工业药剂学.docx

资源描述

工业药剂学.docx

《工业药剂学.docx》由会员分享，可在线阅读，更多相关《工业药剂学.docx（31页珍藏版）》请在冰豆网上搜索。

工业药剂学.docx

工业药剂学

业药剂学》教学大纲

适用四年制药物制剂专业

、课程简介

工业药剂学主要是研究剂型和处方的设计，制剂工业生产的理论、技术和质量控制等有关问题的学科。

工业药剂学的基本任务是研究和设计如何将药物制成适宜的剂型，并能批量生产出质量优良的制剂，以满足医疗与预防的需要。

通过对工业药剂学的基本理论和技术的学习，培养学生研究和开发新剂型和

新制剂、科学化进行处方设计和工艺设计、研究和开发优质药用辅料、研究新制剂技术及有关设备等方面的基本理论、基本知识和技能，为从事药剂学工作、合理制药用药、保证用药安全、充分发挥药效、研究探讨新剂型和新品种等方面打下良好的基础。

本课程适用四年制药物制剂专业，属专业必修课，总学时为120学时，其中理论60学时，实验60学时，于第七学期开课，7.5学分。

、课程目标

（一）基本理论知识

使学生掌握工业药剂学的基本内容，掌握工业药剂学的基本理论、方法,掌握常用剂型的设计、制备工艺和质量控制要求和规范，熟悉新技术、新材料对工业药剂学的意义，了解新剂型的设计和制备方法。

（二）基本技能

掌握常用药物剂型及其制剂的制备技术和生产实践的能力，掌握主要药物剂型的处方设计原理及其质量检查，掌握药物制剂稳定性测定和结果处理，熟悉制

备药物制剂专用设备、器械的使用。

（三）基本素质

使学生具有系统的工业药剂学基础理论和基本技能，具有一定新药研究与开

发的基本能力；具备药物制剂的初步设计开发能力。

三、学时分配

单元

名称

理论学时

实验学时

绪论

药物制剂设计基础

溶液剂与溶胶剂

混悬剂与乳剂

注射剂与滴眼剂

散剂、颗粒剂、胶囊剂与丸剂

片剂

膏剂、膜剂与凝胶剂

栓剂

气雾剂、喷雾剂与粉雾剂

固体分散体、包合物与微粒

缓（控）释制剂

经皮吸收制剂

靶向制剂

药物制剂的稳定性

药品的包装

混悬剂的制备及稳定剂的选择方法

乳剂的制备与评价

片剂的制备及影响片剂质量因素的考祭

0.5%维生素C注射剂的制备及质量评定

软膏基质及不同基质对药物释放的影响

栓剂的置换价测定及其制备

包合物的制备

微囊的制备

缓释制剂的制备

合计

四、理论教学目标与内容

第一章绪论

目标

1.掌握工业药剂学、GMP、GLP与GCP的概念、工业药剂学的相关术语、药物剂型的分类、重要性、中国药典的概况、特点及沿革。

2.熟悉

（1）工业药剂学的任务；

（2）工业药剂学的分支、生物药剂学、药物动力学、临床药剂学的概念、研究范围及其与药剂学之间的关系；（3）药物传

递系统（DDS的概念、研究进展；（4）药品标准、处方的概念及分类、GMP规范。

3.了解

（1）药物辅料的应用及其在制剂中的作用、国内外工业药剂学的发

展；

（2）国外药典的概况、发展以及处方药与非处方药。

内容

1.重点阐述工业药剂学、GMP、GLP与GCP的概念、工业药剂学的相关术语、剂型的重要性、分类、中国药典的概况、特点及沿革。

2.详细讲解

（1）工业药剂学的任务；

（2）工业药剂学的分支、生物药剂学、药物动力学、临床药剂学的概念、研究范围及其与药剂学之间的关系；（3）DDS

的概念、研究进展；（4）药品标准、处方的概念及分类、GMP规范。

3.—般介绍

（1）药物辅料的应用及其在制剂中的作用，国内外工业药剂学

的发展；

（2）国外药典的概况、发展以及处方药与非处方药。

重点与难点

重点工业药剂学、GMP、GLP与GCP的概念、工业药剂学的相关术语；剂型的重要性、分类；中国药典的概况、特点及沿革。

难点

（1）工业药剂学的任务；

（2）工业药剂学的分支、生物药剂学、药物

动力学、临床药剂学的概念、研究范围及其与药剂学之间的关系；（3）DDS的概

念及研究进展。

第二章药物制剂设计基础

目标

1．熟悉

（1）给药途径和剂型的确定原则、制剂设计的基本原则、剂型与药物吸收的关系、制剂的评价与生物利用度的关系；

（2）药物制剂的设计任务和要求、文献检索常用方法；（3）药物理化性质测定方法、稳定性研究方法；（4）处方优化的作用；（5）药品注册申请的相关程序、新药的分类。

2．了解

（1）常用的工艺优化法；

（2）申请新药需上报的项目、申报新制剂的主要内容。

内容

1．详细讲解

（1）给药途径和剂型的确定原则、制剂设计的基本原则、制剂的剂型与药物吸收的关系、制剂的评价与生物利用度的关系；

（2）药物制剂的设计任务和要求、文献检索常用方法；（3）药物理化性质的测定方法、稳定性研究方法；（4）处方优化的作用；（5）药品注册申请的相关程序、新药的分类。

2．一般介绍

（1）常用的工艺优化法；

（2）申请新药需上报的项目、申报新制剂的主要内容。

重点与难点

重点给药途径和剂型的确定原则、制剂设计的基本原则、剂型与药物吸收的关系、制剂的评价与生物利用度的关系。

难点药物理化性质的测定方法。

第三章溶液剂与溶胶剂

目标

1.掌握

（1）液体制剂的特点和质量要求；

（2）药物溶解度和溶出速度的概

念；（3）增加药物溶解度的方法；（4）表面活性剂的概念；（5）表面活性剂的分

类、特点和特性；（6）表面活性剂胶束、CMC的概念、亲水亲油平衡值计算。

（7）高分子溶液的性质。

2.熟悉

（1）液体制剂的分类、常用溶剂、附加剂的类型；

（2）影响药物溶解度的因素；（3）表面活性剂的增溶作用及表面活性剂的复配；（4）表面活性剂增溶作用的应用，表面活性剂对药物吸收的影响；（5）芳香水剂、糖浆剂的概念

及特点；（6）高分子溶液的制备方法；（7）溶胶的构造和性质、溶胶剂的制备方法。

3.了解

（1）表面活性剂的吸附性、表面活性剂的其他应用；

（2）表面活性

剂与蛋白质的相互作用及其毒性、刺激性；（3）醑剂、甘油剂的基本概念及特性。

内容

1.重点阐述

（1）液体制剂的特点和质量要求；

（2）药物的溶解度、溶出速

度及增加药物溶解度的方法；（3）表面活性剂的概念、结构特征、分类；（4）离

7）高分子

子表面活性剂和非离子表面活性剂的结构特点及特性；（5）表面活性剂胶束、CMC概念、亲水亲油平衡值计算；（6）溶液剂的概念、特性及制备方法；

溶液的性质。

（2）表面活

4）高分子溶

详细讲解

（1）液体制剂的分类、常用溶剂、附加剂的类型；

性剂的增溶作用及其应用；（3）芳香水剂、糖浆剂的概念及特点；

液的制备方法；溶胶的构造和性质、溶胶剂的制备方法。

3.一般介绍

（1）表面活性剂的吸附性及其他应用；

（2）表面活性剂与蛋白质的相互作用及其毒性、刺激性。

（3）醑剂、甘油剂的基本概念及特性。

重点与难点

重点液体制剂的特点和质量要求；药物溶解度和溶出速度的概念；增加药物溶解度的方法；表面活性剂。

难点表面活性剂的增溶作用及其应用。

第四章混悬剂与乳剂

目标

1.掌握

（1）流变学的基本概念；

（2）混悬剂的概念及物理稳定性、乳剂的概念、分类。

2.熟悉

（1）流变学在药剂学中的应用；

（2）牛顿流动和非牛顿流动；（3）落球粘度计和旋转粘度计的原理；（4）混悬剂的制备方法及其稳定剂的种类；（5）乳剂的形成理论、制备方法及其稳定性。

3.了解

（1）流体的触变流动性和粘弹性；

（2）圆锥平板粘度计的原理、制剂流变性的评价方法；（3）评定混悬剂质量的方法；（4）乳剂的质量评定。

内容

1.重点阐述

（1）流变学的基本概念；

（2）混悬剂的概念及物理稳定性；（3）乳剂的概念、分类。

2.详细讲解

（1）流变学在药剂学中的应用；

3.一般介绍

（1）流体的触变流动性和粘弹性；

（2）圆锥平板粘度计的原理、

制剂流变性的评价方法；（3）混悬剂质量评定方法；（4）乳剂的质量评定。

重点与难点

重点混悬剂的概念、物理稳定性及制备方法、质量评价；乳剂的概念、分类、制备方法及质量评价。

难点乳剂的形成机制；流变学在药剂学中的应用。

第五章注射剂与滴眼剂

目标

1.掌握

（1）注射剂的概念、分类、处方组成及主要附加剂，等渗调节的计算方法；

（2）注射剂制备的工艺流程，热原的概念、特性及除去热原的方法；（3）输液的分类、制备与质量要求；（4）灭菌制剂与无菌制剂的定义与分类、灭菌与无菌技术的种类；（5）滴眼剂的制备与质量要求。

2.熟悉

（1）注射用水的质量要求及其制备方法；

（2）注射剂的容器及质量要求（3）注射剂的制备方法及质量检查；（5）输液的质量检查、主要存在的问题及解决方法；（5）注射用无菌粉末分装技术、注射用冻干制品的制备方法；（6）

滴眼剂与洗眼剂、眼用液体型制剂的制备方法。

3.了解

（1）空气净化技术和冷冻干燥技术；

（2）典型注射剂处方与制备工艺；（3）输液的包装、运输与贮存、典型输液处方及制备工艺分析；（4）典型冻

干无菌粉末处方及制备工艺；（5）滴眼剂处方及制备工艺。

内容

1.重点阐述

（1）注射剂的概念、分类、处方组成及主要附加剂，等渗调节

计算方法；

（2）注射剂的制备工艺流程路线、热原的概念、特性及除去热原的方法；（3）输液的分类与质量要求、输液的制备方法；（4）灭菌制剂与无菌制剂的

定义与分类、灭菌与无菌技术的种类；（5）眼用药物的吸收途径及影响吸收的因素。

2.详细讲解

（1）注射用水的质量要求及其制备方法、注射剂的制备方法及

质量检查；

（2）输液的质量检查、主要存在的问题及解决方法；（3）注射用无菌粉末分装技术、注射用冻干制品的制备方法；（4）滴眼剂与洗眼剂、眼用液体型制剂的制备方法。

3.一般介绍

（1）空气净化技术和冷冻干燥技术；

（2）典型注射剂处方与制备工艺；（3）输液的包装、运输与贮存、典型输液处方及制备工艺分析；（4）典型冻干无菌粉末处方及制备工艺；（5）滴眼剂处方及制备工艺。

重点与难点

重点注射剂的概念、分类、处方组成及主要附加剂，等渗调节计算方法；

灭菌制剂与无菌制剂的定义与分类、灭菌与无菌技术的种类。

难点注射剂生产过程中出现的问题及解决方法；注射剂生产车间的设计原则。

第六章散剂、颗粒剂、胶囊剂与丸剂

1.掌握

（1）粉体的密度、粉体的空隙率的概念；

（2）固体剂型的制备工艺通则；（3）散剂的概念、特点及制备工艺；（4）颗粒剂的概念、制备工艺（5）

胶囊剂的概念、特点及制备工艺。

2.熟悉

（1）熟悉粉体空隙率及其计算、粉体的流动性及表示方法；

（2）散剂的质量检查；（3）颗粒剂的质量检查；（4）胶囊剂的质量检查。

3.了解

（1）粉体、粉体学的概念；

（2）粉体的充填性、吸湿性和润湿性；

3）散剂的影响因素；（4）颗粒剂的稳定性评价；（5）胶囊剂的包装贮存。

内容

1.重点阐述

（1）粉体的密度、粉体的空隙率的概念；

（2）固体剂型的制备工艺通则；（3）散剂的概念、特点及制备工艺；（4）颗粒剂的概念、制备工艺（5）胶囊剂的概念、特点及制备工艺。

2.详细讲解

（1）粉体空隙率及计算、粉体的流动性及表示方法。

（2）散剂

的质量检查；（3）颗粒剂的质量检查；（4）胶囊剂的质量检查。

3.一般介绍

（1）粉体、粉体学的概念、粉体的充填性、吸湿性和润湿性；

2）散剂的影响因素；（3）颗粒剂的稳定性评价；（4）胶囊剂的包装贮存。

重点与难点

重点粉体概念以及粉体性质对固体制剂工艺和质量的影响；散剂、颗粒剂、胶囊剂与丸剂的概念、特定及制备方法。

难点粉体的性质及其对散剂、颗粒剂、胶囊剂与丸剂的影响。

第七章片剂

目标

1.掌握

（1）片剂的概念、分类及特点，片剂常用的辅料及其特性；

（2）片

剂的制备方法与分类；（3）湿法制粒技术和固体的干燥技术。

包衣工艺与材料。

内容

1）片剂的概念、分类及特点，

片剂的制备方法与分类，湿法制粒技术和固体的干燥技术。

2.详细讲解

（1）压片过程及其影响因素；

（2）糖衣包衣工艺与材料、薄膜包衣工艺与材料。

3.一般介绍

（1）片剂的质量检查、片剂的包装；

（2）包衣的方法与设备。

重点与难点

重点片剂的概念、分类及特点，片剂常用的辅料及其特性；片剂的制备方法与分类，湿法制粒技术和固体的干燥技术。

难点片剂的崩解机制及影响因素；片剂成型的影响因素及生产中可能发生的问题及解决方法。

第八章膏剂、膜剂与凝胶剂

目标

1.掌握

（1）软膏剂的概念、常用基质的种类及特点、制备方法、药物的加入方法；

（2）贴膏剂的分类、组成及制备方法；（3）凝胶剂的概念、制备方法；（4）膜剂的定义、特点，常用的膜剂材料及特性。

2.熟悉

（1）软膏剂常用基质种类及特性；

（2）膜剂的处方组成及一般制备工艺；（3）凝胶剂的特点，常用水性凝胶基质种类及特性。

3.了解

（1）软膏剂的附加剂、质量检查及包装贮存；

（2）贴膏剂的质量检

查；（3）膏药的质量检查；（4）膜剂的质量评价及包装贮存；（5）水凝胶剂的制备及质量评价。

内容

1.重点阐述

（1）软膏剂的概念、常用基质的种类及特点；

（2）软膏剂制备方法、药物的加入方法；（3）膜剂的定义、特点，常用的膜剂材料及特性。

2.详细讲解

（1）软膏剂常用的基质、制备方法、药物的加入方法；

（2）膜剂的处方组成及制备工艺；（3）凝胶剂的特点，常用水性凝胶基质种类及特性。

3.一般介绍

（1）软膏剂的附加剂、质量检查、包装及储存；

（2）膜剂的质量评价及包装贮存；（3）水凝胶剂的制备及质量评价。

重点与难点

重点软膏剂的概念、常用基质的种类及特点；凝胶剂的概念、制备方法；

膜剂的定义、特点，常用的膜剂材料及特性。

难点软膏剂制备方法、药物的加入方法；凝胶剂的特点，常用水性凝胶基

质种类及特性。

第九章栓剂

目标

内容

重点与难点

重点栓剂的定义与特点，处方组成与制备工艺；常用基质及其制备方法。

难点置换价的定义及计算；全身作用栓剂吸收途径及影响吸收的因素。

第十章气雾剂、喷雾剂与粉雾剂

目标

1.掌握气雾剂的特点、分类。

2.熟悉

（1）气雾剂的吸收特点、抛射剂种类、命名原则、气雾剂中药物与附加剂要求；

（2）气雾剂的处方分析；（3）喷雾剂的概念及特点。

3.了解

（1）耐压容器及阀门系统的特点；

（2）气雾剂的制备工艺、质量评定；（3）喷雾剂的装置、质量评价；（4）吸入粉雾剂概念、特点、粉末雾化器构

造。

内容

3.一般介绍

1）耐压容器及阀门系统的特点；

（2）气雾剂的制备工艺、质

量评定；（3）喷雾剂的装置、质量评价；（4）吸入粉雾剂概念、特点、粉末雾化器的构造。

重点与难点

重点气雾剂的处方分析、喷雾剂的概念及特点。

难点肺部吸收药物的吸收特定，影响药物在呼吸系统吸收的因素。

第十一章固体分散体、包合物与微粒

目标

1.掌握

（1）固体分散体的概念及特点、常用制备固体分散体的载体材料；

2）滴丸剂的概念、特点、制备方法；（3）包合物的概念和特点；（4）微囊与微球的概念。

2.熟悉

（1）固体分散体的类型、制备方法；

（2）常用的包合材料、影响包合作用的因素、包合物的制备方法；（3）囊心物与囊材的特点，微囊的制备方法

分类及相关工艺。

3.了解

（1）固体分散体的速释与缓释原理、固体分散体的物相鉴定方法；

2）包合物的验证；（3）影响微囊粒径的因素；（4）微囊与微球中药物的释放

及体内转运特性，微囊、微球的质量评价。

内容

重点阐述

（1）固体分散体的概念及特点、常用制备固体分散体的载体材

与微球的概念。

方法分类及相关工艺。

3.一般介绍

（1）固体分散体的速释与缓释原理、固体分散体的物相鉴定方

法；

（2）包合物的验证；（3）影响微囊粒径的因素；（4）微囊与微球中药物的释放及体内转运特性，微囊、微球的质量评价。

重点与难点

重点固体分散体、包合物、微粒给药系统的概念、特点及其制备方法。

难点固体分散体的速释与缓释原理；微粒给药系统中药物释放的机制。

第十二章缓（控）释制剂

目标

1.掌握缓释、控释制剂释药原理和方法。

2.熟悉

（1）缓释、控释制剂的设计原理；

（2）缓释、控释制剂体内、体外评价方法；（3）口服定时释药系统的概念与特点。

3.了解口服定位释药系统的分类及评价方法。

内容

1.重点阐述缓释、控释制剂释药原理和方法。

2.详细讲解

体外评价方法；

（1）缓释、控释制剂的设计原理；

（2）缓释、控释制剂体内、

义。

重点与难点

重点缓（控）释制剂的类型、释药机制、常用辅料和质量评价的方法和意

3）口服定时释药系统的概念与特点。

难点增溶技术在制备缓（控）释制剂时的应用。

第十三章经皮吸收制剂

目标

1.掌握

（1）经皮吸收制剂的定义；

（2）影响药物经皮吸收的因素。

2.熟悉

（1）药物经皮吸收过程；

（2）TTS中常用的经皮吸收促进剂种类及

其特性；（3）膜材的加工和改性、制备工艺流程，经皮给药系统的高分子材料种

类及特性；（4）经皮吸收制剂的制备工艺。

3.了解

（1）TTS的发展与特点；

（2）促进药物经皮吸收的新技术、经皮吸收制剂的研究内容；（3）经皮吸收制剂的质量控制。

内容

1.重点阐述

（1）经皮吸收制剂的定义；

（2）影响药物经皮吸收的因素。

2.详细讲解

（1）经皮吸收制剂的分类，皮肤的基本生理结构与吸收途径；

（2）TTS中常用的经皮吸收促进剂种类及其特性；（3）膜材的加工和改性、制

备工艺流程，经皮给药系统的高分子材料种类及特性。

（4）经皮吸收制剂的制备工艺。

3.—般介绍

（1）TTS的发展与特点；

（2）促进药物经皮吸收的新技术、经皮吸收制剂的研究内容；（3）经皮吸收制剂的质量控制。

重点与难点

重点经皮吸收制剂的概念、特点、类型及基本组成。

难点药物经皮吸收的途径、影响因素及常用促渗方法。

第十四章靶向制剂

目标

1.掌握

（1）靶向制剂的定义、分类与特点；

（2）脂质体的概念、分类及结构特点、脂质体组成材料的结构特性、脂质体的形成原理及特性；（3）脂质

体的制备方法及质量评价；（4）纳米粒制剂的制备；（5）常见靶向制剂。

2.熟悉

（1）主动与被动靶向的实现方法；

（2）具有代表性的靶向载体。

3.了解靶向制剂的发展前景。

内容

1.重点阐述

（2）脂质体的概念、分类及结构特点、脂质体组成材料的结构特性、脂质体的形成原理及特性；（3）脂质体的制备方法及质量评价；（4）纳

米粒制剂的制备；（5）常见靶向制剂。

1）被动靶向制剂、主动靶向制剂、物理化学靶向制剂等的概

3.一般介绍

1）新型靶向制剂的产业化关键技术；

（2）了解主动靶向制剂、物理化学靶向制剂的研究进展。

重点与难点

重点被动靶向制剂、主动靶向制剂、物理化学靶向制剂等的概念与特点；

脂质体的概念、分类及结构特点、脂质体组成材料的结构特性、脂质体的形成原理及特性。

难点脂质体的作用机制和给药途径；纳米粒、固体脂质纳米粒和脂肪乳剂的靶向性修饰。

第十五章药物制剂的稳定性

目标

1.掌握

（1）处方因素对药物制剂稳定性的影响及解决方法；

（2）影响因素试验、加速试验和长期试验的方法和要求。

2.熟悉

（1）研究药物制剂稳定性的意义、任务；

（2）化学反应级数、温度对反应速率的影响与药物稳定性预测；（3）药物水解的概念及特点、药物氧化的概念及特点；（4）外界因素对药物制剂稳定性的影响及解决办法，药物制剂稳定化的其他方法；（5）稳定性重点考查的项目，有效期统计分析、经典恒温法推测药物的有效期；（6）新药研发过程中药物稳定性的研究方法及要求。

3.了解

（1）药物的其他反应；

（2）固体药物制剂稳定性的特点、固体剂型

的化学降解动力学；（3）固体制剂稳定性实验的特殊要求和特殊方法。

内容

1.重点阐述

（1）处方因素对药物制剂稳定性的影响及解决方法；

（2）影响因素试验、加速试验和长期试验方法和要求。

2.详细讲解

（1）研究药物制剂稳定性的意义、任务；

（2）化学反应级数、温度对反应速率的影响与药物稳定性预测；（3）药物水解的概念及特点、药物氧化的概念及特点；（4）外界因素对药物制剂稳定性的影响及解决办法、药物制剂稳定化的其他方法；（5）稳定性重点考查的项目、有效期的统计分析、经典恒温

法推测药物有效期；（6）新药研发过程中药物稳定性的研究方法及要求。

3.一般介绍

（1）药物的其他反应；

（2）固体药物制剂稳定性的特点、固体剂型的化学降解动力学；（3）固体制剂稳定性实验的特殊要求和特殊方法。

重点与难点

重点影响药物制剂稳定性的因素，避免这些因素影响制剂稳定性的方法。

难点药物制剂降解反应属于零级、一级或伪一级反应的依据。

第十六章药品的包装

目标

1.熟悉

（1）药品包装的概念、分类及重要性；

（2）常用的药品包装材料

2.了解

（1）我国规范药品包装材料监督管理的法律法规；

（2）药品包装材料的质量评价。

内容

装材料的质量评价。

重点与难点

五、实验教学目标与内容

实验一混悬剂的制备及稳定剂的选择方法

目标

1.掌握混悬剂的一般制备方法、沉降容积比的概念和测定方法。

2.熟悉根据药物的性质选用适宜的稳定剂，用以制备稳定的混悬剂的方法。

3.了解实验室制备混悬剂的过程。

内容

采用分散法制备混悬剂，加入不同助悬剂，测定沉降容积比；考察絮凝剂对混悬剂再分散性影响，比较几种润湿剂对疏水性药物混悬剂制备的作用；采用凝聚法制备混悬剂。

实验二乳剂的制备与评价

目标

3.了解

不同乳化剂和乳化方法对乳滴大小的影响及离心分光光度法在评价

乳剂物理稳定性研究中的应用。

内容

采用手工法和机械法制备以天然高分子或表面活性剂为乳化剂的乳剂，比较

不同制备方法和不同乳化剂制备乳剂的粒径大小，测定乳剂的稳定参数并进行乳

剂类型的鉴别。

实验三0.5%维生素C注射剂的制备及质量评定

1.掌握

目标注射剂的生产工艺过程和操作要点、注射剂稳定化方法。

3.了解注射剂灌装量的调节。

内容

制备0.5%维生素C注射液，通过测定含量，考察不同稳定剂对注射剂稳定性的影响，按药典要求检查所制注射剂的质量。

实验四片剂的制备及影响片剂质量因素的考察

1.掌握

目标湿法制粒压片的工艺过程、崩解剂及润滑剂等对片剂的硬度或崩解

展开阅读全文