药理学重点整理.ppt
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一、药物效应动力学1、不良反应1.副副反反应应（sidereaction）：
治治疗疗剂剂量量下下发发生生的的、药药物物固固有有的的反反应应。
与与选选择择性性低低有有关关，可可预预料料，不不可可避避免免。
随随用用药药目目的而改变。
的而改变。
2.毒毒性性反反应应（toxicreaction）：
剂剂量量过过大大或或在在体体内内蓄蓄积积过过多多，可可预预知知，可可避避免免。
急急性性毒毒性性：
循循环环、呼呼吸吸及及神神经经系系统统；慢慢性性毒毒性性:
肝肝、肾肾、骨骨髓髓、内内分分泌泌等等。
“三三致致”：
致致癌癌、致畸胎、致突变。
致畸胎、致突变。
3.后后遗遗效效应应（residualeffect）：
血血药药浓浓已已降降至至阈阈浓浓度度以以下下残残存的药理效应。
存的药理效应。
4.停停药药反反应应（withdrawalreaction）或或回回跃跃反反应应（reboundreaction）：
突然停药，原有疾病（或症状）的加剧。
突然停药，原有疾病（或症状）的加剧。
5.变变态态反反应应（allergicreaction）或或过过敏敏反反应应（hypersensitivereaction）：
反反应应的的严严重重程程度度差差异异大大。
与与剂剂量量无无关关，与与药药物物效效应应无无关关，拮拮抗抗药药解解救救无无效效。
停停药药后后反反应应渐渐消消失失，再再用用时时可再发。
可再发。
6.特特异异质质反反应应：
为为非非免免疫疫反反应应和和高高敏敏反反应应，多多为为先先天天遗遗传传异异常常。
症症状状与与药药物物固固有有作作用用一一致致，与与剂剂量量有有关关。
药药理理拮拮抗药可能有效。
抗药可能有效。
2、药物剂量与效应关系1、半数有效量（、半数有效量（ED50）：
能引起）：
能引起50%的实验动的实验动物出现阳性反应的药物剂量。
物出现阳性反应的药物剂量。
2、治治疗疗指指数数（therapeuticindex,TI）=LD50/ED50用以表示药物的安全性，治疗指数大的药物相对用以表示药物的安全性，治疗指数大的药物相对治疗指数小的药物安全。
治疗指数小的药物安全。
3、药物与受体11、激动药激动药（agonist）agonist）：
既有亲和力又有内在活性的药物。
既有亲和力又有内在活性的药物。
（11）完全激动药）完全激动药（fullagonist）fullagonist）：
有较强亲和力和较强内在活性：
有较强亲和力和较强内在活性（=1）1）。
（22）部分激动药）部分激动药（partialagonist）partialagonist）：
有较强亲和力和较弱内在活性：
有较强亲和力和较弱内在活性（0（011.1.心脏：
心脏：
兴奋1：
心收缩力2.2.血管：
血管：
兴奋D1：
肾、冠脉、肠系膜扩张；兴奋1：
皮肤粘膜血管收缩外阻3.3.肾脏肾脏：
舒张肾血管，肾血流量，肾小球滤过率，增加尿量、尿钠排出。
临床应用：
临床应用：
1.用于治疗各种休克用于治疗各种休克：
中毒性、心源性、感染性、出血性、中枢性；2.特别对伴有肾功能不全特别对伴有肾功能不全、心排出量降低、周围血管阻力心排出量降低、周围血管阻力增高增高而已补足血容量的情况更有意义。
目前所知，最好的抗休克治疗药应该是一种即兴奋心肌也选择性地改善外周阻力的药物，这样可以增加生命悠关脏器的血流量。
多巴胺最能满足上述要求。
多巴胺药物浓度低中高，抗休克的理想药外周血管有选择，兴奋心脏能利尿注：
低（D）中（）高（）异丙肾上腺素药理作用：
药理作用：
兴奋1、2受体，对无作用1.心脏：
兴奋性、心跳、传导、心缩收力2.血管和血压：
BP：
收缩压，舒张压，脉压加大3.支气管：
兴奋2舒张平滑肌，但对黏膜血管无收缩作用，久用可耐受。
4.促进代谢：
促进糖原和脂肪分解临床应用：
临床应用：
1.1.支气管哮喘：
支气管哮喘：
控制急性发作急性发作；2.2.传导阻滞：
传导阻滞：
IIII、IIIIII度传导阻滞者度传导阻滞者；（轻度阻滞用阿托品轻度阻滞用阿托品）3.3.心跳骤停：
心跳骤停：
与NANA或阿拉明或阿拉明合用；4.4.感染性休克：
感染性休克：
注意补液及心脏毒性。
异丙肾上腺素（）异丙扩张支气管，哮喘急发它能缓扩张血管治“感染”，血容补足效才显兴奋心脏复心跳，加速传导律不乱哮喘耐受防猝死，甲亢冠心切莫选七、肾上腺受体阻断药肾上腺受体阻断药酚妥拉明的药理作用：
酚妥拉明的药理作用：
选择性阻断1、2受体，对受体无作用。
酚妥拉明与受体结合较松散，易于解离，为短效竞争性短效竞争性aa受体阻断药。
受体阻断药。
1.血管：
舒张血管，BP，机制：
阻断1；直接舒张。
2.心脏：
兴奋心脏（心缩力、心率、心排量），机制：
BP反射作用；阻断2负反馈取消NA释放。
3.其他：
拟胆碱作用：
兴奋胃肠平滑肌；组胺样作用：
胃酸分泌。
临床应用：
临床应用：
1.外周血管痉挛性疾病外周血管痉挛性疾病:
如肢端动脉痉挛性疾病（雷诺病雷诺病）及血栓闭塞性脉管炎血栓闭塞性脉管炎；2.抗休克：
改善微循环，补足血容量；3.拮抗拮抗NANAiv外漏的副作用；外漏的副作用；4.嗜铬细胞瘤的诊断嗜铬细胞瘤的诊断5.其它药无效的急性心梗致心衰急性心梗致心衰6.其它：
男性勃起功能障碍新生儿持续肺A高压症科研工具药肾上腺受体阻断药受体阻断药，酚妥拉明立其丁舒张血管降血压，兴奋心脏三增加（力律量）拟胆碱于平滑肌，组胺促胃酸分泌雷诺血栓脉管炎，外周血管解痉挛抗休克和NA外漏，嗜铬瘤诊断不用愁别药无效急心梗，ED、肺A高压症肾上腺素受体阻断药药理作用：
药理作用：
1.1.-R阻断作用阻断作用：
抑制心脏抑制心脏（阻断1R），心力，心率，传导，心输出量，心肌耗氧量。
收缩血管收缩血管：
心脏抑制反射性使交感神经兴奋；阻断2R，收缩骨骼肌血管。
（3）阻断支气管平滑肌b2受体，支气管收缩，呼吸道阻力增加，作用较弱，对正常人无影响；但对哮喘的病人，可诱发和加重哮喘。
哮喘病人禁用哮喘病人禁用。
（4）代谢：
抑制脂代分解；延缓胰岛素后血糖水平的恢复；阻断低血糖时的糖原分解；抑制T4T3，甲亢甲亢病人对儿茶酚的敏感性降低，改善症状。
（5）肾素：
抑制释放2.内在拟交感活性内在拟交感活性（intrinsicsympathomimeticactivity,ISA）有些受体阻断药与受体结合后阻断受体，同时对受体具有部分激动作用,称为内在拟交感活性。
3.膜稳定作用膜稳定作用（membranestabilizingactivity）有些受体阻断药可降低细胞膜对离子的通透性，具有与局麻药及奎尼丁样局麻药及奎尼丁样的作用，称膜稳定作用。
临床应用：
临床应用：
1.心率失常（快速性心律失常）2.心绞痛（心肌梗死）3.高血压（基础药物）4.甲状腺机能亢机甲状腺机能亢机5.充血性心力衰竭充血性心力衰竭：
在心肌状况严重恶化之前早期应用，可改善心脏舒张功能，延缓儿茶酚胺对心脏的损害，抑制前列腺素或肾素，使受体上调。
不良反应及禁忌症：
不良反应及禁忌症：
1.诱发或加重支气管哮喘诱发或加重支气管哮喘；2.抑制心脏功能抑制心脏功能，严重心功能不全，窦性心动过缓和房室传导阻滞的病人可加重病情，故禁用。
3.反跳现象反跳现象，突然停药，使原有的疾病加重，与受体上调有关。
禁忌症：
禁用于严重左室功能不全、窦性心动过缓、重度禁用于严重左室功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘的病人房室传导阻滞和支气管哮喘的病人。
肾上腺素受体阻断药受体阻断药，普奈洛尔是代表药理作用有三点，受体阻断拟交感膜稳定作用不明显临床用于心血管，甲亢治疗有功效反跳现象需注意，诱发支气管哮喘三条禁忌记心间，哮喘心衰心动缓八、局部麻醉药局麻作用及作用机制局麻作用：
局麻作用：
（1）治疗量治疗量（低浓度低浓度）的局麻药的局麻药能选择性阻断感觉神经的冲动和传导，使感觉和痛觉均消失，产生麻醉作用。
（2）高浓度高浓度（大剂量大剂量）的局麻药的局麻药对各类神经纤维均有阻断作用，如交感神经、副交感神经、运动神经及中枢神经系统；此外对心血管、胃肠平滑肌、骨骼肌均有麻醉作用，此作用为局麻药所不需要的作用。
（3）局麻药对神经纤维的作用局麻药对神经纤维的作用提高神经冲动所需的阈电位（或电剌激阈），降低兴奋性及动作电位幅度，延长不应期，直至动作电位、兴奋性、传导性、痛觉和感觉全部丧失而产生麻醉作用。
（4）局麻药对不同种类的神经纤维有不同的选择性和敏感性。
局麻药对不同种类的神经纤维有不同的选择性和敏感性。
因为细的神经纤维，表面积小，药物易于饱和，产生作用快；粗的神经纤维则反之。
有髓鞘包裹的神经纤维，药物渗透慢，所需要的剂量大。
交感、副交感对局麻药敏感性高，运动神经敏感性低。
在混合神经中，根据神经纤维粗细的作用顺序是：
痛觉痛觉冷觉冷觉温觉温觉触觉触觉压觉，最终导致运动麻痹。
压觉，最终导致运动麻痹。
作用机制：
作用机制：
局麻药的作用机制是：
稳定细胞膜，降低细胞膜对Na+的通透性，阻断阻断Na+通道，阻滞通道，阻滞Na+内流内流，阻止神经细胞动作电位的产生而抑制冲动、传导。
以非解离型进入神经细胞内，以解离型作用在神经细胞膜的内表面。
胺基在细胞膜内侧与Na+通道闸门的磷脂结合形成横桥关闭Na+通道。
常用局麻药普鲁卡因普鲁卡因的临床作用及不良反应：
的临床作用及不良反应：
1.亲脂性低，粘膜穿透力弱，不能用于表面麻醉不能用于表面麻醉。
2.常用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。
药液中常加肾上腺素肾上腺素，只能维持30-45分钟。
3.本品毒性小，安全范围大本品毒性小，安全范围大。
因为普鲁卡因进入血循环后，很快被血浆假性AchE水解成氨苯甲酸（PABA）和二乙氨基乙醇。
5.避免与琥珀胆碱琥珀胆碱合用，会增加琥珀胆碱的毒性。
因两药物经血浆AchE代谢，具有竞争血浆AchE作用。
4.避免与磺胺药物磺胺药物合并应用，因代谢物PABA能对抗磺胺药物的抗菌作用。
6.过敏反应，过敏时发生休克，用药前皮试用药前皮试。
利多卡因的临床应用：
利多卡因的临床应用：
1.与普鲁卡因比，作用快、强、持久，粘膜穿透力较强，局麻时间、效应及毒性与药物浓度有关。
2.全能麻醉药全能麻醉药，表面、浸润、传导、腰麻及硬膜外麻均有效。
3.本品毒性较小，安全范围较大毒性较小，安全范围较大，对组织无刺激，无局部血管扩张作用。
4.无过敏反应，对普鲁卡因过敏者可选用此药。
5.具有抗心律失常抗心律失常作用。
丁卡因丁卡因的临床应用及不良反应：
的临床应用及不良反应：
1.作用快、强、持久，用药后1-3分钟起作用，麻醉强度比普鲁卡因强10倍，可维持2-3小时。
2.粘膜穿透力强，常用于表面麻醉表面麻醉，也可用于传导麻醉、腰麻、硬膜外，不用于浸润麻醉不用于浸润麻醉。
3.本品毒性大，安全范围小毒性大，安全范围小，毒性比普鲁卡因大2-4倍。
因药物穿透力强，易吸收，而且代谢慢，易发生毒性反应。
局麻药局麻作用有四点，作用机制Na+阻断普鲁利多和丁卡，常用局麻就这仨奴佛安全不表麻，琥珀磺胺不用它过敏反应需皮试，肾上腺素同时加塞罗卡因是全能，心律失常也用它作用最强是地卡，表面麻醉毒性大九、镇静催眠药苯二氮卓类地西泮（地西泮（diazepam，安定，安定Valium）药理作用及临床应用：
药理作用及临床应用：
11、抗焦虑（首选）、抗焦虑（首选）【作用于边缘系统边缘系统BZBZ受体受体】心理性焦虑躯体性焦虑表现：
紧张、忧虑、激动、失眠及植物性神经症状（出汗、心血管反应等）。
小小于于镇镇静静量量时时即即有有良良好好抗抗焦焦虑虑作作用用，无论是焦虑状态或焦虑症均为首选。
（P.O.,2-10mg,BID-QID）麻醉前给药、电击复律及内镜前给药。
2、镇静催眠（首选）镇静催眠（首选）特点：
特点：
作用迅速，诱导入睡和延长睡眠时间。
对对REMS影影响响小小，产产生生近近似似生生理理性性睡睡眠眠，不导致停药困难（相对于巴巴比比妥妥类类）。
缩短3期和4期NREMS，减少夜惊和梦游。
产生耐受性、依赖性慢产生耐受性、依赖性慢。
安全范围大。
3、抗惊厥、抗癫痫、抗惊厥、抗癫痫：
苯二氮卓类具有抗惊厥作用，地西泮、三唑仑尤为显著地西泮、三唑仑尤为显著。
临床用于破伤风、子痫
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