中药药理学复习资料.docx
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中药药理学复习资料
中药药理学复习资料
中药四性的现代研究：
1：
对中枢神经系统的影响（寒凉抑制，温热促进）
2：
对植物神经系统的影响（寒凉抑制，温热促进）
3：
对内分泌系统的影响（寒凉抑制，温热促进）
4：
对基础代谢的影响（寒凉抑制，温热促进）
5：
寒凉药抗感染和抗肿瘤作用
寒凉药长时间给药：
痛阈值，惊厥阈值，5-HT，酪氨酸羟化酶抑制，其余均降低。
中药五味的现代研究：
五味
酸味
苦味
甘味
辛味
咸味
主要成分
有机酸，鞣质
生物碱，苷
氨基酸和糖
挥发油
无机盐
中药有毒无毒的认识：
中枢神经系统：
马钱子，附子，雪上一枝蒿，细辛，川乌，草乌，生南星，黄药子
心血管系统：
1—乌头碱类：
川乌，草乌，附子，雪上一枝蒿
2—强心苷类：
蟾酥，罗布麻叶，黄花夹竹桃，万年青
呼吸系统：
苦杏仁，桃仁，郁李仁，枇杷仁，白果，商陆
肝毒性：
苍耳子，川楝子，黄药子，雷公藤
肾毒性：
斑蝥，关木通，马兜铃，青木香，广防己
长期毒性所致毒性损伤的靶器官中，以肝，肾，胃肠发生率最高。
中药药理作用的影响因素：
1：
药物因素：
品种与产地，采收与贮藏，炮制，制剂与煎煮方法，配伍与禁忌
2：
机体因素：
1）：
生理状况：
年龄，性别，体质，情绪，遗传等。
2）：
病理状况
3）：
肠道内微生态环境
3：
环境因素：
地理条件，气候冷暖，居住条件，饮食条件等
中药药理作用的特点：
1：
中药药理作用与中药功效的相关性
2：
中药作用的双向性
3：
中药作用的差异性
4：
中药作用的时效关系
5：
中药作用的量效关系
中药药理作用与中药功效的相关性：
研究和认识与中药功效相关的药理作用，是中药药理学的基本任务。
大量研究结果表明，中药药理作用与中药功效往往一致。
如解表药“发表散寒，解除表证”的功效与抗病原微生物，抗炎解热，镇痛以及提高机体免疫功能等作用有关。
另外，中药药理作用与中药功效之间还存在差异性。
其一，中药药理研究结果未能证实与某些中药相关的药理作用。
如苦参具有利尿作用，但未见与之有关的药理作用报道。
其二，通过现代研究发现了某些与传统中药功效无明显关系的药理作用。
如五味子的肝脏保护作用，地龙的溶栓作用，枳实升压作用也未见中医文献记述。
解表药：
解表药主要药理作用：
发汗
解热
抗病原微生物
镇痛，镇静
抗炎
调节免疫
麻黄：
（肾炎）
发汗
特点：
口服和注射给药均有效，作用强，起效较快，作用维持时间长
平喘
有效成分：
麻黄碱，伪麻黄碱，麻黄挥发油。
特点：
起效较慢，作用温和，作用维持时间持久。
机制：
1—直接兴奋支气管平滑肌β受体。
2--直接兴奋支气管黏膜血管平滑肌α受体。
3—促进肾上腺素能神经末梢释放递质，间接发挥拟肾上腺作用。
4—阻止过敏介质的释放。
利尿
d-伪麻黄碱作用明显
解热抗炎
伪麻黄碱作用最强
抗病原微生物
兴奋中枢神经系统
强心，升压（缓慢温和持久，反复应用易产生快速耐药性）
抑制肠平滑肌收缩
柴胡：
解热
有效成分：
柴胡皂苷，皂苷元A，挥发油
机制：
抑制下丘脑cAMP产生和释放，抑制体温调定点上移而降温。
抗病原微生物
抗炎
促进免疫功能
柴胡多糖（无解热作用）
镇静镇痛镇咳
镇静镇咳有效成分：
柴胡皂苷（无平喘作用）
保肝利胆降血脂
醋炙柴胡利胆作用最强（挥发油）
对内脏平滑肌作用
书P31
影响物质代谢，抗辐射，对肾脏影响
应用
发热，病毒性肝炎，咳嗽，高血脂症，流行性腮腺炎
葛根：
（无抗炎作用）
解热
有效成分：
黄酮类物质（葛根素）
机制：
1—阻断中枢部位β受体使cAMP生成减少，
2—扩张皮肤血管，促进血液循环。
降血糖，降血脂
葛根素
对内脏平滑肌作用
甲醇提取物PA3,PA5对内脏平滑肌作用收缩
对心血管系统作用
抗心肌缺血
抗心律失常
扩血管，降血压
改善血液流变性和抗血栓形成
改善脑循环，促进记忆
应用
偏头痛，突发性耳聋，冠心病，心绞痛，高血压症，感冒，头痛，发热，麻疹初起发热，疹出不畅
桂枝：
扩张血管促发汗（桂皮油）
细辛：
（局麻）
抗病原微生物：
黄樟醚（动物致癌）
平喘
清热药：
清热药主要药理作用
抗病原微生物（抗菌谱广）
抗细菌内毒素（提高机体对内毒素耐受能力）
抗炎
解热
对免疫系统影响（多数提高，某些抑制）
抗肿瘤
其他：
抑制血小板凝聚，抗凝血等
清热药抗菌成分：
黄连，黄柏，三颗针
苦参
连翘
板蓝根
鱼腥草
小檗碱
苦参碱
连翘酯苷
色胺酮
癸酰乙醛
黄芩：
抗炎
作用：
对多种动物试验性炎症有不同程度的抑制作用。
如对急性渗出性炎症和大鼠佐剂性关节炎具有抑制作用。
机制:
1—抗组胺释放
2—抑制花生四烯酸代谢的多个环节减少炎症介质的释放。
有效成分：
黄芩黄酮类（黄芩苷，黄芩素，黄芩新素Ⅱ等）
对免疫功能影响
1．抗免疫反应：
有效成分：
黄芩苷，黄芩素，汉黄芩素，甲醇提取物
机制：
1—稳定肥大细胞膜，减少炎症介质（SRS-A组胺等）释放.
2—影响花生四烯酸代谢，抑制炎症介质生成。
2．提高机体非特异性免疫：
有效成分：
黄芩苷，黄芩苷元
其他：
解热，保肝利胆，镇静，对心血管系统影响，降血脂抗动脉粥样硬化，降压，抗心肌缺血，抗心律失常，抗氧自由基损伤等
黄连：
（小檗碱）
抗病原体
特点：
广谱抗菌，对多种细菌，真菌，病毒有抑制作用。
低浓度抑菌，高浓度杀菌（消除耐药菌株R因子，痢疾杆菌，金黄色葡萄球球菌等对其易产生耐药）
机制：
1—破坏细胞结构。
2—抑制细胞糖代谢。
3—抑制和酸蛋白质合成。
抗细菌内毒素，抗腹泻
抗炎，抗热
镇静催眠
降血糖
特点：
不仅降糖，对糖尿病并发症也有一定作用，与胰岛释放等因素无关。
对四氢嘧啶致糖尿病小鼠有降糖作用。
对心血管功能的影响
1—正性肌力作用
2—负性频率作用
3—对心肌电生理特性的影响：
慢反应细胞：
降低自律性，减慢传导，延长动作电位时程及有效不应期
快反应细胞：
延长动作电位时程及有效不应期
4—抗心律失常：
降低心肌自律性，消除折返冲突，延长动作电位时程及有效不应期等
5—降血压：
机制：
减慢心率
降低外周阻力
阻断血管壁α受体
6—抗心肌缺血。
抗脑缺血
抗血小板凝聚
应用
感染性疾病，房室早搏和室性早搏，动脉硬化性脑梗塞，糖尿病，烧伤，消化性溃疡及萎缩性胃炎等。
苦参：
抗过敏
抗肿瘤：
氧化苦参碱作用最强
应用：
急性胃肠炎，滴虫性阴道炎，皮肤病，心律失常，肿瘤，肝病
牡丹皮：
对中枢神经系统作用
镇静催眠抗惊厥
镇痛
解热和降温
对心血管系统作用
抑制血小板凝聚
改善血液流变性
抗心肌缺血
抗脑缺血
抗动脉粥样硬化
应用
原发性高血压，原发性血小板减少性紫癜
金银花：
（绿原酸，异绿原酸）
清热解毒作用体现
抗病原微生物（绿原酸，异绿原酸），抗内毒素，抗炎，解热，提高免疫功能
大青叶与板蓝根：
抗病原微生物
主要成分：
靛蓝，靛玉红。
（板蓝根对病毒抑制作用显著）
应用
上呼吸道感染，扁桃体炎，咽炎，急性传染性肝炎，流行性乙型脑炎及流行性脑脊髓炎。
穿心莲：
抗蛇毒，抗恶性葡萄胎。
牛黄：
无明显抗肿瘤作用
鱼腥草：
急性呼吸道感染，妇科炎症，不孕
知母：
解热
特点：
缓慢，持久
机制：
抑制与产热有关的细胞膜上Na+,K+-ATP酶活性，是产热降低。
（抗肿瘤）
改善学习记忆
青蒿：
抗疟原虫
有效成分：
青蒿素
特点：
高效，速效，低毒。
缺点：
复发率高
机制：
直接杀灭红细胞内期疟原虫，主要影响疟原虫的膜结构，抑制疟原虫表膜，线粒体膜，核膜，内质网膜功能，阻断以宿主红细胞胞浆为营养的供给。
泻下药：
泻下药主要药理作用：
泻下
刺激性泻药：
大黄，番泻叶，芦荟（结合型蒽苷）。
牵牛子（牵牛子苷）。
巴豆（巴豆油），芫花（芫花酯）
容积性泻药：
芒硝（硫酸钠）全肠管
润滑性泻药：
火麻仁，郁李仁（脂肪油）
利尿
抑制肾小管上皮细胞Na+,K+-ATP酶
抗病原体
大黄，芦荟对细菌，真菌，病毒，阿米巴原虫均有抑制作用
抗炎
大黄，商陆，抑制炎症早期水肿及后期肉芽组织增生
抗肿瘤
大黄，芦荟，商陆，芫花，大戟抑制癌细胞蛋白质合成
大黄：
泻下
有效成分：
结合型蒽苷。
以番泻苷A作用最强
特点：
作用部位主要在大肠，口服后6-8小时产生泻下作用
机制：
刺激肠壁神经丛
兴奋平滑肌M胆碱受体
抑制肠平滑肌Na+,K+-ATP酶
保肝利胆
胃黏膜保护
促进PG生成
抗急性胰腺炎
药理基础：
抑制胰酶活性
利尿
抑制肾髓质Na+,K+-ATP酶
改善肾功能
治疗氮质血症机制：
泻下作用使肠内氨基酸吸收减少
血中必需氨基酸增高，使蛋白质合成增加
抑制体蛋白分解，减少BUN来源
促进尿素和肌酐随尿液排泄
抑制肾代偿性肥大，缓解高代谢状态
对血液系统作用
止血：
止血成分—d-儿茶酚，没食子酸
机制—1：
促进血小板黏附和聚集功能，有利于血栓的形成
2：
使血小板数和纤维蛋白原含量升高，凝血时间缩短
3：
降低抗凝血酶Ⅲ活性
4：
收缩损伤局部血管，降低毛细血管通透性
改变血液流变性
降血脂
抗病原体
大黄素，大黄酸，芦荟大黄素
抗炎
机制：
抑制花生四烯酸代谢，抑制环氧化酶，使PG合成减少，抑制白三烯B4合成。
抗肿瘤，免疫调节
应用
便秘，各种急腹症（急性胰腺炎，急性胆囊炎，肠梗阻），急慢性肾衰竭，菌痢，肠炎，各种出血性疾病
番泻叶：
泻下
番泻苷
应用
上消化道出血，急性机械性肠梗阻，便秘，急性胰腺炎，慢性肾衰
芦荟：
愈合伤口
祛风湿药：
祛风湿药主要药理作用：
抗炎
表现：
抑制急性炎症模型和慢性增生性炎症模型
作用环节：
1-兴奋垂体-肾上腺皮质系统（秦艽，五加皮，雷公藤）
2-兴奋下丘脑，垂体，使ACTH分泌增加，产生ACTH样作用（秦艽）
3-直接抑制炎性物质释放（粉防己碱，雷公藤甲素）
镇痛
对免疫功能影响
大多数促进（雷公藤等），少数抑制
秦艽：
抗炎
有效成分：
秦艽碱甲，乙，丙
机制：
兴奋下丘脑，垂体，使ACTH分泌增加，增强肾上腺皮质功能。
升血糖
特点：
给药30min血糖显著升高，同时肝糖原下降作用维持3h
机制：
秦艽碱甲兴奋肾上腺髓质，促进肾上腺素的释放
应用
风湿性关节炎和类风湿性关节炎，流行性脑脊髓炎，肩关节周围炎，小儿急性黄疸型传染性肝炎
防己：
抗炎
粉防己碱—增强肾上腺皮质功能
降压
扩血管，阻钙离子
防治矽肺
五加皮：
抗炎
减少炎症介质释放
抗镉致突变及抗应激
雷公藤：
抗炎
兴奋下丘脑-垂体-肾上腺皮质系统功能
对生殖系统影响
芳香化湿药：
厚朴：
调整胃肠运动
小剂量兴奋，大剂量抑制
抑制血小板凝聚
厚朴酚，和厚朴酚
苍术：
调整胃肠运动
抗溃疡
机制：
抑制胃酸分泌
增强胃黏膜保护
茅苍术中β-桉叶醇→阻断细胞壁H2受体
促进骨骼钙化
利水渗湿药：
利尿
特点：
茯苓，猪苓，泽泻均有利尿作用，猪苓，泽泻作用较强
机制：
猪苓泽泻抑制肾小管对Na+重吸收，茯苓素抗醛固酮，泽泻增加心纳素（ANF）含量
抗病原微生物
利胆保肝
抗肿瘤，增加免疫功能
茯苓：
（无抗休克作用）
利尿
有效成分：
茯苓素
特点：
对健康人利尿作用不明显，受动物种属影响
机制：
拮抗醛固酮受体
免疫调节
茯苓素，茯苓多糖
保肝，抗肝硬化
促进肝纤维组织重吸收
抑制胃肠功能
抗肿瘤
抑制DNA合成
抗衰老
应用
水肿，婴幼儿腹泻，精神分裂症，失眠
猪苓：
利尿
作用显著
机制：
抑制肾小管对水及电解质，特别是Na,K,Cl的重吸收
增强免疫功能
猪苓多糖
抗肿瘤
抑制DNA合成，增强免疫
保肝
应用
各种类型肝炎，银屑病，恶性肿瘤
泽泻：
利尿
作用显著
机制：
直接作用肾小管的集合管，抑制K+的分泌
增加血浆心纳素含量
抑制肾脏Na+,K+-ATP酶活性
抗实验性肾结石
降血脂，抗脂肪肝
有效成分：
泽泻中胆碱，磷脂酰胆碱，不饱和脂肪酸
表现：
降低实验性高血脂动物血清胆固醇，甘油三酯，低密度脂蛋白含量，降低试验性脂肪肝的肝内脂肪含量，抑制脂肪在肝内聚集。
对心血管作用
降压，增加冠脉流量
应用
高血脂症，美尼尔综合症，高血压病
茵陈：
利胆
多种成分使胆汁流量增加，胆汁排泄加速，扩张血管，收缩胆囊
保肝
作用表现：
对多种肝损伤模型有保护作用。
降低转氨酶，减轻肝细胞病理损伤（减轻肝细胞肿胀，气球样变，脂肪病变和坏死程度）
机理：
诱导肝药酶，抑制β葡萄醛酸酶
增加肝脏解毒功能
保护细胞膜完整
促进肝细胞再生
抑制体内过氧化反应
抗病原微生物
有效成分：
茵陈炔酮，对羟基苯乙酮，挥发油
附子：
降压—去甲乌药碱
升压—氯化钾基多巴胺，去甲猪毛菜碱
理气药VS温里药对胃肠作用系统的异同：
均有兴奋作用，理气药双向调节，温里药健胃驱风
枳实枳壳抗休克作用：
1—兴奋心脏，增强心肌收缩力，增加心输出量
2—收缩血管，升高血压（对羟福林，N-甲基洛胺）
3—需静脉给药
理气药对胃肠道平滑肌和子宫平滑肌的影响：
胃肠道平滑肌双向作用：
枳实枳壳，陈皮
抑制作用：
青皮，香附
子宫平滑肌兴奋：
枳实枳壳，陈皮
抑制：
青皮，香附
芳香化湿药VS理气药
对胃肠平滑肌
促进为主
双向调节作用均强（青皮陈皮偏抑制），解痉
对消化液分泌
促进为主（少有抗溃疡作用）
双向调节作用均强（抗溃疡）
对子宫平滑肌
无影响
双向作用（治疗胃下垂，脱肛）
抗病原微生物
用于急慢性胃肠炎
对慢性消化不良作用较好
利胆保肝
无影响
利胆保肝
两者均可用于消化不良，胃痛，胃胀
三七止血不留淤：
1—止血：
止血有效成分:
三七氨酸
机制：
增加血小板数量、增强血小板功能、收缩局部血管、增加血液中凝血酶含量，从而综合发挥止血作用。
2—抗血栓：
有效成分：
三七皂苷
机制：
抗血小板凝聚，抗凝血酶，促进纤维蛋白溶解
莱菔子作用：
（芥子碱，脂肪油）化痰止咳平喘
血瘀证血液流变异常表现：
浓，黏，凝，聚
活血化瘀药主要药理作用：
1—改变血液流变学，抗血栓形成
活血化瘀药及其复方一般均能改善血瘀病人血液浓，黏，凝，聚状态，丹参，川芎，益母草等作用明显。
抗血栓作用机制可能通过以下环节：
抑制血小板聚集：
改善血液流变学特性，减少血小板黏着和聚集，降低血小板表面活性。
显著抑制由ADP诱导的血小板凝聚作用，使已聚集血小板解聚。
提高血小板cAMP含量，或直接抑制环加氧酶，使TXA2合成减少。
增加纤维酶活性：
促进纤维蛋白溶解。
2—改善微循环：
表现：
改善微血流：
血流加速
改善微血管形态：
扩张微血管
降低毛细血管通透性，减少微血管周围渗血
3—改善血流动力学：
扩冠状动脉，增加冠脉流量，扩外周血管，改善心功能及血液动力学。
4—对子宫平滑肌影响：
活血调经药（益母草等）加强子宫收缩。
5—镇痛：
延胡索
6—抑制组织异常增生：
抑制胶原合成，促进分解，使增生变性组织转化吸收。
丹参抗脑缺：
有效成分：
丹参酮Ⅱa
作用环节：
扩张冠脉，增加心肌血氧供应
抑制心脏，减慢心率，抑制心肌收缩力，降低心肌耗氧量
保护心肌
抗血栓机制：
丹参：
抑制ADP诱导血小板聚集
抑制磷酸二酯酶活力
抑制血小板TXA2合成
促进纤维蛋白降解
川芎：
抑制ADP诱导血小板聚集
抑制TXA2合成（TXA2合成酶），对环氧化酶活性和PGI2活性无影响
莪术：
抑制由ADP和肾上腺素诱导的血小板聚集
银杏叶：
抑制血小板活化因子（PAF）诱导的血小板聚集。
对花生四烯酸和ADP诱导的血小板聚集无影响。
水蛭：
抑制ADP诱导血小板聚集
抗凝：
与凝血酶结合形成非共价复合物
促纤溶
延胡索镇痛：
主要成分：
延胡索乙素（最强）
特点：
作用高峰在半小时内出现，维持约两小时
镇痛作用较吗啡弱，但优于阿司匹林
对钝痛作用优于锐痛
与吗啡相比无成瘾性，停药后无戒断症状，对呼吸无明显抑制
机制：
阻断脑内多巴胺D2受体
钩藤降压：
主要成分：
钩藤碱，异钩藤碱（后者大于前者）
特点：
血压呈三相变化，先降压，继而升，而后又持续下降。
作用温和缓慢
机制：
抑制血管运动中枢
扩张外周血管，降低外周阻力
阻滞交感神经和神经节，抑制递质释放
松弛动作作用还与钙拮抗有关
麝香：
对中枢神经系统：
双向作用
对子宫平滑肌：
离体在体均有兴奋作用，对妊娠子宫兴奋性大于未孕子宫，对晚期妊娠子宫兴奋性大于早期妊娠子宫，抗早孕，抗着床。
人参主要药理作用：
对中枢神经功能影响：
表现：
对中枢神经兴奋与抑制的调节，益智，抗惊厥
成分：
Rg兴奋，Rb抑制，小剂量兴奋，大剂量抑制，兴奋大于抑制
益智作用：
主要成分：
人参皂苷Rb1,Rg1
机制：
促进脑内RNA和蛋白质合成
促进脑内神经递质Ach合成和释放，提高DA,NA含量
促进脑神经细胞发育（海马区神经元）
保护神经细胞
增加脑供血，供氧及改善能量代谢
增强机体免疫功能
增强造血功能：
红细胞，白细胞，血红蛋白含量升高
对内分泌系统影响：
增强肾上腺皮质功能
增强性腺功能
增强甲状腺功能（家兔）
对物质代谢影响：
促进核酸和蛋白质合成
降血脂作用
降血糖作用：
双向调节
抗应激：
又叫适应原样作用，维持机体内环境稳定性，增强机体对物理，化学和生物学等多种有害刺激的非特异性抵抗能力。
对心血管系统影响：
强心：
抑制Na+,K+-ATP酶，促进Na+-Ca2+交换
扩张血管，调节血压
抗休克
抗心肌缺血
延缓衰老
抗肿瘤
保肝，抗溃疡，抗炎
中毒特征——出血
黄芪：
（对比人参）
对血脂无影响，只增强性腺功能，有抗病毒性心肌炎作用，无抗炎作用。
益母草：
益母草碱，兴奋子宫
丹参：
促进组织再生与修复（肝组织），促进骨折，皮肤切口愈合。
川芎：
川芎嗪，阿魏酸。
能通过血脑屏障，延缓慢性肾损伤
莪术：
挥发油（莪术醇。
姜黄素），抗肿瘤（治疗宫颈癌，宫颈糜烂），抗早孕，镇痛
银杏叶：
银杏内酯B，镇痛
天麻：
天麻素，天麻苷元（与γ-氨基丁酸相似，与苯二氮卓类结合）。
镇静机制：
降低脑内多巴胺，去甲肾上腺素含量
人参：
有效成分：
人参皂苷。
活性最强成分：
Rb1,Rg1
五味子活性成分及中间产物均有保肝作用，治疗肝炎。
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