抗真菌药和抗病毒药.docx

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抗真菌药和抗病毒药

商洛职业技术学院教案

课程名称

药理学

专业班级

08级三年临床、药学

授课教师

王生杰授课类型

讲授

学时1

章节题目

第二十九早抗真菌、抗病毒药

目的与要求

1.理解两性霉素B和咪唑类抗真困药的作用、临床应用及不良反应。

2.了解其他抗真菌药的临床应用。

3.理解阿昔洛韦、利巴韦林、金刚烷胺等抗病毒药的作用特点和应用。

重点

与

难点

阿昔洛韦、利巴韦林、金刚烷胺等抗病毒药的作用特点和应用。

方法

与手段

讲授，

使用教材

及参考书

王开贞、于肯明：

药理学，人民卫生出版社，2009.7.六版。

王迎新、于天贵：

药理学，人民卫生出版社，2003.2.一版。

教案续页

教学内容

辅助手段时间分配

第二十九章抗真菌药、抗病毒药

第一节抗真菌药

根据感染部位不同，真菌分为：

①表浅真菌：

各种癣菌，主要侵犯皮肤、毛发、指（趾）甲；引起头癣、

体癣、手足癣、指甲癣等。

②深部真菌：

白色念珠菌，侵犯泌尿、消化道、口腔粘膜；

新型隐球菌，主要侵犯内脏（肺、脑）深部组织器官。

一、抗表浅真困感染药

灰黄霉素

1.口服吸收后，皮肤、毛发分布药浓高；可渗入皮肤、指甲角质层，与

角质蛋白结合，抵抗真菌入侵。

对已侵入的真菌无效，须待真菌感染的角质蛋

白代谢脱落后，才可显效，一般需数个月。

2.干扰真菌有丝分裂，抑制真菌。

特点：

①抑制皮肤癣菌作用强大，对深部真菌无效。

②抑制新生菌、对代谢旺盛的真菌强大。

3.应用：

（1）头癣效果最好，治愈率90%以上：

（2）体、手足癣有效，疗程2-4周，易复发；

（3）指（趾）甲癣疗程长（6-12个月），效果差。

制霉菌素

1.抑制癣菌、隐球菌作用与两性霉素B相似，毒性更大，不宜注射。

2局部用干：

皮肤、口腔、阴道念珠菌感染。

3.口服不吸收，用于肠道感染。

克霉唑

1.广谱：

表浅感染，与灰黄霉素相当，但头癣无效；

深部感染，不如两性霉素B,二药合用协同。

2.毒性大，不全身给药，主要局部用于表浅感染。

特比萘芬

1.主要分布于皮肤角质层；

2.对各种癣菌有杀灭作用。

有作用快、疗效高、复发少、毒性低之特点。

3.抑制真菌麦角固醇合成，干扰细胞膜与细胞壁形成而杀菌。

4.用于：

各种癣的治疗。

二、抗深部真菌感染药

两性霉素B

1.口服、肌注难吸收，刺激性大，难透过血脑屏障，需静滴或鞘内注射。

2•作用：

对多种深部真菌有抑制或杀灭作用，如新型隐球菌、白色念珠菌、球抱子菌、荚膜组织胞浆菌等，

3.机制：

与真菌细胞膜麦角固醇结合，细胞膜通透性增强而抗菌。

4.应用：

（1）治疗深部真菌感染首选。

（新型隐球菌、白色念珠菌等引

起的心内膜炎、肺炎、脑部感染败血症等）；

（2）口服：

用于肠道真菌感染。

5.不良反应：

毒性大。

（1）静滴：

寒战、高热、头痛、恶心、呕吐等。

防治：

用解热镇痛药、地塞米松、抗组胺药治疗。

（2）静滴过快：

心律失常、停搏。

（3）低血钾。

（4）头痛、颈项强直、下肢疼痛，甚至下肢瘫痪。

（5）肝、肾损害、血液系统毒性。

氟胞嘧啶

1.可透过血脑屏障，脑脊液中药物浓度高

2.在真菌中，转化为氟尿嘧啶，抑制胸苷酸合成酶，影响合成。

3.抗深部真菌V两性霉素B。

4.治白色念珠菌、隐球菌深部真菌感染，与两性霉素B合用，疗效协同

三、抗浅部和深部真菌感染药

酮康唑、氟康唑

1.广谱：

口服易吸收，对表浅、深部感染都有效，外用效果好。

抗表浅感染，优于灰黄霉素；

抗深部感染，有效，因肝毒性，使用受限。

2.咪唑类，抑制真菌细胞色素450,影响细胞膜麦角固醇合成，细胞膜通透性T,外漏、死亡。

氟康唑〉酮康唑10—20倍。

3.应用：

（1）用于灰黄霉素治疗无效者，或顽固性体癣、股癣、足癣；

（2）真菌性败血症、肺炎。

4.不良反应：

肝功异常、肝坏死，胃肠反应等。

伊驱康唑：

用于深部和浅部真菌感染。

第二节抗病毒药

病毒种类多，发病率高，占传染病85%传染性强。

病毒：

无细胞结构。

核心：

为基因组一、组成

外壳：

为蛋白质组成一包裹基因，介导入侵宿主细胞。

病毒繁殖过程：

1吸附：

病毒与易感机体细胞特异性结合；

2侵入：

以胞饮方式，病毒通过细胞膜入胞浆；

3脱壳：

病毒蛋白外壳被消化，释放；

4合成：

以病酸为膜板，复制病毒，破坏宿主细胞；

5释放；合成大量病毒，挤破细胞，裂解释放。

抗病毒药通过干扰上述环节，产生抗病毒作用。

金刚烷胺

1•作用用途：

（1）抗亚洲甲-U型流感病毒有效。

1阻止病毒侵入宿主细胞，

2阻止脱壳和繁殖，有效率50%

用于：

防治甲型流感，早用药，可改善症状。

（2）抗帕金森病：

1增加在突触前膜的合成、释放并减少摄取，

2还有抗胆碱作用。

用于：

治疗帕金森病，优于抗胆碱药。

2.孕妇、幼儿禁用。

碘苷（疱疹净）

1.抗疱疹病毒，抑制合成。

2.治疗疱疹性角膜炎：

急性效果好，慢性效果差。

阿昔洛韦（无环鸟苷）

1.作用：

抑制病毒合成，对病毒无效。

抗疱疹病毒I型（面部的皮肤、粘膜）；

抗疱疹病毒U型（生殖系统皮肤粘膜）〉碘苷10倍；

抑制带状疱疹、乙肝病毒。

2.应用：

主要治疗单纯疱疹病毒感染，角膜炎、皮肤、粘膜、生殖系统感染，带状疱疹、乙肝。

3.孕妇禁用。

伐昔洛韦：

口服吸收完全，是阿昔洛韦前药，作用时间延长，不良反应少。

更昔洛韦：

作用用途与阿昔洛韦相似；有骨髓抑制。

利巴韦林（病毒唑）

1.广谱抗病毒药，抑制多种和病毒

2.作用：

抗流感病毒、鼻病毒、带状疱疹病毒、肝炎等多种病毒。

3.防治：

流感、疱疹、麻疹、甲肝、流行性出血热等有防治作用。

4.孕妇禁用。

阿糖腺苷

1.抑制病毒，

2.静滴治疗胞疹性脑膜炎，滴眼治疗胞疹性结膜炎。

齐多夫定、拉米夫定

1.抗爱滋病毒。

抑制爱滋病毒（）逆转录酶，干扰爱滋病毒合成。

2.用于：

治疗爱滋病。

干扰素（）

干扰素由淋巴细胞、巨巨噬细胞、成纤维细胞产生，有a、B、丫三种

药用基因重组技术生产的a—干扰素。

1.作用：

（1）抗病毒：

对、病毒都有效。

注射干扰素一作用于细胞表面干扰素受体一细胞内产生抗病毒蛋白一降低病毒转录f阻断病毒蛋白合成f抑制病毒复制与繁殖。

（2）免疫调解作用：

①小剂量，增强体液免疫；②大剂量，抑制免疫力。

（3）抗肿瘤作用：

直接抑制肿瘤细胞增殖，抑制肿瘤生长。

2.用途：

（1）慢性病毒性肝炎，与糖皮质激素、阿昔洛韦合用；泡疹性角膜炎、肾移植发生的巨细胞病毒感染；

（2）成骨肉瘤、肾细胞癌、毛细胞白血病。

聚肌胞

1.诱导产生内源性干扰素，产生抗病毒、免疫调解作用。

2.用于：

（1）局部应用，治疗单纯性带状泡疹、扁平苔癣；

（2）滴眼，治疗泡疹性角膜炎；

（3）肌注，治疗病毒性肝炎、出血热、鼻咽癌、妇科肿瘤。

小结：

教案末页

教学

1.两性霉素B和咪唑类抗真困药的作用、临床应用及不良反应。

小结

2•阿昔洛韦、利巴韦林、金刚烷胺等抗病毒药的作用特点和应用。

思考题

1.制霉菌素、酮康唑的主要临床应用，不良反应是什么？

或

2.利巴韦林、阿曰洛韦、碘苷、阿糖腺苷、齐多夫疋主要用丁哪

作业题

些病毒感染性疾病？

教学

比较各药特点及选用。

后记