传出神经药理学概论.ppt

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传出神经系统药理学传出神经系统药理学传出神经系统药理学概论传出神经系统药理学概论胆碱受体激动药胆碱受体激动药抗胆碱酶药和胆碱酶复活药抗胆碱酶药和胆碱酶复活药胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药第五章第五章传出神经系统药理学概论传出神经系统药理学概论Reviewofpharmacologyoftheefferentnervoussystem主讲：

李悦山主讲：

李悦山Li-第一节第一节概概述述一一.传出神经系统传出神经系统（theefferentnervoussystem）周围神经系统中，向外周靶组织传递中枢周围神经系统中，向外周靶组织传递中枢冲动的神经纤维构成传出神经系统。

冲动的神经纤维构成传出神经系统。

二二.传出神经系统分类：

传出神经系统分类：

1.解剖学分类：

解剖学分类：

植物神经系统（植物神经系统（交感神经、副交感神经）交感神经、副交感神经）（vegetativenervoussystem）或称为自主或称为自主神经系统（神经系统（autonomicnervoussystem）。

）。

运动神经系统运动神经系统（somaticmotornervoussystem）支配心脏、平滑肌支配心脏、平滑肌和腺体等效应器和腺体等效应器支配骨骼肌支配骨骼肌2.按传出神经递质分类按传出神经递质分类：

l胆碱能神经胆碱能神经乙酰胆碱（乙酰胆碱（acetylcholine，Ach）l去甲肾上腺素能神经（去甲肾上腺素能神经（noradrenergicnerve）也称为肾上腺素能神经也称为肾上腺素能神经去甲肾上腺素去甲肾上腺素（noradrenaline，NA）传出神经中枢传出神经中枢骨骼肌骨骼肌心脏、血管心脏、血管平滑肌平滑肌AChAChAChAChNA交交感感神神经经AChAChAChAChAChAChAChACh效应器效应器副交感副交感神经神经运动运动神经神经AChACh汗腺汗腺骨骼肌血管骨骼肌血管肾上腺肾上腺腺腺体、血管体、血管内脏平滑肌内脏平滑肌心脏心脏神经节神经节神经节神经节第二节第二节传出神经系统的递质传出神经系统的递质乙酰胆碱（乙酰胆碱（acetylcholine，Ach）去甲肾上腺素（去甲肾上腺素（noradrenaline,NA）二二.乙酰胆碱（乙酰胆碱（Ach）【合成合成】神经末梢胞浆内神经末梢胞浆内胆碱（胆碱（choline）乙酰辅酶乙酰辅酶A（AcCoA）胆碱乙酰化酶（胆碱乙酰化酶（ChAc）Ach【贮存贮存】转运入囊泡转运入囊泡Ach与与ATP、囊泡蛋白共存。

囊泡蛋白共存。

乙乙酰酰胆胆碱碱的的合合成成、释释放放、消消除除胆碱乙酰化酶胆碱乙酰化酶（来自胞体）（来自胞体）ChAcCoA乙酰乙酰CoA胆碱胆碱AchAch血管血管AChE受体受体Ca2+Ca2+【消除消除】乙酰胆碱酯酶乙酰胆碱酯酶（acetyl-cholinesterase，AchE）也也称称胆碱酯酶胆碱酯酶（cholinesterase，ChE），），特点：

特点：

Ach在数毫秒之内即被在数毫秒之内即被AchE水解。

水解。

Schematicrepresentationoftheneuromuscularjunction.（V,transmittervesicle;M,mitochondrion;ACh,acetylcholine;AChE,acetylcholinesterase;JF,junctionalfolds.）三三.去甲肾上腺素（去甲肾上腺素（noradrenaline，NA）激动药激动药拮抗药拮抗药拮抗剂拮抗剂摄取摄取-1-1抑制剂抑制剂摄取摄取-2-2抑制剂抑制剂突触后膜突触后膜一一.乙酰胆碱受体乙酰胆碱受体由于对某些药物反应的不同，可分为两类：

由于对某些药物反应的不同，可分为两类：

l毒蕈碱型胆碱受体毒蕈碱型胆碱受体（M胆碱受体）胆碱受体）对毒蕈碱（对毒蕈碱（muscarine）较为敏感。

较为敏感。

l烟碱型胆碱受体烟碱型胆碱受体（N胆碱受体）胆碱受体）对烟碱（对烟碱（nicotine）较为敏感。

较为敏感。

第三节第三节传出神经系统的受体传出神经系统的受体二二.肾上腺素受体肾上腺素受体根据它们对不同激动药或阻断药的反应不同，可分根据它们对不同激动药或阻断药的反应不同，可分为两大类：

为两大类：

受体：

受体：

1、2受体：

受体：

1（心肌）、（心肌）、2（血管平滑肌、支气（血管平滑肌、支气管）、管）、3（脂肪细胞（脂肪细胞脂肪分解）。

脂肪分解）。

11B：

肾、肺肾、肺1A：

心心、肝、肝1D：

主动脉主动脉22A：

血小板血小板2B：

肝、肾肝、肾2C：

大脑皮质：

大脑皮质传出神经受体分布传出神经受体分布骨骼肌骨骼肌心脏、血管心脏、血管平滑肌平滑肌N1N2交交感感神神经经N1MN1N1效应器效应器副交感副交感神经神经运动运动神经神经M汗腺汗腺骨骼肌血管骨骼肌血管肾上腺肾上腺腺腺体、血管体、血管内脏平滑肌内脏平滑肌心脏心脏神经节神经节神经节神经节多数器官、组织接受去甲肾上腺素能多数器官、组织接受去甲肾上腺素能神经和胆碱能神经的双重支配。

神经和胆碱能神经的双重支配。

两类神经兴奋的效应是相反的、相互两类神经兴奋的效应是相反的、相互拮抗的，这有利于调节机体的功能代谢平拮抗的，这有利于调节机体的功能代谢平衡。

衡。

第四节第四节传出神经系统的生理功能传出神经系统的生理功能效应器效应器受体受体肾上腺素能神经肾上腺素能神经效应效应受体受体胆碱能神经胆碱能神经效应效应心脏心脏1心率加快心率加快心肌收缩力增加心肌收缩力增加M2心率减慢心率减慢心肌收缩力减弱心肌收缩力减弱动脉动脉骨骼肌血管骨骼肌血管12血管收缩（血管收缩（bp）血管扩张血管扩张M扩张（扩张（bp）支气管支气管平滑肌平滑肌2扩张扩张M收缩收缩虹膜平滑肌虹膜平滑肌睫状肌睫状肌12散瞳散瞳松弛（远视）松弛（远视）M缩瞳缩瞳收缩（近视）收缩（近视）胃肠平滑肌胃肠平滑肌括约肌括约肌21舒张舒张收缩收缩M3M收缩收缩舒张舒张腺体腺体1分泌分泌唾液粘稠唾液粘稠M分泌分泌唾液稀唾液稀M样作用样作用性质不稳定，性质不稳定，在水溶液中可自行水解，在水溶液中可自行水解，在体内由在体内由AchE迅速水解，迅速水解，作用广泛，选择性差，无临床实用价值。

作用广泛，选择性差，无临床实用价值。

乙酰胆碱（乙酰胆碱（acetylcholine，Ach）【特点特点】【乙酰胆碱药理作用乙酰胆碱药理作用】1.M样作用（样作用（M-likeeffects）血管舒张血管舒张血压下降血压下降负性频率作用负性频率作用负性传导作用负性传导作用负性肌力作用负性肌力作用心血管心血管“负三变负三变”胃肠道平滑肌兴奋胃肠道平滑肌兴奋泌尿道平滑肌兴奋泌尿道平滑肌兴奋平滑肌蠕动平滑肌蠕动、膀胱逼尿肌收缩。

、膀胱逼尿肌收缩。

括约肌松弛括约肌松弛促进膀胱排空。

促进膀胱排空。

腺体分泌增加腺体分泌增加瞳孔括约肌收缩瞳孔括约肌收缩瞳孔收缩，瞳孔收缩，睫状肌收缩睫状肌收缩调节痉挛（近视）。

调节痉挛（近视）。

2.N样作用（样作用（N-likeeffects）大剂量大剂量Ach激动激动N1受体和受体和N2受体受体交感交感神经兴奋、副交感神经兴奋、骨骼肌兴奋。

神经兴奋、副交感神经兴奋、骨骼肌兴奋。

表现：

平滑肌收缩、腺体分泌增多（粘稠）、表现：

平滑肌收缩、腺体分泌增多（粘稠）、心率加快、心肌收缩力增强、血管收缩、缩瞳、心率加快、心肌收缩力增强、血管收缩、缩瞳、调节痉挛、骨骼肌肉收缩。

调节痉挛、骨骼肌肉收缩。

第五节第五节传出神经系统药物的分类传出神经系统药物的分类传出神经系统药物种类繁多，但根据药理作用传出神经系统药物种类繁多，但根据药理作用对传出神经系统功能的影响分为：

对传出神经系统功能的影响分为：

拟似药拟似药（激动药）激动药），拮抗药拮抗药。

拟似药拟似药（激动药）激动药）胆碱受体激动药胆碱受体激动药1M，N受体激动药受体激动药（氨甲酰胆碱）（氨甲酰胆碱）2M受体激动药受体激动药（毛果云香碱）（毛果云香碱）3N受体激动药受体激动药（烟碱）（烟碱）4.抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药（新斯的明，（新斯的明，毒扁豆碱）毒扁豆碱）肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药1受体激动药受体激动药去甲肾上腺素（去甲肾上腺素（12）去氧肾上腺素（去氧肾上腺素

（1）可乐定（可乐定

（2）2.、受体激动药受体激动药（肾上腺素、多巴胺、（肾上腺素、多巴胺、麻黄碱）麻黄碱）3受体激动药受体激动药异丙肾上腺素（异丙肾上腺素（12）多巴酚丁胺（多巴酚丁胺

（1）沙丁胺醇（沙丁胺醇

（2）拮抗药拮抗药胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药1M受体阻断药受体阻断药阿托品阿托品（非选择性（非选择性M阻断）阻断）哌仑西平（哌仑西平（M1阻断）阻断）戈拉碘铵（戈拉碘铵（M2阻断）阻断）2N受体阻断药受体阻断药（琥珀胆碱）（琥珀胆碱）（筒箭毒碱）（筒箭毒碱）3.胆碱酯酶复活药胆碱酯酶复活药（碘解磷定）（碘解磷定）肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药1.受体阻断药受体阻断药（酚妥拉明、酚苄明、哌（酚妥拉明、酚苄明、哌唑嗪）唑嗪）2.受体阻断药受体阻断药（普萘洛尔、吲哚洛尔、（普萘洛尔、吲哚洛尔、阿替洛尔、艾司洛尔）阿替洛尔、艾司洛尔）3.、受体阻断药受体阻断药（拉贝洛尔）（拉贝洛尔）概概述述1.传出神经系统2.分类传出神经系统的递质传出神经系统的递质与与受体受体1.神经冲动的传递2.传出神经系统的主要递质3.传出神经系统的受体传出神经系统的生理功能传出神经系统的生理功能传出神经系统药物的分类传出神经系统药物的分类乙酰胆碱（乙酰胆碱（Ach）去甲肾上腺素（去甲肾上腺素（NA）胆碱受体胆碱受体去甲肾上腺素受体去甲肾上腺素受体传传出出神神经经药药理理学学概概论论