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药理学笔记重点

药理学重点

第二章药效学

药物效应动力学(药效学):

是研究药物对机体(病原体)的作用及作用机制的科学。

药物的不良反应:

1、副作用:

在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用,一般轻微,可以预知但是难以避免。

2、毒性反应:

药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的损害性反应,比较严重,可以预知避免。

3、后遗效应:

停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。

4、反跳现象:

长期用药后突然停药导致所治疗疾病的症状突然加重的现象。

5、变态反应:

少数人对某些药物产生的病理性免疫反应,又称过敏反应。

6、特异质反应:

少数遗传变异的个体对某些药物产生的特殊反应。

7、生理依赖性:

也称躯体依赖性或成瘾性,指反复使用某些药物后造成的一种身体适应状态。

其特点是一旦中断用药,即可出现强烈的戒断症状。

8、耐受性:

反复用药后,机体对药物的敏感性不断降低的现象。

受体:

能与受体特异性结合的物质称为配体,能激活受体的配体称为激动药,能阻断受体活性的配体称为拮抗药。

激动药:

既有亲和力双有内在活性。

拮抗药:

有较强的亲和力,但缺乏内在活性。

分竞争性和非竞争性。

第三章药动学

药物代谢动力学(药动学):

研究机体对药物的影响,即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄的规律。

解离型药物极性大,脂溶性小,难以扩散;而非解离型药物极性小,脂溶性大,易跨膜扩散。

酸促酸,碱促碱:

弱酸性药物在酸性环境中,解离度小,脂溶性高,易简单扩散

弱碱性药物在碱性环境中,解离度小,脂溶性高,易简单扩散

弱酸性药物在碱性环境中,解离度大,脂溶性低,难简单扩散

弱碱性药物在酸性环境中,解离度大,脂溶性低,难简单扩散

一级动力学过程:

又叫恒比消除,指单位时间内体内药物浓度按恒比例消除。

零级动力学过程:

单位时间内体内药物浓度按恒定量消除,又称零级速率过程。

 

第五章传出神经系统药物概论

一、胆碱受体的分类及效应机制

1、M胆碱受体

分布

效应

心脏

抑制心脏活动

平滑肌

血管平滑肌松弛(扩张),其他收缩

a.眼:

瞳孔括约肌收缩→缩瞳b.膀胱:

逼尿肌收缩→促进排尿

浅表腺体

促进分泌

2.N胆碱受体

受体

分布

效应

N1受体

神经节

兴奋

血压升高

肾上腺髓质

肾上腺素分泌增加

N2受体

骨骼肌

收缩

2、肾上腺素受体分类及效应机制

受体

分布

效应

α1受体

血管(皮肤、黏膜、内脏)

眼(瞳孔开大肌)

收缩

扩瞳(瞳孔开大肌收缩)

α2受体

突触前膜

负反馈调节NA释放

β1受体

心脏

兴奋心脏

β2受体

支气管

冠脉

骨骼肌血管

扩张

突触前膜β受体

突触前膜

正反馈调节去甲肾上腺素释放

肾小球旁器细胞β受体

肾小球旁器细胞

肾素分泌增加

与代谢有关的β受体

——

促进代谢

 

第六章拟胆碱药

一、M、N胆碱受体激动药:

乙酰胆碱(ACH)作用:

1、M样作用:

心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱,扩张几乎所有血管,血压下降,胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋,腺体分泌增加,眼瞳孔括约肌和睫状收缩。

2、N样作用:

激动N1胆碱受体,表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强,腺体分泌增加,心肌收缩力加强和小血管收缩,血压上升。

过大剂量由兴奋转入抑制。

激动N2胆碱受体,使骨骼肌收缩。

3、中枢作用:

不易透过血脑屏障

二、M胆碱受体激动药:

毛果芸香碱(对眼和腺体的选择性较高)

作用:

1、眼:

表现为缩瞳、降低眼内压、调节痉挛。

2、腺体:

分泌增加尤以汗腺和唾液腺。

应用:

1、青光眼2、缩瞳

三、N胆碱受体激动药:

烟碱、洛贝林

第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药

一、易逆性胆碱酯酶抑制剂:

新斯的明:

口服吸收小而不规则,不表现中枢作用。

应用:

1、重症肌无力2、手术后腹气胀及尿潴留3、阵发性室上性心动过速

4、肌松药的解药另有:

毒扁豆碱、吡啶斯的明、依酚氯铵、安贝氯铵

禁用于机械性肠梗阻、支气管哮喘、心绞痛及尿路梗阻

二、难逆性胆碱酯酶抑制剂:

有机磷酸酯类

中毒症状:

1、M样作用症状2、N样作用症状3、中枢抑制系统症状

三、胆碱酯酶复活剂:

碘解磷定:

临用配制,静注给药氯磷定:

肌注或静注

第八章胆碱受体阻滞药

1、M胆碱受体阻滞药:

平滑肌解痉药:

阿托品

2、N1胆碱受体阻滞药:

又称神经节阻断药,主用降血压,有六甲双铵、美加明

3、N2胆碱受体阻滞药:

骨骼肌松驰药,用于麻醉辅助剂,有琥珀酰胆碱、右旋筒箭毒碱

一、M胆碱受体阻滞药:

阿托品:

作用:

1、松驰内脏平滑肌2、抑制腺体分泌3、眼:

扩瞳、眼内压升高、调节麻痹

4、心血管系统:

兴奋心脏

扩张小血管(与阻断M受体无关)5、中枢神经系统

应用:

1、解除平滑肌痉挛:

用于各种内脏绞痛2、抑制腺体分泌:

全身麻醉前给药

2、眼科:

虹膜睫状体炎、眼底检查、验光4、抗体克:

感染中毒性休克(解除小血管痉挛)

5、缓慢型心律失常首选6、解救有机磷酸酯类中毒

中毒症状:

用镇静药或抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状,用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化”。

禁忌症:

1、青光眼2、前列腺肥大3、心动过速

东莨菪碱:

替代阿托品用于麻醉前给药

抗帕金森病

抗晕动性呕吐

山莨菪碱:

解痉,能解除血管痉挛

用于内脏绞痛

用于感染中毒性休克

二、N1胆碱受体阻滞药----神经节阻滞药:

美加明、咪噻吩:

主用作麻醉辅助药。

三、N2胆碱受体阻滞药----骨骼肌松驰药:

本类药物的阻断作用可被胆碱酯酶抑制剂(新)拮抗。

1、非去极化型肌松药(直接阻断N2受体):

右旋筒箭毒碱:

全麻辅药使肌肉松驰,中毒用新斯的明解救。

大剂量血压下降,支气管痉挛。

2、去极化型肌松药(间接阻断N2受体):

琥珀酰胆碱:

口服不吸收,起效快,维持短。

第九章肾上腺素受体激动药

第一节а受体激动药

一、α1、α2受体激动药:

去甲肾上腺素:

化学性质不稳定,见光易氧化,在碱性中迅速氧化。

口服无效。

一般静滴。

作用:

1、血管:

除冠状动脉外,几乎所有小动脉和小静脉均出现强烈收缩作用。

2、心脏:

使血压升高,心率减慢,心收缩力减弱。

3、血压:

收缩压及舒张压都升高。

应用:

1、休克:

忌用大剂量及长期应用。

2、上消化道出血。

不良反应:

1、局部组织坏死2、局部肾功能衰退3、停药后的血压下降。

间羟安:

(阿拉明)替代NA用于各种休克早期。

二、α1受体激动药:

去氧肾上腺素(新福林):

作用同NA可静滴肌注。

防止脊椎麻醉或全身麻醉的低血压,快速短效扩瞳药。

三、α2受体激动药:

可乐定:

用于降血压。

第二节α,β受体激动药

肾上腺素:

口服无效。

一般皮下注射。

抢救性用药(心脏骤停、过敏性休克)

作用:

1、心血管系统:

①心脏:

激动心脏β1受体,是一个强效的心脏兴奋药。

②血管:

α缩血管,β2收血管。

③血压:

升高

2、支气管平滑肌:

扩张支气管,用于缓解支气管哮喘。

3、代谢:

促进糖原及脂肪分解,使血糖升高。

应用:

1、心脏骤停(不单用,强心三联针:

肾上腺素、阿托品、利多卡因)2、过敏性休克3、支气管哮喘4、减少局部麻药吸收5、局部止血

肾上腺素抢救过敏性休克的依据:

1、收缩小动脉和毛细血管升高基础血压

2、缓解支气管痉挛,扩张支气管

3、抑制以组胺为主的过敏介质的释放

翻转现象:

先用α受体阻断药,再用肾上腺素,结果导致血压降低。

麻黄碱:

能激动α、β受体。

作用:

应用:

1、防止某些低血压状态(尤其是腰麻所致低血压)

1、加强心肌收缩力,增加心输出量。

2、鼻粘膜充血肿胀引起的鼻塞。

2、松弛支气管平滑肌。

3、预防或缓解支气管哮喘发作

3、兴奋中枢4、缓解荨麻症等过敏反应的皮肤粘膜症状。

多巴胺:

作用:

1、兴奋心脏2、舒缩血管3、升高血压4、双重影响肾血流量

应用:

用于抗休克,与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。

第三节β受体激动药

一、β受体激动药:

异丙肾上腺素---口服无效,舌下给药。

作用于β1、β2受体,故能兴奋心脏,松弛平滑肌及扩张骨骼肌血管。

作用:

1、兴奋心脏2、舒张血管3、增大脉压差4、松弛支气管平滑肌5、促进代谢

应用:

1、支气管哮喘2、房室传导阻滞3、心脏骤停4、感染中毒性休克

二、β1受体激动药:

多巴酚丁胺:

口服无效,用于心力衰竭。

三、β2受体激动药:

沙丁胺醇:

用于支气管哮喘。

第一十章肾上腺素受体阻滞药

第一节α受体阻滞药

一、α1、α2受体阻滞药:

酚妥拉明:

口服生物利用度低。

作用:

1、心血管系统:

直接血管舒张作用,心收缩力加强,心率加快。

2、其他

应用:

1、治疗外周血管痉挛性疾病。

2、局部浸润注射,拮抗注射NA时药液外漏引起的血管强烈收缩。

3、抗休克4、缓解高血压危象(肾上腺嗜铬细胞瘤)5、用于充血性心力衰竭

二、α1受体阻滞药:

哌唑嗪:

抗高血压。

三、α2受体阻滞药:

育亨宾

第二节β受体阻滞药

一、β1、β2受体阻滞药:

普纳洛尔:

治疗心绞痛,心率失常,高血压,甲状腺机能亢进。

无内在拟交感活性

第十一章局部麻醉药

普鲁卡因:

穿透力差,不用于表面麻醉。

利多卡因:

为普的2倍,穿透力强,作用快强。

还用于治疗心率失常。

都可用。

丁卡因:

作用比普强10倍,适用于表面麻醉。

不宜用浸润麻醉。

第十二章镇静催眠药

苯二氮卓类:

西泮类

唑仑类

氮卓类

地西泮:

作用:

          巴比妥类:

  不良反应

1、抗焦虑;            1、眩晕困倦、精神运动不协调。

2、镇静催眠;          2、过敏感反应。

3、抗惊厥抗癫痫;         3、依赖性。

4、中枢肌肉松驰;         4、轻度抑制呼吸。

   5、肝药酶诱导作用,加速自身和其他药物代谢。

苯巴比妥(长效)、戊巴比妥、异戊巴比妥(中效)、司可巴比妥(短效)、硫喷妥钠,(超短效)(其他:

水合氯醛)

第十三章抗癫痫药

苯妥英钠:

钠通道阻滞药,减少钠内流,抑制高频放电的发生和扩散,对小发作无效。

大发作首选 

作用:

1、抗癫痫        不良反应:

 1、局部刺激

2、三叉神经痛            2、神经系统

3、抗心律失常           3、造血系统(巨幼红细胞贫血)

      4、过敏反应5、齿龈增生

卡巴西平:

对精神运动性发作最有效。

苯巴比妥:

除对小发作无效外,其余都有效。

抑制中枢,不作首选。

静注控制癫痫持续状态。

乙琥胺:

治疗小发作的常用药。

 丙戊酸钠:

广谱扩癫痫药。

地西泮静脉注射是治疗癫痫持续状态的首选药。

第十四章抗精神失常药

抗精神病药:

氯丙嗪:

口服易吸收,有刺激深部肌注。

 作用:

1、中枢神经系统:

(1)抗精神病作用;

(2)镇吐作用强;(3)对体温调节的影响;

            (4)加强中枢抑制药的作用; (5)对锥体外系的影响。

    2、植物神经系统:

受体阻滞作用,使肾上腺素的升压作用翻转。

M胆碱受体阻滞。

    3、内分泌系统:

乳腺患者禁用。

 

作用与受体的关系:

1、阻断多巴胺受体(D2受体)

阻断中脑—皮质通路和中脑—边缘系统通路的D2受体:

抗精神病作用

阻断延脑催吐化学感受区(CTZ)的D2受体:

镇吐作用

阻断下丘脑—垂体通路的D2受体:

影响内分泌调节

阻断黑质—纹状体通路:

产生锥体外系反应

2、阻断α受体

阻断脑干网状结构上行激活系统的α受体:

产生安定作用

阻断外周α受体:

血管扩张

3、阻断M受体:

产生阿托品样症状

不良反应:

1、中枢抑制症状:

嗜睡淡漠;M受体阻滞症状口干便秘,体位性低血压(用NA解救,禁用肾上腺素)。

      2、锥体外系反应:

(1)帕金森综合症;

(2)静坐不能;(3)急性肌张力障碍。

氯丙嗪用于人工冬眠的依据:

1、可使体温降至正常以下,且受环境温度影响

2、主要抑制产热,次要增加散热

抗抑郁药:

三环类:

丙米嗪、地昔帕明、阿米替林、多塞平四环类:

马普替林。

抗躁狂症药:

碳酸锂

第十五章  抗帕金森病药

第一节拟多巴胺类药

一、左旋多巴:

本身无药理活性,进入中枢脱羧成多巴胺后起治疗作用。

  作用:

1、抗帕金森病;2、肝昏迷

  不良反应:

1、胃肠道反应 2、心血管反应(低血压)3、不自主异常运动和“开关现象” 4、精神障碍。

     禁与单胺氧化酶抑制剂,麻黄碱、利血平及拟肾上腺素药合用。

维生素B6是多巴胺脱羧酶辅基,可增强左旋多巴的外周副作用。

二、外周多巴脱羧酶抑制剂:

  卡比多巴:

外周脱羧酶抑制剂。

单独使用无药理作用,是左旋多巴的重要的辅助药。

 

第十八章  镇痛药

第一节 阿片生物碱类镇痛药

吗啡:

不作口服,常皮下注射。

是一种阿片受体激动剂。

 作用:

1、中枢神经系统:

(1)镇痛镇静 

(2)抑制呼吸 (3)镇咳(4)其他:

缩瞳呕吐

    2、血管扩张:

血压下降,引起体位性低血压,脑血管扩张,颅内压升高。

    3、兴奋平滑肌:

引起便秘、排尿困难、胆绞痛、支气管哮喘,延迟产程。

 应用:

1、镇痛      不良反应:

1、治疗量呕吐,便秘,颅内压升高体位性低血压。

    2、心源性哮喘        2、耐受性和依赖性 

    3、止泻           3、中毒量:

昏迷呼吸抑制,可用吗啡拮抗剂纳络酮。

吗啡用于心源性哮喘的依据:

1、降低呼吸中枢对CO2的敏感性,缓解呼吸急促症状

2、扩张外周血管,减轻心脏负荷,缓解左心衰

3、发挥镇静作用,消除患者紧张情绪,保持呼吸平稳

第二节 人工合成镇痛药

一、阿片受体激动剂:

 派替啶(度冷丁)

 作用:

1、镇痛、镇静              应用:

1、镇痛

    2、兴奋平滑肌(不引起便秘无止泻)       2、麻醉前给药及人工冬眠

3、血管扩张(扩张血管引起体位性低血压)    3、心源性哮喘和肺水肿

 芬太尼:

强效镇痛药,是吗啡的100倍。

 美沙酮:

与吗啡相当,口服有效,是常用的吗啡和海洛因成瘾的代替药物。

二、阿片受体部分激动剂:

 喷他左辛(镇痛新):

不易产生依赖性,列入非麻醉药品。

主要用于慢性剧痛。

第三节 非麻醉性镇痛药

延胡索乙素(颅痛定):

无成瘾性

第四节 阿片受体拮抗剂

纳络酮:

用于阿片类镇痛药中毒的解救药,可迅速解救呼吸抑制及其他中枢抑制症状。

第二十章  中枢兴奋药

主要兴奋大脑皮层的药物:

咖啡因、哌醋甲酸

主要兴奋延脑呼吸中枢的药物:

尼可刹米、洛贝林(山梗菜碱)

第十九章   解热镇痛抗炎药

作用机制是抑制环氧化酶,减少前列腺素PG的合成。

水杨酸类:

乙酰水杨酸(抗炎抗风湿)    不良反应:

作用:

1、解热镇痛抗炎抗风湿    1、胃肠道反应  4、水杨酸反应

     2、抗血栓形成       2、凝血障碍(VK对抗)5、瑞夷综合症

                   3、过敏反应:

阿司匹林哮喘

苯胺类:

对乙酰胺基酚(扑热息痛),抗炎抗风湿作用很弱。

吡唑酮类:

保泰松、羟基保泰松:

抗炎抗风湿作用强,解热镇痛作用弱。

主治风关节炎。

其他抗炎有机酸类:

吲哚美辛(消炎痛)、布洛芬、萘普生、酮洛芬、氯芬那酸、双氯芬酸。

吡罗昔康:

强效、长效抗炎镇痛药。

主要不良反应为胃肠道反应,不宜长期服用。

第二十三章抗心律失常药

一、Ⅰ类:

钠通道阻滞药

奎尼丁:

作用:

不良反应:

1、胃肠道反应

1、降低自律性2、金鸡钠反应

2、减慢传导3、低血压:

静注急剧下降,不宜。

3、延长有效不应期(ERP)4、血管栓塞

5、心动过缓或停搏

6、奎尼丁晕厥

7、过敏反应

用于室上性和室性过速型心律失常,一般用于其他药无效时才使用。

房颤房扑首选

普鲁卜因胺:

广谱药。

用于室上性和室性心律失常,用于奎尼丁不能耐受时,口服静注都可。

利多卡因:

首关效应,静注。

对急性心肌梗死引起的室性心律失常为首选,室上性基本无效。

作用:

1、降低自律性2、缩短APD相对延长ERP3、改变病变区传导速度

不良反应:

主要为中枢神经系统(CNS)的影响,静注过快过大引起低血压,心动过缓。

苯妥英钠:

用于强心苷中毒引起的室上性心律失常。

普罗帕酮(心律平):

口服可吸收,首过效应强生物利用度低。

剂量个体化。

室性室上性早搏。

二、Ⅱ类:

β-受体阻滞药

普萘洛尔(心得安):

用于室上性心律失常窦性心动过速首选,对室性心律失常一般无效。

不良反应较利、苯高。

作用:

1、降低自律性2、延长ERP3、减慢传导性

三、Ⅲ类:

延长动作电位是程药

胺碘酮:

口服吸收慢少,为广谱抗心律失常药。

四、Ⅳ类:

钙拮抗药

维拉帕米:

口服吸收快完全,首过效应明显。

用于室上性心律失常,对消除由于AV折返或房室交界区异常引起的阵发性室上性心动过速的急性发作首选,另有扩张血管,降低血压。

不良反应:

心脏及胃肠道。

地尔硫卓:

用于阵发性室上性心动过速,房扑或房颤。

 

第二十四章抗慢性心功能不全药

一、强心苷

强心苷:

洋地黄毒苷、地高辛、毛花苷C。

主用于治疗心衰及心房扑动或颤动。

机制:

正性肌力作用主要是抑制细胞膜结合的NA—K—ATP酶,使细胞内Ca增加。

作用:

1、加强心肌收缩力,只增加CHF病人心搏出量,甚至减少心肌耗氧量。

2、减慢心率

3、抑制房室传导

应用:

1、慢性心功能不全

2、心律失常:

房扑、房颤、阵发性室上性心动过速,禁用室性心动过速。

毒性反应:

1、胃肠道反应2、神经系统反应(色视)3、心脏毒性(出现各种类型心律失常)

苯妥英纳和利多卡因等抗心律失常药对强心苷引起的过速型心律失常非常有效。

二、非苷类正性肌力药:

氨力农

三、血管紧张素转化酶抑制剂

第二十二章抗高血压药

第一节肾上腺素能神经阻断药

一、中枢性降压药

可乐定:

1、强效,伴心率下降,肾素活性下降2、兼有镇静、抑制胃酸分泌作用3、不良反应:

停药综合征

甲基多巴:

使外周阻力降低而降压,适于肾功能不全的高血压病人。

二、影响肾上腺素能神经末梢递质的药物

利舍平:

口服降压缓慢、温和、持久。

还有镇静安定作用。

肌注静注用于高血压危象。

机制:

耗竭交感神经递质

不良反应:

1、促进胃酸分泌,诱发溃疡病2、精神抑郁(老年人)

胍乙啶:

扩张小静脉,静脉回流与心输出量减少,扩张小动脉,外周阻力降低。

三、肾上腺素受体阻滞药

哌唑嗪:

口服易吸收,首过效应明显。

作用中等偏强,可选择性阻断α-受体,降低回心阻力及回心量。

伴肾功能不良更适用。

不良反应有首剂现象。

特拉唑嗪、多沙唑嗪

普萘洛尔:

(1)阻滞心脏β--受体,使心收缩力减弱,心率减慢,心输出量降低。

(2)阻滞肾脏β--受体,减少肾素分泌,从而抑制肾素—血管紧张素—醛固酮降压。

(3)可透过血脑屏障,阻滞中枢β--受体,外周交感神经降低,血管阻力降低。

(4)阻滞突触前膜丙米嗪--受体,减少NE释放。

很少发生体位性低血压,心衰、支气管哮喘病人禁用。

第二节利尿降压药

氢氯噻嗪:

温和,缓慢,伴血浆肾素活性升高

机制:

1、短期用药:

减少血容量2、长期用药:

松弛血管平滑肌

第三节血管扩张药

肼屈嗪:

直接松弛小动脉,中等强度,需联合用药(利尿药和β受体阻断药)不良反应:

狼疮综合征

硝普钠:

1、强效,速效,短效2、通过增加NO释放而扩张血管3、同时扩张动静脉(对肾血流量影响小)

主要用于高血压危象,充血性心力衰竭,急性心肌梗死。

第四节钙拮抗药

硝苯地平:

能逆转心血管重构,易导致踝部水肿其他:

维拉帕米、尼卡地平、尼群地平。

第五节影响肾素—血管紧张素系统的降压药

卡托普利:

(血管紧张素转化酶抑制剂)降低外周血管阻力,尤宜于高血压伴左室肥厚或高肾素型高血压。

优点:

1、强效,不伴有反射性心律失常2、逆转心血管重构3、改善胰岛素抵抗,不引起电解质紊乱和脂质代谢障碍4、增加肾血流量,保护肾脏

不良反应:

顽固性干咳,长期用药导致高血钾。

氯沙坦:

(血管紧张素Ⅱ受体拮抗药)为第一个临床应用口服有效的非肽类ANG2受体拮抗药。

第二十五章抗心绞痛药

分三类:

(1)劳累型心绞痛也称稳定型心绞痛

(2)变异型心绞痛(3)不稳定型心绞痛

一、有机硝酸酯类:

硝酸甘油:

不宜口服,应舌下含服。

稳定型心绞痛首选

作用机制:

1、降低心肌耗氧依据:

扩张小静脉

扩张小动脉

2、选择性缺血区心肌血流量依据:

扩张冠脉及其侧支血管但对阻力血管影响小

3、抑制血小板聚集:

有利于冠状动脉粥样硬化所致心绞痛的治疗

作用:

主用于治疗和预防各种类型心绞痛,也用于充血性心力衰竭及急性心肌梗死的治疗。

减轻心脏的前后负荷,减少心肌耗氧量。

不良反应:

常见搏动性头痛,体位性低血压(可坐位含服),长期用药可出现耐受性。

禁用低血压、青光眼。

二、β--受体阻滞药

普萘洛尔:

心率减慢,心收缩力减弱,心输出量减少及动脉压降低,减轻心脏负担,促进氧合血红蛋白解离,降低心肌耗氧量。

用于预防稳定型心绞痛,对冠状动脉痉挛引起的变异型心绞痛不宜用。

三、钙拮抗药

硝苯地平:

口服完全从肠胃道吸收,有肝首过效应。

抑制血管平滑肌和心肌细胞Ca内流。

对小动脉平滑肌较静脉更敏感。

外周血管阻力降低,血压下降,心肌耗氧量降低,同时扩张冠状动脉,增加冠脉流量和心肌供氧量,无抗心律失常作用。

临床应用:

用于预防心绞痛,特别适用于变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。

地尔硫卓:

口服吸收良好,受肝首过效应,可扩张冠状动脉及外周血管,使心收缩力降低。

用于冠心病,心绞痛治疗,对轻中度高血压也有疗效,尤适老年人。

第二十四章抗动脉粥样硬化药

一、调血脂药血脂包括:

胆固醇(CH)、三酰甘油(TG)、磷脂(PL)。

1、HMG—CoA还原酶抑制剂(胆固醇生物合成的限速酶)目前应用有效的一类重要调血脂药。

降胆固醇

洛伐他汀:

为一种非活性的前药。

使VLDL略下降,TG水平下降,HDL—C升高。

2、胆汁酸结合树脂:

考来烯胺(消胆胺):

对高胆固醇血症可作为首选药。

考来替泊(降胆宁)。

3、苯氧芳酸类:

氯贝特:

可降低血浆VLDL和TG,升高HDL,主用于以TG增高为主的高血脂症。

降甘油三酯

不良反应:

胃肠道反应。

另有:

非诺贝特、苯扎贝特、吉非贝齐。

第二十一章利尿药和脱水药

一、强效利尿药:

呋塞米(速尿):

作用:

1、利尿作用2、扩血管作用

临床应用:

1、严重水肿不良反应:

1、水与电解质紊乱

2、急性肺水肿和脑水肿2、胃肠道反应

3、预防急性肾功能衰竭3、耳毒性

4、加速毒物排出4、其他偶致皮疹骨髓抑制

二、中效利尿药:

氢氯噻嗪作用:

1、利尿2、降压作用3、抗利尿作用

应用:

1、水肿:

是轻中度心性水肿的首选药。

2、降血压3、尿崩症

不良反应:

一低五高(低血钾,高血糖、血脂、血氨,高尿素氮、高尿酸血症)

三、低效利尿药:

氨苯蝶啶:

作用于远曲小管远端和集合管,直接抑制抑制K—Na交换,使Na排出增加而利尿,同时伴血钾升高。

螺内酯(安体舒通):

竞争与醛固酮受体结合,拮抗醛固酮的排钾保钠作用,是保钾利尿药。

乙酰唑胺:

碳酸酐酶抑制剂

四、脱水药:

甘露醇:

降低颅内压首选另有:

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