生物药品化学题库及答案.docx
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生物药品化学题库及答案
《药物化学》试卷（必修，A卷）
题号
一
二
三
四
五
六
七
八
九
十
合计
分数
阅卷人
得分
一、单项选择题﹙每题分，共30分﹚
1、下列那个药物属于酰胺类的局麻药
A、普鲁卡因B、达克罗宁C、利多卡因D、丁卡因
2、地西泮的母核是
A、环丙二酰脲B、哌啶二酮C、1，4-苯并二氮窧D、喹唑酮
3、下列哪种药物可直接与FeCL3试剂显蓝紫色
A、阿斯匹林B、双氯酚酸钠C、吲哚美辛D、对乙酰氨基酚
4、氢氯噻嗪按化学结构属于下列哪一类利尿药
A、多元醇类B、有机汞类C、碟啶类D、苯并噻嗪类
5、乙酰胆碱不能作为药物用于临床，主要是因为i
A、不良反应多B、稳定性差C、价格高D、疗效低
6、下列可与碱性硫酸铜试液反应，产生紫色络合物的药物是
A、去甲肾上腺素B、多巴胺C、沙丁胺醇D、麻黄碱
7、可发生异羟戊酸铁反应的药物是
A、氯贝丁酯B、硝苯地平C、普乃洛尔D、肾上腺素
8、属于咪唑类的抗溃疡药是
A、氢氧化铝B、西咪替丁C、雷尼替丁D、法莫替丁
9、驱肠虫咬按化学结构可分为哪几类
A、哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚类。
B、锑类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚类。
C、哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚酸类。
D、哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、喹啉类、酚类。
10、氟喹诺同类抗菌药母核结构中产生药效的必须结构特点是
A、3位有羧基，2位有羰基B、1位有甲集取代，2位有羰基
C、4位有氟原子D、3位有羧基，4位有羰基
11、异烟肼遇光易被氧化变色是由于其结构中存在
A、异咯嗪环B、酚噻嗪环C、酚羟基D、酰肼基
12、固体游离体显黄色的药物是
A、青霉素B、红霉素C、四环素D、链霉素
13、属于氨基糖苷类抗生素的药物是
A、青霉素B、红霉素C、链霉素D、土霉素
14、氮芥类药物抗肿瘤的功能基是
A、整个分子B、叔胺氮C、载体D、--氯乙胺
15、脂肪氮芥的作用机制是
A、形成乙撑亚胺离子B、形成碳正离子
C、形成环氧乙烷D、形成羟基化合物
16、甾体激素类药物共同的基本结构是
A、异戊二烯B、苯并噻嗪C、对氨基磺胺D、环五烷多氢菲
17、甾体激素类药物溶于乙醇后，与下列哪种酸呈色
A、盐酸B、硝酸C、硫酸D、高氯酸
18、下列哪个维生素本身不具有生物活性，进入体内经代谢才有活性
A、维生素B1B、维生素D3C、维生素K3D、维生素A
19、下列哪个维生素可溶于水
A、维生素AB、维生素K3C、维生素D2D、维生素E
20、水解速率相对较快的结构类型是
A、酰脲B、酯类C、酰肼D、酰胺
21、含有双键药物的主要氧化产物为
A、过氧化物B、亚砜C、砜D、环氧化物
23、酚类药物苯环上引入下列哪种集团，自动氧化能力下降
A、羟基B、酯类C、苷类D、酰胺
24、先导化合物可采用下列哪种方法进行优化
A、前药理论B、随机筛选C、逐一筛选D、从天然药物中直接得到
25、将药物进行成酯修饰，会使药物发生下列那种变化
A、减少刺激性B、细胞外发挥作用C、消除其酯溶性D。
增加其水溶性
26、能够发生麦芽酚反应的药物是
A、苄青霉素B、氨苄西林C、阿莫西林D、苯唑西林
27、关于H1受体拮抗机构效关系的叙述，正确的是
A、抗溃疡B、抗过敏C、抗高血压ID、解痉
28、能与2，4—二硝基苯肼反应生成腙的药物是
A、普乃洛尔B、美西律C、硝苯地平D、胺碘酮
29、具有莨菪酸结构化合物的特殊反应是
A、重氮—偶合反应B、FeCI3显色C、紫脲酰胺反应D、Vitali反应
30、盐酸吗啡注射液久置变色是由于其结构含有哪种基团
A、叔氮原子B、醇羟基C、酚羟基D、吲哚环
阅卷人
得分
二、多选题 ﹙每题1分，共20分﹚
1、理想的全麻药应具备下列哪些特点
A、起效快，苏醒快B、易于控制C、不良反应少D、性质稳定E、脂溶性大
2、下列哪些性质属于地西泮的理化性质
A、遇酸或碱受热易水解B、本品可按1，2或4，5开环水解
C、4，5开环为不可逆水解D、1，2开环为不可逆水解
E、可溶于稀盐酸，与碘化铋钾生成橘红色沉淀
3、下列哪些药物的水解产物可以发生重氮—偶合反应
A、对乙酰氨基酚B、羟布宗C、奈普生D、阿斯匹林E、布洛芬
4、属于吗啡的半合成衍生物是
A、布托啡诺B、纳洛酮C、喷他佐辛D、可待因E、烯丙吗啡
5、含有酯键结构的药物有
A、盐酸普鲁卡因B、硝酸毛果芸香碱C、硫酸阿托品
D、氯化琥珀胆碱E、溴新斯的明
6、易发生自动氧化而变质的药物有
A、肾上腺素B、去甲肾上腺素C、异丙肾上腺素D、麻黄碱
E、普萘洛尔
7、常用的降血脂药有
A、辛伐他丁B、氯贝丁酯C、硝酸异山梨醇酯D、非诺贝特
E、洛伐他丁
8、H1受体拮抗剂的结构类型有
A、氨基醚类B、乙二胺类C、丙胺类D、三环类E、哌啶类
9、分子中含有咪唑环的药物有
A、奎宁B、乙胺嘧啶C、左旋咪唑D、氯喹E、伯胺喹
10、含有苯环的抗菌药是
A、氧氟沙星B、环丙沙星C、乙胺丁醇D、诺氟沙星
11、磺胺类药物所具有的结构特点是
A、芳伯氨基B、磺酰胺基C、苯环D、溴原子
12、头孢菌素比青霉素稳定的原因是
A、头孢菌素的六元环比青霉素的五元环稳定
B、氢化噻嗪环中的双键与β--内酰胺环中氮原子未共用电子对形成共轭
C、头孢菌素只有2个手性碳原子
D、头孢菌素的侧链7位
13、应制成粉针剂的药物是
A、青霉素钠B、链霉素C、红霉素D、四环素
14、抗代谢抗肿瘤药的结构类型有
A、嘧啶类B、叶酸类C、乙烯亚胺类D、亚硝基脲类
15、能发生银镜反应的药物是
A、尼可刹咪B、肾上腺素C、异烟肼D、地塞米松E、普鲁卡因
16、天然雌激素有
A、雌酮B、黄体酮C、炔诺酮D、雌二醇E、雌三醇
17、以下叙述与维生素D相符的是
A、均是甾醇的衍生物B、主要包括D2、D3约10余种
C、是水溶性维生素D、临床上主要用于抗佝偻病E、进入体内代谢活化
18、影响药物水解的外界因素主要有
A、水分B、溶剂C、PHD、赋形剂E、温度
19、为增加脂溶性，在化合物分子中可引入的集团是
A、羧基B、卤素C、烃基D、羟基E、酰胺
20、与碱性药物成盐常用的无机酸有
A、盐酸B、氢溴酸C、、硫酸D、磷酸E、丁二酸
阅卷人
得分
三、区别题 ﹙每题5分，共15分﹚
1、阿司匹林与乙酰氨基酚
2、咖啡因与氢氯噻嗪
3青霉素与红霉素
阅卷人
得分
四、简答题﹙每题5分，共25分﹚
1．药物在生物转化过程中常发生氧化反应的结构有那些？
各生成什么物质？
2．简述镇痛药的构效关系。
3．维生素C为什么不稳定？
其注射液应怎样配制？
4．简述H1受体拮抗剂的构效关系。
5、影响磺胺药物稳定性的因素有哪些？
为提高其稳定性必须采取什么措施？
阅卷人
得分
五、思考题﹙每题5分，共10分﹚
1、一患者，50岁，肺部感染，发热数日，并出现代谢性酸中毒。
某医生拟用青霉素G钠与碳酸氢钠合用静滴治疗。
试分析该用药是否合理？
2、为什么贝诺酯有较强的解热镇痛和抗炎作用?
对胃肠道不良反应也比阿司匹林少？
药物化学标准答案A卷
2006级生物制药专业
一、单项选择题（每题1分，共30分）
1
2
3
4
5
6
7
8
9
10
C
B
D
D
D
D
D
A
D
D
11
12
13
14
15
16
17
18
19
20
D
D
A
A
A
B
B
B
D
C
21
22
23
24
25
26
27
28
29
30
C
B
D
D
B
D
C
C
D
D
二、多项选择题（每题1分，共20分）
1
2
3
4
5
6
7
8
9
10
ABC
AB
ABCE
ABC
ABC
ABD
ABDE
ABC
ACD
ABD
11
12
13
14
15
16
17
18
19
20
AC
ABCE
CD
ABCDE
CDE
ABE
BDE
ABCD
ABC
ABCD
三、区别题
1.答：
分别取样品溶液，各加入三氯化铁试液，出现兰紫色的是对乙酰氨基酚；无反应的是阿斯匹林。
2.答：
分别取样品溶液，各加入盐酸、氯酸钾试液在水浴上加热蒸干，所得残渣通入氨气，变为紫色的是咖啡因；不反应的是氢氯噻嗪。
3、答：
分别取样品溶液，在酸性条件下加热，再各加入三氯化铁和盐酸试液，出现紫红色的是青霉素﹙β-内酰胺环的特有反应﹚，不逞现颜色变化的是红霉素。
四、简述题
1、答：
﹙1﹚芳环:
在环上加入一个氧形成环氧合物经分子重排成酚；
﹙2﹚烯烃:
在烯烃位形成环氧化物，遇水成二醇；
﹙3﹚脂肪烃和脂环烃：
氧化生成羟基或羟基化合物；
﹙4﹚碳-杂原子：
发生去烷基氧化反应，生成相应的氨基或羰基；醇；亚砜等。
（5）胺类：
氧化时伯、仲胺发生N--去烷基反应，叔胺易生成N—氧化物。
（6）醇、醛：
是在酶的作用下氧化成相应的醛和酸。
2、答：
（1）分子结构中应有一个平坦的芳香结构部分，通过范德华力与受体的结合平坦区相互作用。
（2）分子结构中应有一碱性中心，在生理PH条件下，大部分电离为阳离子，并能与受体的阴离子部位结合。
（3）碱性中心与芳环几乎处在同一平面上，烃基部分凸出于平面的前方，以便嵌入受体的疏水腔产生疏水性结合。
3.答：
Vc易被氧化为去氢抗坏血酸后，分子中的共轭体系被破坏，使去氢抗坏血酸更以水解，生成2，3-二古龙糖酸，并进一步氧化为苏阿糖和草酸而失活。
配制注射液时应使用二氧化碳饱和的注射用水，并加入配合剂EDT和焦亚硫酸钠或半光氨酸等作为稳定剂；通入二氧化碳或氮气等惰性气体置换安瓿液面上的空气。
4.答：
芳环上卜同取代基、含氮杂环替代二甲氨基或n值过大，都将影响药物在体内的活性及毒副作用的大小。
两个芳环﹙或杂环﹚不处于一个平面时才能保持最大的抗组胺活性否则活性降低。
H1受体拮抗剂的几何异构体有立体选择性，显示不同的拮抗活性。
光学异构体也显示不同的活性。
手性碳原子靠近芳环时有立体选择性。
5、答:
a、磺胺类药物分子结构中具有芳伯氨基、磺酰胺基，具有酸、碱两性，但其酸性很弱，所以其钠盐注射液不能与其他酸性药物配伍使用;
B、磺胺类药物分子结构中具有芳伯氨基，可导致其氧化变色；一般游离
的磺胺类药物不易发生自动氧化，其钠盐则易被氧化。
日光、重金属均能加速该反应进行，所以此类药物应避免与金属离子接触、避光、密闭保存，其钠盐注射液需要加硫代硫酸钠作抗氧剂，安瓿内充氮气。
五、思考题
1、答；不合理。
因为青霉素G在PH低于5、高于8时极易分解而失活。
此处方中两种以维护和后PH大于8，使青霉素G失去作用。
其他碱性注射液如氨茶碱、乳酸钠、磺胺嘧啶钠等，都不能与青霉素G钠合用。
青霉素G钠还不能和维生素C、维生素B6、氯丙嗪、氯苯那敏、肝素、去甲肾上腺素、间羟胺、酚妥拉明、阿托品等酸性注射液核用。
2、答：
因为贝诺酯是利用拼合远离将阿司匹林和对氨基酚缩合而成的一个前体药物。
其斋体外无活性，在体内能分解成乙酰水杨酸和对乙酰氨基酚而发挥协同作用，因而解热镇痛作用增强又具有抗炎作用。
也正由于阿斯匹林分子结构中的羧基于对乙酰氨基酚的羟基缩合，贝诺芬分子结构中没有游离的羧基，对胃肠道的刺激下降，不良反应减少。
《药物化学》试卷（必修，B卷）
题号
一
二
三
四
五
六
七
八
九
十
合计
分数
阅卷人
得分
一、单项选择题﹙每题1分，共30分﹚
1、属于卤烃的吸入性麻醉药是
A、麻醉乙醚B、羟丁酸钠C、恩氟烷D、盐酸氯胺酮
2、具有环丙二酰脲结构的是
A、地西泮B、苯巴比妥C、艾司佐仑D、卡马地平
3、对乙酰氨基酚是在研究下列哪个化合物的代谢物时发现的
A、苯胺B、乙酰苯胺C、对氨基酚D、非那西丁
4、具有甾体母核的利尿药是
A、呋塞米B、依他尼酸C、氨苯蝶啶D、螺内酯
5、硝酸毛果芸香碱结构中可以水解的集团是
A、硝酸B、亚甲基C、咪唑环D、内酯环
6、不能与FeCI3试液反应呈色的药物是
A、肾上腺素B、去甲肾上腺素C、异丙肾上腺素D、麻黄碱
7、具有酰胺结构的药物是
A、普萘罗尔B、硝苯地平C、吉非洛齐D、普鲁卡因胺
8、能使高锰酸钾溶液褪色的药物是
A、马来酸氯苯敏B、西咪替丁C、雷尼替丁D、苯海拉明
9、我国科学家发现的抗绦虫药鹤草酚属于
A、哌嗪类B、三萜类C、咪唑类D、酚类
10、下列药物为抗菌增效剂的是
A、氧氟沙星B、环丙沙星C、呋喃托因D、甲氧苄胺嘧啶
11、区别磺胺嘧啶与磺胺可以采用下列哪种方法
A、重氮化—偶合反应B、与FeCl3反应C、与NaOH反应
D、与CuSO4反应
12、属于耐酸青霉素的药物是
A、青霉素B、青霉二酸C、青霉烯酸D、D--青霉酸和青霉醛
13、具有β--内酰胺环的共同鉴别反应的药物是
A、青霉素B、红霉素C、链霉素D、氯霉素
14、下列哪个药物是烷化剂
A、环磷酰胺B、氟脲嘧啶C、甲氧苄胺嘧啶D、顺铂
15、属于抗生素类抗肿瘤药的是
A、博来霉素B、头孢菌素C、紫杉醇D、红霉素
16、A环为苯环且C3位有酚羟基的激素是
A、雄激素B、雌激素C、孕激素D、肾上腺皮质激素
17、雌二醇的口服代用品是
A、雌二醇B、乙烯雌酚C、黄体酮D、甲睾酮
18、维生素C遇光易被氧化变色是由于其结构中存在
A、异咯嗪环B、烯醇式羟基C、酚羟基D、芳伯氨基
19、维生素A进入机体后于维生素A活性相同的第一步代谢产物是
A、维生素AA、维生素B2A、维生素D2A、维生素K3
20、在酸性条件下易水解，在碱性条件下较稳定的结构类型是
A、酰脲B、酯类C、苷类D、酰胺
21、在卤代烃脱卤素代谢中，哪种卤素不易脱去
A、氯B、溴C、氟D、碘
22、某酸性药物的PKa＝3.5，则其吸收较合适的环境为
A、PH7B、PH4.5C、PH14D、PH12
23、药物与受体结合的构象为
A、顺势构象B、优势构象D、最低能量构象E、药效构象
24、下列哪种说法与前药的概念相符合
A、将药物酯化B、将药物成酰胺
C、将药物制成在体内经一步代谢而失活的药物D、药效潜伏化的药物
25、有关磺巯嘌呤的叙述不正确的是
A、水溶性好B、遇酸释放出巯嘌呤C、毒性低D、属于烷化剂
26、喹诺酮类抗菌药构效关系叙述正确的是
A、吡啶酮酸的C环是抗菌的必要集团B、6位引入氢原子可使活性增大
C、1位有取代基时活性较好D、7位引入哌嗪基活性增加
27、下列哪个药物不是抗高血压药
A、卡托普利B、氯沙坦C、洛伐他丁D、依那普利
28、无儿茶酚结构的药物是
A、去甲肾上腺素B、多巴胺C、异丙肾上腺素D、普耐洛尔
29、氢氯噻嗪按化学结构属于哪一类利尿药
A、多元醇类B、有机汞类C、蝶啶类D、苯并噻嗪类β
30、吗啡及合成镇痛药具有相似镇痛活性是因为
A、具有相似的疏水性B、具有相似的脂水分配系数
C、具有不完全相同的构型D、具有共同的药效构象
阅卷人
得分
二、多选题﹙每题5分，共20分）
1、下列哪些药物是属于芳酸酯类的局麻药
A、普鲁卡因B、丁卡因C、二甲卡因D、利多卡因E、布比卡因
2、属于酚噻嗪类的抗精神失常药是
A、奋乃静B、氯丙嗪C、苯妥英D、氟哌啶醇E、艾司唑仑
3、下列药物水解后可进一步氧化变色的是
A、阿司匹林B、对氨基水杨酸C、吲哚美辛D、布洛芬E、贝诺酯
4、属于阿片μ受体激动剂的是
A、吗啡B、哌替啶C、阿扑吗啡D、喷他佐辛E、纳洛酮
5、硫酸阿托品的变质反应主要有
A、水解B、旋光异构化C、风化D、脱羧E、霍夫曼消除反应
6、下列哪些药物具有儿茶酚胺的结构
A、多巴胺B、异丙肾上腺素C、麻黄碱D、肾上腺素E、阿替洛
7、作用于自主神经系统的抗高血压药的类型包括
A、钙拮抗剂B、中枢性降压药C、作用于交感神经系统的降压药
D、血管紧张素转化酶抑制剂E、血管扩张药
8、H2受体拮抗剂的结构类型有
A、咪唑类B、呋喃类C、噻唑类D、磺胺类E、哌啶类
9、人工合成的抗寄生虫药是
A、氯喹B、奎宁C、阿苯哒D、甲硝唑E、青蒿素
10、含有哌嗪环的抗菌药是
A、氧氟沙星B、环丙沙星C、异烟肼D、对氨基水杨酸
11、属于第三代喹诺酮类抗菌药的是
A、环丙沙星B、莫西沙星C、诺氟沙星D、砒哌酸
12、青霉素的缺点是
A、不耐酸，不能口服B、不耐酶，易产生耐药性
C、易水解，可分解变质D、易氧化，可分解变质
E、会产生过敏反应
13、含有酯健的药物有
A、β-内酰胺抗生素B、氨基糖苷类抗生素C、大环内酯类抗生素
D、氯霉素类抗生素E、头孢菌素类抗生素
14、氮芥类抗肿瘤烷化剂的载体部分的功能有
A、降低毒性B、提高稳定性C、改善体内过程
D、提高选择性E、改变药物的生物活性
15、以孕甾烷为基本母核的药物是
A、雄激素B、雌激素C、孕激素D、盐皮质激素E、糖皮质激素
16、醋酸地塞米松具有的性质是
A、能发生银镜反应B、能与羰基试剂显色C、能与硝酸银产生白色沉淀
D、显有机氯的鉴别反应E、能与四氮唑盐显色
17、关于维生素B1的描述正确的是
A、两性化合物B、可与盐酸成盐C、具有嘧啶环和噻唑环
D、具有核糖结构E、是水溶性维生素
18、胺类药物可发生下列哪些代谢反应
A、N—去烃基化B、N—氧化C、脱氨氧化D、偶氮键断裂E、硝基还原
19、受体包括
A、蛋白质B、酶C、核酸D、膜聚合体E、糖
20、与碱性药物成盐常用的无机酸有
A、盐酸B、氢溴酸C、硫酸D、磷酸E、丁二酸
阅卷人
得分
三、区别题﹙每题5分，共15分﹚
1、双氯酚酸钠和吲哚美辛
2、羟布宗和安乃近
3、咖啡因与氢氯噻嗪
阅卷人
得分
四、简述题﹙每题5分，共25分﹚
1、简述药物与受体的相互作用。
2、为什么氨基糖苷类抗生素与茚三酮试液均有显色反应？
3、简述喹诺酮类抗菌药的构效关系。
4、简述巴比妥类药物一般怎样制备？
5、简述镇痛药的构效关系
阅卷人
得分
五、思考题﹙每题5分，共10分﹚
1、一患者，50岁，肺部感染，发热数日，并出现代谢性酸中毒。
某医生拟用青霉素G钠与碳酸氢钠合用静滴治疗。
试分析该用药是否合理？
2、为什么贝诺酯有较强的解热镇痛和抗炎作用？
对胃肠道的不良不良反应比阿司匹林少？
标准答案B卷
2006级生物制药专业
一、单选题
1
2
3
4
5
6
7
8
9
10
C
C
D
D
A
D
A
B
A
D
11
12
13
14
15
16
17
18
19
20
D
C
C
D
A
D
C
B
B
B
21
22
23
24
25
26
27
28
29
30
D
A
A
A
A
C
C
D
D
C
二、多选题
1
2
3
4
5
6
7
8
9
10
ABCDE
ABDE
AB
BDE
ACDE
ABC
ABDE
ABCDE
CE
ABD
11
12
13
14
15
16
17
18
19
20
ABC
AB
ABCE
ABE
ACD
ADE
ABDE
ABCDE
BC
ABCD
三、区别题
1.答：
分别取样品溶液，各加入三氯化铁试液，出现兰紫色的是对乙酰氨基酚；无反应的是阿斯匹林。
2.答：
分别取样品溶液，各加入盐酸、氯酸钾试液在水浴上加热蒸干，所得残渣通入氨气，变为紫色的是咖啡因；不反应的是氢氯噻嗪。
3、答：
分别取样品溶液，在酸性条件下加热，再各加入三氯化铁和盐酸试液，出现紫红色的是青霉素﹙β-内酰胺环的特有反应﹚，不逞现颜色变化的是红霉素。
五、简述题
1、答：
﹙1﹚芳环:
在环上加入一个氧形成环氧合物经分子重排成酚；
﹙2﹚烯烃:
在烯烃位形成环氧化物，遇水成二醇；
﹙3﹚脂肪烃和脂环烃：
氧化生成羟基或羟基化合物；
﹙4﹚碳-杂原子：
发生去烷基氧化反应，生成相应的氨基或羰基；醇；亚砜等。
（5）胺类：
氧化时伯、仲胺发生N--去烷基反应，叔胺易生成N—氧化物。
（6）醇、醛：
是在酶的作用下氧化成相应的醛和酸。
2、答：
（1）分子结构中应有一个平坦的芳香结构部分，通过范德华力与受体的结合平坦区相互作用。
（2）分子结构中应有一碱性中心，在生理PH条件下，大部分电离为阳离子，并能与受体的阴离子部位结合。
（3）碱性中心与芳环几乎处在同一平面上，烃基部分凸出于平面的前方，以便嵌入受体的疏水腔产生疏水性结合。
3.答：
Vc易被氧化为去氢抗坏血酸后，分子中的共轭体系被破坏，使去氢抗坏血酸更以水解，生成2，3-二古龙糖酸，并进一步氧化为苏阿糖和草酸而失活。
配制注射液时应使用二氧化碳饱和的注射用水，并加入配合剂EDT和焦亚硫酸钠或半光氨酸等作为稳定剂；通入二氧化碳或氮气等惰性气体置换安瓿液面上的空气。
4.答：
芳环上卜同取代基、含氮杂环替代二甲氨基或n值过大，都将影响药物在体内的活
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