生物药剂学复习题及答案.docx
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生物药剂学复习题及答案
生物药剂学试题库
一、单项选择题
1．以下关于生物药剂学的描述，正确的选项是
A.剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型
C.药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性
2．以下关于生物药剂学的描述，错误的选项是
A.生物药剂学与药理学和生物化学有密切关系，但研究重点不同
C.由于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量，需要选择灵敏度高，专属重现性好的分析手段和方法
D．从药物生物利用度的高低就可判断药物制剂在体内是否有效
3．对生物膜结构的性质描述错误的选项是
A．流动性C．饱和性E．不稳定性
4．K+、单糖、氨基酸等生命必需物质通过生物膜的转运方式是
A．被动扩散B．膜孔转运C．主动转运E．膜动转运
5．红霉素的生物有效性可因下述哪种因素而明显增加
A．缓释片B．肠溶衣C．薄膜包衣片
E．增加颗粒大小
6．以下哪项不属于药物外排转运器
A.P-糖蛋白B．多药耐药相关蛋白
C．乳腺癌耐药蛋白
E．ABC转运蛋白
7．以下哪条不是主动转运的特点
A．逆浓度梯度转运B．无结构特异性和部住特异性
C．消耗能量E．饱和现象
8．胞饮作用的特点是
A．有部位特异性B．需要载体
C．不需要消耗机体能量
E．以上都是
9．以下哪种药物不是P-gp的底物
A．环孢素AB．甲氨蝶呤C．地高辛D．诺氟沙星E．维拉帕米
10．药物的主要吸收部位是
A．胃C．大肠E．均是
11．关于影响胃空速率的生理因素不正确的选项是
A．胃内容物的黏度和渗透压B．精神因素
C．食物的组成E．身体姿势
12.在溶出为限速过程吸收中，溶解了的药物立即被吸收，即为（）状态
B．动态平衡
13.淋巴系统对（）的吸收起着重要作用
B．解离型药物C．水溶性药物
E．未解离型药物
14.有关派伊尔结（PP）描述错误的选项是
B．≤10Vm的微粒可被PP内的巨噬细胞吞噬
C．由绒毛上皮和M细胞〔微褶细胞〕构成
E．与药物的淋巴转运有关
15.药物理化性质对于药物在胃肠道的吸收影响显著，以下表达中错误的选项是
A．药物的溶出快一般有利于吸收
B.具有均质多晶型的药物，一般其亚稳定型有利于吸收
C．药物具有一定脂溶性，但不可过大，有利于吸收
D.酸性药物在胃酸条件下一定有利于吸收；碱性药物在小肠碱性的条件下一定有利于药物的吸收
E．胆汁分泌常会影响难溶性药物的口服吸收
B．片剂的崩解度
C．药物颗粒的大小
E．压片的压力
A.细胞膜可以主动变形而将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外，称为胞饮
C.被动扩散需要载体参与
E.促进扩散一般比单纯扩散的速度快得多
A．Fick's方程B.Noyes-Whitney方程
C．Henderson-Hasselbalch方程
E．Michaelis-Menten方程
19.漏槽条件下，药物的溶出速度方程为
A.dC/dt=kSCsC．dC/dt=k/SCs
E．dC/dt=k/S/Cs
A.水溶液>混悬液>散剂>胶囊剂>片剂
B．水溶液>混悬液>胶囊剂>散剂>片剂
C.水溶液>散剂>混悬液>胶囊剂>片剂
D.混悬液>水溶液>散剂>胶囊剂>片剂
E.水溶液>混悬液>片剂>散剂>胶囊剂
21.关于药物间及药物与辅料间的相互作用描述错误的选项是
C．华法林与氢氧化镁同时服用可提高华法林的血药浓度
D．脂质类材料为载体制备固体分散体，可不同程度地延缓药物释放
E．药物被包合后，使药物的吸收增大
22.根据药物生物药剂学分类系统以下哪项为Ⅱ型药物
A．高的溶解度，低的通透性B．低的溶解度，高的通透性
C．高的溶解度，高的通透性D.低的溶解度，低的通透性
E．以上都不是
23.以下关于药物转运的描述正确的选项是
A．浓度梯度是主动转运的动力
B．易化扩散的速度一般比主动转运的快
C．P-gp是药物内流转运器
D．肽转运器只能转运多肽
E．核苷转运器是外排转运器
24．对低溶解度，高通透性的药物，提高其吸收的方法错误的选项是
A．制成可溶性盐类B．制成无定型药物
E．增加药物在胃肠道的滞留时间
25.弱碱性药物的溶出速率大小与pH大小的关系是
A．随pH增加而增加B．随pH减少而不变
E．随pH减少而减少
26.根据Henderson-Hasselbalch方程式求出，酸性药物的pKa-pH=
A.lg（Ci×Cu）B.lg（Cu/Ci）C.Ig（Ci-Cu）D.lg（Ci+Cu）E．lg（Ci/Cu）
27.在溶剂化物中，药物的溶解度和溶解速度顺序为
A．水合物<有机溶剂化物<无水物B．无水物<水合物<有机溶剂化物
C．水合物<无水物<有机溶剂化物D.有机溶剂化物<无水物<水合物
E．有机溶剂化物<水合物<无水物
28.哪种方法可提高地高辛的药物吸收
A．增大Dn
C．增大Do
B．减小Do
D．减小Dn
E．减小An
29.以下有关溶出度参数的描述错误的选项是
A.溶出参数td表示药物从制剂中累积溶出63.2%所需要的时间
30.关于肠道灌流法描述正确的选项是
A.小肠有效渗透系数（Peff）是决定药物在小肠吸收速度和程度的一重要参数
B．对受试动物的数量没有要求
C．吸收研究过程中药物必须以溶液状态存在
E．能排除药物肠道代谢、肠壁吸附等因素所致的药物损失
31.研究药物的吸收时，生理状态更接近自然给药情形的研究方法是
B．肠襻法C．外翻环法E．Caco-2模型
32.寡肽转运体PEPT1的底物包括
E．维生素类
33.多肽类药物以（）作为口服的吸收部位
34.多晶型申以（）有利于制剂的制备，因为其溶解度、稳定性较适宜
D.A、B、C均是
E．A、B、C均不是
35.血流量可显著影响药物在（）的吸收速度
C．小肠E．以上都是
36.以下有关药物在胃肠道的吸收描述错误的选项是
A.胃肠道分为三个主要部分：
胃、小肠和大肠，而小肠是药物吸收的最主要部位
B.胃肠道内的pH从胃到大肠逐渐上升，通常是：
胃pH1～3〔空腹偏低，约为1.2～1.8，进食后pH上升到3〕，十二指肠pH5～6，空肠pH6～7，大肠pH7～8
E．主动转运很少受pH的影响
37.以下可影响药物溶出速率的是
E．均是
38.以下各种因素中除（）外，均能加快胃的排空
C．胃内容物黏度降低
39.关于胃肠道吸收的表达错误的选项是
A．当食物中含有较多脂肪，有时对溶解度特别小的药物能增加吸收量
B．一些通过主动转运吸收的物质，饱腹服用吸收量增加
C．一般情况下，弱碱性药物在胃中容易吸收
D．当胃空速率增加时，多数药物吸收加快
E．脂溶性，非离子型药物容易透过细胞膜
40.膜孔转运有利于（）药物的吸收
A．脂溶性大分子C．水溶性大分子
E．带负电荷的药物
41.影响被动扩散的主要因素是
A．药物的溶解度
C．药物的溶出速率E．药物的粒子大小
42.各类食物中，（）胃排空最快
A．碳水化合物C．脂肪E．均一样
43.弱碱性药物奎宁的pKa=8.4，在小肠中（pH=7.0）解离型和未解离型的比为
A．1
44.某有机酸类药物在小肠中吸收良好，主要因为
A．该药在肠道中的非解离型比例大
C．小肠的有效面积大E．该药在胃中不稳定
45.以下关于氯霉素的表达错误的选项是
A．棕榈氯霉素无效晶型经水浴加热（87～89℃）熔融处理后可转为有效晶型
B．棕榈氯霉素混悬剂中，氯霉素为B晶型，故有治疗作用
C．无定型为有效晶型
D．棕榈氯霉素有A、B、C三种晶型及无定型，其中A晶型是有效晶型
E．棕榈氯霉素有效晶型的血液浓度比其无效晶型的血液浓度高
46.药物的溶出速率可用以下（）表示
A．Higuchi方程
C．Fick定律E．Stokes方程
47.细胞旁路通道的转运屏障是
B．绒毛C．刷状缘膜E．基底膜
48.消化液中的（）能增加难溶性药物的溶解度，从而影响药物的吸收
B．酶类C．胆酸盐E．维生素
49.胃肠道中影响高脂溶性药物透膜吸收的屏障是
E．刷状缘膜
50．药物和血浆蛋白结合的特点有
A．结合型与游离型存在动态平衡B．无竞争
C．无饱和性E．结合型可自由扩散
51．药物的表观分布容积是指
A．人体总体积
C．游离药物量与血药浓度之比
E．体内药物分布的实际容积
52．以下有关药物表观分布容积的表达中，正确的选项是
A．表观分布容积大，说明药物在血浆中浓度小
B．表观分布容积说明药物在体内分布的实际容积
C．表观分布容积不可能超过体液量
D．表观分布容积的单位是L/h
E．表观分布容积具有生理学意义
53．药物与蛋白结合后
A．能透过血管壁B．能由肾小球滤过
C．能经肝代谢E．能透过血脑屏障
54．以下错误的选项是
A．淋巴循环可使药物不通过肝从而减少首过作用
B．乳剂有利于脂溶性药物通过淋巴系统吸收
C．大分子药物易于向淋巴系统转运
D.A、B、C都不对
E．A、B、C都对
55．5--氟尿嘧啶不同乳剂给药后，转运进入淋巴的量依次为
A.W/O/W型>W/O型>O/W型B.W/O型>W/O/W型>O/W型
C.O/W型>W/O/W型>W/O型D.W/O型>O/W型>W/O/W型
E．O/W型>W/O型>W/O/W型
56．体内细胞对微粒的作用及摄取主要有以下几种方式
A.胞饮、吸附、膜间作用、膜孔转运B．膜孔转运
C．膜孔转运、胞饮、内吞D.膜间作用、吸附、融合、内吞
E．胞饮、内吞
57．以下关于蛋白结合的表达正确的选项是
A.蛋白结合率越高，由于竞争结合现象，容易引起不良反应
B．药物与蛋白结合是不可逆，有饱和和竞争结合现象
C．药物与蛋白结合后，可促进透过血脑屏障
D.蛋白结合率低的药物，由于竞争结合现象，容易引起不良反应
E．药物与蛋白结合是可逆的，无饱和和竞争结合现象
58．以下关于药物向中枢神经系统转运的表达正确的选项是
A.药物的脂溶性越高，向脑内转运越慢
B．药物的脂溶性越低，向脑内转运越慢
C．药物血浆蛋白结合率越高，越易向脑内转运
D.延长载药纳米粒在体内的循环时间，降低了药物向脑内转运的效率
E．弱酸性药物易于向脑内转运
A.具有生理学意义，指含药体液的真实容积
B.药动学的一个重要参数，是将血浆中药物浓度与体内药量联系起来的比例常数，其大小与体液的体积相当
C．其大小与药物的蛋白结合及药物在组织中的分布无关
D.可用来评价体内药物分布的程度，但其大小不可能超过体液总体积
E．指在药物充分分布的假设前提下，体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积
60.当药物与蛋白结合率较大时，则
B．药物难以透过血管壁向组织分布
C．可以通过肾小球滤过
E．药物跨血脑屏障分布较多
61．有关药物的组织分布以下表达正确的选项是
B．亲脂性药物易在脂肪组织蓄积，会造成药物消除加快
C．当药物对某些组织具有特殊亲和性时，该组织往往起到药物贮库的作用
D．对于一些血浆蛋白结合率低的药物，另一药物的竞争结合作用将使药效大大增强或发生不良反应
E．药物制成制剂后，其在体内的分布完全与原药相同
A．肝、肾>脂肪组织、结缔组织>肌肉、皮肤
B．肝、肾>肌肉、皮肤>脂肪组织、结缔组织
C．脂肪组织、结缔组织>肌肉、皮肤>肝、肾
D．脂肪组织、结缔组织>肝、肾>肌肉、皮肤
E．肌肉、皮肤>肝、肾>脂肪组织、结缔组织
63．药物在体内以原形不可逆消失的过程，该过程是
B．分布C．代谢E．转运
64．药物除了肾排泄以外的最主要排泄途径是
B．汗腺E.呼吸系统
65．可以用来测定肾小球滤过率的药物是
B．链霉素E．乙醇
66．药物的脂溶性是影响以下哪一步骤的最重要因素
B．肾小管分泌D.尿量E．尿液酸碱性
67．酸化尿液可能对以下药物中的哪一种肾排泄不利
B．葡萄糖E．麻黄碱
68．盐类〔主要是氯化物〕可从哪一途径排泄
B．唾液E．胆汁
69．分子量增加可能会促进以下过程中的哪一项
B．胆汁排泄C．重吸收D．肾小管分泌E．尿排泄过度
70．以下过程中哪一种过程一般不存在竞争抑制
A．肾小球过滤
D．肾小管重吸收E．药物从血液透析
71．肠肝循环发生在哪一排泄中
A．肾排泄D．肺部排泄E．汗腺排泄
A．乙醚E.对乙酰氨基酚
二、判断题
1．注射给药药物直接进入血液循环，没有吸收过程。
2．药物经口腔黏膜吸收，通过黏膜下毛细血管汇总至颈内静脉，不经肝脏而直接进入心脏，可避开肝首过效应。
3．脂溶性较强的药物易通过生物膜吸收，但较易跨角膜吸收的药物必须兼具脂溶性和水溶性。
4．药物经直肠给药可以完全避开肝首过效应。
5．药物粒子在肺部的沉积与粒子大小有关，一般来讲粒子越小在肺泡的沉积量越大。
6．药物分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器组织的过程。
分布速度往往比消除慢。
7．由于药物的理化性质及生理因素的差异，不同药物在体内具有不同的分布特性，但药物在体内分布是均匀的。
8．药物从血液向组织器官分布的速度取决于组织器官的血液灌流速度和药物与组织器官的亲和力。
9．连续应用某药物，当药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度快时，组织中的药物浓度会逐渐升高而引起蓄积。
10．蛋白结合率越高，游离药物浓度越小。
当存在饱和现象或竞争结合现象时，游离浓度变化不大，对于毒副作用较强的药物，不易发生用药安全问题。
11．药物体内分布主要决定于血液中游离型药物的浓度，其次与该药物和组织结合的程度有关。
12．药物与血浆蛋白结合，能降低药物的分布与消除速度，延长作用时间，并有减毒和保护机体的作用。
13．蛋白质大分子药物主要依赖淋巴系统转运，可使药物不通过肝从而防止首过作用。
14．胎盘屏障不同于血脑屏障。
药物脂溶性越大，越难透过。
15.将聚乙二醇（PEG）引入到微粒的外表，可提高微粒的亲水性和柔软性，以使其易于被单核巨噬细胞识别和吞噬。
16．药物吸收进入体内后均会发生代谢反应。
17．P450基因表达的P450酶系的氨基酸同源性大于50%视为同一家族。
18．葡萄糖醛酸结合反应是各种外源或内源性物质灭活的重要途径，它对药物的代谢消除有重要的作用。
19．通常前体药物本身没有药理活性，在体内经代谢后转化为有活性的代谢产物，从而发挥治疗作用。
20．硝酸甘油具有很强的肝首过效应，将其设计成口腔黏附片是不合埋的，因为仍无法避开首过效应。
21．肝清除率ER=0.7表示仅有30%的药物经肝脏清除，70%的药物经肝脏进入体循环。
三、填空题
1．药物经肌内注射有吸收过程，一般____药物通过毛细血管壁直接扩散，水溶性药物中分子量______的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管，分子量____的药物主要通过淋巴系统吸收。
2．体外评价药物经皮吸收速率可采用______或______扩散池。
3．为到达理想的肺部沉积效率，应控制药物粒子的大小，其空气动力学粒径范围一般为______.
4．蛋白多肽药物经黏膜给药的部位主要包括______、______、______等。
5．影响离子导入的因素有______、______等。
6．药物溶液滴入结膜内主要通过______、______途径吸收。
7．药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由运送至的过程。
8．某些药物接续应用时，常常由于药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度____，导致组织中的药物有浓度逐渐上升的趋势，称为______。
9．人血中主要有三种蛋白质______、_______、______与大多数药物结合有关。
10．药物的淋巴管转运主要与药物的______有关。
分子量在______以上的大分子物质，经淋巴管转运的选择性倾向很强。
11．药物向中枢神经系统的转运，主要取决于药物的______性，另外药物与____也能在一定程度上影响血液--脑脊液间的药物分配。
12．粒径小于______μm的微粒，大部分聚集于网状内皮系统，被______摄取，这也是目前研究认为微粒系统在体内分布的主要途径。
13．制备长循环微粒，可通过改善微粒的______、增加微粒外表的______及其______则可明显延长微粒在血液循环中的半衰期。
14．药物的组织结合起着药物的______作用，可延长______。
15．药物与蛋白结合除了受药物的理他性质、给药剂量、药物与蛋白质的亲和力及药物相互作用等因素影响外，还与______、_______和______等因素有关。
16.分布容积是指假设在药物充分分布的前提下，体内______按血中同样浓度溶解时所需的体液______。
17.当组织中的药物浓度低于血液中的药物浓度，则表观分布容积V将比该药物实际分布容积______。
18.药物与血浆蛋白结合存在竞争抑制作用，这种置换作用主要对______表观分布容积、______结合率的药物影响大，故华法林与保泰松合用时需调整剂量，否则易引起______反应。
19.延长微粒在血中循环时间的方法有______、______和______。
20.血浆蛋白结合率高的药物，其表观分布容积____，当增大剂量或同服另一结合率更强的药物，应注意______问题。
21.药物与血浆蛋白的结合是______，有______现象，只有______型才能向组织转运并发挥药理作用，组织结合高的药物，有时会造成药物消除______。
22．药物排泄的主要器官是____，一般药物以代谢产物形式排出，也有的药物以____排出。
23．不同物质通过肾小球滤过膜的能力决定于被滤过物质____和____。
24．肾小球滤过的结构基础是____，肾小球滤过的动力是____，肾小球滤过作用的大小以____表示。
25．重吸收的主要部位在____，重吸收的方式包括____和____两种，重吸收的特点：
①____；②____。
26．肾小球滤过的Na+约有65%～70%是在____被重吸收的。
27．如果某种物质的血浆清除率等____ml/min，说明该物质只经肾小球滤过，不被肾小管重吸收，也不被肾小管分泌。
28．大多数外源性物质〔如药物〕的重吸收主要是被动过程，其重吸收的程度取决于药物的____、____、____、____。
29．药物经肾排泄包括____、____、____三个过程。
30．分子量在____左右的药物有较大的胆汁排泄率。
31.吸入麻醉剂、二甲亚砜以及某些代谢废气可随肺呼气排出，该类物质的共同特点是____、____。
四、多项选择题
1．药物及剂型的体内过程是指
C．分布E．排泄
2．药物转运是指
C．分布E．排泄
3．药物处置是指
B．渗透C．分布E．排泄
4．药物消除是指
B．渗透C．分布E．排泄
5．生物药剂学分类系统中参数吸收数An与（）项有关
B．药物溶解度
C.肠道半径
E．药物的溶出时间
6．BCS中用来描述药物吸收特征的三个参数是
C.分布数E．溶出数
7．以下哪种药物不适于用微粉化的方法增加药物吸收
A.在消化道的吸收受溶出速度支配的药物
B．弱碱性药物
C．胃液中不稳定的药物
D.难溶于水的药物
E．对胃肠道有刺激性的药物
8．以下有关生物药剂学分类系统相关内容的描述正确的选项是
A.生物药剂学分类系统根据溶解性与通透性的差异将药物分成四大类
B.Ⅰ型药物具有高通透性和高渗透性
C．Ⅲ型药物透过足吸收的限速过程，与溶出速率没有相关性
D.剂量数是描述水溶性药物的口服吸收参数，一般剂量数越大，越有利于药物的吸收
E.溶出数是描述难溶性药物吸收的重要参数，受剂型因素的影响，并与吸收分数密切相关
9．以下可提高Ⅲ类药物吸收的方法有
A.加入透膜吸收促进剂B．制成前体药物
E．增加药物在胃肠道的滞留时间
10．Caco-2细胞限制药物吸收的因素有
B．细胞间各种连接处C．细胞形态
E．单层完整性
11．影响药物胃肠道吸收的剂型因素有
A．药物在胃肠道中的稳定性B．粒子大小C．多晶型
E．胃排空速率
12．口服固体制剂申请生物学试验豁免需满足以下哪些条件
A．为速释型口服固体制剂
B．主药具有低渗透性
D．辅料的种类与用量符合FDA的规定
E．主药具有较宽的治疗窗
13．体外研究口服药物吸收作用的方法有
A．组织流动室法C．外翻环法
E．肠襻法
14.以下一般不利于药物吸收的因素有
A．不流动水层C．胃排空速率增加
E．溶媒牵引效应
15.影响药物吸收的剂型因素有
A．药物油水分配系数C．药物晶型
E．药物制剂的处方组成
16.被动扩散具以下哪些特征
A．不消耗能量C．有饱和状态
E．由高浓度向低浓度转运
17．影响胃排空速度的因素有
A．药物的多晶型C．胃内容物的体积
E．药物的脂溶性
18.Caco-2细胞模型主要应用于
A．研究药物结构与吸收转运的关系B．快速评价前体药物的口服吸收
C．研究口服药物的吸收转运机制
E．研究辅料以及剂型对吸收的影响作用
19.协同转运发生时需要的重要条件有
A．浓度梯度C．部位特异性
E．能量
20.影响药物吸收的理化因素有
B．脂溶性C．溶出速度E．晶型
21.改善跨细胞膜途径吸收机制有
E．与膜蛋白的相互作用
22．以下关于经皮给药吸收的论述不正确的选项是
A．脂溶性药物易穿过皮肤，但脂溶性过强易在角质层聚集，不易穿透皮肤
B．某弱碱药物的透皮给药系统宜调节pH为偏碱性，使其呈非解离型，以利于药物吸收
C．脂溶性药物的软膏剂，应以脂溶性材料为基质，才能更好地促进药物的经皮吸收
D．药物主要通过细胞间隙或细胞膜扩散穿透皮肤，但皮肤附属器亦可能成为重要的透皮吸收途径
23．药物在肺部沉积的机制主要有
24．关于注射给药正确的表述是
A．皮下注射给药容量较小，一般用于过敏试验
B．不同部位肌内注射吸收顺序：
臀大肌>大腿外侧肌>上臂三角肌
C．混悬型注射剂可于注射部位形成药物贮库，药物吸收过程较长
D.显著低渗的注射液可局部注射后，药物被动扩散速率小于等渗注射液
25．提高药物经角膜吸收的措施有
A.增加滴眼液浓度，提高局部滞留时间
B．减少给药体积，减少药物损失
C．弱碱性药物调节pH至3.0，使之呈非解离型存在
D.调节滴眼剂至高渗，促进药物吸收
26．影响肺部药物吸收的因素有
A.药物粒子在气道内的沉积过程
B．生理因素
C．药物的理化性质
D.制剂因素
27．药物代谢酶存在于以下哪些部位中
28．药物代谢I相反应不包括
29．体内常见的结合剂主要包括
30．以下关于药物代谢与剂型设计的论述正确的选项是
A.药酶有一定的数量，因此可利用给予大剂量药物先使酶饱和，从而到达提高生物利用度的目的
B.药物代谢的目的是使原形药物灭活，并从体内排出
C．老人药物代谢速度减慢，因此服用与正常人相同的剂量，易引起不良反应和毒性
D.盐酸苄丝肼为脱羧酶抑制剂，与左旋多巴组成复方，可抑制外周的左旋多巴的代谢，增加入脑量
31．以下论述正确的选项是
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