西药药化练习题1详解.docx
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西药药化练习题1详解
药物化学精题解析
第一篇 化学治疗药物
第一章 抗生素
第一节 β-内酰胺类抗生素
一、青霉素及半合成青霉素类
青霉素G、青霉素钠、氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林
二、头孢菌素及半合成头孢菌素类
头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢呋辛
三、β-内酰胺酶抑制剂
克拉维酸钾、舒巴坦钠
四、非经典的β-内酰胺类抗生素
亚胺培南、美罗培南、氨曲南
第二节 大环内酯类抗生素
红霉素、琥乙红霉素、克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素
第三节 氨基糖苷类抗生素
硫酸庆大霉素、阿米卡星、硫酸依替米星、硫酸奈替米星
第四节 四环素类抗生素
天然四环素：
土霉素、金霉素、四环素
半合成四环素：
多西环素、美他环素、米诺环素
多选题
1、青霉素和头孢菌素的化学结构的相同点是（）
A.分子中都有一个β-内酰胺环
B.不显碱性
C.有一个游离的羧基
D.都有一个酰胺基侧链
E.以上都不是
答案：
ABCD
解析：
青霉素和头孢菌素共同的结构为：
①分子中都有一个β-内酰胺环。
②分子中尽管有两个N，但都是酰胺结合状态，不显碱性。
③两者各有一个游离羧基，都是强的一元酸盐。
④都有一个酰胺侧链连在β-内酰胺环上。
青霉素和头孢菌素不同的结构为：
①青霉素为β-内酰胺环与一个五元四氢噻唑环并合而成；头孢菌素，为氢化噻嗪环并合而成。
②青霉素C-3上是两个固定的甲基，
而头孢菌素则为一个可变的侧链。
单选题
2、对于青霉素G，描述不正确的是（）
A、能口服。
B、易产生过敏。
C、对革兰氏阳性菌效果好。
D、易产生耐药性。
E、是第一个用于临床的抗生素。
答案：
A
解析：
缺点：
1）对酸不稳定，只能注射给药，不能口服；
2）抗菌谱比较狭窄，对革兰阳性菌效果比对革兰阴性菌的效果好；
3）在使用过程中，细菌逐渐产生一些分解酶（如β-内酰胺酶）使细菌产生耐药性；
4）有严重的过敏性反应。
单选题
3、半合成氨苄西林的重要原料是（）
A.7-ACA
B.6-APA
C.7-ADCA
D.链霉菌
E.SMZ
答案：
B
解析：
6-APA（6-氨基青霉烷酸）是半合成青霉素的重要原料。
7-ACA（7-氨基头孢烷酸）是半合成头孢的重要原料。
多选题
4、属于耐酶半合成青霉素的有（）
A.苯唑西林
B.氯唑西林
C.双氯西林
D.氟氯西林
E.氨苄西林
答案：
ABCD
解析:
1）耐酸半合成青霉素：
侧链具有吸电子基团（青霉素V）
2）耐酶半合成青霉素：
侧链引入体积较大的基团（苯唑西林）
3）广谱半合成青霉素：
侧链含-NH2（氨苄西林、阿莫西林）
单选题
5、头孢噻吩钠的理化性质，下述不正确的是（）
A.白色或类白色结晶性粉末
B.在水中易溶，乙醚中不溶
C.在干燥固态下比较稳定
D.在pH3～7之间较稳定
E.在pH8.0以上较稳定
答案：
E
解析：
头孢噻吩钠在pH3～7之间较稳定，但在pH8.0以上室温条件下会迅速分解。
原因：
3位的乙酰氧基在碱性条件下水解生成脱乙酰基头孢噻吩，后者再经环合生成内酯环。
6、1）属于碳青霉烯类的β-内酰胺类抗生素是（）
2）属于氧青霉烷类的β-内酰胺类抗生素是（）
3）属于青霉烷砜类的β-内酰胺类抗生素是（）
A．氨曲南
B．亚胺培南
C．舒巴坦钠
D．克拉维酸钾
E．替莫西林
答案：
BDC
解析：
β-内酰胺酶抑制剂
1、氧青霉烷类（克拉维酸钾）
2、青霉烷砜类（舒巴坦钠）
非经典的β-内酰胺类抗生素
1、碳青霉烯类（亚胺培南）
2、单环β-内酰胺类（氨曲南）
多选题
7、属于大环内酯类抗生素的是（）
A.红霉素
B.阿奇霉素
C.克拉霉素
D.麦迪霉素
E.克林霉素
答案：
ABCD
解析：
属于大环内酯类抗生素的有红霉素、琥乙红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、麦白霉素、麦迪霉素、乙酰螺旋霉素。
多选题
8、关于四环素，下列说法正确的是（）
A.干燥条件下，固体四环素类比较稳定
B.遇日光可变色
C.酸碱条件下均不稳定
D.脱水产物及差向异构体活性降低
E.为两性化合物
答案：
ABCDE
解析：
母体：
氢化并四苯
两性化合物：
酚羟基、烯醇基显酸性
二甲氨基显碱性
三个pKa值：
分别为2.8～3.4、7.2～7.8、9.1～9.7
天然四环素类药物：
土霉素、金霉素和四环素
R′=H，R″=OH土霉素
R′=Cl，R″=H金霉素
R′=H，R″=H四环素
单选题
9、去除四环素的C-6位甲基和C-6位羟基后，使其对酸的稳定性增加，得到高效、速效和长效的四环素类药物（）
A、盐酸土霉素
B、盐酸四环素
C、盐酸多西环素
D、盐酸美他环素
E、盐酸米诺环素
答案：
E
解析：
稳定性：
1）脱水反应：
酸性条件下，C-6羟基与
C-5α氢发生反式消除，生成橙黄色产物
2）差向异构化：
酸性条件下，C-4二甲氨基发生可逆性的异构化反应
3）开环反应：
碱性条件下，C-6羟基与C-11羰基形成内酯
半合成四环素：
多西环素：
6位无羟基（有甲基）
美他环素：
6位甲基与羟基脱水的甲烯土霉素
米诺环素：
脱去6位甲基和羟基，7位引入二甲氨基
第二章 合成抗菌药
第一节 喹诺酮类抗菌药
盐酸诺氟沙星、盐酸环丙沙星、盐酸左氧氟沙星
第二节 磺胺类药物及抗菌增效剂
一、磺胺类药物
磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑
二、抗菌增效剂
甲氧苄啶
多选题
10、对喹诺酮类药物描述正确的有（）
A．与金属离子形成螯合物，引起体内金属离子流失，产生副作用
B．结构的8位若有氟原子存在，会产生光毒性
C．对P450酶有抑制作用，与某些药物合用时会产生相互作用
D．可产生不可逆耳聋
E．具有骨髓抑制毒性反应
答案：
ABC
解析：
喹诺酮类药物在3、4位为羧基和酮羰基，极易和金属离子如钙、镁螯合，不仅降低了药物的抗菌活性，同时也使体内的金属离子流失。
因此不宜和牛奶等含钙、铁等食物和药品同时服用
喹诺酮类药物室温下相对稳定，但在光照下可分解。
在酸性下回流可进行脱羧。
喹诺酮类药物对P450酶有抑制作用
D、氨基糖苷类抗生素可产生不可逆耳聋
E、氯霉素具有骨髓抑制毒性反应
单选题
11、下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是（）
A．吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团
B．3位COOH和4位C=O为抗菌活性不可缺少的部分
C．8位与1位以氧烷基成环，使活性下降
D．6位引入氟原子可使抗菌活性增大
E．7位引入五元或六元杂环，抗菌活性均增加
答案：
C
解析：
构效关系
⑴吡啶酮酸的A环是抗菌作用必需的基本药效基团，变化较小。
⑵B环可作较大改变，可为苯环、吡啶环、嘧啶环
⑶3-COOH和4-C=O为抗菌活性不可缺少的药效基团
⑷1位取代基以乙基、氟乙基或环丙基取代活性较好，与抗菌强度相关。
⑸5位取代基中以氨基取代活性最强。
⑹6位引入氟原子可使抗菌活性增大。
⑺7位引入五元或六元杂环，抗菌活性增加，以
哌嗪基最好。
但也增加了对中枢的作用。
⑻8位以氟、甲氧基取代或与1位
以氧烷基成环，可使活性增加。
单选题
12、盐酸环丙沙星的化学名（）
A.1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸盐酸盐单水合物
B.1-乙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸盐酸盐单水合物
C.1-环丙基-8-氟-1，4-二氢-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸盐酸盐单水合物
D.1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-7-乙基-3-喹啉羧酸
E.1-环丙基-5-氟-1，4-二氢-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸盐酸盐单水合物
答案：
A
单选题
13、复方新诺明抗菌作用增强是因为（）
A.双重阻断作用
B.抑制有机酸的排泄
C.抑制β-内酰胺酶的作用
D.降低排泄速度
E.以上均不是
答案：
A
解析：
复方新诺明抗菌作用增强是因为磺胺类药物能阻断二氢叶酸的合成，而甲氧苄胺嘧啶阻断二氢叶酸还原成四氢叶酸，当二者合用后，可产生协同抗菌作用，使细菌体内叶酸代谢受到双重阻断。
第三章 抗结核药
一、抗生素类抗结核药
硫酸链霉素、利福平
二、合成抗结核药物
异烟肼、异烟腙、盐酸乙胺丁醇、对氨基水杨酸钠、吡嗪酰胺
多选题
14、可用于抗结核病的药物有（）
A.利福平
B.左氧氟沙星
C.链霉素
D.青霉素
E.齐多夫定
答案：
AC
解析：
抗结核抗生素：
链霉素（氨基糖苷类）和利福霉素类（利福平、利福喷丁）等合成抗结核药物：
异烟肼、异烟腙、盐酸乙胺丁醇、对氨基水杨酸钠、吡嗪酰胺一线抗结核药物：
链霉素、利福平、异烟肼、盐酸乙胺丁醇、吡嗪酰胺等
多选题
15、盐酸乙胺丁醇的理化性质，下述正确的是（）
A.含有两个手性碳原子
B.有三个对映异构体
C.右旋体的活性最强
D.药用R,R-构型的右旋体
E.略有引湿性
答案：
ABCDE
解析：
对映异构：
两个手性碳原子，由于分子对称性因素，仅有三个对映异构体，右旋体的活性强，药用R,R-构型的右旋体。
机制：
与二价金属离子如Mg2+结合，干扰细菌RNA的合成
第四章 抗真菌药
第一节 唑类抗真菌药物
结构类型
咪唑：
硝酸咪康唑、酮康唑
三氮唑：
氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑
多选题
16、含有三氮唑环，可口服的抗真菌药物有（）
A.伊曲康唑
B.伏立康唑
C.硝酸咪康唑
D.酮康唑
E.氟康唑
答案：
ABE
解析：
咪唑：
硝酸咪康唑、酮康唑
三氮唑：
氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑
可口服：
酮康唑、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑
第五章 抗病毒药
第一节 核苷类抗病毒药物
一、非开环核苷类抗病毒药物
代表药物：
齐多夫定、司他夫定、拉米夫定、扎西他滨
二、开环核苷类抗病毒药物
代表药物：
阿昔洛韦、伐昔洛韦、更昔洛韦
第二节 非核苷类抗病毒药物
代表药物：
奈韦拉平、依发韦仑
第三节 蛋白酶抑制剂
多选题
17、不属于开环核苷类抗病毒药的是（）
A.利巴韦林
B.齐多夫定
C.阿昔洛韦
D.更昔洛韦
E.法昔洛韦
答案：
AB
解析：
核苷及其类似物类抗病毒药物依其结构可分为两类：
非开环核苷类抗病毒药物
利巴韦林、齐多夫定、司他夫定等；
开环核苷类抗病毒药物
阿昔洛韦、更昔洛韦、法昔洛韦等。
多选题
18、阿昔洛韦的理化性质，下述正确的是（）
A.为白色结晶性粉末
B.无臭、无味
C.在稀氢氧化钠溶液中溶解
D.5%溶液显碱性
E.1号氮上的氢因有酸性可制成注射液
答案：
ABCDE
析：
阿昔洛韦微溶于水，其钠盐易溶于水，因1号氮与羰基形成p-π共轭，由于羰基上的氧吸电子，使1号氮上的电子密度降低，1号氮上的氢易以质子形式解离，显酸性，可与稀氢氧化钠溶液溶解，可制成钠盐，水溶液制剂供临床使用。
第六章 其他抗感染药
盐酸小檗碱
硝基咪唑类化合物
甲硝唑、替硝唑、奥硝唑
氯霉素
单选题
19、盐酸小檗碱的理化性质，下述错误的是（）
A.本品为黄色结晶性粉末
B.味极苦
C.热水中溶解度比较大
D.被碱性高锰酸钾氧化，生成小檗酸、小檗醛和去氢小檗碱
E.本品的三种存在形式中，醇式小檗碱最稳定
答案：
E
解析：
本品为黄色结晶性粉末，无臭，味极苦。
溶于热水，微溶于水和乙醇，极微溶于氯仿，不溶于乙醚
饱和水溶液pH为5.0～7.0。
氯化小檗碱被高锰酸钾氧化，生成小檗酸、小檗醛和去氢小檗碱。
小檗碱三种存在形式，即季铵碱式、醇式和醛式。
以季铵式最稳定，可以离子化，亲水性较强，所以能溶于水，难溶于有机溶剂。
单选题
20、甲硝唑的化学名为（）
A.4-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇
B.4-甲基-4-硝基咪唑-1-乙醇
C.2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇
D.2-甲基-4-硝基咪唑-1-乙醇
E.2-甲基-5-硝基咪唑-1-丙醇
答案：
C
多选题
21、氯霉素的理化性质，下述正确的是（）
A.有两个手性碳原子，1R，2R（-）-苏阿糖型有活性
B.DL-（±）苏阿糖型的外消旋体为合霉素
C.在强碱性（pH10.8），24小时后，抗菌活性约损失87%以上，强酸中也不稳定
D.在无水乙醇中呈右旋光性
E.在醋酸乙酯中呈左旋光性
答案：
ABCDE
解析：
异构：
2个手性碳原子，即有4个旋光异构体，但仅1R，2R（-）-苏阿糖型异构体有抗菌活性，在临床上使用。
DL-（±）苏阿糖型的外消旋体被称为合霉素，活性仅为氯霉素的一半，现已不用。
旋光性：
无水乙醇中呈右旋光性，在醋酸乙酯中呈左旋性
稳定性：
较稳定，特别是对热较稳定。
在中性、弱酸性条件下（pH4.5～7.5）较稳定，但在强碱或强酸溶液中，分子中的酰胺键和二氯键都可发生水解。
第七章 抗寄生虫药
第一节 驱肠虫药
咪唑类：
盐酸左旋咪唑、阿苯达唑、甲苯咪唑
第二节 抗血吸虫病药和抗丝虫病药
吡喹酮
第三节 抗疟药
一、喹啉醇类：
奎宁
二、氨基喹啉类:
磷酸氯喹、磷酸伯氨喹
三、2，4-二氨基嘧啶类：
乙胺嘧啶
四、青蒿素类：
青蒿素、蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯
多选题
22、抗疟药的结构类型可分为（）
A.喹啉醇类
B.氨基喹啉类
C.2，4-二氨基嘧啶类
D.青蒿素类
E.咪唑类
答案：
ABCD
解析：
1.喹啉醇类：
奎宁
2.氨基喹啉类：
磷酸氯喹、磷酸伯氨喹
3.2，4-二氨基嘧啶类：
乙胺嘧啶
4.青蒿素类：
青蒿素、蒿甲醚
咪唑类为驱肠虫药的化学结构
多选题
23、关于青蒿素，下述正确的是（）
A.遇碘化钾试液析出碘，加淀粉指示剂，立即显紫色
B.能发生异羟肟酸铁反应
C.乙醚、石油醚中不溶解
D.水中几乎不溶
E.口服活性低
答案：
ABDE
解析：
过氧键：
遇碘化钾试剂氧化析出碘，
加淀粉指示剂，立即显紫色。
内酯：
在碱性下开环，加NaOH水溶液加热后水解、遇盐酸羟胺试液及三氯化铁试液生成深紫红色的异羟肟酸铁溶解性：
在乙醚和石油醚中溶解，说明其亲脂性强，这是抗疟活性的主要原因。
在水中的溶解度小，其口服活性低，疟疾的复发率较高。
24、1）根治的抗疟药（）
2）预防的抗疟药（）
3）控制症状的抗疟药（）
4）高效速效的抗疟药（）
A.青蒿素
B.磷酸伯氨喹
C.甲硝唑
D.二盐酸奎宁
E.乙胺嘧啶
答案：
BEDA
解析：
1.根治的抗疟药：
磷酸伯氨喹为8-氨基喹啉衍生物，作为防止疟疾复发和传播的抗疟药物，它对良性疟疾红细胞外期繁殖子中的各型疟原虫配子体有较强的杀灭作用2.预防疟疾：
乙胺嘧啶为二氢叶酸还原酶抑制剂，使核酸合成减少，通过抑制细胞核的分裂，使疟原虫的繁殖受到抑制
3.控制症状的抗疟药：
二盐酸奎宁
4.高效、速效的抗疟药青蒿素结构中内过氧物对抗疟活性是必需的。
5.甲硝唑为抗滴虫病及阿米巴病药物。
第八章 抗肿瘤药
第一节 烷化剂
一、氮芥类：
美法仑、环磷酰胺、异环磷酰胺
二、亚硝基脲类：
卡莫司汀、司莫司汀
三、乙撑亚胺类：
塞替派
四、甲磺酸酯及多元醇类：
白消安
五、金属配合物类：
顺铂、奥沙利铂
第二节 抗代谢药物
嘧啶类：
氟尿嘧啶、卡莫氟、盐酸阿糖胞苷、吉西他滨
嘌呤类：
巯嘌呤、氟达拉滨
叶酸类：
甲氨蝶呤、亚叶酸钙
第三节 抗肿瘤天然药物及其半合成衍生物
一、抗肿瘤抗生素
醌类抗生素及其衍生物：
盐酸多柔比星、柔红霉素、表柔比星、盐酸米托蒽醌
二、抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物
类别
天然药物
半合成药物
喜树碱类
喜树碱
羟基喜树碱
伊立替康
拓扑替康
长春花生物碱类
长春碱
醛基长春碱
长春地辛
长春瑞滨
鬼臼毒素类
鬼臼毒素
依托泊苷
替尼泊苷
紫杉烷类
紫杉醇
多西他赛
25、1）不属于烷化剂类抗肿瘤药物的是（）
2）属于氮芥类烷化剂的是（）
3）属于乙撑亚胺类烷化剂的是（）
A.美法仑
B.塞替派
C.卡莫司汀
D.白消安
E.卡莫氟
答案：
EAB
解析：
烷化剂包括：
1.氮芥类：
如氮芥、美法仑、环磷酰胺、异环磷酰胺。
2.乙撑亚胺类：
如塞替派。
3.亚硝基脲类：
如卡莫司汀。
4.甲磺酸酯及多元卤醇类：
如白消安。
选项E卡莫氟属抗代谢药物。
多选题
26、顺铂与卡铂相比较，正确的是（）
A.顺铂的肾脏毒性，消化道反应和耳毒性均低于卡铂
B.顺铂治疗小细胞肺癌、卵巢癌的效果比卡铂好
C.卡铂对膀胱癌、头颈部癌的效果不如顺铂
D.顺铂和卡铂均需注射给药
E.顺铂和卡铂均为铂类配合物
答案：
CDE
解析：
卡铂肾脏毒性，消化道反应和耳毒性均较低。
卡铂治疗小细胞肺癌、卵巢癌的效果比顺铂好。
卡铂对膀胱癌、头颈部癌的效果不如顺铂。
多选题
27、氮芥类药物按载体结构不同可分为（）
A.脂肪氮芥
B.芳香氮芥
C.氨基酸氮芥
D.杂环氮芥
E.甾体氮芥
答案：
ABCDE
解析：
氮芥类药物是β-氯乙胺类化合物的总称，其结构可分为两部分：
烷化剂部分和载体部分
烷基化部分：
β－氯乙胺，是产生药效的关键基团
载体部分：
可以改善该类药物在体内的吸收、分布等动力学性质，提高其选择性和抗肿瘤活性。
依据载体部分的化学结构，可将其分为脂肪氮芥、芳香氮芥、氨基酸氮芥、杂环氮芥和甾体氮芥。
多选题
28、依托泊苷和替尼泊苷的作用机制为（）
A.作用DNA拓扑异构酶Ⅱ
B.间接诱导DNA断裂
C.作用DNA拓扑异构酶Ⅰ
D.作用DNA拓扑异构酶Ⅲ
E.直接诱导DNA断裂
答案：
AB
解析：
两者作用机理为作用DNA拓扑异构酶II，导致双链或单链破坏，使细胞不能通过S期。
第二篇 中枢神经系统药物
第九章 镇静催眠药及抗焦虑药
一、苯二氮卓类
地西泮、奥沙西泮、硝西泮、三唑仑、艾司唑仑、阿普唑仑、咪达唑仑、依替唑仑
二、非苯二氮卓类
唑吡坦、丁螺环酮
单选题
29、地西泮的系统命名（）
A.7-氯-1，3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1，4-苯并二氮卓-2-酮
B.8-氯-1，3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1，4-苯并二氮卓-2-酮
C.6-氯-1，3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1，4-苯并二氮卓-2-酮
D.9-氯-1，3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1，4-苯并二氮卓-2-酮
E.5-氯-1，3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1，4-苯并二氮卓-2-酮
答案：
A
多选题
30、地西泮的水解，叙述正确的是（）
A.水解开环发生在1，2位或4，5位
B.4，5位的水解是可逆的
C.4，5位在酸性下开环，中性下闭环
D.水解开环先发生在4，5位，再发生在1，2位
E.水解开环是先发生在1，2位，再发生在4，5位
答案：
ABC
解析：
水解：
酸性水溶液不稳定，放置或加热即水解，在1，2位或4，5位，两过程平行进行，最终水解成2-甲氨基-5氯-二苯甲酮，这一水解过程是苯二氮卓类药物共有的反应。
4，5位开环为可逆性水解：
在体温和酸性条件下，开环水解，当pH提高到中性时重新环合，口服后，在胃酸作用下，4，5位间开环，当进入碱性的肠道又闭环成原药
单选题
31、该结构为（）
A.阿普唑仑
B.地西泮
C.奥沙西泮
D.硝西泮
E.三唑仑
答案：
C
多选题
32、苯二氮卓类的构效关系，叙述正确的是（）
A.7位引入吸电子基的化合物活性增强
B.1，4-苯二氮卓结构的1，2位并合三氮唑环生理活性增加
C.1位去甲基，3位羟基化合物，生理活性强
D.7位引入供电子基的化合物活性增强
E.以上均不是
答案：
ABC
解析：
1）3位引入羟基降低毒性，并产生
手性碳，其光学异构体活性有差别
2）7位有吸电子基可增加活性，吸电子越强，作用越强
3）5位的苯是产生药效的重要基团，5位苯环的2’位引入体积小的吸电子基团（如F、Cl）可使活性增强。
4）1,2位拼入三氮唑可提高稳定性，并提高与受体的亲和力，活性显著增加。
5）苯环用生物电子等排体噻吩杂环置换，保留活性。
6）1位取代基在体内代谢去烃基，仍有活性
多选题
33、艾司唑仑的理化性质，叙述正确的是（）
A.白色或类白色结晶性粉末
B.无臭,味微苦
C.苯并二氮卓的1,2位不易水解
D.在酸性条件下5,6位发生可逆性水解
E.在碱性条件下5,6位发生可逆性水解
答案：
ABCD
解析：
艾司唑仑为三氮唑与苯并二氮卓在1，2位并合而成的药物，保护了1，2位。
这种结构使原苯并二氮卓环的1，2位不易水解，因而增加了药物的稳定性。
本品在酸性情况下，室温即可在5，6位发生可逆性水解。
水解不是在碱性条件下进行。
第十章 抗癫痫及抗惊厥药
一、巴比妥类：
苯巴比妥
二、巴比妥类同型物
1）乙内酰脲类：
苯妥英钠
2）丁二酰亚胺类：
乙琥胺
三、二苯并氮杂卓类：
卡马西平、奥卡西平
四、脂肪酸类：
丙戊酸钠
五、GABA类似物类：
加巴喷丁
多选题
34、苯巴比妥的理化性质，叙述正确的有（）
A.水中极微溶解
B.氢氧化钠或碳酸碱溶液中溶解
C.放置后易发生水解
D.能溶于乙醇、乙醚
E.无臭、味微苦
答案：
ABCDE
解析：
巴比妥类药物的性质：
1.溶解性：
5位含有乙基和苯环为苯巴比妥，
这些亲脂性基团的引入，水溶性小，脂溶性大。
2.弱酸性：
互变异构，呈弱酸性，可成水溶性盐类，供配制注射剂用。
苯巴比妥钠为弱酸强碱盐，在水溶液中溶解，碱性。
3.水解性：
含酰胺键，可水解，尤其在碱性下且温度高时水解更甚，pH、温度和时间是影响水解的重要因素。
单选题
35、苯妥英钠的化学名（）
A.5，5-二乙基乙内酰脲钠
B.5-乙基-5-苯基乙内酰脲钠
C.2，2-二苯基乙内酰脲钠
D.5，5-二甲基乙内酰脲钠
E.5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐
答案：
E
系统命名：
5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐。
习惯命名：
5，5-二苯基乙内酰脲钠。
单选题
36、该结构为（）
A.异戊巴比妥
B.巴比妥
C.环己烯巴比妥
D.司可巴比妥
E.硫喷妥
答案：
A
多选题
37、影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱,作用时间长短,起效快慢的因素有（）
A.pKa值
B.油/水分配系数
C.5位取代基的种类
D.2位氧是否被硫取代
E.脂溶性
答案：
ABCDE
解析：
催眠作用的强弱和快慢与这类药物的解离常数（pKa）和脂溶性有关解离常数：
在体内pH=7.4的条件下，pKa＞7.4的药物呈离子状态，进入脑内非常缓慢，难以达到有效浓度，故无效脂溶性：
大小常以油/水分配系数来表示，一般脂溶性高的药物易进入脑内，亦易在肝内被代谢降解，所以作用快而短，脂溶性低的药物进入脑内缓慢，部分在肝内破坏，部分以原型被肾排出。
根据作用时间习惯上把药物分成四类：
①长效类：
苯巴比妥。
②中效类：
戊巴比妥。
③短效类：
司可巴比妥。
④超短效类：
硫喷妥。
多选题
38、抗癫痫药的结构类型（）
A.乙内酰脲类，如苯妥英钠
B.巴比妥类，如扑痫酮
C.二苯并氮杂卓类，如卡马西平
D.丁二酰亚胺类
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