药理学期末测试复习题AAH含参考答案.docx
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药理学期末测试复习题AAH含参考答案
2020年药理学期末测试复习题[含参考答案]
一、问答题
1．简述维甲酸类药物的发展概况。
答：
近年来对维甲酸类的研究有了很大的进展，已合成了三代维甲酸类药物；第一代非芳香维甲酸类，包括维生素Ａ自然代谢产物，在合成时改变了其末端极性基团，如反式维甲酸和顺式维甲酸；第二代单芳香维甲酸类；第三代多芳香维甲酸。
2．近年来对药物的作用部位有哪些新认识。
答：
经过生物工程及现代药理学研究，已经认识到药物的作用部位主要有：
⑴酶系统：
功能在于产生新的分子，代谢是其基础。
⑵受体：
信使物质的循环，生物胺和肽类，其作用在于改变细胞的活性。
⑶输送系统：
选择性地控制细胞膜的通透性，如离子通道和运载分子。
⑷细胞复制和蛋白质合成ＤＮＡ、ＲＮＡ，等。
3．简述丙咪嗪的临床新用途。
答：
丙咪嗪为三环类抗抑郁药，主要用于各种类型的抑郁症的治疗，口服吸收效果好，2～8小时血浓度达高峰。
临床报道用该药治疗30例糖尿病周围神经炎疼痛的病人，病程6个月至11年，均用过2种以上的非甾体抗炎类药而疼痛不缓解。
经口服本药每次
25ｍｇ，每日3次，见效后继续服1～2周，结果25例在服药后3天内疼痛消失，4例在4～7天内消失，仅1例疼痛减轻，效果颇佳。
还可用于小儿遗尿症。
4．简述碳酸锂的临床新用途。
答：
碳酸锂可以抑制脑内去甲肾上腺素的释放并促进其再摄取，因而具有抗躁狂作用，主要用于躁狂症。
其新用途有：
1.防治粒细胞减少症，治疗再生障碍性贫血、白血病。
2.急性菌痢、腹泻，治疗贪食症。
3.甲状腺功能亢进。
4.月经过多、经前期紧张综合征。
5．简述辣椒素的药理学研究进展。
答：
辣椒素是辣椒中产生刺激性辣味的活性成份。
其主要药理作用有：
⑴激活伤害感受性神经末梢。
⑵镇痛作用：
辣椒末对风湿性关节炎、病毒感染和糖尿病并发的神经痛都有治疗作用。
⑶神经毒作用。
⑷其他作用：
大鼠、豚鼠在皮下或腹腔注射辣椒后体温能迅速下降，在呼吸系统，低浓度辣椒末引起的气管收缩，高浓度引起舒张等。
6．简述阿斯匹林临床新用途。
答：
阿司匹林在临床治疗上的新用途有：
1、用于动脉硬化症、冠心病、脑血管和其它栓塞性血管疾病的预防和治疗。
2、阿司匹林可用作男性避孕药，还可用于治疗痛经。
3、阿司匹林可以减轻肿瘤引起的胃肠道症状，还具有抗肿瘤转移作用。
4、其他如用阿司匹林治疗腹泻、胆道蛔虫、婴儿动脉导管未闭等。
7．简述溶血栓药的研究动向。
答：
1.吸血蝙蝠唾液纤溶酶原激活物：
吸血蝙蝠唾液中含单链纤溶酶原激活物，现已可用基因重组技术生产，其对纤维蛋白的特异性比ｔ－ＰＡ强；2.溶栓药的结构改造和嵌合：
应用基因工程技术对ｔ－ＰＡ、单链尿激酶进行结构改造，以提高对纤维蛋白的亲和力，延长体内半衰期，增强溶栓活性；3.导向溶栓药：
应用单克隆抗体和基因重组技术研制导向溶栓药有良好的前景。
8．简述沙利度胺（反应停）的临床应用进展。
答：
反应停最初在欧洲作为镇吐剂用于临床，1961年明确发现该药可引起婴儿海豹肢畸形，导致该药迅速撤出市场。
随后的研究发现，反应停对许多免疫失调引起的疾病有治疗效果。
如ＨＩＶ诱导的疱疹性口腔炎、白塞氏综合症、移植物抗宿主病、难治性克隆病及肿瘤等。
9．简述抗氧化剂药物研究进展。
答：
1.抗氧化剂药物的作用方法包括三方面：
阻止活性氧的过度产生；清除过量产生的活性氧；防止或减轻活性氧对机体的损害。
2.主要包括以下一些药物：
⑴维生素及及内源性物质，如ＶｉｔＥ、ＶｉｔＣ 、ＶｉｔＡ、谷胱甘肽等；⑵活性氧防御酶，如ＳＯＤ、过氧化氢酶、过氧化物酶、辅酶Ｑ类等；⑶微量元素，如硒；⑷植物药及其有效成分，如银杏、丹参、云芝等。
10．简述孕激素对骨代谢的间接作用。
答：
孕激素对骨代谢的间接作用有很多途径，主要有：
⑴可在体内转换成雌激素；⑵与降钙素有协同作用，降钙素可以抑制破骨细胞，也可以防止其他细胞转换为破骨细胞，同时，可增加肾脏对钙离子的清除；⑶与糖皮质激素相拮抗；⑷可影响多种细胞因子。
11．植物性雌激素的研究进展。
答：
1.植物性雌激素来源于各种植物，是具有动物雌激素生物活性的一类化合物。
其结构和功能相似于雌二醇。
2.迄今为止，已发现的植物性雌激素主要有黄酮类、异黄酮类、香豆素类、木脂素类、三萜类、查儿酮类等。
3.植物性雌激素对激素依赖性疾病如乳腺癌、前列腺癌、心血管疾病及骨质疏松等具有广泛的防治作用，并且较少有雌激素样副作用的产生。
12．简述氯胺酮的不良反应。
答：
1.中枢神经系统不良反应，主要表现为梦幻、谵语、躁动、惊厥；2.呼吸系统不良反应，主要表现为呼吸抑制，呼吸暂停、支气管痉挛、哮喘等；3.消化系统不良反应，主要表现为恶心、呕吐、腹胀、胃出血；4.循环系统不良反应，表现为血压上升，心率增快、血压下降；5.其他：
复视、暂时失眠、变态反应、苏醒延迟等。
13．简述氟喹诺酮类药物的心脏毒性研究进展。
答：
氟喹诺酮类药物的心脏不良反应罕见，明显少于肝脏毒性、光毒性、中枢神经系统毒性。
但是，心脏毒性一旦发生，后果严重，甚至可威胁生命。
氟喹诺酮类药物导致心脏毒性的主要原因是其阻滞了心脏钾通道，特别是ＩＫｒ，从而延长ＱＴｃ间期。
临床上，此类ＱＴｃ间期延长可引发心律失常。
14．老年痴呆症的药物治疗。
答：
老年痴呆症已成为近年来常见的死亡原因之一。
随着对老年痴呆症的不断研究和综合治疗，治疗老年痴呆症药物品种也在不断的发展变化。
老年痴呆症（阿尔茨海默病ＡＤ）的药物治疗。
（1）胆碱酯酶抑制剂（ＣＨＥＩ）：
他克林、多奈哌齐等。
（2）Ｍ1受体激动剂：
ＳＲ－46659Ａ。
（3）神经营养因子：
脑活素、血活素（爱维治）。
15．简述维甲酸类药物的组成。
答：
维甲酸类是维生素Ａ的衍生物。
维生素Ａ复合物中有三个主要成分：
维甲醛或视黄醛；维甲醇或视黄醇；维甲酸三种。
维甲醛是视循环中的主要成分，由维甲醇逆向脱水而形成，还可以再氧化形成不可逆的维甲酸。
维甲醇是从食物中摄取的，在体内转运、储藏等都是这一个成分。
维甲酸在自然界不多，主要由人工合成。
16．简述抗病毒药的研究进展。
答：
迄今开发的抗疱疹病毒的抗病毒剂中大多数是核苷类似物。
其中一些也有副作用，包括用药物后直接出现或损伤细胞ＤＮＡ后出现的副作用。
阿昔洛韦较安全，但其生物利用度较低，伐昔洛韦开创了核苷类似物的新篇章。
它是阿昔洛韦的Ｌ－缬氨酸酯，在体内能迅速转化成阿昔洛韦。
未来治疗疱疹病毒仍需这类核苷类似物。
目前尚需努力开发具有分子寻靶功能及更具有安全性的新药。
17．简述青霉素类抗生素用量加大出现的不良反应。
答：
（1）中枢症状，引起肌肉阵挛、抽搐、昏迷等称为“青霉素脑病”；鞘内或脑室内注入青霉素类，引发脑膜刺激症或神经根刺激症出现颈项强直、头痛、呕吐、感觉过敏、背及下肢痛等症状；大剂量可致高热、惊厥、昏迷、尿潴留、呼吸和循环衰竭；有的可致新生儿颅内压升高。
（2）连续应用几天可引起低钾血症，致精神不振、乏力、腹胀、心悸等；也可无症状。
心电图检查可见有关异常，尚有窦性心动过速、室性早博、房性早博、血气分析异常及代谢性碱中毒等。
18．简述细菌对抗菌药物产生耐药机制的近代解说。
答：
⑴产生抗菌药物灭活酶：
细菌可产生β－内酰胺酶，氯霉素乙酰转移酶等。
这些酶都可催化相应的药物分解而灭活，失去抗菌作用。
⑵细菌外膜的通透性改变阻止药物进入菌体抵达靶位。
⑶青霉素结合蛋白的改变：
青霉素结合蛋白是细菌细胞膜上的β－内酰胺类抗生素的作用靶位蛋白，其结合量及亲和力降低，使细菌产生耐药性，细菌改变靶蛋白的亲和力也产生耐药。
⑷改变药物传递通道：
减少抗菌药物的摄入。
以上各点尚具有相互促进或制约的关系。
19．简述咪唑类抗真菌药的作用及发展概况。
答：
咪唑类抗真菌药为合成的抗真菌药。
抗真菌作用与两性霉素相似。
此类药物是近年来发展起来的一类抗真菌药。
其抗真菌谱广，真菌对其产生耐药性较缓慢，毒性也小。
其临床上应用的药物可分为三代。
第一代主要有克霉唑、益康唑、咪康唑。
第二代是酮康唑，为广谱抗真菌药，疗效优于第一代。
第三代是氟康唑，亦为广谱抗真菌药，主要用于念珠菌病与隐球菌病。
20．简述铬与2型糖尿病的研究进展。
答：
铬（Ｃｒ） 是地壳元素之一，也是动物及人类必需的微量元素，其生物化学作用主要是通过形成葡萄糖耐量因子（ ｇｌｕｃｏｓｅｔｏｌｅｒａｎｃｅ ｆａｃｔｏｒ ，ＧＴＦ） 或其他有机铬化合物，作为胰岛素（ｉｎｓｕｌｉｎ ， ＩＮＳ） 的辅助因子在糖、脂代谢中起重要作用。
此外，铬还参与核酸分子结构完整性的维持和基因表达的调理过程。
糖尿病患者多低铬，对其试行补铬可改善糖脂代谢，减轻胰岛素（ ＩＮＳ） 抵抗。
铬有望作为改善ＩＮＳ 抵抗、防治Ｔ2ＤＭ 的胰岛素“增敏剂”而应用于临床。
21．单克隆抗体治疗肿瘤的研究进展。
答：
随着生物技术在医学领域的快速发展和从细胞分子水平对发病机制的深入研究，肿瘤生物治疗已经取得了突破性的进展。
通过淋巴细胞杂交瘤单克隆抗体技术或基因工程技术制备的单克隆抗体（单抗） 药物是生物技术药物领域的重要方面。
单抗由于具有性质纯、效价高、特异性高、血清交叉反应少或无等特点，在肿瘤的治疗中发挥着重要作用。
现已证实，其对前列腺癌、卵巢癌、胃肠道肿瘤、鼻咽癌、恶性黑色毒瘤、血液系统肿瘤等肿瘤治疗都具有重大意义。
22．简述抗生素的不合理用药体现在哪些方面。
答：
主要体现在：
1.抗生素使用的指征不强或根本无用药指征，实际上存在很大的滥用和浪费现象。
2.不顾患者的生理、病理、免疫状态等情况而用药，有些老年人年愈古稀竟将庆大霉素、丁胺卡那霉素、头孢菌素等轮番使用，最终导致肾功能衰竭而死亡。
3.不合理联合使用抗生素，抗生素滥用以及不适当联合应用的结果，不仅浪费药物和金钱，而且增加了抗菌素的副作用及细菌的耐药性。
23．请列举几项近几年新发展的色谱技术在体内药物分析中的应用。
答：
在体内药物分析中，色谱技术一直是研究体内药物及其代谢产物最强有力的手段，目前随着药物分析技术与其他学科新技术相结合，色谱技术在进样方式、分离模式、检测技术及适用对象等方面迅速发展。
近年来，色谱技术在体内药物分析中应用的最新研究进展主要集中在柱切换技术、手性色谱技术、高效毛细管电泳、超临界流体色谱及液质、色谱联用技术。
24．简述沙坦类降压药临床研究现状。
答：
沙坦类降压药是血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，主要包括氯沙坦、缬沙坦及依普沙坦等。
沙坦类降压药其作用显著，尤其对心血管疾病的独特疗效和保护作用，已引起临床普遍关注，且长期应用无干咳、停药反跳及体位性低血压等不良反应，已由ＷＨＯ列为一线降压药。
25．简述雌激素与肿瘤发生的关系。
答：
1.体内长期高水平雌激素的刺激可导致某些组织的癌变。
雌二醇及其几种代谢产物均有显著的致癌作用。
2.雌二醇可通过诱导原癌基因活化、抑制抑癌基因功能、促进肿瘤细胞增殖、增强肿瘤细胞侵袭转移能力及促进肿瘤组织、周围微血管形成而发挥其促癌效应。
3.代谢产物可通过直接与细胞内蛋白质和ＤＮＡ结合、或参与氧化还原反应产生自由基，间接损伤ＤＮＡ来发挥其致癌作用。
26．简述血浆药物浓度与药效的关系。
答：
血药浓度可划分为三个范围：
无效范围、治疗范围与中毒范围。
治疗范围或称有效血浓度范围是指最小有效浓度与最大耐受浓度之间的范围。
就多数人来说，血药浓度在治疗范围之内，药物显效而无毒。
低于其下限，疗效不佳；高于其上限，常致毒性反应。
27．简述氟桂利嗪（西比灵）的临床新用途。
答：
氟桂利嗪（西比灵）是保护脑细胞的选择性钙内流阻滞剂，临床主要用于治疗偏头痛。
近年来，其应用范围不断扩大，包括：
（1）失眠、耳鸣；
（2）治疗脑血管疾病；（3）辅助治疗癫痫；（4）治疗消化系统疾病。
28．简述根治幽门螺杆菌的研究进展。
答：
根治溃疡中的幽门螺杆菌感染可减少消化溃疡病的复发。
以铋剂为基础的三联用药（铋剂＋四环素＋甲硝唑）在菌株敏感及病人配合的情况下，根治率可达95％以上，但副作用较多。
由奥美拉唑与两种抗生素［克拉霉素和（或）阿莫西林和（或）甲硝唑］组成的三联用药或与以铋剂为基础的三联组成的四联用药更有效或疗程更短，疗效不受菌株对咪唑类药物耐药性的影响。
29．简述Ｈ2受体拮抗剂的药理进展。
答：
Ｈ2受体拮抗剂选择性抑制胃酸分泌，并能拮抗胃泌素和乙酰胆碱所引起的胃酸作用。
Ｈ2受体拮抗剂的化学结构与组胺有相似之处，现已发现到了第三代。
1.第一代Ｈ2受体拮抗剂为西咪替丁通过数以百万计病人的治疗，获得了满意效果。
2.第二代为雷尼替丁，由于该药临床效果比第一代的西咪替丁效果好，且不良反应小，将取代西咪替丁。
3.第三代药物有法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁等，已研制成功上市。
Ｈ2受体拮抗剂的换代产品还在研究发展中。
30．简述茶碱的时辰药理学。
答：
茶碱的药动学参数有明显的昼夜变化规律：
上午给药，Ｆ及ｔ1／2均较高，故血药浓度亦较高；下午及晚上给药，Ｆ及ｔ1／2均有明显下降；晚上清除率较上午、下午为高。
31．简述胰岛素非注射给药途径剂型研究概况。
答：
近年来胰岛素非注射给药途径剂型研究包括眼内、鼻腔、口腔、舌下和直肠给药系统，主要有：
（1）胰岛素眼用液。
⑵胰岛素鼻腔用微球、粉剂、喷雾剂、胶浆。
（2）其他还研究了胰岛素微乳、胰岛素口腔贴、胰岛素直肠用软胶囊、凝胶栓、植入剂、微丸、微囊等新剂型。
32．不同年龄段用药参考剂量是多少？
答：
1.新生儿用药参考剂量为1／16成人用药量；
2.1个月－6个月的幼儿用药参考剂量为1／10成人用药量； 血脑屏障，大部份以原形由尿排出。
3.抗菌谱广，对Ｇ－菌有强大抗菌活性，在碱性环境中作用增强；抗菌机制相似，为阻碍细菌蛋白质的合成。
4.主要不良反应为耳毒性、肾毒性和阻滞神经肌肉接头。
5.易产生抗药性，各药之间有完全或单向交叉抗药性。
33．老年人用药时产生药源性疾病的原因有哪些？
老年患者易出现不良反应的药物是什么？
答：
1.原因有：
⑴药物滥用； ⑵饮食失调和营养缺乏； ⑶慢性病态对药物作用的影响。
（4）生理机能和器官功能减退.（5）各种原因引起的药物依从性差（如随意增减剂量、忘服、误服）及重复用药等。
2.老年患者易出现不良反应的药物是：
（1）抗高血压药物；
（2）抗心律失常药；（3）抗微生物药；（4）强心苷类药物。
34．小儿使用非处方药的注意事项。
答：
小儿如果患了小伤小病或已明确诊断的一切慢性疾病，家长可依据医生的意见使用非处方药进行治疗，但应注意：
1.辩明病情，有的放矢。
小儿抵抗力弱，易患病，不可随便给药；
2.选药慎重，把握剂量。
3.妥善保管，防止意外。
4.疗效不佳或出现异常反应时应及时就医，以免延误病情.
35．新抗结核药除要求有显著的效能和毒性极小或没有毒性外，还应具备的理想条件有哪些？
答：
1.口服有效，排泄缓慢，在一定时间内血中浓度能维持高水平；
36．简述喹诺酮类药物的共同特点。
答：
1.抗菌谱广，抗菌活性强，具有独特的抗菌作用机制，与其他类抗菌药物无明显交叉耐药。
2.口服吸收好，组织穿透力强，体内分布广，体液及组织内浓度高。
3.多数品种为口服制剂，其血浆ｔ1／2较长，某些品种可供注射给药。
37．简述灯盏花素治疗缺血性脑血管病的药理作用。
答：
灯盏花素能抑制血小板活化、抑制血小板聚集，促进纤溶活性和抑制内凝血系统，改善脑微循环障碍和供血不通，增加脑血流量，有效预防血栓形成，灯盏花素还可以抗氧化自由基、抗钙内流、抑制脑缺血海马神经元延迟性死亡和防止脑缺血神经元调节，对脑缺血再灌注损伤有保护作用。
临床上用于治疗脑梗死、脑动脉缺血性眩晕、中风后遗症及血管性痴呆。
38．简述传出神经系统受体的分类？
答：
1.胆碱受体：
能与Ａｃｈ结合的受体为胆碱受体或乙酰胆碱受体。
可分为Ｎ胆碱受体和Ｍ胆碱受体。
2.肾上腺素受体：
能与去甲肾上腺素或肾上腺素结合的受体。
肾上腺素受体又可分为α肾上腺素受体和β肾上腺素受体。
3.多巴胺受体：
能与多巴胺受体结合的受体。
4.突触前膜受体：
通过正反馈或负反馈来调控递质的释放，影响效应器官的反应。
39．简述药物基因组学在临床前药理研究中的应用。
答：
1.药物基因组学对药物有效或毒性变异的预测试验可以用在新药临床试验中，用以筛选病人。
2.经过药物效应基因突变筛选的受试者，可以加强临床试验的统计学意义，可以用更少的例数完成所需的统计意义，这样可以节约时间和费用。
3.另外，有些新药在没有经过药效相关基因筛选的人群中没有显著疗效，而在经过药效相关基因筛选的人群就有显著疗效。
40．简述多次给药的稳态血浆浓度。
答：
多次给药后药物达到稳态浓度的时间仅决定于药物的消除半衰期，一般来说，药物在剂量和给药间隔时间不变时，约经4～5个半衰期可分别达到稳态浓度的94％和97％。
提高给药频率或增加给药剂量均不能使稳态浓度提前达到，而只能改变体内药物总量（即提高稳态浓度水平）或峰浓度与谷浓度之差。
41．简述竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。
答：
根据拮抗药与受体结合是否有可逆性而将其分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。
竞争性拮抗药能与激动药竞争相同受体，其结合是可逆的。
而非竞争性拮抗药与受体结合非常牢固，一般是共价键结合，分解极慢或不可逆转，生理功能恢复靠受体新生。
42．简述基因工程药物。
答：
基因工程药物是指应用基因工程技术生产的药品，这类药物是将目的基因与载体分子组成重组ＤＮＡ分子后转移到新的宿主细胞系统，并使目的基因在新的宿主细胞系统内进行表达，然后对基因表达产物进行分离、纯化和鉴定，大规模生产目的基因表达的产物。
43．遗传变异对药理学的影响有哪些？
答：
近20余年的大量研究表明遗传变异对药理学的影响大致可归纳为两大方面：
（1）药代动力学缺陷影响，并最终反映在药效学上的变异。
（2）药效动力学缺陷，系指因效应器官，组织细胞或受体的遗传性缺陷，使机体对药物的反应产生量或质上的变异。
44．何谓变态反应？
有何特点？
答：
变态反应是一类免疫反应，常见于过敏体质病人。
反应性质与药物原有效应无关，用药理性拮抗药解救无效。
反应的严重程度差异很大，与剂量无关。
停药后反应逐渐消失，再用时可能再发。
致敏物质可能是药物本身，也可能是其代谢物，亦可能是制剂中的杂质。
45．药物相互作用包括哪些内容？
答：
药物相互作用包括：
1.药物吸收的相互作用；
2.竞争血浆及细胞外液的蛋白质结合；
3.药物代谢的相互作用；
4.竞争肾排泄的相互作用；
5.药物效应的协同作用和拮抗作用；
6.直接的化学或物理性相互作用。
46．药理效应按性质可以分为哪两种情况？
从量反应的量效曲线可以看出哪几个特定位点？
答：
药理效应按性质可以分为量反应和质反应两种情况。
从量反应的量效曲线可以看出下列几个特定位点：
最小有效量或最低有效浓度、最大效应或效能、半最大效应浓度（ＥＣ50）、效价强度。
47．简述药物的剂量－效应关系和药物的时间－效应关系。
答：
药物剂量－效应关系简称量－效关系，是指一定范围内同一药物剂量增加或减少时药物效应也相应增加或减少；药物的时间－效应关系，从给药开始，到效应出现，效应达高峰，效应消失，直至药物从机体内完全消除，这段时间过程称为时效关系。
48．简述药理效应与什么有关？
答：
药理效应的选择性与药物在体内的分布、机体组织细胞的结构及生化机能等方面的差异有关。
首先，药物在作用部位必须达到一定浓度才能产生效应，但药物的选择性作用并非完全取决于药物在体内的分布；其次，机体组织细胞的结构影响药理效应。
49．口服胰岛素制剂的研究进展。
答：
口服给药成为目前ＩＮＳ给药的研究热点。
近几年来的研究，通过一定的制剂工艺如：
包衣以防降解和药用高分子材料选择、修饰、改性再佐之以酶抑制剂，胰岛素（ＩＮＳ）促进吸收剂、脂质体包裹胰岛素等方法，制备ＩＮＳ的口服制剂，可以在一定程度上提高ＩＮＳ的生物利用度。
最终实现ＩＮＳ口服制剂的临床应用。
50．简述传出神经系统药物的作用机制。
答：
1.作用于受体：
许多传出神经系统药物可直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合而发挥作用。
结合后所产生效应与神经末梢释放的递质效应相似，称为激动药；结合后不产生或较少产生拟似递质的作用，并可妨碍递质与受体结合，从而产生与递质相反的作用，称为阻断药。
2.影响递质：
影响递质的合成、释放、转运、存储和转化。
51．简述局麻药过敏反应的防治。
答：
1.询问变态反应史和家族史，麻醉前过敏反应试验可采用皮内注射观察皮丘和皮疹；
2.用药时先小剂量给予，初始给药时，务必待病人无特殊的主诉和异常反应时才能给足量；
3.预防性用药；
4.一旦发生变态反应，应立即停药、吸氧、补液和适当应用肾上腺皮质激素、肾上腺素及抗组胺药。
52．简述近年来新药研制中的新方法－－－－合理药物设计。
答：
最近进行的新药设计则依据生物化学及遗传学等生命学科的研究成果，针对这些基础研究中所揭示的包括酶、受体、离子通道及核酸等潜在药物作用靶位，再参考其内源性配体或天然底物的化学结构特征设计药物分子，以发现选择性作用于靶位的新药，一些药物往往具有活性强，作用专一，且副作用较低的特点，这种药物设计方法称为＂合理药物设计＂。
53．目前临床上常用的β－内酰胺酶抑制剂有哪些？
答：
目前临床上常用的β－内酰胺酶抑制剂有克拉维酸（棒酸）、舒巴坦（青霉烷砜）和三唑巴坦（他坐巴坦）。
这些药物本身没有或只有很弱的抗菌活性，但与β－内酰胺类合用可增强抗菌作用、扩大抗菌谱。
54．硝酸酯类药物为什么常与普萘洛尔联合应用？
答：
亚硝酸酯类化合物和普萘洛尔配伍，其协同作用是二者均能使心肌耗氧量减少，二者均能改善缺血区的血液供应。
其拮抗作用是亚硝酸酯类化合物能使心脏容积减小，而普萘洛尔能使心脏容积加大；亚硝酸酯类化合物能使血压下降以及反射性的心率加快，而普萘洛尔能使心率减慢。
55．氯丙嗪主要有哪些不良反应？
答：
1.常见不良反应：
中枢抑制症状（嗜睡、淡漠、无力等）、Ｍ受体阻断症状（视力模糊、口干、无法、便秘、眼压升高等）和α受体阻断症状（鼻塞、血压下降、体位性低血压及反射性心悸等）。
2.锥体外系反应；
3.其他：
如药源性精神异常、惊厥与癫痫、过敏反应、心血管和内分泌系统反应和急性中毒等。
56．简述抗心律失常药物治疗的一般用药原则。
答：
1.先单独用药，而后联合用药；
2.以最小剂量取得满意的临床效果；
3.先考虑降低危险性，再考虑缓解症状；
4.充分注意药物的副作用及致心律失常作用。
57．简述作用于钾通道药物的分类及临床应用。
答：
1.分类：
作用于钾通道的药物包括钾通道阻滞药和钾通道开放药，它们通过阻滞或促进细胞内Ｋ＋外流而产生各种药理作用。
2.钾通道开放药的临床应用为：
⑴抗高血压作用；⑵抗心绞痛及抗心肌梗死作用；⑶心肌保护作用；⑷抗心律失常；⑸充血性心衰；⑹扩张脑血管。
58．试述阿司匹林的主要作用是什么？
答：
1. 解热作用：
主要是影响散热过程，其作用部位在丘脑下部的体温调节中枢，表现为血管扩张与出汗增加等。
2.镇痛作用：
其镇痛作用部位主要在外周，能减弱炎症时所产生的活性物质对末梢化学感受器的刺激，对各种慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、肌痛、关节痛及痛经等有良好的镇痛效果。
3.抗炎抗风湿作用。
4.抗血栓作用：
主要与血小板中血栓素Ａ2合成减少和抑制血小板聚集有关。
59．纳洛酮为什么能拮抗吗啡的呼吸抑制？
答：
1.吗啡急性中毒时出现三大典型症状：
呼吸深度抑制、昏睡、针尖样缩小的瞳孔。
2.纳洛酮与吗啡受体的亲和力比吗啡或内源性配体脑啡肽还要大，能竞争性阻止并取代吗啡样物质与受体的结合，阻断吗啡的作用，因而能拮抗吗啡的呼吸抑制等作用，并可迅速诱发吗啡依赖者的戒断症状。
60．临床上为什么选用哌替啶镇痛？
答：
1.哌替啶（度冷丁）是人工合成的镇痛药，镇痛作用约相当于吗啡的1／8～1／10，哌替啶与吗啡均属于成瘾性镇痛药。
2.哌替啶成瘾性较吗啡小，戒断状态较吗啡轻，且一般不出现吗啡所引起的腹涨
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