中药药剂之完整版12中药.docx

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中药药剂之完整版12中药

中药药剂重点

第一章绪论

1.中药药剂学：

是以中医药理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的一门综合性应用技术学科。

2.基本任务是研究将中药制成适宜的剂型，达到安全有效、稳定可控的质量要求，以满足临床医疗的需要。

3.剂型：

将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式。

4.制剂：

根据标准规定的处方，将原料药物加工制成具有一定规格的药物制品。

5.中成药：

为中药成药的简称，指以中药饮片为原料，在中医理论指导下，按法定处方和制法大批量生产，具特有名称，并标明功能主治、用法用量和规格，实行批准文号管理的药品。

6.中药药剂学的发展

夏商时代：

药酒，曲（酵母）

商汤时期：

伊尹首创汤剂，总结出《汤液经》，是我国最早的方剂与制药技术专著

春秋战国：

我国现存第一部医药经典著作—《黄帝内经》

秦汉时期：

《五十二病房》-丸剂东汉-《神农本草经》-丸剂

张仲景-《伤寒杂病论》-10多种剂型，赋形剂，炮制

晋唐时代：

晋葛洪-《肘后备急方》-首次提出“成药剂”

梁陶弘景-《本草经集注》

《新修本草》-我国历史上第一部官修本草

孙思邈-《备急千金要方》、《千金翼方》

两宋时代：

《太平惠民和局方》-我国历史上由官方颁发的第一部制剂规范

明清时代：

李时珍-《本草纲目》-剂型近40种

吴尚先-《理瀹骈文》-外治法专著

7.中药药剂工作依据：

（1）《中国药典》——最高法定技术标准，有法律约束力

《中国药典》：

是依据《药品管理法》组织制定和颁布实施的，是国家监督管理药品质量的最高法定技术标准。

（2）《国际药典》：

联合国世界卫生组织为统一世界各国药品的质量标准和质量控制方法，出版了《国际药典》，仅供各国编纂药典时作为参考标准，无法律约束力。

（3）国外药典仅供参考，无法律约束力

《中药材生产质量管理规范》（GAP）中药特有

《药品经营管理规范》（GSP）

《药品非临床研究质量管理规范》（GLP）

《药品临床试验管理规范》（GCP）

《药品生产质量管理规范》（GMP）

8.剂型的分类：

按发展历程：

传统剂型（丸、散、膏、丹…）、现代剂型（片剂、颗粒剂…）

按物态：

固体、半固体、液体、气体

按制法：

如，浸出制剂（汤剂、合剂等）、无菌制剂（注射液、滴眼液等）（有局限性）

按给药途径和方法：

经胃肠道给药、不经胃肠道给药（注射、皮肤、黏膜、呼吸道）

按分散系统：

真溶液类、胶体溶液类、乳浊液类、混悬液类、气体、固体

9.剂型的选择原则：

根据防治疾病需要选择

根据药物性质选择

根据五方便的要求选择（服用、携带、生产、运输、储藏）

第二章制药卫生

1.空气洁净度：

数值越大，洁净度越低

2.层流洁净技术可使空气达到高洁净度

3.灭菌：

是指采用物理或化学方法将所有致病和非致病的微生物繁殖体和芽胞全部杀灭的技术。

4.防腐：

是指以低温或化学药品防止和抑制微生物生长与繁殖的技术。

5.D值的物理意义：

在一定温度下杀灭微生物90%或残存率为10%时所需的灭菌时间（分）。

D值越大，该温度下微生物的耐热性就越强。

6.F0值的物理意义：

Z值为10℃时，一定灭菌温度（T）产生的灭菌效果与121℃产生的灭菌效力相同时所相当的时间。

F0值为标准灭菌时间（分钟）。

7.按药典规定，注射剂灭菌F0≥8min

8.灭菌效率最高的方法是热压灭菌法

9.热灭菌法有（横向比较）：

（1）干热灭菌法：

适用于耐高温但不宜用湿热灭菌法灭菌的物品。

缺点：

穿透力弱，温度不均匀，灭菌温度高、时间长。

（2）湿热灭菌法：

灭菌能力高，为热力灭菌中最有效

（3）射线灭菌法：

辐射灭菌：

不升高产品温度，穿透性强，适合于不耐热药物的灭菌；紫外线灭菌：

穿透力弱，用于物品表面、无菌室空气及蒸馏水灭菌

（4）微波灭菌法：

适用于以水为溶剂的液体药剂、中药饮片及固体制剂的灭菌，特点：

低温、省时、常压、高效、均匀、保质期长、节约能源、易维护等

（5）滤过除菌法

10.影响湿热灭菌的因素：

1）不同细菌的不同发育期与数量：

对热的抵抗力：

芽孢>繁殖期>衰老期；

数量越少，灭菌越快

2）灭菌温度与灭菌时间：

高温缩短灭菌时间，低温延长灭菌时间，都增加药物分解量

3）蒸汽的性质：

饱和蒸汽热含量较高，潜热大，穿透力大，灭菌效力高

湿饱和蒸汽带有水分，热含量较低，穿透力大，灭菌效力较低

过热蒸汽温度高，但穿透力差，灭菌效率低

4）介质的性质：

制剂中含有营养物质，如糖类、蛋白质，能增强细菌的抗热性

5）介质PH值：

中性环境耐热性最好，碱性次之，酸性不利于细菌的发育

6）被灭菌物品的种类、大小、灭菌载量和装载方式

7.防腐剂：

1）苯甲酸与苯甲酸钠：

PH4以下时防腐作用较好，用量范围：

0.1%~0.25%，pH5以上，用量不得少于0.5%

2）对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类）：

甲酯，乙酯，丙酯，丁酯，无毒无臭不挥发，化学性质稳定，酸性溶液中最强，丁酯抑菌能力最强，几种酯合并应有有偕同作用，效果更佳，用量范围：

0.01~0.25%

3）山梨酸：

对霉菌和酵母菌的抑制力强，在酸性水溶液（PH4.5）中效果较好，常用量为0.05%~0.2%

4）乙醇：

20%乙醇已具有防腐作用，中性或碱性溶液中需25%乙醇才能防腐

5）季铵盐类：

洁尔灭（外用）、新洁尔灭（外用）、杜灭芬（可作口含消毒剂），pH5一下作用减弱，用量约0.01%（阳离子表面活性剂，遇阴离子表面活性剂时失效）

6）苯甲醇钠：

即可防腐又有镇痛作用（注射剂）

第三章中药制剂的原辅料

1.原料的分类：

中药饮片

植物油脂：

植物挥发油、植物脂肪油

中药提取物：

总提取物（流浸膏、浸膏、干浸膏）、有效部位、有效成分（有效成分单体）

2.药用辅料：

指生产药品和调配处方时使用的赋形剂和附加剂。

第四章粉碎，筛析和混合

1.粉碎的目的：

①增加药物的表面积，促进药物的溶解和吸收

②便于调剂和服用

③加速中药中有效成分的浸出或溶出

④为制备多种剂型奠定基础

⑤有利于药物的干燥储存

1．串油粉碎：

先将处方中其他中药粉碎成粗粉，在将含大量油脂性成分的中药掺入，如，桃仁、杏仁、牛蒡子、核桃仁、火麻仁

串料粉碎：

大量含粘液质、糖分或树脂、树胶等，如麦冬、熟地、肉苁蓉、枸杞子、黄精、乳香、玉竹、山萸肉、天冬、枸杞

蒸罐粉碎：

用适当方法蒸制过的动物类或其他中药，使药料由生变熟、增加温补功效，同时经蒸制的药料干燥后便于粉碎，新鲜动物药、需蒸制的植物药：

乌鸡、鹿肉、地黄、何首乌、红参、酒黄芩

打潮：

粉碎麝香时常加入少量水

水飞法：

朱砂、珍珠、炉甘石

2.药筛规格

筛号

筛目

二号筛

24

三号筛

50

四号筛

65

五号筛

80

筛号越大，筛越细。

3.粉末分等

最粗粉：

1号筛，3号-20%

粗粉：

2号筛，4号-40%

中粉：

4号筛，5号-60%

细粉：

5号筛，6号-95%

最细粉：

6号筛，7号-95%

极细粉：

8号筛，9号-95%

4.混合机理：

切变混合：

由于粉粒体各层之间的速度差而发生的各粉粒层之间的剪切分离，伴随发生的混合。

如：

研磨混合

对流混合：

由于容器自身或浆叶的旋转造成粉粒体大范围从一处向另一处移动。

如：

V形混合筒

扩散混合：

由于相邻粉粒体相互交换位置而引起的局部混合。

搅拌混合

5.混合的方法：

搅拌混合，研磨混合，过筛混合

6.混合的影响因素：

组分比例相差悬殊——等量递增法

组分药物密度相差悬殊——先混密度小的

组分的色泽相差悬殊——打底套色法

组分药物粒度分布相差悬殊——先混粒径大的

有液体组分——用处方中其他组分吸收该液体，常用稀释剂有碳酸钙、蔗糖、Glc

因混合摩擦而带电的粉末——加少量表面活性剂、用润滑剂做抗静电剂

11.粉体：

细小固体粒子的集合体

12.几何学粒径：

用显微镜看到的实际长度的粒子径

有效粒径：

用沉降法求得的粒子径

比表面积粒径：

用吸附法和透过球法求得的粉体的单位表面积的比面积，假设所有粒子都为球形求出的粒子径

13.粉体的密度：

真密度：

指去除微粒本身的孔隙及粒子之间的空隙占有的容积后求得物质的溶剂，并测定其质量，在计算得到的密度成为真密度。

单位体积颗粒的质量（不含颗粒内和颗粒间的体积）

粒密度：

去除粒子间空隙，但不排除粒子本身的细小孔隙……

堆密度：

指粉体质量除以粉体所占容器的容积求得密度。

单位总体积颗粒的质量（含颗粒内和颗粒间的体积）

14.休止角：

指一堆粉末的表面与平面间可能产生的最大夹角，休止角越大，流动性差

15.（固体极性越大、固-液体表面张力越低）接触角越小，润湿性越好

16.CRH（临界相对湿度）越大，吸湿性越差

第五章浸提，分离，精制，浓缩与干燥

1．浸提的过程：

浸润与渗透阶段；解吸与溶解阶段；浸出成分扩散阶段

2.影响浸提的因素：

①药材粒度：

适宜粒度。

不宜用过细粉末：

①吸附作用增强，影响扩散速度。

②浸出杂质多。

③操作困难。

②药材成分：

小分子成分易浸出，易溶性物质易浸出。

③浸提温度：

温度升高，浸出效果提高，制剂稳定性好；浸出杂质增多，易出现沉淀或浑浊，影响制剂质量和稳定性；使不耐热成分、挥发性成分分解、变质或挥发散失。

④浸提时间：

时间长，浸出完全，但扩散平衡后，时间不起作用；杂质浸出多，某些成分分解；水为溶剂时长期浸泡易霉变。

⑤浓度梯度：

扩散作用的主要动力，不断搅拌、经常更新溶剂、强制浸出液流动、采用流动溶剂渗漉法增大浓度梯度，提高浸出效果。

⑥溶剂pH：

调节适宜pH，有助于药材中某些弱酸、弱碱性有效成分在溶剂中的解吸和溶解。

例：

生物碱---弱酸性溶媒。

⑦浸提压力：

加压可加速润湿渗透过程，利于浸出成分的扩散。

但对组织松软的药材、容易浸润的药材，加压对浸出影响不大；药材组织内已充满溶剂后，加压对扩散速度无影响。

⑧新技术的应用：

超声波技术、脉冲浸提技术等

3.常用浸提溶剂：

水、乙醇、乙醚、石油醚、氯仿、丙酮P95

＞90%挥发油、有机酸、树脂、叶绿素等

50%~70%生物碱、苷类等

＜50%苦味质、蒽醌苷类等

＞40%可延缓酯类、苷类等成分水解

20%具防腐作用

缺点：

具药理作用，价昂易燃。

4.浸提方法

1）煎煮法

指用水作溶剂，通过加热煮沸浸提药材成分的方法，又称煮提法或煎浸法

适用于有效成分能溶于水，且对湿、热较稳定的药材

缺点：

杂质多，易霉变

2）浸渍法

指用适当的溶剂，在一定的温度下，将药材浸泡一定的时间，以浸提药材成分的方法

适用于有效成分遇热易挥发和易破坏药材；粘性物质的浸出

缺点：

溶剂用量大，呈静止状态，溶剂利用率低，有效成分浸出不完全

3）渗漉法

指将药材粗粉置渗漉器内，溶剂连续地从渗漉器的上部加入，渗漉液不断地从其下部流出，从而浸出药材中有效成分的方法。

主要原理：

利用浓度梯度

适用于贵重药材、毒性药材及高浓度制剂；有效成分含量较低的药材

不适用对非组织药材（如乳香、没药、芦荟等因遇溶媒易软化成团，堵塞孔隙使溶媒无法均匀的通过）新鲜的及易膨胀的药材

特点：

动态浸提，即溶剂相对药粉流动浸提，溶剂的利用率高，有效成分浸出完全

单渗漉法：

粉碎药材-润湿药材-药材装筒-排除气泡-浸渍药材-收集渗漉液

4）回流法

用乙醇等挥发性有机溶剂浸提，浸提液被加热，挥发性溶剂馏出后又被冷凝，重复流回浸出器中浸提药材，这样周而复始，直至有效成分回流浸提完全的方法

不适用于受热易被破坏的药材成分的浸提，因为该法由于连续加热，浸提液在蒸发锅中受热时间较长

5）水蒸气蒸馏法

将含有挥发性成分药材与水共蒸馏，使挥发性成分随水蒸气一并馏出的一种浸出方法

适用于具挥发性，能随水蒸气蒸馏而不被破坏，与水不发生反应，又难溶或不溶于水的化学成分的浸提

6）超临界流体提取法

指利用超临界流体的强溶解特性，对药材成分进行提取和分离的一种方法

适于亲脂性、分子量较小物质的萃取

特点：

近室温操作，防止对热不稳定成分被破坏或逸散；几乎不用有机溶剂，无残留，对环境无污染，产品符合卫生标准；提取效率高，操作周期短，节约能源

5.分离的分裂：

沉降分离法、离心分离法、过滤分离法

5.精制方法

1）水提醇沉法

先以水为溶剂提取药材有效成分，再用不同浓度乙醇沉淀除去提取液中杂质的方法

利用中药中的大多数成分易溶于水和醇的特性，用水提出，并将提取液浓缩，加入适当的乙醇或水反复数次沉降，除去其不溶解的物质，最后制得澄明的液体。

含醇量计算：

x=C2V/（C1-C2）

2）醇提水沉法

3）酸碱法

4）大孔树脂吸附法

5）其他方法：

盐析法：

在含某些高分子物质的溶液中加入大量的无机盐，使其溶解度降低沉淀析出，而与其他成分分离的一种方法。

适用于蛋白质的分离纯化

6.浓缩方法：

常压蒸发、减压蒸发、薄膜蒸发、多效蒸发

7.干燥原理：

传热与传质同时进行

8.物料中的水

1）结晶水：

系化学结合水，一般用风化方法去除，在药剂学中不视为干燥过程。

2）结合水：

存在于细小毛细管中的水分和渗透到物料细胞中的水分-难去除

3）非结合水：

存在于物料表面润湿水分，粗大毛细管和物料孔隙中水分，机械力易除

4）平衡水分：

某物料与一定温度、湿度的空气相接触时，将会发生排除水分或吸收水分的过程，直到物料表面所产生的蒸汽压与空气中的水蒸气分压相等为止，物料中的水分与空气处于动态平衡状态，此时物料中的水分称为该空气下物料的平衡水分。

物料中总水分=自由水分+平衡水分（干燥时，只能去除自由水分）

9干燥方法：

1）烘干法：

物料处于静止状态，干燥速度慢

2）减压干燥法：

适用于热敏性或高温下易氧化物料的干燥，温度低、速度快

3）喷雾干燥法：

用于浸出液干燥最好的方法，受热面积大、传热迅速、耗能大

4）沸腾干燥法：

适用于湿粒性物料，物料磨损小、热效率高、速度快、耗能大

5）冷冻干燥法：

高度真空低温条件下干燥，适用于极不耐热的物品，如天花粉针、淀粉止血海绵

6）红外线干燥法：

适用于热敏性药物的干燥，特别是熔点低、吸湿性强的物料。

7）微波干燥法：

含有一定水分而且对热稳定药物的干燥或灭菌。

9.干燥速率曲线

等速阶段-表面汽化控制阶段

降速阶段-内部迁移控制阶段

第六章浸出药剂

1.汤剂中特殊中药的处理：

先煎：

适用于质地坚硬、有效成分不易煎出的矿物类、贝壳类中药；先煎久煎方能祛毒的中药如乌头、附子；水解后方能奏效的中药如石斛、天竺黄。

后下：

适用于含挥发油较多的气味芳香（薄荷、细辛、青蒿）的药物或含热敏性成分、久煎疗效降低（钩藤、杏仁、大黄、番泻叶）的中药。

包煎：

适用于易浮于水面的花粉类（蒲黄）、种子类中药（葶苈子、菟丝子）和易沉于锅底的药物细粉（六一散、黛蛤散）；煎煮过程中易糊化、粘锅焦化的含淀粉、粘液质较多的中药（车前子、浮小麦）；附有较多绒毛的中药（旋复花）。

另煎或另炖药：

贵重中药

烊化：

胶类或糖类药物

冲服：

难溶于水的贵重药物（牛黄、三七），碎成极细粉加入汤剂中。

2．合剂：

指饮片用水或其他溶剂，采用适宜方法提取制成的口服液体制剂

口服液：

单剂量灌装者

3.糖浆剂：

含有提取物的浓蔗糖水溶液，分为单糖浆、芳香糖浆和药用糖浆

糖浆剂的蔗糖浓度不低于45%（g/ml）；单糖浆（蔗糖的近似饱和水溶液）——85%（g/ml）or64.72%（g/g）

4.炼糖的目的：

使糖晶粒熔融、去除水分、净化杂质、杀死微生物、防止“返砂”现象。

5.返砂现象：

煎膏剂贮藏一定时间后析出糖的结晶的现象，总糖量和转化糖量过高都会导致返砂现象。

6.酒剂：

又称药酒，指饮片用蒸馏酒提取制成的澄清液体制剂。

酊剂：

指原料药物用规定浓度的乙醇提取或溶解而制成的澄清液体制剂，也可用流浸膏稀释制成。

7.含毒性药的酊剂每100ml应相当于原饮片10g，其他酊剂每100ml应相当于原饮片20g

8.流浸膏剂，指饮片用适宜的溶剂提取有效成分，蒸去部分溶剂，调整浓度至规定标准的制剂，每1ml相当于原饮片1g，

浸膏剂，之饮片用适宜的溶剂提取有效成分，蒸去大部分或全部溶剂，调整浓度至规定标准的制剂，每1g相当于原饮片2-5g

第七章液体药剂

1.分散体系的分类

根据分散相粒子大小及分散情况的不同，分为溶液型、胶体溶液型、混悬溶液型和乳浊液型四类。

类型

分散相大小

特征

真溶液型

<1nm

无界面，热稳体系；扩散快，能透过滤纸和某些半透膜真溶液

胶体溶液型

高分子溶液

1~100nm

无界面，热稳体系；扩散慢,能透过滤纸，不能透过半透膜真溶液

溶胶

有界面,为热不稳体系；扩散慢，能透过滤纸不能透过半透膜

混悬液型

>500nm

有界面,动力学和热力学不稳定体系；扩散很慢或不扩散，显微镜下可见

乳浊液型

>100nm

有界面，热不稳体系；扩散很慢或不扩散，显微镜下可见

2.表面活性剂：

凡能显著降低两相间表面张力（或界面张力）的物质。

3.临界胶束浓度CMC：

表面活性剂开始形成胶束时的浓度。

4.表面活性剂类型：

离子型（阴离子型、阳离子型、两性离子型）和非离子型

5.亲水亲油平衡值HLB：

表面活性剂亲水亲油的强弱。

HLB值愈高，亲水性愈强；HLB值越低，亲油性愈强。

6.HLB值：

增溶剂15~18；去污剂13~16；O/W型乳化剂8~16；润湿剂与铺展剂7~9；W/O型乳化剂3~8；消泡剂0.8~3

7.Krafft点：

对于离子型表面活性剂，温度升高，其在水中的溶解度增大，当升到某一温度时，其溶解度急剧增大，此时温度成为Kraft点。

它是离子型表面活性剂的特征值，是表面活性剂使用温度的下限，只有高于这个值活性剂才能更大程度地发挥作用。

8.起昙和昙点:

某些含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂的的溶解度开始随温度上升而增大，达到某一温度后，溶解度急剧下降，溶液变浑浊，甚至产生分层，冷后又能恢复澄明。

这种由澄明变浑浊的现象称为起昙，转变点的温度称为昙点。

9.表面活性剂的毒性:

阳离子型>阴离子>非离子型

10.增溶：

11.助溶：

一些难溶与水的药物由于加入第二种物质而增加其在水中的溶解度的现象。

12.增溶原理：

被增溶的物质以不同方式与胶束结合，非极性基伸入胶束的内核，极性基伸入球形胶束外的聚氧乙烯链中。

13.增加溶解度的方法：

增溶、助溶、制成盐类、使用潜溶剂

14.芳香水剂：

挥发油或其它挥发性芳香药物的饱和或近饱和的澄明水溶液。

露剂（药露）：

含挥发性成分的药材用水蒸气蒸馏法制成的芳香水剂。

15.高分子溶液：

（亲水胶体溶液）：

以单分子形式分散于溶剂中形成的溶液。

真溶液热力学稳定体系

溶胶：

（疏水胶体）分散相质点以多分子聚集体（胶体微粒）分散于溶剂中形成的溶液。

胶体溶液热力学不稳定体系

16.陈化：

高分子溶液在放置过程中自发聚集而沉淀的现象。

絮凝现象：

高分子的质点聚集成大粒子而产生沉淀的现象。

17.溶胶的稳定性

保护作用：

溶胶中加入高分子溶液到一定浓度时，能显著提高溶胶的稳定性，不易产生聚集的现象。

敏化作用：

当加入溶胶的高分子溶液量太少时，溶胶稳定性降低，甚至产生聚集的现象。

18.混悬液稳定性影响因素：

1）微粒间的排斥力和吸引力；

2）混悬微粒的沉降；stokes定律

3）微粒成长与晶型的转变；

4）絮凝与反絮凝；混悬微粒形成絮状聚集体的过程称为絮凝，电位。

5）分散相的浓度和温度

19.增加混悬剂稳定性的方法：

润湿剂、助悬剂、絮凝剂与反絮凝剂

20.同一电解质可因用量不同，在混悬剂中起到絮凝作用（降低电位）或反絮凝作用（升高电位）。

第八章注射剂

1.注射剂的质量要求：

pH值（4-9，误差范围不超过0.1）、渗透压摩尔浓度（等渗）、可见异物、不溶性微粒、有关物质（蛋白质、鞣质、树脂、草酸盐、钾离子）、无菌、热原或细菌内毒素、安全性、重金属、砷盐、稳定性

2．热原：

指能引起恒温动物体温异常升高的致热物质。

包括细菌性热原（内毒素）、内源性热原、化学热原。

3.热原的基本性质：

水溶性：

可溶于水

不挥发性

热原反应

耐热性：

通常采用的注射剂灭菌条件不能破坏热原，

180℃加热3~4h;250℃加热30~45min;

滤过性：

可通过一般滤器（包括微孔滤膜），超滤可除去

其他：

能被强酸、强碱、强氧化剂破坏，能被活性炭、某些离子交换树脂吸附

4.污染途径：

溶剂带入，原辅料带入，容器或用具带入，制备过程带入，使用过程带入

8.除去热原的方法：

药液或溶剂中热原：

吸附法：

活性炭（吸附热原、脱色、助滤），与硅藻土配合应用，煮沸，搅拌

离子交换法：

热原中磷酸根与羧酸根带负电荷，用碱性阴离子交换树脂

凝胶滤过法：

分子筛滤过法

超滤法、反渗透法、其他

容器或用具上热原：

高温法、酸碱法

10.热原与细菌内毒素的检查方法

热原：

家兔致热试验法

（药典方法）

（整体动物实验法）

（操作繁琐，影响因素多）

细菌内毒素：

鲎试验法

（体外实验法）

（以试剂与细菌内毒素产生凝集反应为机理）

11.灵敏度高操作简单，试验费用少，可迅速获得结果。

但容易出现“假阳性”结果，且对革兰阴性菌产生的细菌内毒素不够灵敏，故不能取代家兔的热原试验法

12.注射剂的附加剂

增加主药溶解度的附加剂

聚山梨酯-80（吐温-80）：

增溶剂，但有降压作用和轻微的溶血作用，静脉注射慎用

胆汁：

增溶剂，常用量为0.5%~1.0%，一般溶液PH值在6.9以上

甘油：

鞣质和酚性的良好溶剂，用量一般为15~20%

帮助主药混悬或乳化的附加剂：

聚山梨酯-80、普流罗尼克F-68、卵磷脂、豆磷脂

防止主药氧化的附加剂：

抗氧剂（易氧化的还原剂）、惰性气体（氮气、二氧化碳）、金属络合物（EDTA，EDTA-Na2，常用量0.03%-0.05%）

抗氧剂

常用量

适用范围

亚硫酸钠

0.1%~0.2%

水溶液偏碱性，常用于偏碱性药液

焦亚硫酸钠

0.1%~0.2%

水溶液偏酸性，常用于偏酸性药液

硫代硫酸钠

0.1%

水溶液呈中性或微碱性，常用于偏碱性药液

亚硫酸氢钠

0.1%~0.2%

水溶液偏酸性，常用语偏酸性药液

抑菌剂：

苯酚（偏酸性药液）、甲酚（与一般生物碱有配伍禁忌）、氯甲酚（与少数生物碱和CMC有配伍禁忌）

调整PH值的附加剂：

控制PH4~9

减轻疼痛的附加剂：

苯甲醇（抑菌、防腐，连续注射可使局部产生硬块，禁用于儿童肌注）、盐酸普鲁卡因、三氯叔丁醇（也抑菌）、盐酸利多卡因（过敏反应发生率低）

调整渗透压的附加剂：

氯化钠、葡萄糖

13.冰点下降度计算W=（0.52-a）/b）a为1%药物溶液冰点下降度；b为用于调整等渗的调节剂1%（g·ml-1）溶液的冰点下降度。

例1例2p196

13.等渗溶液：

渗透压与血浆渗透压相等的溶液，属于物理化学概念

等张溶液：

渗透压与红细胞膜张力相等的溶液，属于生物学概念

因为渗透压是溶液依数性之一，因而等渗是一个物理化概念，但是按这个概念计算出某些药物的等渗浓度，依然会出现不同程度的溶血现象，说明不同物质的等渗溶液不一定都能使红细胞的体积和形态保持正常，所以提出等张溶液的概念。

14.注射剂的制备工艺p199页流程图

15.原辅料的准备与处理-配制-灌封-灭菌-质量检查-包装

16.注射用原液的制备：

1）蒸馏法：

提取挥发性成分的常用方法

2）水醇法：

中药中大部分成分及溶于水又溶于醇，利用相关成分在水中或乙醇中具有不同溶解度