阿替卡因肾上腺素注射液说明书.docx

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阿替卡因肾上腺素注射液说明书

阿替卡因肾上腺素注射液说明书之马矢奏春创作

创作时间：

二零二一年六月三十日

【药品名称】通用名称：

阿替卡因肾上腺素注射液

英文名称：

ArticaineHydrochlorideandEpinephrineTartrateInjection

商品名称：

必兰

汉语拼音：

 AtikayinShenshangxiansuZhusheye

【成    份】盐酸阿替卡因68mg与酒石酸肾上腺素17μg.辅料：

氯化钠,焦亚硫酸钠,盐酸,氢氧化钠,注射用水.

【性状】本品为无色的澄明液体.

【性    状】

-

【适 应 症】口腔用局部麻醉剂,特别适用于涉及切骨术及粘膜切开的外科手术过程.

【规格】1.7ml：

盐酸阿替卡因68mg与酒石酸肾上腺素17μg（以肾上腺素计）.

【用法用量】

用法局部浸润或神经阻滞麻醉,口腔内粘膜下注射给药.注射前请重复抽回血以检查是否误入血管,尤其行神经阻滞麻醉时.注射速度不得超越1ml/分钟.

用量适用于成人及4岁以上儿童,这种麻醉技术对4岁以下年龄组不适合.

成人：

必需根据手术需要注射适当的剂量.对一般性手术,通常给药剂量为1/2~1支.盐酸阿替卡因最年夜用量不超越7mg/kg体重.

4岁以上儿童：

必需根据儿童的年龄、体重、手术类型使用分歧的剂量.盐酸阿替卡因最年夜用量不超越5mg/kg体重.盐酸阿替卡因的儿童平均使用剂量以mg计可计算如下：

－儿童的体重（kg）

老年人：

使用成人剂量的一半.

【不良反应】

如同所有的口腔麻醉剂,使用本品病人有可能呈现晕厥.

本品含有的焦亚硫酸钠可能引起过敏反应或加重过敏反应.

用药过量或某些敏感的患者可能呈现以下临床症状/体征：

中枢神经系统：

神经质、激动不安、呵欠、震颤、忧虑、眼球震颤、多语症、头痛、恶心、耳鸣.如呈现以上症状,应要求患者过度呼吸,严密监视以防中枢神经抑制造成病情恶化伴发癫痫.

呼吸系统：

呼吸急促,然后呼吸过缓,可能招致呼吸暂停.

心血管系统：

心动过速、心动过缓、心血管抑制陪伴动脉低血压,可能招致虚脱,心律失常（室性早搏、室颤）、传导阻滞（房室阻滞）.

以上心脏暗示可能招致心脏停搏.

【禁    忌】

对局麻药或本品其它成分过敏者；严重房室传导障碍而无起搏器的患者；

经治疗未控制的癫痫；卟啉病.本品不建议与西布曲明合用（见药物相互作用）.

【注意事项】

警告：

本品含1/100,000肾上腺素.

高血压或糖尿病患者慎用,本品可能引起局部组织坏死.

麻醉咬合危险：

各种咬合（唇、颊、粘膜、舌）,建议患者在感觉恢复前不要咀嚼口香糖或食物.本品不建议用于4岁以下儿童,此种麻醉技术不适合此年龄组.

防止注射于感染及炎症部位（局部麻醉效果降低）.

运带动使用需注意本药活性成分可引起兴奋剂检查尿检结果阳性.

使用注意事项：

使用本品之前必需注意以下内容：

1、必需进行临床综合考虑,了解病史,以便决定手术疗法、同步治疗方案.

2、对高度怀疑有可能发生过敏反应的患者,可以先行注射5%－10%的剂量试验是否存在过敏反应.

3、缓慢注射,严禁注射干血管中,注射前必需反复做抽回血检查.

4、维持与患者的语言交流.

接受抗凝剂治疗者需严密监视（监视国际标准化比值）

由于存在肾上腺素,以下情况需严密注意：

--除心动过缓之外的各种类型心律失常.

--冠状动脉供血缺乏

--严重动脉高血压

因酰胺类局麻药主要由肝脏代谢,严重肝功能不全患者需降低剂量.

缺氧、高钾血症、代谢性酸中毒患者亦需降低使用量.

以一些药物（见药物相互作用）合并使用时,需严密监测患者的临床症状以及生化指标.

使用、处理和处理

使用前应对预装卡式芯的封塞封盖进行擦拭消毒,可用如下消毒剂：

70%医用乙醇或者90%医用异丙醇.

请勿将预装卡式芯至于溶液中（进行浸泡消毒）.

请勿将注射液与其它产物合用.

请勿重复使用.

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇

植物研究中未发现有任何致畸作用,不能预示人类的致畸作用.实际上,迄今为止,已经进行了两个种属植物的实验研究.

临床实践中,孕妇用药与畸形或胎毒无足够的相关事实.

因此,对口腔疾病,阿替卡因仅在必需时方可用于孕妇.

哺乳期妇女

如同其他局麻药,阿替卡因极微量分泌于乳汁；但麻醉结束后,可以继续哺乳.

【儿童用药】

4岁以上儿童：

必需根据儿童的年龄、重量、手术类型使用分歧的剂量.

盐酸阿替卡因最年夜用量不超越5mg/kg体重.

盐酸阿替卡因的儿童平均使用剂量以mg计可计算如下：

【老年用药】

使用减半的成人剂量

【关联疾病】

-

【国家基本药物】

-

【新药特药】

-

【进口药品】

-

【中药呵护品种】

-

【孕妇及哺乳期妇女用药】

-

【儿童用药】

-

【老年用药】

-

【药物相互作用】

不建议合用

由于存在肾上腺素：

西布曲明

阵发性高血压可能陪伴心律失常（抑制肾上腺素或去甲肾上腺素进入交感神经纤维）.合用时需加以小心.

由于存在肾上腺素：

◆挥发性卤代麻醉剂

严重的室性心律失常（增加心脏反应）.

限制剂量,例如：

成人10分钟内少于0.1mg或1小时内少于0.3mg肾上腺素.

◆丙咪嗪类抗抑郁药

阵发性高血压可能陪伴心律失常（抑制肾上腺素或去甲肾上腺素进入交感神经纤维）.

限制剂量,例如：

成人10分钟内少于0.1mg或1小时内少于0.3mg肾上腺素.

◆血消素能－去甲肾上腺素能抗抑郁剂（米西普兰及文法拉辛）

阵发性高血压可能陪伴心律失常（抑制肾上腺素或去甲肾上腺素进入交感神经纤维）.

限制剂量,例如：

成人10分钟内少于0.1mg或1小时内少于0.3mg肾上腺素.

◆非选择性单胺氧化酶抑制剂（异丙烟肼）

通常中度增加肾上腺素的升压作用.

仅在严密临床监控下使用

◆由非选择性单胺氧化酶抑制荆推断为“A”型选择性单胺氧化酶抑制剂（吗氯贝胺,托洛沙酮）存在增加肾上腺素升压作用的危险.

仅在严密临床监控下使用.

合用时须加以考虑

+胍乙啶

血压年夜幅度升高（由于交感神经张力降低致反应性增高和/或抑制肾上腺素或去甲肾上腺素进入交感神经纤维）.

如果合用不成防止,小心使用低剂量的拟交感神经药（肾上腺素）.

  【药物过量】

在两种情况下可能呈现局麻药毒性反应：

由于失慎射入静脉造成相对过量,毒性反应立即呈现；过量麻醉剂造成真正的过量,毒性反应延迟呈现.

呈现药物过量采用的治疗办法：

一旦观察到过量体征,要求患者过度呼吸,如需要可采用仰卧姿势.如呈现阵挛性癫痫发作,给氧并注射一种苯二氮卓类药物.

可能需要插管辅助通气.

【药理毒性】

药理作用

局部麻醉剂

盐酸阿替卡因具有酰胺功能基团,可以在注射部位阻断神经感动沿神经纤维的传导,其局部麻醉作用.

在阿替卡因溶液中添加1/100,000肾上腺素的作用在于延缓麻醉剂进入全身循环,维持活性组织浓度,同时亦可获得出血极少的手术野.

局麻作用在给药后2-3分钟呈现,可继续约60分钟.牙髓麻醉时可缩短2-3倍时间.

毒理研究

植物实验研究标明阿替卡因具有良好的耐受性.

如同其他下酰胺类局部麻醉药,高剂量的活性成分能够招致中枢神经系统和心血管系统的毒性反应（见不良反应）.

【药带动力学】

颊粘膜注射后30分钟内呈现阿替卡因血药峰浓度.

盐酸阿替卡因消除半衰期约为110分钟.

盐酸阿替卡因主要由肝脏代谢；5%-10%剂量的药物以原形方式从尿排出.

【蕴藏】

避光,25℃以下保管.

【药代动力学】

  ［详细］

【药效动力学】

  ［详细］

【药品鉴别】

  ［详细］

【药理毒理】

  ［详细］

【贮    藏】

-

【包    装】

预装卡式芯（玻璃）,带有胶塞（溴汀基）,以及带有封塞（溴汀基）的封盖（铝）.

50支/盒

【有效期】24个月

【有 效 期】

-

【产    地】法国

PS：

阿替卡因为4%（4mg/ml）的溶液.与肾上腺素以1：

100000（10μg/ml）和1：

200000（5μg/ml）的比例联合使用.加入了肾上腺素的阿替卡因与利多卡因和肾上腺素联合制剂的作用相似.该药物比其他口腔局麻药物的代谢更快,当把持时间长时需要反复注射,这种药物的组织毒性相对更低.像利多卡因和丙胺卡因这些药物的半衰期约90min,而阿替卡因的半衰期约20min.这是因为部份阿替卡因在血浆中分解代谢.

酰胺类口腔局部麻醉药物,它们中的年夜部份都要进入肝脏进行分解.丙胺卡因的一部份代谢在肺中完成.阿替卡因的代谢是一个例外,它在血浆中通过酯酶的作用开始最初的生物转化.因此,它比口腔科所用的其他酰胺类药物代谢快很多.局麻药中只有很少的一部份为经转化而直接从尿液排出.

1.必兰是商品名称,其药品名称为阿替卡因肾上腺素注射液.主要成分为：

盐酸阿替卡因4%,肾上腺素1：

10万.阿替卡因与利多卡因同属酰胺类局部注射麻醉剂.2.必兰具有:

麻醉起效时间快（约2－3分钟）,对组织浸润性强（惯例采纳粘膜下局部浸润方法即可完成对上、下颌后牙行拔牙、牙体预备及牙髓治疗等手术过程）,麻醉效能高（小剂量注射即可到达理想的麻醉效果）,毒副作用小的特点.3.必兰与利多卡因一样同属酰胺类局部麻醉剂,如果被使用者对利多卡因没有过敏史,那么,对阿替卡因应该不外敏.根据最新批准的使用说明书,使用必兰之前最好先行注射5%-10%的试验是否存在过敏反应.4.必兰含肾上腺素1：

10万,故对高血压病人和老年人要慎用,但不是禁用.医生还要根据被使用者的实际临床情况来决定,另外,因使用必兰惯例用量较小,且一般采纳粘膜局部浸润注射方法,所以,实际注射到体内的肾上腺素甚微.但注射时应注意速度要慢,注射速度不得超越1ml/分钟.5.使用必兰时,通常只采纳粘膜局部浸润注射方法即可到达麻醉效果,但其实不排除必兰可用于传导阻滞麻醉.相反,在对多个牙齿做治疗时,采纳一针传导阻滞麻醉方法应更为简单.但此时应注意回吸血,防止必兰注射到血管内.注射速度,1毫升/分钟.6.下颌后牙行拔牙术时,只采纳粘膜局部浸润注射方法也能到达理想麻效.需要注意的是,临床上有个别病人拔牙后,可能呈现拔牙槽充血不全,这是因为肾上腺素的作用.此时,为防止干槽症的呈现,拔牙后应刮牙龈,使拔牙槽充血完全,再压迫止血.7.必兰规格为1.7ml/支,50支/盒.惯例下,单根牙局部注射0.8ml、多根牙注射1.5-1.7ml即足.

必兰是一种起效时间快、对组织渗透性强、麻醉效果好、毒副作用小

[4]的口腔局部麻醉剂.虽然用必兰后可使心率轻度加快但血压无显著性改变

[5],值得注意的是近期有必兰致过敏性休克的报道

[6],但仍不失是一种平安可靠值得推广使用的口腔局部麻醉药.

西布曲明（Sibutramine）

　　是美国食品药品管理局（FDA）只批准了两种药物可长期用于肥胖症的治疗,sibutramine便为其中之一

结构

药物名称：

盐酸西布曲明

　　药物别名：

曲美、奥丽娜、诺美亭Aolina、Reductil

　　英文名称：

SibutramineHydrochloride

　　分子式：

C17H29NOCL2

　　药物说明：

10mg：

胶囊剂,内容物为白色或类白色粉末.片剂：

10mg/片.

　　功用作用：

减肥药.饮食控制、运动不能减轻和控制体重的肥胖症治疗,包括减轻体重和维持体重的减轻,治疗应与低热量饮食和运动结合进行.推荐用于治疗体重指数≥30kg/m2或≥27kg/m2（有其它危险因素如高血压、糖尿病、血脂异常等）的肥胖症患者.

用法用量：

体重指数（BMI）计算：

体重（kg）除以身高（米）的平方值（kg/m2）.推荐起始剂量为每天服药一次,每次10mg,可于早晨独自服用或与食物同服.如体重减轻缺乏,4周后剂量可调整至每天15mg.若病人无法耐受10mg剂量,可降至5mg.应根据患者的血压、心率情况调整剂量.不推荐使用15mg/日以上的剂量.

胍乙啶

◇别名依斯迈林,Ismelin.

◇化学名1-（2-胍乙基）氮杂环辛烷;Guanethidine;[2-（Hexahydro-1（2H）-azocinyl）ethyl]guanidine

　　分子式：

C10H22N4

　　CAS号：

55-65-2

◇化学性质：

该品作抗高血压药用其硫酸盐,有两种硫酸盐：

胍乙啶硫酸盐,C10H22N4·0.5H2SO4,[60-02-6],Guanethidinesulfate,溶点276-281℃（分解）.胍乙啶一硫酸盐,C10H22N4·H2SO4,[645-43-2],Guanethidinemonosulfate.

◇药理

　　口服后起效较慢,3～4天降压作用始达高峰,作用强年夜而耐久.降压时伴心率减慢,心输出量减少与脉压减小.年夜剂量静脉注射,开始排出较多的去甲肾上腺素并阻止囊泡再吸收,致血压上升.慢性给药开始因递质不能释放而降压.长期用药取代递质贮于囊泡并释放递质,再则阻止递质摄取与合成,使递质耗竭,血压耐久下降.另外还有直接扩张血管作用.呱乙啶既不释放也不排空肾上腺髓质的儿茶酚胺.不容易透过血脑屏障,故无中枢镇静作用.口服吸收不规则,生物利用度3％～50％,个体不同较年夜,t1／2为120～240小时.作用继续时间约1～2周,主要以原形物经肾排出、部份经胆汁排出.

◇适应证适用于舒张压较高的重度高血压患者；亦适用于轻、中度高血压.

◇用法口服最初剂量：

每次10mg,每天1～2次.以后每周递增10mg直至见效,约为每天20～60mg.

◇不良反应

①住要有恶心、呕吐、腹泻、头晕、乏力、鼻塞、阳痿、肌肉痛、水钠潴留等；

②可有较严重的体位性低血压,可致眩晕、晕厥.

异丙烟肼

英文名称：

　　Iproniazid（Marsilid）

性状：

　　药用磷酸异丙烟肼155mg约相当异丙烟肼100mg.

作用与作用机制：

　　本品是不成逆地抑制单胺氧化酶（MAO）的代表性药物,应用数天后呈现时MAO的最年夜抑制效应.通过对体内MAO活性的抑制,组织中5-羟色胺（5-HT）、去甲肾上腺素（NA）和多巴胺（DA）等单胺类递质因减少降解而增多可能因此而发挥各种作用和不良反应.

药动学：

注意事项：

（1）不良反应有体位性低血压、头晕、头痛、口干、恶心、便秘、视力模糊、焦躁不安、失眠、周围性神经炎、排尿困难、皮疹、性功能障碍、食欲异常、体重增加、白细胞减少和肝功能损害等,严重者可致高血压危角.

（2）过量摄入后可呈现高热、神经肌肉应激性增高、多汗、心律失常、血压异常、呼吸抑制和晕厥等.症状可能缓慢呈现,轻症经洗胃、对症治疗和支持凼法后可能3-4d内恢复,重症可继续数周,小心监护,用药要注意相互作用.（3）肼类对肝脏有毒性,长期应用必需按期检查肝功能,肝功能不良者禁用.（4）陪伴血液病、心血管病、肾功能减退和癫痫等的病人慎用或忌用本品；儿童及老年人比力敏感,更要注意.（5）不宜用于双相（躁狂-抑郁症）病人,因可能促发躁狂症；如用于精神分裂症病人可能加重精神症状.（6）病人应防止食用富含酪胺的食物,如干酪、酵母、肝脏、腌鱼、薰鱼、坚果类、豆荚类、豆制品及啤酒等,以免引发高血压危象.

临床应用：

用法计量：

　　治疗抑郁症；口服磷酸异丙烟肼,剂量以所含基质暗示.50-150mg/d,早晨一次服,疗效发生后,渐减量维持.有些病人25-50mg/d即可生效.老年病人剂量减半.

吗氯贝胺

　　【别名】甲氯苯酰胺,朗天,吗氯贝胺【外文名】Moclobemide【适应症】特别适用于老年忧郁症,对精神运动和识别功能无影响.对儿童多动症、社会恐惧症有效.对睡眠障碍也有一定的效果.【用量用法】口服：

每日３００ｍｇ,分次服.可渐加剂量至450mg,最年夜剂量每日600mg.【不良反应】罕见为恶心.【规格】片剂:

150mg/片.

托洛沙酮

　　[药品名]托洛沙酮

　　[英文名]Toloxatone

　　[别名]Humoryl,perenum

　　[作用与用途]本品为一具有新型结构的抗抑郁药,其作用机制为选择性地抑制MAO—A活性,从而阻止5一HT和NA的代谢,发生抗抑郁作用.其对MAO—A的选择性抑制作用是可逆的.本品与食物及其它药物无相互作用,可与各种药物配合使用.

　　口服后吸收迅速,经30—60分钟达峰浓度.体内代谢快,最后自尿中排出,以代谢产物为主,原形仅有5％-10％.

　　适用于治疗神经官能性抑郁症、神经质和非神经质性抑郁、退化性抑郁症、躁狂抑郁性精神病人的抑郁症发作.亦可用于精神病的抑郁或聪慧期.

创作时间：

二零二一年六月三十日