药剂学第一章绪论至十二章药物制剂的稳定性.ppt
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2022/11/41药剂学药剂学基本内容药剂学基本内容第一章第一章绪论绪论第二章第二章液体制剂液体制剂第三章第三章灭菌制剂与无菌制剂灭菌制剂与无菌制剂第四章第四章固体制剂固体制剂散、颗、片剂散、颗、片剂第五章第五章固体制剂固体制剂囊、丸、膜剂囊、丸、膜剂第六章第六章半固体制剂半固体制剂膏、栓剂膏、栓剂第七章第七章气雾剂、喷雾剂、粉剂气雾剂、喷雾剂、粉剂第八章第八章浸出技术与中药制剂浸出技术与中药制剂第九章第九章药物溶液的形成理论药物溶液的形成理论第十章第十章表面活性剂表面活性剂第十一章第十一章药物微粒分散系的基础理论药物微粒分散系的基础理论第十二章第十二章药物制剂的稳定性药物制剂的稳定性2022/11/42药剂学2022/11/43药剂学第一章绪论第一章绪论第一节第一节概论概论（一一）概念及重要性概念及重要性一、基本概念一、基本概念11、药剂学：
、药剂学：
PharmaceuticsPharmaceutics是研究药物制剂的是研究药物制剂的处方设计处方设计、基本理论基本理论、制备工艺制备工艺、质量控制质量控制和和合理使用合理使用等内容的综等内容的综合性应用技术科学。
合性应用技术科学。
22、药物剂型：
、药物剂型：
dosageformdosageform为了符合疾病为了符合疾病诊断诊断、治疗治疗、预防预防等需要而制备的等需要而制备的给药形式给药形式。
33、药物制剂：
、药物制剂：
PharmaceulticalPharmaceulticalpreparationspreparations剂型中剂型中的的具体药品具体药品。
2022/11/44药剂学二、药剂学的基本任务二、药剂学的基本任务基本任务：
将药物制成适合临床应用的的剂型，并能批基本任务：
将药物制成适合临床应用的的剂型，并能批量生产出安全、有效、稳定的制剂。
量生产出安全、有效、稳定的制剂。
具体任务：
具体任务：
11、制剂学基本理论、制剂学基本理论22、新剂型研究与开发、新剂型研究与开发33、新技术、新技术44、中药新剂型、中药新剂型/生物制药剂型生物制药剂型55、设备研究与开发、设备研究与开发第二节第二节药物剂型与药物传递系统药物剂型与药物传递系统一、药物剂型的重要性一、药物剂型的重要性大家知道，剂型是适合诊断、治疗、预防的需大家知道，剂型是适合诊断、治疗、预防的需要而制备的给药形式，是临床使用的最终形式。
要而制备的给药形式，是临床使用的最终形式。
（一）给药途径与剂型
（一）给药途径与剂型2022/11/45药剂学1、口腔及消化道：
口腔及消化道：
-口腔、舌下、颊部、胃肠道口腔、舌下、颊部、胃肠道22、腔道：
、腔道：
-直肠、子宫、阴道、尿道、耳道、鼻腔直肠、子宫、阴道、尿道、耳道、鼻腔33、呼吸道：
、呼吸道：
-咽喉、支气管、肺部咽喉、支气管、肺部44、血管组织：
、血管组织：
-皮内、皮下、肌肉、静脉、动脉皮内、皮下、肌肉、静脉、动脉55、其它：
、其它：
-皮肤、眼等皮肤、眼等一般是根据给药途径来选择、设计或研制相应的剂型一般是根据给药途径来选择、设计或研制相应的剂型制药是朝阳产业人体给药途径常见的有二十余种人体给药途径常见的有二十余种,最主要的是以下五种最主要的是以下五种2022/11/46药剂学2022/11/47药剂学吸入或口服给药吸入或口服给药缓控释药物等缓控释药物等2022/11/48药剂学肌肉注射肌肉注射/涂擦涂擦2022/11/49药剂学淋巴和器官要慎重给药脾脾2022/11/410药剂学避免阻断神经避免阻断神经胰腺胰腺肾上腺肾上腺2022/11/411药剂学静脉注射静脉注射肝肝胃胃2022/11/412药剂学（二二）剂型的重要性剂型的重要性1、剂型不同，药物作用不同、剂型不同，药物作用不同如：
胰岛素如：
胰岛素-口服胃酸破坏，制成肠溶片口服胃酸破坏，制成肠溶片泻药泻药-MgSO4MgSO4口服泻，口服泻，5%5%注射则抑制中枢神经注射则抑制中枢神经2、剂型不同，药效不同、剂型不同，药效不同如：
注射剂、气雾剂（吸入）如：
注射剂、气雾剂（吸入）-急救用急救用芸香片（中药）芸香片（中药）-慢慢丸剂、缓释、控释制剂丸剂、缓释、控释制剂-长期慢性治疗长期慢性治疗3、剂型的靶向作用、剂型的靶向作用如：
注射乳液、脂制体（微粒、微囊、纳米球）可被网状内如：
注射乳液、脂制体（微粒、微囊、纳米球）可被网状内皮系统的单核皮系统的单核-巨噬细胞吞噬，使之在肺、肾、肝等部位富集，巨噬细胞吞噬，使之在肺、肾、肝等部位富集，起到被动靶向作用，制剂称靶向制剂。
起到被动靶向作用，制剂称靶向制剂。
2022/11/413药剂学二、剂型的分类二、剂型的分类
（一）给药途径
（一）给药途径1、经胃肠道给药剂型、经胃肠道给药剂型-经胃肠道吸收发挥药效经胃肠道吸收发挥药效如：
溶液、乳液、混悬、散剂、颗粒、胶囊、片剂等如：
溶液、乳液、混悬、散剂、颗粒、胶囊、片剂等22、非胃肠给药剂型、非胃肠给药剂型（11）注射给药：
）注射给药：
如注射剂如注射剂（22）呼吸道给药：
）呼吸道给药：
喷雾、粉雾、气雾剂喷雾、粉雾、气雾剂（33）皮肤给药：
）皮肤给药：
洗、涂、喷、贴等剂洗、涂、喷、贴等剂（44）黏膜给药：
）黏膜给药：
眼、鼻、舌下用滴、膏、片等剂眼、鼻、舌下用滴、膏、片等剂（55）腔道给药：
）腔道给药：
用于直肠、阴、尿、鼻、耳道。
气雾、膏、栓剂。
用于直肠、阴、尿、鼻、耳道。
气雾、膏、栓剂。
（二二）按分散系统分类按分散系统分类溶液型溶液型-胶体胶体-乳液乳液-混悬混悬-气雾气雾-微粒微粒-固体固体（片、（片、丸、颗粒胶囊、散剂）丸、颗粒胶囊、散剂）2022/11/414药剂学三、药物的传递系统（三、药物的传递系统（DDSDDS）DDS:
drugdeliverysystem目的：
目的：
以适宜的剂型和给药方式，用最小的剂量达到以适宜的剂型和给药方式，用最小的剂量达到最好的治疗效果。
最好的治疗效果。
内容：
内容：
1.1.药物与血药浓度关系药物与血药浓度关系DDSDDS初级阶段，血药浓度高中毒，低无效果初级阶段，血药浓度高中毒，低无效果-缓控药物的出现。
缓控药物的出现。
2.2.靶向给药靶向给药DDS-DDS-热点研究，脂质体、微囊（球）、纳米囊等，有巨噬细胞热点研究，脂质体、微囊（球）、纳米囊等，有巨噬细胞来完成，被动治疗肝、脾等病灶部位。
来完成，被动治疗肝、脾等病灶部位。
3.3.信息反馈信息反馈DDSDDS体内时辰药理学体内时辰药理学-生理变化给药剂量也变化生理变化给药剂量也变化-血糖、激素、血血糖、激素、血压压-规律性变化规律性变化-脉冲式给药。
脉冲式给药。
4.4.黏膜与皮肤黏膜与皮肤DDSDDS-避开避开first-passeffect-first-passeffect-新途径新途径2022/11/415药剂学血药浓度与时间的关系血药浓度与时间的关系2022/11/416药剂学第三节第三节药物制剂辅料药物制剂辅料辅料作用：
辅料作用：
1.1.有利于成型与加工有利于成型与加工2.2.赋予药物特殊性质赋予药物特殊性质-缓控、靶向、稳定性、肠溶等缓控、靶向、稳定性、肠溶等3.3.美观与神经感觉美观与神经感觉-色素、口味、疼痛等色素、口味、疼痛等第四节第四节药品标准简介药品标准简介一、药典一、药典1.1.概念：
概念：
药典（药典（PharmacopoeiaPharmacopoeia）是国家记载药品标准、规格的法典，是国家记载药品标准、规格的法典，由政府颁布、执行由政府颁布、执行。
2.2.中国药典与国外药典中国药典与国外药典中国药典中国药典，20020055版，收载版，收载32143214种药品，种药品，7.17.1执行。
执行。
Ph.EurPh.Eur，WHOWHO国际药典国际药典PharmacopoeiaPharmacopoeiainternationalisinternationalis:
Ph.intPh.int.USPUSP,日本：
日本：
JPJP，英：
英：
BPBP2022/11/417药剂学二、处方药与非处方药二、处方药与非处方药1.处方：
处方：
系医疗或生产部门用于药剂调制一种系医疗或生产部门用于药剂调制一种书面文件。
书面文件。
2.处方药：
处方药：
必须凭执业（或助理）医师的处方调配、必须凭执业（或助理）医师的处方调配、购买，并在医生指导下使用的药品。
购买，并在医生指导下使用的药品。
3.3.非处方药：
非处方药：
可在柜台上买到的药物可在柜台上买到的药物overthecounteroverthecounter简称：
简称：
OTC-OTC-已成为全球非处方药的简称。
已成为全球非处方药的简称。
19851985年尼美舒利在意大利面世年尼美舒利在意大利面世19961996年，我国引进尼美舒利年，我国引进尼美舒利20092009年，全国近年，全国近2255亿儿童人均服用了约亿儿童人均服用了约2233袋袋尼美舒利冲剂。
尼美舒利冲剂。
销售约销售约66亿元。
亿元。
2022/11/418药剂学第六节第六节GMPGLPGCPGoodmanufacturingpractice-GMP检查对象：
人，环境，生产全过程。
检查对象：
人，环境，生产全过程。
Goodlaboratorypractice-GLPGoodclinicalpractice-GCP-GAP-GSPStatefoodanddrugadministration-SFDA-FDA减少人为差错减少污染高质量系统控制2022/11/419药剂学同学们讨论未来药物发展方向1.你认为制药方向？
2.剂型如何变化？
3.什么药物最好？
4.药物未来会有市场吗？
5.你设计一个剂型2022/11/420药剂学2022/11/421药剂学第二章第二章液体制剂液体制剂第一节第一节一、液体制剂特点和质量要求一、液体制剂特点和质量要求1.特点：
特点：
（1）药物以分子或微粒分散在介质中，吸收快药效快。
）药物以分子或微粒分散在介质中，吸收快药效快。
（2）给药途径多，如口服、注射、黏膜、腔道。
）给药途径多，如口服、注射、黏膜、腔道。
（3）易于分剂量。
老少患者皆宜。
）易于分剂量。
老少患者皆宜。
（4）可减少某些药物的刺激性。
）可减少某些药物的刺激性。
2.
（1）携带不便，（）携带不便，
（2）有的稳定性差。
）有的稳定性差。
二、液体制剂分类二、液体制剂分类1.按分散系分类按分散系分类1）均相液体制剂）均相液体制剂-低分子溶液低分子溶液-高分子溶液高分子溶液2）非均相液体制剂）非均相液体制剂-溶胶溶胶-乳液乳液-混悬液混悬液2022/11/422药剂学2.按给药途径分类按给药途径分类1）内服液体制剂）内服液体制剂-举例举例2）外用液体制剂）外用液体制剂-皮肤、五官、腔道。
皮肤、五官、腔道。
第二节第二节液体制剂的溶剂和附加剂液体制剂的溶剂和附加剂一、液体制剂的溶剂和附加剂一、液体制剂的溶剂和附加剂原则：
原则：
“四性四性”
（1）溶解（分散）性；（）溶解（分散）性；
（2）稳定性；（）稳定性；（3）低）低（无）毒性；（无）毒性；（4）无刺激性。
）无刺激性。
溶剂一般按介电常数来选择，常用溶剂介电常数如下：
溶剂一般按介电常数来选择，常用溶剂介电常数如下：
溶剂溶剂介电常数介电常数溶剂溶剂介电常数介电常数溶剂溶剂介电常数介电常数水水80甲酸甲酸57甘油甘油56二甲基亚砜二甲基亚砜45甲醇甲醇33乙醇乙醇26乙醛乙醛21醋酸醋酸9.7醋酸乙酯醋酸乙酯6.1蓖麻油蓖麻油4.8植物油植物油3.5液体石蜡液体石蜡2.12022/11/423药剂学11）极性溶剂）极性溶剂（11）水）水（22）甘油（）甘油（glyceringlycerin）（33）二甲基亚砜（二甲基亚砜（dimethyldimethylsulfoxide,DMSOsulfoxide,DMSO）22）半极性溶剂半极性溶剂（11）乙醇（）乙醇（alcoholalcohol）（22
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