中国药科大学《药剂学》近年真题.docx

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中国药科大学《药剂学》近年真题

中国药科大学药剂学试卷1答案

一．      名词解释

 1．DosageFormsandFormulations

剂型（Dosageforms）：

药物制成的适合于患者应用的不同给药形式，简称剂型。

制剂（Formulations）：

将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的药剂称为制剂。

包括药物用量、配制方法及工艺及质量标准等。

 2．PassiveTargetingandActiveTargeting

被动靶向（passivetargeting）：

利用载体将药物导向特定部位，药物被人体生理过程自动吞噬或截留而实现靶向的制剂。

主动靶向（activetargeting）：

药物或载体经修饰后，可将定向运送至靶区浓集而发挥药效的制剂

 3．Stokes'LawandNoyes-WhitneyEquation

Stokes'Law，斯托克沉降定律：

V=[2r2/（ρ1-ρ2）g]/9η；其中v为沉降速度，r为球粒半径，ρ1为微粒密度，ρ2为介质密度，η为液体粘度，g为重力加速度；

Noyes-WhitneyEquation，溶出速度方程：

dc/dt=KS（Cs-C）,（K=D/Vδ）其中dc/dt为溶出速率，D为药物扩散系数，V为溶出介质体积，δ为扩散层的厚度，S为固体药物与溶出介质间的接触面积，Cs为固体药物的溶解度，C为t时间药物在溶出介质中的浓度

 4．GMPandGCP

GMP：

药品生产质量管理规范（GoodManufacturingPractice，简称GCP）是指负责指导药品生产质量控制的人员和生产操作者的素质到厂房、设施、建筑、设备、仓储、生产过程、质量管理、工艺卫生、包装材料直至成品的储存与销售的一整套保证药品质量的管理体系；

GCP：

药品临床试验管理规范（GoodClinicalPractice，简称GCP），是临床试验全过程的标准规定，包括方案设计、组织、实施、监查、稽查、记录、分析总结和报告。

二.填空

1．渗透泵片的基本处方组成包括药物半透膜和、渗透压活性材料、推动剂和_释药小孔_等。

2．置换价是指_药物重量与同体积基质重量的比值____，栓剂基质分为____油脂性基质____和__

1、O/W型软膏基质中常用的保湿剂有______ACDE______

A．甘油B．明胶C．丙二醇D．甘露醇E．山梨醇

2、关于散剂的描述是正确有_______ACDE_____

散剂的粉碎方法有干法粉碎、湿法粉碎、单独粉碎、混合粉碎、低温粉碎、流能粉碎等

散剂为一种药物粉末经粉碎并均匀混合制成的粉末状制剂

眼膏剂中混悬的药物要求粒度小于极细粉，应能全部通过9号筛

含低共熔组分时，应避免共熔

有不良臭味和刺激性药物，如：

奎宁、阿司匹林不宜粉碎太细

3、可作为乳化剂使用的物质有_____AC_______

A．表面活性剂B．明胶C．固体微粒D．氮酮

4、可作除菌滤过的滤器有_____AE_______

A．0.22μm微孔滤膜B．0.45μm微孔滤膜C．4号垂熔玻璃滤器

D．5号垂熔玻璃滤器E．6号垂熔玻璃滤器

5．可作为注射剂溶剂的有___C_____

A．纯化水B．注射用水C．灭菌注射用水D．制药用水

6．下列药用辅料中，不具有崩解作用的是___AE_____

A．PVPB．PVPPC．L-HPCD．CMS-NaE．PEG

7．可不做崩解时限检查的片剂剂型有___ABD_____

A．肠溶片B．咀嚼片C．舌下片D．控释片E.口含片

8．具有同质多晶现象的，在制备中可能导致凝固点降低的辅料有___A____

A．可可豆脂B．PEGC．半合成椰油脂D．poloxamer

（二）单项选择题

1．噻孢霉素钠的等滲当量为0.24，欲配制3%的注射剂500ml，需加氯化钠__C__克。

A．3.30B．1.42C．0.9D．3.78E．0.36

2．已知某药物水溶液在常温下的降解速度常数为8.36×10-6/h，则其有效期为____C____年。

A．4B．2C．1.44D．1E．0.72

3．药物制成以下剂型后那种显效最快____D____

口服片剂B．硬胶囊剂C．软胶囊剂D．DPIE．颗粒剂

4．表面活性剂中，润湿剂的HLB值应为__C____

A．3~8B．8~16C．7~9D．15~19

5．液体粘度随切应力增加不变的流动称为___D___

A．塑性流动B．胀性流动C．触变流动D．牛顿流体

E．假塑性流体

6．下列关于尼泊金酯类的说法正确的是__B____

在碱性溶液中比在酸性溶液中抑菌能力更强

在酸性溶液中比在碱性溶液中抑菌能力更强

尼泊金甲酯比丁酯更易被塑料吸附

尼泊金甲酯和丁酯吸附性一样

本类防腐剂遇铁不变色

7．关于软胶囊的说法不正确的是___B___

A．软胶囊也叫胶丸B．只可填充液体药物

C．有滴制法和压制法两种制备方法D．冷凝液有适宜的密度

E．冷却液要有适宜的表面张力

（二）配伍选择题，共5分，每题0.5分。

每组5题，每题只有一个正确答案，每个备选答案不可重复选用。

[1～5]可选择的剂型为：

A.微球B.滴丸C.脂质体D.软胶囊E.微丸

1.常用包衣材料制成具有不同释放速度的小丸___E___

2.可用固体分散技术制备,具有疗效迅速、生物利用度高等特点___B___

3.可用滴制法制备，囊壁由明胶及增塑剂组成___D___

4.将药物包封于类脂双分子层内形成的微型囊泡___C___

5.采用聚乳酸等高分子聚合物为载体，属被动靶向制剂___A___

[6～10]产生下列问题的原因是

A.粘冲B.片重差异超限C.裂片D.崩解度不合格

E.均匀度不合格

6.加料斗中颗粒过多或过少___B___

7.硬脂酸镁用量过多___D___

8.环境湿度过大或颗粒不干燥___A___

9.混合不均匀或不溶性成分迁移___E___

10.粘合剂选择不当或粘性不足___C___

 四．处方分析并简述制备过程

Rx1复方乙酰水杨酸片处方分析

乙酰水杨酸

268g

主药

对乙酰氨基酚

136g

主药

咖啡因

33.4g

主药

淀粉

266g

填充剂

淀粉浆

适量

粘合剂

滑石粉

25g

润滑剂

轻质液体石蜡

2.5g

粘附剂

酒石酸

2.7g

稳定剂

制备过程：

将对乙酰氨基酚、咖啡因分别磨成细粉，与约法1/3的淀粉混匀，加淀粉浆混匀制成软材，14目或16目筛制粒，70℃干燥，干粒过12目筛整粒将此颗粒与乙酰水杨酸混合，加剩余淀粉（预先在100-105℃干燥）与吸附有液状石蜡的（滑石粉将轻质液状石蜡喷于滑石粉中混匀），再过12目筛，压片，即得。

Rx2

1000支用量

处方分析

硬脂酸

4.8g

一部分作为软膏基质，另一部分与三乙醇胺反应生产一价皂作为主乳化剂

单硬脂酸甘油酯

1.4g

辅助乳化剂

液状石蜡

2.4g

油相基质，调节乳膏稠度

白凡士林

0.4g

油相基质，调节乳膏稠度

羊毛脂

2.0g

油相基质，增加凡士林渗透性和吸水性

三乙醇胺

0.16g

与硬脂酸反应生成一价皂作为主乳化剂

蒸馏水

加至40g

水相

 制备过程：

硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、液状石蜡、白凡士林和羊毛脂为油相，置蒸发皿中，于水浴上加热至80℃左右混合熔化。

另将三乙醇胺和蒸馏水置烧杯中，于水浴上亦加热至80℃左右。

在等温下将水相缓缓倒入油相中，并于水浴上不断搅拌至呈乳白色半固体状，再在室温下搅拌至近冷凝。

五．问答题

1．说明药物的溶解度和分配系数在药物口服片剂设计中的意义。

（8分）

2．大部分片剂制备采用制粒压片工艺，请问制粒方法有那些、各有何特点？

制粒过程又有何意义？

（8分）

3．根据中国药典2000年版，说明缓释制剂与控释制剂的定义以及与胃肠吸收的相关性。

（8分）

4．试设计一条注射用水的制备流程。

（6分）

 第一题：

药物的溶解度：

其大小直接与药物是否需要增溶、成盐及其解离有关，以解决与溶解性差产生的低生物利用度以及剂型设计困难等重要问题，因此对口服固体制剂的疗效尤为重要。

改变药物粒径或溶出表面积、游离药物或成盐、改变药物晶型、与其他药物形成复合物等都可改变药物从制剂中的溶出速度，从而可以制备成缓释或速释制剂。

分配系数：

油/水分配系数与药物的PKa为制剂设计必须的参数，其中油/水分配系数是分子亲脂特性的量度，在药剂学研究中主要用于预见药物对在体组织的渗透或吸收难易程度。

对于制剂，药物的油/水分配系数可以看作是药物吸收速度和程度的指征。

因为生物膜具有亲脂性质，所以被动扩散药物的透膜速率直接与分子的亲脂性有关。

亲脂性强的药物，比较容易渗透和吸收，但如果该亲脂性药物的水溶解度太小则溶解度可能是影响吸收的控制因素而不依赖于分配系数；水溶性药物不易透过脂性的细胞膜，分配系数是其吸收的限速步骤，但水溶性药物溶解度大，易于与胃肠道水性粘液层混合，提高吸收的浓度梯度，也可能很快吸收。

当然油/水分配系数并不是反映体内吸收的唯一指标，还有一些药物不依赖油/水分配系数，也与其浓度梯度无关而是通过特殊转运机制吸收。

 第二题：

制粒方法与特点：

制粒系指将将药物与辅料混合物加工制成一定形状和大小的粒子，主要有干法制粒和湿法制粒以及沸腾制粒等；

✧✧      湿法制粒：

药物混合物中加入黏合剂，借助黏合剂的架桥和粘结作用使得粉末聚集一起而制成颗粒的方法。

包括挤压制粒、转动制粒、搅拌制粒等，具有粒子大小可调、压缩性、成型性好、适用范围广等特点。

✧✧      干法制粒：

把药物混合物粉末直接压缩成较大片剂或片状物后，重新粉碎成所需大小颗粒的方法，有压片法和滚压法。

该方法不加任何液体，常用于热敏性物料、遇水易分解的药物以及容易压缩成形的药物的制粒，方法简单、省工省时。

但采用干法制粒时，应注意由于压缩引起的晶型转变及活性降低等。

制粒具有以下意义：

✧✧      增加制剂的可压性

✧✧      增加辅料的流动性

✧✧      可以防止各成分筛分

✧✧      可以防止粉尘飞扬

✧✧      可以防止药粉聚集

第三题：

缓释制剂：

sustained–releasepreparations，指口服药物在规定的溶剂中，按要求缓慢的非恒速释放，且每日用药次数与相应普通制剂比较至少减小一次或用药间隔有所延长的制剂。

控释制剂：

controlled-releasepreparations,extended-releasepreparations，指口服药物在规定的溶剂中，按要求缓慢的恒速或接近恒速释放，且每日用药次数与相应普通制剂比较至少减小一次或用药间隔有所延长的制剂。

与胃肠吸收的相关性：

✧✧      体外释放度试验：

模拟体内消化道条件，规定温度、介质的pH值、搅拌速率等，对制剂进行药物释放速率试验。

✧✧       体内试验：

进行生物利用度与生物等效性试验

建立体内外相关性：

系指体内吸收相的吸收曲线与体外释放曲线之间对应的各个时间点回归，得到直线回归方程的相关系数，如符合要求，即可认为具有相关性。

包括：

（1）体外累积释放率-时间的体外释放曲线；

（2）体内吸收率-时间的体内吸收曲线；（3）体内-体外相关性检验

第四题：

制备流程：

原水→原水预处理（絮凝、砂虑、活性炭过滤、细过滤器等）→纯水制备（离子交换法：

阴床—阳床—混合床、电渗析、反渗透法等）→注射用水制备（蒸馏法、超虑、膜过滤法等）→贮水罐

中国药科大学药剂学试卷2答案

 一．      名词解释

1．IsoosmoticSolution与Isotonicsolution

IsoosmoticSolution：

等渗溶液是指渗透压与血浆相等的溶液，是物理化学的概念

Isotonicsolution：

等张溶液是指与红细胞张力相等，也就是与细胞接触时使细胞功能和结构保持正常的溶液，是生物学的概念

2．DosageForms与Formulations

剂型（Dosageforms）：

药物制成的适合于患者应用的不同给药形式，简称剂型。

制剂（Formulations）：

将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的药剂称为制剂。

包括药物用量、配制方法及工艺及质量标准等。

3．GMP与GLP

GMP：

药品生产质量管理规范（GoodManufacturingPractice，简称GCP）是指负责指导药品生产质量控制的人员和生产操作者的素质到厂房、设施、建筑、设备、仓储、生产过程、质量管理、工艺卫生、包装材料直至成品的储存与销售的一整套保证药品质量的管理体系；

GLP：

药品安全试验规范（GoodLaboratoryPractice，简称GLP），是在新药研制的实验中，进行动物药理试验（包括体内和体外试验）的准则，如急性、亚急性、慢性毒性试验、生殖试验、致癌、致畸、致突变以及其它毒性试验等都有十分具体的规定，是保证药品研制过程安全准确有效的法规。

4．CMC与MAC

临界胶团浓度CMC（clinicalmicelleconcentration）：

形成胶束的最低浓度胶临界胶团浓度，该值愈小表明表面活性剂在溶液体相中聚集生成胶团的能力愈强。

最大增溶浓度MAC（maximumadditiveconcentration）：

在CMC值以上，随着表面活性剂用量的增加，胶束数量增加，增溶量也应增加。

当表面活性剂用量固定时，增溶质达到饱和的浓度即为最大增溶浓度

 二．公式解释

1．

v为沉降速度，r为球粒半径，ρ1为微粒密度，ρ2为介质密度，η为液体粘度，g为重力加速度；

2．

S1、S2为半径为r1、r2的药物溶解度，R为气体常常数，T绝对温度，M为分子量，σ为表面张力，ρ固体药物的密度。

3．

为混合表面活性剂的亲水亲油平衡值，HLBA为表面活性剂A的亲水亲油平衡值，HLBB为表面活性剂B的亲水亲油平衡值，WA为表面活性剂A重量，WB为表面活性剂B的重量。

 二．      填空

1．注射剂的质量检查项目有__澄明度__、_热原__、__无菌__、____pH检查_、___刺激性检查___、__降压物质__、___含量_等。

2．释放度是指药物从缓释制剂、控释制剂、肠溶制剂及透皮贴剂等在规定释放介质中释放的速率和程度。

目前中国药典释放度检查的方法有第一法（溶出法）用于缓释制剂或控释制剂、第二法（耐酸实验）用于肠溶制剂和第三法用于透皮贴剂。

3．置换价是指_药物重量与同体积基质重量的比值____，栓剂基质分为____油脂性基质____和__水溶性基质___两类。

。

4． 热原是微生物产生的一种内毒素，其主要成分是_____脂多糖__，去除的方法有___高温法_、__酸碱法__、_吸附法、离子交换法__等。

5．渗透泵片的基本处方组成包括药物半透膜和、渗透压活性材料、推动剂和_释药小孔_等。

6．分散片的主要特点是吸收快，体内生物利用度高；适于剂量较大且口服不宜吞服的制剂，分散片与泡腾片处方组成的主要区别是泡腾片遇水可产生二氧化碳气体使片剂迅速崩解，而分散片中多加入高效崩解剂，遇水迅速崩解形成均匀混悬液。

7．药物透皮吸收的途径有__皮肤吸收__和_皮肤附属器官吸收___。

8．崩解剂促进崩解的机理有毛细管作用、膨胀作用、产气作用和酶解作用等。

9．增加药物溶解度的方法有_微粉化_、___成盐___、__加入表面活性剂__、__形成复合物_。

10．固体分散体的速效原理包括_药物高度分散_、载体材料提高药物润湿性、载体材料对药物的抑晶作用和载体材料保证药物的高度分散等

 四．选择题

（一）多项选择题

1．可作为注射剂溶剂的有_______BC_____

A．纯化水B．注射用水C．灭菌注射用水D．制药用水

2．关于药液过滤的描述正确的有___B_________

砂滤棒吸附药液较小，且不改变药液pH值，但滤速慢。

助滤剂的作用是减小过滤的阻力，常用的助滤剂为纸浆、硅藻土等，助滤剂的加入方法为铺于滤材上或与待滤液混合均匀。

垂熔滤器为玻璃纤维编织而成，易于清洗，可用于注射剂的精滤。

微孔滤膜过滤主要依靠其深层截留作用。

3．可作为乳化剂使用的物质有______AC______

A．表面活性剂B．明胶C．固体微粒D．氮酮

4．可不做崩解时限检查的片剂剂型有____ABD________

A．肠溶片B．咀嚼片C．舌下片

D．控释片E．口含片

5．O/W型软膏基质中常用的保湿剂有______ACDE______

A．甘油B．明胶C．丙二醇

D．甘露醇E．山梨醇

6．关于冷冻干燥特点的描述正确的有____ACE________

可避免药品因高热而分解变质

可随意选择溶剂以制备某种特殊的晶型

含水量低

产品剂量不易准确，外观不佳

所得产品质地疏松，加水后迅速溶解恢复药液原有特性

7．关于灭菌法的描述正确的有_____D_______

滤过除菌中常用的滤器为0.45μm的微孔滤膜和6号垂熔玻璃漏斗。

F0值仅适用于湿热灭菌，并无广泛意义，它不能用来衡量其它灭菌法的灭菌效力。

紫外线灭菌中常用的波长为254nm和365nm。

气体灭菌法常用于空间灭菌，常用的气体为环氧乙烷，但该法只对繁殖体有效而对芽胞无效。

8．关于片剂的描述正确的有____A_B_D____

外加崩解剂的片剂较内加崩解剂崩解速度快。

而内外加法片剂的溶出度较外加快。

润滑剂按其作用可分为三类即助流剂、抗粘剂和润滑剂，抗粘剂主要降低颗粒对冲膜的粘附性。

薄膜衣包衣时除成膜材料外，尚需加入增塑剂，加入增塑剂的目的使成膜材料的玻璃化温度升高。

十二烷基硫酸钠也用作片剂的崩解剂。

糖衣片制备时常用蔗糖作为包衣材料，但粉衣层的主要材料为淀粉。

9．关于乳剂稳定性的叙述正确的有___A_CD__

乳剂分层是由于分散相与分散介质存在密度差，属于可逆过程，分层的速度与相体积分数呈负相关。

絮凝是乳剂粒子呈现一定程度的合并，是破裂的前奏。

乳剂的稳定性与相比、乳化剂及界面膜强度密切相关。

外加物质使乳化剂性质发生改变或加入相反性质乳化剂可引起乳剂转相。

转相过程存在着一个转相临界点。

10．           关于气雾剂的描述的有____A_D_____

乳剂型气雾剂属于泡沫型气雾剂，也属于三相气雾剂。

药液向容器中填装时可通过高位静压过滤自然灌装。

气雾剂通过肺部吸收则要求药物首先能溶解于肺泡液中，且粒径愈小吸收愈好。

气雾剂需要检查总喷数和每喷剂量。

（二）单项选择题

1．液体粘度随切应力增加不变的流动称为____D____

A．塑性流动B．胀性流动C．触变流动D．牛顿流体

E．假塑性流体

2．药筛筛孔目数习惯上是指_____C______上的筛孔数目

A．每厘米长度B．每平方厘米面积C．每英寸长度

D．每平方英寸面积E．每市寸长度

3．比重不同的药物在制备散剂时，最佳的混合方法是____D________

A．等量递加法B．多次过筛C．搅拌

D．将重者加在轻者之上E．将轻者加在重者之上

4．噻孢霉素钠的等滲当量为0.24，配制3%的注射剂500ml，需加氯化钠_C___克。

A．3.30B．1.42C．0.9D．3.78E．0.36

5．药物制成以下剂型后显效最快的是_____D___

A．口服片剂B．硬胶囊剂C．软胶囊剂D．DPIE．颗粒剂

6．关于软胶囊的说法不正确的是___B___

A．也叫胶丸B．只可填充液体药物

C．有滴制法和压制法两种制法

D．冷凝液应有适宜的密度

E．冷却液应有适宜的表面张力

7．已知某药物水溶液在常温下的降解速度常数为8.36×10-6/h，则其有效期为___C_____年。

A．4B．2C．1.44D．1E．0.72

（三）配伍选择题。

每组5～6题，每题只有一个正确答案，每个备选答案不可重复选用。

[1～5]空胶囊组成中的以下物质起什么作用

A．山梨醇B．二氧化钛C．琼脂

D．明胶E．对羟基苯甲酸酯

1．成型材料___C___2．增塑剂___A___3．遮光剂___B___

4．防腐剂__E___5．增稠剂___D___

[6～10]产生下列问题的原因可能是

A．粘冲B．片重差异大C．裂片D．崩解迟缓E．均匀度不合格

6．加料斗中颗粒过多或过少__B____

7．硬脂酸镁用量过多___D___

8．环境湿度过大或颗粒不干燥___A___

9．混合不均匀或不溶性成分迁移___E___

10．粘合剂选择不当或粘性不足___C___

[11～16]下列物质可在药剂中起什么作用

A．F12B．HPMCC．HPMCP

D．MSE．PEG400F．β-CD

11．混悬剂中的助悬剂___B___12．片剂中的润滑剂____D__

13．片剂中的肠溶衣材料____C__14．注射剂的溶剂__E____

15．包合材料___F___16．气雾剂中的抛射剂__A____

五．处方分析并简述制备过程

Rx1Vc注射剂处方

1000支用量

处方分析

维生素C

104g

主药

碳酸氢钠

49g

pH调节剂

亚硫酸氢钠

0.05g

抗氧剂

依地酸二钠

2g

金属络合剂

注射用水

1000ml

溶媒

 制备过程：

1、      注射液的配制：

检验原辅料达注射级标准后，取处方量80%的注射用水，通二氧化碳饱和，加依地酸二钠、VitaminC使溶解，分次缓缓加入碳酸氢钠，搅拌使完全溶解，加焦亚硫酸钠溶解，搅拌均匀，调节药液pH5.8-6.2，添加二氧化碳饱和的注射用水至足量。

用G3垂熔漏斗预漏，再用0.65mm的微孔滤膜精滤。

检查滤液澄明度。

2、      灌注与熔封：

将过滤合格的药液，立即灌装于处理好的2ml安瓿中，通二氧化碳于安瓿上部空间，要求装量准确，药液不沾安瓿领壁。

随灌随封，熔封后的安瓿顶部应圆滑、无尖头、鼓泡或凹陷现象。

3、      灭菌与检漏：

将灌封好的安瓿用100℃流通蒸气灭菌15分钟。

灭菌完毕立即将安瓿放入1%亚甲兰水溶液中，剔除变色安瓿，将合格安瓿洗净、擦干，供质量检查。

Rx2乳膏基质处方

1000支用量

处方分析

硬脂酸

4.8g

一部分作为软膏基质，另一部分与三乙醇胺反应生产一价皂作为主乳化剂

单硬脂酸甘油酯

1.4g

辅助乳化剂

液状石蜡

2.4g

油相基质，调节乳膏稠度

白凡士林

0.4g

油相基质，调节乳膏稠度

羊毛脂

2.0g

油相基质，增加凡士林渗透性和吸水性

三乙醇胺

0.16g

与硬脂酸反应生产一价皂作为主乳化剂

蒸馏水

加至40g

水相

 制备过程：

硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、液状石蜡、白凡士林和羊毛脂为油相，置蒸发皿中，于水浴上加热至80℃左右混合熔化。

另将三乙醇胺和蒸馏水置烧杯中，于水浴上亦加热至80℃左右。

在等温下将水相缓缓倒入