药物化学知识点总结复习整合资料全.docx

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药物化学知识点总结复习整合资料全

第一章麻醉药　

第1节局部麻醉药

一、对氨基苯甲酸酯类

构效关系:

1、苯环上增加共她取代基时,因增加空间位阻酯基水解减慢,局麻作用增强。

2、苯环上氨基得烃以烷基取代,增强局麻作用。

丁卡因

3、改变侧链氨基得取代基,有些作用增强。

布她卡因

4、羧酸中得氧原子若以电子等排体硫原子替代（硫卡因）,脂溶性增大,作用增强。

盐酸普鲁卡因:

4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐不宜表面麻醉

性质:

1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。

干燥稳定,避光PH=3—3、5最稳定。

2、酯键:

水溶液水解失活:

对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇,前者氧化变色

3、叔胺结构:

碘、苦味酸等呈色

4、芳伯氨反应:

盐酸丁卡因:

4-（丁氨基）苯甲酸-2-（二甲氨基）乙酯盐酸盐

作用:

用于粘膜麻醉,与普鲁卡因一起成为应用最广得局麻药。

二、酰胺类:

盐酸利多卡因:

N-（2,6-二甲基苯基）-2-（二乙氨基）-乙酰胺盐酸盐-水合物

性质:

酰胺键较酯键稳定,酸碱中均较稳定。

作用强,可用于表面麻醉

布比卡因:

1-丁基-N-（2,6-二甲苯基）-2-哌啶甲酰胺盐酸盐长效局麻药,用于浸润麻醉。

三、氨基酮类及氨基醚类

第2节全身麻醉药

一、吸入麻醉药　

氟烷:

2-溴-2-氯-1,1,1-三氟乙烷起效、苏醒快、作用弱,全麻及诱导麻醉

性质:

1、氧瓶燃烧后显氟离子反应,与茜素蓝成蓝紫色。

2、加入硫酸,沉于底部。

甲氧氟烷浮于硫酸上层。

甲氧氟烷:

麻醉作用与肌松作用比氟烷强,诱导期长。

　　恩氟烷:

新型高效吸入麻醉药,麻醉肌松作用强,起效快,临床常用。

异氟烷为异构体

乙醚:

氧化后生成过氧化物对呼吸道有刺激作用。

二、静脉麻醉药

盐酸氯胺酮:

2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环已酮盐酸盐2个旋光异构体,用外消旋体

作用快、短、副作用小,诱导期短。

分离麻醉

羟丁酸钠:

作用弱、慢、毒性小。

--OH1、三氯化铁红色2、硝酸铈铵橙红色

第二章镇静催眠药、抗癫痫药与抗精神失常药

第一节镇静催眠药

一、巴比妥类构效关系:

1、丙二酰脲得衍生物,5位碳原子得总数在6—10,药物有适当得脂溶性,有利于药效发挥。

2、引入亲脂基团,如以S代替2位碳上得=O硫代巴比妥,酸性降低,脂溶性增大,起效快、短。

3、氮原子上引入甲基,降低解离度,增加脂溶性,属起短效;两个氮上都引入甲基,产生惊厥。

苯巴比妥:

5-乙基-5-苯基-2,4,6-（1H,3H,5H）嘧啶三酮检查酸度长效催眠药

性质:

1、水液呈酸性,可溶于碱中成苯巴比妥钠,后者易吸潮水解。

故水液临用配制。

2、丙二酰脲类:

铜盐反应:

吡啶-硫酸铜----紫堇色含S巴比妥----绿色

银盐反应:

与硝酸汞、硝酸银生成白色胶状沉淀溶于过量氨试液中

溶于甲醛---硫酸:

界面显玫瑰红

硝酸钾---硫酸:

显红棕色苯环取代反应

异戌巴比妥:

5-乙基-5-（3-甲基丁基）-2,4,6-（1H,3H,5H）嘧啶三酮中效催眠药

二、苯并二氮杂类:

地西泮（安定）:

1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮-2-酮

1、水解为1,2位,主要4,5位可逆性开环,代谢途径为去甲基（N-CH3）,C-3位羟基化

2、溶于稀盐酸,加碘化铋钾,产生橙红色沉淀。

奥沙西泮（舒宁）:

5-苯基-3-羟基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂-2-酮

酸或碱中加热水解,重氮化反应。

为安定活性代谢产物

硝西泮:

5-苯基-7-硝基-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂-2-酮

艾司唑仑（舒乐安定）:

6-苯基-8-氯-4H-[1,2,4]-三氮唑-[4,3-a][1,4]-苯并二氮杂

1、1,2位并入三唑环,增加亲与力与代谢稳定,增强药理活性。

2、水解后重氮化反应。

加稀硫酸,紫外下显天蓝色荧光。

比地西泮强2—4倍

阿普唑仑:

1-甲基……同上比地西泮强10倍

溶于稀酸后加硅钨酸试液呈白色沉淀,碘化铋钾呈橙红色沉淀

三、氮基甲酸酯类

甲丙氮酯（眠尔通）:

2-甲基-2-丙基-1,3-丙二醇二氨基甲酸酯弱安定药,中枢肌松与安定作用

第二节抗癫痫药

苯妥英纳（大伦丁纳）:

5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐有“饱合代谢动力学”特点

1、水液酸化后析出游离苯妥英,加硝酸银产生白色沉淀。

2、吡啶-硫酸铜生成蓝色铬盐。

3、与二氯化汞生成白色沉淀,不溶于氨试液中。

与苯巴比妥区别

卡马西平:

5H-二苯并[b,f]氮杂-5-甲酰胺精神运动性发作最有效

第二节抗精神失常药（强大得多巴胺受体阻滞剂）

一、吩噻嗪类:

10位氮原子与侧链碱性氨基之间得碳链以相隔三个碳原子为宜

盐酸氯丙嗪:

N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐

奋乃静:

4-[3-（2-氯吩噻嗪-10-基）-丙基]-1-哌嗪乙醇吩噻嗪环易氧化,中枢性抑制剂、安定

二、硫杂蒽类

三、丁酰苯类舒必利:

…氨基磺酰基……适于精神分裂症及焦虑性神经官能症,也用止吐。

第三章解热镇痛药与非甾体抗炎药

作用机制:

通过抑制环氧酶或抑制5-脂氧酶达到消炎作用。

第一节解热镇痛药

一、水杨酸类:

可成盐、成酯、成酰胺饰

阿司匹林（乙酰水杨酸）:

2-（乙酰氧基）苯甲酸花生四烯酸环氧酶不可逆抑制剂

性质:

1、水液酸性,潮湿中水解成水杨酸与乙酸（臭气）,进一步氧化变色。

2、加水煮沸,三氯化铁显紫堇色。

中间体乙酰水杨酸副酐引起过敏

二、苯胺类:

解热镇痛,无消炎作用

对乙酰胺基酚（扑热息痛）:

N-4-（羟基苯基）-乙酰胺花生四烯酸环氧酶抑制剂

性质:

1、45C下稳定,潮湿、酸性、碱性易水解,进一步氧化变色。

2、三氯化铁反应。

检查中间产物对氨基酚（芳伯胺基反应）

三、吡唑酮类

安乃近:

[（1,5-二甲基-2-苯基-3-氧代-2,3-二氢-1H-吡唑-4-基）甲氨基]甲烷磺酸钠盐-水合物

性质:

1、溶水,水溶液易氧化分解,可加抗氧剂,通惰性气体。

干燥保存。

2、吡唑酮类氧化显色反应:

加稀HCl+次氯酸钠产生瞬间消失得蓝色。

3、与稀盐酸加热分解成SO2,发出甲醛特臭。

贝诺酯:

（2-乙酰氧基）-苯甲酸4-（乙酰胺基）苯酯前药,对胃无刺激,适用于儿童。

性质:

碱性下易水解为对氨基苯酚,有重氮化反应,干燥保存。

第二节非甾体抗炎药（酸性）

一、3,5–吡唑烷二酮

羟布宗（羟基保泰松）:

4-丁基-1-（4-羟苯基）-2-苯基-3,5-吡唑烷二酮抗炎,治疗关节炎

二、N-芳基邻氨基苯甲酸类

三、芳基烷酸类

1、苯乙酸类（芳基乙酸）

吲哚美辛（消炎痛）:

2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸

鉴别反应:

酰胺键:

重铬酸钾紫色;亚硝酸钠绿色。

强酸强碱水解,PH2-8稳定

作用:

主用于对水杨酸类疗效不显著或不易耐受得关节炎,发热等。

双氯芬酸钠（双氯灭痛）:

2-[（2,6-二氯苯基）氨基]-苯乙酸钠氯原子反应作用强无积蓄

非诺洛芬钙:

消炎强于阿,钙盐对胃刺激小。

酮洛芬:

高效解热药,比阿强150倍。

2、苯丙酸类（芳基丙酸）

布洛芬（异丁苯丙酸）:

2-（4-异丁基苯基）丙酸2个手性C,用消旋体

性质:

与氯化亚砜成酯后有盐酸羟肟酸铁反应。

比阿司匹林强16-32倍

芬布芬:

3-（4-联苯羰基）丙酸12—17h

萘普生:

（+）a-甲基-6-甲氧基-3-萘乙酸S构型同上,缓解轻度至中度疼痛。

四、1,2–苯并噻嗪类

吡罗昔康:

4-羟基-2-甲基-N-（2-吡啶基）-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺1,1-二氧化物

性质:

芳香羟基（三氯化铁反应）与酰胺。

作用时间长,45h

第三节抗痛风药

一、抗痛风发作药吲哚美辛保泰松

二、尿酸排泄剂丙磺舒:

4-[（二正丙胺基）磺酰基]苯甲酸高尿酸痛风性关节炎

三、尿酸合成阻断剂别嘌醇:

1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-醇用于痛风、痛风性肾病

第四章镇痛药与镇咳袪痰药

第一节镇痛药

一、植物来源得生物碱

盐酸吗啡:

17-甲基-4,5a-环氧-7,8-二脱氢吗啡喃-3,6a-二醇盐酸盐三水合物

5个手性C（5R,6S,9R,13S,14R）,天然得就是左旋吗啡,右旋体无作用。

性质:

1、白色丝光针状结晶,光照氧化成伪吗啡（双吗啡）、N-氧化吗啡,毒性加大。

2、酸性溶液中加热,分子重排生成阿扑吗啡。

3、Marquis反应:

甲醛硫酸---紫堇色。

4、Frohde反应:

钼硫酸试液呈紫色—蓝色—绿色

5、加稀铁氰化钾,再与三氯化铁反应成普鲁士蓝,可待因无此反应,可区别。

6、酸性下与亚硝酸钠,加氨水显黄棕色,检查可待因中混入得吗啡。

二、半合成类

盐酸纳洛酮:

17-烯丙基-4,5a-环氧基-3,14-二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐

吗啡拮抗剂,用于解救阿片类药物得中毒。

结构与吗啡4处不同

盐酸丁丙诺啡:

用于中度至重度疼痛,海洛因成瘾得戒毒药。

三、合成类:

1、吗啡喃类2、苯吗喃类（镇痛新）3、哌啶类（度、芬）4、氨基酮类（美沙酮）

盐酸哌替啶（度冷丁）:

1-甲基-4-苯基-4-哌啶-甲酸乙酯盐酸盐吗啡1/10

性质:

1、水液加三硝基苯酚得乙醇液生成沉淀。

有酯键但不易水解,吸湿、变黄。

2、水液碳酸钠碱化有油滴状析出,凝固。

检查溶液得澄清度与颜色。

枸橼酸芬太尼:

N-[1-（2-苯乙基）-4-哌啶基]-N-苯基-丙胺枸橼酸盐就是吗啡得100倍

盐酸美沙酮（美散痛）:

6-二甲氨基-4,4-二苯基-3-庚酮盐酸盐作用强、成瘾小、毒性大

四、内源性多肽类

五、其她类

盐酸布桂嗪:

镇痛显效快,用于癌症止痛及头痛,三叉神经及外伤痛。

盐酸萘福泮:

非成瘾镇痛药,作用弱,对呼吸系统无抑制,轻度解热、肌松作用。

苯噻啶:

抗偏头痛,较强抗组胺较弱抗乙酰胆碱作用。

镇痛药构效关系:

受体模型:

1、阴离子部位2、凹槽3、适合芳环得平坦区

第二节镇咳祛痰药

盐酸溴己新:

N-甲基-N-环已基-2-氨基-3,5-二溴苯甲胺盐酸盐粘痰溶解祛痰药

性质:

1、芳伯氨基反应2、氧瓶燃烧溴化物反应

第五章中枢兴奋药与利尿药

第一节中枢兴奋药

一、黄嘌呤类

咖啡因:

1,3,7-三甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮-水合物

针状结晶,可风化,受热升华,对碱不稳定。

兴奋大脑皮层

性质:

1、酰脲结构:

与碱共热开环生成咖啡亭。

2、黄嘌呤生物碱共有反应:

紫脲酸铵反应

二、酰胺类

尼可刹米（可拉明）:

N,N-二乙基-3-吡啶甲酰胺油状液体,极易溶水兴奋延髓呼吸中枢

性质:

1、酰胺:

与碱液共热水解,与NaOH有二乙氨生成,氨臭,脱羧成吡啶臭。

2、戊烯二醛反应:

溴化氰作用于吡啶环……

三、吡乙酰胺类吡拉西坦（脑复康）:

2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺作用于大脑皮层,抗脑组织缺氧。

四、苯氧乙酸酯类

盐酸甲氯芬酯:

2-（二甲基氨基）乙基-对氯苯氧基乙酸酯盐酸盐新生儿缺氧等

性质:

酯类,水液不稳定,弱酸较稳,羟肟酸铁反应,紫堇色

第二节利尿药

呋噻米（速尿）:

（2-[（2-呋喃甲基）氨基]–5-（氨磺酰基）-4-氯苯甲酸

性质:

1、本品NaOH与CuSO4------绿色沉淀

2、乙醇溶液与二甲氨基苯甲醛-----绿色作用迅速、强大

依她尼酸（利尿酸）:

[4–（2-亚甲基-1-氧代丁基）2,3-二氯-苯氧基]乙酸

性质:

1、含烯键,可使高锰酸钾试液褪色,与溴发生加成反应作用强、迅速

2、a、ß不饱合酮结构,碱性中易水解。

用于充血性心力衰竭

氢氯噻嗪（双克）:

6-氯-3,4-二氢-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1,1-二氧化物

性质:

与氢氧化钠水解为二磺酰胺中间体及甲醛,与变色酸呈色。

中效利尿、降压排钾

螺内酯:

用于治疗与醛固酮升高有关得顽固性水肿。

弱利尿药,降压明显

性质:

与硫酸有强绿色荧光,并有硫化氢气体产生,遇铅显黑。

乙酰唑胺:

为碳酸酐酶抑制剂。

利尿弱,主要治疗青光眼。

第一个用于临床。

氯噻酮:

常用利尿降压药,长效利尿,也降压。

第六章拟肾上腺素药

肾上腺素能受体激动剂:

作用主要表现为可舒张、弛缓支气管,使血管收缩,心跳加速,血压升高,临床用作升压、抗休克、平喘与止血药。

a作用:

皮肤粘膜血管与内脏血管收缩,外周阻力增大,血压上升。

ß作用:

心肌收缩力加强,心率加快,血压升高,血管扩张,改善微循环,松驰支气管平滑肌。

兴奋ß受体,尤其ß2受体产生相应得平喘效应。

第一节苯乙胺类拟肾上腺素药:

代谢:

单胺氧化酶（MAO）催化氧化,还可经儿萘酚O-甲基转移酶（T）催化。

构效关系:

1、具苯乙胺类得基本结构,碳链增长为3个碳原子,作用下降。

2、苯环上3,4位二羟基比含4—OH好,但不能口服,3位取代可口服。

3、多数在氨基得ß位有羟基,产生光学异构体,一般R构型有较大活性。

4、侧链氨基上取代基越大,ß作用越强,（不易被代谢）,时间延长,必须一个氢未取代

重酒石酸去甲肾上腺素（a1、a2）:

（R）-4-（2-氨基-1-羟基乙基）-1,2-苯二酚左>右R

性质:

水液室温或加热易消旋化,PH4以下速度加快。

收缩血管,抗休克、局部止血

肾上腺素（a、ß）:

（R）-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚

盐酸多巴胺（a、ß）:

4-（2-氨基乙基）-1,2-苯二酚盐酸盐FeCl3墨绿

作用:

增强心肌收缩,升高动脉压,对心率无显著影响,临床用于各种类型休克。

盐酸异丙肾上腺素（喘息定）:

4-[（2-异丙胺基-1-羟基）乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐左>右

以上邻苯二酚结构碱性中极易自动氧化,酸性中相对稳定,加抗氧剂,避免与金属接触,避光。

盐酸去氧肾上腺素（a）:

（R）-（-）4-a-[（甲氨基）甲基]-3-羟基苯甲醇盐酸盐散瞳检查眼底

克仑特罗（ß2）:

a-[（叔丁胺基）甲基]-4-氨基-3,5-二氯苯甲醇盐酸盐显芳伯胺反应

盐酸特布她林（ß2）:

a-[（叔丁胺基）甲基]-3,5-二羟基苯甲醇硫酸盐选择性ß2–受体激动剂

沙丁胺醇（舒喘灵）（ß）:

1-（4-羟基-3-羟甲基苯基）-2-（叔丁胺基）乙醇FeCl3紫色

盐酸氯丙那林（ß2）:

a-[[（1-甲基乙基）氨基]甲基]-2-氯-苯甲醇盐酸盐

FeCl3反应:

去甲（翠绿）、去氧（紫色）、肾（紫—紫红）、异丙（深绿）、多巴胺（墨绿）、沙丁（紫色）

第二节苯异丙胺类拟肾上腺素药:

盐酸麻黄碱:

（1R,2S）-2–甲胺基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐碱性强（a、ß）

2个手性C,只有（-）麻黄碱（1R,2S）有显著活性,遇空气、阳光、热稳定。

性质:

1、氨基醇结构:

水液加CuSO4+NaOH,醚层（二水合物）紫色,水层（四水合物）蓝色。

2、侧链上a羟基易被高锰酸钾、铁氰化钾氧化,特殊臭气,石蕊试纸变蓝。

盐酸伪麻黄碱:

（1S,2S）-2–甲胺基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐

作用:

对支气管扩张作用比麻稍弱,对心脏及中枢神经副作用明显减少。

两者区别:

1、水溶性:

麻黄碱（形成分子内氢键）大于伪麻黄碱（形成较稳定分子内氢键）。

2、碱性:

伪麻黄碱大于麻黄碱,与草酸成盐,前者溶于大,后者不溶于水,区别。

3、共性:

有挥发性,不与生物碱试剂反应,与二硫化碳,CuSO4成黄色铜盐。

盐酸甲氧明:

a-（1-氨基乙基）-2,5-二甲氧基苯甲醇盐酸盐a-受体激动剂,收缩血管、升压

作用:

低血压急救,亦用于心肌梗死所致休克及室上性心动过速。

重酒石酸间羟胺（阿拉明）:

（-）-a-（1-氨基乙基）-3-羟基苯甲醇a-受体激动剂酚羟基

作用:

适用于各种休克及手术时低血压。

第七章心血管系统药物

第一节降血脂药

一、苯氧乙酸类:

氯贝丁酯（安妥明）:

2-（4-氯苯氧基）-2-甲基丙酸乙酯油状液体,光照变色

性质:

1、水解产物对氯苯氧异丁酸,为活性代谢产物。

2、酯:

碱性下异羟肟酸铁反应。

作用:

降低三酰甘油,降低腺苷环化酶得活性并抑制乙酰辅酶A,降低VLDL减少血栓形成

非诺贝特:

氧化燃烧显氯化物反应。

用于治疗高血脂,药效较强,毒副作用小,耐受性好。

二、烟酸类:

烟酸肌醇

三、羟甲戍二酰辅酶A还原酶抑制剂:

洛伐她汀:

-1-萘酚酯-六元内酯环抑制内源性胆固醇得合成,降低血中胆固醇含量

辛伐她汀:

多一个—CH3,强效,长效。

两者均为前药,在体内水解为ß-羟基酸显效

第二节抗心律失常药

一、1类抗心律失常药（钠通道阻滞药）

盐酸普鲁卡因胺:

N-[（2-二乙氨基）乙基]-4-氨基苯甲酰胺盐酸盐适用于阵发性心动过速

盐酸美西律:

1-（2,6-二甲基苯氧基）-2-丙胺盐酸盐抑制心肌传导,抗惊厥、麻醉、室性失常

盐酸普罗帕酮（心律平）:

1-[2-[2-羟基-3-（丙胺基）-丙氧基]苯基]-3-苯基-1-丙酮盐酸盐

结构与普萘洛尔有相似之处,尚有ß受体阻滞作用与微弱得钙拮抗作用。

二、2类抗心律失常药（ß受体阻滞药）

盐酸普萘洛尔（心得安）:

1-[（1–甲基乙基）氨基]–3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐

性质:

1、稀酸中分解,碱性下稳定,水液发生异丙胺基侧链氧化分解中间体a-萘酚

2、与硅钨酸试液反应生成红色沉淀。

非选择性得ß受体阻滞药,用于心绞痛,心动过速,高血压左旋体>右旋体,用外消旋体

三、3类抗心律失常药（延长动作电位时程药）

盐酸胺碘酮:

吸收、起效慢,半衰期长,延长动作电位时程与不效不应期,选择性阻滞钾通道。

四、4类抗心律失常药（钙通道阻滞剂）:

维拉帕米:

抑制钙离子缓慢内流。

第三节抗心绞痛药

一、硝酸酯及亚硝酸酯类:

以扩张静脉为主,降低心肌氧耗,缓解心绞痛症状。

释放NO这种血管舒张因子,扩张冠状动脉。

硝酸甘油:

淡黄色带甜昧油状物。

弱酸、中性稳定,碱性水解。

速效、短效抗心绞痛

鉴定反应:

加KOH加热成甘油+KHSO4—丙烯醛气体

硝酸异山梨酯（消心痛）:

血管扩张药,长效抗心绞痛,用于心绞痛得预防。

性质:

1、酯容易水解,生成脱水山梨醇与亚硝酸

2、加水与硫酸水解生成硝酸,缓缓加入硫酸亚铁,界面显棕色。

3、新制儿茶酚,加硫酸生成亚硝酸,过量儿茶酚缩合成暗绿色靛酚化合物。

作用:

血管扩张药,就是长效抗心绞痛药,用于心绞痛得缓解与预防。

二、钙拮抗剂

1、二氢吡啶类:

硝苯地平（心痛定）:

1,4二氢-2,6–二甲基-4-（2-硝基苯基）-3,5-吡啶二甲酸二甲酯

性质:

1、黄色结晶粉末。

2、遇光极不稳定,分子内部发生光化学歧化作用。

作用:

降低心肌兴奋-收缩隅联中ATP酶得活性,降低心肌耗氧、扩张冠状动脉,扩张外周动脉,降血压,适于变异型心绞痛及冠状动脉痉挛所致心绞痛。

尼群地平:

1,4二氢-2,6–二甲基-4-（3-硝基苯基）-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯

性质:

降压温与持久,较强利钠作用,对心率影响不大,特别适合冠脉痉挛所致心绞痛。

尼莫地平:

1,4二氢-2,6–二甲基-4-（3-硝基苯基）-3,5-吡啶二甲酸-2-甲氧基乙基

-1-甲基乙基酯

作用:

选择性作用于脑血管平滑肌得钙拮抗剂,尤其对缺血性脑血管痉挛。

淡黄结晶

氨氯地平:

（+）2-[（2–氨基乙氧基）甲基]-4-（2-氯苯基）-1,4二氢-6–甲基-3,5-吡啶

二甲酸,3-乙酯,5-甲酯白色结晶,同硝苯地平

2、苯烷基胺类:

维拉帕米:

---苯乙腈盐酸盐~~~扩张血管,降低心肌耗氧。

用于抗心绞痛及抗心律失常。

3、苯噻氮类:

盐酸地尔硫:

扩张血管,扩张冠脉,对变异型、劳累型心肌梗死得心绞痛效果明显,并降压。

性质:

与硫氰酸铵及硝酸钴反应,在氯仿中形成可溶性配位化合物,呈蓝色。

4、二苯哌嗪类:

桂利嗪（脑益嗪）:

1-反式-肉桂基-4–二苯甲基哌嗪直接扩张血管平滑肌,用于脑血栓。

双嘧达莫（潘生丁）:

扩张冠状动脉,抑制血小板凝聚,可防止血栓形成。

三、ß受体阻滞剂普萘洛尔阿替洛尔

第四节抗高血压药

一、中枢性降压药:

刺激中枢a--肾上腺素受体,抑制交感神经冲动得传导。

可乐定、甲基多巴

二、作用于交感神经系统得降压药:

神经介质耗竭类药,引起温与而持久得降压,利血平、胍乙啶

三、神经节阻断药物阻断乙酰胆碱受体,切断神经受体传导,舒张血管降压。

美加明、六甲溴铵

四、血管扩张药直接扩张毛细小动脉,降低外周阻力而降压。

肼屈嗪、米诺地尔

五、影响肾素—血管紧张素—醛固酮系统得药物:

高血压与充血性心力衰竭。

卡托普利:

1-（3-巯基-（2S）-2-甲基-1-氧代丙基）-L-脯氨酸与利尿药合用效好

性质:

光与水液氧化成二硫化合物,--SH有还原性,被碘酸钾氧化。

马来酸依那普利:

前药,在体内水解代谢为依那普利那（长效血管紧张素转化酶抑制剂）起效。

赖诺普利:

缓慢而长效得降压作用。

六、肾上腺素a1受体阻滞剂:

选择性作用于a1受体阻滞剂,扩张血管降压,不伴反射性心动过速,

盐酸哌唑嗪:

性质:

与1,2-萘醌-4-磺酸钠液反应成紫堇色对醌型缩合物。

作用:

用于轻中度高血压,重、中度慢性充血性心力衰竭及心肌梗死后心力衰竭得治疗。

第五节强心药

强心药-----能加强心肌收缩力得药,又称正性肌力药或治疗慢性心功能不全得药物。

一、强心苷类:

洋地黄、地高辛:

选择性地作用于心脏,加强心肌收缩力得药物。

易中毒。

二、拟交感胺类药物

甲基多巴:

中枢降压药,中等偏强,治疗肾功能不良得高血压。

利血平:

神经介质耗竭类药物,具有温与持久得降压作用。

酒石酸美托洛尔:

选择性得ß1-受体阻滞药,对ß2-受体无作用,无内在拟交感活性与膜稳定。

米诺地尔:

直接松驰平滑肌而扩张血管,产生降压作用。

多巴酚丁胺:

选择性激动ß1受体,两种异构,用消旋体。

增强心肌收缩力,时间短口服无效。

三、磷酸二酯酶抑制剂（PDEI）:

氨力农:

5-氨基-（3,4-二吡啶）-6（1H）酮非苷非儿萘酚胺类强心药。

作用:

治疗无效得严重心力衰竭,增加心输出量与心脏指数。

四、钙敏化剂:

强心药就是增加细胞内钙离子浓度来增强心肌力,积聚到超负荷时导致心律失常。

本类药增强心肌收缩蛋白对钙离子得敏感性。

总结:

黄色结晶粉末:

硝苯地平、尼群地平、尼莫地平白色:

氨氯地平

第八章解痉药及肌肉松弛药

第一节解痉药

解痉药属于抗胆碱药,阻断M一胆碱受体,松弛平滑肌,解除痉挛,主要用于胃、肠、肾绞痛。

一、颠茄生物碱类:

都有Vitali反应。

阿托品:

a-（羟甲基）苯乙酸-8-甲基-8氮杂双环[3,2,1]-3-辛酯硫酸盐—水合物

性质:

1、碱性中易水解（酯键）,微酸中性较稳定,Vitali反应。

2、水液呈强碱性,与氯化汞析出黄色沉淀—白色,碱性弱得东莨菪碱无此反应。

丁溴东莨菪碱:

6,7位氧桥,亲脂性增加,中枢作用加强。

Vitali反应,水液溴化物反应,避光。

氢溴酸东莨菪碱:

避光。

镇静药,全麻给药,晕动病、震颤麻痹与狂躁性精神病,感染性休克。

氢溴酸山莨菪碱:

6位-OH,中枢作用最低。

显Vitali反应,紫堇色。

总结:

中枢作用:

东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱

东莨菪碱:

东莨菪醇与左旋莨菪酸所成得酯

阿托品:

莨菪醇与消旋莨菪酸生成得酯。

有不对称碳