药物动力学试题2.docx

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药物动力学试题2

第三章药物代谢动力学

一、选择题

A型题（最佳选择题，按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。

）

1．大多数药物在体内通过细胞膜的方式是：

A．主动转运

B．简单扩散

C．易化扩散

D．膜孔滤过

E．胞饮

2．药物被动转运的特点是：

A．需要消耗能量

B．有饱和抑制现象

C．可逆浓度差转运

D．需要载体

E．顺浓度差转运

3．药物主动转运的特点是：

A．由载体进行，消耗能量

B．由载体进行，不消耗能量

C．不消耗能量，无竞争性抑制

D．消耗能量，无选择性

E．无选择性，有竞争性抑制

4．药物的pKa值是指其：

A．90％解离时的pH值

B．99％解离时的pH值

C．50％解离时的pH值

D．不解离时的PH值

E．全部解离时的pH值

5．某弱酸性药在pH＝4的液体中有50％解离，其pKa值约为：

A．2

B．3

C．4

D．5

E．6

6．阿司匹林的pKa是3.5，它在pH为7.5肠液中，按解离情况计，可吸收约：

A．1％

B．0.1％

C．0.01％

D．10％

E．99％

7．某碱性药物的pKa＝9.8，如果增高尿液的pH，则此药在尿中：

A．解离度增高，重吸收减少，排泄加快

B．解离度增高，重吸收增多，排泄减慢

C．解离度降低，重吸收减少，排泄加快

D．解离度降低，重吸收增多，排泄减慢

E．排泄速度并不改变

8．在碱性尿液中弱碱性药物：

A．解离少，再吸收多，排泄慢

B．解离多，再吸收少，排泄慢

C．解离少，再吸收少，排泄快

D．解离多，再吸收多，排泄慢

E．排泄速度不变

9．在酸性尿液中弱酸性药物：

A．解离多，再吸收多，排泄慢

B．解离少，再吸收多，排泄慢

C．解离多，再吸收多，排泄快

D．解离多，再吸收少，排泄快

E．以上都不对

10．丙磺舒如与青霉素合用，可增加后者的疗效，原因是：

A．在杀菌作用上有协同作用

B．两者竞争肾小管的分泌通道

C．对细菌代谢有双重阻断作用

D．延缓抗药性产生

E．以上都不对

11．下列关于药物吸收的叙述中错误的是：

A．吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程

B．皮下或肌注给药通过毛细血管壁吸收

C．口服给药通过首关消除而吸收减少

D．舌下或肛肠给药可因通过肝破坏而效应下降

E．皮肤给药除脂镕性大的以外都不易吸收

12．吸收是指药物进入：

A．胃肠道过程

B．靶器官过程

C．血液循环过程

D．细胞内过程

E．细胞外液过程

13．大多数药物在胃肠道的吸收属于：

A．有载体参与的主动转运

B．一级动力学被动转运

C．零级动力学被动转运

D．易化扩散转运

E．胞饮的方式转运

14．一般说来，吸收速度最快的给药途径是：

A．外用

B．口服

C．肌内注射

D．皮下注射

E．皮内注射

15．下列关于可以影响药物吸收的因素的叙述中错误的是：

A．饭后口服给药

B．用药部位血流量减少

C．微循环障碍

D．口服生物利用度高的药吸收少

E．口服经首关效应（第一关卡效应）后破坏少的药物效应强

16．与药物吸收无关的因素是：

A．药物的理化性质

B．药物的剂型

C．给药途径

D．药物与血浆蛋白的结合率

E．药物的首关效应

17．药物的血浆高峰时间是指：

A．吸收速度大于消除速度时间

B．吸收速度小于消除速度时间

C．血药消除过慢

D．血药最大浓度，吸收速度与消除速度相等

E．以上都不是

18．药物的生物利用度是指：

A．药物能通过胃肠道进入肝门脉循环的分量

B．药物能吸收进入体循环的分量

C．药物能吸收进入体内达到作用点的分量

D．药物吸收进入体内的相对速度

E．药物吸收进人体循环的分量和速度

19．药物肝肠循环影响了药物在体内的：

A．起效快慢

B．代谢快慢

C．分布

D．作用持续时间

E．与血浆蛋白结合

20．药物与血浆蛋白结合：

A．是牢固的

B．不易被排挤

C．是一种生效形式

D．见于所有药物

E．可被其它药物排挤

21．药物在血浆中与血浆蛋白结合后：

A．药物作用增强

B．药物代谢加快

C．药物转运加快

D．药物排泄加快

E．暂时失去药理活性

22．药物通过血液进入组织间液的过程称：

A．吸收

B．分布

C．贮存

D．再分布

E．排泄

23．难以通过血脑屏障的药物是由于其：

A．分子大，极性高

B．分子小，极性低

C．分子大，极性低

D．分子小，极性高

E．以上均不是

24．巴比妥类在体内分布的情况是：

A．碱血症时血浆中浓度高

B．酸血症时血浆中浓度高

C．在生理情况下易进入细胞内

D．在生理情况下细胞外液中解离型者少

E．碱化尿液后尿中非解离型的浓度可增高

25．药物在体内的生物转化是指：

A．药物的话化

B．药物的灭活

C．药物的化学结构的变化

D．药物的消除

E．药物的吸收

26．代谢药物的主要器官是：

A．肠粘膜

B．血液

C．肌肉

D．肾

E．肝

27．药物经肝代谢转化后都会：

A．毒性减小或消失

B．经胆汁排泄

C．极性增高

D．脂／水分布系数增大

E．分子量减小

28．药物的灭活和消除速度可影响：

A．起效的快慢

B．作用持续时间

C．最大效应

D．后遗效应的大小

E．不良反应的大小

29．促进药物生物转化的主要酶系统是：

A．单胺氧化酶

B．细胞色素P450酶系统

C．辅酶Ⅱ

D．葡萄糖醛酸转移酶

E．水解酶

30．肝药酶：

A．专一性高，活性有限，个体差异大

B．专一性高，活性很强，个体差异大

C．专一性低，活性有限，个体差异小

D．专一性低，活性有限，个体差异大

E．专一性高，活性很高，个体差异小

31．下列药物中能诱导肝药酶的是：

A．氯霉素

B．苯巴比妥

C．异烟肼

D．阿司匹林

E．保泰松

32．硝酸甘油口服后可经门静脉进入肝，再进入体循环的药量约10％左右，这说明该药：

A．活性低

B．效能低

C．首关代谢显著

D．排泄快

E．以上均不是

33．可具有首关效应的是：

A．肌注苯巴比妥被肝药酶代谢后，进人体循环的药量减少

B．硫喷妥钠吸收后贮存于脂肪组织使循环药量减少

C．硝酸甘油舌下给药自口腔粘膜吸收经肝代谢后药效降低

D．口服普萘洛尔经肝灭活后进入体循环的药量减少

E．以上都不是

34．药物的首关效应可能发生于：

A．舌下给药后

B．吸入给药后

C．口服给药后

D．静脉注射后

E．皮下给药后

35．普萘洛尔口服吸收良好，但经过肝以后，只有30％的药物达到体循环，以致血浓度较低，这表明该药：

A．药物活性低

B．药物效价强度低

C．生物利用度低

D．化疗指数低

E．药物排泄快

36．影响药物自机体排泄的因素为：

A．肾小球毛细血管通透性增大

B．极性高、水溶性大的药物易从肾排出

C．弱酸性药在酸性尿液中排出多

D．药物经肝生物转化成极性高的代谢物不易从胆汁排出

E．肝肠循环可使药物排出时间缩短

37．药物在体内的转化和排泄统称为：

A．代谢

B．消除

C．灭活

D．解毒

E．生物利用度

38．肾功能不良时，用药时需要减少剂量的是：

A．所有的药物

B．主要从肾排泄的药物

C．主要在肝代谢的药物

D．自胃肠吸收的药物

E．以上都不对

39．某药按一级动力学消除，是指：

A．药物消除量恒定

B．其血浆半衰期恒定

C．机体排泄及（或）代谢药物的能力已饱和

D．增加剂量可使有效血药浓度维持时间按比例延长

E．消除速率常数随血药浓度高低而变

40．药物消除的零级动力学是指：

A．吸收与代谢平衡

B．血浆浓度达到稳定水平

C．单位时间消除恒定量的药物

D．单位时间消除恒定比值的药物

E．药物完全消除到零

41．静脉注射2g磺胺药，其血药浓度为10mg／dl，经计算其表

观分布容积为：

A．0.05L

B．2L

C．5L

D．20L

E．200L

42．药物的血浆T1/2是：

A．药物的稳态血浓度下降一半的时间

B．药物的有效血浓度下降一半的时间

C．药物的组织浓度下降一半的时间

D．药物血浆浓度下降一半的时间

E．药物的血浆蛋白结合率下降一半的时间

43．影响半衰期的主要因素是：

A．剂量

B．吸收速度

C．原血浆浓度

D．消除速度

E．给药的时间

44．按一级动力学消除的药物，其血浆半衰期与k（消除速率常数）的关系为：

A．0.693／k

B．k／0.693

C．2.303／k

D．k／2.303

E．k／2血浆药物浓度

45．某药在体内按一级动力学消除，在其吸收达高峰后取两次血样，测其血浆浓度分别为180μg／ml及22.5μg／m1，两次取样间隔9h，该药的血浆半衰期是：

A．1h

B．1.5h

C．2h

D．3h

E．4h

46．某催眠药的消除速率常数为0.7h-1，设静脉注射后病人入睡时药浓度为4mg／m1，当病人醒转时血药浓度是0.25mg／L，问病人大约睡了多久?

A．3h

B．4h

C．8h

D．9h

E．10h

47．某药半衰期为8h，1次给药后，药物在体内基本消除时间为：

A．10h左右B．20h左右

C．1d左右D．2d左右

E．5d左右

48．1次给药后，约经过几个T1/2，可消除约95％?

A．2-3个B．4-—5个

C．6-8个D．9-11个

E．以上都不对

49．药物吸收到达血浆稳态浓度是指：

A．药物作用最强的浓度

B．药物的吸收过程已完成

C．药物的消除过程正开始

D．药物的吸收速度与消除速度达到平衡

E．药物在体内分布达到平衡

50．恒量恒速给药最后形成的血药浓度为：

A．有效血浓度

B．稳态血浓度

C．峰浓度

D．阈浓度

E．中毒浓度

51．恒量恒速给药最后形成的血药浓度为：

A．IC50

B．Css

C．Cmax

D．Cmin

E．LC50

52．属于一级动力学药物，按药物半衰期给药1次，大约经过几次可达稳态血浓度：

A．2-3次

B．4-6次

C．7-9次

D．10-12次

E．13-15次

53．属于一级动力学的药物，其半衰期为4h，在定时定量多次给药后，达到稳态血

浓度需要：

A．约10h

B．约20h

C．约30h

D．约40h

E．50h

54．静脉便恒速滴注某一按一级动力学消除的药物时，达到稳态浓度的时间取决于：

A．静滴速度

B．溶液浓度

C．药物半衰期

D．药物体内分布

E．血浆蛋白结合量

55．以近似血浆半衰期的时间间隔结药，为了迅速达到稳态血浓度，可将首次剂量：

A．增加半倍

B．增加1倍

C．增加2倍

D．增加3倍

E．增加4倍

56．需要维持药物有效血浓度时，正确的恒量给药的间隔时间是：

A．每4h给药1次

B．每6h给药1次

C．每8h给药1次

D．每12h给药1次

E．根据药物的半衰期确定

57．dC/dt＝-kCn是药物消除过程中血浆浓度衰减的简单数学公式，下列叙述中正确的是：

A．当n＝0时为一级动力学过程

B．当n＝1时为零级动力学过程

C．当n＝1时为一级动力学过程

D．当n＝0时为一室模型

E．当n＝l时为二室模型

58．某药物在口服和静注相同剂量后的时量曲线下面积相等，表明其：

A．口服吸收迅速

B．口服吸收完全

C．口服的生物利用度低

D．口服药物未经肝门脉吸收

E．属一室分布模型

59．决定药物每日用药次数的主要因素是：

A．吸收快慢

B．作用强弱

C．体内分布速度

D．体内转化速度

E．体内消除速度

B型题（配伍题，按试题题干要求在五个备选答案中给每个试题选配一个最佳答案，每个备选答案可选用一次或一次以上，也可不选用。

）

A．解离多、再吸收多、排泄慢

B．解离多、再吸收少、排泄快

C．解离少、再吸收多、排泄慢

D．解离少、再吸收少、排泄快

E．以上都不对

60．弱酸性药物在酸性尿中：

61．弱碱性药物在碱性尿中：

62．弱酸性药物在碱性尿中：

63．弱碱性药物在酸性尿中：

A．在胃中解离增多，自胃吸收增多

B．在胃中解离减少，自胃吸收增多

C．在胃中解离减少，自胃吸收减少

D．在胃中解离增多，自胃吸收成少

E．没有变化

64．弱酸性药物与抗酸药同服时，比单独服用该药：

65．弱碱性药物与抗酸药同服时，比单独服用该药：

A．促进氧化

B．促进还原

C．促进水解

D．促进结合

E．以上都可能

66．肝药酶的作用是：

67．胆碱酯酶的作用是：

68．酪氨酸羟化酶的作用是：

69．胆碱乙酰化酶的作用是：

A．1个B．3个

C．5个D．7个

E．9个

70．恒量恒速给药后，约经过几个血浆T1/2可达到稳态血浓度：

71．1次静注给药后，约经过几个血浆T1/2可自机体排出95％：

A．吸收速度B．消除速度

C．药物剂量大小D．吸收与消除达到平衡的时间

E．吸收药量多少

72．时-量曲线的升段坡度反映出：

73．时-量曲线的降段坡度反映出:

74．时-量曲线的峰值反映出：

75．时-量曲线下面积反映出：

76．时-量曲线的高峰时间反映出：

A．药物的吸收过程

B．药物的排泄过程

C．药物的转运方式

D．药物的光学异构体

E．药物的表观分布容积（Vd）

77．药物作用开始快慢取决于：

78．药物作用持续久暂取决于：

79．药物的生物利用度取决于：

A．吸收速度

B．消除速度

C．血浆蛋白结合

D．剂量

E．零级或一级消除动力学

80．药物作用的强弱取决于：

81．药物作用开始的快慢取决于：

82．药物作用持续的久暂取决于：

83．药物的T1/2取决于：

84．药物的Vd取决于：

C型题（比较配伍题，按试题题干要求在四个备选答案中给每个试题选配一个正确答案。

）

A．主动转运B．被动转运

C．两者均有D．两者均无

85．药物的排泄属于：

C

86．药物自胃目的吸收大多属于：

87．药物自肾小球的滤过属于：

88．药物自肾小管的再吸收属于：

89．药物自肾小管的分泌属于：

90．具有肠肝循环的药物其从肠道的吸收属于：

91．药物向蓄积组织的分布属于：

92．药物的均匀分布属于：

93．药物随粪便排出属于：

A．转运

B．转化

C．两者皆是

D．两者皆非

94．包括药物的吸收、分布、排泄等过程：

95．包括药物氧化、还原、结合、水解等过程

A．被动转运

B．主动转运

C．两者皆是

D．两者皆非

96．需供能：

97．可逆浓度差而转运：

98．是多数药物的转运方式：

A．一级动力学消除B．零级动力学消除

C．两者均有D．两者均无

99．药物在体内消除方式应包括：

100．药物在体内没超出转化能力时，其消除方式应是：

101．药物在体内超出转化能力时，其消除方式应是：

102．消除速率与血药浓度有关的药物属于：

103．消除速率与血药浓度无关的药物属于：

A．生物利用度低

B．在体内消除快（生物转化及排泄）

C．两者均有

D．两者均无

104．普萘洛尔口服后血药浓度低的原因：

105．青霉素肌内注射时其血浆半衰期短的原因：

106．硫喷妥钠效应很快消失的原因：

107．利多卡因用于治疗心律失常时须采用静脉滴注给药的原因：

A．药物自肠道的吸收

B．药物自胆汁排入肠内

C．两者均有

D．两者均无

108．肝肠循环是指：

A．药酶诱导剂B．药酶抑制剂

C．两者均是D．两者均不是

109．增强药酶活性，加速某些药物转化的是：

110．抑制药酶活性，减慢某些药物转化的是：

111．增强药酶活性，并可加速药物自身转化的是：

112．抑制药酶活性，加速某些药物转化的是：

A．药物自肾原形排出

B．药物在肝内转化

C．两者均需考虑

D．两者均不要考虑

l13．对心功能低下者用药应考虑：

114．对肺功能低下者用药应考虑：

115．对肝功能低下者用药应考虑：

116．对肾功能低下者用药应考虑：

A．药效学特性

B．药动学特性

C．两者均对

D．两者均不对

117．给药的剂量取决于：

118．药物的相互作用取决于：

119．药物效应的个体差异取决于：

120．药物的过敏反应取决于：

121．药物的选择性作用取决于：

A．药物的药理学活性

B．药物作用的持续时间

C．两者都影响

D．两者都不影响

122．药物主动转运的竞争性抑制可影响：

123．药物与血浆蛋白结合的竞争性可影响：

124．药物的肝肠循环可影响：

125．药物的生物转化可影响：

A．吸收、分布及排泄B．药物的代谢

C．以上都是D．以上都不是

126．药物在体内的转运是指：

127．药物在体内的过程是指：

128．药物在肝肠的循环包括：

129．药物在体内的转化是指：

130．药物的首关（第一关卡）效应是指：

X型题（多选题，按试题题干要求在五个备选答案中选出2-5个正确答案。

）

131．药物被动转运：

A．是药物从浓度高侧向低侧扩散

B．不消耗能量而需载体

C．不受饱和限速与竞争性抑制的影响

D．受药物分子量大小、脂溶性、极性影响

E．当细胞膜两侧药物浓度平衡时转运停止

132．药物主动转运：

A．要消耗能量

B．可受其他化学品的干扰

C．有化学结构特异性

D．比被动转运较快达到平衡

E．转运速度有饱和限制

133．pH与pKa和药物解离的关系为：

A．pH＝pKa时，[HA]＝[A-]

B．pKa即是弱酸或弱碱性药液50%解离时的pH值，每个药都有其固有的pKa值

C．pH的微小变化对药物解离度影响不大

D．pKa大于7.5的弱酸性药在胃中基本不解离

E．pKa小于5的弱碱性药物在肠道基本上都是解离型的

134．生物利用度：

A．是口服吸收的量与服药量之比

B．与药物作用强度无关

C．与药物作用速度有关

D．受首关消除过程影响

E．与曲线下面积成正比

135．影响药物分布的因素是：

A．药物理化性质

B．组织器官血流量

C．血浆蛋白结合率

D．组织亲和力

E．药物剂型

136．影响药物体内分布的因素有：

A．药物的脂溶性和组织亲和力

B．局部器官血流量

C．给药途径

D．血脑屏障作用

E．胎盘屏障作用

137．下列关于药物体内生物转化的叙述正确项是：

A．药物的消除方式主要靠体内生物转化

B．药物体内主要氧化酶是细胞色素P450

C．肝药酶的作用专一性很低

D．有些药可抑制肝药酶活性

E．巴比妥类能诱导肝药酶活性

138．药酶诱导剂：

A．使肝药酶活性增加

B．可能加速本身被肝药酶代谢

C．可加速被肝药酶转化的药物的代谢

D．可使被肝药酶转化的药物血药浓度升高

E．可使被肝药酶转化的药物的血药浓度降低

139．肝药酶：

A．存在于肝及其它许多内脏器官

B．其作用不限于使底物氧化

C．其反应专一性很低

D．其生理功能是专门促进进入体内的异物转化后加速排泄

E．个体差异大，且易受多种生理、病理因素影响

140．药物排泄过程：

A．极性大、水溶性大的药物在肾小管重吸收少，易排泄

B．酸性药在碱性尿中解离少，重吸收多，排泄慢

C．脂溶度高的药物在肾小管重吸收多，排泄慢

D．解离度大的药物重吸收少，易排泄

E．药物自肾小管的重吸收可影响药物在体内存留的时间

141．药物清除率（Cl）：

A．是单位时间内将多少升血中的药物清除干净

B．其值与血药浓度有关

C．其值与消除速率有关

D．其值与药物剂量大小无关

E．是单位时间内药物被消除的百分率

142．一级药动学的药物，其：

A．血浆药物消除速率与血浆药物浓度成正比

B．机体内药物按恒比消除

C．时-量曲线的量为对数量，其斜率的值为-k

D．T1/2恒定

E．多次给药时AUC增加，Css和消除完毕时间不变

143．下列关于房室概念的描述中正确的是：

A．它反映药物在体内转运及转化速率

B．在体内均匀分布称一房室模型

C．中央室大致包括血浆及血流量丰富的器官

D．血流量多不能立即与中央室达平衡者为周边室

E．分布平衡、消除恒定时两室可视为一室

144．下列关于表观分布容积的描述中对的是：

A．可与Css推算药物的T1/2

D．Vd大的药，其血药浓度高

C．Vd小的药，其血药浓度高

D．可用Vd和血药浓度推算出体内总药量

E．也可用Vd计算出血浆达到某有效浓度时所需剂量

145．药物血浆半衰期：

A．是血浆药物浓度下降一半的时间

B．能反映体内药量的消除速度

C．是调节给药的间隔时间的依据

D．其长短与原血浆药物浓度有关

E．与k值无关

146．T1/2：

A．一般是指血浆药物浓度下降一半的量

B．一般是指血浆药物浓度下降一半的时间

C．按一级动力学规律消除的药，其T1/2是固定的

D．T1/2反映药物在体内消除速度的快慢

E．T1/2可作为制定给药方案的依据

147．下列有关属于一级动力学药物的稳态血浓度坪值的描述中，正确的是：

A．增加剂量能升高坪值

B．剂量大小可影响坪值到达时间

C．首次剂量加倍，按原间隔给药可迅速到达坪值

D．定时恒量给药必须经4-6个半衰期才可到达坪值

E．定时恒量给药，达到坪值所需的时间与其T1/2有关

148．下列有关恒量恒速静脉滴注药物血浆浓度变化的描述中，正确的是：

A．药物血浆浓度无波动地逐渐上升

B．约5个T1/2达到Css

C．约3个T1/2达到Css

D．Ass＝Css·Vd

E．R=Ass·k=Css·k

二、名词解释

1．药物的处置（disposition）：

药物在体内的过程。

可分为转运（吸收、分布、排泄）及转化（代谢）。

2．药物的转运（transport）：

药物的跨膜运动。

3．药物的转化（transformation）：

药物在体内发生的化学结构上的变化。

4．药物的吸收（absorption）：

药物从用药部位向血液循环中的转运。

5．药物的分布（distribution）：

药物从血液向组织、细胞间液和细胞内液的转运。

6．药物的代谢（metabolism）：

药物在机体的影响下发生的化学结构上的变化。

7．药物的排泄（excretion）：

药物通过排泄器官或分泌器官向体外的转运。

8．首关效应（firstpasseffect）：

药物通过肠粘膜及肝时，经过灭活代谢而进入体循环的药量减少。

9．肝肠循环（hepato-entericcirculation）：

自胆汁排进十二指肠的结合型药物在肠中经水解后再吸收，形成循环。

10．生物利用度（bioavailability）：

药物制剂给药后其中能被吸收进入体循环的药物相对分量和速度。

11．时-量曲线（time-concentrationcu