新建光活性表油菜素内酯的研制及应用可行性研究报告.docx

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新建光活性表油菜素内酯的研制及应用可行性研究报告

新型植物生长剂－光活性表油菜素内酯

的研制及应用研究的可行性报告

一概述

我国是一个农业大国，江西是一个农业大省。

降低农业生产成本、提高农作物产量、增加农民的收入是创建和谐社会的重要组成部分；是各级政府当前面临的一件大事。

解决措施之一就是运用高新技术提高农作物的产量，改善农产品的品质。

光活性表油菜素内酯是一种新型超强活性的植物生长剂，属于高新技术产品。

1979年，美国农业部的科学家从油菜花粉中分离出一种超强生理活性的物质—油菜素内酯。

该化合物每亩用量不到1毫克就可发挥良好的生理作用，促进植物生长、提高作物产量。

在自然界中油菜素内酯在油菜花粉中的含量是最高的，但数值也是极其低微。

当年美国科学家从227公斤油菜花粉中仅分离得到4毫克油菜素内酯。

同时合成此化合物成本太高，无法在农作物栽培上大量使用。

各国科学家经过几十年的共同努力，研究发现了二十余种油菜素内酯类化合物。

其中表油菜素内酯的生理活性与油菜素内酯的生理活性最为相近，可以应用于农业生产。

上世纪80年代初，日本完成了合成表油菜素内酯的工业化研究，正式有相关产品应用于农业生产。

1990年在美国和德国相继召开了两次油菜素内酯类化合物的国际学术讨论会。

会议内容分为三类：

第一类为合成方法的研究，报告数量最多。

上海有机化学研究所综述了他们在合成方面的研究工作。

第二类为油菜素内酯类化合物的生理活性与代谢的研究。

油菜素内酯类化合物广泛存在于裸子植物、单子叶植物、双子叶植物、海藻植物内，具有极为高效的促进植物生长的作用。

并且发现表油菜素内酯也是一种存在于自然界植物中的天然化合物。

第三类是关于油菜素内酯类化合物在农业上的应用研究。

科学家发现这类化合物除能使农作物增产外，还可以减少冻害引起的脐橙的败育；在葡萄栽培上应用可以启动休眠芽从而有可能使巨峰葡萄全年生长结果；前苏联科学家用油菜素内酯类化合物提高马铃薯贮藏期间的抗病力。

在会议上，科学家认为可用油菜素内酯类化合物作为抗激素来研究昆虫蜕皮激素的作用机理，从而使油菜素内酯类化合物有希望作为控制有害昆虫生长的有效手段。

上海植物生理研究所申报的国家自然科学基金资助项目《油菜素内酯类化合物结构与活性的相关性》表明：

表油菜素内酯在水稻、萝卜等许多农作物的大田试验中具有很高的植物生理活性，完全可以取代油菜素内酯用于农业生产。

1998年8月在日本千叶召开的第十六届世界植物生长调节剂大会上，发表及展出了三十多篇有关油菜素内酯类化合物的合成及应用的论文和成果。

再次引起世界各国科学家的重视。

从油菜素内酯发现以来，全世界巳发表超过1000篇的论文，其中日本45％、美国15％、德国15％、前苏联15％、中国10％。

经过几十年的研究，科学家发现在已得到的二十余种油菜素内酯类化合物中，油菜素内酯的植物生理活性最大，表油菜素内酯次之，高油菜素内酯第三。

但在大田试验中，它们的生理活性相似。

表油菜素内酯对植物生理作用具有以下几个特点：

①高效：

一般作物使用浓度在0.005～0.1ppm，即每亩用量不到1毫克的有效成份，生理活性比常用植物激素“920”高出千倍。

②广谱：

据报道及许多应用试验证明，它对粮食作物、蔬菜、水果、棉花、烟草、茶叶等经济作物均有明显增产作用。

并且对各类低等植物的栽培也有特效。

如地衣、木耳、食用菌等均有促进生长，而且能使食用菌不易腐烂。

③调节植物生长的全过程。

对种子的发芽、抗病、促进根系发育、壮苗都有效果；生长期使用可使植株健壮早成熟；后期使用，具有抗衰老、延长瓜果类作物的收获期。

④改善作物品质，增加作物营养成份，促进植物座果率，增加果实粒重。

⑤提高农作物的抗逆性，提高作物的耐寒、耐碱、耐旱性能。

减轻农药对植株的药害，提高植株抗病能力都有明显作用。

油菜素内酯类化合物在自然界植物种属中分布非常广泛，而且在同一植株的不同组织中也广泛存在，但含量极其微量，即使在含量最丰富的油菜花粉中也只有100ppb，而且提取工艺非常复杂，没有工业化价值。

各国化学家对油菜素内酯类化合物的人工合成进行了大量的研究，都是利用适当的天然甾体化合物为原料，进行改造合成的。

大致可分为三类：

①采用油菜甾醇为原料合成油菜素内酯；②以豆甾醇为原料合成高油菜素内酯；③以麦角甾醇为原料合成表油菜素内酯。

另外，国外正在研究利用廉价的牡蛎甾醇和海藻甾醇合成油菜素内酯类化合物。

国内由于油菜甾醇、海藻甾醇、牡蛎甾醇等原料比较紧缺，因此一般采用麦角甾醇、豆甾醇为原料分别合成表油菜素内酯和高油菜素内酯。

目前，国内有两家企业生产表油菜素内酯，生产能力约为30kg／年；另一家企业生产高油菜素内酯，产量也不大。

表油菜素内酯分子中含有多个手性碳原子，具有不同的光活性。

即具有相同分子式的化合物，由于手性碳原子上不同基团空间排布顺序的不同而产生了不同的旋光性，产生了旋光异构体，也就是产生了不同光活性的化合物。

同一化合物的旋光异构体对植物生理活性的关系有4种：

①各种旋光异构体对植物有完全相同的生理活性；②植物生理活性相同，但作用力大小有差异；③植物生理活性相反，即某些旋光异构体对植物有促进生长作用，而另一些旋光异构体对植物有毒害作用；④某些旋光异构体对植物有生理活性，而另一些旋光异构体没有生理活性。

本项目在完成光活性表油菜素内酯与植物生理活性的研究后，就可以利用所得结果指导光活性表油菜素内酯的产业化生产。

如果它们为上述关系③，就一定要进行拆分操作，以便更好地利用光活性表油菜素内酯对植物的生长作用；如果是①、②、④的关系，就可以不用拆分，减少生产成本。

光活性表油菜素内酯的合成及活性研究在国际上发表的论文不多。

据江西省国防科技情报研究所查新，未见有以麦角甾醇为原料制备光活性表油菜素内酯的国内公开研究文献报道。

所以，光活性表油菜素内酯的研究在国内具有创新性。

本项目的研究内容是以麦角甾醇为原料，经过化学合成、拆分等步骤，制备光活性表油菜素内酯，研究不同光活性异构体的结构与植物生理活性的关系，并进行水稻、蔬菜的田间实验。

为光活性表油菜素内酯的产业化提供技术保障及农业生产上的应用提供更深层次的理论依据。

二项目申请单位概况

项目申请单位—南昌大学是一所已进入“211”工程的全国综合型大学，学校实验设施和分析检测设备齐全；学校图书馆拥有较为齐全的中外文资料和网络资源。

主管单位是江西省教育厅。

承担本项目的课题组成员主要是南昌大学有机化学教研室的老师和研究生。

项目负责人李小松同志，研究生毕业，药物合成专业，南昌大学主讲教师；现从事有机化学的教学、科研及应用工作，参加、主持完成了多项江西省的科研项目，在学术刊物上发表论文十余篇，现从事光活性药物的研究工作。

项目组成员长期从事有机化学和应用化学的教学和科研工作，具有丰富、扎实的理论基础和良好的实验操作技能，完成过许多科研开发课题，有着丰富的科研经验，具备了承担并完成本项目所需的研究水平和能力。

同时，实验室中现有的仪器设备和南昌大学的分析测试条件为本项目的顺利完成提供了保证。

三项目实施方案

光活性表油菜素内酯（opticalEpibrassinolide）的分子式为C28H48O6，结构式见合成路线，是一种高新技术产品。

本项目将通过合理可行的工艺过程，制备出表油菜素内酯的光活性对映体。

纯度≥90％，其它指标符合植物生长剂的国家标准。

本项目的主要研究内容：

①麦角甾醇的纯化；

②合成路线的研究及反应条件的优化；

③光活性表油菜素内酯的拆分；

④光活性表油菜素内酯生理活性的研究和农田应用研究。

项目技术关键有两方面：

①光活性表油菜素内酯的制备，拟采用以下合成路线。

麦角甾醇

光活性表油菜素内酯

②筛选出适当的拆分试剂，制备光活性表油菜素内酯。

以麦角甾醇为原料，经过多步反应合成表油菜素内酯，每个步骤的反应机理都能用有机化学的基本理论加以解释。

在其它光活性化合物的制备文献中，有许多是利用拆分方法来制备的。

因此，项目组成员可以根据有机反应的机理和反应物的理化性质，同时参照国外的文献报道，再通过自己的实验摸索是完全可以解决技术上遇到的难题。

本项目计划三年完成，具体安排如下：

2007年4月～2008年12月：

打通合成路线，获得样品；

2009年1月～2009年9月：

优化工艺条件、积累样品，生物活

性研究，农田实验；

2009年10月～2010年4月：

农田实验，准备材料鉴定。

本项目所得产品属于高新技术产品，具有高投入、高产出、高利润的特点。

同时，由于光活性表油菜素内酯具有的多个手性碳原子在通常反应条件下会发生光活性的改变（基团空间位置的改变），所以某些反应步需在特殊的反应装置中进行。

因此本项目计划申请25万元人民币，具体预算如下：

1设备费：

10.0万元人民币；

2原料、试剂费：

8.0万元人民币；

3检测费：

2.5万元人民币；

4协作费：

2.0万元人民币；

5调研费：

1.0万元人民币；

6鉴定费：

1.0万元人民币；

7其它费用：

0.5万元人民币。

该项目完成后，即可进行产业化生产，使成果尽快造福于社会。

四市场分析

光活性表油菜素内酯主要应用在农业生产上，另外在食用菌栽培、林业、城市绿化上都可使用。

我国面积960万平方公里，可耕种面积约占8％，即有115200万亩。

以每亩地使用光活性表油菜素内酯1毫克，每年两季，则光活性表油菜素内酯市场需求量为2300公斤。

再加上其它方面的应用，预期年需求量在5000公斤左右，可见本产品的需求量还是很大的。

据了解我国生产表油菜素内酯的企业只有常卅高科生物化学有限公司、广东江门农药厂，总产量每年约100公斤。

另外云南一企业生产同类化合物的高油菜素内酯，年产量在30公斤。

由此可见此产品的市场缺口是非常大的，生产光活性表油菜素内酯是没有市场风险。

同时光活性表油菜素内酯是最新一代的天然植物生长剂，对高等动物没有负作用，特别符合绿色、有机农业的概念，值得大力推广。

所以，它的市场寿命也是很长的。

五经济、社会效益分析

表油菜素内酯的国内销售价为100～120万元人民币之间，国际市场价约为18万美元／公斤。

每公斤利润在60万人民币左右。

可见它的经济效益是非常可观的。

如果为了方便农民的使用，做成小包装的试剂型产品，利润估计在200万人民币左右。

农民每亩地只要增加2～3元的成本，就可增收约100元，可见，光活性表油菜素内酯的开发有利于增加农民的经济收入，有利于缩小城乡差别，促进和谐社会的形成，经济、社会效益巨大。

光活性表油菜素内酯用于农业，可增加农作物、经济作物的产量。

有文献报道：

表油菜素内酯可以使小麦、水稻、玉米增产10～20％；水果增产15～35％；蔬菜增产20～45％；棉花及油料作物增产10～26％；并且对烟草、茶叶均有明显增产效果。

经济、社会效益是巨大。

由于光活性表油菜素内酯的高生理活性，它的产业化生产只需在公斤级的规模上进行，不会占用土地资源。

产品广泛存在于植物界中，对高等动物没有任何负作用，而且所用的多数试剂可以回收利用，少数不能回收的药品对环境不会产生污染。

因此在光活性表油菜素内酯的产业化生产过程中对环境不会产生污染。

六产业化分析

光活性表油菜素内酯合成反应约为七步，如建一个年产量50公斤的企业，生产车间只需一个120平方米的中试实验室，就可满足生产需要，总投资在200万人民币左右。

生产所用主要原料麦角甾醇，国内就有生产。

其它原辅料均为通用化工原料产品，南昌就可购买。

所以，光活性表油菜素内酯实现产业化是非常容易的。

表油菜素内酯经中日专家长达6年，涉及面积高达10万亩的大田试验证明，提高农作物产量的效果非常明显。

国内已有少数几家企业生产油菜素内酯类化合物并在农业生产、城市绿化上得到应用，效果良好。

因此，就产品本身来讲应用前景非常广阔。

如何让农民接受、应用是这一高新技术新产品产业化的关键。

可以结合农资部门及技术服务站一起进行推广应用，使成果尽快为农民带来实惠，造福社会。

总之，经过几十年的不断深入研究，油菜素内酯类化合物是调节植物生长发育的一种基本生物活性物质的观点越来越被人们所接受，它们在农业上的应用也越来越广泛。

国外已广泛应用在农作物、经济作物的生产上。

我国是一个农业大国，开发生产、推广应用光活性表油菜素内酯必将产生良好的社会效益和经济效益。