药理学常用名词解释.docx

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药理学常用名词解释

1.药物（drug）：

凡能够影响生物机体的生理功能和生化过程，可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，用于预防、诊断和治疗疾病的化学物质。

在理论上说，影响机体器官生理功能及或细胞代谢活动的化学物质都属于药物范畴。

在药理学中，该词泛指以不同方式（有害的、有利的或其它的）改变活体组织（动物或植物）生物活性的任何物质，但一般仅指可产生有利作用的药理活性物质，主要用于人和动物疾病的诊断、预防及治疗。

Drugsarethesubstancesthatbringaboutachangeinbiologicfunctionthroughitschemicalactions.Itmaybebroadlydefinedasanychemicalagentwhichaffectslivingprotoplasm,andfewsubstanceswouldescapeinclusionbythisdefinition.

化学药物（drug）：

具有治疗预防和诊断疾病或调节机体生理功能符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为化学药物。

（彭司勋药物化学—回顾与发展）

2.药理学（pharmacology）：

是研究药物与机体（包括病原体）间相互作用规律和原理的学科。

是研究药物的学科之一，是一门为临床合理用药防治疾病提供基本理论的医学基础学科。

研究任何化学物质（包括药物）与生物系统（包括整体动物、离体器官或组织、细胞组、单一细胞或细胞内的生物大分子）相互作用的科学。

Pharmacologyisastudyoftheinteractionofchemicalswithlivingsystemsthroughchemicalprocesses,especiallybybindingtoregulatorymoleculesandactivatingorinhibitingnormalbodyprocesses.

Thesubjectofpharmacologyisaboardoneandembracestheknowledgeofthesource,physicalandchemicalproperties,compounding,physiologicalactions,absorption,fate,andexcretion,andtherapeuticusesofdrugs.

3.药物效应动力学（pharmacodynamics）：

简称药效学，研究药物影响下机体细胞功能如何发生变化，阐明药物防治疾病的原理，是研究药物对机体和病原体作用的性质、作用机制以及药物作用的“量”的规律的科学。

是药理学的主要内容之一。

Pharmacodynamicsgovernstheconcentration-effectpartoftheinteraction.Itisconcernedwiththerelationshipbetweentheconcentrationofdrugsatitssite（s）ofactionandthemagnitudeofeffectthatisachieved.

4.药物代谢动力学（pharmacokinetics）：

也称药物动力学，简称药动学，研究机体对药物处置的动态变化，即包括药物在机体内的吸收、分布、生物转化及排泄的过程，特别是血药浓度随时间而变化的规律。

是将动力学原理应用于药物的一门科学，主要是研究体内药物及其代谢物随时间动态量变规律，即研究体内药物的存在位置、数量（或浓度）与时间之间的关系，就是用时间函数来定量地描述药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。

属于药理学与数学间的一门边缘学科。

其用数学方法定量地描述药物在体内吸收、分布、转化及排泄等过程的动态规律，对指导新药设计，优选给药方案，改进药物剂型，解释药物作用原理或个体差异等有重要作用。

Pharmacokineticsdescribesthefateofadrug（absorption，distribution，metabolismandexcretion），exploresthefactorsthatdeterminetherelationshipbetweendrugdosageandthetime-varyingconcentrationofdrugatitssite（s）ofaction.

5.售后调研（postmarketingsurveillance）：

也叫Ⅳ期临床试验、上市后监察，是上市后在社会人群大范围内继续进行的受试新药安全性和有效性评价，在广泛长期使用的条件下考察疗效和不良反应。

其目的在于进一步考察新药的安全有效性，即在新药上市后，临床广泛使用的最初阶段，对新药的疗效、适应症、不良反应、治疗方案可进一步扩大临床试验，以期对新药的临床应用价值作出进一步评价，并根据进一步了解的疗效、适应症与不良反应情况，指导临床合理用药。

Finalreleaseofadrugforgeneralprescriptionuseshouldbeaccompaniedbyavigilantpostmarketingsurveillanceprogram.Thisconstitutesmonitoringthesafetyofthenewdrugunderactualconditionsofuseinlargenumbersofpatients.

6.离子障（iontrapping）：

也称离子陷阱、离子捕获。

分子状态（非解离型）药物疏水而亲脂，易通过细胞膜离子状态药物极性高，不易通过细胞膜的脂质层，这种现象称为离子障。

指有利于电离的状态，使以可扩散形式存在的物质的比例降低，而不利于弱电解质转运的现象，是药物进入体内房室的机制之一。

Atsteadystate,anacidicdrugwillaccumulateonthemorebasicsideofthemembraneandabasicdrugonthemoreacidicside---aphenomenontermediontrapping.

7.吸收（absorption）：

广义上讲，吸收是指一种物质进入另一种物质中的过程。

在药理学中，吸收是指药物从给药部位经过细胞组成的屏蔽膜进入血液循环的过程。

Absorptiondescribestherateatwhichadrugleavesitssiteofadministrationandtheextenttowhichthisoccurs.

8.首关消除（first-passeffect）：

又称首过效应、首过消除、第一关卡效应，口服药物从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强或由胆汁排泄的量很大，则使进入全身血循环内的有效药量明显减少，这种作用称为首关消除。

Adrugcanbemetabolizedinthegutwall（eg,bytheCYP3A4enzymesystem）orevenintheportalblood,butmostcommonlyitistheliverthatisresponsibleformetabolismbeforethedrugreachesthesystemiccirculation.Inaddition,thelivercanexcretethedrugintothebile.Anyofthesesitescancontributetothisreductioninbioavailability,andtheoverallprocessisknownasfirst-passlossorelimination.（Basic&ClinicalPharmacology）

9.分布（distribution）：

药物吸收后从血循环到达各个部位和组织的过程称为分布。

Followingabsorptionoradministrationintothesystemicblood,adrugdistributesintointerstitialandintracellularfluids.

10.结合型药物（bounddrug）：

大多数药物在血浆中均可与血浆蛋白不同程度的结合而形成结合型药物。

11.游离型药物（freedrug）：

血中没有与血浆蛋白结合的药物。

这些药物可以分布到其它体液房室中，药物作用的强度取决于游离药物浓度。

12.再分布（redistribution）：

又称重分布，药物自血液向器官组织分布时先分布到血流量丰富的器官，再根据全身的特点转移到特定的组织，这种现象称为再分布。

药物在吸收后数分钟以及数小时处现，是初次分布的继续，药物被输送到肌肉、皮肤、脂肪及大多数脏器中，在体内达到动态平衡状态。

Redistributionisafactorinterminatingdrugdffectprimarilywhenahighlylipid-solubledrugthatactsonthebrainorcardiovascularsystemisadministeredrapidlybyintravenousinjectionorbyinhalation.（Goodman&Gilman’sthePharmacologicalbasisoftherapeutics）

13.药物代谢（drugmetabolism）：

也可称为药物转化（transformation），生物转化，药物作为一种异物进入体内后，机体动员各种机制使药物发生化学结构的改变，即药物代谢。

通常主要在肝脏进行，某些情况下也可在肺、肾、肠黏膜和其他组织进行。

药物代谢涉及的化学反应通常可分为两大类，即Ⅰ相反应和Ⅱ相反应。

Ⅰ相反应包括氧化、还原和水解；Ⅱ相反应即结合反应。

Themetabolismofdrugsandotherxenobioticsintomorehydrophilicmetabolitesisthereforeessentialfortheeliminationofthesecompoundsfromthebodyandterminationoftheirbiologicalactivity.

Analtermativeprocessthatmayleadtotheterminationoralterationofbiologicactivityismetabolism.Therolemetabolismmayplayintheinactivationoflipid-solubledrugscanbequitedramatic.

14.细胞色素P450（cytochromeP450，即CYP450）：

为一类亚铁血红素-硫醇盐蛋白的超家族，它参与内源性物质和包括药物、环境化合物在内的外源性物质的代谢。

（第六版、周宏灏药理学）

细胞色素P450：

是一个末端氧化酶，由于它处在还原形式（亚铁）时，与一氧化碳结合形成一种亚铁羰基加成物，在可见光450nm处有最大的吸收峰，故命名为细胞色素P-450。

（李家泰临床药理学第二版）

细胞色素P450：

是肝脏微粒体混合功能酶系统中主要的氧化酶，与一氧化碳结合后吸收光谱主峰在450nm，故名。

（第三版、金有豫林志彬医用药理学基础）

细胞色素P450（cytochromeP450）：

存在于肝细胞和其他细胞内质网电子传递链中的一种细胞色素。

这种色素是内质网所特有的，线粒体电子传递链中缺少这种色素。

细胞色素P450是蛋白质与血红素的复合物，其环形结构中含有铁。

还原型细胞色素P450在450nm波长处有一最大吸收峰，故而得名。

（刘善慧英汉药理学辞典）

细胞色素P450（cytochromeP450）：

是一种特殊的血红蛋白，在还原状态下与CO结合，在450nm处有明显吸收，故将其称为P-450，P代表色素，450表示在450nm处有吸收。

（魏树礼生物药剂学与药物动力学）

细胞色素P450（cytochromeP450）：

ThenamecytochromeP450isderivedfromthespectralpropertiesofthishemoprotein.initsreduced（ferrous）form,itbindscarbonmonoxidetogiveacomplexthatoftheabsorbslightmaximallyat450nm.（Basic&ClinicalPharmacology）

细胞色素P450（cytochromeP450）：

thecytochromeP450enzymesareasuperfamilyofheme-thiolateproteinswidelydistributedacrossalllivingkingdoms.theenzymesareinvolvedinthemetabolismofaplethoraofchemicallydiverse,endogenousandexogenouscompounds,includingdrugs,environmentalchemicals,andotherxenobiotics.（Goodman&Gilman’sthePharmacologicalbasisoftherapeutics）

15.一级消除动力学（firstorderkinetics）：

是指血浆中药物消除速率与血浆中药物浓度成正比，血药浓度高，单位时间内消除的药量多，当血药浓度降低后，药物消除速率也按比例下降。

（江明性第二版、第三版、第五版）

一级消除动力学（firstorderkinetics）：

药物的转运或消除速率与血药浓度成正比，即单位时间内转运或消除恒定比例的药物，有时也称为恒比转运或消除。

（竺心影第二版）

一级消除动力学（firstorderkinetics）：

体内药物按瞬时血药浓度（或体内药量）以恒定的百分比消除。

（第四版）

一级消除动力学（firstordereliminationkinetics）：

体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变，也就是单位时间内消除的药物量与血药浓度成正比，血药浓度高，单位时间内消除的药物多，血药浓度降低，单位时间内消除的药物也相应减少。

（第六版、周宏灏药理学）

一级消除动力学（firstordereliminationkinetics）：

药物浓度的变化速率与药物浓度成比例。

（李家泰临床药理学第二版）

一级动力学（firstorderkinetics）：

对某类反应特征的一种定量表述。

指反应系统中某种物质浓度的瞬时变化率为其初始浓度的函数，且该函数的指数为1的过程。

（刘善慧英汉药理学辞典）

一级动力学（firstorderkinetics）：

Atnormaldosage,mostdrugsareeliminatedatarateproportionatetotheplasmaconcentration,thisprocessiscalledfirstorderkinetics（Basic&ClinicalPharmacology）

一级动力学（firstorderkinetics）：

theeliminationofmostdrugsfollowsfirst-orderkinetics,aconstantfractionofdruginthebodyiseliminatedperunitoftime.（Goodman&Gilman’sthePharmacologicalbasisoftherapeutics）

16.零级消除动力学（zero–orderkinetics）：

是指血浆药物按恒定速率进行消除，其速率与血药浓度无关，多数情况下这是药量过大，超过机体最大消除能力的缘故。

（江明性第二版、第四版）

零级消除动力学（zero–orderkinetics）：

指单位时间内吸收或消除的药量恒定，也称恒量消除，其速率与血药浓度无关。

（竺心影第二版）

零级消除动力学（zero–orderkinetics）：

是指血药浓度按恒定消除速度（单位时间消除的药量）进行消除，与血药浓度无关，也称为定量消除。

多数情况下，是体内药量过大，超过机体最大消除能力所致。

（第三、五版）

零级消除动力学（zero-ordereliminationkinetics）：

是药物在体内以恒定的速率消除，即无论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变。

（第六版、周宏灏药理学）

零级消除动力学（zero-ordereliminationkinetics）：

药物自体内的消除速率不与药物浓度成比例，而是单位时间内消除的药量是恒定的，即为零级消除动力学。

（李家泰临床药理学第二版）

零级消除（zero-orderelimination）：

血浆药物按恒定消除速度（恒量）进行消除，与血药浓度无关。

（刘善慧英汉药理学辞典）

零级消除动力学（zero–orderkinetics）：

Iftheplasmaconcentrationisveryhighandnormalmetabolismissaturated,therateofeliminationmaybecomefixed,andthisprocessiscalledzero–orderkinetics.（Basic&ClinicalPharmacology）

零级消除动力学（zero–orderkinetics）：

aconstantamountofdrugiseliminatedperunitoftime.（Goodman&Gilman’sthePharmacologicalbasisoftherapeutics）

17.自身诱导：

有些药物本身就是它们所诱导的药物代谢酶的底物，因此在反复应用后，药物代谢酶的活性增高，其自身代谢也加快，这一作用称自身诱导。

（第六版、周宏灏药理学）

自身诱导（autoinduction）：

有些药物可刺激药酶对本身的代谢作用，使该药物代谢加速而称为自身诱导，是药物耐药性的机制之一。

（李家泰临床药理学第二版）

自身诱导（autoinduction）：

即酶诱导作用，主要指对肝脏药物代谢酶的诱导作用。

长期应用某种药物或化学物质，能增加肝药酶的合成，使肝药酶活性增加，从而使一些药物代谢速率加快。

这种作用可被蛋白合成抑制剂阻断。

（刘善慧英汉药理学辞典）

18.排泄（excretion）：

药物在体内的最后过程，指药物以被动扩散或主动分泌的方式从各种排泄及分泌器官排出体外的过程。

（江明性第二版）

排泄（excretion）：

药物在体内经吸收、分布、代谢后，最后以原形或代谢产物通过不同途径排出体外称为排泄。

（竺心影第二版）

排泄（excretion）：

药物在体内的最后过程。

（第三、四、五版）

排泄（excretion）：

药物的原形或其代谢产物通过排泄器官或分泌器官排出体外的转运过程。

（第六版、金有豫林志彬医用药理学基础）

排泄（excretion）：

指吸收进入体内的药物或经代谢后的产物排除到体外的过程。

（徐叔云临床药理学第二版）

排泄（excretion）：

指母药经不可逆转运离开机体。

（杨藻宸药理学总论）

排泄（excretion）：

指药物经排泄器官自体内排出。

多数药物在体内经生物转化变为极性高的水溶性代谢物排出体外，部分药物则在体内未经变化直接以原形排出。

（刘善慧英汉药理学辞典）

排泄（excretion）：

药物以原形或者代谢产物的形式排出体外的过程称为排泄。

（魏树礼生物药剂学与药物动力学）

排泄（excretion）：

drugsareeliminatedfromthebodyeitherunchangedbytheprocessofexcretionorconvertedtometabolites.excretoryorgans,thelungexcluded,eliminatepolarcompoundsmoreefficientlythansubstanceswithhighlipidsolubility.（Goodman&Gilman’sthePharmacologicalbasisoftherapeutics）

19.房室模型（compartmentmodel）：

假设机体假设人体像房室，药物进入体内可分布于房室中，由于各药的分布情况不同，主要可分为一室模型及二室模型。

（竺心影第二版）

房室模型（compartmentmodel）：

是一种抽象的数学概念，其划分取决于药物转运速率的是否近似。

（江明性第二版、第三版）

房室模型（compartmentmodel）：

假设机体由几个互相连通的房室组成。

这个房室不是解剖学上分隔体液的房室，而是按药物分布速度以数学方法划分的药动学概念。

（第四、五版）

房室模型（compartmentalmodel）：

将机体视为一个系统，系统内部按动力学特点分为若干房室，房室被视为一个假设空间，它的划分与解剖学部位或生理学功能无关，只要体内某些部位的转运速率相同，均被视为同一室。

（第六版、周宏灏药理学）

房室模型（themodelofcompartments）：

把药物在体内的处置状况按转运速度不同而分成若干个“房室”。

在同一房室内的这部分区域与其它区域中的药物处在动态平衡的状态，即一个房室内的药物分布已经完成，而不同房室之间则继续转运、分布。

（徐叔云临床药理学第二版）

房室模型（themodelofcompartments）：

将人体看作有一个中央室及若干个周边室组成的体系，房室概念实际上与解剖部位

及生理功能并无关系，只是代表药代动力学上的几个药物“储存库”药物在这些抽象房室之间迁移的驱动力是浓度差，最常见的是二室模型。

（李家泰临床药理学第二版）

房室模型（compartmentmodel）：

与生理学上的体液房室概念不同，它没有实质的房室而只是抽象的概念，其划分取决于药物在体内的转运及（或）转化速率。

（金有豫林志彬医用药理学基础）