乌头属植物的化学成分及药理作用研究进展.pdf

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第22卷第2期2007年4月云南农业大学学报JournalofYunnanAgriculturalUniversityVoL22No2Apr2007乌头属植物的化学成分及药理作用研究进展木杨姝1一，金振辉2，羊晓东2，李良2“（1云南农业大学基础与信息工程学院，云南昆明650201；2云南大学，教育部自然资源药物化学重点实验室，云南昆明650091）摘要：

乌头属植物物种极为丰富，是我国重要的药用植物之一。

对我国乌头属植物的化学成分和药理作用的研究近况进行了综述，以期为乌头属植物的开发利用提供一定参考。

关键词：

乌头属植物；化学成分；二萜生物碱；药理作用中图分类号：

Q94688文献标识码：

A文章编号：

1004390X（2007）02029303ProgressinStudiesonChemicalConstituentsandPharmacologicalFunctionsofAconitumLPlantsYANGShul一，JINZhenhui2，YANGXiaodon92，LILian92（1FacultyofFundamentalandInformationEngineering，YAU，Kunming650201，China；2KeyLaboratoryofMedicinalChemistryforNaturalResources（YunnanUniversity），MinistryofEducation，Kunming650091，China）Abstract：

ThegenusAconitumL，containingplentyofspecies，isoneoftheveryimportantmedicinalplantsinChinaThisreviewdealswiththerecentprogressinthestudiesofchemicalconstituentsandpharmacologicalfunctionsofAconitumLplants，whichcanprovidesomevalueinformationforthedevelopmentofAconitumLplantsKeywords：

AconitumLplants；chemicalconstituents；diterpenoidalkaloids；pharmacologicalfunctions毛茛科（Ranunculaceae）乌头属（AconitumL）全世界约有300余种，广泛分布于北半球温带地区，主要分布于亚洲，我国已记录200多种。

我国西南横断山区南部（四川西部、云南西北部和西藏东部）是乌头属植物的重要分布区J。

由于乌头属植物是重要的有毒植物，并具有药用价值，因此一直受到广泛的关注。

据记载，我国约有76种乌头属植物可供药用，常用药材主要有乌头（川乌）、北乌头（草乌）、黄花乌头（关白附）、短柄乌头（雪上一枝蒿）和甘青乌头等旧J。

乌头属植物大多以块根、根人药，少数也有以全草入药HJ。

乌头属植物多具有祛风除湿、温经止痛之功效，可用于治跌打损伤、关节炎、神经性疼痛、中风瘫痪、胃冷痛、胃肠炎、月经不调、痈疽疮毒等症”J。

现代药理研究表明，乌头属植物在镇痛、抗炎、抗心律不齐和强心作用等方面始终受到国际上的关注，并已有刺乌头碱（1appaconitine）、3一乙酰乌头碱（3一acetylac-onitine）等作为药品生产J。

全国医药产品大全收载有含川乌、附子、草乌、雪上一枝蒿、高乌头、关白附的中成药超过350种HJ。

中华人民共和国药典1990，1995，2000，2005年版及卫生部标准第l19册中含有乌头类的中成药制剂共计338种，所占比重较大。

川。

可见，乌头属植物具有较高的药用价值和开发前景。

1乌头属植物的化学成分我国学者早在20世纪50年代就对乌头属的一些植物，如雪一上枝蒿、铁棒锤、伏毛铁棒锤、宣收稿日期：

20060429基金项目：

云南省自然科学基金项目（200580001Q）；云南大学校级理（工）科研基金项目（2003QoIOA）。

$通讯作者作者简介：

杨姝（1976一），女，云南禄丰人，讲师，在读硕士研究生，主要从事天然药物化学研究。

万方数据294云南农业大学学报第22卷威乌头、露蕊乌头、高乌头、深裂黄草乌等进行了化学成分研究。

目前，已对80余种国产乌头属植物的化学成分进行了研究报道。

从化学成分上看，乌头属植物中的主要成分是二萜生物碱，约占总重的7一10，具有显著的生理活性，同时也是毒性成分哺9。

二萜生物碱是一类结构复杂而又颇具分类学价值的特征性化合物，目前报道的天然产二萜生物碱己逾900个，其中80以上来源于毛茛科乌头属、翠雀属和飞燕草属植物中。

初步统计，迄今已从国产84种乌头R属植物中分出421种二萜生物碱【l01。

从化学结构上看，乌头属二萜生物碱的基本骨架可分为三大类：

c。

一，C。

，一，c一二萜生物碱类（图1）。

其中，c。

一二萜生物碱是目前发现最多的一类生物碱，也是目前发现最具毒性的植物成分之一，又常称为乌头碱型生物碱【3川。

二萜生物碱的结构和活性关系密切，其取代基种类和数目不同、取代基位置的差异等均可引起它们在药理作用和毒性方面较大的不同旧1。

Ci8-二萜生物碱类Cls-diterpenoidalkaloidtypeC19一二萜生物碱类C19-diterpenoidalkaloidtypeC20-二萜生物碱类C20-diterpenoidalkaloidtypeR_H，CH2CH3Rf。

H，OH，OCH3图1乌头属植物中二萜生物碱的基本骨架Fig1basicskeletontypesofditerpenoidsinAconitumLplants除了二萜生物碱成分外，文献报道了从乌头属植物中还分离得到了黄酮、香豆素、酚性类化合物、酰胺及尿嘧啶等生物碱、多糖、甾体以及脂肪酸类化合物12讲。

2乌头属药用植物的药理作用乌头属药用植物的药理作用研究近年来的报道非常多，提示出该属药用植物具有广泛的药理作用和临床用途。

现代药理研究证实，大多数乌头类药材都具有抗炎、麻醉止痛、调节免疫、抗肿瘤等作用516j，对心血管系统则表现为强心、降血压、扩血管等作用旧J。

21抗炎活性川乌总碱对非免疫和免疫性炎症均有明显的抑制作用，草乌也具有消炎作用H川。

动物模型研究表明，乌头总碱、乌头碱、中乌头碱、次乌头碱以及3一乙酰乌头碱均有较强的抗炎活性，口服均能明显对抗角叉菜胶引起的大鼠和小鼠后踝关节肿，抑制蛋清、组织胺等致炎剂引起的皮肤渗透性增加，减少受精鸡胚浆膜囊上肉芽组织形成。

但临床抗炎效果目前尚无法得到证实8l。

1722镇痛活性乌头属药用植物如附子、川乌、草乌、雪上一枝蒿、伏毛铁棒锤、高乌头等无论内服或外用都具有显著的镇痛作用，在临床上常用于多种痛症的治疗、如头痛、胁痛、痹痛、癌痛等，其镇痛的活性成分主要是其中乌头类生物碱，如乌头碱、中乌头碱、3一乙酰乌头碱、刺乌头碱、N一脱乙酰刺乌头碱、镇乌碱、拉巴乌头碱（即高乌甲素）及其氢溴酸盐、3一乙酰乌头碱的同分异构体3，15一二乙酰苯甲酰乌头碱等。

23调节免疫活性据报道，乌头碱（每日1560pgkg）不仅能够促进正常小鼠巨噬细胞Ia抗原表达（巨噬细胞表面Ia抗原表达是衡量机体特异性免疫功能强弱的重要指标之一），而且能够明显改善皮质酮造成的阳虚模型小鼠腹腔巨噬细胞表面Ia抗原表达的抑制瑚。

但在体外研究中，乌头碱与巨噬细胞共同培养并不能直接刺激IFN一y诱导的巨噬细胞Ia抗原表达，说明乌头碱可间接调节免疫机制。

由川乌组成的复方乌头汤提取液，能使幼鼠胸腺明显萎缩；川乌总碱能明显抑制结核菌素引起的大鼠万方数据第2期杨姝，等：

乌头属植物的化学成分及药理作用研究进展295皮肤迟发型超敏反应；观察结果同时证明，乌头碱类化合物对免疫器官及体液免疫均呈现免疫抑制作用，这种抑制作用是可逆的，停药后完全恢复正常状态2。

24心血管系统活性二萜类生物碱对心血管的作用有不同的报道。

20世纪60年代许多学者通过试验研究证明附子具有明显的强心作用，但对其强心成分一直存在着质疑8I。

张为亮等发现乌头碱具有扩张冠状血管和四肢血管的作用，在小剂量（未致心室纤颤）时，就已产生抗急性心肌缺血的作用，并有明显的常压耐缺氧作用旧】。

周远鹏等在研究乌头碱对心血管作用时发现，所用剂量往往引起心律失常，因而所得结果通常是毒性反应旧】。

近年来的相关研究证实：

乌头碱是一个钠通道激动剂，它的正性肌力作用也是通过激动钠通道，增加钠离子内流，从而通过反向Na+Ca2+交换使细胞内的钙离子浓度增高，增强心肌收缩力，而达到强心的效果J。

但迄今没有把乌头碱作为强心药物研究与应用，是由于乌头碱极易引起快速心律失常和室颤的缘故。

25抗肿瘤活性乌头碱抑瘤及抗肿瘤转移研究始于20世纪80年代，药理研究表明，乌头有抗癌作用。

用中药乌头提取精制的乌头注射液进行动物和胃癌病人的I临床研究表明，肌注乌头注射液2mLd（总生物碱018mg）有抑制癌瘤生长和癌细胞自发转移的作用，临床用于治疗晚期胃癌等消化系统恶性肿瘤均收到一定效果J。

乌头注射液对肝癌也有一定疗效，对在体小鼠腹水型肝癌抑制率为478一574，能抑制癌细胞的有丝分裂，临床应用于原发性肝癌，效果较好，可改善临床症状，增加食欲。

延长存活期引。

综上所述，乌头类生物碱的药理活性主要为抗炎活性、镇痛活性、心血管系统活性，抗癌活性和影响机体免疫功能活性。

除此之外，乌头属药用植物有的还对平滑肌具收缩作用，有的具神经肌肉阻断作用，有的对内分泌系统具调节作用，有的还有止咳平喘作用，显示出了乌头属植物广泛的药理作用和药用价值m1。

3乌头属植物的药用前景目前，对乌头属药用植物的研究较多，但主要都集中在常用中药女n）ll乌、草乌、附