药理学分章主要内容.docx

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药理学分章主要内容

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《药理学主要药物》

【第二篇.作用于传出神经系统药物】

（一）拟胆碱药物：

胆碱受体

激动药

M受体激动药：

毛果芸香碱（匹鲁卡品）、Ach、氯贝胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、毒蕈碱、槟榔碱

N受体激动药：

烟碱（略）

M、N受体激动药：

卡巴胆碱（略）

抗胆碱酯酶药

易逆性：

新斯的明、毒扁豆碱、吡斯的明、他克林、加兰他敏

难逆性：

有机磷酸酯类

（二）胆碱受体阻断药物：

M胆碱受体

阻断药

阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱

阿托品的合成代用品（①扩瞳药：

后马托品、尤卡托品、托吡卡胺

②解痉药：

异丙托溴铵、溴丙胺太林、贝那替秦

③抗消化性溃疡：

哌仑西平）

N胆碱受体

阻断药

神经节阻滞药：

美加明、樟磺咪芬

神经肌肉阻滞药：

①（除极化型）非竞争型肌松药：

琥珀胆碱（司可林）

②竞争型肌松药：

筒箭毒碱

（三）拟肾上腺素药物：

1.按结构分类：

儿茶酚胺类

（catecholamines，CA）

非儿茶酚胺类

（non-CA）

代表药

肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺。

间羟胺、麻黄碱

2.按受体亚型分类：

α、β受体激动药

肾上腺素、多巴胺、麻黄碱、美芬丁胺、伪麻黄碱

α受体激动药

α1

去氧肾上腺素、甲氧明

α1、α2

去甲肾上腺素、间羟胺

α2

外周性：

羟甲唑啉、阿可乐定

中枢性：

可乐定、甲基多巴（见抗高血压药）

β受体激动药

β1

多巴酚丁胺

β1、β2

异丙肾上腺素（ISOP）

β2

沙丁胺醇（见平喘药）

（四）肾上腺素受体阻断药：

α受体阻断药

α1

哌唑嗪（见降压药）、坦洛新

α1、α2

酚妥拉明（瑞支亭）、妥拉唑林——短效酚苄明——长效

α2

育亨宾（多用于科研）

β受体阻断药

普萘洛尔（心得安）、噻吗洛尔、美托洛尔、阿替洛尔

α、β受体阻断药

拉贝洛尔、阿罗洛儿、卡维地洛

【第三篇.作用于中枢神经系统药物】

（一）概述：

（二）镇静催眠药：

苯二氮卓类（BZ）

长效类

地西泮、氯氮卓、氟西泮

中效类

劳拉西泮、硝西泮、艾司唑仑

短效类

咪达唑仑、奥沙西泮

巴比妥类

①长效：

苯巴比妥、巴比妥②中效：

戊巴比妥、异戊巴比妥

③短效：

司可巴比妥④超短效：

硫喷妥钠

其他类

水合氯醛、褪黑素、佐匹克隆、唑吡坦、羟嗪、甲丙氨酯、甲硅酮

（三）抗癫痫和抗惊厥药：

抗癫痫药

苯妥英钠（大仑丁）、卡马西平、苯巴比妥、乙琥胺、丙戊酸钠、扑米酮、丙戊酸钠、苯二氮卓类（氯硝西泮、硝西泮、地西泮）、氟桂利嗪、拉莫三嗪

抗惊厥药

硫酸镁

（四）抗精神失常药物：

抗抑郁药物

三环类（TCAS）

米帕明（丙咪嗪）、阿米替林、氯米帕明、多塞平

单胺氧化酶抑制剂

非选择性：

反苯环丙胺选择性：

吗氯贝胺

NA再摄取抑制剂

地昔帕明、马普替林、去甲替林、普罗替林、阿莫沙平

5-HT再摄取抑制剂

氟西汀、帕罗西汀（赛乐特）、舍曲林、氟伏沙明、西酞普兰、艾司西酞普兰

抑制NA、5-HT再摄取

文法拉辛、度洛西汀、曲唑酮

其他

①四环类：

米安色林②米氮平（新药）

抗精神分裂

第一代抗精神分裂药

①吩噻嗪类：

氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静、硫利达嗪、三氟拉嗪

②丁酰苯类：

氟哌啶醇、五氟利多

③硫杂蒽类：

氯普噻吨

④苯酰胺类：

舒必利

第二代抗精裂药

①苯二氮卓类：

氯氮平

②苯异恶唑：

利培酮

③硫苯二氮卓类：

奥氮平

抗狂躁药物

碳酸锂

（五）镇痛药物：

阿片类镇痛药

强激动药

①菲类化合物：

吗啡、氢化吗啡酮、海洛因

②二苯甲烷类：

美沙酮

③苯基哌啶类：

哌替啶、芬太尼

中等强度激动药

可待因、丙氧芬、地芬诺酯、地芬诺辛

混合性激动-拮抗药

喷他佐辛、纳布啡

其他镇痛药

曲马朵、布桂嗪、延胡索乙素、罗通定

*阿片受体拮抗剂

纳洛酮、纳曲酮——解除阿片镇痛药的作用

（六）解热镇痛抗炎药物：

按结构分类

①水杨酸类：

阿司匹林、水杨酸钠。

②苯胺类：

对乙酰氨基酚。

③吲哚类和茚乙酸类药物：

吲哚美辛、舒林酸、依托度酸。

④灭酸类：

甲芬那酸、甲氯芬那酸。

⑤杂环芳基乙酸类：

双氯酚酸、托美丁。

⑥芳基丙酸类：

布洛芬、萘普生、非诺洛芬。

⑦烯醇酸类：

吡罗昔康、氯诺昔康、替诺昔康。

按作用分类

①非选择性环氧酶抑制剂：

阿司匹林、吲哚美辛、保泰松等；

②选择性环氧酶-2（COX-2）抑制剂：

塞来昔布、美洛昔康等

【第四篇.作用于循环、血液系统药物】

（一）抗高血压药物：

利尿药

1.袢利尿药：

呋塞米、依他尼酸等。

2.噻嗪类利尿药：

氢氯噻嗪、氯噻酮等。

3.低效能利尿药：

螺内酯、氨苯蝶啶等

钙通道阻滞

硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、拉西地平等

肾素-血管紧张素系统（RAAS）

抑制药

1.血管紧张素转化酶（ACE）抑制药：

卡托普利、依那普利、福辛普利等；

2.血管紧张素Ⅱ受体（ATII-R）阻断药：

氯沙坦、缬沙坦、替米沙坦、厄贝沙坦等。

3.肾素抑制药：

雷米克林等。

交感神经抑制药

1.中枢性降压药：

可乐定、甲基多巴、利美尼定、莫索尼定等；

2.神经节阻断药：

樟磺咪芬、美加明等，现少用；

3.去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：

利血平、胍乙啶等；

4.肾上腺素受体阻断药

（1）β-R阻断药：

普萘洛尔（心得安）、美托洛尔、阿替洛尔、纳多洛尔

（2）α-R阻断药：

哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪

（3）非选择性α、β-R阻断药：

拉贝洛尔、卡维地洛等

血管扩张药

1.直接舒张血管平滑肌药：

肼屈嗪、硝普钠等；

2.钾通道开放药：

二氮嗪、米诺地尔等

（二）抗心力衰竭药物：

强心苷类

地高辛、洋地黄毒苷等

RAAS系统抑制药物

1.血管紧张素Ⅰ转化酶抑制剂:

卡托普利、依那普利、贝那普利；

2.血管紧张素Ⅱ-R（AT1）拮抗药:

氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦；

3.醛固酮拮抗药:

螺内酯（氨体舒通）.

利尿药

氢氯噻嗪、呋塞米、螺内酯

β-R阻断药

卡维地洛、美托洛尔、比索洛尔、奈必洛尔等

血管扩张药

硝普钠、硝酸异山梨酯、肼屈嗪、哌唑嗪等

非苷类正性肌力药

①儿茶酚胺类：

多巴酚丁胺、多巴胺、扎莫特罗、异布帕明

②磷酸二酯酶抑制剂：

米力农，维司力农，依诺昔酮

③钙增敏剂：

匹莫苯、左西孟旦、噻唑嗪酮

钙通道阻滞药

氨氯地平、非洛地平

（三）调节血脂药物：

HMG-CoA还原酶抑制剂

洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿伐他汀等

抑制胆固醇吸收药物

①胆汁酸结合树脂：

考来烯胺、考来替泊

②依泽替米贝

烟酸类药物

阿昔莫司、烟酸肌醇酯

贝特类药物

吉非贝齐、非洛贝特、氯贝丁酯、苯扎贝特、环丙贝特

（四）抗心绞痛药物：

硝酸酯类

硝酸甘油（nitroglycerin;三硝酸甘油酯）——最常用

硝酸异山梨酯（isosorbidedinitrate）

单硝酸异山梨酯（isosorbidemononitrate）

戊四硝酯（pentaerythrityltetranitrate）

β-R阻断剂

普萘洛尔、吲哚洛尔、噻吗洛尔

选择性β1受体阻断药：

阿替洛尔、美托洛尔

钙通道阻断剂

硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓、哌克昔林、普尼拉明

血管紧张素I（ACEI）转化酶抑制药

尼可地尔、吗多明、双嘧达莫、地拉卓

（五）影响血液及造血系统的药物：

抗凝血药物

①凝血酶间接抑制剂：

肝素、低分子量肝素（代表药：

低分子量肝素钠）

②凝血酶直接抑制药：

重组水蛭素

③维生素K拮抗药：

香豆素类（华法林、双香豆素等）

抗血小板药物

抑制血小板

代谢

（一）磷酸二酯酶抑制药：

双嘧达莫（潘生丁）

（二）环氧酶抑制药:

阿司匹林（aspirin）.

（三）TXA2受体阻断药和TXA2合成酶抑制药:

利多格雷、匹可托安.

（四）前列腺素类：

依前列醇（前列环素）

血小板活化抑制

噻氯匹定

血小板GPⅡb/Ⅲa受体阻断药

阿西单抗、依替巴肽等

纤维蛋白溶解药物

链激酶、尿激酶、阿尼普酶、葡萄球菌激酶、瑞替普酶

促凝血药物

维生素K、凝血因子制剂、氨甲环酸、氨甲苯酸

抗贫血药物

铁剂、VB12、叶酸类、促红细胞生成素（EPO）

促白细胞增生药物

①粒细胞集落刺激因子,G-CSF：

非格司亭

②粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子，GM-CSF：

莫拉司亭、沙格司亭

血容量扩充药

右旋糖酐（苷）

【第五篇.作用于内脏系统药物】

（一）利尿药和脱水药：

按其效能分类

袢利尿药

【高效能】呋塞米、依他尼酸、布美他尼、托拉塞米

噻嗪类利尿药

【中效能】氢氯噻嗪、苄噻嗪、氢氟噻嗪、氯噻酮、吲哒帕胺、美托拉宗

保钾利尿药

【低效能】螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利

按其作用部位

碳酸酐酶抑制药

代表药物是乙酰唑胺

渗透性利尿药

（脱水药）甘露醇、山梨醇、高渗葡萄糖

（二）镇咳、祛痰、平喘药：

镇咳药物

①中枢性：

可待因

②外周性：

苯佐那酯、苯丙哌林

祛痰药

溴己新、氨溴索等

平喘药

扩张支气管

①肾上腺素受体激动药：

肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素（非选择性β-R阻断）

沙丁胺醇、克伦特罗、特布他林、福莫特罗和沙美特罗

②茶碱类：

氨茶碱、胆茶碱

③M胆碱受体阻断药：

异丙托溴铵（异丙基阿托品）

糖皮质激素

可的松、泼尼松、地塞米松（全身）；

倍氯米松、布的松（吸入）

抗过敏平喘药

①肥大细胞膜稳定药：

色甘酸钠（SGG）、奈多罗米钠

②H1受体阻断药：

酮替芬

③白三烯调节药：

扎鲁司特、齐留通

（三）抗消化性溃疡及消化功能调节药：

抗消化性溃疡

碱性抗酸药

碳酸氢钠、氢氧化铝、三硅酸镁

抑制胃酸分泌

①H2受体阻断药：

西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁

②H+-K+-ATP酶抑制药：

奥美拉唑、兰索拉唑、泮他拉唑、雷贝拉唑

③胆碱受体阻断药：

哌仑西平、替仑西平

④胃泌素受体阻断药

增强胃黏膜屏障作用

硫糖铝、前列腺素衍生物（米索前列醇、恩前列素）、胶体次枸橼酸铋（枸橼酸铋钾）

抗Hp药物

1.抗溃疡病药:

铋制剂、H+-K+-ATP酶抑制剂、硫糖铝等

2.抗菌药：

阿莫西林、庆大霉素、甲硝唑、呋喃唑酮、克拉霉素、四环素等

消化功能调节药

止吐药

①H1-R阻断药：

苯海拉明、茶海拉明、美克洛嗪

②M胆碱能受体阻断药：

东莨菪碱、阿托品、苯海索

③多巴胺（D2）受体拮抗药：

氯丙嗪、硫乙拉嗪、甲氧氯普胺和多潘立酮

④5-HT3-R阻断剂：

阿洛司琼、昂丹司琼、格拉司琼

增强胃肠动力药

①M胆碱受体激动剂：

氨甲酰甲胆碱

②多巴胺（D）受体拮抗药：

多潘立酮（domperidone,吗丁啉）：

③胆碱酯酶抑制剂：

新斯的明

④5-HT4-R激动剂：

西沙必利

⑤促胃动素受体激动剂：

乙酰红霉素

止泻药与吸附药

（1）止泻药——阿片类制剂

1.天然类药物：

阿片酊、复方樟脑酊

2.合成类药物：

①地芬诺酯②洛哌丁胺

（2）收敛药：

①鞣酸蛋白②次水杨酸铋、次碳酸铋

泻药

①刺激性泻药：

酚酞、比沙可啶、蒽醌类（大黄、番泻叶）

②渗透性泻药（容积性）：

硫酸镁和硫酸钠、乳果糖、甘油和山梨醇、纤维素类

③润滑性泻药：

液体石蜡、甘油

（四）作用于子宫平滑肌的药物：

子宫兴奋药

缩宫素、麦角生物碱、前列腺素、垂体后叶素

子宫抑制药

利托君（β2受体激动药物）、钙拮抗药、前列腺素合成酶抑制药、硫酸镁

（五）组胺及组胺受体阻断药物：

HA-R激动剂

①H1-R激动剂：

倍他司汀

②H2-R激动药：

英普咪定、培他唑

③H3-R激动剂：

（R）α-甲基组胺

HA-R阻断剂

H1-R

（第一代）苯海拉明、氯苯那敏

（第二代）阿伐斯汀、西替利嗪、左卡巴斯汀

H2-R

西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁

H3-R

噻普酰胺（实验用）

（六）肾上腺皮质激素药物：

1.盐皮质激素（球）：

醛固酮等；

2.糖皮质激素（束）：

氢化可的松等；

3.性激素（网）：

雄激素和雌激素

（七）甲状腺激素及抗甲状腺药物：

甲状腺激素

T3：

三碘甲状腺原氨酸（triiodothyronine）

T4：

四碘甲状腺原氨酸即甲状腺素（thyroxin）

抗甲状腺药

①硫脲类：

甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑（他巴唑）、卡比马唑（甲亢平）

②碘及碘化物：

碘化钾、碘化钠、复方碘溶液（卢戈液）

③放射性碘131I

④β受体拮抗药

（八）胰岛素及口服降糖药物：

胰岛素及其类似物制剂

1.胰岛素类似物：

赖脯胰岛素、门冬胰岛素

2.速效胰岛素：

标记R

3.中效胰岛素：

标记N。

中性精蛋白锌胰岛素（NPH）、低精蛋白锌胰岛素、珠蛋白锌胰岛素等

4.长效胰岛素：

鱼精蛋白锌胰岛素（PZI） 和甘精胰岛素

5.混合胰岛素

促胰岛素分泌药物

作用于K通道

【磺酰脲类】

（一代）甲磺丁脲、氯磺丙脲

（二代）格列本脲、格列美脲、格列波脲、格列吡嗪

（三代）格列齐特

【餐时血糖调节药】瑞格列奈;那格列奈

胰岛素增敏剂

双胍类

苯乙福明;二甲双胍

噻唑烷二酮类

罗格列酮;吡格列酮

α-葡萄糖苷酶抑制剂

阿卡波糖;伏格列波糖;米格列醇

【第六篇.化学治疗药物】

（一）β-内酰胺类抗生素：

青霉素类6-APA

1、天然青霉素：

青霉素G

2、半合成青霉素：

1）耐酸不耐酶：

青霉素V

2）耐酶：

苯唑西林＜氯唑西林＜氟氯西林＜双氯西林

3）广谱：

氨苄西林、阿莫西林

4）抗铜绿假单胞菌广谱：

羧苄西林、哌拉西林

5）抗G-类：

美西林、匹美西林、替莫西林

头孢菌素类7-ACA

第一代头孢菌素：

头孢氨苄、头孢羟氨苄

第二代头孢菌素：

头孢呋辛、头孢克洛

第三代头孢菌素：

头孢克肟、头孢他美

第四代头孢菌素：

头孢匹罗、头孢吡肟

其他

碳青霉烯类

亚胺培南、美罗培南、硫霉素

头霉素类

头孢西丁（Cefoxitin）；头孢美唑（Cefmetazole）

单环β-内酰胺类

氨曲南

氧头孢烯类

拉氧头孢（Latamoxef）

β-内酰胺酶抑制药

克拉维酸（棒酸）、舒巴坦

（2）氨基糖苷类抗生素：

链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星、新霉素、大观霉素（淋必治）

（3）大环内酯类、林可霉素类、多肽类抗生素：

大环内酯类

第一代大环内酯类：

红霉素；乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、吉他霉素、交沙霉素

第二代大环内酯类：

克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素、罗他霉素

第三代大环内酯类：

泰利霉素

林可霉素类

林可霉素、克林霉素

多肽类

万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁

（4）人工合成类抗生素：

喹诺酮类

【第一代】萘啶酸，已淘汰

【第二代】吡哌酸，已淘汰

【第三代】诺氟沙星、培氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、氟罗沙星、洛美沙星、托氟沙星、司氟沙星

【第四代】（1997-）：

曲伐沙星、莫西沙星、克林沙星、加替沙星

磺胺类

用于全身感染

【短效】磺胺异恶唑

【中效】①磺胺嘧啶（sulfadiazine,SD）

②磺胺甲恶唑

【长效】磺胺多辛（周效磺胺，SDM）

用于肠道感染

柳氮磺吡啶（SASP）

外用磺胺药

①磺胺米隆（SML）

②磺胺嘧啶银（SD-Ag）

③磺胺醋酰钠（SA-Na）

其他

甲氧苄啶（TMP）

（5）四环素类、氯霉素类抗生素：

四环素类

天然四环素类

四环素；土霉素（氧四环素）

半合成四环素

多西环素（强力霉素）

氯霉素类

氯霉素

（六）抗结核药物：

一线药物

异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、链霉素

二线药物

对氨基水杨酸钠、乙硫异烟胺、氨硫脲、卷曲霉素、环丝氨酸、阿米卡星、司帕沙星

（七）抗真菌药物：

抗生素类

①两性霉素B（庐山霉素）②灰黄霉素③制霉素

唑类抗真菌药物

咪唑类：

克霉唑、咪康唑（达克宁）、益康唑主要为局部外用；酮康唑可口服

三唑类：

氟康唑、伊曲康唑，可口服治疗深部真菌感染

丙烯胺类

特比萘芬

（八）抗寄生虫药物：

抗疟疾药物

1.控制症状的抗疟药：

氯喹、奎宁、甲氟喹、青蒿素——红内期

2.控制复发的抗疟药：

伯胺喹——继红外期

3.控制传播的抗疟药：

伯胺喹——杀灭配子体

乙胺嘧啶——抑制蚊体的有性生殖

4.病因性预防的抗疟药：

乙胺嘧啶——原红外期

抗阿米巴和滴虫药物

甲硝唑（灭滴灵）、二氯尼特、氯喹

（九）抗恶性肿瘤药物：

根据药物化学结构和来源

1.烷化剂：

氮芥类，乙撑亚胺类，甲烷磺酸酯类

2.抗代谢物：

叶酸，嘧啶，嘌呤类似物

3.抗肿瘤抗生素：

蒽环类抗生素，丝裂霉素，博来霉素类，放线菌素类

4.抗肿瘤植物药：

长春碱类，喜树碱类，紫杉醇类，三尖杉生物碱类，鬼臼毒素衍生物

根据药物对细胞周期的作用特点

1.细胞周期非特异性药物（CCNSA）：

烷化剂、抗癌抗生素、铂类配合物

2.细胞周期特异性药物（CCSA）：

抗代谢药——S期

长春碱类、紫杉醇——M期

根据抗肿瘤作用的生化机制

1.干扰核酸生物合成的药物

2.影响DNA结构与功能的药物

3.干扰转录过程和阻止RNA合成的药物

4.干扰蛋白质合成与功能的药物

5.影响激素平衡的药物

常见抗肿瘤药物

甲氨喋呤（MTX）、氟尿嘧啶（5-FU）、巯嘌呤（6-MP）、烷化剂（环磷酰胺、白消安）、

抗生素类、金属化合物

喜树碱类（喜树碱和羟基喜树碱、多柔比星（阿霉素）和柔红霉素（DRN）、长春碱（VLB）和长春新碱（VCR）、紫杉醇）