3）呼吸抑制：

可抑制呼吸中枢，过大剂量可致呼吸衰竭而死亡。

（4）镇咳：

可抑制咳嗽中枢，产生镇咳作用，但因有成瘾性，并不用于临床。

（5）平滑肌：

可使消化道平滑肌兴奋，可致便秘；并使胆道、输尿管、支气管平滑肌张力增加。

（6）心血管系统：

可促进内源性组胺释放而使外周血管扩张、血压下降；使脑血管扩张，颅压增高。

（7）催吐：

兴奋延脑催吐化学感受区（CTZ）,引起恶心和呕吐，连续用药可消失。

（8）对免疫系统有抑制作用，包括抑制淋巴细胞增殖。

减少细胞因子的分泌，减弱自然杀伤细胞的细胞毒作用等

∙哌替啶（阻断痛觉神经冲动的传导，分娩止痛，肝癌晚期（不可广泛用于），与氯、异丙嗪冬眠合剂，不良反应：

依赖性），阿片类受体完全激动剂，主要激动μ受体，较吗啡弱，不可广泛用于晚期癌性疼痛

∙芬太尼（镇痛强度比吗啡强，也有成瘾），用于麻醉前、中、后的镇静与镇痛…用于手术前、后及手术中等各种剧烈疼痛

弱阿片类药：

∙可待因（剧烈干咳，多痰——禁用可待因）

2）半合成吗啡样镇痛药：

∙羟考酮、盐酸丁丙诺啡片

3）合成阿片类镇痛药

苯哌啶类：

芬太尼

二苯甲烷类

吗啡烷类：

美沙酮（镇痛强度与吗啡相近，但成瘾性发生慢，戒断症状相对减轻），含有氨基酮结构，具有镇痛作用，并可产生呼吸抑制、缩瞳、镇静等作用，与吗啡比较，具有作用时间较长、不易产生耐受性、药物依赖性低的特点，常用作海洛因等成瘾造成的戒断症状治疗，称为“美沙酮维持疗法”

苯并吗啡烷类：

喷他佐辛、非那佐辛

阿片受体部分激动剂有喷他佐辛、布托菲诺、丁丙诺菲、纳布啡

2、非麻醉性镇痛药

1）非甾体类抗炎药

2）中枢性镇痛药：

曲马多

布桂嗪：

用于偏头疼、三叉神经痛、牙痛、牙痛、炎症性疼痛、神经痛、月经痛、关节痛、外伤性疼痛、手术后疼痛、癌性疼痛（属二阶梯镇痛药）

3）氨酚待因片

第2章、解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药

1、非甾体抗炎药注意事项：

∙使用NSAID类药应坚持阶梯式增加用药量直至达到最佳疗效和阶梯式渐次减量

∙避免两种或两种以上NSAID类药同时服用

∙服药期间应戒酒，乙醇可致出血和出血时间延长；

∙不宜空腹服用（宜餐后或餐中）

∙NSAID药均具有潜在的心血管不良事件风险…伴有心脏病史者，可使NSAID致病发症的危险性的几率增加，应予慎用

∙肝肾功能不全者慎用，因为药物的不良反应，会对患者造成其他损害

2、非甾体抗炎药所致溃疡或出血的机制有：

∙

（1）抑制花生四烯酸代谢物-环氧酶，抑制前列腺素合成，使胃肠黏膜失去保护作用，导致黏膜-碳酸氢盐屏障功能减退，使其更易受到传统危险因素（酸、酶、胆盐）的侵害。

∙

（2）破坏黏膜屏障，直接损伤胃黏膜，同时减少内皮细胞增生，减少溃疡床血管形成。

∙（3）抑制血栓烷A2，抑制凝血Ⅹ因子和抑制血小板聚集。

∙（4）抑制肝脏凝血酶原的合成；

3、解热、镇痛、抗炎药（非甾体类抗炎药）

1、水杨酸类：

（可抑制血栓烷A2，从而抑制凝血X因子和抑制血小板聚集，小剂量可预防脑血栓形成）

∙阿司匹林（大剂量风湿性关节炎），非选择性的COX抑制剂，镇痛机制是抑制前列腺素的合成；

∙贝诺酯

2、乙酰苯胺类：

∙对乙酰氨基酚（非选择性抑制COX-2，儿童感冒、发烧首选，轻中度骨性关节炎首选，解热镇痛作用温和持久，抗炎、抗风湿作用很弱），抗炎效果较弱，对血小板及凝血机制几无影响。

3、芳基乙酸类：

∙吲哚美辛，非选择性的COX抑制剂

∙双氯芬酸（活动性消化溃疡禁用），代谢主要以两个苯环的氧化为主，代谢产物活性降低或消失

∙萘美丁酮，为前药，结构中不含酸性结构，在体内代谢成活性产物6-甲氧基-2-萘乙酸可抑制前列腺素的合成而发挥作用

4、芳基丙酸类：

∙布洛芬（风湿性关节炎伴胃溃疡，无水杨酸反应），不良反应较轻，易于耐受，为此类药物中对胃肠刺激性最低的；

∙萘普生

5、1,2-苯并噻嗪类：

xx昔康（对COX-2的抑制作用比COX-1强，但没有尼美舒利选择性强）

∙吡罗昔康，分子中含有磺酰胺基

∙美洛昔康

6、选择性COX-2抑制剂：

∙塞来昔布（心肌梗死避免用），用于急性期或慢性期骨关节炎和类风湿性关节炎的对症治疗；具有类似磺胺结构

∙尼美舒利，对中枢神经和肝脏造成损伤，禁止尼美舒利口服制剂用于12岁以下儿童，对COX-2抑制作用比COX-1作用较强；

∙依托考昔

（记忆：

你美不美？

依托考试和比赛来确定）

　　阿司匹林5大不良反应

　　1.胃肠道反应

　　2.凝血障碍

　　3.水杨酸反应

　　4.过敏

　　5.瑞夷综合征

　　——为您扬名易！

保泰松：

抗炎抗风湿作用强，解热镇痛作用较弱

二、抗痛风药

1、选择性抗痛风性关节炎药：

∙秋水仙碱（急性发作期，骨髓增生低下及肝肾功能不全禁用、导致维生素B12可逆性吸收不良），抑制粒细胞浸润和白细胞趋化；,初始剂量1mg,维持剂量0.5mg,tid；老年人、肝肾功能不全患者应减量,长期服用导致维生素B12吸收不良,出现贫血的表现；

2、抑制尿酸生成药：

∙别嘌醇（痛风缓解期在关节炎症控制1-2周开始使用），为黄嘌呤氧化酶（XOR）抑制剂，防止尿酸形成结晶并沉积在关节及其他组织内，有助于痛风患者组织内尿酸结晶重新溶解；

∙非索布坦

3、促进尿酸排泄药：

∙丙磺舒（慢性期，抑制近端肾小管对尿酸盐的重吸收，肾功能不全者、伴有肿瘤的高尿酸血症者、使用细胞毒的抗肿瘤药、放射治疗患者及2岁以下禁用，升高尿酸导致肾结石），痛风急性期禁用的药物；

∙苯溴马隆（痛风性关节炎急性发作期，有中、重度肾功能不全或肾结石者禁用）

4、促进尿酸分解药——

∙拉布立酶

∙聚乙二醇尿酸酶（新进展，了解）

第3章、呼吸系统疾病用药

一、镇咳药

1、中枢性镇咳药：

∙右美沙芬（夜间咳嗽，非依赖性中枢性镇咳药），禁忌证：

妊娠期妇女、昏迷、呼吸困难、有精神病史的患者；只用于无痰干咳；无镇痛作用；

∙可待因（吗啡前药，濒繁剧烈无痰干咳，可导致新生儿的戒断症状和呼吸抑制），选择性地直接抑制延髓咳嗽中枢，具有成瘾性；不宜用于痰多、痰液黏稠的患者；

∙喷托维林（以刺激性干咳或阵咳为主，有镇咳作用），选择性抑制延髓咳嗽中枢,并具有微弱的阿托品样作用，适用于各种原因引起的无痰干咳；

∙地美索酯

∙二氧丙嗪

∙替培啶

∙福米诺苯

∙普罗吗酯

∙福尔可定

∙

2、外周性镇咳药：

∙苯丙哌林（避免高空作业，百日咳，以刺激性干咳或阵咳为主，剧咳），兼具中枢性和外周性双重机制；阻断肺胸膜的牵张感受器产生的肺迷走神经反射，适用于各种原因引起的刺激性干咳；

二、祛痰药

1、多糖纤维素分解剂：

∙溴已新

∙氨溴索（伴有较多痰液）

2、黏痰溶解剂：

∙乙酰半胱氨酸，含有巯基，能使痰液中糖蛋白多肽链的二硫键断裂，并使脓性痰液中的DNA纤维断裂，从而降低痰液的粘滞度

3、含有分解脱氧核糖核酸（DNA）的酶类：

∙糜蛋白酶

∙脱氧核糖核酸酶

4、黏痰调节剂：

∙羧甲司坦，分裂黏蛋白，糖蛋白等分子间的二硫键，降低痰液的黏度，并改变其组分和流变学特性，同时调节黏液的分泌，并增加黏膜纤毛的转运从而增加痰液的排出

∙厄多司坦

5、表面活性剂：

6、氯化铵：

∙局部刺激胃粘膜而引起轻度恶心，反射性地兴奋气管、支气管腺体的迷走神经，促使腺体分泌增加，痰液稀释易排出。

三、平喘药

1、β2受体激动剂：

长期使用耐受性，沙丁胺醇（轻、中度急性哮喘症状首选）、特布他林（高剂量β2受体激动剂可引起低钾血症，合用氨茶碱类、糖皮质激素和利尿剂均可使低钾血症更为明显，应注意监测血钾。

）；不宜长期、单一使用，当其过量时引起骨骼肌震颤；一般口服或吸入，不皮下注射；不能激动α受体；心血管系统的不良反应少；

1）长效（不单独使用，须+吸入性糖皮质激素——需要长期用药者）：

∙福莫特罗

∙沙美特罗（仅作为吸入给药）

∙丙卡特罗

∙班布特罗

∙沙丁胺醇控释片

2）短效（缓解轻、中度急性哮喘症状首选药）平喘作用维持时间4~6h：

∙特布他林

∙沙丁胺醇，选择性β2受体激动剂

2、白三烯受体阻断剂（产生疗效4周）：

季节性过敏性鼻炎，xx司特

∙孟鲁司特

∙扎鲁司特

3、磷酸二酯酶抑制剂：

∙茶碱（有效血浆浓度：

5-20ug/mL，用于缓解成人和3岁以上儿童的支气管哮喘发作，哮喘急性发作后的维持治疗）

∙氨茶碱临床上用于支气管哮喘、喘息性支气管炎、慢性阻塞性肺病，也可用于急性心功能不全和心源性哮喘等

4、M胆碱受体阻断剂：

xx溴铵【（缓解轻、中度急性哮喘症状首选药）】

1）长效：

噻托溴铵（青光眼慎用，排尿困难）

2）短效：

异丙托溴铵别名异丙阿托品（眼睛疼痛不适），β受体激动剂；

注：

作用于M受体的药物有M受体阻断剂如阿托品等和M受体激动剂毛果芸香碱等

5、吸入性糖皮质激素：

哮喘持续状态，需连续和规律地应用2日以上方能充分发挥作用

∙丙酸氟替卡松（中剂量：

250-500ug/d）

∙布地奈德（导致口腔念珠菌感染）

6、色甘酸钠

∙属于肥大细胞膜稳定剂，是一种抗过敏药，用于治疗过敏性哮喘。

7、异丙肾上腺素，是非选择性β受体激动剂

∙用于支气管哮喘及心脏房室传导阻滞

　　回顾——糖皮质激素

　　激素是个万能药，好多疾病能治疗。

一抗炎来二免疫，三抗毒素四抗休。

血液五多和两少，诱发三高能退烧。

升糖移脂分蛋白，钾钙降低钠增高。

红白板多淋酸少，神经兴奋癫痫到。

骨松眼青胃溃疡，伤口不长麻烦了。

第4章、消化系统疾病用药

1、抗酸剂与抑酸剂

胃酸分泌最旺盛的时间是晚上11点到凌晨5点，所以给药方法为：

晚上服用

1、抗酸剂：

∙氢氧化铝（多与三硅酸镁合用、中和胃酸）

∙氢氧化镁（中和胃酸作用强而迅速）

∙碳酸氢钠（大剂量引起碱血症），可出现呃逆、腹胀和嗳气,引起反跳性胃酸分泌增加

∙碳酸钙（与噻嗪类利尿药合用高钙血症、引起胃内压力增加和便秘），铝碳酸镁（不易导致便秘和腹泻），可出现呃逆、腹胀和嗳气,引起反跳性胃酸分泌增加

2、抑酸剂-组胺H2受体阻断剂（餐后服用比餐前效果佳）：

xx替丁

∙西咪替丁（急性胰腺炎禁用、氨基糖苷类抗生素合用出现呼吸抑制，影响性功能）

用于胃及十二指肠溃疡、吻合口溃疡、应激性溃疡、胃食管反流病、卓-艾综合征、上消化道出血；

∙法莫替丁口服吸收迅速但不完全，口服生物利用度约50%，且不受食物影响，未发现抗雄激素作用。

法莫替丁的结构中用胍基取代的噻唑环取代了西咪替丁的咪唑环；

∙法莫替丁和西咪替丁含含硫四原子链；

∙组胺H2受体阻断剂雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁能引起幻觉、定向力障碍；

∙雷尼替丁、法莫替丁等与肝药酶的亲和力较小，不抑制肝药酶，不影响茶碱、苯妥英钠、华法林及地西泮等药物的代谢

3、抑酸剂-质子泵抑制剂PPI（抑制胃酸分泌和防治消化性溃疡的最有效药物，不良反应：

骨折）：

xx拉唑，特异性抑制胃黏膜壁细胞上的H+-K+-ATP酶；具有相同的硫酸酰基苯并咪唑结构…

（2）服用时应以整片（粒）吞服，不得咀嚼或压碎，并至少在餐前1h服用

∙泮托拉唑（对氯吡格雷疗效影响最小、溶剂：

0.9%氯化钠注射液），典型不良反应是低镁血症；

∙兰索拉唑（用于治疗胃及十二指肠溃疡的机制：

抑制H+，K+-ATP酶）

∙奥美拉唑与氯吡格雷同服，竞争CYP2C19；导致不能拮抗血小板聚集而致血栓；上市药物是光学异构体；

∙

二、胃粘膜保护剂：

∙硫糖铝（不与碱性药物合用）

∙铋剂（大于0.1ug/mL,神经毒性），服药期间口中可能带有氨味，并可使舌、大便变黑，牙齿短暂变色，停药后自行消失；

∙替普瑞酮

∙前列腺素类似物

三、助消化药：

∙乳酸菌素片（嚼服）

∙胰酶（与法莫替丁同服时疗效增强）

∙乳酸生

∙胃蛋白酶

∙干酵母

四、解痉药与促胃肠动力药

1、解痉药：

∙阿托品（阻断M1受体）,不能通过血脑屏障，极少引起中枢兴奋,缓解内脏绞痛,但其并不具有镇痛作用，所以不可用于癌性疼痛、分泌疼痛、严重创伤疼痛及牙痛;能治疗强心苷中毒引起的窦性心动过缓和房室传导阻滞等缓慢性心律失常;

∙

∙贝那替嗪（胃复康）则是阿托品的合成代用品，对胃肠道M受体选择性阻断作用强

∙山莨菪碱，不能通过血脑屏障，极少引起中枢兴奋

∙东莨菪碱,散瞳及抑制腺体分泌…临床上用于全身麻醉前给药、预防和控制晕动症、震颤麻痹、狂躁性精神病，还用于内脏平滑肌痉挛,可用于缓解流涎、震颤和肌肉强直症状;作用于中枢M受体，具有中枢抑制作用；

∙溴丙胺太林/苯胺太林又名普鲁本辛，M胆碱受体阻断剂，可抑制腺体的分泌和松弛平滑肌；

∙颠茄

∙颠茄属胆碱M受体阻断剂，其典型不良反应为：

抗胆碱能效应包括口干、口鼻咽喉干燥、便秘、出汗减少、瞳孔散大、视物模糊、眼睑炎、眼压升高、排尿困难、心悸、皮肤潮红、胃肠动力低下、胃食管反流等

3、促胃肠动力药

促胃肠动力药可致锥体外系反应、高泌乳素血症、尖端扭转型心律失常、心电图Q-T间期延长、泌乳、乳房肿痛、月经失调

1）中枢和外周性多巴胺D2受体阻断剂：

∙甲氧氯普胺（锥体外系反应）,通过阻断延脑催吐化学感受区（CTI）D2受体二止吐；

2）外周性多巴胺D2受体阻断剂：

∙多潘立酮（神经系统副作用罕见，男性乳房女性化），极性较大，对血-脑屏障的渗透力差，不能透过血-脑屏障，对脑内多巴胺受体几乎无拮抗作用，故正常剂量下不易导致锥体外系反应；抑制恶心、呕吐;不是助消化；

3）通过乙酰胆碱：

∙莫沙必利（选择性5-HT4受体激动剂，无心脏不良反应）,与多巴胺D2受体无亲和力,不会出现因多巴胺D2受体拮抗而引起的锥体外系反应

∙西沙比利（Q-T间期延长，具有心脏毒性）

∙

阿托品

　临床应用有6点：

　　1.阿托品，救农民，

　　2.抑制分泌麻醉前。

　　3.散瞳配镜眼底检，

　　4.感染休克解痉挛。

　　5.房室阻滞心动缓，

　　6.胃肠绞痛效立见。

一）监护用药风险——阿托品：

（1）妊娠期——可使胎儿心动过速；

（2）哺乳期——抑制腺体分泌，导致乳汁分泌减少；

　　（3）老年人——排尿困难、便秘、口干。

夏天——汗液分泌减少，体温升高。

　　（4）诱发青光眼。

　　胎儿心快妈妈没奶，

　　爷爷便秘尿不出来，

　　口干发烧眼睛憋坏。

五、泻药与止泻药

1、泻药：

1）容积性泻药：

硫酸镁（浓度过高或过大导致脱水）

2）渗透性泻药：

乳果糖（乳酸菌血患者禁用、治疗高氨血症）

3）刺激性泻药：

不适用于长期便秘患者，番泻叶、酚酞（引起尿液和粪便变色）

4）润滑性泻药：

甘油、开塞露

5）膨胀性泻药：

聚乙二醇4000（小剂量治疗慢性便秘，大剂量用于肠道清洁，对肠道PH没有影响）

2、止泻药：

1）吸附剂和收敛药：

双八面体蒙脱石

2）抗动力药：

地芬诺酯（具有阿片样作用）

洛哌丁胺、地芬诺酯禁用于：

2岁以下儿童、肠梗阻患者、应用广谱抗菌药物引起的假膜性肠炎者、细菌性小肠结肠炎患者。

3、微生态制剂：

酪酸菌（伪膜性肠炎或食物中毒首选）

乳酶生抑制腐败菌的生长繁殖，防止发酵，减少产气，因而有促进消化和止泻作用。

双歧三联活菌制剂【注意事项】

（1）本品不宜与抗菌药物同时服用,服用本品期间应停用其他抗菌药物。

（2）餐后0.5h以温开水或牛奶送服（3）与抗酸剂合用可降低疗效,故分开服用（4）冷藏保存

六、肝胆疾病辅助用药

1、促进代谢类药物及维生素

2、必需磷脂类：

∙多烯磷脂酰胆碱（不含电解质溶液稀释，疗效最肯定）

3、解毒类药；

∙硫普罗宁

∙葡醛内酯

∙还原型谷胱甘肽

4、抗炎类药：

∙复方甘草酸酐（高血压禁用，低钾血症）

∙甘草酸二胺

∙异甘草酸镁

5、降酶药：

∙联苯双酯（远期疗效差）

∙双环醇（合成五味子丙素时的中间体，降低血清谷丙转氨酶）

6、利胆药：

∙熊去氧胆酸

第5章、循环系统疾病用药

∙一、抗心力衰竭药（不良反应主要见于大剂量应用时，室性早搏、室上性心动过速、房室传导阻滞）

1、强心苷类正性肌力药：

强心苷中毒引起的异位心律失常可用抗心律失常药苯妥英钠静脉注射进行解救。

强心苷引起的房室传导阻滞、窦性心动过缓、窦性停搏等采用阿托品治疗；

通过抑制衰竭心肌细胞膜上的Na+，K+—ATP酶，使细胞内钠水平升高，促进钠、钙交换，提高细胞内钙水平，从而发挥正性肌力作用。

强心苷类药物极性越大，口服吸收率反而越低，且禁用于室性心动过速；

∙地高辛（心力衰竭伴有快速心室率的心房颤动，中毒>2ng/mL，过量引起严重心脏毒性），治疗指数窄，轻微的血浆浓度变化就会引起严重不良反应，最多见的是室性早搏、室上性心动过速、房室传导阻滞；结构中含有糖基；血清地高辛的安全有效的浓度为0.5~1ng/ml。

茶碱有效血浆浓度为5~20μg/ml（C错）,大于20μg/ml即可产生中毒反应。

∙口服地高辛的同时口服红霉素、克拉霉素和四环素等广谱抗生素可令其生物利用度和血清药物浓度增加；另外，口服地高辛的起效时间为1-2h,血浆浓度达峰时间2-3h，消除半衰期为36h，生物利用度约为80%，血浆蛋白结合率约25％，肝肠