药物化学真题精选.docx

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药物化学真题精选

2020年药物化学真题精选

[单项选择题]

1、临床用外消旋体的是（）。

A.布洛芬

B.萘普生

C.两者均是

D.两者均不是

参考答案：

A

[填空题]

2试从Methadone的体内代谢过程，解释其镇痛作用时间较吗啡长的原因。

参考答案：

美沙酮体内代谢过程见下式。

美沙酮在肝脏中被代谢，3位酮基可被醇脱氢酶还原生成美沙醇（Methadol），进一步被代谢生成去甲基美沙醇（Normethadol）和二去甲基美沙醇（Dinormethadol），均为活性代谢物，且半衰期比美沙酮长，是美沙酮镇痛作用时间长于吗啡的原因。

[单项选择题]

3、卡托普利的化学名为（）。

A.1－［（2R）－2一甲基一3一巯基一1一氧代丙基］－L一脯氨酸

B.1－［（2S）－2一甲基一3－巯基一1一氧代丙基］－L一脯氨酸

C.1－[（2R）－2一甲基一3一巯基一1一氧代丙基]－D一脯氨酸

D.1－［（2S）－2一甲基一3一巯基一1一氧代丙基］－D一脯氨酸

E.2－[（2S）－2一甲基一3一巯基一1一氧代丙基]－L一脯氨酸

参考答案：

B

[单项选择题]

4、属于前药的是（）。

A.尿嘧啶

B.他莫昔芬

C.顺铂

D.环磷酸胺

E.长春新碱

参考答案：

D

[填空题]

5写出Morphine及Codeine的化学结构，根据两者结构讨论它们在酸碱性、稳定性方面的异同和药理活性的差异。

参考答案：

Morphine及Codeine的化学结构如下：

可待因（CodeinE.是吗啡（MorphinE.的3-甲基醚，两者结构不同处仅在3位上不同。

吗啡结构中3位有游离的酚羟基，具有弱酸性，可与强碱成盐，但是与弱碱氢氧化铵不能生成稳定的盐。

吗啡结构中17位有叔氮原子显碱性，可与强酸成盐。

因此吗啡为两性物质。

由于3位酚羟基的存在，吗啡盐类的水溶液不稳定，易被氧化变色，生成毒性较大的双吗啡（Dimorphine，也称伪吗啡），氧化反应机理为游离基（自由基）反应。

pH4时较稳定，中性及碱性条件下氧化速度加快，空气中的氧、日光（紫外线）及重金属离子可催化此反应。

可待因结构中无游离酚羟基，仅显碱性，可与酸成盐。

化学性质较吗啡稳定，但遇光仍易变质。

药理活性方面，因为3位酚羟基的存在可使镇痛活性增强。

吗啡为μ受体强激动剂，镇痛作用强，还有镇静、镇咳作用，但有呼吸抑制等多种不良反应，成瘾性强。

可待因结构中无游离酚羟基，药理活性仅为吗啡的1/10，为弱μ受体激动剂，呼吸抑制等不良反应也较吗啡轻，临床上主要用作中枢性镇咳药。

[单项选择题]

6、维生素C不具有的性质（）。

A.味酸

B.放置色变黄

C.无旋光性

D.易溶于水

E.水溶液主要以烯醇式存在

参考答案：

C

[填空题]

7Opioidpeptides阿片样肽类

参考答案：

Opioidpeptides阿片样肽类：

阿片样肽类是指体内存在的具有吗啡样作用的内源性肽类物质，包括：

甲硫氨酸脑啡肽、亮氨酸脑啡肽及其后发现的β-内啡肽（β-Endorphin，31肽）、强啡肽（Dynorphin，17肽）等，这些内源性肽类物质统称内啡肽（Endorphin），由于此名词易与β-内啡肽混淆，应此把它们称为阿片样肽类。

在体内，阿片样肽类极易被多种肽酶水解，失去镇痛活性，目前正进行结构改造，研究开发肽类镇痛药。

[单项选择题]

8、含芳环的药物主要代谢产物为（）。

A.酚类

B.醇类

C.酯类

D.胺类

E.羟胺类

参考答案：

A

[填空题]

9Enkephalin脑啡肽

参考答案：

Enkephalin脑啡肽：

脑啡肽是指从哺乳动物脑中分离出的两个具有吗啡样镇痛活性的多肽，即：

亮氨酸脑啡肽（Leu-enkephalin）和甲硫氨酸脑啡肽（Met-enkephalin），它们是两个结构相似的五肽，仅碳端残基不同，一个为亮氨酸（Leu），另一个为甲硫氨酸（Met），其余四个氨基酸依次为：

酪氨酸（Try），甘氨酸（Gly），甘氨酸（Gly），苯丙氨酸（PhE.。

脑啡肽与阿片受体结合，产生吗啡样作用，镇痛作用强，但是在体内极易被多种肽酶水解失活，尚不能作为药物用于临床。

但是，通过发展脑啡肽酶抑制剂和对脑啡肽进行结构改造，将可能开发出肽类镇痛药。

[单项选择题]

10、下列哪种药物为局部麻醉药（）。

A.乙醚

B.氟烷

C.盐酸氯胺酮

D.盐酸利多卡因

E.γ一羟基丁酸钠

参考答案：

D

[填空题]

11EtorphineandDihydroetorphine埃托啡和二氢埃托啡

参考答案：

EtorphineandDihydroetorphine埃托啡和二氢埃托啡：

埃托啡是以蒂巴因（ThebainE.为原料，合成得到的一种高效μ阿片受体激动剂。

与吗啡结构相比较，化学结构中6位和14位间有亚乙烯基桥链，使结构的刚性更强，动物试验镇痛作用为吗啡的2000~10000倍，但因其治疗指数低，仅用作研究阿片受体的工具药物。

Dihydroetorphine二氢埃托啡，是埃托啡的二氢化物，结构中6位和14位间为亚乙基桥链，镇痛作用强于埃托啡，国内用作镇痛药，但是其成瘾性强，滥用潜力大，应按有关规定严加管理。

[单项选择题]

12、下列哪种全身麻醉药为固体（）。

A.乙醚

B.氟烷

C.氯仿

D.恩氟烷

E.盐酸氯胺酮

参考答案：

E

[填空题]

13OpioidAntagonistsandOpioidAgonists/Antagonists阿片受体拮抗剂和阿片样激动/拮抗剂

参考答案：

OpioidAntagonistsandOpioidAgonists/Antagonists阿片受体拮抗剂和阿片样激动/拮抗剂：

吗啡、吗啡喃类、苯吗喃类等刚性分子结构中氮原子上被烯丙基，环丙基甲基或环丁基甲基等3～5个碳原子的取代基取代后可得到阿片受体拮抗剂，或得到阿片样激动/拮抗剂。

[单项选择题]

14、下列哪个药物具有酸性，可与碱成盐（）。

A.阿普唑仑

B.苯巴比妥

C.地西泮

D.奋乃静

E.甲丙氨酯

参考答案：

B

[单项选择题]

15、盐酸乙胺丁醇化学名为（）。

A.（2R，2’S）（+）-2，2’一（1，2一乙二基二亚氨基）一双-1-丁醇二盐酸盐

B.（2R，2’R）（+）-2，2’一（1，2-乙二基二亚氨基）一双-1-丁醇二盐酸盐

C.（2s，2’S）

（一）-2，2’一（1，2-乙二基二亚氨基）一双-1-丁醇二盐酸盐

D.（2R，2’R）

（一）-2，2’一（1，2-乙二基二亚氨基）一双-1-丁醇二盐酸盐

E.（2S，2’S）（+）-2，2’一（1，2-乙二基二亚氨基）一双-1-丁醇二盐酸盐

参考答案：

B

[填空题]

16OpioidAnalgesics阿片样镇痛药

参考答案：

OpioidAnalgesics阿片样镇痛药：

阿片样镇痛药包括阿片生物碱类的吗啡（MorphinE.；对吗啡进行结构改造发展的合成镇痛药，例如：

哌替啶（PethidinE.、美沙酮（MethadonE.等；体内存在的内源性阿片样肽类，例如：

脑啡肽（Enkephalin）、内啡肽（Endorphin）等。

此类药物可用于减轻剧烈的锐痛或钝痛。

对其作用机理的研究，认为是模拟内源性阿片样肽类与阿片样物质受体（Opioidreceptor，以下简称：

阿片受体）的作用，产生镇痛及其他治疗效用和副作用。

Morphine等连续反复应用，易产生耐受性并致成瘾，一旦停药即出现戒断症状，危害极大，须严格按照国家颁布的《麻醉药品管理办法》管理。

这类药物过去一直被称为麻醉性（或成瘾性）镇痛药（NarcoticAnalgesics），由于“麻醉性”意为在产生镇痛作用的同时引起睡眠或意识消失，但实际上吗啡等在产生强镇痛作用的同时并未引起麻醉效应，而且近年来镇痛药的新发展，一些成瘾性小或尚未发现成瘾性的药物已在临床应用，因此，此类药物已不再被称为麻醉性（或成瘾性）镇痛药。

[单项选择题]

17、评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是（）。

A.药物的脂水分布系数

B.取代基的电性参数

C.取代基的立体参数

D.化合物的立体参数

E.取代基的疏水参数

参考答案：

A

[填空题]

18Methadone的化学名为（），分子中（）位为手性碳原子，其（）体有效，临床上常用其（）体。

参考答案：

6-二甲氨基-4，4-二苯基-3-庚酮；6；左旋；外消旋

[单项选择题]

19、下列药物哪种是全身麻醉药（）。

A.盐酸普鲁卡因

B.盐酸利多卡因

C.盐酸氯胺酮

D.盐酸丁卡因

E.盐酸布比卡因

参考答案：

C

[填空题]

20Naloxone为阿片样（），其结构中氮原子上的取代基为（）基。

参考答案：

拮抗剂；烯丙基（2-丙烯基）

[单项选择题]

21、不是吸入麻醉药的是（）。

A.乙醚

B.氟烷

C.恩氟烷

D.利多卡因

E.氯仿

参考答案：

D

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[单项选择题]

22、甾体激素溶入乙醇后，可与下列哪种酸呈色（）

A.盐酸

B.硫酸

C.硝酸

D.高氯酸

参考答案：

B

[填空题]

23Methadone镇痛时间较Morphine长，是由于代谢过程中生成半衰期长的活性代谢物（），（）和（）的缘故。

参考答案：

美沙醇；去甲基美沙醇；二去甲基美沙醇

[单项选择题]

24、雌性激素不用于治疗（）。

A.性周期障碍

B.骨质疏松

C.乳腺癌

D.胃癌

E.前列腺癌

参考答案：

D

[填空题]

25PethidineHydrochloride为酯类药物，其水溶液短时间煮沸（）水解，这是由于4位苯基的（）效应的影响。

参考答案：

不致被；空间位阻

[单项选择题]

26、能与甾体激素中C3、C20的酮基反应呈色的试剂是（）

A.羰基试剂

B.斐林试剂

C.硝酸银试剂

D.重氮化-偶合试剂

参考答案：

A

[单项选择题]

27、头孢噻吩在体内的代谢物主要为（）。

A.内酚胺环打开的水解物

B.环外酚胺打开的水解物

C.2一位羧酸盐的水解物

D.3一位脱乙酰基并转化为内酯物

E.噻嗪环打开的代谢物

参考答案：

D

[填空题]

28Morphine与亚硝酸反应后，加氨水至碱性时显黄棕色，中国药典用此反应检查（）中混入的微量（）。

参考答案：

可待因；吗啡

[单项选择题]

29、C10位所连接的角甲基编号为（）

A.17

B.18

C.19

D.20

参考答案：

C

[单项选择题]

30、具有凝血活性的维生素是（）。

A.维生素A

B.维生素C

C.维生素D

D.维生素E

E.维生素K

参考答案：

E

[填空题]

31MorphineHydrochloride易被氧化变色，是因为分子结构中有（）的缘故，氧化反应机理为（）。

参考答案：

酚羟基；自由基（游离基）反应

[单项选择题]

32、甾体激素药物共同的基本结构为（）

A.异戊二烯

B.苯并噻嗪

C.对氨基苯磺酰胺

D.环戊烷并多氢菲

参考答案：

D

[单项选择题]

33、下列哪个药物易氧化（）。

A.舒必利

B.硝西泮

C.苯妥英钠

D.奋乃静

E.氟哌啶醇

参考答案：

D

[单项选择题]

34、布洛芬的临床作用是（）。

A.消炎镇痛

B.抗病毒

C.降血酯

D.利尿

参考答案：

A

[填空题]

35Morphine为酸碱两性物质，是因为分子结构中3位有（）存在，显（）性；17位有（）存在，显（）性。

参考答案：

酚羟基；弱酸；叔氮原子；碱

[单项选择题]

36、有关磺巯嘌呤钠的叙述，不正确的是（）

A.水溶性好

B.遇酸释放出巯嘌呤

C.毒性低，显效快

D.属于烷化剂

参考答案：

D

[单项选择题]

37、硝酸甘油属于（）。

A.轻度钠通道阻滞剂

B.明显钠通道阻滞剂

C.钾通道阻滞剂

D.钙通道阻滞剂

E.抗心绞痛药

参考答案：

E

[填空题]

38Morphine结构中B/C环（），（）呈反式，（）呈顺式，环D为（）构象，（）呈半船式构象，镇痛活性与其分子构型密切相关。

参考答案：

呈顺式；C/D环；C/E环；椅式；环C

[单项选择题]

39、与布洛芬性质相符的是（）。

A.在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕

B.可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中

C.易溶于水

D.在酸性或碱性条件下均易水解

参考答案：

B

[单项选择题]

40、属于抗生素类抗肿瘤药的是（）

A.博来霉素

B.头孢菌索

C.紫杉酮

D.红霉素

参考答案：

A

[单项选择题]

41、巴比妥类药物与吡啶和硫酸铜作用显（）。

A.红色

B.绿色

C.紫色

D.蓝紫色

E.蓝色

参考答案：

C

[填空题]

42Morphine是由（）个环稠合而成的复杂立体结构，（）构成部分氢化的萘环，（）环C和环D构成部分氢化的异喹啉环，（）构成部分氢化的菲环。

参考答案：

5；环A和环B；环A；环B和环C

[单项选择题]

43、下列药物中，具有抗炎活性，用于治疗风湿及类风湿性关节炎的是（）。

A.抗坏血酸

B.对乙酰氨基酚

C.克拉维酸

D.布洛芬

参考答案：

D

[单项选择题]

44、对氟尿嘧啶描述正确的是（）

A.处方中可加亚硫酸氢钠作稳定剂

B.在碱水中稳定

C.在空气中稳定

D.不良反应少

参考答案：

C

[填空题]

45Pethidine的化学名为（），按其作用机理属于（）。

参考答案：

1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯；μ阿片受体激动剂

[单项选择题]

46、氟烷分子的手性碳数目是（）。

A.1个

B.2个

C.3个

D.4个

E.没有

参考答案：

A

[单项选择题]

47、下列非甾体抗炎药中具有1，2-苯并噻嗪类的基本结构药物是（）。

A.吡罗昔康

B.吲哚美辛

C.布洛芬

D.菲诺洛芬

参考答案：

A

[单项选择题]

48、在抗代谢抗肿瘤药氟尿嘧啶分子产生过程中，采用电子等排原理的结构是（）

A.以吡啶环代替苯环

B.以羟基代替羧基

C.以氟代替氢

D.以氯代替碳

参考答案：

C

[填空题]

49体内存在多种阿片受体，至少可分为（）、（）、（）三种。

参考答案：

μ；κ；δ

[单项选择题]

50、奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变化（）。

A.1位去甲基

B.3位羟基化

C.1位去甲基，3位羟基化

D.1位去甲基，2位羟基化

E.3位和2位同时羟基化

参考答案：

C

[填空题]

51以

为原料合成

参考答案：

以水杨酸为原料，在硫酸催化下，用醋酸酐乙酰化制得。

[填空题]

52镇痛药按作用机理可分为（），（）和（）。

参考答案：

阿片受体激动剂；阿片样激动/拮抗剂；阿片样拮抗剂

[单项选择题]

53、药物成酯修饰后，发挥作用的方式通常为（）。

A.直接发挥作用

B.不发挥作用

C.代谢成原药形式发挥作用

D.氧化成其他结构发挥作用

E.不确定

参考答案：

C

[单项选择题]

54、在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，产生药效的必需基团是（）。

A.5位氨基

B.1位氮原子无取代

C.3位羧基和4位羰基

D.7位无取代基

E.8位氟原子取代

参考答案：

C

[单项选择题]

55、结构中含有三氮唑的抗真菌药是（）。

A.氟康唑

B.阿昔洛韦

C.咪康唑

D.酮康唑

E.利巴韦林

参考答案：

A

[单项选择题]

56、复方新诺明的作用机理（）。

A.阻断二氢叶酸的合成

B.阻断二氢叶酸还原成四氢叶酸

C.阻断机体对叶酸辅酶F的转运

D.是A和B的共同作用

E.是B和C的共同作用

参考答案：

D

[单项选择题]

57、脂肪氮芥的作用机制是（）

A.形成乙撑亚胺离子

B.形成碳正离子

C.形成环氧乙烷

D.形成羟基化合物

参考答案：

A

[单项选择题]

58、下列哪个药物是烷化剂（）

A.环磷酰胺

B.氟尿嘧啶

C.甲氧苄氨嘧啶

D.顺铂

参考答案：

A

[单项选择题]

59、第三代喹诺酮类抗菌药抗菌谱更广，是因为在其分子中引入了（）。

A.氮原子

B.氧原子

C.氟原子

D.溴原子

E.碘原子

参考答案：

C

[单项选择题]

60、指出下列哪个药物为磺胺类药物的增效剂（）。

A.磺胺嘧啶

B.磺胺甲噁唑

C.磺胺异噁唑

D.磺胺多辛

E.甲氧苄啶

参考答案：

E