《药物制剂技术》电子教案.docx

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《药物制剂技术》电子教案

《药物制剂技术》电子教案

授课班级

09121、09122

授课日期

2010．10．9~11

授课节次

2

教学课题

第五章、液体制剂第一节：

概述

教学

目标

知识目标：

掌握液体制剂的含义、特点、常用分散介质的种类及要求；熟悉按照分散系统分类方法；熟悉液体制剂常用附加剂的种类及作用。

能力目标：

能看懂液体制剂的浓度标示，能进行浓溶液的稀释，会分析液体制剂的处方。

态度目标：

按照GMP、SOP规范操作，树立认真严谨的职业态度。

重点

难点

1、按照分散系统对液体制剂进行分类。

2、浓溶液的稀释计算。

教学资

源准备

教材、教案

教学活动流程设计

旁注

导入：

5min

新课讲授：

75min

第5章、液体制剂

第一节、概述

一、液体制剂的定义、特点与质量要求：

1、液体制剂的定义：

广义：

所有液态形式使用的药物制剂

狭义：

除浸出制剂、无菌制剂外

液体制剂的处方组成：

药物（分散相）、分散介质（溶剂）、附加剂

2、液体制剂的特点（与固体制剂相比）：

优点：

药物分散度大，吸收快奏效迅速等等；

缺点：

稳定性比较差，贮运携带不便等。

3、液体制剂的质量要求

二、液体制剂的分类

（一）按分散系统分类

1、低分子溶液（真溶液）：

质点<1nm澄明均相

2、胶体溶液：

质点1~100nm

（1）高分子溶液（亲水胶体溶液）：

澄明粘稠均相

（2）溶胶剂（疏水胶体溶液）：

澄明非均相

3、混悬液：

质点>100mn混浊非均相

4、乳浊液：

质点>100mn乳状、半透明状非均相

（二）按给药途径分类

1、内服液体制剂

2、外用液体制剂

三、溶液浓度表示方法与浓溶液的稀释计算

（一）溶液浓度的表示方法：

1、浓度表示法：

%（g/mlg/g）

2、1→101ml:

10mg

（2）浓溶液的稀释计算

计算公式：

CV=C1V1例题讲解

4、液体制剂的溶剂

水、乙醇、甘油、丙二醇、二甲基亚砜、聚乙二醇、液体石蜡、脂肪油等

5、液体制剂的防腐、矫味、着色

（1）液体制剂的防腐

1、防腐目的

2、防腐措施

（1）防止污染

（2）添加防腐剂：

防腐剂概念和选用要求：

常用防腐剂：

品名及应用特点

苯甲酸与苯甲酸钠

尼泊金类（对羟基苯甲酸酯类）

山梨酸

季铵盐类：

新洁尔灭（苯扎溴铵）

其它

（2）液体制剂的矫味与着色

1、矫味剂：

甜味剂、芳香剂、胶浆剂、泡腾剂

2、着色剂：

天然色素、合成色素

课堂小结：

5min

副板书

板书标题和重点内容

教学后记

《药物制剂技术》电子教案

授课班级

09121、09122

授课日期

2010．10．13

授课节次

2

教学课题

第五章、液体制剂第二节：

增加药物溶解度的方法

教学

目标

知识目标：

掌握药物溶解度的常用方法及各方法的应用特点，了解溶解度与分子结构的关系。

能力目标：

能对不同情况正确选用增溶方法。

态度目标：

按照GMP、SOP规范操作，树立认真严谨的职业态度。

重点

难点

1、增加药物溶解度的方法

教学资

源准备

教材、教案

教学活动流程设计

旁注

导入：

5min

新课讲授：

75min

第二节、增加药物溶解度的方法

一、溶解度及表示方法：

1、表示近似溶解度的名词术语

2、药物溶解度的准确表示方法

二、溶解度与分子结构的关系

“相似者相溶”原理

三、增加药物溶解度的方法

1、使用增溶剂：

表面活性剂类，HLB值15~18,常用:

吐温类、肥皂类等，原理：

借助胶团

举例：

甲酚皂溶液

2、使用助溶剂：

与增溶剂对比

为低分子化合物：

有机酸及其钠盐；酰胺类化合物；无机盐

增溶机理：

助溶剂与难溶性药物发生络合反应，生成可溶性络合物

举例：

复方碘口服液

3、制成可溶性盐

难溶性弱酸性药物+碱:

例苯甲酸、水杨酸等

难溶性弱碱性药物+酸：

例生物碱、奎宁、普鲁卡因等

注意：

其盐的稳定性、安全性及刺激性

4、改变溶剂或使用复合溶剂

（1）改变溶剂

按照相似相溶原理，例如樟脑不溶于水而溶于乙醇制成樟脑醑；

（2）采用复合溶剂（潜溶剂）

例如：

苯巴比妥（水、聚乙二醇）

氯霉素（水、乙醇、甘油）

5、分子结构中引入亲水基团

例如：

樟脑→樟脑磺酸钠；维生素K3→亚硫酸钠维生素K3

6、采用固体分散技术：

水溶性材料载体

7、采用包合技术：

ß-环糊精

课堂小结：

5min

副板书

板书标题和重点内容

教学后记

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授课班级

09121、09122

授课日期

2010．10．15、18

授课节次

2

教学课题

第五章、液体制剂第三节：

低分子溶液

教学

目标

知识目标：

知晓溶液剂、糖浆剂等低分子溶液剂的的定义、特点、质量要求，掌握其制备方法。

能力目标：

能用溶解法制备低分子溶液。

态度目标：

按照GMP、SOP规范操作，树立认真严谨的职业态度。

重点

难点

1、溶液剂、糖浆剂

2、溶解法的工艺流程

教学资

源准备

教材、教案

教学活动流程设计

旁注

导入：

5min

新课讲授：

75min

第三节、低分子溶液剂

一、概述

1、定义：

小分子药物溶解（以分子、离子形式分散）在溶剂中形成的澄明（均相）溶液。

2、特点：

分散度最大

3、制备时注意防腐问题

二、溶液剂

（一）概述：

1、定义：

（非挥发）药物制成的澄清液体制剂。

溶剂多为水，也有乙醇、脂肪油。

2、特点：

吸收快；剂量准确，适合小剂量、毒性大的药物；倍液（高浓度贮备液）

（二）制备方法

1、溶解法

工艺流程：

药物称量→溶解→过滤→分装→质检→包装

工序及操作要点讲解：

举例：

复方碘溶液（5%）

2、稀释法

已有的高浓度溶液（倍液）→稀释至治疗所需浓度

举例：

浓氨溶液（30%g/g）→医疗用氨溶液（10g/ml）

3、化学反应法

例：

复方硼砂溶液

三、糖浆剂

（一）概述

1、定义

糖浆剂：

含药物、药材提取物、芳香物质的浓蔗糖水溶液。

（蔗糖浓度不低于45%g/ml）

单糖浆：

纯蔗糖的近饱和水溶液（蔗糖浓度85%g/ml）

2、分类：

矫味糖浆；含药糖浆

3、质量要求：

外观澄清，无酸败、异臭、产气等变质现象

4、特点

（二）制备方法

1、溶解法

（1）热溶法：

讲解工艺流程，操作要点，特点应用

（2）冷溶法：

讲解工艺流程，操作要点，特点应用

（3）对比热溶法和冷溶法

（4）举例：

单糖浆的制备

2、混合法：

适合制备含药糖浆

单糖浆+药物→含药糖浆（注意讲解不同药物的加入方法）

举例：

磷酸可待因糖浆的制备

4、芳香水剂

（一）定义特点：

芳香挥发性药物（多为挥发油）的饱和或近饱和水溶液。

一般浓度较低，多矫味矫臭。

（二）制备方法：

溶解法、稀释法、蒸馏法

举例：

薄荷水

五、醑剂

（一）定义特点：

挥发性药物的浓乙醇溶液。

浓度高

（二）制备方法：

溶解法、蒸馏法

举例：

樟脑醑

6、甘油剂

（一）定义特点：

药物溶于甘油制成的制剂。

甘油对硼酸、鞣质、苯酚、碘等溶解度较大，甘油对皮肤、粘膜有滋润作用，甘油剂常外用。

（二）制备方法：

溶解法

举例：

苯酚甘油

7、对比五种低分子溶液的异同之处

（一）同：

均为真溶液，都可用溶解法制备

（二）异：

药物、溶剂的类型不同

课堂小结：

5min

副板书

板书标题和重点内容

教学后记

《药物制剂技术》电子教案

授课班级

09121、09122

授课日期

2010．10．20

授课节次

2

教学课题

第五章、液体制剂第四节、高分子溶液第五节、溶胶剂

教学

目标

知识目标：

知晓高分子溶液、溶胶剂的的定义、特点及其医药应用，掌握高分子溶液的制备方法。

能力目标：

能用溶解法制备高分子溶液。

态度目标：

按照GMP、SOP规范操作，树立认真严谨的职业态度。

重点

难点

1、高分子溶液的性质

2、高分子溶液的制备：

溶胀过程

教学资

源准备

教材、教案

教学活动流程设计

旁注

导入：

5min

新课讲授：

75min

第四、五节高分子溶液、溶胶剂

一、概述

1、定义：

高分子溶液：

高分子化合物溶解（以分子形式分散）在溶剂中形成的澄明粘稠（均相）溶液，以水为溶剂又称亲水胶体。

树胶、多糖、纤维素衍生物等高分子物质在水中形成的粘稠液体称为胶浆剂。

溶胶剂：

固体药物以胶粒（多分子聚集体）形式分散在液体介质中形成的非均相分散体系，亦称疏水胶体。

2、高分子溶液在药剂中的应用：

（1）用作具有医疗作用的制剂，如甲紫溶液、胃蛋白酶合剂等，、；

（2）用作各类辅料:

如矫味剂、助悬剂、乳化剂、粘合剂、包衣材料、腔道器械检查的润滑剂等。

二、高分子溶液与溶胶剂的性质（对比讲解）

（一）相同性质

1、质点均在1~100nm之间，外观澄明，同属胶体溶液；

2、均具有一定的粘度，质点在溶液中扩散慢；

3、均能通过滤纸，不能通过半透膜；

4、高分子质点与胶粒均有带电性；

（二）不同性质

1、与水的亲和力不同

2、稳定性不同

（1）高分子溶液：

热力学稳定体系，制备时不需加稳定剂

主要取决于水化作用，高分子溶液质点外形成坚固厚的水化膜

破坏水化膜方法：

加入脱水剂（乙醇、丙酮等）

加入电解质（枸橼酸盐、酒石酸盐等）→盐析

带电性：

电荷互斥，提高稳定性

（2）溶胶剂：

热力学不稳定，动力学稳定体系

胶粒带电性

胶粒的布朗运动

水化作用弱

为提高溶胶剂稳定性，可加入一定浓度的高分子溶液，所形成溶液成为保护胶体。

例如：

银溶液+明教溶液→蛋白银溶液

3、溶胶剂丁达尔效应明显

4、溶胶剂对电解质更敏感

5、高分子溶液的粘度、渗透压较大

6、胶凝化：

明胶溶液、琼脂溶液在温度降低时形成凝胶

7、触变胶：

植物油+硬脂酸铝具有触变性

三、制备方法

（一）高分子溶液：

溶解法

溶胀过程：

有限溶胀：

水分子→高分子化合物分子间隙

无限溶胀：

高分子化合物分子→水

操作要点及注意事项

制备举例：

1、胃蛋白酶合剂

2、羧甲基纤维素钠胶浆

处方分析、制法、注解等。

（二）溶胶剂

1、分散法

2、凝聚法

课堂小结：

5min

副板书

板书标题和重点内容

教学后记

《药物制剂技术》电子教案

授课班级

09121、09122

授课日期

2010．11．3

授课节次

2

教学课题

第五章、液体制剂第六节、混悬液型液体制剂

教学

目标

知识目标：

知晓混悬剂的定义、特点、质量要求及其在药剂中的应用，熟悉混悬剂的稳定性及稳定剂，掌握混悬剂的制备方法。

能力目标：

会分析处方，能用分散法制备混悬剂。

态度目标：

按照GMP、SOP规范操作，树立认真严谨的职业态度。

重点

难点

1、混悬剂的稳定性及稳定剂

2、混悬剂的制备：

分散法

教学资

源准备

教材、教案

教学活动流程设计

旁注

导入：

5min

新课讲授：

75min

第六节混悬液型液体制剂

一、概述

1、定义

混悬剂：

难溶性固体药物粉末以固体微粒形式（>100nm,常0.5~10um）分散在液体介质中形成的非均相体系。

干混悬剂：

难溶性固体药物与适宜辅料制成粉状物或粒状物，用前加水振摇。

2、药物制成混悬剂的原因

3、混悬液在药剂中的应用

4、混悬剂的质量要求

二、混悬剂的稳定性

1、混悬微粒的沉降

Stokes公式：

V=2r2（ρ1-ρ2）g/（9η）

降低微粒沉降速度的措施：

减小微粒半径；减小微粒与分散介质的密度差；增加介质的粘度。

2、微粒的水化

疏水性药物使用润湿剂，促进药物水化。

3、微粒的长大与晶型转化

（1）微粒的长大：

混悬微粒粒度不均匀所致，应粉碎细腻均匀，可添加亲水胶体

（2）晶型的转变：

同质多晶型药物：

亚稳定晶型→稳定晶型使晶体长大，可添加助悬剂，或采用稳定晶型（晶型转化速度较慢时）

4、微粒的聚集与絮凝

添加电解质（絮凝剂）降低zeta电位，产生絮状沉淀（絮凝），提高稳定性

5、分散相的浓度和温度

6、流变性

3、混悬剂的稳定剂

（一）助悬剂

1、助悬剂的含义与作用

2、助悬剂的用量

3、常用的助悬剂：

（1）低分子助悬剂：

甘油、糖浆

（2）高分子助悬剂：

天然高分子助悬剂：

树胶类（阿拉伯胶、西黄蓍胶等）、粘液质及多糖类（琼脂、淀粉、海藻酸钠等）

该类助悬剂容易腐败，需添加防腐剂

合成高分子助悬剂：

纤维素及其衍生物类（MC、CMC-Na、HEC、HPMC、PVP、PVA等）

（3）硅酸类：

胶体二氧化硅、硅酸铝、硅藻土等

（4）触变胶

（二）润湿剂

1、润湿剂的含义和作用

2、常用的润湿剂：

（1）乙醇、甘油

（2）表面活性剂：

HLB值7-11（肥皂类、吐温类、泊洛沙姆等）

（三）絮凝剂与反絮凝剂

1、均为电解质

2、常用：

枸橼酸盐、酒石酸盐、磷酸盐、氯化铝等

3、规律：

离子价越高，絮凝效率越高

四、混悬剂的制备

（一）分散法：

粉碎→分散

常采取“加液研磨”的方法：

1、目的：

利于粉碎细腻

2、所加液体：

水、糖浆、甘油等

3、加液量：

（药物）1:

（液体）0.4-0.6

4、注意事项

“水飞法”---一种特殊的“加液研磨”方法，可得极细粉末（简述工艺过程）

分散法生产设备：

乳钵（小量）、胶体磨、乳匀机、球磨机等（大量）

举例：

1、炉甘石洗剂

2、复方硫磺洗剂

（2）凝聚法

1、化学凝聚法

在稀溶液、低温下进行，并急速搅拌

2、物理凝聚法（微粒结晶法）

改变药物溶解条件，迅速搅拌

五、混悬剂的质量评价

1、微粒大小测定

2、沉降体积比的测定

3、其它

六、凝胶剂（简介定义、特点）

课堂小结：

5min

副板书

板书标题和重点内容

教学后记

《药物制剂技术》电子教案

授课班级

09121、09122

授课日期

2010．11．5

授课节次

2

教学课题

第五章、液体制剂第七节、乳浊液型液体制剂

教学

目标

知识目标：

知晓乳剂的组成、类型和特点、质量要求及乳剂形成的条件，熟悉常用的乳化剂，掌握乳剂的制备方法。

能力目标：

会分析处方，能用干胶法、湿胶法制备乳剂。

态度目标：

按照GMP、SOP规范操作，树立认真严谨的职业态度。

重点

难点

1、乳剂的组成、类型和特点、制备方法

2、乳剂的乳化剂、稳定性

教学资

源准备

教材、教案

教学活动流程设计

旁注

导入：

5min

新课讲授：

75min

第七节乳浊液型液体制剂

一、概述

1、定义

乳浊液（乳剂）：

系指两种互不相溶的液体混合，其中一种液体以小液滴（>100nm）的形式分散在另一种液体中形成的非均相分散体系。

其中小液滴为分散相（内相、不连续相），另一液体为分散介质（外相、连续相）。

2、组成：

油相、水相、乳化剂

3、分类及鉴别：

分为：

O/W型和W/O型两类

鉴别方法：

外观、稀释法、染色法、导电法、在滤纸上的扩散速度

4、乳剂的特点

5、乳剂的质量要求

二、乳剂的形成条件

1、降低界面张力（表面活性剂类乳化剂）

2、机械力做功，形成界面膜（天然乳化剂、固体粉末乳化剂）

3、液滴间的电斥力

4、增加分散介质粘度（高分子化合物乳化剂）

5、形成乳剂的类型取决于乳化剂的类型

三、乳化剂

（一）乳化剂的种类及常用品种

1、天然乳化剂：

常为O/W型

亲水性高分子化合物，需添加防腐剂：

阿拉伯胶、西黄蓍胶、明教、磷脂胆固醇（W/O型）等。

2、合成的表面活性剂类乳化剂：

（1）O/W型：

HLB值8~18（吐温类、卖泽类、一价皂、有机胺肥皂等）

（2）W/O型：

HLB值3~8（司盘类、二价多价皂等）

3、固体粉末乳化剂：

（1）O/W型：

氢氧化镁、氢氧化铝、皂土、二氧化硅等）

（2）W/O型：

硬脂酸镁、氢氧化钙、氢氧化锌等

（2）乳化剂的选择

1、内服：

天然乳化剂、纤维素衍生物类、非离子型表面活性剂

2、外用：

阴离子型、非离子型表面活性剂

3、注射用：

天然乳化剂、非离子型表面活性剂：

肌注：

吐温80；静注：

豆磷脂、卵磷脂、普朗尼克F-68

4、混合使用原则：

可混用：

天然乳化剂类可混合使用，非离子型表面活性剂（司盘与吐温类）与其它类；

不可混用：

离子型表面活性剂中O/W和W/O型乳化剂，阴离子型与阳离子型表面活性剂之间。

四、乳剂的制备与举例

（一）制备方法

1、干胶法：

胶粉作乳化剂

操作步骤：

乳化剂（胶）先与油相研磨，混匀后一次性加入水相，继续研磨成初乳，加水稀释即得O/W型乳剂。

注意事项：

初乳中油、水、胶的比例；加水量和加水速度；乳钵应干燥

举例：

鱼肝油乳

处方分析，制法分析，注解

2、湿胶法:

胶粉作乳化剂

操作步骤：

乳化剂（胶）先溶于定量水中成胶浆，缓缓加入油相，边加边研磨至形成初乳，再加水稀释得O/W型乳剂

注意事项：

举例：

鱼肝油乳

3、新生皂法：

肥皂类做外用乳化剂时

举例：

石灰搽剂

4、直接乳化法：

表面活性剂作乳化剂时

5、机械法：

利用乳化机械做功

制备机械设备：

胶体磨、高压乳匀机、高速搅拌器、超声波乳化器等

小量：

乳钵

（二）乳剂中药物及附加剂的加入方法

根据溶解性不同加入

（三）影响乳化的因素

1、乳化剂的性质和用量

2、乳化的温度

3、搅拌的时间

4、乳化设备

五、乳剂的稳定性变化

分层、絮凝、转型、破裂、酸败等现象、原因、措施

六、复合型乳剂（复乳）：

简介

七、乳剂的质量评价

乳滴大小的测定；分层现象的观察；其它

课堂小结：

5min

副板书

板书标题和重点内容

教学后记

《药物制剂技术》电子教案

授课班级

09121、09122

授课日期

2010．10．22、23

授课节次

2

教学课题

实验二：

溶液剂、胶浆剂的制备

教学

目标

知识目标：

通过查实验固所学的有关理论知识内容。

能力目标：

会用溶解法制备真溶液、高分子溶液。

态度目标：

培养认真严谨的实验态度与团结协作的小组精神。

重点

难点

1、溶解法的操作过程

2、胶粉的溶胀

教学资

源准备

实验指导、实验仪器

教学活动流程设计

旁注

整饬课堂秩序、点名：

2min

说明本次实验课的安排和要求

实验员讲授实验内容：

20min

一、明确本次实验目的

二、讲授内容

1、复方碘溶液的制备

处方：

碘2.5g碘化钾5g蒸馏水适量共制50ml

操作及注意

2、氯化钾溶液的制备

处方：

氯化钾5g蒸馏水适量共制50ml

操作及注意

3、阿拉伯胶浆的制备

处方：

阿拉伯胶5g苯甲酸0.1g蒸馏水加至50ml

操作及注意

学生进行实验并记录结果，教师现场指导:

60min

教师检查实验结果并记录：

5min

实验小结：

3min

副板书

板书查阅点内容

教学后记

《药物制剂技术》电子教案

授课班级

09121、09122

授课日期

2010．10．24、25

授课节次

2

教学课题

实验三：

混悬剂的制备

教学

目标

知识目标：

通过实验巩固所学的有关理论知识内容。

能力目标：

会用分散法制备混悬液。

态度目标：

培养认真严谨的实验态度与团结协作的小组精神。

重点

难点

1、加液研磨的操作过程

2、助悬剂、润湿剂的加入

教学资

源准备

实验指导、实验仪器

教学活动流程设计

旁注

整饬课堂秩序、点名：

2min

说明本次实验课的安排和要求

实验员讲授实验内容：

20min

一、明确本次实验目的

二、讲授内容

1、炉甘石洗剂的制备

处方：

炉甘石7.5g氧化锌2.5g液化酚0.25ml甘油3ml

蒸馏水适量共制50ml

操作及注意

2、复方硫洗剂的制备

处方：

沉降硫2.5g樟脑醑7.5ml甘油5ml羧甲基纤维素钠0.25g

蒸馏水适量共制50ml

操作及注意

学生进行实验并记录结果，教师现场指导:

60min

教师检查实验结果并记录：

5min

实验小结：

3min

副板书

板书查阅点内容

教学后记

《药物制剂技术》电子教案

授课班级

09121、09122

授课日期

2010．11．15、19

授课节次

2

教学课题

实验四：

乳剂的制备

教学

目标

知识目标：

通过实验巩固所学的有关理论知识内容。

能力目标：

会用干胶法、湿胶法制备乳剂。

态度目标：

培养认真严谨的实验态度与团结协作的小组精神。

重点

难点

1、干胶法、湿胶法的操作过程

2、处方分析

教学资

源准备

实验指导、实验仪器

教学活动流程设计

旁注

整饬课堂秩序、点名：

2min

说明本次实验课的安排和要求

实验员讲授实验内容：

20min

一、明确本次实验目的

二、讲授内容

液状石蜡的制备

处方：

液状石蜡12ml阿拉伯胶4g5%尼泊金乙酯醇溶液0.1ml

蒸馏水8ml共制30ml

1、干胶法制备过程及注意事项

2、湿胶法制备过程及注意事项

学生进行实验并记录结果，教师现场指导:

60min

教师检查实验结果并记录：

5min

实验小结：

3min

副板书

板书查阅点内容

教学后记