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药理重点

1.药物:

是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态,可用以预防、诊断和治疗疾病的物质。

2.药理学:

是研究药物与机体相互作用及作用规律的学科,它既研究药物对机体的作用及作用机制,即药效学:

也研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律,即药动学。

3.自身诱导:

有些药物本身就是他们所诱导的药物代谢的底物,因此在反复应用后,药物代谢酶的活物增多,其自身代谢也加快,这一作用称为自身诱导。

4.吸收:

药物自用药部位进入血液循环的过程。

5.首过消除:

从胃肠吸收入门静脉系统的药物进入全身血液循环之前必先经过肝脏,如果肝脏对其代谢能力强,或由胆汁排除的量大,则使进入全身血循环的有效药物量减少。

6.分布:

药物吸收后从血循环到达机体各个部位和组织的过程称为分布。

7.肠肝循环:

经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血循环,这种肝脏胆汁小肠间的循环称肠肝循环。

8.一级消除动力学:

体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变,也就是单位时间内消除药物量与血浆药物浓度成正比。

9.零级消除动力学:

药物在体内以恒定的速率消退,不论血浆药物浓度高低,也就是单位时间内消除药物量不变。

10.稳态血药浓度:

按照一级动力学规律消除的药物,其体内药物总量随着不断增药而逐步增加,直至从体内消除的药物量和进入体内的药物量相等时,体内药物总量不再增加而达到稳定状态,此时的血浆药物浓度称为稳态浓度。

11.生物利用度:

经过任何给药途径给予一定的剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率。

12.药物作用:

是指药物对机体的初始表现,是动因。

13.药学效应:

是药物作用的结果,使机体反映的表现。

14.治疗效果:

也称疗效。

是指药物作用的结果有利于改变病人的生理生化功能或病理过程,使患者的机体恢复正常。

15.对因治疗:

用药目的在于消除原发致病因子,彻底治愈疾病。

16.副反应:

由于选择性低,药理涉及多个器官,当某一效应作为治疗目的时,别的效应就为副作用。

17.毒性反应:

计量过大或药物在体内蓄积过多时所发生的危害性反应。

18.后遗效应:

停药后血液浓度已降低至阀值以下时残存的药理反应。

19.停药反应:

突然停药后原有的疾病加剧,也称回跌反应。

20.变态反应:

是一类免疫反应,非肽类药物作用为半抗原与机体蛋白质结合为抗原后,经过接触十天左右的敏感化过程而发生的反应,也称过敏反应。

21.特异质反应:

少数特异体质病人对某些药物特别敏感,反应性质也可能与常人不同,但与药物固有的药理作用基本一致,反应严重程度与剂量成正比,药理性拮抗药可能有效。

22.特价强度:

是指能引起等效反应的相对浓度或剂量,其值越小则强度越大。

23.最大效应:

也称效能。

随着剂量货浓度的增加,效应也增加:

当效应增加多一定程度时,若继续加大剂量或浓度而其效应不再继续上升,这一药物效应的极限为最大效应。

24.激动药:

既有亲和力又有内在活性的药物,能与受体结合并激动受体而产生作用。

25.拮抗药:

能与受体结合,并具有较大的亲和力,但是无内在活性的药物。

26.剂量效应关系:

药理效应与剂量在一定范围内的比较。

27.受体脱敏:

是指在长期使用一种激动药后,组织或细胞对其敏感性和反应性下降的现象。

28.受体曾敏:

与受体脱敏相反的现象,可因受体激动药水平降低或长期应用拮抗药而造成。

29.药物相互作用:

两种或两种以上药物同时或先后序贯应用时,药物之间的相互影响和干扰,可改变药物的体内过程及机体对药物的反应性,从而是药理效应或毒性发生改变。

30.安慰剂:

一般指本身没有特殊药理活性的中性物质制成的外形似药的制剂。

31.耐受性:

机体在连续给药后反应性降低。

32.耐药性:

是指病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学药物的敏感性降低,也叫抗药性。

33.依赖性:

长期应用某药后,机体对此产生了生理性或精神性的依赖与需求。

34.停药综合征:

接受药物治疗的病人在长期反复用药后突然停药可发生一系列的停药反应。

35.调节痉挛:

动眼神经兴奋时或毛果云香碱作用后环状肌向瞳孔中心方向收缩,造成悬韧带放松,晶状体由于本身弹性变凸,曲光度增加一此时只适合于看近物,毛果芸香碱的这种作用称为调节痉挛。

38.快速耐受性:

又叫脱敏。

麻黄碱短期内反复给药,作用逐渐降低。

39.肾上腺素作用的翻转:

a受体阻断药能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用,该现象

40.内在拟交感活性:

有些B肾上腺素受体阻断药与B受体结合后,除能阻断受体外,对_B受体亦具有部分活性作用。

41膜稳定作用:

有些B受体阻断药有局部麻醉的作用和奎尼丁样作用,这两种都是由于其与心肌细胞膜的脂蛋白结合,降低细胞膜对离子的通透性所致。

42.反跳作用:

长期应用B受体阻断药时突然停药后,可引起原来病情的加重,如血压上升,严重心率失常或心绞痛发病次数上升,甚至碎死。

43_阿司匹林胃:

较大剂量使用阿司匹林时,可引起胃溃疡及无痛性胃出血。

44.水杨酸反应:

阿司匹林剂量大过5酬时,可出现头痛,眩晕,恶心,呕吐,耳鸣,视听力减退,总称为水杨酸反应。

45_阿司匹林哮喘:

某些哮喘患者在服用阿司匹林或其它解热镇痛药后,可引发哮喘。

46_瑞夷综合症:

在儿童感染病毒性疾病,如流感水痘等,使用阿司匹林退热时,偶可引起急性』于脂肪变性一脑病综合症,_以肝衰竭合并脑病为突出表现。

47.金鸡纳反应:

长期应用奎尼丁,会出现头痛、耳鸣、头晕、腹泻、恶心、视力模糊等

48停药反应:

病人对某些药劲生依救性或病情未完全控制时突然停药或减量过快使得原病复发的现象。

49.允许作用:

糖皮质激素对有些组织细胞虽无直接活性,但可以给其它激素发挥作用,创造有利条件。

50.医源性肾上腺皮质功能亢进:

是过量激素引起的脂质代谢和水盐代谢紊乱的结果。

表现为满月脸,水牛背,皮肤变薄,多毛,水肿等。

停药后症状可自行消失。

51.胰岛素抵抗:

急性抵抗性多因并发感染,床上,手术等应激状态所致,减少胰岛素与受体结合。

53.抗菌药:

对细菌有抑制或杀灭作用的药物,包括抗生素和人工合成药物。

54.抗生素:

由各种微生物产生的,能杀灭或抑制其它微生物的物质。

抗药谱:

抗菌药物的抗菌范围。

56.最低抑菌浓度:

是测定抗菌药物抗菌活性大小的指标。

在体外培养细菌18-24小时之后能抑制培养基内细菌生长的最低药物浓度。

57.最低杀菌浓度:

是衡盘抗菌药物抗菌活性大小的指标。

能杀灭培养基内细菌或使其数量减少99.9%的最低药物浓度。

58.化疗指数:

是评价化学治疗药物效应与安全性的指标,常以化疗药物的半数致死量LD50或抬疗感染动物的半数有效量ED50之比表示。

60首次接触效应:

抗菌药初次接触细菌时,有强大的抗菌效应,再度接触或连续接触,并不明显增强或再次明显的反应,需间隔相当长时间后才会起作用。

61.红人综合症:

快速静注万古霉素时,出现极度皮肤潮红、红斑、尊麻疹、心动过速和低血压等特征性症状,称为。

62_免疫增强剂:

是指单独或同时与抗原使用时能增强机体免疫应答的物质。

M胆碱受体阻断药—阿托品

l..作用机制:

竞争性拮抗Ach或胆碱能受体激动药对M胆碱受体的激动作用。

2_临床应用:

a.解除平滑肌痉挛:

适用于各种内脏绞痛;

b.制止腺体分泌:

用于全身麻醉前给药,盗汗:

流涎症·

c.治疗缓慢型心律失常:

治疗迷走神经过度兴奋所致的窦房阻滞、房室阻滞抗休克:

解除血管痉挛,舒张外周血管,改善微循环

d.解救有机磷酸脂类中毒e.眼科:

有助于虹膜睫状体炎的炎症消退;验光、检查眼底。

3_不良反应:

口干、视力摸糊、心率加快、瞳空过大时,可出现明显的的中枢中毒症状。

最低致死量,成人80-I30mg,儿童约10mg

4.中毒的解救:

主要为对症治疗。

立即洗胃导泻;注射拟胆碱药物;

中枢兴奋明显时,用适量的安定或巴比妥,如出现呼吸抑制时,应人工呼吸及输氧气。

5.禁忌症:

青光眼及前列腺肥大患者。

A肾上腺素受体激动药,一去甲肾上腺素(NE)

药理作用:

1.血管:

傲动其al受体,使其收缩,主要使小动脉和小静脉收缩..2.心脏:

较弱激动心脏的B1受体,心肌收缩力加强,心率加快,传导加速3.血压:

小剂量时脉压开高,大剂量时脉压下降

其他:

仅大量时出现血糖上升:

对中枢神经系统作用弱:

加速子宫收缩。

临床应用:

目前仅限于早期神经源性休克以及嗜铬细胞瘤切除后或药物中毒时的低血压。

稀释后口服,使食管及胃内血管收缩产生局部止血作用。

不良反应:

局部组织缺血坏死;急性肾衰竭。

禁忌症:

高血压、动脉粥样硬化,器质性心脏病,无尿病人与孕妇

a:

B肾上腺素受体激动药一肾上腺素(AD

1_药理作用:

心脏:

作用于BI和B2受体,心肌收缩力加强,传导加速,心率及心肌兴奋性增强

血管:

激动血管平滑肌上的a,受体,血管收缩;激动B2受体,一血管舒张

血压:

皮下注射OS-i_Omg,收缩压升高,舒张压不变或下降,脉压差升高;

较大剂量静脉注射时,收缩压和舒张压均升高

平滑肌:

作用主要取决于器官组织上的肾上腺素受体类型。

激动B2,舒张支

气管;激动a有利于消除支气管粘膜水肿

代谢:

激动a和B2受体,是肝糖原分解,升血糖作用大于去甲肾上腺素。

中枢神经系统:

治疗量时无明显兴奋,大剂量时出现中枢兴奋症(激动呕吐)

2.临床应用:

心脏骤停:

用于溺水,麻醉和手术过程中的意外,除颤

过敏性疾病:

过敏性休克的首选药物,支气管哮喘,血管神经性水肿及血清病

与局麻药配伍及局部止血;治疗青光眼

3.不良反应。

剂量过大可发生心律失常,脑溢血,心室颤动。

4.禁忌症:

器质性心脏病,高血压,冠状动脉粥样硬化,甲状腺机能亢进和糖尿病

B肾上腺素受体激动药-一异丙肾上腺素

I.药理作用:

心脏:

激动BI受体,表现为正性肌力和频率作用,缩短收缩期和舒张期

血管和血压:

檄动B2受体,使骨骼肌血管舒张,收缩压上升,舒张压下降

支气管平滑肌:

激动B2受体,舒张其平滑肌,抑制组胺等过敏性物质释放

其它:

增加肝糖原肌糖原的分解,增加组织耗氧量、

2.临床应用:

支气管哮喘;房室传导阻滞;心脏骤停;感染性休克

3.禁忌症:

冠心病,心肌炎,甲状腺机能亢进病人。

对支气管哮喘病人用量过大可因心肌缺氧而导致心律失常。

B肾上腺素阻断药

一药理作用:

B受体阻断作用;(}J在拟交感活性;膜稳定作用;其他(抗血小板凝集;眼内压一「降)

二.临床应用心律失常,心绞痛和心肌梗死,高血压,充血性心力衰竭,其它(激动不安,心动过坳

三.不良反应:

心血管反应,诱发或加重支气管哮喘,反跳现象,其它(幻觉,失眠,抑郁)

四.禁忌症:

严重左心室功能不全,窦性心动过缓,重度房室传导阻滞和支气管哮喘的病人,

心肌梗死病人及肝功能不良者慎用。

非选择性B肾上腺素受体阻断药一一普蔡洛尔的作用机制及临床应用

仅左旋受体有阻断B受体的活性。

口服吸收率大于90%,主要在肝脏代谢;半衰期为

2-5小时,峰时间为1-3小时,具有较强的B受体阴断作用,对BI,B2受体的选择性低,无内

在的拟交感活性。

用药后心率减慢,心肌收缩力和心排出量降低,用于治疗心律失常、心绞

痛、高血压、甲状腺功能亢进等

非选择性a受体阻断药一酚妥拉明的临床用途,作用机制及不良反应

阻断a受体,舒张血管,降血压。

用于治疗外周血管痉挛性疾病和血栓闭塞性脉管炎:

抗休克,缓解因嗜铬细胞瘤分泌大量肾上腺素而引起的高血压及危象,用于充血性心力衰竭。

不良反应有:

腹痛,一腹泻,恶心,一呕吐,诱发溃疡病,注射量较大时可引起心动过速及心绞

痛、体位性低血压。

故消化道溃疡及冠心病患者慎用,严重动脉硬化及肾功能不全者禁用。

镇定催眠药——苯二氮卓类(地西淬)的药理作用及临床应用

抗焦虑作用;镇定催眠作用,加大剂量也不产生麻醉,

但长期应用引起依赖性;抗惊

门睽流窿痛作用了间限J沂被筋风.子痛万地西洋静脉注射是希疗癫

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