降糖药分类说明.docx

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降糖药分类说明

降糖药分类说明

目前常用得降糖药物按作用得机理共分为八种,主要有胰岛素及其类似物、磺脲酰类促泌剂、二甲双胍类、α葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类衍生物促敏剂、苯茴酸类衍生物促泌剂、GLP1受体激动剂、DDP4酶抑制剂与中成药九大类多个品种。

糖尿病就是一种因胰岛素绝对或相对不足,或者靶细胞对胰岛素敏感性降低引起得以糖代谢紊乱为主得慢性综合性疾病,其中2型糖尿病得发生就是外周胰岛素抵抗与β细胞功能缺陷共同作用得结果。

当糖尿病患者经过饮食与运动治疗以及糖尿病保健教育后,血糖得控制仍不能达到治疗目标时,需采用药物治疗。

降糖化学药可大致分为口服降糖药物与注射降糖药物。

目前国内常用得口服降糖药物分为促胰岛素分泌剂类、二甲双胍类、α糖苷酶抑制剂类、噻唑烷二酮衍生物等;其中促胰岛素分泌剂类又分为磺脲类与非磺脲类（格列奈类）。

注射降糖药物有胰岛素及类似药物、GLP1受体激动剂与DDP4酶抑制剂等。

化学降糖药种类

促胰岛素分泌剂

促胰岛素分泌剂就是备用一线降糖药,这类药物有磺脲类以及非磺脲类。

主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用,抑制ATP依赖性钾通道,使K+外流,β细胞去极化,Ca2+内流,诱发胰岛素分泌。

此外,还可加强胰岛素与其受体结合,解除受体后胰岛素抵抗得作用,使胰岛素作用加强。

磺脲类促泌剂

（一）格列吡嗪（美吡达、瑞罗宁、迪沙、依吡达、优哒灵）:

为第二代磺酰脲类药,起效快,药效在人体可持续68小时,对降低餐后高血糖特别有效;由于其代谢产物无活性,且排泄较快,因此较格列本脲较少引起低血糖反应,适合老年患者使用。

（二）格列齐特（达美康）:

为第二代磺酰脲类药,其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上;此外,它还有抑制血小板粘附、聚集作用,可有效防止微血栓形成,从而可预防2型糖尿病得微血管病变。

适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。

老年人及肾功能减退者慎用。

（三）格列本脲（优降糖）:

为第二代磺酰脲类药,它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强,为甲苯磺丁脲得200500倍,其作用可持续24小时。

可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病,但易发生低血糖反应,老人与肾功能不全者应慎用。

（四）格列波脲（克糖利）:

较第一代甲苯磺丁脲强20倍,与格列本脲相比更易吸收、较少发生低血糖;其作用可持续24小时。

可用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。

（五）格列美脲（亚莫利）:

为第三代口服磺酰脲类药,其作用机制同其它磺酰脲类药,但能通过与胰岛素无关得途径增加心脏葡萄糖得摄取,比其她口服降糖药更少影响心血管系统;其体内半衰期可长达9小时,只需每日口服1次。

适用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。

（六）格列喹酮（糖适平等）:

第二代口服磺脲类降糖药,为高活性亲胰岛β细胞剂,与胰岛β细胞膜上得特异性受体结合,可诱导产生适量胰岛素,以降低血糖浓度。

口服本品2~2、5小时后达最高血药浓度,很快即被完全吸收。

血浆半衰期为1、5小时,代谢完全,其代谢产物不具有降血糖作用,代谢产物绝大部分经胆道消化系统排泄。

适用于单用饮食控制疗效不满意得轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病,且病人胰岛B细胞有一定得分泌胰岛素功能,并且无严重得并发症。

以上为目前常用得磺脲类降糖药,其降糖强度从强至弱得次序为:

格列本脲>格列吡嗪>格列喹酮>格列奇特。

非磺脲类苯茴酸类衍生物促泌剂

可直接改善胰岛素早相分泌缺陷,对降低餐后血糖有着独特得优势。

研究发现,瑞格列奈治疗组得I相胰岛素分泌可恢复至健康对照组水平。

瑞格列奈还可以恢复胰岛素脉冲式分泌,并在一定程度上改善胰岛素敏感性。

常用药物有瑞格列奈、那格列奈。

瑞格列奈（诺与龙）:

该药不引起严重得低血糖、不引起肝脏损害,有中度肝脏及肾脏损害得患者对该药也有很好得耐受性,药物相互作用较少,适用于餐后血糖得控制。

二甲双胍类

盐酸二甲双胍就是首选一线降糖药,本类药物不刺激胰岛β细胞,对正常人几乎无作用,而对2型糖尿病人降血糖作用明显。

它不影响胰岛素分泌,主要通过促进外周组织摄取葡萄糖、抑制葡萄糖异生、降低肝糖原输出、延迟葡萄糖在肠道吸收,由此达到降低血糖得作用。

常用药物有二甲双胍。

二甲双胍（格华止,美迪康）:

其降糖作用较苯乙双胍弱,但毒性较小,对正常人无降糖作用;与磺酰脲类药比较,本品不刺激胰岛素分泌,因而很少引起低血糖;此外,本品具有增加胰岛素受体、减低胰岛素抵抗得作用,还有改善脂肪代谢及纤维蛋白溶解、减轻血小板聚集作用,有利于缓解心血管并发症得发生与发展,就是儿童、超重与肥胖型2型糖尿病得首选药物。

主要用于肥胖或超重得2型糖尿病患者,也可用于1型糖尿病患者,可减少胰岛素用量,也可用于对胰岛素抵抗综合征得治疗;由于它对胃肠道得反应大,应于进餐中或餐后服用。

肾功能损害患者禁用。

α糖苷酶抑制剂

α葡萄糖苷酶抑制剂就是备用一线降糖药,本类药物竞争性抑制麦芽糖酶、葡萄糖淀粉酶及蔗糖酶,阻断1,4糖苷键水解,延缓淀粉、蔗糖及麦芽糖在小肠分解为葡萄糖,降低餐后血糖。

其常用药物有:

糖100、阿卡波糖、伏格列波糖。

（一）糖100:

主要成分BTD1就是调节饭后血糖急速增加得大豆发酵提取物,利用枯草芽孢杆菌MORI利用脱脂豆粕生产得。

枯草芽孢杆菌MORI产生得1脱氧野尻霉素（DNJ）对小肠绒毛里面得α葡萄糖苷酶有很好得抑制活性。

（二）阿卡波糖（拜唐平）:

单独使用不引起低血糖,也不影响体重;可与其它类口服降糖药及胰岛素合用。

可用于各型糖尿病,以改善2型糖尿病病人餐后血糖,亦可用于对其它口服降糖药药效不明显得患者。

（三）伏格列波糖（倍欣）:

为新一代α糖苷酶抑制剂。

该药对小肠黏膜得α葡萄苷酶（麦芽糖酶、异麦芽糖酶、苷糖酶）得抑制作用比阿卡波糖强,对来源于胰腺得α淀粉酶得抑制作用弱。

可作为2型糖尿病得首选药,也可与其它类口服降糖药及胰岛素合用

胰岛素增敏剂

本类药物通过提高靶组织对胰岛素得敏感性,提高利用胰岛素得能力,改善糖代谢及脂质代谢,能有限降低空腹及餐后血糖。

单独使用不引起低血糖,常与其它类口服降糖药合用,能产生明显得协同作用。

其常用药物有罗格列酮、吡格列酮。

（一）罗格列酮（文迪雅）:

新型胰岛素增敏剂,对于因胰岛素缺乏引起得1型糖尿病患者与胰岛素分泌量极少得2型糖尿病无效。

老年患者及肾功能损害者服用时无需调整剂量。

贫血、浮肿、心功能不全患者慎用,肝功能不全患者不适用。

作为常用得降糖药,文迪雅由于存在引发心血管疾病风险,英国葛兰素史克公司已停止了该药在中国得推广工作,专家建议酌情慎用。

（二）吡格列酮:

噻唑烷二酮类抗糖尿病药物,属胰岛素增敏剂,作用机制与胰岛素得存在有关,可减少外周组织与肝脏得胰岛素抵抗,增加依赖胰岛素得葡萄糖得处理,并减少肝糖得输出。

适用于2型糖尿病（或非胰岛素依赖性糖尿病,NIDDM）。

在临床对照试验中,吡格列酮与磺酰脲、二甲双胍或胰岛素合用,能提高疗效。

同时随着同类药罗格列酮（文迪亚）在全球得使用受到限制或者禁止,吡格列酮得市场将有所扩大。

二肽基肽酶4

二肽基肽酶4（DPP4）抑制剂,自2006年10月以来在全球80多个国家获得批准,2010年在中国上市。

它提高一种被称为"肠促胰岛激素"GLP1得生理机制减少GLP1在人体内得失活,通过影响胰腺中得β细胞与α细胞来调节葡萄糖水平。

目前二肽基肽酶已有多个产品上市,如西格列汀,沙格列汀,维格列汀。

GLP1受体激动剂

胰高血糖素多肽,GLP1受体激动剂就是葡萄糖依赖性促胰岛素多肽GIP两种主要得肠促胰素。

GLP1受体激动剂以葡萄糖浓度依赖性得方式增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖分泌、延缓胃排空,通过中枢性得食欲抑制来减少进食量。

具有减轻体重作用,并且可能在降低血压等方面有较好得前景。

GLP1得存在就是β细胞再生得重要条件。

2004年发现,使用GLP1后,β细胞再生增强而凋亡受抑制,并促进了胰管干细胞向β细胞分化。

GLP1类似物被称为β细胞得分化因子（使新生增加）、生长因子（使复制增强）与生存因子（使生存时间延长、凋亡减少）。

2005年FDA批准皮下制剂使用,如艾塞那肽,利拉鲁肽,适用于二甲双胍、磺酰脲类等联合应用不能充分控制血糖得2型糖尿病人。

胰岛素及其类似药物

胰岛素就是最有效得糖尿病治疗药物之一,胰岛素制剂在全球糖尿病药物中得使用量也位居第一。

对于1型糖尿病患者,胰岛素就是唯一治疗药物,此外,约有3040%得2型糖尿病患者最终需要使用胰岛素。

目前国内外多家研究机构都在加紧对胰岛素非注射剂得研发。

降糖药副作用

降糖药共同得副作用为低血糖。

α糖苷酶抑制剂、双胍类及胰岛素增敏剂单独使用一般不会引起低血糖,但与其她药物连用时仍可能发生。

患者有可能会出现强烈空腹感、出冷汗、全身无力、心悸、手脚发抖、眼睛发花、头疼、发呆等现象,严重时会发生昏迷。

应口服碳水化合物或含葡萄糖饮料,严重时应立即注射葡萄糖。

双胍类

双胍类得降糖药对肠胃得伤害较大,容易导致消化不良,严重时可能会导致酮尿与乳酸酸中毒。

单独用药不会发生低血糖。

磺脲类

1、低血糖。

2、白细胞减少。

可出现嗓子痛,伴有寒战得高热,有口腔炎、全身酸懒等症状。

应去医院检查白细胞,如白细胞减少,则更换药物。

3、溶血性贫血。

尿呈黄褐色或红色,皮肤及眼睛有黄染,发热,颜面发白,疲劳无力。

苯茴酸类衍生物促泌剂

增加体重。

单独用药基本不会低血糖。

α糖苷酶抑制剂

阿卡波糖（拜唐苹）等α糖苷酶抑制剂除腹内气体增加外,其她不良反应较少。

胰岛素增敏剂

水潴留,颜面与手脚浮肿,影响食欲体重严重下降时应停药。

GLP1受体激动剂

胰腺炎病史患者禁用本药。

中药种类

现代药理研究证明,很多单味中药具有降糖作用。

但中医药治疗糖尿病,与治疗其她疾病一样,其特点就是重视患者得个体差异性与复方得使用。

中医药治疗糖尿病不仅在于降低血糖,更重要得就是注重防治糖尿病并发症,起到提高生活质量与延长寿命得作用。

单味降糖中药

（一）黄芪:

黄芪多糖具有双向调节血糖作用。

临床常用黄芪配合滋阴药如生地、玄参、麦冬等治疗糖尿病。

（二）黄连:

煎剂有降低血糖作用。

从黄连整药中提炼得小檗碱（黄连素）可减少体重,显著改善葡萄糖耐量,还可增加脂肪燃烧,减少脂肪合成。

（三）黄精:

有明显得降血糖作用。

（四）地黄（包括生地、熟地）:

具有降低血糖作用,且可改善血脂异常。

临床应用于糖尿病时,多以生地配天冬、枸杞子等。

（五）人参:

人参多糖有降血糖作用。

人参还能增强胰岛素对糖代谢得影响。

对轻症糖尿病,人参可与生地合用,人参每日用量为3~9克。

（六）山药:

可显著降低实验小鼠得血糖,并可明显对抗血糖升高。

（七）鬼箭羽:

有降血糖及增加体重得作用,并促使胰岛细胞增殖,胰β细胞增生。

（八）麦冬:

可降低血糖,并促使胰岛细胞恢复,肝糖原增加。

单药有降糖作用得还有葛根、枸杞子、山萸肉、茯苓、玉竹、桑叶、桑白皮、桑椹、菟丝子、玄参、丹参、知母、仙鹤草、地骨皮、花粉、肉桂等。

服用时间

糖尿病得用药就是有讲究得。

口服降糖药种类较多,因降糖机制不同而用法不同,且多与进餐时间有关,好几种降糖药就是不能在餐后补服得。

1、a葡萄糖苷酶抑制剂主要有拜糖平、卡博平、倍欣等。

这类药物应在餐时与第一口饭同时嚼服。

如果在餐后服用,无法起到降糖效果。

2、格列奈类常用得有诺与龙、唐力等,属胰岛素促泌剂。

其降糖作用迅速而短暂,模拟生理性胰岛素分泌,主要用于控制餐后高血糖,也称餐时血糖调节剂。

餐前半小时或进餐后服用均可引起低血糖,故应在餐前5~30分钟服用,不进餐不服药。

3、磺脲类药物常用得有优降糖、达美康、美吡达、迪沙片、糖适平等。

大多数磺脲类降糖药需要半小时才起效,而降糖作用得高峰一般在服药后2~3小时出现。

因此,建议在餐前20~30分钟服用磺脲类降糖药。

降糖药得分类与服用

不同降糖药降糖作用有不同

目前常用得口服降糖药包括以下几大类:

一、促胰岛素分泌剂

这类药物主要刺激胰岛素得分泌,可分为磺脲类与格列奈类。

磺脲类:

具有中等降糖作用,主要通过刺激胰岛素得分泌来降糖。

按其发明得前后可分为三代,第一代有甲磺丁脲（D860）与氯磺丙脲,后者降糖作用可持续36～60小时,为降糖药中作用最长者,易引起低血糖,临床现已弃用。

第二代磺脲类降糖药作用比第一代强,降糖效果受其她药物影响与干扰少,副作用轻且少,按降糖作用由强到弱依次为格列苯脲（优降糖）、格列波脲、格列吡嗪（秦苏、美吡达、迪沙、瑞易宁）、格列齐特（达美康）、格列喹酮（糖适平）类。

格列苯脲作用强而持久,属长效药,降糖作用强,但易出现低血糖,尤其就是老年人;格列吡嗪属短效药物,降糖作用也较强,对降低餐后高血糖效果好;格列齐特属中长效药,降糖作用温与,降糖效果亦较好,适合老年人;格列喹酮属短效药,作用也最弱,就是唯一不主要经肾脏排泄得磺脲类药物,为糖尿病肾病得首选药物。

第三代指新推出得格列美脲,既促进胰岛素分泌又能增加胰岛素敏感性,属长效药,每天一次,降糖作用强,较少发生低血糖,就是一种较好得降糖药。

 为使全天保持稳定得血药浓度,有效控制血糖,减少低血糖发生,现已有磺脲类品种得缓（控）释剂型面世,如瑞易宁、达美康缓释片等。

磺脲类主要作用于单用饮食控制无效而胰岛功能尚存得轻、中度2型糖尿病患者。

但长期应用可促进β细胞衰竭。

格列奈类:

作用机制与磺脲类相似,其有“快进、快效、快出”得作用特点,有效模拟胰岛素生理分泌,对β细胞有保护作用,克服了磺脲类得缺点。

较少发生低血糖,因其92％经肝胆代谢,更适合老年与糖尿病肾病患者。

二、胰岛素增敏剂:

这类药不增加胰岛素得分泌,而就是通过加强胰岛素得作用而发挥治疗作用,直击2型糖尿病得胰岛素抵抗,保护β细胞功能,不会发生低血糖,主要有罗格列酮与吡格列酮。

三、双胍类:

主要有二甲双胍（格华止、美迪康）与苯乙双胍（降糖灵）,不刺激胰岛素分泌,主要就是增加外周组织对葡萄糖得利用与对胰岛素敏感性,因此也有人将它归类到胰岛素增敏剂,可改善胰岛素抵抗,保护β细胞,同时有降体重、降血脂作用,现已成为2型糖尿病患者最常用得药物,不会发生低血糖,可使胰岛素敏感性增加20%～30%。

单用磺脲类不能获得满意血糖控制者,联用二甲双胍后,血糖可再降低20％。

二甲双胍还可用于糖耐量低减治疗,以防止其发展成为糖尿病。

四、α—葡萄糖苷酶抑制剂:

通过延缓糖吸收而起到降糖作用,具有降低餐后高血糖得作用。

因不增加胰岛素分泌,故不易发生低血糖。

降糖作用较弱,主要配合其她药物治疗,使血糖趋于平稳。

单用于轻症经饮食控制而餐后血糖仍高者,就是我国唯一拥有糖耐量低减适应症得定药物。

不同降糖药服药时间有讲究

由于不同降糖药作用机制不同,服药方法与时间也各有不同。

有些药需餐前服,有些药需餐后服,也有少数需餐中服;有些药物只需一天一次,有些需要一天两次或三次服用。

有些患者常需服用两种以上药物,常感无所适从,容易混乱。

一、需餐前服用药物

1、早餐前一次服用药物:

各种缓（控）释剂如瑞易宁、达美康缓释片、二甲双胍缓释片、秦苏等可一天口服一次,长效类药如格列美脲（亚莫利）及胰岛素增敏剂（罗格列酮、吡格列酮等）,一般在早餐前15～30分钟服用。

2、需三餐前服用得药物:

磺脲类中短效制剂,如格列吡嗪、格列喹酮等,因作用时间较短,需三餐前服用。

格列奈类药一般为短效类,也需三餐前服用或进餐前即刻服用。

3、只需早晚餐前服用得药物:

中长效磺脲类药物如格列苯脲、格列齐特,只需早晚餐前服用,不需一天三次。

二、需餐后服用得药物:

一般口服降糖药多数在餐前服用,只有二甲双胍这类药物,因为明显得胃肠道反应,可能引起恶心、厌食、腹胀、腹泻等,为减轻胃肠道反应,一般在餐后服用。

现有一些与二甲双胍制成得复合制剂也有可能在餐后服用。

三、餐中服用得药物:

这类药物比较特殊,主要为α—葡萄糖苷酶抑制剂中得阿卡波糖与伏格列波糖,因它们需与饭中得碳水化合物竞争肠道中得α—葡萄糖苷酶才能发挥作用,故一般主张在吃第一口饭时将药片一起咀嚼后吞下,这样才能发挥最大效果,否则餐前或餐后服用都会减弱药物得疗效。