西南科技大学药物化学复习题814章.docx

上传人:b****5 文档编号:6407215 上传时间:2023-01-06 格式:DOCX 页数:21 大小:102.73KB
下载 相关 举报
西南科技大学药物化学复习题814章.docx_第1页
第1页 / 共21页
西南科技大学药物化学复习题814章.docx_第2页
第2页 / 共21页
西南科技大学药物化学复习题814章.docx_第3页
第3页 / 共21页
西南科技大学药物化学复习题814章.docx_第4页
第4页 / 共21页
西南科技大学药物化学复习题814章.docx_第5页
第5页 / 共21页
点击查看更多>>
下载资源
资源描述

西南科技大学药物化学复习题814章.docx

《西南科技大学药物化学复习题814章.docx》由会员分享,可在线阅读,更多相关《西南科技大学药物化学复习题814章.docx(21页珍藏版)》请在冰豆网上搜索。

西南科技大学药物化学复习题814章.docx

西南科技大学药物化学复习题814章

   第八章抗生素

一、单项选择题

1.化学结构如下的药物是A

A.头孢氨苄B.头孢克洛

C.头孢哌酮D.头孢噻肟

E.头孢噻吩

2.青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化D

A.分解为青霉醛和青霉胺氨基上的酰基侧链发生水解

C.Β-内酰胺环水解开环生成青霉酸D.发生分子内重排生成青霉二酸

E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸

3.Β-内酰胺类抗生素的作用机制是C

A.干扰核酸的复制和转录B.影响细胞膜的渗透性

C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成D.为二氢叶酸还原酶抑制剂

E.干扰细菌蛋白质的合成

4.氯霉素的化学结构为B

5.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素A

A.大环内酯类B.氨基糖苷类C.β-内酰胺类D.四环素类E.氯霉素类

6.下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂D

A.氨苄西林B.氨曲南C.克拉维酸钾D.阿齐霉素E.阿莫西林

7.对第八对颅脑神经有损害作用,可引起不可逆耳聋的药物是:

C

A.大环内酯类抗生素B.四环素类抗生素C.氨基糖苷类抗生素

D.β-内酰胺类抗生素E.氯霉素类抗生素

8.阿莫西林的化学结构式为C

A.

B.

C.

D.

9.能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是B

A.氨苄西林B.氯霉素C.泰利霉素D.阿齐霉素E.阿米卡星

10.下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素B

A.舒巴坦B.氨曲南C.克拉维酸D.甲砜霉素E.亚胺培南

二、多选题

1.下列药物中,哪些药物是半合成红霉素的衍生物ABD

A.阿齐霉素B.克拉霉素C.甲砜霉素D.泰利霉素E.柔红霉素

2.下列药物中,哪些可以口服给药ACE

A.琥乙红霉素B.阿米卡星C.阿莫西林D.头孢噻肟E.头孢克洛

3.氯霉素具有下列哪些性质BDE

A.化学结构中含有两个手性碳原子,临床用1R,2S(+)型异构体

B.对热稳定,在强酸、强碱条件下可发生水解

C.结构中含有甲磺酰基

D.主要用于伤寒,斑疹伤寒,副伤寒等

E.长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤,产生再生障碍性贫血

4.下列哪些说法不正确AE

A.哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同

B.四环素类抗生素在酸性和碱性条件下都不稳定

C.氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都含有游离的氨基,都会发生类似的聚合反应

D.克拉维酸钾为β-内酰胺酶抑制剂,仅有较弱的抗菌活性

E.阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效,而对卡拉霉素耐药菌的作用较差

5.红霉素符合下列哪些描述ACE

A.为大环内酯类抗生素B.为两性化合物C.结构中有五个羟基

D.在水中的溶解度较大E.对耐药的金黄色葡萄球菌有效

6.下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的ACE

A.青霉素钠B.氯霉素C.头孢羟氨苄D.泰利霉素E.氨曲南

7.头孢噻肟钠的结构特点包括:

AD

A.其母核是由β-内酰胺环和氢化噻嗪环拼和而成

B.含有氧哌嗪的结构C.含有四氮唑的结构

D.含有2-氨基噻唑的结构E.含有噻吩结构

8.青霉素钠具有下列哪些性质AB

A.在碱性介质中,β-内酰胺环破裂B.有严重的过敏反应

C.在酸性介质中稳定D.6位上具有α-氨基苄基侧链

E.对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有效

9.下述描述中,对阿莫西林哪些是正确的ABE

A.为广谱的半合成抗生素B.口服吸收良好

C.对β-内酰胺酶稳定D.易溶于水,临床用其注射剂

E.室温放置会发生分子间的聚合反应

10.克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用:

AB

A.阿莫西林   B.头孢羟氨苄C.克拉霉素   D.阿米卡星E.土霉素

三、问答题

1.天然青霉素G有哪些缺点试述半合成青霉素的结构改造方法。

2.试述红霉素对酸的不稳定性,举例说明半合成红霉素的结构改造方法。

3.为什么青霉素G不能口服为什么其钠盐或钾盐必须做成粉针剂型

4.画出青霉素G的结构,指出其结构中哪部分不稳定,并解释。

5.为什么四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用

6.简述抗生素按化学结构分类,每类各列举一个药物。

 

第九章化学治疗药

一、单项选择题:

1、环丙沙星的化学结构为A

A.

B.

C.

D.

2、在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是C

A.巴罗沙星B.妥美沙星C.斯帕沙星D.培氟沙星E.左氟沙星

3、下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的B

A.N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。

B.2位上引入取代基后活性增加

C.3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分

D.在5位取代基中,以氨基取代最佳。

其它基团活性均减少

E.在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。

4、喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基D

A.5位B.6位C.7位D.8位E.2位

5、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基C

A.5位B.6位C.7位D.8位E.2位

6、下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的B

A.在利福平的6,5,17和19位应存在自由羟基

B.利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加

C.在大环上的双键被还原后,其活性降低

D.将大环打开也将失去其抗菌活性。

E.在C-8上引进不同取代基往往使抗菌活性增加,

7、抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的C

A.随机筛选B.组合化学C.药物合成中间体

D.对天然产物的结构改造E.基于生物化学过程

8、最早发现的磺胺类抗菌药为A

A.百浪多息B.可溶性百浪多息C.对乙酰氨基苯磺酰胺

D.对氨基苯磺酰胺E.苯磺酰胺

9、能进入脑脊液的磺胺类药物是B

A.磺胺醋酰B.磺胺嘧啶C.磺胺甲噁唑D.磺胺噻唑嘧啶E.对氨基苯磺酰胺

10、下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是A

A.伊曲康唑B.布康唑C.益康唑D.硫康唑E.噻康唑

11、多烯类抗真菌抗生素的作用机制为B

A.干扰细菌细胞壁合成B.损伤细菌细胞膜C.抑制细菌蛋白质合成

D.抑制细菌核酸合成E.增强吞噬细胞的功能

12、属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为A

A.乙胺嘧啶B.氯喹C.伯氨喹D.奎宁E.甲氟喹

13、在异烟肼分子内含有一个A

A.吡啶环B.吡喃环C.呋喃环D.噻吩环E.嘧啶环

14、下列药物中,用于抗病毒治疗的是B

A.诺氟沙星B.三氮唑核苷C.乙胺丁醇D.克霉唑

二、多项选择题

1、从化学结构分类,喹诺酮类药物可以分为ABCD

A.萘啶酸类B.噌啉羧酸类C.吡啶并嘧啶羧酸D.喹啉羧酸类E.苯并咪唑类

2、喹诺酮抗菌药物的作用机制为其抑制细菌DNA的AB

A.旋转酶B.拓扑异构酶IVC.P-450D.二氢叶酸合成酶E.二氢叶酸还原酶

3、喹诺酮类药物通常的不良反应为ABCD

A.与金属离子(Fe3+,Al3+,Mg2+,Ca2+)络合B.光毒性

C.药物相互反应(与P450)

D.有少数药物还有中枢毒性(与GABA受体结合)、胃肠道反应和心脏毒性

E.过敏反应

4、通过对天然rifamycins及其衍生物结构和活性关系的研究,得出如下规律ABD

A.在rifampin的6,5,17和19位应存在自由羟基

B.Rifampin的C-17和C-19乙酰物无活性

C.在大环上的双键被还原后,其活性增强

D.将大环打开也将失去其抗菌活性

E.将大环打开保持抗菌活性

5、下列抗疟药物中,哪些是天然产物AB

A.QuinineB.ArtemisininC.ChloroquineD.ArteetherE.Dihydroartemisinin

 

三、问答题:

1、怎样才能解决喹诺酮类药物对中枢的毒副作用

2、试以抗疟药物的研究概况,阐述从天然药物进行结构改造得到新药途径与方法

 

第十章利尿药及合成降血糖药物

一、单项选择题

1、-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是E

A.增加胰岛素分泌B.减少胰岛素清除

C.增加胰岛素敏感性D.抑制-葡萄糖苷酶,加快葡萄糖生成速度

E.抑制-葡萄糖苷酶,减慢葡萄糖生成速度

2、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是C

A.结构中含磺酰脲,具酸性,可溶于氢氧化钠溶液,因此可采用酸碱滴定法进行含量测定

B.结构中脲部分不稳定,在酸性溶液中受热易水解

C.可抑制-葡萄糖苷酶

D.可刺激胰岛素分泌

E.可减少肝脏对胰岛素的清除

3、下述哪一种疾病不是利尿药的适应症C

A.高血压B.青光眼C.尿路感染D.脑水肿E.心力衰竭性水肿

4、下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述,不正确的是D

A.可水解生成磺酰胺类

B.结构中的磺酰脲具有酸性

C.第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少,因而用量较少

D.第一代与第二代的体内代谢方式相同

E.第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链

5、下列与metforminhydrochloride不符的叙述是C

A.具有高于一般脂肪胺的强碱性B.水溶液显氯化物的鉴别反应

C.可促进胰岛素分泌D.增加葡萄糖的无氧酵解和利用

E.肝脏代谢少,主要以原形由尿排出

6.坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物B

A.氨苯蝶啶B.螺内酯C.速尿D.氢氯噻嗪E.乙酰唑胺

7.分子中含有、-不饱和酮结构的利尿药是:

E

A.氨苯蝶啶B.洛伐他汀C.吉非罗齐D.氢氯噻嗪E.依他尼酸

二、多项选择题

1、符合甲苯磺丁脲(tolbutamide)的描述是ACDE

A.含磺酰脲结构,具有酸性,可溶于氢氧化钠溶液。

因此可采用酸碱滴定法进行含量测定

B.是临床上使用的第一个口服降糖药

C.结构中脲部分不稳定,在酸性溶液中受热易水解。

此性质可被用于tolbutamide的鉴定

D.分子中对位甲基,易氧化失活,属短效磺酰脲类降糖药

E.属第一代磺酰脲类口服降糖药

2、符合格列本脲(glibenclamide)的描述是ABCD

A.含磺酰脲结构,具有酸性,可溶于氢氧化钠溶液

B.结构中脲部分不稳定,在酸性溶液中受热易水解

C.属第二代磺酰脲类口服降糖药

D.为长效磺酰脲类口服降糖药

E.在体内不经代谢,以原形排泄

3、符合盐酸二甲双胍(metforminhydrochloride)的描述是BCD

A.其游离碱呈弱碱性,盐酸盐水溶液呈近中性

B.水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液,3分钟内溶液呈红色

C.是肥胖伴胰岛素抵抗的II型糖尿病人的首选药

D.很少在肝脏代谢,几乎全部以原形由尿排出

E.易发乳酸的酸中毒

4.久用后需补充KCl的利尿药是BC

A.氨苯蝶啶B.氢氯噻嗪C.依他尼酸D.格列本脲E.螺内酯

5.属于高效利尿药的药物有ACD

A.依他尼酸B.乙酰唑胺C.布美他尼D.呋塞米E.甲苯磺丁脲

三、问答题

1.比较第一代和第二代磺酰脲类口服降糖药的体内代谢过程

2.简述呋塞米、氢氯噻嗪、乙酰唑胺、螺内酯的利尿机制,并简要说明为什么长期使用利尿药一般都要求联合用药

 

第十一章激  素

一、单项选择题

1、雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是D

A.雌甾烷具18甲基,雄甾烷不具B.雄甾烷具18甲基,雌甾烷不具

C.雌甾烷具19甲基,雄甾烷不具D.雄甾烷具19甲基,雌甾烷不具

E.雌甾烷具20、21乙基,雄甾烷不具

2、雌二醇17α位引入乙炔基,其设计的主要考虑是C

A.在体内脂肪小球中贮存,起长效作用B.可提高孕激素样活性

C.阻止17位的代谢,可口服D.设计成软药

E.应用潜伏化设计

3、可以口服的雌激素类药物是B

A.雌三醇B.炔雌醇C.雌酚酮D.雌二醇E.炔诺酮

4、未经结构改造直接药用的甾类药物是A

A.黄体酮B.甲基睾丸素C.炔诺酮D.炔雌醇E.氢化泼尼松

5、在氢化可的松的结构改造中,哪个位置引入双键可增强抗炎作用A

A.1位B.5位C.9位D.16位E.17位

6、下列对胰岛素的叙述不正确的是D

A.胰岛素由A、B两个肽链组成,共16种51个氨基酸

B.胰岛素在体内起调节糖代谢作用,是治疗糖尿病的有效药物

C.胰岛素是由胰β-细胞受内源或外源性物质如葡萄糖等的激动而分泌的一种蛋白质激素

D.猪胰岛素是人胰岛素的替代品,二者作用完全相同

E.我国是最早的胰岛素全合成成功的国家

7、对枸橼酸他莫昔芬的叙述哪项是正确的A

A.顺式几何异构体活性大B.反式几何异构体活性大C.对光稳定

D.对乳腺细胞表现出雌激素样作用,因而用于治疗乳腺癌

E.常用做口服避孕药的成分

8、下列药物结构中,含有雄甾烷母核的药物是C

A.苯丙酸诺龙B.丙酸睾酮C.炔诺酮D.他莫昔芬E.己烯雌酚

9、和米非司酮合用,用于抗早孕的前列腺素类药物是哪一个A

A.米索前列醇B.卡前列素C.前列环素D.前列地尔E.地诺前列醇

10、胰岛素主要用于治疗C

A.高血钙症B.骨质疏松症C.糖尿病D.高血压E.不孕症

11.甾体的基本骨架C

A.环已烷并菲B.环戊烷并菲C.环戊烷并多氢菲D.环已烷并多氢菲

二、多项选择题

1、现有PGs类药物具有以下药理作用ABC

A.抗血小板凝集B.作用于子宫平滑肌,抗早孕,扩宫颈

C.抑制胃酸分泌D.治疗高血钙症及骨质疏松症

E.作用于神经系统

2、糖皮质激素的16位引入甲基的目的是CDE

A.D环构型从半椅式变成船式B.增加17位侧链的稳定性

C.降低钠滞留作用D.增加糖皮质激素的活性

E.改变给药途径

3、甾体药物按其结构特点可分为哪几类BCD

A.肾上腺皮质激素类B.孕甾烷类C.雌甾烷类D.雄甾烷类E.性激素类

4、属于肾上腺皮质激素的药物有BCE

A.醋酸甲地孕酮B.醋酸可的松C.醋酸地塞米松D.已烯雌酚E.醋酸泼尼松龙

5、雌激素拮抗剂有ACD

A.阻抗型雌激素B.非甾体雌激素C.三苯乙烯抗雌激素D.芳构酶抑制剂E.缓释雌激素

6、构缘酸他莫昔芬具有下面哪些性质BCD

A.与卵巢中的雌激素受体呈现强而持久的结合,产生雌激素样作用

B.与乳腺中的雌激素受体呈现强而持久的结合,但不能产生雌激素样作用

C.结构中的氨皋乙基醚部分是抗雌激素活性的关键基团

D.由于肝肠循环以及和白蛋白的高度结合力,化合物为长效药物,半哀期长达7天

三、问答题

1、可的松和氢化可的松有哪些副作用改进情况如何

2、科学工作者如何发现强力口服孕激素

3、雌激素与孕激素合并用药为什么可以避孕

4、利用改造结构的办法,如何得到效果最好的抗雄激素药物

5.甾体药物按结构特征可分为哪几类肾上腺皮质激素按结构特点应属于哪一类

 

第十二章维生素

一、单项选择题

1、下面哪一项叙述与维生素A不符A

A.维生素A的化学稳定性比维生素A醋酸酯高

B.维生素A对紫外线不稳定

C.日光可使维生素A发生变化,生成无活性的二聚体

D.维生素A对酸十分稳定E.维生素A的生物效价用国际单位(IU)表示

2、在维生素E异构体中活性最强的是C

3、说维生素D是甾醇衍生物的原因是C

A.具有环戊烷氢化菲的结B.光照后可转化为甾醇C.由甾醇B环开环衍生而得

D.具有甾醇的基本性质E.其体内代谢物是甾醇

4、维生素D在下列哪一项上与维生素的概念不符B

A.是维持人体正常代谢机能所必需的微量物质B.只能从食物中摄取,不能在体内合成

C.不是细胞的一个组成部分D.不能供给体内能量

E.体内需保持一定水平

5、下列哪一项叙述与维生素的概念不相符合C

A.是维持人体正常代谢机能所必需的微量营养物质

B.只能(必须)从食物中摄取C.是细胞的一个组成部分

D.不能供给体内能量E.体内需保持一定水平

6、在维生素E异构体中活性最强的是C

A.α-生育三烯酚B.β-生育三烯酚C.α-生育酚D.β-生育酚E.γ-生育酚

7、维生素C有酸性,是因为其化学结构上有:

E

A.羰基B.无机酸根C.酸羟基D.共轭系统E.连二烯醇

二、多项选择题

1、属于水溶性维生素的有BE

A.维生素AB.维生素CC.维生素K1D.氨苄西林E.核黄素

2、下列哪些点与维生素D类相符ABD

A.都是甾醇衍生物B.其主要成员是D2、D3C.是水溶性维生素

D.临床主要用于抗佝偻病E.不能口服

3、易被氧化的维生素有ABCDE

A.维生素AB.维生素HC.维生素ED.维生素D2E.维生素C

4、属于脂溶性维生素的有AC

A.维生素AB.维生素CC.维生素KD.氨苄西林E.生物素

5、下列有关维生素A的叙述哪些是正确的ACDE

A.环外的4个双键必须与环内双键共轭B.增加环内双键的数目,活性增加

C.双键被饱和,活性下降D.增加环内双键的数目,活性下降

E.遇lewis酸可发生脱水反应,生成脱水vitaminA,活性下降

6、下面维生素C的叙述正确的是ABD

A.维生素C又名抗坏血酸

B.本品可发生酮式—烯醇式互变,有三个互变异构体,其水溶液主要以烯醇式存在

C.抗坏血酸分子中有三个手性碳原子,故有8个光学异构体

D.本品水溶液易被空气中的氧氧化生成去氢抗坏血酸,氧化速度由pH和氧的浓度决定,且受金属离子催化。

E.维生素C在各种维生素中用量最大,除药用外,利用其还原能力,对食品有保鲜作用

7、维生素A的特征是BC

A结构中合有两个环己烯基B遇路易斯酸可发生脱水反应生成脱水维生素A

C临床可用于皮肤硬化症D大量存在于胡萝卜等蔬菜中

三、问答题

1、为使维生素A制剂不被破坏,可以采取什么方法(至少举出三种)

2、写出维生素C的结构,并分析其变色的主要原因,如何防止其变色

3、为何维生素C具有酸性

4.维生素D3和阿尔法骨化醇哪个更适用于老年人补钙为什么

 

第十三章新药设计与开发

一、单项选择题

1、下列哪个说法不正确E

A.具有相同基本结构的药物,它们的药理作用不一定相同

B.最合适的脂水分配系数,可使药物有最大活性

C.适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数,活性会有所提高

D.药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一

E.镇静催眠药的lgP值越大,活性越强

2、药物的解离度与生物活性有什么样的关系E

A.增加解离度,离子浓度上升,活性增强B.增加解离度,离子浓度下降,活性增强

C.增加解离度,不利吸收,活性下降D.增加解离度,有利吸收,活性增强

E.合适的解离度,有最大活性

3、lgP用来表示哪一个结构参数A

A.化合物的疏水参数B.取代基的电性参数

C.取代基的立体参数D.指示变量

E.取代基的疏水参数

4、下列不正确的说法是E

A.新药开发是涉及多种学科与领域的一个系统工程

B.前药进入体内后需转化为原药再发挥作用

C.软药是易于被代谢和排泄的药物

D.生物电子等排体置换可产生相似或相反的生物活性

E.先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的药物合成前体

5、通常前药设计不用于D

A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布

B.将易变结构改变为稳定结构,提高药物的化学稳定性

C.消除不适宜的制剂性质

D.改变药物的作用靶点

E.在体内逐渐分解释放出原药,延长作用时间

6、将睾酮的17位羟基用丙酸酯化得丙酸睾酮,其设计的主要目的是D

A利用前药修饰原理,提高药物的生物利用度B利用前药修饰原理,增加药物的稳定性

C利用前药修饰原理,减少毒副作用D利用前药修饰原理,是药物长效化

二、多项选择题

1、以下哪些说法是正确的ABE

A.弱酸性药物在胃中容易被吸收B.弱碱性药物在肠道中容易被吸收

C.离子状态的药物容易透过生物膜D.口服药物的吸收情况与解离度无关

E.口服药物的吸收情况与所处的介质的pH有关

2、下列叙述正确的是BE

A.硬药指刚性分子,软药指柔性分子B.原药可用做先导化合物

C.前药是药物合成前体D.孪药的分子中含有两个相同的结构

E.前药的体外活性低于原药

3、先导化合物可来源于ABCDE

A.借助计算机辅助设计手段的合理药物设计B.组合化学与高通量筛选相互配合的研究

C.天然生物活性物质的合成中间体D.具有多重作用的临床现有药物

E.偶然事件

4、前药的特征有ACE

A.原药与载体一般以共价键连接

B.前药只在体内水解形成原药,为可逆性或生物可逆性药物

C.前药应无活性或活性低于原药

D.载体分子应无活性

E.前药在体内产生原药的速率应是快速动力学过程,以保障原药在作用部位有足够的药物浓度,并应尽量减低前药的直接代谢

5、有关生物电子等排体原理的叙述正确的是BCD

A,最外层电子数必须相同B.分为经典生物电子等排体和非生物电子等排体

C.-CH2-,-NH-,-O-.-S-为生物电子等排体

D.生物电子等排体会产生相似,相关或相反的生物活性

三、问答题:

1.何为先导化合物先导化合物发现的途径有那些

第十四章药物代谢反应

一、名词解释:

第Ⅰ相生物转化:

第Ⅱ相生物转化:

二、问答题:

1、药物代谢在药物研究中的运用有哪些方面

 

答案部分

第八章抗生素

一、单项选择题

1)A2)D3)C4)B5)A6)D7)C8)C9)B10)B

二、多项选择题

1)ABD2)ACE3)BDE4)AE5)ACE6)ACE7)AD8)AB9)ABE10)AB

三、问答题

1)天然青霉素G的缺点为对酸不稳定,不能口服,只能注射给药;抗菌谱比较狭窄,仅对革兰阳性菌的效果好;细菌易对其产生耐药性;有严重的过敏性反应。

在青霉素的侧链上引入吸电子基团,阻止侧链羰基电子向β一内酰胺环的转移,增加了对酸的稳定性,得到一系列耐酸青霉素。

在青霉素的侧链上引入较大体积的基团,阻止了化合物与酶活性中心的结合。

又由于空间阻碍限制酰胺侧链R与羧基间的单键旋转,从而降低了青霉素

展开阅读全文
相关资源
猜你喜欢
相关搜索

当前位置:首页 > 表格模板 > 合同协议

copyright@ 2008-2022 冰豆网网站版权所有

经营许可证编号:鄂ICP备2022015515号-1