完整版八版药理学归纳.docx

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完整版八版药理学归纳

药理学

第二章药物代谢动力学

药物代谢动力学：

研究药物的体内过程（吸收、分布、代谢和排泄），并运用数学原理和方法阐释药物在机体内的动态规律。

只有血浆蛋白结合率高、分布容积小、消除慢自己治疗指数低的药物在血浆蛋白结合部位上相互作用才有意义

自身诱导：

药物本身是其所诱导的药物代谢酶的底物，反复应用后自身代谢加快。

有苯巴比妥、苯妥英钠、格鲁米特、保泰松

一级消除动力学：

体内药物按恒定比例消除，单位时间内消除量与血浆药物浓度成正比，其药-时曲线在常规坐标图呈曲线，在半对数坐标图呈直线（线性动力学）。

大多药以一级动力学消除

零级消除动力学：

体内药物以恒定的速率消除，单位时间内消除的药物不变，其药-时曲线在常规坐标图上呈直线，在半对数坐标图上呈曲线（非线性动力学）

混合消除动力学：

低浓度或低剂量时，按一级动力学消除，达到一定高浓度或高剂量时，按零级动力学消除，如苯妥英钠，水杨酸、乙醇

消除半衰期：

血浆药物浓度下降一半所需要的时间，一级动力学时半衰期＝0.693/K，按零级动力学半衰期＝0.5×C/K；通常给药间隔为一个半衰期

清除率：

一级动力学不变，零级动力学可变

第三章药物效应动力学

药物效应动力学（药效学）：

是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。

药物的不良反应：

1、副反应：

在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。

2、毒性反应：

药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知避免。

3、后遗效应：

停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。

4、停药反应：

突然停药后原有疾病的加剧现象，又称反跳反应。

5、变态反应：

机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。

6、特异性反应：

先天性遗传异常所致，反应程度与剂量成正比

量反应的量-效曲线：

以药物的剂量或浓度为横坐标，以效应强度为纵坐标作图可获得直方双曲线，将药物浓度改用对数值则呈典型对称S曲线，为量-效曲线

1、最小有效量：

刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度

2、最大效应：

又称效能

3、半最大效应浓度：

指能引起50%最大效应的浓度

4、效价强度：

能引起等效反应的相对浓度或剂量，其值越小强度越大，曲线陡药效剧烈，曲线平坦药效温和

5、治疗指数（TI）：

LD50/ED50或LD5/ED95，治疗指数大的药物相对较治疗指数小的药物安全

药物与受体结合与亲和力和内在活性有关。

KD（引起最大效应一半时所需的药物剂量）越大，亲和力越小，其负对数与亲和力成正比

第六章胆碱受体激动药

一、M、N胆碱受体激动药：

乙酰胆碱（ACH）

作用：

1、M样作用：

血压降低、血管扩张（NO）、负性频率，负性肌力（影响Adr），负性传导（房室结，浦肯野），缩短心房不应期；胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋（支气管收缩），腺体分泌增加，眼瞳孔括约肌和睫状收缩（缩瞳）。

2、N样作用：

激动N1胆碱受体，表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强，腺体分泌增加，心肌收缩力加强和小血管收缩，血压上升。

过大剂量由兴奋转入抑制。

激动N2胆碱受体，使骨骼肌收缩。

3、中枢作用：

不易透过血脑屏障另有：

氨甲酰胆碱

二、M胆碱受体激动药：

毛果芸香碱（不易透过血脑屏障）

作用：

1、眼：

表现为缩瞳（瞳孔括约肌）、降低眼内压（缩瞳作用房水回流）调节痉挛（近反射）。

2、腺体：

分泌增加尤以汗腺和唾液腺。

应用：

1、青光眼（主治闭角型，压迫内眦）2、虹膜睫状体炎（与扩瞳药交替使用）3、阿托品解救另有：

氨甲酰甲胆碱

三、N胆碱受体激动药：

烟碱（尼古丁）

第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药

一、易逆性胆碱酯酶抑制剂：

新斯的明：

口服吸收小而不规则，不易透过血脑屏障。

应用：

1、重症肌无力（首选）2、手术后腹气胀及尿潴留3、阵发性室上性心动过速

4、肌松药的解毒（非除极化型）

不良反应：

禁用于机械性肠或泌尿道梗阻

毒扁豆碱：

能透过血脑屏障，闭角型与开角型青光眼（压迫内眦）

二、难逆性胆碱酯酶抑制剂：

有机磷酸酯类

急性中毒：

1、M样作用症状（针尖样瞳孔，呼吸困难，严重时自主神经先兴奋后抑制——口吐白沫，呼吸困难，流泪，阴茎勃起，大汗淋漓，大小便失禁，心率减慢，血压降低）

2、N样作用症状（肌无力、震颤，呼吸肌麻痹）

3、中枢症状（先兴奋、不安，继而惊厥，后可抑制，出现意识模糊、共济失调、谵妄，反射消失、昏迷）

慢性中毒：

神经衰弱症候群、腹胀、多汗，偶见肌束颤动及瞳孔缩小。

急性中毒解救：

阿托品（阿托品化）合用AChE复活药（尽早用，避免胆碱酯酶老化）

三、胆碱酯酶复活剂：

碘解磷定：

临用配制，静注给药（乐果无效）氯磷定：

肌注或静注，恢复AChe活性及结合有机磷酸酯类，明显减轻N样症状

第八、九章胆碱受体阻断药

一、M胆碱受体阻断药：

阿托品：

作用：

1、松驰内脏平滑肌（对肾，胆管，子宫平滑肌作用较弱）

2、增加腺体分泌（胃酸影响小）

3、眼：

扩瞳、眼内压升高（阻碍房水回流）、调节麻痹

4、心血管系统：

低剂量心率减慢，大剂量心率加快5、中枢神经系统（随剂量兴奋——抑制）

应用：

1、解除平滑肌痉挛：

用于各种内脏绞痛

2、抑制腺体分泌：

全身麻醉前给药

3、眼科：

虹膜睫状体炎（缩瞳药交替）、眼底检查、验光（儿童）

4、抗体克：

感染中毒性休克

5、缓慢型心率失常

6、解救有机磷酸酯类中毒

中毒症状：

用镇静药或抗惊厥药（地西泮）对抗阿托品的中枢兴奋症状，用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化”。

禁忌症：

前列腺肥大及青光眼

东莨菪碱：

小剂量有明显镇静作用，大剂量有催眠作用（REMS缩短）。

麻醉前给药。

与苯海拉明用于晕船，晕车。

呕吐。

山莨菪碱：

有明显抗外周胆碱作用，不易通过血脑屏障。

能解除血管痉挛，降低血粘度。

用于感染中毒性休克。

二、N1胆碱受体阻断药----神经节阻滞药：

交感副交感阻断作用，作用视哪种占优。

美加明

三、N2胆碱受体阻断药----骨骼肌松驰药

1、非除极化型肌松药（竞争型）：

可用新斯的明解救

筒箭毒碱：

全麻辅药使肌肉松驰，中毒用新斯的明解救。

眼、四肢先松弛。

大剂量血压下降，心率减慢，支气管痉挛，呼吸停止。

2、除极化型肌松药（非竞争型）：

琥珀胆碱：

口服不吸收，起效快，维持短。

降低假性胆碱酯酶活性均可使其加强。

以颈部四肢最明显，对呼吸肌麻痹不明显，颈部肌肉先松弛。

应用：

1.气管内插管、气管镜、食管镜检查（喉肌麻痹）2.辅助麻醉

不良反应：

窒息，眼内压升高，肌束颤动，血钾升高，心律失常，恶性高热。

第十章肾上腺素受体激动药

第一节а受体激动药

一、α1、α2受体激动药：

去甲肾上腺素：

化学性质不稳定，见光遇热分解，在碱性中迅速氧化。

口服无效。

一般静滴。

作用：

1、血管：

除冠状动脉外，几乎所有小动脉和小静脉均出现强烈收缩作用（皮肤，肾）。

2、心脏：

使血压升高，心率减慢（反射），心收缩力减弱。

3、血压：

收缩压升高，舒张压前期不明显，脉压增大，后期舒张压升高明显，脉压减小。

应用：

1、早期神经源性休克：

忌用大剂量及长期应用。

2、上消化道出血（稀释后口服）。

3、嗜铬细胞瘤切除后或药物引起低血压

不良反应：

1、局部组织缺血坏死2、局部肾功能衰退3、停药后的血压下降。

间羟胺：

（阿拉明）有置换囊泡内NA释放作用，易耐受；较NA不易致肾血流减少。

替代NA用于各种休克早期；阵发性房性心动过速。

二、α1受体激动药：

去氧肾上腺素：

作用同NA可静滴肌注。

防止脊椎麻醉或全身麻醉的低血压，抗休克，阵发性室上性心动过速，快速短效扩瞳药。

三、α2受体激动药：

阿可乐定：

降低眼压，青光眼短期辅助治疗，预防眼压回升。

第二节α，β受体激动药

肾上腺素：

见光遇碱失效。

口服无效。

一般皮下、肌内、静脉注射。

作用：

1、心血管系统：

①心脏：

激动心脏β1受体，是一个强效的心脏兴奋药。

②血管：

α缩血管（皮肤肾胃肠明显，脑肺不明显），β2舒血管（骨骼肌，肝脏，冠脉）。

③血压：

升高（舒张压开始不变，而后上升，收缩压上升，脉压先增大后减小）

2、平滑肌：

激动β2，扩张支气管抗炎，激动α，收缩支气管粘膜，消除粘膜水肿。

用于缓解支气管哮喘；排尿困难尿潴留。

3、代谢：

促进糖原及脂肪分解，使血糖升高，游离脂肪酸升高

4、中枢神经系统：

不易透过血脑屏障。

大剂量出现兴奋。

应用：

1、心脏停搏2、过敏性休克首选3、急性支气管哮喘4、延缓局部麻药吸收，局部止血5、血管神经性水肿6、治疗青光眼（促房水流出及相关β受体脱敏）

多巴胺：

静滴，激动α,β，外周DA，不易透过血脑屏障

作用：

1、心血管系统：

低浓度激动DA受体，舒张肾肠系膜冠脉血管，高浓度激动心脏β1受体

2、血压：

类似肾上腺素

3、肾脏：

低浓度激动DA，舒张血管排钠利尿，高浓度激动α受体收缩血管。

应用：

1.抗休克，2.与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。

麻黄碱：

口服易吸收，易通过血脑屏障。

中枢作用较显著，快速耐受性。

能激动α、β受体

作用：

1、心血管：

加强心肌收缩力，增加心输出量。

整体下反射减慢心率，心率变化不大

2、松弛支气管平滑肌。

3、中枢神经系统：

兴奋作用

应用：

1、预防支气管哮喘发作与轻症治疗

2、消除鼻粘膜充血所引起鼻塞

3、防治硬膜外和蛛网膜下腔麻醉所引起出血

4、缓解荨麻症等过敏反应的皮肤粘膜症状。

第三节β受体激动药

一、β受体激动药：

异丙肾上腺素---口服无效，舌下气雾给药。

作用于β1、β2受体，故能兴奋心脏，松弛平滑肌及扩张骨骼肌血管。

作用：

1、心血管系统（扩张骨骼肌血管和冠脉，如静脉注射给药则由于灌注压下降冠脉血流不增加）2、松弛支气管平滑肌（对粘膜水肿无效）3、其他：

升高血糖，增加游离脂肪酸。

应用：

1、支气管哮喘（控制急性发作）2、房室传导阻滞3、心脏骤停4、休克

二、β1受体激动药：

多巴酚丁胺：

口服无效，对心肌耗氧量影响较小，用于心力衰竭心梗。

梗阻型肥厚性心肌病禁用。

第十一章肾上腺素受体阻断药

第一节α受体阻断药

一、α1、α2受体阻断药：

酚妥拉明：

口服生物利用度低。

竞争性阻断α受体。

作用：

1、心血管系统：

阻断α1受体和直接血管舒张作用，血压下降，心收缩力加强，心率加快。

2、其他：

兴奋胃肠道平滑肌作用可被阿托品拮抗。

应用：

1、治疗外周血管痉挛性疾病（雷诺综合征）和血栓闭塞性及管炎。

2、皮下浸润注射，拮抗注射NA时药液外漏引起的血管强烈收缩。

3、抗休克（给药前补足血容量）4、缓解高血压危象5、用于充血性心力衰竭和急性心梗6、嗜铬细胞瘤鉴别诊断7、诊断治疗阳痿

不良反应：

低血压、未帮到兴奋反应，胃炎、胃十二指肠溃疡、冠心病慎用。

酚苄明：

易蓄积脂肪组织，非竞争性，起效慢，强而持久。

应用：

1、外周血管痉挛性疾病2、感染性休克3、治疗嗜铬细胞瘤4、治疗良性前列腺增生

二、α1受体阻断药：

坦洛新：

良性前列腺肥大

第二节β受体阻断药

β1、β2受体阻断药：

口服生物利用度个体差异大，经肝肾排泄

作用：

1、心血管系统：

心率减慢，血压下降，心肌收缩力减弱，心输出量减少，心肌耗氧量下降，延长P-R间期；肝肾骨骼肌冠脉血流量下降。

2、支气管平滑肌：

收缩支气管平滑肌增加呼吸道阻力3、代谢：

影响脂肪代谢，增加冠脉粥样硬化危险性；拮抗肾上腺素升血糖，延缓胰岛素使用后血糖水平的恢复；抑制T4-T3转变，治甲亢；阻断肾小球旁器细胞β1受体抑制肾素释放4、膜稳定作用5、减少房水生成。

应用：

1、心律失常2、心绞痛和心肌梗死3、高血压4、充血性心衰5、甲亢6、噻吗洛尔治疗开角型青光眼

不良反应1、心脏抑制，血管痉挛2、支气管哮喘3、停药反跳（受体上调）

禁忌证：

禁用于左心室功能不全，缓慢型心律失常，支气管哮喘

普萘洛尔：

个体用药差异

吲哚洛尔：

β2内在拟交感活性

第十五章镇静催眠药

地西泮（长效）：

口服吸收完全，脂溶性高，活性代谢产物作用于中枢GABA受体（氟马西尼拮抗），增加氯离子通道开放频率，不影响REMS，缩短NREMS

作用：

1、抗焦虑（边缘系统BZ受体，小剂量）；

2、镇静催眠；

3、抗惊厥抗癫痫（癫痫持续状态首选）；

4、中枢肌肉松驰；

5、增加其他中枢抑制药的作用（暂时性记忆缺失）。

6、常用作心脏电击复律及各种内窥镜检查

不良反应：

依赖成瘾反跳戒断

巴比妥：

作用于中枢GABA受体，延长氯离子通道开放时间，促进氯离子内流

1、镇静催眠：

缩短REMS，易停药反跳

2、抗惊厥

3、麻醉：

硫喷妥钠静脉注射

苯巴比妥（长效）、戊巴比妥、异戊巴比妥（中效）、司可巴比妥（短效）、硫喷妥（超短效）（其他：

水合氯醛，口服或直肠给药，不缩短REMS睡眠，无宿醉后遗效应，大量抗惊厥。

不良反应较多）

第十六章抗癫痫药和抗惊厥药

苯妥英钠：

钠通道阻滞药，稳定病灶周围正常脑组织细胞膜，抑制Na与Ca内流。

抑制高频放电的扩散。

强碱性，口服吸收不规则，个体用药

作用：

1、抗癫痫　（大发作和局限性发作首选，小发作无效）　　　　　　　

2、三叉神经痛（膜稳定作用）　　　　　　　　　　　　

3、抗心律失常　　　　　　　　　　　

不良反应：

1、局部刺激（饭后服用，静脉炎）2、齿龈增生

3、巨幼红细胞贫血（甲酰四氢叶酸）4、过敏反应

5、神经系统（眼球震颤，共济失调）6、低钙血症，佝偻病，骨软化

7、男性乳房增大，女性多毛，淋巴结肿大

卡巴西平：

抑制病灶放电，对精神运动性发作最有效。

诱导肝药酶

苯巴比妥：

抑制病灶异常放电，并抑制扩散。

除对小发作无效外，其余都有效。

抑制中枢，不作首选。

静注控制癫痫持续状态。

肝药酶诱导剂，易耐受

扑米酮：

对大发作和局限性发作优于苯巴比妥。

对精神运动性发作不如卡马西平。

乙琥胺：

小发作首选药（优于氯硝西泮）。

丙戊酸钠：

广谱扩癫痫药。

大小发作合并时首选药

地西泮和劳拉西泮静脉注射是治疗癫痫持续状态的首选药。

硫酸镁：

口服泻下利胆，外用热敷消炎去肿，注射给药肌肉松弛降血压。

子痫破伤风等惊厥，高血压危象。

补钙解救

第十八章抗精神失常药

第一节抗精神病药

一、吩噻嗪类

氯丙嗪（冬眠灵）：

口服吸收慢而不规则，局部刺激强深部肌内注射；易蓄积于脂肪组织，存留时间长，个体给药。

阻断中脑-边缘通路（情绪、行为）和中脑-皮层通路（推理、理解）D2受体，抗α受体和M受体

作用：

1、中枢神经系统：

（1）抗精神病作用（无麻醉作用，对抑郁无效）；

（2）镇吐作用强（不能抗前庭刺激呕吐）；（3）对体温调节的影响（随外界环境温度变化）；（4）加强中枢抑制药的作用；　（5）对锥体外系的影响。

2、植物神经系统：

　α受体阻滞作用，使肾上腺素的升压作用翻转（不用于高血压治疗）。

M胆碱受体阻滞（口干、便秘、视力模糊）

3、内分泌系统：

拮抗结节-漏斗系统D2受体，抑制催乳素释放抑制因子、卵泡刺激素释放因子、黄体生成素释放因子、ACTH和GH（可治巨人症）分泌。

应用：

1、精神分裂症：

首选，Ⅰ型，不能根治

2、呕吐和顽固性呃逆

3、低温麻醉与人工冬眠：

与异丙嗪，哌替啶合用。

不良反应：

1、中枢抑制症状：

嗜睡淡漠；M受体阻滞症状（视力模糊口干无汗便秘眼内压升高），α受体拮抗症状（鼻塞，体位性低血压反射性心悸）。

2、锥体外系反应：

（1）帕金森综合症；

（2）静坐不能；（3）急性肌张力障碍；（4）迟发性运动障碍（DA能亢进，抗胆碱药无效，抗DA药减轻）

3、过敏反应

4、急性中毒

5、精神异常（本身作用）

6、内分泌反应：

乳腺增大，泌乳，月经停止，抑制儿童生长

7、惊厥与癫痫（降低惊厥阈）

禁忌症：

癫痫、青光眼、乳腺增生、乳腺癌禁用；冠心病慎用。

硫利达嗪锥体外系副作用小，老年人易耐受，作用缓和，镇静明显。

二、硫杂蔥与丁酰苯：

泰尔登（氯普噻吨）：

另有较弱抗抑郁作用

氟哌啶（氟哌利多）：

与芬太尼合用——神经阻滞镇痛术（外科小手术麻醉）

三、其他类：

氯氮平：

苯二氮卓类，D4受体拮抗药，抗α抗胆碱抗组胺，无锥体外系和内分泌紊乱作用。

精神病阴性阳性均有作用；也可用于迟发性运动障碍患者

利培酮：

阴阳性均有效，不良反应少

第二节抗躁狂症药

碳酸锂：

可治疗躁狂抑郁症，通过血脑屏障耗时，起效慢，摄钠促排

第三节抗抑郁药

一、三环类抗抑郁药（抑制NA与5-HT再摄取）

米帕明（丙米嗪）：

口服吸收良好，分布广泛

作用：

1、中枢神经系统：

正常人服用镇静，抑郁病人服用精神振奋，情绪提高。

2、植物神经系统：

M受体阻滞作用。

视力模糊口干便秘尿潴留

3、心血管系统：

治疗量降低血压，心律失常，对心肌有奎尼丁样抑制作用。

应用：

1、治疗抑郁、强迫症

2、治疗儿童遗尿症

3、焦虑和恐惧症

相互作用：

与血浆蛋白结合同苯妥英钠、保泰松、阿司匹林、东莨菪碱和吩噻嗪竞争；单胺氧化酶抑制剂引起血压明显升高；增强中枢抑制作用；前列腺肥大青光眼禁用

二、NA摄取抑制药

地昔帕明：

缩短REM延长深睡眠，体位性低血压，不与拟交感及单胺氧化酶抑制剂合用。

三、5-HT再摄取抑制药：

百忧解（氟西汀）：

亦对强迫症、贪食症有效

第十七章　治疗中枢神经系统退行性疾病药

帕金森综合症是黑质-纹状体内多巴胺不足，乙酰胆碱功能相对亢进，肌张力增高。

机理为补充多巴胺或增强多巴胺功能，亦可降低乙酰胆碱的作用。

第一节拟多巴胺类药

一、左旋多巴：

本身无药理活性，进入中枢脱羧成多巴胺后起治疗作用。

作用：

1、抗帕金森病（对肌肉震颤，痴呆症状效果不明显，对静止性震颤无效）；2、心血管作用（直立性低血压）；　3、内分泌作用（减少催乳素）

不良反应：

1、胃肠道反应（刺激胃肠道，兴奋延髓催吐中枢D2受体，吗丁啉拮抗）　2、心血管反应（低血压，心律不齐）3、不自主异常动作　4、精神症状（皮质下边缘系统）5、症状波动（开关反应）

相互作用：

禁与吩噻嗪、丁酰苯、利舍平、抗抑郁药（加强直立性低血压）合用；维生素B6是多巴胺脱羧酶辅基，可增强左旋多巴的外周副作用。

二、氨基酸脱羧酶抑制剂：

卡比多巴：

外周ADCC抑制剂。

单独使用无药理作用，是左旋多巴的重要的辅助药。

1：

4或1：

10组成复方制剂心灵美

苄丝肼：

外周ADCC抑制剂。

苄丝肼与左旋多巴1：

4配合成美多巴。

三、金刚烷胺：

原是抗病毒药，可作为促多巴胺释放药。

较弱的抗胆碱作用。

四、麦角类多巴胺受体激动剂：

溴隐亭：

D2受体激动剂，合用左旋多巴减少症状波动。

第二节胆碱受体阻断药

苯海索（安坦）：

对黑质-纹状体的胆碱受体有明显的阻断作用。

抗震颤效果好，可用于抗精神病药所致PD。

禁忌证同阿托品。

第十九章镇痛药

吗啡：

不作口服，常皮下注射。

少量通过血脑屏障。

肝内生成活性代谢产物并在经肾排泄。

阿片受体激动剂。

镇痛部位在中枢第三脑室周围灰质

作用：

1、中枢神经系统：

（1）镇痛（激动脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质的阿片受体）镇静欣快（已适应慢性疼痛患者须强迫用药，激动边缘系统与蓝斑核阿片受体）　

（2）抑制呼吸（降低脑干呼吸中枢对血液CO2张力敏感性及抑制脑桥呼吸中枢）　（3）镇咳（直接抑制延髓咳嗽中枢）（4）缩瞳（兴奋支配瞳孔副交感神经，典型中毒特征为针尖样瞳孔，中毒量大时瞳孔扩大）（5）其他（作用于下丘脑体温调节中枢，改变体温调定点；兴奋延髓催吐化学感受区；抑制下丘脑释放CRH、GnRH）

2、心血管系统：

血管扩张，降低外周阻力，体位性低血压，脑血管扩张，颅内压升高。

3、平滑肌：

引起便秘、尿潴留、支气管收缩，胆绞痛（阿托品可部分缓解）。

4、免疫系统：

免疫抑制

应用：

1、镇痛（个体用药）　　　　　　

2、心源性哮喘（扩张外周血管，降低外周阻力，减轻心脏前后负荷，消除肺水肿，镇静；降低对CO2敏感性，缓解浅表呼吸。

尿毒症肺水肿也可）　　　　　　　　

3、止泻　（阿片酊、复方樟脑酊）　　　　　　　　　　

不良反应：

1、治疗量呕吐，便秘等，颅内压升高，体位性低血压，免疫抑制。

2、耐受性和依赖性（中枢系统对其敏感性降低，需增加剂量；停药戒断）

3、中毒量：

昏迷呼吸抑制针尖样瞳孔血压降缺氧尿潴留，人工呼吸、给氧、静脉注射纳络酮。

禁忌证：

分娩哺乳期止痛（延缓产程），支气管哮喘肺心病，颅内压增高，肝功能减退，新生儿婴儿

可待因：

镇痛1/12-1/10镇咳1/4无明显镇静作用

派替啶（度冷丁）有中枢兴奋作用，不延缓产程

作用：

1、镇痛（1/10-1/7）、镇静　　　　　　　　应用：

1、镇痛

2、兴奋平滑肌（不引起便秘尿潴留无止泻）　　　　　　　2、麻醉前给药及人工冬眠

3、血管扩张（扩张血管引起体位性低血压）　　　　3、心源性哮喘和肺水肿

芬太尼：

短效镇痛药，镇痛是吗啡100倍。

与氟哌啶神经阻滞镇痛，肌僵直

美沙酮：

镇痛与吗啡相当，口服有效，是常用的吗啡和海洛因成瘾的代替药物。

阿片受体部分激动剂：

喷他佐辛（镇痛新）：

激动κ拮抗μ，大剂量增加儿茶酚胺释放。

个体镇痛差异，不易产生依赖性；阿片受体部分激动剂，非麻醉药品。

主要用于慢性剧痛

罗通定（延胡索乙索）：

非麻醉药品，胃肠肝胆系统引起钝痛、一般性头痛及脑震荡后头痛，痛经及分娩止痛

纳络酮：

阿片受体拮抗药，μ＞κ＞δ，用于阿片类镇痛药中毒的解救药，可迅速解救呼吸抑制及其他中枢抑制症状。

用量过大可减弱镇痛作用，可出现戒断症状

纳曲酮：

对κ拮抗强于纳洛酮

第二十章解热镇痛抗炎药

作用机制是抑制环氧化酶COX，减少前列腺素合成

细胞膜磷脂在磷脂酶A2（PLA2）作用下释放花生四烯酸AA。

AA经COX生成PG和TXA2；经脂氧化酶LO生成白三烯LT。

COX-1参与血管舒缩，血小板聚集，胃粘膜血流，胃黏液分泌及肾功能调节；抑制COX-2发挥药效，抑制COX-1产生毒效；抑制中枢PG合成解热；非对因治疗

常见不良反应：

1、胃肠道：

最常见，上腹不适，恶心，呕吐，溃疡，出血，穿孔

2、皮肤过敏：

第二常见

3、肾脏损害

4、肝脏损害

5、心血管事件：

心律不齐血压升高心悸

6、血液系统反应：

只有阿司匹林不可逆抑制血小板聚集

7、其他：

中枢系统反应，耳鸣耳聋视力模糊，味觉异常

阿司匹林：

（解热镇痛抗炎抗风湿）　口服，半衰期15分钟。

碱性排尿　

作用：

1、解热镇痛抗炎抗风湿:

大量抗风湿，可鉴别诊断治疗　　　　

2、影响血栓形成:

低浓度抑制血小板COX，减少TXA2；高浓度抑制血管COX，减少PGI2,促血栓　　　　　　

3、儿童川崎病　　　　　　　　　　　　　

不良反应：

1、胃肠道反应（胃溃疡，无痛性胃出血）　2、凝血障碍（VK对抗大剂量所致凝血酶原减少，术前一周停用阿司匹林）3、过敏反应（血管神经性水肿，“阿司匹林哮喘”）

4、水杨酸反应（大于5g/d，头痛眩晕恶心呕吐耳鸣视听力减退）5、瑞夷综合征

6、肾脏影响

相互作用：

易与药物竞争白蛋白；与双香豆素糖皮质激素合用诱发出血；与磺酰脲口服降糖药引起低血糖，与丙戊酸、呋塞米、青霉素、甲氨蝶呤等弱酸性合用竞争肾小管分泌增加血药浓度

对乙酰胺基酚（扑热息痛）:

苯胺类，抗炎抗风湿作用很弱，无胃肠刺激作用，解热镇痛；代谢中间体有毒长期反复应用可致依赖性。

保泰松、羟基保泰松：

抗炎抗风湿作用强，解热镇痛作用弱。

主治风湿性及类风湿性关节炎，强直性脊柱炎。

不良反应：

1、胃肠道反应2、水钠潴留3、过敏反应

吲哚美辛（消炎痛）：

比阿司匹林抗炎强10-40倍，造血系统不良反应多

双氯芬酸：

抗炎强于吲哚美辛，降低白细胞间游离AA浓度

布洛芬：

风湿性关节炎、骨关节炎、强直性关节炎、急性肌腱炎、滑液囊炎，痛经

吡罗昔康：

强效、长效（肠肝循环）抗炎镇痛药。

减少软骨破坏。

主要不良反应为胃肠道反应，