药理学期末测试复习题GC含参考答案.docx

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药理学期末测试复习题GC含参考答案

2020年药理学期末测试复习题[含参考答案]

一、问答题

1．简述奥硝唑的药理作用及临床应用。

答：

奥硝唑进入易感的微生物细胞后，在无氧或少氧环境和较低的氧化还原电位下，其硝基易被电子传递蛋白还原成具细胞毒作用的氨基，抑制细胞ＤＮＡ的合成，并使已合成的ＤＮＡ降解，破坏ＤＮＡ的双螺旋结构或阻断其转录复制，从而使病原体细胞死亡。

临床应用于：

⑴抗厌氧微生物感染；⑵治疗兰伯氏贾第虫病；⑶治疗阴道炎；⑷治疗阿米巴病；⑸放射增敏等。

2．近年来对药物的作用部位有哪些新认识。

答：

经过生物工程及现代药理学研究，已经认识到药物的作用部位主要有：

⑴酶系统：

功能在于产生新的分子，代谢是其基础。

⑵受体：

信使物质的循环，生物胺和肽类，其作用在于改变细胞的活性。

⑶输送系统：

选择性地控制细胞膜的通透性，如离子通道和运载分子。

⑷细胞复制和蛋白质合成ＤＮＡ、ＲＮＡ，等。

3．简述丙咪嗪的临床新用途。

答：

丙咪嗪为三环类抗抑郁药，主要用于各种类型的抑郁症的治疗，口服吸收效果好，2～8小时血浓度达高峰。

临床报道用该药治疗30例糖尿病周围神经炎疼痛的病人，病程6个月至11年，均用过2种以上的非甾体抗炎类药而疼痛不缓解。

经口服本药每次

25ｍｇ，每日3次，见效后继续服1～2周，结果25例在服药后3天内疼痛消失，4例在4～7天内消失，仅1例疼痛减轻，效果颇佳。

还可用于小儿遗尿症。

4．简述辣椒素的药理学研究进展。

答：

辣椒素是辣椒中产生刺激性辣味的活性成份。

其主要药理作用有：

⑴激活伤害感受性神经末梢。

⑵镇痛作用：

辣椒末对风湿性关节炎、病毒感染和糖尿病并发的神经痛都有治疗作用。

⑶神经毒作用。

⑷其他作用：

大鼠、豚鼠在皮下或腹腔注射辣椒后体温能迅速下降，在呼吸系统，低浓度辣椒末引起的气管收缩，高浓度引起舒张等。

5．简述阿斯匹林临床新用途。

答：

阿司匹林在临床治疗上的新用途有：

1、用于动脉硬化症、冠心病、脑血管和其它栓塞性血管疾病的预防和治疗。

2、阿司匹林可用作男性避孕药，还可用于治疗痛经。

3、阿司匹林可以减轻肿瘤引起的胃肠道症状，还具有抗肿瘤转移作用。

4、其他如用阿司匹林治疗腹泻、胆道蛔虫、婴儿动脉导管未闭等。

6．简述溶血栓药的研究动向。

答：

1.吸血蝙蝠唾液纤溶酶原激活物：

吸血蝙蝠唾液中含单链纤溶酶原激活物，现已可用基因重组技术生产，其对纤维蛋白的特异性比ｔ－ＰＡ强；2.溶栓药的结构改造和嵌合：

应用基因工程技术对ｔ－ＰＡ、单链尿激酶进行结构改造，以提高对纤维蛋白的亲和力，延长体内半衰期，增强溶栓活性；3.导向溶栓药：

应用单克隆抗体和基因重组技术研制导向溶栓药有良好的前景。

7．举例说明中药对一氧化氮的作用。

答：

按药物作用特点，涉及到ＮＯ研究的中药可分三类：

⑴减少或抑制ＮＯ的生成和释放的药物，如胶股蓝总皂苷、白芍总苷等中药；⑵促进ＮＯ生成和释放的药物，如葛根素、人参三七总皂苷等；⑶对ＮＯ的双向调节作用，如川芎嗪、茵陈葛汤等。

8．简述抗氧化剂药物研究进展。

答：

1.抗氧化剂药物的作用方法包括三方面：

阻止活性氧的过度产生；清除过量产生的活性氧；防止或减轻活性氧对机体的损害。

2.主要包括以下一些药物：

⑴维生素及及内源性物质，如ＶｉｔＥ、ＶｉｔＣ　、ＶｉｔＡ、谷胱甘肽等；⑵活性氧防御酶，如ＳＯＤ、过氧化氢酶、过氧化物酶、辅酶Ｑ类等；⑶微量元素，如硒；⑷植物药及其有效成分，如银杏、丹参、云芝等。

9．器官移植免疫抑制剂研究进展。

答：

　50年代末至80年代初，临床上一直沿用皮质类固醇和硫唑嘌呤等传统的免疫抑制剂。

自80年代初开始，环孢素Ａ（ＣｓＡ）被广泛用于临床以后，移植器官的成活率大幅度提高，以后许多新药相继面世。

如：

普乐可复（ＦＫ506）。

雷帕霉素（ＲＡＤ）是一种目前正进行Ⅲ期临床试验的高效免疫抑制剂。

可防止移植物动脉粥样硬化的发生。

另外免疫抑制剂可以两种联合应用，产生更加有效的免疫抑制治疗作用，还能减少免疫抑制剂的用量，减少不良反应的发生。

10．简述维生素Ｂ1在临床治疗中的新用途。

答：

维生素Ｂ1又称硫胺素、抗脚气病维生素，临床主要用于防治维生素Ｂ1缺乏病－－－－“脚气病”，亦用于各种疾病的辅助治疗，如神经炎、心肌炎、消化不良等疾病。

近年来，随着临床药理学研究的不断发展，发现维生素Ｂ1有许多新用途，对其它疾病有一定的治疗作用，如慢性铅中毒、婴幼儿腹泻、妊娠呕吐、早老性痴呆、顽固性呃逆、舌炎等。

11．简述前列腺素生理作用的主要进展。

答：

前列腺素的生理作用极为广泛。

1.对生殖系统作用：

使睾丸激素分泌增加，也能直接刺激睾丸间质细胞分泌。

2.对血管和支气管平滑肌的作用：

前列腺素Ｅ和前列腺素Ｆ能使血管平滑肌松弛，从而减少血流的外周阻力，降低血压。

3.对胃肠道的作用：

可引起平滑肌收缩，抑制胃酸分泌，刺激肠液、胆汁分泌等。

4.对神经系统作用：

对神经递质的释放和活动起调节作用，也有人认为，前列腺素本身即有神经递质作用。

12．老年痴呆症的药物治疗。

答：

老年痴呆症已成为近年来常见的死亡原因之一。

随着对老年痴呆症的不断研究和综合治疗，治疗老年痴呆症药物品种也在不断的发展变化。

老年痴呆症（阿尔茨海默病ＡＤ）的药物治疗。

（1）胆碱酯酶抑制剂（ＣＨＥＩ）：

他克林、多奈哌齐等。

（2）Ｍ1受体激动剂：

ＳＲ－46659Ａ。

（3）神经营养因子：

脑活素、血活素（爱维治）。

13．简述维甲酸类药物的组成。

答：

维甲酸类是维生素Ａ的衍生物。

维生素Ａ复合物中有三个主要成分：

维甲醛或视黄醛；维甲醇或视黄醇；维甲酸三种。

维甲醛是视循环中的主要成分，由维甲醇逆向脱水而形成，还可以再氧化形成不可逆的维甲酸。

维甲醇是从食物中摄取的，在体内转运、储藏等都是这一个成分。

维甲酸在自然界不多，主要由人工合成。

14．简述基础药理学研究方法和临床药理学研究方法的区别。

答：

基础药理学方法以动物为实验对象，研究药物与动物相互作用的规律。

临床药理学方法以人为实验对象，实验对象为健康志愿者或病人，研究药物与人体相互作用的规律，阐明药物的临床疗效、不良反应、体内过程及新药的临床评价等。

15．简述抗病毒药的研究进展。

答：

迄今开发的抗疱疹病毒的抗病毒剂中大多数是核苷类似物。

其中一些也有副作用，包括用药物后直接出现或损伤细胞ＤＮＡ后出现的副作用。

阿昔洛韦较安全，但其生物利用度较低，伐昔洛韦开创了核苷类似物的新篇章。

它是阿昔洛韦的Ｌ－缬氨酸酯，在体内能迅速转化成阿昔洛韦。

未来治疗疱疹病毒仍需这类核苷类似物。

目前尚需努力开发具有分子寻靶功能及更具有安全性的新药。

16．第四代喹诺酮类药物的研究。

答：

目前应用的第四代药物有：

左氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星、司帕沙星等。

第四代喹诺酮类药物在保持了原有对Ｇ－细菌具有良好抗菌活性的基础上，对Ｇ＋菌的抗菌活性增强。

对呼吸道常见病原菌的作用比第三代有所增强。

由于第四代喹诺酮类药物结构改变，具有吸收快，生物利用度高，进食不影响吸收，半衰期长等特点。

17．简述喹诺酮类药物发展的四个阶段。

答：

第一阶段：

此阶段有萘啶酸等3个品种，它们对大多数革兰阴性菌有活性，而对革兰阳性菌和绿脓杆菌几乎无活性。

第二阶段：

以吡哌酸为代表，其抗菌谱与萘啶酸大体相同，但抗菌活性更强，而且对绿脓杆菌也有活性。

第三阶段：

此阶段有诺氟沙星和环丙沙星等产品。

它们的抗菌谱扩大为革兰阳性和阴性菌及葡萄糖非发酵菌，并且其活性强。

均有很好的组织渗透性。

第四阶段：

此阶段有司帕沙星等3个品种，它们的抗菌谱与药代动力学性质同第三代产品相比无十分明显差异，但突出特点为抗菌谱是目前临床上使用的各类抗菌药中最广的。

18．简述抗真菌药物的研究进展。

答：

抗真菌药按照应用范围不同，分为治疗深部霉菌病和治疗浅部霉菌病两大类。

前者主要包括两性霉素Ｂ和氟胞嘧啶，后者有灰黄霉素等可供外用的药物，如水杨酸、硫化硒等。

近年来开发的唑类抗霉菌药，如咪康唑、酮康唑等属广谱的抗霉菌药，对深部或浅表霉菌病都可适用。

抗霉菌药都有较强的毒性，两性霉素Ｂ的肾毒性，酮康唑类和灰黄霉素的肝毒性，都是需要重视的问题。

19．单克隆抗体治疗肿瘤的研究进展。

答：

随着生物技术在医学领域的快速发展和从细胞分子水平对发病机制的深入研究，肿瘤生物治疗已经取得了突破性的进展。

通过淋巴细胞杂交瘤单克隆抗体技术或基因工程技术制备的单克隆抗体（单抗）　药物是生物技术药物领域的重要方面。

单抗由于具有性质纯、效价高、特异性高、血清交叉反应少或无等特点，在肿瘤的治疗中发挥着重要作用。

现已证实，其对前列腺癌、卵巢癌、胃肠道肿瘤、鼻咽癌、恶性黑色毒瘤、血液系统肿瘤等肿瘤治疗都具有重大意义。

20．简述抗生素的不合理用药体现在哪些方面。

答：

主要体现在：

1.抗生素使用的指征不强或根本无用药指征，实际上存在很大的滥用和浪费现象。

2.不顾患者的生理、病理、免疫状态等情况而用药，有些老年人年愈古稀竟将庆大霉素、丁胺卡那霉素、头孢菌素等轮番使用，最终导致肾功能衰竭而死亡。

3.不合理联合使用抗生素，抗生素滥用以及不适当联合应用的结果，不仅浪费药物和金钱，而且增加了抗菌素的副作用及细菌的耐药性。

21．简述肾上腺素受体分型目前的研究进展。

答：

1.目前认为受体分类的标准有三：

⑴对特异性配基的亲和性；⑵激动信号转号机制及生物学效应的特点；⑶基因的结构上及在染色体上的位置。

2.依据这些标准，Ａｄ－Ｒ可分为α1、α2与受体β三类，而ａα1、ａα2与β受体又至少可分成三种亚型，它们分别是α1Ａ、α1Ｂ与α1ｃ受体；ａ2Ａ、α2Ｂ　、α2Ｃ受体和β1、β2　、β3受体。

它们都有各自相应的基因；Ａｄ－Ｒ的分子结构符合Ｇ蛋白耦联膜表面受体的一般特征。

22．我国化学药品发展新趋势。

答：

1.药品品种从过去生产治疗性药物为主，向生产预防性药物和保健性药物方向转移，从过去以生产常用药为主向开发生产特种药转移，因此生产化学药品产量不断增大，新品种不断增多。

2.医药产品更加面向国际国内两个市场。

3.改革开放以来，特别是近年来，我国在坚持＂新产品、新技术和外向型＂原则的基础上，先后与日、美、瑞士、比利时、德国、瑞典等国际著名厂商建立合资企业，世界销售额排列前的国际著名制药公司大部分已来华合资、独资办厂。

23．简述卡介苗作为免疫增强剂的新用途及临床应用。

答：

卡介苗是用毒性很低的结核菌所制成的，以预防结核病的活菌苗免疫抑制剂。

近年来用于临床作为多种疾病的治疗取得满意疗效：

⑴治疗慢性气管炎、慢性荨麻疹。

⑵治疗乙型肝炎、病毒性角膜炎、扁平疣。

⑶治疗原发肾小球肾炎、表浅性膀胱移行细胞癌。

24．简述硝酸甘油临床新用途。

答：

硝酸甘油用于心绞痛治疗已有100多年，其静脉制剂用于心肌梗死、充血性心力衰竭等疾病治疗已为人们熟知。

该药在内科临床尚有如下用途：

咳血、急性肺水肿、支气管哮喘、门脉高压症。

25．简述氟喹诺酮类药物的心脏毒性研究进展。

答：

氟喹诺酮类药物的心脏不良反应罕见，明显少于肝脏毒性、光毒性、中枢神经系统毒性。

但是，心脏毒性一旦发生，后果严重，甚至可威胁生命。

氟喹诺酮类药物导致心脏毒性的主要原因是其阻滞了心脏钾通道，特别是ＩＫｒ，从而延长ＱＴｃ间期。

临床上，此类ＱＴｃ间期延长可引发心律失常。

26．简述喹诺酮类药物的作用机理。

答：

喹诺酮类药物以细菌的脱氧核糖核酸为作用点，通过抑制细菌ＤＮＡ螺旋酶活性，造成染色体上不可逆损害，阻碍ＤＮＡ复制，并且与ＤＮＡ的ＳＯＳ修复有关联，使细胞失去分裂功能而起抗菌作用。

除此之外，其杀菌作用的出现可能是喹诺酮类药物使细菌产生新的粘肽水解酶或自溶酶，最终导致细菌产生溶菌。

27．简述维生素Ｃ用于治疗肝炎及合理应用。

答：

维生素Ｃ可激活脯氨酸羟化酶，促进胶原纤维蛋白的合成，从而减少出血的可能性。

另外，由于肝炎患者的食欲不振、恶心、呕吐等，均可造成维生素Ｃ的摄入量减少。

所以，维生素Ｃ作为肝炎治疗的辅助用药，是必不可少的。

常用量：

每次100ｍｇ，每日3次口服。

28．简述根治幽门螺杆菌的研究进展。

答：

根治溃疡中的幽门螺杆菌感染可减