执业中药师中药一第六章 中药制剂与剂型.docx
《执业中药师中药一第六章 中药制剂与剂型.docx》由会员分享,可在线阅读,更多相关《执业中药师中药一第六章 中药制剂与剂型.docx(130页珍藏版)》请在冰豆网上搜索。
执业中药师中药一第六章中药制剂与剂型
第6章 中药制剂与剂型(共计17节——现在考什么?
1.基本概念、基本知识和基本理论(1~2)
剂型分类与选择、中药制剂卫生与稳定性
2.常用剂型的特点、分类、质量要求(2~15)
3.常用辅料的类型及其主要品种的性质、特点与应用(2~15)
4.新技术与新型给药系统(16)
5.药物体内过程(17)
简单了解生物药剂学和药物动力学概论
考什么?
——学什么?
第一节 中药制剂的剂型分类选择
学习要点:
1.有关术语
2.剂型的不同分类方法及涉及的剂型
3.剂型与疗效
4.剂型选择的基本原则
一、有关术语
1.中药药剂学:
以中医药理论为指导,运用现代科学技术,研究中药制剂的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容。
2.制剂:
根据药典、药品标准规定的处方,将药物加工制成具有一定规格,可直接用于临床的药物制品。
3.剂型:
根据药物的性质、用药目的和给药途径,将原料药加工制成适合于医疗或预防疾病的给药形式。
4.中药材:
来源于动物、矿物、植物,经过简单加工或未经加工而取得的生药材——城乡集贸市场。
5.中药饮片:
药材经炮制后可直接用于中医临床或制剂生产使用的处方药品。
6.中成药:
以中药材、中药饮片等为原料,经批准按规定的处方和制法可以大量生产,有特有名称,并标明功能主治、用法用量和规格的药品(包括处方药、非处方药)。
7.中药提取物:
从植物、动物、矿物中提取获得
二、中药制剂的剂型分类
分类方法
剂型
按物态分类
液体、固体、半固体、气体
按分散系统
真溶液、胶体溶液、乳浊液、混悬液
按制法
浸出药剂、灭菌制剂(注射、滴眼)
按给药途径和方法
经胃肠道给药(首过效应)
注意——包括经直肠给药的栓剂、灌肠剂!
不经胃肠道给药
注射:
静脉、肌内、皮下、皮内、穴位
呼吸道:
气雾剂、喷雾剂、粉雾剂
皮肤:
洗、搽、软膏、涂膜、凝胶
黏膜:
滴眼、滴鼻、舌下片/膜、含漱
三、剂型选择的基本原则
剂型影响药物作用的快慢、强弱以及药物毒副作用、刺激性,决定给药途径。
1.根据药物性质
不宜口服:
不稳定、有刺激、不吸收、首过失效。
2.根据临床治疗的需要(病有缓急、证有表里)
不同剂型、不同给药方式药物起效快慢:
静脉注射>吸入气雾剂>肌内注射>皮下注射>直肠或舌下给药>口服液体>口服固体(片剂、丸剂)>皮肤(外用膏剂)
3.根据“五方便”——用、带、产、运、贮。
随堂练习
X:
治疗急症宜首选用的药物剂型有
A.糊丸
B.舌下片
C.气雾剂
D.贴膏剂
E.注射剂
『正确答案』BCE
『答案解析』同一种药物因剂型、给药方式不同,会出现不同的药理作用,通常不同剂型、不同给药方式药物的起效时间快慢为:
静脉注射>吸入给药>肌内注射>皮下注射>直肠或舌下给药>口服液体制剂>口服固体制剂>皮肤给药。
因此急症患者宜选用注射剂、气雾剂、舌下片;而慢性病患者,宜选用丸剂、片剂、外用膏剂等。
第二节 中药制剂卫生与稳定性
学习要点:
1.中药制剂卫生
微生物限度标准、可能被微生物污染的途径。
2.中药制剂的稳定性
影响因素、提高稳定性的方法。
一、制剂卫生
——高标准、严要求
!
药品被微生物污染可能会发生变质失效。
!
危害患者健康。
!
在药品生产、贮存、销售等过程中应采取各种措施防止微生物污染。
1.微生物限度
①无菌制剂
2.不得检出的控制菌都有什么?
给药途径
控制菌
口服
大肠埃希菌
含脏器提取物:
大+沙门菌
含原粉:
大+沙门菌+耐胆盐革兰阴性菌
吸入
大+耐胆+金葡菌+铜绿假单胞菌
耳用、皮肤、直肠、其他局部
金铜
口腔黏膜、齿龈、鼻用
大金铜
阴道、尿道
金铜+念珠,中药制剂+梭菌
研粉口服用饮片
沙门菌
3.中药制剂可能被微生物污染的途径
——药剂生产的各个环节、贮藏
二、中药制剂的稳定性
药品的质量特性:
满足预防、治疗、诊断人的疾病,有目的地调节人的生理机能的要求有关的固有特性。
①有效性(效应程度)
②安全性
③稳定性
④均一性
物理、化学(降解反应:
水解、氧化、异构化、聚合、脱羧)、生物学(微生物污染)。
进销存系统:
近效期预警
1.易水解和易氧化药物
水解:
酯类、酰胺类、苷类。
氧化:
具酚羟基或潜在酚羟基、含有不饱和碳链的油脂、挥发油。
2.影响中药制剂稳定性的因素
①处方因素
药液pH、溶剂、基质、辅料。
②制剂工艺
③贮藏条件
温度、光线、氧气和金属离子、湿度和水分、包装材料。
3.提高中药制剂稳定性的方法
①延缓水解
调节pH、降低温度、改变溶剂、制成干燥固体。
②防止氧化
调节pH、降低温度、避光、驱逐氧气、添加抗氧剂、控制微量金属离子。
4.制剂的包装与贮藏要求
遮光:
用不透光的容器包装。
避光:
避免日光直射。
密闭:
防止尘土及异物进入。
密封/严封:
防止风化、吸潮、挥发或异物进入。
熔封:
防止空气与水分的侵入并防止污染。
常温:
10~30℃
冷处:
2~10℃
阴凉处:
≯20℃
凉暗处:
避光且≯20℃
A:
除另有规定外,研粉口服用贵细饮片,每10g不得检出
A.霉菌
B.沙门菌
C.酵母菌
D.需氧菌
E.大肠埃希菌
『正确答案』B
『答案解析』研粉口服用饮片不得检出沙门菌。
A:
关于药品贮藏有关规定的说法,错误的是
A.遮光是指贮藏时避免日光直射
B.阴凉处是指贮藏温度不超过20℃
C.凉暗处是指避光且贮藏温度不超过20℃
D.常温是指贮藏温度为10~30℃
E.冷处是指贮藏温度为2~10℃
『正确答案』A
『答案解析』遮光:
用不透光的容器包装,例如棕色容器或黑色包装材料包裹的无色透明、半透明容器。
X:
阴道、尿道给药制剂不得检出的控制菌项目包括
A.梭菌
B.金黄色葡萄球菌
C.铜绿假单胞菌
D.大肠埃希菌
E.白色念珠菌
『正确答案』ABCE
『答案解析』阴道、尿道给药制剂不得检出金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、白色念球菌,中药制剂不得检出梭菌。
A.水解
B.氧化
C.异构化
D.聚合
E.脱羧
1.制剂中穿心莲内酯不稳定的主要原因在于
2.保存或炮制不当的黄芩变绿的主要原因在于
『正确答案』AB
『答案解析』1.酯类药物:
具有酯键结构的药物较易水解,相对分子量小的脂肪族酯类极易水解,几乎无法制成稳定的液体制剂。
酯类药物制成水溶液时要特别注意pH的调节。
一般而言,溶液碱性愈强,水解愈快,如穿心莲内酯在pH7时内酯环水解极其缓慢,而在偏碱性溶液中则水解加快。
2.氧化:
药物的氧化多是因接触空气中的氧,在常温下发生的氧化反应。
易氧化的药物分子结构类型主要有:
①具有酚羟基或潜在酚羟基的有效成分,如黄芩苷等。
②含有不饱和碳链的油脂、挥发油等,在光线、氧气、水分、金属离子以及微生物等影响下,都能产生氧化反应。
X:
延缓药物水解的方法有
A.调节pH
B.降低温度
C.改变溶剂
D.制成干燥固体
E.驱逐氧气
『正确答案』ABCD
『答案解析』E选项属于防止氧化的手段。
X:
延缓药物氧化的方法有
A.降低温度
B.避光
C.控制微量金属离子
D.调节pH
E.添加抗氧剂
『正确答案』ABCDE
『答案解析』选项内容均为延缓药物氧化的方法。
第三节 散剂
原料药物+辅料→粉碎、混合→干燥粉末
一、特点
1.比表面积较大,易分散→吸收,起效迅速;
2.制备简单→医院制剂;
3.对疮面有机械性保护作用;
4.口腔、耳鼻喉、伤科、外科、小儿;
5.易吸湿、易氧化变质。
二、不宜制成散剂的药物
1.易吸湿
2.易氧化变质
3.刺激性大
4.含挥发性成分多且剂量大
湿痒刺激灰大
三、散剂的分类
1.按医疗用途:
内、局部(撒布/调敷/吹入)、内外
2.按药物组成:
单味药、复方
3.按药物性质:
普通、特殊
(含毒性、含液体、含低共熔)
薄荷脑+樟脑
薄荷脑+冰片
4.按剂量:
分剂量、非剂量
四、散剂生产、贮藏的有关规定
1.内服:
细粉,儿科、局部:
最细粉;
2.配研法:
制备毒性药、贵重药、小剂量药物;
3.多剂量包装:
附分剂量用具;
4.单剂量包装:
含有毒性药的内服散剂;
5.防止胃酸对生物制品散剂中活性成分的破坏,散剂稀释剂中可调配中和胃酸的成分;
6.用于烧伤:
非无菌制剂。
五、散剂的质量检査项目与要求
1.粒度
化学药(局部用)、中药(局部用-烧伤或严重创伤)、儿科用——通过七号筛(中药通过六号筛)的粉末总量不得少于95%。
细粉
全部通过五号筛,并含能通过六号筛不少于95%的粉末
最细粉
全部通过六号筛,并含能通过七号筛不少于95%的粉末
2.水分:
9.0%。
3.无菌:
烧伤、严重创伤、临床必需。
随堂练习
A:
关于散剂特点的说法,错误的是
A.粒径小、比表面积大
B.易分散、起效快
C.尤其适宜湿敏感药物
D.包装、贮存、运输、携带较方便
E.便于婴幼儿、老人服用
『正确答案』C
『答案解析』散剂特点:
1.比表面积较大,易分散→吸收,起效迅速;
2.制备简单→医院制剂;
3.对疮面有机械性保护作用;
4.口腔、耳鼻喉、伤科、外科、小儿;
5.易吸湿、易氧化变质。
A.制备低共熔组分 B.用固体组分吸收液体组分
C.配研 D.单剂量包装
E.应在标签上标明“非无菌制剂”
1.避瘟散制备时,其中的冰片与薄荷脑应
2.蛇胆川贝散制备时应
『正确答案』A、B
『答案解析』冰片与薄荷脑混合一起会有低共熔现象,因此是需制备低共熔组分;蛇胆川贝散中蛇胆是液体,因此要用固体组分吸收液体组分。
A.粗粉 B.中粉
C.细粉 D.最细粉 E.极细粉
1.除另有规定外,内服散剂的粉粒细度为
2.除另有规定外,儿科用散剂的粉粒细度为
3.除另有规定外,外用散剂的粉粒细度为
『正确答案』C、D、D
『答案解析』内服:
细粉;儿科、局部:
最细粉。
第四节 浸出制剂
学习要点:
1.特点与分类
(1)特点
(2)分类
2.汤剂与合剂
(1)汤剂的特点、影响汤剂质量的主要因素
(2)合剂的特点及质量要求
3.糖浆剂与煎膏剂
糖浆剂、煎膏剂的特点及质量要求
4.酒剂与酊剂
酒剂、酊剂的特点及质量要求
5.流浸膏剂、浸膏剂、茶剂
(1)流浸膏剂、浸膏剂的特点与质量要求
(2)茶剂的分类、特点与质量要求
一、浸出制剂分类
1.水浸出:
汤剂、合剂
2.含醇:
药酒、酊剂、流浸膏剂
3.含糖:
煎膏剂、糖浆剂
4.无菌:
注射剂、滴眼剂
5.颗粒剂、片剂、软膏剂、丸剂
二、汤剂与合剂
饮片粗颗粒+水→煎煮→去渣取汁→煮散
饮片+水→沸水浸泡→不定时不定量饮用→饮
饮片→提取→口服→无需临用制备→合剂
用途:
内服、含漱、洗浴、熏蒸
1.特点
汤剂
合剂
组方灵活,随症加减
组方固定,不能随证加减
味苦量大,服用不便
浓度高,剂量小
不宜久置,临时制备,多有不便
克服汤剂临用制备的麻烦,可工业化大生产
挥发性及难溶性成分提取率或保留率低,可能影响疗效
质量相对稳定
若加蔗糖,含糖量≤20%(g/ml)
2.汤剂制备要点
·煎煮法
·药料特殊处理
坚硬有毒-先煎
芳香怕热-后下
细粉绒毛-包煎
贵重参茸-另煎
阿胶饴糖-烊化
3.影响汤剂质量的主要因素
①饮片质量
②煎药器具:
传统陶器,搪瓷、不锈钢,
医院自动煎药机。
③煎药溶剂:
自来水/制药纯水。
④加水量:
头煎5~8倍,或浸过饮片面2~10cm。
⑤煎药火候:
沸前武火,沸后文火。
⑥煎煮时间:
先冷水浸泡,头煎45~60min,二煎20~30min。
⑦煎煮次数:
2~3次。
原则:
有效成分利于溶出,防止损失,方便、汤液体积适中。
三、糖浆剂和煎膏剂
糖浆剂
煎膏剂
加入单糖浆、或加入蔗糖煮沸,含糖量高(45%)
炼蜜或糖(转化糖)的用量不超过清膏的3倍
掩盖不良嗅味,改善口感,易于服用
体积小、稳定性好、较易保存、口感好、服用方便
适于儿童
滋补为主(防衰老、慢性病),兼缓和治疗作用
四、酒剂与酊剂
酒剂
酊剂
原料
饮片
饮片、流浸膏
溶剂
蒸馏酒(糖、蜂蜜)
乙醇
浓度
毒性药:
100ml→10g
其他:
100ml→20g
制法
浸渍、渗漉
渗漉、浸渍、溶解、稀释
贮存
密封,阴凉处
密封,阴凉处,遮光
质检
总固体
甲醇量、乙醇量
甲醇量、乙醇量
五、流浸膏剂与浸膏剂
流浸膏剂
浸膏剂
外观
产生沉淀符合规定可滤除
稠浸膏为半固体,干浸膏为粉末
浓度
1ml→1g
(蒸去部分溶剂)
1g→2~5g
(蒸去全部溶剂,或加稀释剂)
质检
乙醇量、甲醇量
六、茶剂
饮片或提取物(液)与茶叶或其他辅料混合制成的内服制剂。
QIAN一表记住浸出药剂
剂型
pH
相对密度
不溶物
总固体
乙醇量、甲醇量
阴凉
遮光
合剂
△
△
△
糖浆剂
△
△
避
煎膏剂
△
△
△
酒剂
△
△
△
酊剂
△
△
△
流浸膏剂
△
△
△
浸膏剂
△
汤剂
茶剂
水分、溶化性、重量差异
随堂练习
A.汤剂 B.口服液 C.糖浆剂
D.煎膏剂 E.流浸膏剂
1.加入炼蜜或炼糖制备的是剂型是
2.单剂量灌装的合剂是
3.我国最早应用的剂型是
4.需做不溶物检查的是
『正确答案』D、B、A、D
『答案解析』煎膏剂系指饮片用水煎煮,取煎煮液浓缩,加炼蜜或糖(或转化糖)制成的半流体制剂,俗称膏滋。
合剂系指饮片用水或其他溶剂,采用适宜的方法提取制成的口服液体制剂,其中单剂量灌装者也可称为口服液。
汤剂是应用最早、最为广泛的传统剂型。
煎膏剂按照《中国药典》规定的方法检査,相对密度,不溶物、装量及微生物限度均应符合规定。
A:
糖尿病患者不宜使用的药物剂型是
A.露剂
B.胶囊剂
C.滴丸
D.煎膏剂
E.酒剂
『正确答案』D
『答案解析』煎膏剂含糖,因此不适宜糖尿病患者使用。
A.60% B.50% C.45%
D.20% E.5%
1.合剂若加蔗糖,除另有规定外,含蔗糖量以g/ml计,含糖量一般不高于
2.中药糖浆剂的含糖量(g/ml)应不低于
『正确答案』D、C
『答案解析』合剂若加蔗糖,除另有规定外,含糖量一般不高于20%(g/ml)。
糖浆剂含蔗糖量应不低于45%(g/ml)。
A:
关于酊剂、药酒的叙述,正确的是
A.酊剂与药酒制备时所用溶剂均为乙醇
B.酊剂与药酒通常均可用渗漉法、稀释法、溶解法制备
C.含毒性药品的酊剂每100ml相当于原药材20g
D.药酒每1ml相当于原药材2~5g
E.酊剂与药酒的成品均应测定含醇量
『正确答案』E
『答案解析』A药酒用的是蒸馏酒,不是乙醇;B药酒没有稀释法、溶解法制备;C含毒性药品的酊剂每100ml相当于原药材10g;D药酒没有这个说法。
E说法正确。
A.每1g相当于原药材2~5g
B.每1ml相当于原药材1g
C.每100ml相当于原药材1g
D.每100ml相当于原药材20g
E.每100ml相当于原药材10g
除另有规定外
1.流浸膏剂的浓度为
2.浸膏剂的浓度为
3.普通药材酊剂的浓度为
4.含毒剧药酊剂的浓度为
『正确答案』B、A、D、E
『答案解析』除另有规定外,流浸膏剂系指每1ml相当于饮片1g者为流浸膏剂;浸膏剂分为稠膏和干膏两种,每1g相当于饮片或天然药物2~5g。
除另有规定外,每100ml相当于原饮片20g。
含有毒性药的酊剂,每100ml应相当于原饮片10g。
X:
以下有关茶剂的质量要求说法错误的是
A.100℃以下干燥,含挥发性成分80℃以下
B.茶叶、饮用茶袋应符合饮用茶标准的要求
C.密闭,挥发、易吸潮密封
D.不含糖块状茶剂水分含量不得过3.0%,含糖不得过12.0%
E.溶化性、重量差异、装量差异、微生物限度检查应符合规定
『正确答案』AD
『答案解析』A应该是80℃以下干燥,含挥发性成分60℃以下;D应该是不含糖块状茶剂水分含量不得过12.0%,含糖不得过3.0%。
X:
成品需测定乙醇量的有
A.中药合剂
B.酊剂
C.酒剂
D.流浸膏剂
E.煎膏剂
『正确答案』BCD
『答案解析』口诀“酒变固体酊流醇”。
酒剂、酊剂、流浸膏剂需要检查乙醇量。
X:
《中国药典》制剂通则规定,需测定相对密度的有
A.酒剂
B.酊剂
C.合剂
D.糖浆剂
E.煎膏剂
『正确答案』CDE
『答案解析』口诀“喝汤太酸加点蜜”“煎膏不溶也加蜜”。
合剂、糖浆剂、煎膏剂都需要检查相对密度。
第五节 液体制剂
学习要点
1.液体制剂特点与分类
特点、分类
2.表面活性剂
表面活性剂的毒性、表面活性剂在中药制剂中的应用
3.真溶液型液体制剂
特点、分类
4.胶体溶液型液体制剂
特点、分类
5.乳剂型液体制剂
特点与分类、乳剂不稳定现象、影响乳剂稳定性的因素及稳定化措施
6.混悬型液体制剂
特点与分类、常用附加剂及应用、影响混悬型液体制剂稳定性的因素及稳定化措施
7.液体制剂的质量要求
液体制剂生产与贮藏的有关规定、液体制剂质量检查项目与要求
一、液体制剂的特点
优点
①分散度大、吸收快、作用较迅速;
②易控制药物浓度,可减少固体药物口服后由于局部浓度过高而引起胃肠道刺激性;
③便于分剂量和服用,适用于儿童、老年。
缺点
①稳定性较差;
②贮藏、运输不方便。
二、液体药剂的分类
按分散系统——药物粒子大小不同
·溶液剂、高分子溶液
——均相,无界面
·溶胶剂、乳浊液、混悬剂
——非均相(多相),有界面
三、表面活性剂
分类
毒性
应用
1.表面活性剂的结构
表面活性:
明显降低表面(界面)张力
结构:
极性亲水基团+非极性亲油基团
2.表面活性剂的分类
阴离子:
肥皂、月桂醇硫酸钠
阳离子:
(新)洁尔灭-外用消毒
两性离子:
卵磷脂
非离子:
聚山梨酯(吐温)
司盘
单甘油酯
3.表面活性剂的毒性
毒性
阳>阴>非
静脉>口服>外用
溶血性
聚山梨酯(吐温)溶血性最小
4.表面活性剂的应用——HLB值
四、真溶液
特点
粒径<1nm,真溶液,分子/离子,澄明,热力学稳定,扩散快,滤纸√,半透膜√
分类
溶液剂、芳香水剂、醑剂、甘油剂
五、胶体溶液
1.分类和特点
液体药剂分类
粒径
特点
高分子溶液剂(亲水、非亲水)
1~100nm
真溶液、分子/离子,澄明,热力学稳定,扩散慢,滤纸√,半透膜×
溶胶剂
(疏水胶体)
1~100nm
胶粒,多相,热力学不稳定(聚结),滤纸√,半透膜×
溶液剂
<1nm
真溶液、分子/离子,澄明,热力学稳定,扩散快,滤纸√,半透膜√
2.胶体溶液主要考点总结
①高分子溶液
·稳定性因素:
水化膜
——电解质、脱水剂破坏水化膜使高分子凝结沉淀
·亲水性:
蛋白质、酶、纤维素衍生物
·非亲水性:
玉米朊乙醇溶液
②溶胶剂
稳定性因素——双电层/ζ电位是主要因素,其次是水化膜
随堂练习
X:
关于液体药剂特点的说法,正确的有
A.分散度大,吸收快,稳定性好
B.使用方便,适合小儿老人
C.携带、运输方便
D.药物分散于溶剂中,能减少某些药物的刺激性
E.易霉变、常须加入防腐剂
『正确答案』BDE
『答案解析』液体药剂稳定性较差,携带、运输不方便。
A:
主要用作消毒剂或杀菌剂的表面活性剂是
A.十二烷基硫酸钠
B.聚山梨酯
C.卵磷脂
D.泊洛沙姆
E.新洁尔灭
『正确答案』E
『答案解析』阳离子表面活性剂(洁尔灭、新洁尔灭)毒性较大,常用作消毒剂或杀菌剂。
A.羟苯乙酯
B.聚山梨酯80
C.新洁尔灭
D.肥皂类
E.卵磷脂
1.属于阳离子表面活性剂的是
2.属于阴离子表面活性剂的是
3.属于两性离子表面活性剂的是
4.属于非离子表面活性剂的是
『正确答案』C、D、E、B
『答案解析』根据离子型表面活性剂所带电荷,又可分为阴离子型表面活性剂[如脂肪醇硫酸(酯)钠类、肥皂类]、阳离子型表面活性剂(如洁尔灭、新洁尔灭)和两性离子型表面活性剂(如卵磷脂)。
X:
有关溶胶剂的