药理大题重点分析.docx

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药理大题重点分析

大题

2.弱酸（碱）性药物中毒时，如何加强药物的排谢？

并说明其作用机制。

弱酸性药物中毒时，应碱化尿液（如给予碳酸氢钠等）。

机制：

弱酸性药物在酸性环境中解离度小，非离子型药物多，非离子型药物疏水而亲脂，易通过细胞膜，重吸收增加。

若碱化尿液，可使药物解离度增大，不易通过细胞膜，重吸收减少加强排泄。

弱碱性药物中毒时，应酸化尿液（如给予氯化铵等）。

机制：

弱碱性药物在碱性环境中解离度小，非离子型药物多，非离子型药物疏水而亲脂，易通过细胞膜，重吸收增加。

若酸化尿液，可使药物解离度增大，不易通过细胞膜，重吸收减少加强排泄。

3.何为药物不良反应，解释药物不良反应的主要类型，并举例说明。

与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应统称为药物不良反应。

主要包括：

●副作用：

在治疗量时，由于药物选择性底，药理效应涉及多个器官，当某一效应用做治疗目的时，其他效应就成为副反应，一般较轻。

如阿托品用于解除胃痉挛时，可引起口干，心悸，便秘等副反应。

●毒性反应：

是指剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，一般比较严重，但可预知。

如尼可刹米过量可引起惊厥，甲氨蝶呤可引起畸胎。

●后遗效应：

是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。

如苯巴比妥治疗失眠，引起次晨出现乏力，困倦等现象。

●停药反应：

是指突然停药后原有疾病加剧，又称回跃反应。

如长期服用可乐定降血压，停药次日血压将明显回升。

●变态反应：

接触药物后发生的异常免疫反应。

反应性质与药物原有效应无关，不可预知。

如青霉素G可引起过敏性休克。

●特异质反应：

少数特异质病人对某些药物特别敏感，反应性质也可能与常人不同，与遗传异常有关。

如对骨骼肌松弛药琥珀胆碱发生的特异质反应是由于先天性血浆胆碱酯酶缺乏所致。

4.试述pilocarpine、neostigmine的作用和用途。

Pilocarpine毛果芸香碱：

Neostigmine新斯的明：

作用：

1.眼1）缩瞳2）睫状肌调节痉挛3）降低眼内压2.胃肠道促进胃收缩，增加胃酸分泌；促进小肠大肠的活动，促进肠内容物排出。

3.骨骼肌神经肌肉接头骨骼肌收缩力加强。

4.其他部位作用影响心血管系统，心率减慢，心输出量下降等。

用途：

1治疗重症肌无力2手术后腹胀气与尿潴留3阵发性室上性心动过速4非除极化型肌松药（筒箭毒碱等）中毒的解救。

5.简述阿托品（atropine）的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌证。

山莨菪碱（anisodamine）、东莨菪碱（scopolamine）的药理作用和临床应用。

一、阿托品（atropine）

①药理作用

（1）抑制腺体分泌。

（2）扩瞳，升高眼内压，调节麻痹。

（3）松弛内脏平滑肌。

（4）治疗剂量减慢心率，较大剂量增加心率，拮抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常。

（5）治疗量时对血管和血压无明显影响，大剂量阿托品有解除小血管痉挛的作用，以皮肤血管扩张为主。

（6）大剂量时兴奋中枢，出现焦虑不安、多言、谵妄；中毒剂量常致幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥等，也可由兴奋转为抑制，出现昏迷和中枢麻痹，可致循环和呼吸衰竭。

②临床应用

（1）解除平滑肌痉挛，用于缓解内脏绞痛和膀胱刺激症状。

（2）抑制腺体分泌，用于麻醉前给药、盗汗和流涎。

（3）眼科用于治疗虹膜睫状体炎、验光、眼底检查。

（4）治疗缓慢型心律失常，如窦性心动过缓、房室传导阻滞。

（5）抗休克，用于暴发性流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的感染性休克。

（6）解救有机磷酸酯类中毒。

③不良反应及禁忌证

（1）副反应：

口干、乏汗、心率加快、视物模糊、排尿困难等。

（2）中枢毒性：

大剂量时可出现中枢兴奋，甚至谵妄、幻觉、惊厥；严重中毒时可由兴奋转为抑制，出现昏迷和呼吸麻痹等。

（3）禁忌证：

青光眼、前列腺肥大、高热、心速等。

二、山莨菪碱（anisodamine）、东莨菪碱（scopolamine）

anisodamine的药理作用及临床应用

（1）药理作用：

Anisodamine（山莨菪碱〕是M受体阻断药，能对抗乙酰胆碱所致的平滑肌痉挛和抑制心血管的作用，但比阿托品稍弱，也能解除小血管痉挛，改善微循环。

但它的抑制唾液分泌和扩瞳作用仅为阿托品的1/10～1/20，因不易穿透血脑屏障，故中枢兴奋作用很少。

（2）临床应用：

适用于感染性休克和内脏平滑肌绞痛。

scopolamine的药理作用和临床应用

（1）Scopolamine（东莨菪碱）小剂量引起镇静，较大剂量引起催眠，临床可用于麻醉前给药。

（2）东莨菪碱抑制前庭功能、大脑皮层、胃肠蠕动，可用于预防晕动病。

（3）由于东莨菪碱的中枢抗胆碱作用，可缓解震颤麻痹的流涎、震颤、肌肉强直。

（4）大剂量东莨菪碱可引起麻醉，是中药麻醉药洋金花的主要成份。

6.有机磷中毒的解救药物有那些？

试述其主要作用机制及特点。

阿托品作用机制：

迅速对抗体内Ach的毒蕈碱样作用，表现为松弛多种平滑肌、抑制多种腺体分泌、加快心率和扩大瞳孔等，减轻或消除有机磷酸酯类中毒引起的恶心、呕吐、腹痛、大小便失禁、流延、支气管分泌物增多、呼吸困难、出汗、瞳孔缩小、心率减慢和血压下降等。

特点：

对有机磷酸酯类中毒引起的中枢症状，如惊厥、躁动不安等对抗作用较差。

Ache复活药：

氯解磷定作用机制：

1恢复AchE的活性：

与磷酰化胆碱酯酶结合成复合物，复合物再裂解形成磷酰化氯解磷定，使胆碱酯酶游离而复活；2直接解毒作用：

直接与体内游离的有机磷酸酯类结合，成为无毒的磷酰化氯解磷定从尿中排出，从而阻止游离的毒物继续抑制AchE活性。

特点：

对N样症状的减轻明显，尤其是骨骼肌痉挛的抑制作用，能迅速抑制肌束颤动；对中枢神经系统的中毒也有改善作用；但对M样症状影响较小，故应与阿托品联用。

碘解磷定：

作用机制：

与氯解磷定相似。

特点：

对不同有机磷酸酯类中毒疗效存在差异，如对内吸磷、马拉硫磷和对硫磷中毒疗效较好，对敌百虫、敌敌畏中毒疗效稍差，对乐果中毒则无效。

由于不良反应多，药理作用弱，只能静脉注射，现已较少使用。

7.试述肌松药的分类及代表药。

①除极化型肌松药

琥珀胆碱（succinylcholine,司可林scoline）.抗胆碱酯酶药不能拮抗这类药物的肌松作用,反能加强之。

故过量时不可用新斯的明解救。

②非除极化型肌松药——又称竞争型肌松药：

与运动终板NM受体结合,本身无内在活性,竞争性阻断ACh作用,使骨骼肌松弛。

筒箭毒碱（d-tubocurarine）：

抗胆碱酯酶药可拮抗此类药的作用，故过量时可用新斯的明解救。

8.肾上腺素受体激动药分几类？

各举一代表药。

（1）α受体激动药：

①α1α2受体激动药，去甲肾上腺素；②α1受体激动药，去氧肾上腺素；③α2受体激动药，可乐定。

（2）α、β受体激动药：

肾上腺素。

（3）β受体激动药：

①β1β2受体激动药，异丙肾上腺素；②β1受体激动药，多巴酚丁胺；③β2受体激动药，沙丁胺醇。

9.比较肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和多巴胺药理作用、临床应用和不良反应。

肾上腺素（α、β）

去甲肾上腺素（α>β）

异丙肾上腺素舒张压（β）

多巴胺（α、β）

药理作用

1血管：

α受体皮肤黏膜、肾血管收缩

β2受体骨骼肌、冠脉舒张

2心脏：

激动β1受体，兴奋心脏，心肌收缩力、传导、心率↑

3血压：

治疗量收缩压↑；大剂量舒张压↑

4平滑肌：

激动β2受体舒张支气管平滑肌，

；抑制肥大细胞释放过敏性物质；激动α受体支气管粘膜血管收缩

5代谢：

提高机体代谢

1血管：

α1受体小动脉，小静脉收缩

2心脏：

β1受体心脏收缩力、传导、心率↑，整体：

血压↑→心率↓

3血压：

小剂量收缩压↑舒张压不明显；大剂量血管强烈收缩，收缩、舒张压均↑

1血管、血压：

β2受体舒张血管，舒张压略↓

2心脏：

β1受体兴奋心脏，传导、心率↑，对窦房结兴奋强，可引起心律失常，较少产生室颤

3支气管平滑肌：

β2受体舒张支气管平滑肌，抑制组胺等过敏性物质释放，对支气管粘膜血管无收缩作用

1血管：

低浓度DA受体舒张血管；高浓度α1受体皮肤黏膜血管收缩

2心脏：

β1受体兴奋心脏，释放NE↑

3血压：

治疗量收缩压↑较大剂量收缩舒张压均↑

4肾脏：

治疗量肾血管

DA受体，排钠利尿；大剂量α作用占优势，收缩血管

临床应用

1心脏骤停（各种原因所致）

2过敏性休克：

支气管收缩，血管扩张：

α受体收缩小动脉和毛细血管前；β受体改善心功能，缓解支气管痉挛

3支气管哮喘：

急性发作时用

4血管神经性水肿及血清病

5与局部麻醉药配伍及局部止血（延缓局麻药吸收）

6青光眼

1休克：

神经性休克早期（血压骤降，小剂量短期应用）

2药物中毒性低血压（氯丙嗪中毒应用NE，不宜用E）

3上消化道出血（收缩黏膜血管）

1心脏骤停（心室的节律减慢，房室传导阻滞或窦房结功能衰竭）

2支气管哮喘：

急性发作时用

3房室传导阻滞

4感染性休克（低排出量型）

1休克：

对伴有心收缩力降低，尿量减少者较为适用

2急性肾功能衰竭（与呋塞米合用）

不良反应

1心悸，烦躁，头痛，血压升高

2脑出血（剂量过大α受体兴奋过强，血压↑）老人慎用

3心肌缺血，心律失常，室颤（β受体兴奋过强，增强心肌耗氧量）

局部血管缺血坏死

2急性肾功能衰竭（剂量过大引起肾血管剧烈收缩）

1心悸、头晕（常见）

2心动过速（大剂量）

3心律失常（大剂量）

1恶心、呕吐（常见）

2心动过速（大剂量）

3心律失常（大剂量）

4肾血管收缩引起肾功能下降（大剂量）

10.试述phentolamine的药理作用和临床应用。

（1）药理作用：

选择性阻断a受体，拮抗肾上腺素的a型作用，表现为血管扩张，外周阻力降低，血压下降，反射性引起心脏兴奋，心率加快，心肌收缩力加强，心输出量增加等。

阻断突触前膜α2受体促进NE释放,拟胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋；有组胺样作用，使胃酸分泌增加；引起皮肤潮红。

（2）临床应用：

①外周血管痉挛性疾病；②去甲肾上腺素外漏时作局部浸润注射，缓解血管收缩作用；③嗜铬细胞瘤诊断与辅助治疗；④抗休克；⑤其他药物治疗无效的心肌梗死及充血性心力衰竭；⑥其他：

勃起功能障碍。

（3）不良反应

●体位性低血压

●消化道症状和心血管功能紊乱

●组胺样反应：

胃液分泌增加，皮肤潮红。

消化道溃疡、冠心病患者禁用或慎用

11.试述β受体阻断药的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症。

药理作用

（1）β受体阻断作用：

①心血管系统：

抑制心脏，增高外周血管阻力，但可降低高血压病人的血压；②可诱导支气管平滑肌收缩；③延长用胰岛素后血糖恢复时间；④抑制肾素释放。

（2）内在拟交感活性：

部分药物有这一作用。

（3）膜稳定作用：

大剂量时可有。

（4）其他：

抗血小板聚集，降低眼内压等。

临床应用

①心律失常；②治疗心绞痛和心肌梗死；③治疗高血压；④充血性心力衰竭；⑤治疗甲状腺功能亢进和甲状腺功能亢进危象、青光眼、偏头痛、肌震颤等。

不良反应及禁忌证：

1.诱发或加重支气管哮喘

支气管哮喘禁用1、2-R阻断药

2.心脏抑制和外周血管痉挛

诱发或加重心衰、心动过缓和房室传导阻滞

禁用：

严重左室心功能不全、窦性心动过缓、房室传导

阻滞、外周血管痉挛性疾病

3.反跳现象（BP、心绞痛频繁发作）

原理：

长期应用-R阻断药-R数目，对NA敏感性

注意：

病情控制后必须逐渐减量停药（2W）

4.其他：

少数人可出现低血糖及加强降血糖药作用，并掩盖低血糖时出汗和心悸的症状而出现严重后果。

12.试述常用抗癫痫药物的临床选用。

药物

临床应用

不良反应

苯妥英钠

大发作、局限性（首选）

三叉N痛、舌咽N痛

室性心律失常

牙龈增生、神经及血液系统反应、骨骼反应、过敏反应

卡马西平

单纯性、大发作（首选）

三叉N痛、舌咽N痛

神经系统症状、骨髓抑制、肝损伤

苯巴比妥

大发作、持续状态等

中枢抑制、肝药酶诱导剂、

乙琥胺

小发作（首选）

对其他癫痫无效

胃肠反应、神经系统症状、骨髓抑制

丙戊酸钠

广谱，大、小合并发作（首选）

胃肠反应、神经系统症状、骨髓抑制、肝损伤

地西泮

持续状态（首选）

13.抗帕金森病和抗阿尔茨海默病药的分类及代表药。

抗帕金森病

●拟多巴胺类药

●多巴胺的前体药—左旋多巴

●抗胆碱药—M胆碱受体阻断药:

苯海索

抗阿尔茨海默病药

●胆碱酯酶抑制药及M受体激动药：

他克林等。

●脑代谢激活药：

吡咯烷酮类。

●改善微循环药物：

麦角类衍生物。

●钙拮抗药：

尼莫地平等。

●其他：

神经营养因子等

14.试述diazepam、chlorpromazine、aspirin、pethidine和Morphine的作用、机制、临床应用及不良反应。

diazepam

chlorpromazine

aspirin

Morphine

pethidine

作用

①抗焦虑作用：

可用于治疗焦虑症。

②镇静催眠作用：

可用于镇静、催眠和麻醉前给药。

③中枢性肌肉松弛作用：

可用以缓解多种由中枢神经病变引起的肌张力增强或由局部病变所致的肌肉痉挛（如腰肌劳损）。

④抗惊厥、抗癫痫作用：

可用于小儿高热惊厥及药物中毒性惊厥；静脉注射本药是治疗癫痫持续状态的首选措施。

配合物理降温，不仅可使升高的体温降到正常，也可使正常体温降到正常以下

只能使升高的体温降到正常

①中枢神经系统：

镇痛、镇静，抑制呼吸，镇咳以及缩瞳等作用；②平滑肌：

止泻、致便秘，胆内压增高，尿潴留；③心血管系统：

扩张血管，增高颅内压；④其他：

对免疫系统有抑制作用。

与吗啡相似

机制

能增强中枢抑制性神经递质GABA的神经传递功能和突触抑制效应。

Diazepam与其受体结合后，进而促进GABA与GABAA受体结合，从而使Cl－通道开放的频率增加，使更多的Cl－内流，产生中枢抑制效应。

抑制下丘脑体温调节中枢，使其调节功能减弱，不能随外界温度变化而调节体温

抑制前列腺素合成，使散热增加而解热

通过直接抑制自脊髓背角的痛觉上行传入通路和激活源自中脑的痛觉下行控制环路来实现

1．作用弱，持续时间短，成瘾性也小。

2．兴奋CTZ，增加前庭器官敏感性，易致眩晕，恶心和呕吐。

3．无止泻及致便秘作用。

4．不对抗催产素的作用，不延长产程。

5．过量中毒时不缩瞳，而呈瞳孔散大，心动过速，口干等阿托品样作用。

临床应用

①抗焦虑作用②镇静催眠作用③中枢性肌肉松弛作用④抗惊厥、抗癫痫作用

低温麻醉、人工冬眠

感冒发热

①镇痛，用于各种剧烈疼痛；②心源性哮喘，有良好的辅助治疗效果；③止泻，用于急、慢性消耗性腹泻。

1．镇痛：

为临床最常用的人工合成镇痛药。

A．各种剧痛，如创伤，晚期恶性肿瘤疼痛等。

B．内脏绞痛，需合用阿托品。

C．分娩止痛，但临产前2~4小时内不易使用。

2．心源性哮喘

3．麻醉前给药及人工冬眠

不良反应

嗜睡、头昏、乏力、记忆力下降，长期应用产生耐药性，依赖性

①一般不良反应，包括嗜睡、口干等中枢及植物神经系统的副反应及体位性低血压等；②锥体外系反应，表现为帕金森综合征、急性肌张力障碍、静坐不能及迟发性运动障碍或迟发性多动症；③过敏反应

胃肠道反应等

引起成瘾（即引起精神依赖性和身体依赖性）

类似吗啡，久用也可成瘾；剂量过大可抑制呼吸，可用纳洛酮拮抗；中枢兴奋甚至惊厥，则须谨慎应用巴比妥类救治。

15.临床常用解热镇痛抗炎药有哪些？

试述其作用特点、临床应用及不良反应。

作用特点

临床应用

不良反应

水杨酸类

阿司匹林

1.解热镇痛及抗风湿2.影响血小板功能3.儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合征的治疗

1.解热镇痛及抗风湿2.影响血小板功能3.儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合征的治疗

1.胃肠道反应2.加重出血倾向3.水杨酸反应，水杨酸类中毒的表现4.过敏反应5.瑞夷综合征6.对肾脏的影响，水肿多尿

苯胺类

对乙酰氨基酚

口服易吸收，几乎无抗炎无风湿作用

同上，但抗炎作用弱

恶心呕吐、过敏反应，过量中毒

芳基丙酸类

布洛芬

有明显抗炎解热镇痛作用，胃肠道不良反应较少，

被广泛应用于治疗类风湿性关节炎和骨关节炎。

最常见为胃肠道反应主要有恶心呕吐，上腹部不适，长期可出现胃出血，头痛，眩晕，耳鸣等。

16.临床常用阿片类镇痛有哪些？

试述其作用特点、临床应用及不良反应。

作用特点

临床应用

不良反应

吗啡

1.中枢神经系统:

镇痛，镇静、致欣快、抑制呼吸，镇咳，缩瞳2.平滑肌;抑制消化腺的分泌3。

心血管系统:

扩张血管4.免疫系统

1.镇痛2.心源性哮喘3.止泻

1.恶心、呕吐、便秘2.耐受性及依赖性3.急性中毒

哌替啶

激动μ型阿片受体，药理作用与吗啡相同

1.镇痛2.心源性哮喘3,。

麻醉前给药及人工冬眠

同上

美沙酮

镇痛作用与吗啡相当且持续时间长，镇静作用弱，耐受性、成瘾性发作较慢，戒断症状轻，其抑制呼吸、缩瞳、引起便秘和胆囊内压力升高均较吗啡弱。

临床用于创伤、手术及晚期癌症等所致剧痛，亦可用于吗啡、海洛因等成瘾治疗。

恶心、呕吐、便秘、头晕、口干、抑郁

部分激动阿片受体的镇痛药

喷他佐辛

1．镇痛强度较小。

2．呼吸抑制作用较轻。

3．很少产生依赖性。

各种慢性疼痛，作为吗啡理想的替代品

4．可引起烦躁不安、心血管兴奋等不良反应。

17.试比较解热镇痛抗炎药和阿片类镇痛药的镇痛作用。

解热镇痛抗炎药

阿片类镇痛药

机制

抑制前列腺素的合成

兴奋阿片受体

作用

慢性钝痛有效，剧烈疼痛与内脏绞痛无效

各种疼痛均有效

用途

头痛、牙痛、神经痛，肌肉与关节痛、痛经

其他药物无效的急性锐痛、癌性疼痛

不良反应

胃肠道反应等、无成瘾性

成瘾性

18.是比较解热镇痛抗炎药和氯丙嗪的降温作用。

解热镇痛抗炎药

氯丙嗪

机制

抑制前列腺素合成，是散热增加而减热

抑制体温调节中枢，使其调节功能减弱，不能随外界温度变化而调节体温

作用

只能使升高体温降至正常

配合物理降温，不仅能使升高体温降至正常，也可使正常体温降至正常以下

用途

用于各种发热

低温麻醉，人工冬眠

不良反应

胃肠道反应等

锥体外系反应等

19.是比较非甾体抗炎药和糖皮质激素的抗炎作用。

糖皮质激素：

抗炎作用：

急性期主要抑制渗出及炎症细胞浸润；慢性期主要抑制肉芽组织生成，防止粘连及瘢痕形成。

20.简述心律失常药的基本电生理作用。

（1）降低自律性：

抑制快反应细胞4相Na+内流，或抑制慢反应细胞4相Ca2+内流，或促进K+外流。

（2）减少后除极与触发活动：

抑制Ca2+及Na+内流。

（3）改变膜反应性而改变传导性，增强或减弱膜反应性都有利于取消折返激动。

（4）延长不应期，可终止及防止折返的发生。

21.抗心律失常药的分类、代表药及主要用途。

分类

代表药

主要用途

I类（钠通道阻滞药）

IA

奎尼丁、普鲁卡因胺

广谱抗心律失常药，治疗房颤房扑前，应先使用强心苷

IB

多利卡因、苯妥英钠

窄谱抗心律失常药，仅用于室性心律失常

IC

氟卡尼、普罗帕酮

危及生命的室性心动过速

II类（肾上腺素受体阻断药）

普萘洛尔

用于室上性心律失常：

窦速，房颤，房扑，阵发性室上速

疗效评价：

较好——交感过度兴奋

III类（延长动作电位药、钾通道阻滞药）

胺碘酮

为广谱抗心律失常药，可用于各种室上性和室性心律失常

IV类（钙通道阻滞药）

维拉帕米、地尔硫卓

室上性心律失常，阵发性室上性心动过速的首选药

22.抗心律失常药应注意的主要不良反应？

●低血压

●诱发心律失常

●加重心力衰竭

●过敏反应

●胃肠道刺激症状

●特殊反应

奎尼丁：

金鸡纳反应和奎尼丁晕厥

胺碘酮：

角膜褐色微粒沉着及影响甲状腺功能和肺纤维化

普鲁卡因胺：

红斑狼疮样综合征

23.钙通道阻滞药的分类，代表药物，主要药理作用及临床应用。

（一）选择性钙通道阻滞药

I类——苯烷胺类：

维拉帕米等II类——二氢吡啶类：

硝苯地平等III类——硫氮卓类：

地尔硫卓等

（二）非选择性钙通道组织药

IV类——氟桂利嗪类：

氟桂利嗪等V类——普尼拉明类：

普尼拉明等VI类——其他类：

哌克昔林等

药理作用：

对心脏的作用：

①负性肌力作用②负性频率和负性传导作用③对缺血心肌的保护作用④逆转心室重构作用

对血管的作用：

①扩张血管②保护血管内皮细胞③逆转血管重构

对其他平滑肌的作用——松弛

改善组织血流的作用：

①抑制血小板聚集②增加红细胞变形能力，降低血液粘滞度

其他作用：

①抗动脉粥样硬化作用②抑制内分泌腺的作用：

抑制催产素、加压素、ACTH等分泌

临床应用：

高血压：

效果肯定

心绞痛：

①变异性心绞痛：

硝苯地平②稳定性心绞痛③不稳定性心绞痛：

地尔硫卓

心率失常：

室上性心动过速：

地尔硫卓

脑血管疾病：

脑血栓、脑血管痉挛

其他：

雷诺病，外周血管痉挛性疾病、预防动脉粥样硬化、支气管哮喘、偏头痛、维拉帕米可减轻肿瘤细胞的耐药性。

24.试述RAS抑制药（ACEI、AT1受体拮抗药）的作用、用途及不良反应。

一、血管紧张素转化酶抑制药（ACEI）

含—SH的，卡托普利含—COOH的，依那普利含—POO—的，福辛普利

基本药理作用：

阻止AngII生成：

有利于高血压、心衰和心血管重构的防治。

保存缓激肽活性：

进而激活缓激肽B2受体，NO和PGI2生成增加。

保护血管内皮细胞：

恢复内皮细胞依赖性的血管舒张作用。

抗心肌缺血和心肌保护：

与激肽B2受体有关。

增敏胰岛素受体：

增加糖尿病和高血压患者，对胰岛素的敏感性。

临床应用：

治疗高血压：

肾性管性高血压。

对伴有心衰或糖尿病、肾病的高血压病人，首选ACEI。

治疗充血性心衰和心肌梗死

治疗糖尿病肾病和其他肾病：

肾功能障碍（多囊肾除外）

不良反应：

首剂低血压：

主要见于口服吸收快，生物利用度高的药。

咳嗽：

无痰干咳，支气管痉挛性呼吸困难。

高血钾：

与保钾利尿药合用时更多见。

低血糖

肾功能损伤：

肾动脉阻塞或肾动脉硬化造成的双侧肾血管病患者，加重肾功能损伤。

妊娠与哺乳：

胎儿畸形、胎儿发育不良、死胎，通过乳汁分泌。

血管神经性水肿：

好发于嘴唇、舌头、口腔，偶发喉头。

青霉胺反应：

含—SH化学结构的ACE抑制剂的不良反应（卡托普利等）味觉障碍、皮疹、白细胞缺乏。

二、血管紧张素II受体（AT1受体）拮抗药

基本药理作用和用途:

阻滞了AngII和AT1受体结合，抑制AngII收缩血管、释放醛固酮及心血管重构的作用；可反馈使AngII生成增加，通过AT2受体发挥作用。

可降低血压、治疗充血性心衰、防治心血管重构。

氯沙坦

药理作用：

与AT1受体结合，降压缓慢，强大而持久，增加肾血流量和肾小球滤过率，有肾保护作用，促进尿酸的排泄作用。

用途：

高血压：

主要是不能耐受ACEI所致的干咳患者，对原发性和高肾素性高血压疗效尤佳。

心功能不全：

降低心脏负荷，改善心功能。

不良反应：

较少，无干咳及血管神经性水肿，常见头痛、眩晕，会导致胚胎毒性，剂量过大可引起低血压，避免与补钾药或留钾利尿药合用。

25.利尿药的分类、代表药的作用与用途及不良反应

（一）高效利尿药（袢利尿药）

呋塞米（furosemide，速尿）依他尼酸（ethacrynicacid，