药理学期末测试复习题ON含参考答案.docx

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药理学期末测试复习题ON含参考答案

2020年药理学期末测试复习题[含参考答案]

一、问答题

1．简述沙利度胺（反应停）的临床应用进展。

答：

反应停最初在欧洲作为镇吐剂用于临床，1961年明确发现该药可引起婴儿海豹肢畸形，导致该药迅速撤出市场。

随后的研究发现，反应停对许多免疫失调引起的疾病有治疗效果。

如ＨＩＶ诱导的疱疹性口腔炎、白塞氏综合症、移植物抗宿主病、难治性克隆病及肿瘤等。

2．简述咪唑类抗真菌药的作用及发展概况。

答：

咪唑类抗真菌药为合成的抗真菌药。

抗真菌作用与两性霉素相似。

此类药物是近年来发展起来的一类抗真菌药。

其抗真菌谱广，真菌对其产生耐药性较缓慢，毒性也小。

其临床上应用的药物可分为三代。

第一代主要有克霉唑、益康唑、咪康唑。

第二代是酮康唑，为广谱抗真菌药，疗效优于第一代。

第三代是氟康唑，亦为广谱抗真菌药，主要用于念珠菌病与隐球菌病。

3．药理效应按性质可以分为哪两种情况？

从量反应的量效曲线可以看出哪几个特定位点？

答：

药理效应按性质可以分为量反应和质反应两种情况。

从量反应的量效曲线可以看出下列几个特定位点：

最小有效量或最低有效浓度、最大效应或效能、半最大效应浓度（ＥＣ50）、效价强度。

4．简述药物的剂量－效应关系和药物的时间－效应关系。

答：

药物剂量－效应关系简称量－效关系，是指一定范围内同一药物剂量增加或减少时药物效应也相应增加或减少；药物的时间－效应关系，从给药开始，到效应出现，效应达高峰，效应消失，直至药物从机体内完全消除，这段时间过程称为时效关系。

5．什么是药物作用的特异性？

答：

药理效应归根结底是药物分子与生物分子之间的相互作用，大多数活性药物都能与某种生物大分子结合而引起某种特定效应，但并不是任何药物分子都能与任何生物大分子结合，二者结合后也不是都能产生药理效应，这就是药物作用的特异性。

6．简述药物作用的两重性。

答：

所谓药物作用的两重性，即药物一方面可改变机体的生理生化过程，有利于治病，称治疗效应。

另一方面可引起生理生化过程紊乱或结构改变等危害机体的不良反应。

危害机体的不良反应包括：

毒性反应、副作用、继发性作用、变态反应、特异质反应等。

11.简述药物作用与药理效应。

答：

药物作用是指药物对机体的初始作用，是动因。

药理效应是药物作用的结果，是机体反应的表现。

功能提高称为兴奋，功能降低称为抑制。

7．什么是ＧＣＰ，实施ＧＣＰ的目的？

答：

临床试验规范（ＧＣＰ）是新药研究开发中所推行的一系列标准化规范之一。

ＧＣＰ是被国际公认的临床试验标准，其目的有：

（1）用赫尔辛基宣言原则指导医师进行人体生物医学研究，确保受试者（病人）的权益与隐私得到保护，不受损害。

（2）确保新药临床试验研究结果数据精确，结果可信。

8．简述氯胺酮的不良反应。

答：

1.中枢神经系统不良反应，主要表现为梦幻、谵语、躁动、惊厥；2.呼吸系统不良反应，主要表现为呼吸抑制，呼吸暂停、支气管痉挛、哮喘等；3.消化系统不良反应，主要表现为恶心、呕吐、腹胀、胃出血；4.循环系统不良反应，表现为血压上升，心率增快、血压下降；5.其他：

复视、暂时失眠、变态反应、苏醒延迟等。

9．简述碳酸锂的临床新用途。

答：

碳酸锂可以抑制脑内去甲肾上腺素的释放并促进其再摄取，因而具有抗躁狂作用，主要用于躁狂症。

其新用途有：

1.防治粒细胞减少症，治疗再生障碍性贫血、白血病。

2.急性菌痢、腹泻，治疗贪食症。

3.甲状腺功能亢进。

4.月经过多、经前期紧张综合征。

10．简述新药临床试验的分期及意义。

答：

1.Ⅰ期：

初步的临床药理学及人体安全性评价。

观察人体对新药的耐受程度和药动学，为制订给药方案提供依据。

2.　Ⅱ期，治疗作用的初步评价阶段，观察对患者的治疗作用和安全性，为Ⅲ期研究设计和给药方案确定提供依据。

3.　Ⅲ期，扩大临床试验阶段（批准试生产后进行），进一步验证治疗作用和安全性，评价利益风险关系，最终为获批提供充分依据。

4.Ⅳ期，上市后药品临床再评价阶段，考察药品在广泛使用条件下的疗效与不良反应。

11．简述辣椒素的药理学研究进展。

答：

辣椒素是辣椒中产生刺激性辣味的活性成份。

其主要药理作用有：

⑴激活伤害感受性神经末梢。

⑵镇痛作用：

辣椒末对风湿性关节炎、病毒感染和糖尿病并发的神经痛都有治疗作用。

⑶神经毒作用。

⑷其他作用：

大鼠、豚鼠在皮下或腹腔注射辣椒后体温能迅速下降，在呼吸系统，低浓度辣椒末引起的气管收缩，高浓度引起舒张等。

12．何谓变态反应？

有何特点？

答：

变态反应是一类免疫反应，常见于过敏体质病人。

反应性质与药物原有效应无关，用药理性拮抗药解救无效。

反应的严重程度差异很大，与剂量无关。

停药后反应逐渐消失，再用时可能再发。

致敏物质可能是药物本身，也可能是其代谢物，亦可能是制剂中的杂质。

13．简述水杨酸类药物作用机制。

答：

水杨酸类药物作用机制：

1.解热作用机制：

抑制中枢神经系统前列腺素Ｅ（ＰＧＥ）的合成。

2.镇痛和抗炎机制：

（1）外周抑制ＰＧＥ，借以抑制5－ＨＴ等；稳定溶酶体膜，减少炎性介质；

（2）通过中枢神经系统，抑制皮层下感觉神经传递。

14．简述什么是耐受性、习惯性、成瘾性？

答：

1.耐受性：

某些药物重复使用时易使机体对药物的敏感性降低，称为耐受性。

2.习惯性：

指长期连续用药后，在精神上对药物产生的依赖性，中断给药后仍有用药的欲望。

3.成瘾性：

指长期连续用药后，中断给药时出现戒断症状。

15．简述维生素Ｂ1在临床治疗中的新用途。

答：

维生素Ｂ1又称硫胺素、抗脚气病维生素，临床主要用于防治维生素Ｂ1缺乏病－－－－“脚气病”，亦用于各种疾病的辅助治疗，如神经炎、心肌炎、消化不良等疾病。

近年来，随着临床药理学研究的不断发展，发现维生素Ｂ1有许多新用途，对其它疾病有一定的治疗作用，如慢性铅中毒、婴幼儿腹泻、妊娠呕吐、早老性痴呆、顽固性呃逆、舌炎等。

16．简述纤维蛋白溶解药（溶栓药）治疗的用药原则。

答：

　1.力争尽早用药：

血栓溶解程度与血栓形成时间有关，新鲜血栓易于溶解。

而且，由于血栓堵塞血管，组织供血中断时间过长将造成细胞不可逆的损伤，乃至死亡。

2.首次应用一般采用大剂量：

这是因为溶栓药进入血循环后必须先中和体内可能存在的抗体和抗纤溶物质，然后才能发挥其溶栓作用。

3.溶栓药与抗栓药的联合应用：

为加速溶栓和减少再闭塞，在应用溶栓药时常并用抗栓药，已成为溶栓治疗常规。

17．简述孕激素对骨代谢的间接作用。

答：

孕激素对骨代谢的间接作用有很多途径，主要有：

⑴可在体内转换成雌激素；⑵与降钙素有协同作用，降钙素可以抑制破骨细胞，也可以防止其他细胞转换为破骨细胞，同时，可增加肾脏对钙离子的清除；⑶与糖皮质激素相拮抗；⑷可影响多种细胞因子。

18．植物性雌激素的研究进展。

答：

1.植物性雌激素来源于各种植物，是具有动物雌激素生物活性的一类化合物。

其结构和功能相似于雌二醇。

2.迄今为止，已发现的植物性雌激素主要有黄酮类、异黄酮类、香豆素类、木脂素类、三萜类、查儿酮类等。

3.植物性雌激素对激素依赖性疾病如乳腺癌、前列腺癌、心血管疾病及骨质疏松等具有广泛的防治作用，并且较少有雌激素样副作用的产生。

19．简述维甲酸类药物的发展概况。

答：

近年来对维甲酸类的研究有了很大的进展，已合成了三代维甲酸类药物；第一代非芳香维甲酸类，包括维生素Ａ自然代谢产物，在合成时改变了其末端极性基团，如反式维甲酸和顺式维甲酸；第二代单芳香维甲酸类；第三代多芳香维甲酸。

20．简述青霉素类抗生素用量加大出现的不良反应。

答：

（1）中枢症状，引起肌肉阵挛、抽搐、昏迷等称为“青霉素脑病”；鞘内或脑室内注入青霉素类，引发脑膜刺激症或神经根刺激症出现颈项强直、头痛、呕吐、感觉过敏、背及下肢痛等症状；大剂量可致高热、惊厥、昏迷、尿潴留、呼吸和循环衰竭；有的可致新生儿颅内压升高。

（2）连续应用几天可引起低钾血症，致精神不振、乏力、腹胀、心悸等；也可无症状。

心电图检查可见有关异常，尚有窦性心动过速、室性早博、房性早博、血气分析异常及代谢性碱中毒等。

21．简述细菌对抗菌药物产生耐药机制的近代解说。

答：

⑴产生抗菌药物灭活酶：

细菌可产生β－内酰胺酶，氯霉素乙酰转移酶等。

这些酶都可催化相应的药物分解而灭活，失去抗菌作用。

⑵细菌外膜的通透性改变阻止药物进入菌体抵达靶位。

⑶青霉素结合蛋白的改变：

青霉素结合蛋白是细菌细胞膜上的β－内酰胺类抗生素的作用靶位蛋白，其结合量及亲和力降低，使细菌产生耐药性，细菌改变靶蛋白的亲和力也产生耐药。

⑷改变药物传递通道：

减少抗菌药物的摄入。

以上各点尚具有相互促进或制约的关系。

22．简述国家基本药物、基本医疗保险药品目录和特殊管理药品的概念。

答：

1.国家基本药物是指根据国家的卫生需求选择并以合理的价格采购质量合格的基本药物。

2.基本医疗保险药品目录是为了保障城镇职工基本医疗保险用药，合理控制药品费用，规范基本医疗保险用药范围管理，由国家社会劳动保障部组织制定并发布。

3.特殊管理的药品是国家对麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品、放射性药品实行特殊管理的药品。

23．第四代喹诺酮类药物的研究。

答：

目前应用的第四代药物有：

左氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星、司帕沙星等。

第四代喹诺酮类药物在保持了原有对Ｇ－细菌具有良好抗菌活性的基础上，对Ｇ＋菌的抗菌活性增强。

对呼吸道常见病原菌的作用比第三代有所增强。

由于第四代喹诺酮类药物结构改变，具有吸收快，生物利用度高，进食不影响吸收，半衰期长等特点。

24．简述沙坦类降压药临床研究现状。

答：

沙坦类降压药是血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，主要包括氯沙坦、缬沙坦及依普沙坦等。

沙坦类降压药其作用显著，尤其对心血管疾病的独特疗效和保护作用，已引起临床普遍关注，且长期应用无干咳、停药反跳及体位性低血压等不良反应，已由ＷＨＯ列为一线降压药。

25．简述阿斯匹林临床新用途。

答：

阿司匹林在临床治疗上的新用途有：

1、用于动脉硬化症、冠心病、脑血管和其它栓塞性血管疾病的预防和治疗。

2、阿司匹林可用作男性避孕药，还可用于治疗痛经。

3、阿司匹林可以减轻肿瘤引起的胃肠道症状，还具有抗肿瘤转移作用。

4、其他如用阿司匹林治疗腹泻、胆道蛔虫、婴儿动脉导管未闭等。

26．简述核苷反转录酶抑制剂类抗ＨＩＶ药物的作用机制。

答：

核苷反转录酶抑制剂类药物首先被宿主细胞胸苷酸激酶磷酸化为三磷酸代谢物，与相应的内源性核苷酸三磷酸盐竞争反转录酶，并被插入病毒ＤＮＡ，导致ＤＮＡ链合成终止；也可抑制宿主ＤＮＡ多聚酶而表现细胞毒作用。

27．简述硝酸甘油临床新用途。

答：

硝酸甘油用于心绞痛治疗已有100多年，其静脉制剂用于心肌梗死、充血性心力衰竭等疾病治疗已为人们熟知。

该药在内科临床尚有如下用途：

咳血、急性肺水肿、支气管哮喘、门脉高压症。

28．简述硝酸甘油临床用于治疗咳血的药理机制。

答：

硝酸甘油临床用于治疗咳血的药理机制：

对风心病二尖瓣狭窄引起的咯血以及肺结核所引起的咯血均有明显的止血作用，其止血机制系该药可松弛血管平滑肌，扩张周围血管，减少回收血量，降低心排出量，在减少心脏负荷，降低心肌耗氧量的同时，肺循环血量减少，从而达到止血目的。

29．简述甲氧氯普安（胃复安）的新用途。

答：

　胃复安除具有较强的止吐作用外，在临床上有许多新的用途：

1、十二指肠溃疡。

2、糖尿病性胃轻瘫。

3、幽门梗阻。

4、催乳、急腹症、晕动病、直立性低血压等。

30．简述目前临床应用抗酸药物的现状。

答：

（1）具有中和作用的抗酸剂，临床常用氢氧化铝、硫糖铝等。

（2）Ｈ2受体拮抗剂：

目前已应用第三代制剂法莫替丁。

（3）质子泵抑制剂。

（4）前列腺素衍生物米索前列醇。

31．简述根治幽门螺杆菌的研究进展。

答：

根治溃疡中的幽门螺杆菌感染可减少消化溃疡病的复发。

以铋剂为基础的三联用药（铋剂＋四环素＋甲硝唑）在菌株敏感及病人配合的情况下，根治率可达95％以上，但副作用较多。

由奥美拉唑与两种抗生素［克拉霉素和（或）阿莫西林和（或）甲硝唑］组成的三联用药或与以铋剂为基础的三联组成的四联用药更