执业药师 药学专业二 第一章 精神与中枢神经系统疾病用药汇总.docx
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执业药师药学专业二第一章精神与中枢神经系统疾病用药汇总
第一章精神与中枢神经系统疾病用药
第一节镇静与催眠药
药理作用与临床评价
中枢镇静催眠药包括:
巴比妥类、苯二氮卓类、其他类
巴比妥类
√小剂量:
镇静催眠作用
√中等剂量:
麻醉作用
√大剂量:
昏迷,甚至死亡
√脂溶性高:
中枢抑制作用快,如异戊巴比妥
√脂溶性低:
中枢抑制作用慢,如苯巴比妥
其中脑和肝脏内浓度较高
苯二氮卓类
用量↑轻度的镇静→催眠→昏迷
血浆蛋白结合率较高,在体内主要经肾脏排泄
具有耐药性,停药后有反跳现象、依赖性、精神运动损害及残余效应(宿醉)等不良反应
√地西泮:
胃肠吸收最快,无麻醉作用
√氯硝西泮、劳拉西泮、阿普唑仑:
半衰期中等或短,连续应用时,一般无活性代谢产物,药物后继作用小,数天内即可达稳态
GABAA受体:
配体门控Cl-通道(膜电位为负,超极化,不易兴奋)
其他类
√环吡咯酮类:
佐匹克隆,作用于γ-氨基丁酸(GA-BA)受体,具有镇静催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥等作用。
口服后吸收迅速,生物利用度约80%,血浆蛋白结合率低,重复给药无蓄积作用。
√γ-氨基丁酸a(GABAa)受体激动剂:
唑吡坦,含有咪唑并吡啶结构,仅具有镇静催眠作用,而无抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥等作用
禁忌证
1.巴比妥类药---严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病、贫血、未被控制的糖尿病、过敏者禁用
2.苯二氮卓类药---妊娠期妇女、新生儿禁用。
呼吸抑制、显著的神经肌肉呼吸无力、严重肝损害者禁用硝西泮、氟西泮
3.唑吡坦和佐匹克隆--呼吸功能不全,肝功能不全、肌无力者禁用
药物相互作用—巴比妥类
药物相互作用—苯二氮卓类
其他类
用药监护
依据睡眠状态选择用药
注意用药的安全性
1)镇静催眠药易产生耐药性及依赖性,应交替使用
2)服用镇静催眠药避免驾车、操纵机器和高空作业
3)服用镇静催眠药期间不宜饮酒
关注巴比妥类的合理应用
1)对巴比妥类药过敏者,如出现皮疹,立即停药
2)静脉注射巴比妥类药不能过快(抑制呼吸,碱化尿液,加快排泄)
3)作为抗惊厥药使用时,应定期监测血浆药物浓度
老人对苯二氮卓类的敏感性和“宿醉”现象
√老年患者静脉注射更易出现呼吸抑制、低血压、心动过缓甚至心跳停止
√觉醒后可发生震颤、颤抖、思维迟缓、运动障碍、认知功能障碍、步履蹒跚、肌无力等“宿醉”现象
√告之患者晨起时宜小心,避免跌倒
主要药品
地西泮[典][基][医保(甲)]
【适应证】
1.用于焦虑、镇静催眠、抗癫痫和抗惊厥,并缓解炎症所引起的反射性肌肉痉挛等
2.治疗惊厥症、肌紧张性头痛、家族性、老年性和特发性震颤
3.手术麻醉前给药
【注意事项】
1.严重的精神抑郁者--产生自杀倾向,预防措施
2.抗胆碱效应:
伴呼吸困难的重症肌无力病情加重;急性或隐性闭角型青光眼发作;对伴有严重慢性阻塞性肺部病变者,可加重通气衰竭
3.静脉注射易发生静脉血栓或静脉炎。
静注速度过快给药可导致呼吸暂停、低血压、心动过缓或心跳停止
4.不应连续静脉滴注,癫痫持续状态时例外
5.停药前应渐减量,不要骤然停止
6.本品可透过胎盘屏障
1)在妊娠初期3个月内,有增加胎儿致畸的危险,妊娠期间尽量勿用
2)妊娠期妇女长期使用可引起依赖,使新生儿呈现撤药症状,并可使新生儿中枢神经活动有所抑制
3)分娩前15h内应用本品30mg以上,尤其是肌内或静脉注射,可使新生儿窒息、肌张力减退、低温、厌食、对冷刺激反应微弱并抑制代谢
佐匹克隆[医保]
【适应证】失眠
【注意事项】
1.哺乳期妇女不宜使用
2.可引起戒断症状
3.不宜驾车、操作机械或高空作业等。
肌无力者需进行监护,呼吸、肝肾功能不全者应调整剂量
4.连续用药时间不应超过4周
5.15岁以下儿童不宜应用
唑吡坦[医保(乙)]
【适应证】偶发失眠和暂时失眠患者。
【注意事项】
1.使精神抑郁者精神紊乱
2.产生共济失调
应用分析
【A型题】老年人对苯二氮卓类药较为敏感,用药后可致平衡功能失调,觉醒后可发生步履蹒跚、思维迟缓等症状,在临床上被称为()。
2015A01
A.震撼麻痹综合征
B.老年期痴呆
C.“宿醉”现象
D.戒断综合征
E.锥体外系反应
【答案】C
【A型题】静脉注射地西泮的速度过快引起的不良反应是()。
2014A07
A.惊厥
B.心跳加速
C.血钙下降
D.血糖升高
E.呼吸暂停
【答案】E
镇静催眠药的分类,典型不良反应及应用★★★
依据睡眠状态选择用药★★★
第二节抗癫痫病
癫痫的分类
防治癫痫的主要方法是长期服用抗癫痫药控制症状
药理作用与临床评价
癫痫的治疗以药物控制发作为主
1.巴比妥类
2.苯二氮卓类
3.乙内酰脲类
4.二苯并氮卓类
5.γ-氨基丁酸(GABA)类似物
6.脂肪酸类
巴比妥类
【作用机制】增强γ-氨基丁酸A型受体活性,还可调节钠、钾、钙通道,阻滞Na+依赖性动作电位的快速发放,调节Na+,K+-ATP转化酶活性
【代表药】苯巴比妥、异戊巴比妥钠、扑米酮
苯二氮卓类
【机制】主要为GABA受体激动剂,也作用于Na+通道
【代表药】地西泮、氯硝西泮、硝西泮
乙内酰脲类
【机制】减少钠离子内流而使神经细胞膜稳定,限制Na+通道介导的发作性放电的扩散
【代表药】苯妥英钠(大发作和心律失常)
【不良反应】常见行为改变、笨拙或步态不稳、思维混乱、共济失调、眼球震颤、小脑前庭症状、肌力减弱、嗜睡、发音不清、手抖、齿龈增生、出血及昏迷。
禁用苯妥英钠:
Ⅱ~Ⅲ度房室阻滞、窦房结阻滞、窦性心动过缓等心功能损害者
抑制钠通道,凡心脏传导障碍的均不能用苯妥英钠
二苯并氮卓类
【机制】阻滞Na+通道
【代表药】卡马西平(与苯妥英钠机制一样)
【不良反应】常见视物模糊、复视、眼球震颤、头痛
禁用卡马西平:
有心脏房室传导阻滞,血小板、血常规及血清铁异常,以及骨髓功能抑制等病史时。
γ-氨基丁酸类似物
【机制】是GABA氨基转移酶抑制剂
【代表药】加巴喷丁,氨己烯酸
脂肪酸类
【代表药】丙戊酸钠
通过血-脑屏障
可透过胎盘屏障进入胎儿血液循环,可由乳汁中分泌
不能用于孕妇及哺乳期妇女
致死性肝功能障碍在2岁以下儿童多药治疗时发生率为1/500,成人单药治疗为1/45000。
药物相互作用--苯妥英钠
药物相互作用--卡马西平
1.锂盐--严重的神经毒性、降低抗利尿作用
2.单胺氧化酶抑制剂--高热或高血压危象、严重惊厥甚至死亡,两药应用至少间隔14日
药物相互作用—丙戊酸钠
1.麻醉药或中枢抑制剂--中枢抑制作用增强
2.华法林或肝素等抗凝血药及溶栓药--易引起出血
用药监护--规律用药
1.一般从低剂量开始(可),逐渐增加
2.给药的次数要根据该药血浆半衰期来确定
3.血浆半衰期较长的药品如苯巴比妥和苯妥英钠等,可一日睡前给1次量即可。
但由于有些抗癫痫药剂量偏大,可能需要一日3次给药
用药监护--依据癫痫发作的类型选择用药
应用分析
【B型题】
A.乙琥胺
B.苯妥英钠
C.丙戊酸钠
D.苯巴比妥
E.卡马西平
1.癫痫精神运动发作选用()。
2013B40
2.癫痫大发作选用()。
2013B41
3.癫痫大发作合并小发作选用()。
2013B42
4.癫痫小发作选用()。
2013B43
【答案】E、B、C、A
用药监护--换药与停药(加药、化药、停药均应缓慢)
1.避免突然停药--巴比妥类及苯二氮卓类药,使癫痫发作加重
2.减少剂量应循序渐减,如巴比妥类
3.从一个抗癫痫药换为另一种也应谨慎,只有当新的服药法已大致确立(5个半衰期的时间,一般1~2周),才可渐减第1种药
4.接受几种抗癫痫药治疗时,不能同时停,只能先停一种药,无碍时再停另一种
用药监护--关注特殊人群的安全性
1.驾驶司机--撤药后6个月再驾车
2.拟妊娠或妊娠期妇女--向专家咨询,并提供产前筛查(甲胎蛋白检测和孕中期超声波检查)
3.对接受抗癫痫药治疗的妇女
--妊娠前和妊娠期应补充叶酸,预防神经管缺陷
--在妊娠后期3个月给予维生素K
主要药品
卡马西平[典][基][医保(甲/乙)]
【适应证】
癫痫、躁狂症、三叉神经痛、神经源性尿崩症、糖尿病神经病变引起的疼痛;预防或治疗躁郁症
应用分析
【X型题】卡马西平除用于治疗癫痫外,还可用于()。
A.心律失常(抑制Na+)
B.神经源性尿崩症
C.躁狂抑郁症
D.心绞痛
E.中枢性痛症
【答案】ABCE
【注意事项】
1.卡马西平诱发骨髓功能抑制的危险性增加
2.老年人可引起再生障碍性贫血
3.有肝病或骨髓功能抑制者停用卡马西平
4.出现心血管系统不良反应或皮疹时停用
丙戊酸钠[典][基][医保(甲/乙)]
【适应证】
各种类型的癫痫,包括全身性强直性-阵挛发作及部分性发作;双相情感障碍相关的躁狂发作
【注意事项】
1.丙戊酸钠用药期间禁酒(抑制中枢不能饮酒,酒精也会抑制中枢)
2.停药时应渐减量
3.避免与有肝毒性的药物合用
4.有肝病史者应用丙戊酸钠需经常检测肝功能
苯妥英钠[典][基][医保(甲)
【适应证】
1.强直阵挛性发作(精神运动性发作、颞叶癫痫)、单纯及复杂部分性发作(局限性发作)、继发性全面发作和癫痫持续状态
2.三叉神经痛、隐性营养不良性大疱性表皮松解症、发作性舞蹈手足徐动症、发作性控制障碍(包括发怒、焦虑和失眠的兴奋过渡等的行为障碍疾患)、肌强直症及三环类抗抑郁药过量时心脏传导障碍
3.洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常(若为缓慢性心律失常,则用阿托品)
应用分析
【X型题】苯妥英钠可用于治疗()。
A.癫痫大发作
B.外周神经痛(三叉神经痛)
C.小儿高热惊厥(地西泮)
D.大脑损伤所致的肌肉僵直(地西泮)
E.心律失常
【答案】ABE
【注意事项】
1.孕妇禁用--透过胎盘屏障而致畸
2.哺乳期妇女用药期间应停止哺乳--可由乳汁分泌
3.苯妥英钠用药期间须监测血常规、肝功能。
4.老年人--较易嗜睡,最好在睡前服用
苯巴比妥[典][基][医保(甲)]
【适应证】用于治疗焦虑、失眠、癫痫及运动障碍。
【注意事项】
1.新生儿服用--低凝血酶原血症及出血
2.高空作业及老年人--慎用
3.静脉注射--不宜过快,否则会出现呼吸抑制心律失常、体温降低甚至昏迷
应用分析
【A型题】患者用药后出现嗜睡现象,可能与下列哪种药物有关()。
A.苯巴比妥
B.丙戊酸钠
C.利培酮
D.甘露醇
E.呋噻米
【答案】A
第三节抗抑郁药
抑郁症
抑郁症是一种常见的精神障碍,以持续的心境恶劣与情绪低落、兴趣缺失、精力不足等为主要临床特征,常伴随认知或神经运动障碍或躯体症状
抗抑郁药
提高中枢5-HT功能,提高NA功能--抗抑郁症
对焦虑症、强迫症、慢性疼痛、疑病及恐怖等有一定的疗效
药理作用与临床评价
√三环类抗抑郁药
√四环类抗抑郁药
√选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂
√5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂
√去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药
√单胺氧化酶抑制剂
√选择性去甲肾上腺素能抑制剂
三环类抗抑郁药
抑制突触前膜对5-HT及去甲肾上腺素的再摄取
【代表药】阿米替林、丙米嗪、氯米帕明(氯丙咪嗪)和多塞平
【不良反应】
抗胆碱能效应----口干、出汗、便秘、尿潴留、排尿困难、视物模糊、眼内压升高、心动过速)、心律失常、溢乳、嗜睡、体重增加、心电图异常、性功能障碍等
四环类抗抑郁药
抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取
【代表药】马普替林,疗效与三环类相当,不良反应少
【不良反应】抗胆碱能效应----口干、出汗、便秘、尿潴留、排尿困难、视物模糊、眼内压升高)
选择性5-羟色胺再摄取抑制剂
1.口服吸收良好--舍曲林除外
2.首关效应--西酞普兰、艾司西酞普兰除外
3.主要经肝脏排泄
4.戒断反应--脑内S-HT受体敏感性下调,应采用逐步减量然后终止的方法,帕罗西汀中最易出现
【不良反应】
1.常见焦虑、震颤、嗜睡、睡眠异常(梦境反常、失眠)、欣快感等
2.当与曲坦类抗偏头痛药、单胺氧化酶抑制剂、苯丙胺等与本类药联合应用时,应警惕引发5-羟色胺综合征,应注意在停用单胺氧化酶抑制剂后14日才可应用,反之亦然
3.生殖系统常见性功能减退或障碍
单胺氧化酶抑制剂
【代表药】吗氯贝胺
抑制A型单胺氧化酶,减少去甲肾上腺素、5-HT及多巴胺的降解
【不良反应】吗氯贝胺常见多汗、口干、失眠、困倦、心悸等
5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂
【代表药】文拉法辛、度洛西汀
对难治性抑郁症的疗效明显优于5-羟色胺再摄取抑制剂,甚至对多种不同抗抑郁药治疗失败者有效
【不良反应】
文拉法辛—常见嗜睡、失眠、焦虑、性功能障碍等;严重不良反应有粒细胞缺乏、紫癜
度洛西汀--常见嗜睡、眩晕、疲劳、性功能障碍等
其他
米氮平--去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药
曲唑酮--5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂
瑞波西汀--选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂
【不良反应】
米氮平--常见体重增加、困倦;严重不良反应有急性骨髓功能抑制;少见体位性低血压、震颤、肌痉挛、肝脏转氨酶AST及ALT升高、皮疹等
禁忌证
1.正在服用单胺氧化酶抑制剂(吗氯贝胺)者--禁止与其他抗抑郁药合用
2.心肌梗死急性发作期者--禁用氯米帕明
3.严重的心脏病或心律失常者、意识障碍者--禁用曲唑酮
4.未经治疗的窄角型青光眼患者--禁用氟洛西汀
药物相互作用—三环类抗抑郁药
1.西咪替丁、哌醋甲酯、钙通道阻滞剂等肝药酶抑制--可降低三环类抗抑郁药的代谢,易引起或加重不良反应,甚至产生中毒症状
2.与单胺氧化酶抑制剂合用或先后用药--可引起5-羟色胺综合征,如高血压、高热、肌阵挛、意识障碍等
3.氯米帕明、丙米嗪、多塞平等与华法林、双香豆素、茴茚二酮等抗凝血药合用--可降低抗凝血药的代谢,增加出血风险,应密切检测凝血酶原时间
药物相互作用—四环类抗抑郁药
马普替林与甲状腺激素合用--增加心律失常的危险
药物相互作用—选择性5-HT再摄取抑制剂
1.帕罗西汀--增强口服抗凝血药(华法林)和强心苷的药效
2.舍曲林与锂盐合用--会出现震颤
3.舍曲林与华法林合用--可延长凝血酶原时间
药物相互作用—其他
1.文拉法辛与三环类抗抑郁药合用--两类药的毒性均可增加
2.文拉法辛与华法林合用--可使凝血酶原时间延长
3.米氮平--可加重苯二氮卓类药的镇静作用
用药监护
一、用药宜个体化
√小剂量开始,逐增剂量,尽可能采用最小有效量
√最好使用每日服用1次、不良反应轻微、起效较快的新型抗抑郁药
二、切忌频繁换药
抗抑郁药起效缓慢,一般4~6周方显效
只有在足量、足疗程使用某种抗抑郁药仍无效时,方可考虑换药
三、换用抗抑郁药时要谨慎
氟西汀需停药5周才能换用单胺氧化酶抑制剂,其他5-HT再摄取抑制剂需2周。
单胺氧化酶抑制剂在停用2周后才能换用5-HT再摄取抑制剂。
主要药品
(选择性5-HT再摄取抑制剂:
氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、西酞普兰)
氟西汀[典][医保(乙)]
【适应证】用于抑郁症、强迫症以及神经性贪食症
【注意事项】
1.心脏病、糖尿病、驾驶车辆、高空作业、操纵机器人员慎用
2.明显肝肾功能不全者慎用
帕罗西汀[典][基][医保(乙)]
【适应证】
用于抑郁症、强迫症、惊恐障碍及社交恐怖障碍等
舍曲林[典][医保(乙)]
【适应证】
1.用于治疗抑郁症的相关症状,包括伴随焦虑、有或无躁狂史的抑郁症
2.疗效满意后,继续服用可有效防止抑郁症的发生。
3.治疗强迫症。
治疗满意后,继续服用可有效防止强迫症初始症状的复发。
(恐惧症)
西酞普兰[典][医保(乙)]
【适应证】
用于各种类型的抑郁症
(三环类抗抑郁药:
丙咪嗪、氯米帕明、阿米替林、多塞平)
氯米帕明[典][基][医保(甲/乙)]
【适应证】
用于抑郁症、强迫症、社交恐惧症
突然停药时可产生头痛、恶心等不适,宜在1-2个月期间逐渐减少用量(中枢神经抑制药,快会产生戒断反应)
(5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂:
文拉法辛、度洛西丁)
文拉法辛[典][医保(乙)]
【适应证】
用于各种类型抑郁障碍、广泛性焦虑障碍
司机和机械操纵者、儿童、妊娠及哺乳期妇女慎用
度洛西汀[典]
【适应证】用于各种抑郁症
【注意事项】慎用度洛西汀的情况
1.肝、肾功能不全者慎用
2.妊娠及哺乳期妇女不推荐使用
3.已稳定的窄角型青光眼者慎用(抗M受体作用,阿托品样不良反应)
(其他)
米氮平[典]
【适应证】用于抑郁症
【注意事项】
1.妊娠及哺乳期妇女避免使用
2.司机或机械操作者慎用
应用分析
【A型题】可用于治疗或预防各类抑郁症的药物是()。
A.奋乃静(精神分裂症)
B.奥氮平(精神分裂症)
C.舍曲林
D.氟哌啶醇(精神分裂症)
E.喷他佐辛(镇痛)
【答案】C
【B型题】
A.阿米替林
B.氟西汀
C.吗氯贝胺
D.文拉法辛
E.米氮平
1.属选择性5-羟色胺再摄取抑制剂的是()。
2.属A型单胺氧化酶抑制剂的是()。
3.属5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂的是()。
【答案】B、C、D
【A型题】李女士来到药房咨询,主诉最近服用下列药品后体重有所增加,请药师确认可能增加体重的药品是()。
2015A03
A.二甲双胍(降糖降脂)
B.辛伐他汀(降血脂)
C.米氮平
D.阿司匹林(抗凝,解热镇痛)
E.硝酸甘油(扩张血管)
【答案】C
第四节脑功能改善及抗记忆障碍药
脑功能减退
帕金森病(震颤麻痹综合征)、老年期痴呆(阿尔茨海默病)、血管性痴呆、脑卒中后认知障碍等常伴随脑功能减退,严重者甚至出现痴呆,表现为认知障碍、记忆障碍、行为障碍等。
认知和记忆
主要解剖基础--为海马组织的萎缩
功能基础--胆碱能神经兴奋传递障碍和中枢神经系统内乙酰胆碱受体变性,神经元数目变少
分类
1.酰胺类中枢兴奋药
2.乙酰胆碱酯酶抑制剂
3.其他类
酰胺类中枢兴奋药
提高学习和记忆能力;促进乙酰胆碱合成
【代表药】吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦
药酰胺类口服吸收快,可通过血-脑屏障
吡拉西坦在体内不代谢
【不良反应】
1.吡拉西坦--常见兴奋、易激动、头晕和失眠
2.茴拉西坦--常见口干、嗜睡、全身皮疹
2.奥拉西坦--偶见前胸和腹部发热感、肝肾功能异常
乙酰胆碱酯酶抑制剂
抑制胆碱酯酶活性,升高乙酰胆碱(Ach)
【代表药】多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲
多奈哌齐--口服吸收良好,相对生物利用度
利斯的明--口服吸收迅速,易透过血-脑屏障
【不良反应】
√多奈哌齐--常见幻觉、易激惹、攻击行为、昏厥、失眠、肌肉痉挛、尿失禁、疼痛
√利斯的明--常见嗜睡、震颤、意识模糊、出汗、体重减轻
其他类
胞磷胆碱钠、艾地苯醌、银杏叶提取物
禁忌证
1.吡拉西坦--锥体外系疾病、亨廷顿病患者及对吡拉西坦过敏者禁用
2.利斯的明--严重肝损伤者禁用
3.石杉碱甲--癫痫、肾功能不全、机械性肠梗阻、心绞痛患者禁用
4.银杏叶提取物--与抗血小板药物或抗凝血药合用者禁用
用药监护
1.乙酰胆碱酯酶抑制剂--小剂量用起,渐增,避免突然停药
2.利斯的明--治疗过程中,停药数日后再次服用,应从起始剂量重新开始服用。
3.石杉碱甲--心动过缓、支气管哮喘者慎用
主要药品
吡拉西坦[典][医保(乙)]
【适应证】
用于脑外伤、脑动脉硬化、脑血管病等多种原因所致的记忆及思维功能减退
多奈哌齐[医保(乙)]
【适应证】
用于轻、中度老年期痴呆症状
【注意事项】
消化道溃疡(Ach会升高胃酸)、哮喘及慢性阻塞性肺病患者慎用
石杉碱甲[典][基][医保(乙)]
【适应证】
用于良性记忆障碍,对痴呆患者和脑器质性病变引起的记忆障碍也有改善作用
【注意事项】
心动过缓、支气管哮喘者慎用
银杏叶提取物
【适应证】用于脑部、周边等血液循环障碍
1.急慢性脑机能不全及其后遗症--如中风、注意力不集中、记忆力衰退、痴呆
2.耳部血流及神经障碍--如耳鸣、眩晕、听力减退、耳迷路综合征
3.眼部血流及神经障碍--如糖尿病引起的视网膜病变及神经障碍、老年黄斑变性、视物模糊、慢性青光眼
4.末梢循环障碍--如各种动脉闭塞症、间歇性跛行症、手脚麻痹冰冷、四肢酸痛
应用分析
【A型题】下列药品中,属于酰胺类的脑功能改善及抗记忆障碍药是()。
A.吡拉西坦
B.胞磷胆碱
C.利斯的明
D.多奈哌齐
E.石杉碱甲
【答案】A
【B型题】2013B44
A.激动中枢阿片受体
B.抑制中枢神经系统胆碱酯酶
C.抑制纹状体单胺氧化酶
D.阻断中枢神经系统胆碱受体
E.激动黑质纹状体通路多巴胺受体
多奈哌齐的药理作用()。
【答案】B
【X型题】属于脑功能改善及抗记忆障碍的药物有()。
A.吡拉西坦
B.文拉法辛
C.多奈哌齐
D.石杉碱甲
E.艾地苯醌
【答案】ACDE
第五节镇痛药
镇痛药分类
麻醉性镇痛药--阿片类药物
非麻醉性镇痛药--非甾体抗炎药和中枢性镇痛药(以曲马多为代表)
麻醉性镇痛药依来源
1.阿片生物碱:
代表药吗啡、可待因和罂粟碱
2.半合成吗啡样镇痛药:
如双氢可待因、丁丙诺啡、氢吗啡酮和羟吗啡酮等
3.合成阿片类镇痛药:
依据化学结构可分为
①苯哌啶类,如芬太尼、舒芬太尼和阿芬太尼等
②二苯甲烷类,如美沙酮、右丙氧芬
③吗啡烷类,如左啡诺、布托啡诺
④苯并吗啡烷类,如喷他佐辛、非那佐辛
阿片类药物
选择性地抑制某些兴奋性神经的冲动传递
1.弱阿片类药
--如可待因、双氢可待因
--主要用于轻、中度疼痛和癌性疼痛的治疗
2.强阿片类药
--如吗啡、哌替啶、芬太尼
--主要用于全身麻醉的诱导和维持、术后止痛以及中到重度癌性疼痛、慢性疼痛的治疗
作用机理
1.其中μ1受体与脊髓上水平的中枢镇痛、欣快感和依赖性有关;
2.μ2受体激动可引起呼吸抑制、心动过缓、胃肠道运动抑制(止泄)和恶心呕吐
3.K受体激动可引起脊髓水平镇痛、镇静和轻度呼吸抑制
4.δ受体激动可镇痛,引起血压下降、缩瞳(吗啡中毒出现针尖样瞳孔,有机农药中毒也会出现)、欣快感和调控μ活性
典型不良反应
1.常见呼吸抑制、支气管痉挛
2.身体和精神依赖性:
注射剂连续应用3~5日即产生身体和精神依赖性
3.抗利尿作用:
吗啡最为明显
应用分析
【A型题】我国将吗啡列为严格管制药品,是因为长期使用会引起()。
2014A09
A.免疫抑制
B.嗜睡
C.呼吸抑制
D.中枢抑制
E.药物依赖性
【答案】E
禁忌证
1.吗啡--支气管哮喘、肺源性心脏病,前列腺肥大,排尿困难、麻痹性肠梗阻等患者禁用
2.哌替啶--严禁与单胺氧化酶抑制剂(尽量不要和中枢抑制剂合用)合用
3.可待因--多痰患者禁用
4.羟考酮—术前或术后,24h内患者禁用
药物相互作用
1.阿片类镇痛药与抗胆碱药(尤其阿托品)合用--加重便秘,还可增加麻痹性肠梗阻和尿潴留危险
2.硫酸镁与阿片类镇痛药合用--可增强中枢抑制,增加呼吸抑制和低血压风险
3.单胺氧化