药物化学考试题库带答案3.docx

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药物化学考试题库带答案3

药物化学试题及答案

三、比较选择题，备选答案在前，试题在后。

每组5题，每组题均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案。

每个备选答案可重复选用，也可不选用。

[1—5]

A．左旋咪唑B．阿苯达唑

C．A和B均为D．A和B均非

1．能提高机体免疫力的药物（）

2．具有驱肠虫作用（）

3．结构中含咪唑环（）

4．具酸性的药物（）

5．具有旋光异构体（）

[6—10]

A．磺胺嘧啶B．甲氧苄啶

C．两者均是D．两者均不是

6．抗菌药物（）

7．抗病毒药物（）

8．抑制二氢叶酸还原酶（）

9．抑制二氢叶酸合成酶（）

10．能进入血脑屏障（）

[11—15]

A．环丙沙星B．左氟沙星

C．两者均是D．两者均不是

11．喹诺酮类抗菌药（）

12．具有旋光性（）

13．不具有旋光性（）

14．作用于DNA回旋酶（）

15．作用于RNA聚合酶（）

[16—20]

A．氨苄西林B．头孢噻肟钠

C．两者均是D．两者均不是

16．口服吸收好（）

17．结构中含有氨基（）

18．水溶液室温放置24小时可生成无抗菌活性的聚合物（）

19．对绿脓杆菌的作用很强（）

20．顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的40~100倍（）

[21-25]

A.苯巴比妥B.地西泮

C.A和B都是D.A和B都不是

21.镇静催眠药

22.具苯并氮杂卓结构

23.可作成钠盐

24.与吡啶硫酸铜显色

25.水解产物之一为甘氨酸

[26-30]

A.阿斯匹林B.对乙酰氨基酚

C.A和B都是D.A和B都不是

26.解热镇痛药

27.可抗血栓形成

28.规定检查碳酸钠不溶物

29.水解产物可进行重氮化,偶合反应

30.可制成前药贝诺酯

[31-35]

A.青霉素B.氯霉素

C.A和B都是D.A和B都不是

31.抗生素类药物

32.生产中采用全合成

33.分子中有三个手性碳原子

34.广谱抗生素

35.可用于真菌感染

[36-40]

A.青霉素钠B.氨苄西林钠

C.A和B都是D.A和B都不是

36.β-内酰胺类药物

37.β-内酰胺酶抑制剂

38.半合成抗生素

39.与茚三酮试液作用

40.应用时应先作过敏试验

[41-45]

A.氨苄青毒素B.头孢噻吩

C.两者都是D.两者都不是

41.四环素类药物

42.经典的β-内酰胺类药物

43.β-内酰胺酶抑制剂

44.广谱抗生素

45.主要对革兰氏阳性菌起作用

[46-50]

a、青霉素

b、四环素

c、两者均是

d、两者均不是

46、为蒽醌类抗生素

47、为天然抗生素

48、为半合成抗生素

49、分子中含有糖的结构

50、抑制细菌蛋白质的合成

[51-55]

A.哌替啶

B.对乙酰氨基酚

C.青霉素钠

D.布洛芬

E.磺胺

51，具芳伯氨结构

52，含丁基取代

53，具苯酚结构

54，含6元杂环

55，含稠合环结构

[56-60]

A.青霉素

B.氯霉素

C.A和B都是

D.A和B都不是

56，抗生素类药物

57，生产中采用全合成

58，分子中有四个手性碳原子

59，广谱抗生素

60，使用前需做皮试

[61-65]

a.磺胺甲基异恶唑

b.甲氧苄啶

c.a和b都是

d.a和b都不是

61.不应单独使用

62.是复方新诺明的主要成份

63.具磺胺结构

64.杂环上含氧

65.可用于抗真菌

[66-70]

A青霉素；

B红霉素；

C两者均是；

D两者均不是；

66．属于β-内酰胺类抗生素的是

67．对酸碱不稳定的是

68．属于大环内酯类抗生素的是

69．主要用于革兰氏阴性菌感染的是

70．易产生严重过敏反应，在临床使用中需进行皮试后再用的是

[71-75]

A链霉素；

B四环素；

C两者均是；

D两者均不是；

71．分子中具有碱性基团，通常制成硫酸盐供药用的是

72．属于酸碱两性化合物，临床上通常用其盐酸盐的是

73．属于抗生素类药物的是

74．具有解热镇痛作用的是

75．可能发生牙齿变色、骨髓生长抑制的是

[76-80]

A盐酸左旋咪唑

B阿苯达唑

C两者均是

D两者均不是

76、为免疫调节剂　

77、含有丙硫基　

78、为广谱驱肠虫药

79、临床用其左旋体

80、具有抗病毒作用

[81-85]

A磺胺甲唑

B甲氧苄啶

C两者均是

D两者均不是

81、含有噁唑环

82、含有异噁唑环

83、为抗菌增效剂　

84、为二氢叶酸合成酶抑制剂

85、为胸腺嘧啶核苷酸合成酶抑制剂

[86-90]

A.普鲁卡因B.利多卡因

C.A和B都是D.A和B都不是

86.局部麻醉药

87.全身麻醉药

88.常用作抗心率失常

89.可用苦味酸盐沉淀的不同熔点鉴别

90.比较难于水解

[91-95]

A磺胺嘧啶；

B诺氟沙星；

C两者均是；

D两者均不是；

91．具有芳香第一胺反应的是；

92．具有酸碱两性性质的是；

93．具有抗菌作用的是；

94．结构中含有哌嗪环的是；

95．具有抗结核病作用的是；

4、多项选择题，每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案。

少选或多选均不得分。

1．指出下列叙述中哪些是正确的（）

A．吗啡是两性化合物B．吗啡的氧化产物为双吗啡

C．吗啡结构中有甲氧基D．天然吗啡为左旋性

E．吗啡结构中含哌嗪环

2．青霉素钠具有下列哪些特点（）

A．在酸性介质中稳定B．遇碱使β—内酰胺环破裂

C．溶于水不溶于有机溶剂D．具有α—氨基苄基侧链

E．对革兰阳性菌、阴性菌均有效

3．β—内酰胺酶抑制剂有（）

A．氨苄青霉素B．克拉维酸

C．头孢氨苄D．舒巴坦

E．阿莫西林

4．下列药物中局部麻醉药有（）

A．盐酸氯胺酮B．氟烷

C．利多卡因D．γ—经基丁酸钠

E．普鲁卡因

5．克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用（）

A．阿莫西林　　　　　　　B．头孢羟氨苄

C．克拉霉素　　　　　　　D．阿米卡星

E．土霉素

6．红霉素符合下列哪些性质（）

A．为大环内酯类抗生素B．为两性化合物

C．结构中有五个羟基D．在水中的溶解度较大

E．对耐药的金黄色葡萄球菌有效

7．下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的（）

A．青霉素钠B．氯霉素

C．头孢羟氨苄D．泰利霉素

E．氨曲南

8．下述性质中哪些符合阿莫西林（）

A．为广谱的半合成抗生素B．口服吸收良好

C．对β-内酰胺酶稳定D．易溶于水,临床用其注射剂

E．室温放置会发生分子间的聚合反应

9．下列哪些理化性质与盐酸普鲁卡因相符（）

A．对光敏感B．淡黄色结晶

C．可被水解，溶液PH对其水解速率极有影响，pH＜2．5时稳定性最大

D．本品水溶液，加入碘化汞钾试液产生沉淀

E．易溶于水，2％水溶液pH为5—6.5

10．影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素（）

A．pKaB．脂溶性

C．5—取代基D．5—取代基碳数目超过10个

E．直链酰脲

11、在盐酸吗啡的结构改造中,得到新药的工作有

A.羟基的酰化B.N上的烷基化

C.1位的改造D.羟基的醚化

E.取消哌啶环

12、属于乙酰水杨酸的前药有

A.阿斯匹林B.赖氨匹林

C.贝诺酯（扑炎痛）D.对乙酰氨基酚

E.二氯芬酸钠

3）药典规定检查乙酰水杨酸中碳酸钠不溶物,是检查

A.游离水杨酸B.苯酚

C.水杨酸苯酯D.乙酰苯酯

E.乙酰水杨酸苯酯

14.苯甲酸酯类局部麻醉药的基本结构的主要组成部份是

a.亲脂部份

b.亲水部分

c.中间连接部分

d.芳环部分

e.刚性部分

15.下列哪些药物属于β-内酰胺酶抑制剂

a.青霉素

b.克拉维酸

c.头孢噻肟

d.舒巴坦

e.阿卡米星

16，Procaine具有如下性质

A.易氧化变质

B.水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，酸性或碱性条件

下水解速度加快

C.可发生重氮化－偶合反应

D.具良好的局部麻醉作用

E.弱酸性

17.青霉素结构改造的目的是希望得到

a.耐酶青霉素

b.广谱青霉素

c.价廉的青霉素

d.无交叉过敏的青霉素

e.口服青霉素

18．青霉素钠具有的特征是ADE

A6-位上具有α-氨基苄基侧链；

B对革兰氏阳性菌和阴性菌均有效；

C在碱性条件下比较稳定；

D易溶于水不溶于脂溶性溶剂；

E青霉素在稀酸（pH4.0）室温条件下，生成青霉烯酸中间体；

19．下列属于β-内酰胺类广谱抗生素的是

A阿莫西林；B阿米卡星；

C头孢哌酮；D舒巴坦；

E氨曲南；

20．下列属于氨基糖苷类抗生素的是

A阿莫西林；B阿米卡星；C多西环素；

D卡那霉素；E庆大霉素；

21．下列属于四环素类抗生素的是

A阿莫西林；B阿米卡星；C多西环素；

D卡那霉素；E米诺环素；

22．下列叙述的内容与多西环素特点相符的是

A将土霉素C6位的羟基除去而得；

B将土霉素C6位的羟基和甲基除去而得；

C为酸碱两性化合物，药用品通常采用盐酸盐；

D为半合成四环素类抗生素；

E服用后可能发生牙齿变色、骨髓生长抑制；

23．下列叙述内容与红霉素特点相符的是

A与乳糖醛酸成盐供注射用；

B分子中含有十四元大环的红霉内酯环；

C极易溶于水；

D为一类弱碱性的抗生素；

E对酸不稳定，通常制成肠溶片供口服

24、下列药物中哪些具有抗真菌作用

A阿昔洛韦B酮康唑C吡哌酸

D萘替芬E克霉唑

25、下列药物中哪些为非甾体抗炎药　　

A布洛芬B羟布宗C比罗昔康D双氯芬酸钠E硝苯地平

26、下列药物中哪些为抗菌增效剂

A甲氧苄啶B克拉维酸C氨曲南

D磺胺嘧啶E丙磺舒

27、烷化剂按其化学结构可分为　　

A亚硝基脲类B1,2-苯并噻嗪类C喹啉羧酸类

D氮芥类E乙撑亚胺类

28、维生素C具有下列哪些理化性质

A为白色结晶或结晶性粉末B为两性化合物

C易被空气中的氧氧化D可发生酮式—烯醇式互变

E能与硼酸形成络合物

29、药物结构修饰的目的　

A延长药物的作用时间B降低药物的毒副作用

C改善药物的口服吸收D改善药物的溶解度

E提高药物和受体的结合能力,增强药物的活性

30、关于阿司匹林下列哪些叙述是正确的　

A水溶液显酸性

B在潮湿空气中能缓慢水解,加热时水解更快

C为环氧酶和脂氧酶双重抑制剂

D水解产物能发生重氮化-偶合反应

E具有解热、镇痛及抗炎抗风湿作用

31．下面叙述的内容与磺胺类药物构效关系相符的是

A苯环可以用其他环代替；

B苯环上的氨基和磺酰氨基必须处于对位；

C氨基N4上一定要有取代基；

D磺酰氨基N1的单取代物，大部分以杂环取代为主；

E苯环上除氨基和磺酰氨基外，还可以引入其他基团；

32．喹诺酮类抗菌药的结构类型有

A萘啶羧酸类；

B苯环并吡啶酮类；

C嘧啶并吡啶酮酸类；

D苯环并吡啶酮酸类（或喹啉羧酸类）；

E苯环并吡唑酮类；

33．下列药物属于第三代含氟喹诺酮类抗菌药的是

A萘啶酸；B吡哌酸；C诺氟沙星；

D环丙沙星；E氧氟沙星；

34．下面叙述的内容与喹诺酮类药物构效关系相符的是

A3位羧基和4位酮基为抗菌活性所必需的基团；

B7位以哌嗪环取代为最好；

C2位以氟原子取代为最好；

D6位以氟原子取代为最好；

E5位引入氨基可使抗菌活性显著增强；

35．下列药物属于抗结核病药的是

A利福平；B异烟肼；C对氨基水杨酸钠；

D链霉素；E甲氧苄啶；

36．下列药物具有酸碱两性性质的是

A链霉素；B四环素；C磺胺嘧啶；

D诺氟沙星；E异烟肼；

参考答案

1-5ACCDA6-10CDBAA11-15CBACD16-20DCADB

21-25CBAAB16-30CAABC31-35CBABD36-40CDBBC

41-45DCDAB46-50DCDDB51-55EDBAC56-60CBDBA

61-65BCAAD66-70ACBDA71-75ABCDB76-80ABCAD

81-85DABAD86-90CDBCD91-95ACCBD

药物化学考试题库及答案

第十一章微生素

2.单项选择题

0）下面关于维生素A的叙述哪一个是错误的

A.维生素A异构体中,活性最高的是全反式结构。

B.维生素A醋酸酯的化学稳定性比维生素A高。

C.维生素A对光照稳定,但加热或重金属离子可促进氧化。

D.维生素A在食物中对热有一定稳定性。

E.维生素A及维生素A醋酸酯临床用于防止维生素A缺乏症。

C

1）目前发现的维生素A的几何异构体有

A.2个B.4个

C.6个D.8个

E.10个

C

2）下面关于核黄素的叙述哪项是错误的

A.化学名为7,8-二甲基-10-（D-核糖型-2,3,4,5-四羟基戊基）异咯嗪。

B.本品干燥时性质稳定,耐热性好,对大多数氧化剂稳定,但可被铬酸和高锰酸

钾氧化。

C.本品是碱性化合物,溶于酸不溶于碱。

D.本品母核中N1和N5间有共轭双键,连二亚硫酸钠等强还原剂可生成不具荧

光的二氢核黄素。

E.本品用于治疗维生素B2缺乏造成的唇炎、舌炎、脂溢性皮炎等。

C

3）维生素C的异构体有

A.2个B.3个C.4个

D.5个E.6个

C

4）下列哪一项是VitB1的适应症

A.硫胺缺乏症B.妊娠呕吐

C.放射病呕吐D.异烟肼中毒

E.糙皮病

A

3.配比选择题

二）

A.VitB6B.VitD2

C.VitED.VitB2

F.VitC

1.又名:

生育酚

2.又名:

抗坏血酸

3.又名:

核黄素

4.又名:

骨化醇

5.又名:

吡多辛

1.C2.E3.D4.B5.A

三）

下列维生素类药物的化学结构分别是

A.B.

C.D.

E.

1.维生素A1醋酸酯

2.维生素B1

3.维生素B6

4.维生素D2

5.维生素D3

1.A2.D3.E4.C5.B

四）

A.维生素D2B.维生素D3

C.维生素CD.维生素B1

E.维生素B2

1.氯化-3-[（2-甲基-4-氨基-5-嘧啶基）甲基]-5-（2-羟基乙基）-4-甲基噻唑盐酸盐

2.L（+）-苏阿糖-2,3,4,5,6-五羟基-2-己烯酸-4-内酯

3.7,8-二甲基-10-（D-核糖型-2,3,4,5-四羟基戊基）异咯嗪

4.3β,5Z、7E-9,10-开链胆甾-5,7,10（19）-三烯-3-醇

5.3β、5Z、7E、22E、9,10-开链麦角甾-5,7,10（19）,22-四烯-3-醇

1.D2.C3.E4.B5.A

五）

A.B.

C.D.

E.

1.VK3的化学结构

2.核黄素的化学结构

3.VA的化学结构

4.抗坏血酸的化学结构

5.盐酸硫胺的化学结构

1.B2.D3.A4.E5.C

4.比较选择题

3）

A.核黄素B.维生素K

C.两者都是D.两者都不是

1.水溶性维生素2.脂溶性维生素

3.可治疗唇炎、舌炎4.可治疗妊娠呕吐

5.可防治新生儿出血症

1.A2.B3.A4.A5.B

4）

A.维生素AB.维生素C

C.A和B都是D.A和B都不是

1.水果中含量丰富2.脂溶性维生素

3.存在几何异构体4.有较强的酸性

5.人体不能自身合成

1.B2.A3.C4.B5.C

5.多项选择题

4）属于脂溶性维生素的有

A.VitAB.VitB6

C.VitKD.VitE

E.VitC

A、C、D

5）可用作抗氧剂使用的维生素有

A.VitAB.VitB2

C.VitDD.VitE

E.VitC

D、E

6）属于脂溶性维生素的有

A.维生素AB.维生素C

C.维生素KD.氨苄西林

E.核黄素

A、C

7）属于水溶性维生素的有

A.VitKB.抗坏血酸

C.骨化醇D.核黄素

E.VitA

B、D

8）符合抗坏血酸的叙述有

A.本品呈酸性B.本品不需遮光、密闭保存

C.本品氧化后水解可得苏阿糖酸和草酸

D.本品能与硼酸形成络合物E.本品可防止坏血病

A、C、E

6.名词解释

0）维生素

是维持人类机体正常代谢机能所必要的徽量营养物。

必须从食物中摄取,自身不能

合成,虽然它们既不成供给能量,也不是细胞的构成成分,一旦缺乏,就会产生维生

素缺乏症。

如缺乏维生素A就会患干眼症,夜盲症等;缺乏维生素D,会患佝偻病或

软骨病等。

现多认为是一些代谢中必要的辅酶。

1）维生素A

是含有β-白芷酮环的不饱和一元醇类。

维生素A有维生素A1和A2两种,维生素

A1存在于动物及咸水鱼的肝脏中;维生素A2存在于淡水鱼的肝脏中,其结构与维

生素A1相似,仅在3,4位多一个双键。

生物效价为维生素A1的30-40%。

植物中仅含有维生素A原,如β-胡萝卜素、玉米黄素等,在体内可以转化为维生素A。

2）维生素D类

是抗佝偻病维生素的总称。

目前已知至少有10种,它们都是甾醇的衍生物。

其中

最重要的是D2和D3。

3）维生素E类

是一类与生育有关的维生素的总称。

多存在于植物组织中,如麦胚油、豆类及蔬菜

等含量丰富。

在化学结构上都是苯并二氢吡喃衍生物,环上C2都有甲基和烃链。

在苯环上含有一个酚羟基,故本类化合物又称为生育酚。

4）维生素K

是一类具有凝血作用的维生素的总称。

广泛存在于绿色植物界,多数微生物能合成

维生素K。

常见的维生素K1、K2、K3、K4、及K5等均为2-甲萘醌衍生物。

其中

K1的作用快而强,并较持久;K3生理活性最强,化学结构最简单,K4适于制成片剂

供口服。

5）活性核黄素

一般指核黄素5-磷酸酯钠和核黄素腺嘌呤二核甙酸,其溶解度比核黄素大300倍,

便于制成高浓度制剂,吸收完全,利用率高,给药量是普通核黄素的百分之一至十

分之一。

6）维生素C的“两步发酵法”

是指出梨醇经发酵制得L-山梨后,再经生物氧化（假单孢子菌发酵）制得2-酮基L-古罗糖酸,再转化成维生素C的合成路线。

此法的特点在于利用假单孢子菌选择性

氧化L-山梨糖C1上的羟基成羧基,省略丙酮保护,缩短了工艺和节约了原料。

7.问答题

1）核黄素与活性核黄素有何不同?

2）

3）核黄素又名维生素B2,在体内须经磷酸化生成黄素单核苷酸和黄素腺嘌呤二核苷

酸后,才有生物活性。

正常生物体具有此种转化功能。

当机体某些器官失常,如肝

功能衰退,消化道疾患而引起磷酸化障碍时,核黄素不能被转化成活性核黄素（黄

素单核苷酸和黄素腺嘌呤二核苷酸）,造成代谢失常。

而活性核黄素不需转化也有

活性，且溶解度比核黄素大300倍,便于制成高浓度制剂,吸收完全,利用率高,经

药量是普通核黄素的百分之一至十分之一。

4）维生素C在贮存中变色的主要原因是什么?

5）

6）维生素C又称为抗坏血酸,它在水溶液中易被空气中氧、硝酸银、三氯化铁、碱性

酒石酸铜、碘、碘酸盐及2,6-二氯靛酚所氧化,生成去氢抗坏血酸,去氢抗坏血酸

水解生成2,3-二酮洛糖酸,进一步氧化为苏阿糖酸和草酸,去氢抗坏血酸在无氧

条件下发生脱水和水解作用;在酸介质中有脱水反应比在碱性介质中快,由于氢离

子催化的结果,进而脱羧生成呋喃甲醛,以至聚合显色,这是维生素C在贮存中变

色的主要原因。

7）盐酸硫胺的合成路线是什么?

8）

9）盐酸硫胺的合成路线是:

在碱性介质中过量的盐酸乙脒与α-二甲氧基甲基β-甲

氧基丙腈缩合为3,6二甲基,1,2-二氢2,4,5,7-四氮萘;水解得2-甲基-4-氨基-5-

乙酰甲基嘧啶,再以碱液水解为2-甲基-4-氨基-5-氨基甲基嘧啶;后与二硫化碳

和氨水作用,先得中间体;然后与乙酸γ-氯代-γ-乙酰丙酯缩合;并在盐酸中水解

及环合,得硫代硫胺盐酸盐;用氨水中和,过氧化氢氧化后,再以硝酸铵转化为硝酸

硫胺,最后加盐酸即得本品。

10）抗坏血酸的作用是什么?

11）

12）抗坏血酸参与机体代谢,增加机体对感染的抵抗力。

可帮助酶将胆固醇转化为胆酸

而排泄,以降低毛细管的脆性,临床上用于防治坏血酸病和抵抗疾病传染,促进创

伤和骨伤愈合以及作辅助治疗,大剂量静脉注射用于克山病的治疗,还可预防冠心

病。

13）维生素B6的构效关系如何?

14）

15）本类维生素的结构与活性间的关系很密切。

2-甲基有高度特异性,被其他功能基取

代后,失去活性用氢或氨基取代酚羟基或将取代基交换位置也将失去活性，将C4

上羟甲基换成甲基,则成B6的对抗物。

16）维生素K的构效关系如何?

常见的维生素K有K1、K2、K3、K4及K5等,都是2-甲萘醌衍生物,萘醌类的活性

随着C-2和C-3上取代基的不同,活性明显变化。

C-2上的甲基变为乙基、烷氧基、

氢原子,其活性降低,C-2或C-3上引入氯原子,则成为维生素K的对抗物。

17）为什么不能过量服用维生素?

18）

19）一般情况下,维生素在人们进食中可以满足需要,正常情况下,维生素在人体内保

存一定的平衡,以维持人类机体正常代谢机能,一旦缺乏,会出现维生素缺乏症,但

过量服用不但是一种浪费,而且有的维生素如脂溶性维生素,由于排泄缓慢,长时

间给药或一次大剂量给药,在体内会因过剩蓄积而引起中毒,产生维生素A、D、E

及K等过多症。

20）维生素C

21）

22）葡萄糖在高压下催化氢化得D-山梨醇,再以醋酸霉菌进行生物氧化,变成L-山梨

醇糖;然后与丙酮反应,得双酮山梨醇糖;再以次氯酸钠作氧化剂。

氧化成双丙酮-

2-酮基-L-古罗糖酸;再经盐酸转化,即得维生素C。

山梨醇经发酵制得L-山梨糖

后,经生物氧化（假单孢子菌发酵）制得2-酮基-L-古罗糖酸,然后再转化成维生

素C,此种路线,称为“两步发酵法”。

两步发酵法的特点在于利用假单孢子菌选择性氧化L-山梨糖上的羟基成为羧基,省略丙酮保护,缩短了工艺和节约了原料。

23）配制维生素C注射液时,应注意哪些条件?

24）

25）配制时,应使用二氧化碳饱和的注射用水,pH应控制在5-6之间,并加入络合剂

EDTA和焦亚硫酸钠或半