西药执业药师药学专业知识二药物化学部分分类真题十含答案.docx
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西药执业药师药学专业知识二药物化学部分分类真题十含答案
西药执业药师药学专业知识
（二）药物化学部分分类真题（十）
一、最佳选择题
1.关于法莫替丁性质和结构的说法，错误的是
A.法莫替丁结构中含有胍基取代的噻唑环
B.法莫替丁对CYP450酶影响较小
C.法莫替丁与西咪替丁的分子中均有含硫的四原子链
D.法莫替丁有较强的抗雄激素副作用
E.食物对法莫替丁吸收影响较小
答案：
D
[解答]本题考查法莫替丁的相关知识。
法莫替丁是用胍基取代的噻唑环取代了西咪替丁的咪唑环，侧链上用N-氨基磺酰基脒取代了氰基胍的平面结构，中间的含硫原子四原子链仍未改变；法莫替丁口服吸收平稳，但不完全，食物对吸收无明显影响；在代谢上，法莫替丁与西咪替丁不同，不影响CYP450酶的作用；本品较少或没有抗雄激素作用。
故选项D错误。
故本题选D。
2.雷尼替丁的化学结构是
A．
B．
C．
D．
E．
答案：
C
[解答]本题考查雷尼替丁的化学结构式。
A项为西咪替丁，B项为法莫替丁，D项为尼扎替丁，E项为罗沙替丁。
故本题选C。
3.西咪替丁结构中含有
A.呋喃环
B.噻唑环
C.噻吩环
D.咪唑环
E.吡啶环
答案：
D
[解答]本题考查西咪替丁的结构。
西咪替丁的结构含有咪唑环。
故本题选D。
4.下列药物中，具有光学活性的是
A.雷尼替丁
B.多潘立酮
C.双环醇
D.奥美拉唑
E.甲氧氯普胺
答案：
D
[解答]本题考查奥美拉唑的相关知识。
奥美拉唑易溶于DMF，溶于甲醇，难溶于水，具有弱碱性和弱酸性。
本品在水溶液中不稳定，对强酸也不稳定，具有光学活性，因此须低温、避光保存。
故本题选D。
5.可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是
A.盐酸氯丙嗪
B.奋乃静
C.西咪替丁
D.盐酸丙咪嗪
E.多潘立酮
答案：
C
[解答]本题考查抗胃溃疡药物的相关知识。
抗胃溃疡药物主要有3类，包括组胺H2受体拮抗剂、H+，K+-ATP酶抑制剂和前列腺素类胃黏膜保护剂。
其中西咪替丁是咪唑类组胺H2受体拮抗剂，含咪唑环。
故本题选C。
6.以光学异构体形式上市的质子泵抑制剂是
A.雷尼替丁
B.法莫替丁
C.奥美拉唑
D.埃索美拉唑
E.兰索拉唑
答案：
D
[解答]本题考查质子泵抑制剂。
从奥美拉唑的作用机制可知，其活性形式“次磺酰胺”并无手性，故一直认为奥美拉唑的立体异构体具有相同的疗效，奥美拉唑S-（-）-异构体称为埃索美拉唑，现已上市，其疗效和作用时间都优于奥美拉唑。
故本题选D。
7.含有硝基乙烯二胺结构片断的抗溃疡药物是
A.法莫替丁
B.奥美拉唑
C.西咪替丁
D.雷尼替丁
E.罗沙替丁
答案：
D
[解答]本题考查抗溃疡药的结构。
法莫替丁侧链含磺酰胺基，西咪替丁含胍基及氰基，奥美拉唑含苯并咪唑结构及亚磺酰基，而雷尼替丁含有硝基乙烯二胺结构片段。
故本题选D。
8.具有苯并咪唑结构特征可抑制H+，K+-ATP酶，以光学活性异构体上市的抗溃疡药是
A.法莫替丁
B.盐酸雷尼替丁
C.雷贝拉唑钠
D.泮托拉唑
E.埃索美拉唑
答案：
E
[解答]本题考查质子泵抑制剂的相关知识。
奥美拉唑S-（-）-异构体称为埃索美拉唑，现已上市，因此R异构体在体内代谢更慢，并且经体内循环更易重复生成，导致血药浓度更高，维持时间更长，其疗效和作用时间都优于奥美拉唑。
故本题选E。
9.奥美拉唑的作用机制是
A.组胺H1受体拮抗剂
B.组胺H2受体拮抗剂
C.质子泵抑制剂
D.胆碱酯酶抑制剂
E.磷酸二酯酶抑制剂
答案：
C
10.属于呋喃类的H2受体拮抗剂是
A.奥美拉唑
B.罗沙替丁
C.法莫替丁
D.西咪替丁
E.雷尼替丁
答案：
E
11.下列化学结构是
A.雷尼替丁
B.西咪替丁
C.罗沙替丁
D.埃索美拉唑
E.奥美拉唑
答案：
E
12.分子中含苯甲酸胺结构，对5-HT4受体具有选择性激动作用，与多巴胺D2受体无亲和力，锥体外系副作用小，耐受性好的胃动力药物是
A.多潘立酮
B.舒必利
C.莫沙必利
D.昂丹司琼
E.格拉司琼
答案：
C
[解答]本题考查胃动力药的相关知识。
莫沙必利结构上含有苯甲酸胺结构，是强效、选择性5-HT4受体激动剂，对多巴胺D2受体无亲和力，肾上腺素受体和毒蕈碱受体均无亲和力，无因多巴胺D2受体拮抗导致的锥体外系反应和催乳素分泌增多的副作用，不良反应少，耐受性好。
故本题选C。
13.昂丹司琼具有的特点为
A.有两个手性碳原子，R，S体的活性较大
B.有两个手性碳原子，R，R体的活性较大
C.有一个手性碳原子，两个对映体的活性一样大
D.有一个手性碳原子，S体的活性较大
E.有一个手性碳原子，R体的活性较大
答案：
C
[解答]本题考查昂丹司琼的结构特点。
昂丹司琼有一个手性碳原子，两个对映体的活性一样大。
故本题选C。
14.导致室性心律失常的胃动力药物是
A.西沙必利
B.托烷司琼
C.甲氧氯普胺
D.多潘立酮
E.莫沙必利
答案：
A
15.与多潘立酮的结构不相符合的是
A.含哌嗪环
B.含苯并咪唑酮
C.含氯苯结构
D.含哌啶环
E.含内酰胺结构
答案：
A
16.分子中含嘌呤结构，通过抑制黄嘌呤氧化酶，减少尿酸生物合成而发挥作用的抗痛风药物是
A.秋水仙碱
B.别嘌醇
C.丙磺舒
D.苯海拉明
E.对乙酰氨基酚
答案：
B
[解答]本题考查抗痛风药的相关知识。
抗痛风药的代表药物有秋水仙碱、丙磺舒、别嘌醇、苯溴马隆，其中别嘌醇经肝脏代谢，约有70%的量代谢为有活性的别黄嘌呤，别黄嘌呤对黄嘌呤氧化酶也有抑制作用，能够使尿酸的生物合成减少，降低血中尿酸的浓度，减少尿酸盐在骨、关节炎及肾脏的沉积。
故本题选B。
17.阿司匹林杂质中，能引起过敏反应的是
A.水杨酸
B.醋酸苯酯
C.乙酰水杨酸酐
D.水杨酸苯酯
E.乙酰水杨酸苯酯
答案：
C
[解答]本题考查阿司匹林理化性质。
在阿司匹林的合成过程中，可能会生成少量的乙酰水杨酸酐副产物，该杂质会引起过敏反应，故在产品中应检查其限量。
故本题选C。
18.某男60岁，误服大量的对乙酰氨基酚，为防止肝坏死，可选用的解毒药物是
A.谷氨酸
B.甘氨酸
C.缬氨酸
D.N-乙酰半胱氨酸
E.胱氨酸
答案：
D
[解答]本题考查对乙酰氨基酚中毒的解救。
对乙酰氨基酚在肝脏代谢，代谢产物主要与硫酸成酯或以葡萄糖醛酸结合物的形式排出体外，小部分代谢物N-羟基衍生物为毒性代谢物，可引起血红蛋白血症、溶血性贫血、毒害肝细胞。
N-羟基衍生物还可转化成毒性更大的代谢物N-乙酰亚胺醌。
通常N-乙酰亚胺醌在肝中与谷胱甘肽结合而失去活性，但当大剂量服用对乙酰氨基酚时，使肝中贮存的谷胱甘肽大部分被除去，此时，N-乙酰亚胺醌与巯基等亲核基团反应，与肝蛋白质形成共价加成物导致肝坏死。
如出现过量服用对乙酰氨基酚的情况，应及早服用与谷胱甘肽作用类似的N-乙酰半胱氨酸来解毒。
故本题选D。
19.双氯芬酸钠的化学名是
A.2-[（2，6-二氯苯基）氨基]-α-甲基苯乙酸钠
B.2-[（2，5-二氯苯基）氨基]-苯乙酸钠
C.2-[（2，6-二氯苯基）氨基]-苯乙酸钠
D.2-[（2，5-一二氯苯基）氨基]-α-甲基苯乙酸钠
E.2-[（2，6-二氯苯基）氨基]-苯丙酸钠
答案：
C
[解答]本题考查双氯芬酸钠的化学名。
双氯芬酸钠为芳基乙酸类非甾体抗炎药，化学名为2-[（2，6-二氯苯基）氨基]-苯乙酸钠。
故本题选C。
（注：
新大纲仅要求掌握其化学结构和用途）。
20.关于舒林酸在体内的代谢的叙述哪一项是最准确的
A.生成无活性的硫醚代谢物
B.生成有活性的硫醚代谢物
C.生成无活性的砜类代谢物
D.生成有活性的砜类代谢物
E.生成有活性的硫醚代谢物和无活性的砜类代谢物
答案：
E
[解答]本题考查舒林酸在体内的代谢。
舒林酸在体内代谢成有活性的硫醚代谢物和无活性的砜类代谢物。
故本题选E。
21.非甾类抗炎药按结构类型可分为
A.水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类
B.吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类
C.3，5-吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类
D.水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类
E.3，5-吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类
答案：
C
[解答]本题考查非甾类抗炎药化学结构分类。
非甾类抗炎药按化学结构分类，可分为3，5-吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类和其他类。
故本题选C。
22.本身无活性，需经肝脏代谢转化为活性产物而发挥COX-2抑制作用的药物是
A．
B．
C．
D．
E．
答案：
D
[解答]本题考查萘丁美酮的相关知识。
萘丁美酮口服后以非酸性前体药物在十二指肠被吸收，经肝脏转化为主要活性产物6-甲氧基-2-萘乙酸，从而对COX-2可产生选择性的抑制作用，而对胃肠道的COX-1无影响。
故本题选D。
23.下列非甾体抗炎药物中哪个在体外无活性
A.萘普生
B.双氯芬酸
C.塞利西布
D.顺铂
E.阿司匹林
答案：
A
[解答]本题考查非甾体抗炎药物的相关知识。
萘普生在体外无活性，必须经体内代谢才能产生活性物，部分以原型从尿中排出，部分以葡糖醛酸结合物的形式或以6-去甲氧基萘普生从尿中排出。
与血浆蛋白有较高的结合能力。
故本题选A。
24.阿司匹林中能引起过敏反应的杂质是
A.醋酸苯酯
B.水杨酸
C.乙酰水杨酸酐
D.乙酰水杨酸苯酯
E.水杨酸苯酯
答案：
C
[解答]本题考查阿司匹林中的杂质。
阿司匹林中的杂质乙酰水杨酸酐会引起较强的过敏性反应，故成品中其含量应受控制。
故本题选C。
25.下列以右旋体供药用的是
A.布洛芬
B.安乃近
C.吡罗昔康
D.萘普生
E.萘丁美酮
答案：
D
26.对吡罗昔康的叙述不正确的是
A.具有苯并噻嗪结构
B.具有酰胺结构
C.属于非甾体抗炎药
D.结构中无酚羟基，不与三氯化铁显色
E.存在互变异构
答案：
D
27.代替谷胱甘肽，用于对乙酰氨基酚中毒时的解毒药为
A.羧甲司坦
B.磷酸苯丙哌啉
C.喷托维林
D.乙酰半胱氨酸
E.盐酸氨溴索
答案：
D
28.下列化学结构是
A.丙磺舒
B.布洛芬
C.别嘌醇
D.萘普生
E.吡罗昔康
答案：
B
29.大剂量可干扰心肌细胞K+通道，引发致死性尖端扭转型室性心动过速的H+-受体拮抗剂是
A.富马酸酮替芬
B.阿司咪唑
C.盐酸赛庚啶
D.氯雷他定
E.咪唑斯汀
答案：
B
[解答]本题考查抗过敏药物的不良反应。
阿司咪唑为强效、长效的H1受体拮抗剂，因为较难通过血脑屏障，在治疗剂量下能完全地与外周H-受体结合，而不能达到脑内，故即使加大剂量至治疗量的6倍也未观察到精神方面的变化，为无中枢镇静和无抗胆碱作用的H1受体拮抗剂。
但近年发现阿司咪唑体内蓄积，血药浓度超过常规用量2～4倍时，就将干扰心肌细胞K+通道，引发致死性尖端扭转型室性心动过速。
故本题选B。
30.抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类
A.氨基醚
B.乙二胺
C.哌嗪
D.丙胺
E.三环类
答案：
A
[解答]本题考查抗组胺药物苯海拉明化学结构。
抗组胺药物苯海拉明含有氨基醚结构。
故本题选A。
31.分子中含有易离子化的羧基，不易通过血脑屏障的非镇静性抗组胺药物是
A.地氯雷他定
B.马来酸氯苯那敏
C.盐酸西替利嗪
D.盐酸赛庚啶
E.盐酸苯海拉明
答案：
A
[解答]本题考查非镇静性抗组胺药物的相关知识。
地氯雷他定分子中含有羧基，易离子化，不易通过血脑屏障，是非镇静性抗组胺药。
故本题选A。
32.下列结构为
A.氯雷他定
B.地氯雷他定
C.富马酸酮替芬
D.诺阿司咪唑
E.盐酸赛庚啶
答案：
A
33.含手性碳原子，临床使用外消旋体的为
A.氯雷他定
B.盐酸苯海拉明
C.马来酸氯苯那敏
D.咪唑斯汀
E.诺阿司咪唑
答案：
C
34.富马酸酮替芬的化学结构属于
A.三环类
B.乙二胺类
C.氨基醚类
D.丙胺类
E.哌啶类
答案：
A
二、多项选择题
1.分子中含有苯并咪唑结构，通过抑制H+，K+-ATP酶产生抗溃疡作用的药物有
A.西咪替丁
B.法莫替丁
C.兰索拉唑
D.盐酸雷尼替丁
E.雷贝拉唑
答案：
CE
[解答]本题考查H+，K+-ATP酶抑制剂的相关知识。
H+，K+-ATP酶抑制剂其活性分子要求同时具备吡啶环、亚磺酰基、苯并咪唑环三个部分，其代表药物有奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑和雷贝拉唑。
故本题选CE。
2.对奥美拉唑描述正确的有
A.是前体药物
B.具有手性，S和R两种光学异构体疗效一致
C.口服后在十二指肠吸收
D.为可逆性质子泵抑制剂
E.在酸性的胃壁细胞中发挥作用
答案：
ABCE
[解答]本题考查奥美拉唑的相关知识。
奥美拉唑的亚砜基具有手性，有S和R两种光学异构体。
药理研究表明：
奥美拉唑的S和R两种光学异构体疗效一致，但药物代谢选择性却有所区别，临床使用其外消旋体。
奥美拉唑是前体药物，口服后在十二指肠吸收且作用持久。
奥美拉唑在高酸环境下转化为亚磺酰胺的活性形式后可与质子泵产生不可逆结合，故选项D错误。
故本题选ABCE。
3.抗溃疡药法莫替丁含有下列哪些结构
A.含有咪唑环
B.含有呋喃环
C.含有噻唑环
D.含有氨磺酰基
E.含有硝基
答案：
CD
[解答]本题主要考查法莫替丁的结构特点。
法莫替丁是用胍基取代的噻唑换取代了西咪替丁的咪唑环，侧链上用N-氨基磺酰基脒取代了氰基胍的平面结构，中间的含硫四原子链仍未改变。
故本题选CD。
4.含芳香杂环结构的H2受体拮抗药
A.西咪替丁
B.罗沙替丁
C.法莫替丁
D.尼扎替丁
E.雷尼替丁
答案：
ACDE
5.属于5-HT3受体拮抗剂的有
A.盐酸格拉司琼
B.甲氧氯普胺
C.托烷司琼
D.多潘立酮
E.盐酸昂丹司琼
答案：
ACE
[解答]本题考查5-HT3受体拮抗剂代表药物。
5-HT3受体拮抗剂的代表药物有昂丹司琼、格拉司琼和托烷司琼等。
B、D项均为多巴胺β2受体拮抗剂。
故本题选ACE。
6.对舒必利描述正确的有
A.结构中有氟苯基团
B.结构中有苯甲酰胺片断
C.结构中有一个手性碳原子
D.结构中有吩噻嗪环
E.结构中有两个手性碳原子
答案：
BC
[解答]本题考查舒必利的结构。
舒必利结构中有苯甲酰胺片断，含有1个手性C原子。
故本题选BC。
7.哪些药物是苯甲酰胺衍生物类的胃动力药
A.伊托必利
B.甲氧氯普胺
C.莫沙必利
D.盐酸格拉司琼
E.多潘立酮
答案：
ABC
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