药理学药物整理归纳.docx
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药理学药物整理归纳
药名
类别
药理作用
临床应用
不良反应
乙酰胆碱(Ach)
M,N胆碱受体激动药
M样作用:
小剂量静脉注射激动外周全部M受体;N样作用,剂量稍大
毛果芸香碱(匹罗卡品)
M受体激动药
选择性激动M受体,产生M样作用,对眼和腺体作用最强
闭角型青光眼虹膜炎(与阿托品交替使用)缩瞳口腔黏膜干燥症
过量引起M受体过度兴奋可用阿托品解救
新斯的明
抗胆碱酯酶药
M样作用和N样作用具有选择性,对骨骼肌兴奋作用最强(机制:
抑制AchE直接激动其运动终板Nm受体促进释放Ach)
重症肌无力术后腹气胀和尿潴留阵发性室上性心动过速肌松药中毒解救阿托品中毒解救
或量引起恶心,呕吐,腹痛,心动过缓,肌束颤动等,禁用于机械性肠梗阻,尿路梗阻,支气管哮喘患者等
阿托品
M受体阻断剂
阻断M受体(抑制腺体分泌,扩瞳,升高眼内压和调节麻痹,解除内脏平滑肌痉挛,解除迷走神经对心脏的抑制扩张血管兴奋神经中枢
缓解内脏绞痛抑制腺体分泌眼科应用抗缓慢型心率失常抗休克
治疗量常见不良反应有口鼻咽喉干燥,出汗减少,皮肤潮红;中毒剂量常出现幻觉,运动失调,定向障碍和惊厥等,严重甚至呼吸衰竭
琥珀胆碱(司可林)
N胆碱受体阻断剂(除极化肌松药)
与运动终板N胆碱受体结合,出现神经肌肉传递功能障碍
静脉注射适用于短时间操作的一些检查;静脉滴注适用于较长时间手术的肌松需要
比较:
①司可林引起短暂肌束颤动,筒箭毒碱不会②司可林作用从颈部开始,筒从眼部肌肉开始③司作用维持时间短,筒时间较长④司有快速耐受性,筒有蓄积作用⑤过量中毒司不可用新斯的明,筒可用
筒箭毒碱
非除极化肌松药
与Ach竞争与运动终板上N受体结合
作为麻醉辅助药
肾上腺素(AD)
αβ受体激动药
①兴奋心脏②影响血压③舒缩血管④舒张支气管和内脏平滑肌⑤促进代谢
过敏性休克(治疗过敏性休克的首选药);心脏骤停的急救;支气管哮喘(急性支气管哮喘发作的首选药);局麻配合和局部止血;青光眼
中枢神经系统紊乱;出血;心律失常;肺水肿
多巴胺
αβ受体激动药
激动αβ受体以及多巴胺受体
治疗各种原因引起的休克;急性肾衰竭,与利尿药合用
去甲肾上腺素(NA)
α受体激动药
血管:
激动α1受体,使血管收缩;心脏:
激动心脏的β1受体,使心率加快,心肌收缩性增强;血压
用于各种休克;上消化道出血;药物中毒性低血压
局部组织缺血坏死;急性肾衰竭;停药后血压下降
酚妥拉明(立其丁)
α受体阻断药
血管舒张作用,主要扩张小动脉,是阻断α受体和直接作用于血管平滑肌的结果;心脏兴奋作用;拟胆碱作用
血管痉挛性疾病;肾上腺失落细胞瘤的诊断和术前治疗;抗休克;充血性心力衰竭;男性勃起障碍
常发生体位性低血压
β肾上腺素受体阻断药
抑制心脏(心肌梗死);降压作用;收缩支气管平滑肌;影响代谢;减少肾素分泌
代表药:
普萘洛尔
原发性开角型青光眼
普鲁卡因
局部麻醉药
中枢神经系统反应;心血管系统抑制;局部组织损伤;变态反应;特异质反应
利多卡因
丁卡因
布比卡因
罗哌卡因
可卡因
氟烷
全麻吸入麻醉药
抑制呼吸和心血管系统功能;心律失常;恶性高热;吸入性肺部炎症;肝脏毒性
异氟烷和恩氟烷
目前临床应用最广的吸入麻醉药
七氟烷
临床适用于小儿和门诊手术麻醉
丙泊酚
硫喷妥钠
超短效巴比妥类
苯二氮卓类(地西泮)
应用最广的镇静催眠药
地西泮(安定)
镇静催眠药(苯二氮卓类)
抗焦虑作用;镇静催眠作用;抗惊厥,抗癫痫作用;中枢性肌肉松弛作用
作用机制
治疗量连续用药可出现头晕,嗜睡,乏力等反应;大剂量可导致共济失调,意识障碍,口齿不清,精神错乱;过量急性中毒可导致昏迷和呼吸抑制;长期用药可产生耐受性;孕妇和乳母禁用
通过促进GABA与GABA受体的结合易化GABA功能,氯通道开放的频率增加,使细胞外的氯离子进入细胞内导致神经元超级化,使其兴奋性降低,从而发挥其镇静,催眠,抗焦虑,中枢性肌松和抗惊厥作用
巴比妥类
主要见于GABA能神经传递的突触
镇静催眠;抗惊厥,抗癫痫;麻醉和麻醉前给药
后遗效应;反常的兴奋现象;耐受性和依赖性;深度呼吸抑制是该药物致死的主要原因;急性中毒
苯妥英钠
抗癫痫药
治疗大发作和部分性发作的首选药
卡马西平
抗癫痫药
单纯性局限性发作
苯巴比妥
抗癫痫药
癫痫持续状态
地西泮
氯丙嗪
抗精神失常药
抗精神病作用机制:
阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质系统多巴胺受体,阻断5-HT受体;镇吐作用;体温调节作用;对自主神经系统的作用:
阻断α受体降血压,连续用药耐受性,不适宜治疗高血压
精神分裂症:
对1型急性患者效果显著,对慢性作用弱,对2型无效;呕吐和顽固性呃逆;低温麻醉和人工冬眠
一般不良反应:
嗜睡,淡漠,无力等中枢神经系统抑制症状;M胆碱受体阻断症状;α受体阻断症状;锥体外系反应:
帕金森综合症,静坐不能,急性肌张力障碍;药源性精神障碍;惊厥与癫痫;过敏反应;肝损害;内分泌系统紊乱;急性中毒
吗啡
阿片生物碱类镇痛药
中枢神经系统:
强大的镇痛作用;镇静,致欢欣作用;抑制呼吸;镇咳;针尖样瞳孔为其中毒征兆;引起恶心呕吐;平滑肌:
升高胃肠道平滑肌张力,减少蠕动;胆绞痛;心血管系统:
扩张血管,降低外周阻力
镇痛;心源性哮喘;止泻
耐受性及依赖性,急性中毒:
呼吸麻痹是致死的主要原因
哌替啶(度冷丁)
人工合成的阿片受体激动药
镇痛:
可替代吗啡;心源性哮喘
美沙酮
镇痛作用与吗啡相当
可用于吗啡等脱毒治疗
喷他佐辛
阿司匹林(乙酰水杨酸)
解热镇痛抗炎药(水杨酸类)
解热,镇痛作用(中等程度);影响血小板功能
用于头痛,牙痛,肌肉痛,痛经以及感冒发热等,减轻炎症引起的红肿热痛,迅速缓解风湿性关节炎
胃肠道反应(最常见);加重出血倾向;水杨酸反应;过敏反应
对乙酰氨基酚(扑热息痛)
解热镇痛抗炎药(苯胺类)
抗炎作用极弱,解热镇痛作用缓和持久
急性中毒可引起肝坏死
保泰松
解热镇痛抗炎药(吡唑酮类
抗炎抗风湿作用
硝苯地平(心痛定)
钙通道阻滞药
二氢吡啶
类
对血管作用:
对外周小动脉和冠状动脉的扩张作用强,降压迅速,增加冠脉血流量
高血压和变异型心绞痛治疗;抗心力衰竭
头痛,面部潮红,眩晕,体位性低血压,心悸,踝部水肿
维拉帕米(异搏定)
苯烷胺类
对心肌,窦房结和房室结钙通道阻滞作用稍强于血管
主要用于阵发性室上性心动过速;心房纤颤;心房扑动;心绞痛,心肌梗死和肥厚性阻塞性心肌病
血压下贱,心动过缓和停搏
地尔硫卓
苯硫氮卓类
对心脏作用强于血管;扩张小动脉,降低血压;扩张冠脉血管
主要用于心绞痛的治疗(变异型和稳定型)阵发性室上性心动过速;偏头痛预防
利尿药(氢氯噻嗪)
抗高血压药
钙拮抗剂(硝苯地平)
常见抗高血压药
钙通道阻滞药
心血管作用为主(维拉帕米对心脏作用最强,硝苯地平最弱),二氢吡啶对血管作用最强
β受体阻断药(普萘洛尔,美托洛尔,阿替洛尔)
肾上腺素阻断药
各型高血压
高血压合并糖尿病患者不宜使用普萘洛尔降压;骤然停药会引起反跳性高血压
卡托普利
血管紧张素1转化酶抑制剂
抑制血浆与组织中的ACE;减慢缓激肽降解,产生输血管效应;抑制中枢RAS;减少醛固酮分泌,减轻水纳潴留
高血压(单独用作为抗高血压首选药)
干咳,低血压,血锌降低,孕妇禁用,高血钾,血管神经性水肿
氯沙坦
血管紧张素2受体阻断药
可乐定
其他抗高血压药
中枢性降压药
降压作用中等偏强,起效快
中度高血压尤其伴有溃疡者
利血平
去甲肾上腺素能神经末梢阻断药
直接扩血管药
硝普钠
同上
主要用于治疗高血压危象,高血压脑病和恶性高血压,也适用于伴有心力衰竭的高血压患者
米诺地尔
钾通道开放药
少单用
血管紧张素1转化酶抑制药(ABEI)
抗慢性心功能不全药
抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统药物
非苷类正性肌力药物
抑制心肌和血管重构;抑制交感神经活性;改善血流动力学
成为治疗CHF的一线药物
刺激性干咳,血管神经性水肿
醛固酮受体阻断药(螺内酯)
明显降低CHF病死率,防止左室肥厚
利尿药
促进NA和水的排出,高效利尿药有直接扩血管作用
β受体阻断药
强心苷类
对心脏作用:
加强心肌收缩性(正性肌力作用);减慢心率作用;对心肌电生理特性影响;对心电图影响;对神经及内分泌系统影响;对肾脏作用;对血管作用
治疗CHF;治疗律失常:
心房纤颤的首选治疗药,心房扑动常用药物,阵发性室上性心动过速
胃肠道反应,神经系统及色视障碍,心脏毒性(常见且严重不良反应)
血管扩张药(硝普钠)
多巴酚丁胺
增强心肌收缩力
主要用于强心苷无效的严重左心室功能不全和心肌梗死后心功能不全者
硝酸脂类(硝酸甘油)
抗心绞痛药物
基本药理作用是松弛平滑肌,对血管平滑肌选择性较高。
抗心绞痛作用主要源于其对全身血管平滑肌的松弛作用【扩张血管,降低心肌耗氧量;改变心肌血流分布,增加缺血区供血;促进内源性保护因子释放,减轻心肌细胞缺血性损伤】
治疗心绞痛的首选药。
防止心绞痛发作;急性心肌梗死;治疗充血性心力衰竭
常见不良反应:
主要因血管扩张引起短时上胸及头面部皮肤潮红,搏动性头痛;长期大剂量会引起高铁血红蛋白症;长期连续用药后可产生耐药性
Β受体阻断药(普萘洛尔)
降低心肌耗氧量;增加缺血区血液供应
治疗心绞痛(特别是稳定型心绞痛伴有高血压或快速型心率失常者更为适用);治疗心肌梗死
久用停药时应该逐渐减量
钙通道阻滞药
主要与阻滞钙离子通道有关:
降低心肌耗氧量;改善心肌局部血流动力学,增加缺血区血液供应;对缺血细胞的保护作用;抑制血小板凝聚
心绞痛;心律失常
呋塞米
高效利尿药
利尿作用:
作用于髓绊升支粗段髓质部和皮质部;对血流动力学的影响:
扩张肾动脉,改善肾脏的缺血,缺氧状态;直接扩张小静脉,减轻肺淤血
水肿性疾病;急性肺水肿和脑水肿;急慢性肾衰竭;高钙血症;加速毒物排泄
严重水电解质平衡紊乱;耳毒性;高尿酸血症;胃肠道反应,过敏反应等
氢氯噻嗪
中效利尿药
利尿作用:
作用与远曲小管近端;抗利尿作用;降血压作用
水肿;高血压病;CHF;尿崩症;高尿钙伴有肾结石
电解质平衡紊乱;高尿酸血症;血糖升高导致高脂血症;过敏反应
螺内酯(安体舒通)
低效利尿药
保钾利尿药
拮抗醛固酮
伴有醛固酮增多的顽固性水肿
高钾血症;低钠血症,性激素样变
乙酰唑胺
碳酸酐酶抑制药
青光眼;急性高山病;纠正代谢性碱中毒;腹水
代谢性酸中毒;肾结石
甘露醇
脱水药
组织脱水作用;利尿作用
脑水肿(首选药);青光眼;急性肾衰竭
水和电解质紊乱;渗透性肾病
肝素
注射用抗凝血药
抗凝作用;降血脂;抗炎
血栓栓塞性疾病;DTC早期;缺血性心脏病;体外抗凝
出血;血小板减少症;过敏反应
香豆素类
口服抗凝血药
防治血栓栓塞性疾病
过量易致自发性出血,若有出血应立即停药并缓慢静脉注射大量维生素K或输血
阿司匹林
抗血小板药
环氧酶抑制剂
链激酶(SK)
纤维蛋白溶解药
心肌梗死早期
维生素K
促凝血药
梗阻性黄疸;阳痿;慢性腹泻;早产儿;新生儿出血者
铁剂
抗贫血药
叶酸
用于各种巨幼红细胞性贫血
维生素B2
恶性贫血和巨幼红细胞性贫血
糖皮质激素(GC)
肾上腺皮质激素类药物
糖代谢:
升高血糖;蛋白质代谢;脂质代谢:
向心性肥胖;抗炎作用:
多种因素引起的炎症反应;免疫抑制与抗过敏作用;抗休克作用;退热作用;血液与造血系统:
红细胞和血红蛋白含量增多;长期应用骨质疏松;
替代疗法:
急慢性肾上腺皮质功能不全者;严重急性感染;防止某些炎症的后遗症;过敏性疾病首选药;自身免疫性疾病综合疗法;器官移植排斥反应;血液病
长期大剂量诱发或加重感染;医源性肾上腺皮质功能亢进者;停药反应:
反跳现象。
禁忌症:
心脏病或急性心力衰竭,严重的精神病和癫痫,严重高血压糖尿病患者
胰岛素
主要促进肝脏,脂肪,肌肉等组织糖原和脂肪的储存。
(对三大营养物质的作用与GC相反)
糖尿病;纠正细胞内缺钾或高血钾症;增进食欲;危重病人
低血糖(最常见);过敏反应;耐受性;脂肪萎缩
磺酰脲类
口服降糖药
降血糖作用;抗利尿作用:
可用于尿崩症;影响凝血功能:
抑制血小板凝固
糖尿病(胰岛功能尚未完全丧失);尿崩症(氯磺丙脲有效)
低血糖
双胍类
轻中度2型糖尿病病人(尤其是有胰岛素耐受的肥胖病人)
苯乙双胍易引起乳酸性酸中毒
胰岛素增敏药
葡萄糖苷酶抑制药
青霉素G
β-内酰胺类抗生素
青霉素类
抑制细菌细胞壁的合成
心内膜炎;流行性脑脊髓膜炎
过敏反应最严重的是过敏性休克;赫氏反应;局部疼痛,红肿或硬结,水电解质紊乱
氨苄西林
阿莫西林
头孢素类
头孢素类
红霉素
大环内酯类抗生素
抗菌谱与青霉素G相似;大部分金黄色球菌对红霉素可产生耐受性
胃肠道反应、肝损害、过敏反应、耳毒性
阿奇霉素
抗菌谱比红霉素广
克拉霉素
对需氧革兰阳性菌,嗜肺军团菌,肺炎衣原体的作用是大环内酯类中最强者
呼吸道感染,泌尿系统感染,十二指肠溃疡
林可霉素
抗菌机制与红霉素相似
金黄色葡萄球菌所致的骨髓炎首选药
链霉素
氨基糖苷类抗生素
抑制蛋白质的合成
结核分枝杆菌,G-鼠疫、大肠、痢疾;G+溶血链球菌
庆大霉素
G-杆菌感染、铜绿假单胞菌,心内膜炎、肠道感染
四环素类抗生素
抑制蛋白质的合成
G+>G-支衣原体、立克次体。
螺旋体、细菌感染
胃肠道反应、二重感染、影响骨、牙生长、肝肾损害、过敏反应、光敏反应
氯霉素类抗生素
抑制蛋白质的合成
伤寒、耐药菌诱发的严重感染、立克次体感染、眼部感染
抑制骨髓造血功能(可逆性与再生性障碍)、灰婴综合症、溶血性贫血
喹诺酮类药物
人工合成抗菌药
抑制DNA的合成
呼吸,泌尿生殖、肠道感染与伤寒、G-杆菌所致的骨髓炎,关节炎、菌血症
胃肠道反应、影响骨牙生长、肝肾损害、过敏反应、光敏反应、中枢反应(诱发癫痫)
磺胺类抗菌药
抑制DNA的合成
全身感染、肠道感染、外用
胃肠道反应、肝肾损害、过敏反应、神经系统
甲硝唑
阴道滴虫感染、假膜性结肠炎
甲氧苄啶
尿路感染、呼吸道、肠道感染、伤寒
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