利尿药物.ppt
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第二十七章第二十七章利尿药及脱水药利尿药及脱水药第一节第一节利尿药利尿药Diuretics概述概述是一类选择性作用于肾脏,抑制肾脏对水是一类选择性作用于肾脏,抑制肾脏对水和电解质的再吸引,增加水和电解质的排泄,从和电解质的再吸引,增加水和电解质的排泄,从而使尿量增多的药物。
临床主要用于治疗各种原而使尿量增多的药物。
临床主要用于治疗各种原因引起的水肿。
因引起的水肿。
2原尿量的多少取决于原尿量的多少取决于肾血流量肾血流量和和有效滤过压有效滤过压血液中除血细胞和蛋白质外血液中除血细胞和蛋白质外的成分均可经肾小管滤过形成的成分均可经肾小管滤过形成原尿原尿22原尿量的多少取决于原尿量的多少取决于肾血流量肾血流量和和有效滤过压有效滤过压增加原尿量,终尿量并不能明显增加原尿量,终尿量并不能明显增多增多血液中除血细胞和蛋白质外的血液中除血细胞和蛋白质外的成分均可经肾小管滤过形成成分均可经肾小管滤过形成原尿原尿2利尿药的作用部位利尿药的作用部位干扰肾小管对水和电解质的干扰肾小管对水和电解质的重吸收重吸收可发挥强大的利尿作用可发挥强大的利尿作用2重吸收原尿中重吸收原尿中6570%的的Na+2CACACACA2抑制近曲小管重吸收的药物抑制近曲小管重吸收的药物不会产生明显的利尿作用不会产生明显的利尿作用2重吸收原尿中重吸收原尿中30%35%的的Na对对H2O的通透性低的通透性低22呋塞米、依他尼酸、布美他尼呋塞米、依他尼酸、布美他尼抑制抑制髓袢升支粗段皮质、髓质部髓袢升支粗段皮质、髓质部对对NaCl的重吸收,既降低了肾的的重吸收,既降低了肾的稀释功能稀释功能又降低了肾的又降低了肾的浓缩功能浓缩功能,可产生强大的利尿作用。
可产生强大的利尿作用。
2噻嗪类利尿药噻嗪类利尿药抑制抑制K+-Na+-2Cl-共转运系统产生共转运系统产生中度中度利尿效果利尿效果降低肾的稀释功能,但不影响浓缩功能降低肾的稀释功能,但不影响浓缩功能远曲小管近端远曲小管近端重吸收原尿中重吸收原尿中10%的的Na+2AAIPIP2CACACACA乙酰唑胺乙酰唑胺依依他他尼尼酸酸呋呋塞塞米米噻嗪类噻嗪类螺螺内内酯酯阿阿米米洛洛利利氨氨苯苯蝶蝶啶啶2一一.常用的药物按它们的效能和作用部位分为常用的药物按它们的效能和作用部位分为三类:
三类:
1.高效利尿药高效利尿药主要作用于髓袢升支粗段髓质部和主要作用于髓袢升支粗段髓质部和皮质部,排钠量占球滤过钠量的皮质部,排钠量占球滤过钠量的23%,如呋塞米,如呋塞米等。
等。
2.中效利尿药中效利尿药主要作用于远曲小管近端(皮质部)主要作用于远曲小管近端(皮质部),排钠量占球滤过钠量的,排钠量占球滤过钠量的8%,如噻嗪类等。
,如噻嗪类等。
3.低效利尿药低效利尿药主要作用于远曲小管和集合管,排主要作用于远曲小管和集合管,排钠量占球滤过钠量的钠量占球滤过钠量的5%以下,如螺内酯、氨苯蝶以下,如螺内酯、氨苯蝶啶等。
啶等。
2二、常用的利尿药二、常用的利尿药呋塞呋塞米米Furosemide又称又称呋喃苯胺酸。
强呋喃苯胺酸。
强效利尿药,一般不宜作水肿治疗的常规用药,效利尿药,一般不宜作水肿治疗的常规用药,多用于其他药物无效时的严重水肿治疗。
多用于其他药物无效时的严重水肿治疗。
2
(一)
(一)药理作用:
药理作用:
1、选择性作用于肾小管髓袢升支粗段对、选择性作用于肾小管髓袢升支粗段对Cl的再的再吸收抑制,降低肾脏的稀释功能和浓缩功能,排吸收抑制,降低肾脏的稀释功能和浓缩功能,排出大量接近于等渗的尿液。
出大量接近于等渗的尿液。
2、利尿作用的同时,还能降低肾血管阻力,增加、利尿作用的同时,还能降低肾血管阻力,增加肾血流量。
此作用可能与促进前列腺素合成有关。
肾血流量。
此作用可能与促进前列腺素合成有关。
2
(二)体内过程:
(二)体内过程:
可口服或静脉注射应用,作用快,维持可口服或静脉注射应用,作用快,维持时间时间68小时,以原形通过肾脏排泄,反复小时,以原形通过肾脏排泄,反复给药不易在体内蓄积。
给药不易在体内蓄积。
2(三)临床应用(三)临床应用1.1.1.1.严重水肿严重水肿2.2.2.2.急性肺水肿和脑水肿急性肺水肿和脑水肿3.3.3.3.急慢性肾功能衰竭急慢性肾功能衰竭4.4.4.4.药物中毒药物中毒5.5.5.5.高血钾症和高血钙症高血钾症和高血钙症2(四)不良反应:
(四)不良反应:
1.水与电解质紊乱水与电解质紊乱表现为四低(低血容量、低血表现为四低(低血容量、低血钾、低血钠、低血氯碱中毒),应注意补钾。
钾、低血钠、低血氯碱中毒),应注意补钾。
2.耳毒性耳毒性呈剂量依赖性,表现为眩晕、耳鸣、听力呈剂量依赖性,表现为眩晕、耳鸣、听力减退、耳聋等。
可能与药物引起内耳淋巴液电解减退、耳聋等。
可能与药物引起内耳淋巴液电解质成分改变而损伤耳蜗管基底膜毛细胞有关。
质成分改变而损伤耳蜗管基底膜毛细胞有关。
23.高尿酸血症高尿酸血症由于血容量降低、胞外液浓缩,由于血容量降低、胞外液浓缩,使尿酸经近曲小管的再吸收增加。
以及与尿使尿酸经近曲小管的再吸收增加。
以及与尿酸竞争排泄有关。
酸竞争排泄有关。
4.消化道反应消化道反应可致恶心、呕吐、大剂量可引可致恶心、呕吐、大剂量可引起胃肠出血。
起胃肠出血。
2噻嗪类利尿噻嗪类利尿药药是临床广泛应用的一类口服利尿是临床广泛应用的一类口服利尿和降压药。
该类药有共同的基本结构,其中较常和降压药。
该类药有共同的基本结构,其中较常用的是氢氯噻嗪。
用的是氢氯噻嗪。
氢氯噻嗪氢氯噻嗪Hydrochlorothiazide口服给药吸收好,利尿作用温和而持久,主要经肾口服给药吸收好,利尿作用温和而持久,主要经肾小管分泌排泄。
小管分泌排泄。
2作用作用1.1.利尿作用和抗利尿作用利尿作用和抗利尿作用2.2.利尿作用机制是选择性抑制远曲小管近端利尿作用机制是选择性抑制远曲小管近端(皮质部)对(皮质部)对NaClNaCl再吸收,影响肾脏的尿液稀释再吸收,影响肾脏的尿液稀释功能。
功能。
3.3.其抗尿崩症作用机制是选择性抑制远曲小管其抗尿崩症作用机制是选择性抑制远曲小管和集合管细胞内的磷酸二酯酶活性,增加胞内和集合管细胞内的磷酸二酯酶活性,增加胞内cAMPcAMP的含量,提高对水的通透性。
临床主要用于的含量,提高对水的通透性。
临床主要用于肾性尿崩症的治疗。
肾性尿崩症的治疗。
2.2.降压作用,是抗高血压重要药物。
降压作用,是抗高血压重要药物。
2临床用途临床用途1.1.轻中度水肿轻中度水肿2.2.高血压高血压3.3.尿崩症尿崩症4.4.特发性高钙尿症和肾结石特发性高钙尿症和肾结石2不良反应不良反应1.电解质紊乱电解质紊乱2.代谢异常代谢异常3.高尿酸血症高尿酸血症4.加重肾功能不良加重肾功能不良5.过敏过敏2螺内螺内酯酯SpironolactoneSpironolactone是人工合成的抗醛固是人工合成的抗醛固酮药,其化学结构与醛固酮相似。
酮药,其化学结构与醛固酮相似。
特点:
特点:
1.利尿作用是在远曲小管与醛固酮竞争受体,抑制利尿作用是在远曲小管与醛固酮竞争受体,抑制Na+-K+交换,减少交换,减少Na+的再吸收和的再吸收和K+的分泌,表的分泌,表现出排现出排Na+留留K+作用,其利尿作用与醛固酮存在有作用,其利尿作用与醛固酮存在有关。
作用弱、慢而持久。
常与噻嗪类利尿药合用,关。
作用弱、慢而持久。
常与噻嗪类利尿药合用,以增强利尿效果并减少以增强利尿效果并减少K+的丢失。
的丢失。
2.不良反应较轻,可见头痛、困倦等;久用可引起高不良反应较轻,可见头痛、困倦等;久用可引起高血钾,主要见肾功能不良者。
血钾,主要见肾功能不良者。
2氨苯蝶氨苯蝶啶啶Triamterene特点:
特点:
1.选择性作用于远曲小管和集合管,阻滞管腔选择性作用于远曲小管和集合管,阻滞管腔Na+通道而减少通道而减少Na+的再吸收,同时由于的再吸收,同时由于Na+的的再吸收降低使管腔的负电位减少,从而减少了再吸收降低使管腔的负电位减少,从而减少了K+的分泌。
作用与醛固酮无关。
的分泌。
作用与醛固酮无关。
2.不良反应少见,偶见嗜睡、恶心、呕吐等。
长不良反应少见,偶见嗜睡、恶心、呕吐等。
长期服用可致高血钾。
期服用可致高血钾。
2第二节第二节脱水药脱水药OsmoticdiureticsOsmoticdiuretics脱水药又称渗透性利尿药,代表药有甘脱水药又称渗透性利尿药,代表药有甘露醇、山梨醇、高渗葡萄糖等。
该类药应具露醇、山梨醇、高渗葡萄糖等。
该类药应具备如下特点:
备如下特点:
静脉注射后不易通过毛细血静脉注射后不易通过毛细血管进入组织;管进入组织;易经肾小管滤过;易经肾小管滤过;不易被不易被肾小管再吸收;肾小管再吸收;在体内不被代谢。
在体内不被代谢。
2甘露醇甘露醇Mannitol临床主要用临床主要用20%的高渗溶液。
的高渗溶液。
特点:
特点:
1.静脉注射有组织脱水作用和利尿作用,主要是静注静脉注射有组织脱水作用和利尿作用,主要是静注后提高了血浆渗透压,使组织间液水分向血浆转后提高了血浆渗透压,使组织间液水分向血浆转移而产生组织脱水作用,可降低颅内压和眼内压;移而产生组织脱水作用,可降低颅内压和眼内压;血液水分的增多而使循环血容量及肾小球滤过率血液水分的增多而使循环血容量及肾小球滤过率增加,并减少对增加,并减少对NaCl和水的再吸收。
同时还能扩和水的再吸收。
同时还能扩张肾小管、增加肾髓质血流量,使髓质间液张肾小管、增加肾髓质血流量,使髓质间液Na+和和尿素易随血流移走。
尿素易随血流移走。
22.临床用于脑外伤、脑瘤、脑膜炎等的脑水肿和青光临床用于脑外伤、脑瘤、脑膜炎等的脑水肿和青光眼的治疗。
还用于急性肾功能衰竭的预防,改善眼的治疗。
还用于急性肾功能衰竭的预防,改善急性肾衰早期的血流动力学,保护肾小管免于坏急性肾衰早期的血流动力学,保护肾小管免于坏死。
死。
2山梨醇山梨醇SorbitolSorbitol是是甘露醇的同分异构体。
甘露醇的同分异构体。
作用相似甘露醇,但较弱。
价格便宜故常被作用相似甘露醇,但较弱。
价格便宜故常被选用。
选用。
葡萄糖葡萄糖Glucose临床常用的是临床常用的是50%高渗溶高渗溶液,由于易被代谢,作用弱而不持久。
主要液,由于易被代谢,作用弱而不持久。
主要用于脑水肿和急性肺水肿的抢救,一般与甘用于脑水肿和急性肺水肿的抢救,一般与甘露醇合用。
露醇合用。
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