执业药师考试药学专业知识一第五章药物递送系统DDS与临床应用.docx
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执业药师考试药学专业知识一第五章药物递送系统DDS与临床应用
2018年执业药师考试药学专业知识一
：
王何伟
第五章药物递送系统（DDS）与临床应用
药物递送系统（DDS）内容
快速释放制剂
4种制剂
分散片（口服速释片剂）
口崩片（口服速释片剂）
滴丸剂（多为舌下含服，速效）
吸入制剂（几乎和静脉注射相当）
2种技术
固体分散技术
包合技术（β环糊精、β-CYD、β-CD）
缓释、控释制剂
骨架型片、膜控型片、渗透泵型片、经皮给药制剂（贴剂）
靶向制剂
脂质体、微球、微囊
注意：
脂质体具有缓释性；微球、微囊根据材料可具有缓释特点
【1-3】
A.硝苯地平渗透泵片
B.利培酮口崩片
C.利巴韦林胶囊
D.注射用紫杉醇脂质体
E.水杨酸乳膏
1.属于靶向制剂的是（ ）
答案：
D
2.属于缓控释制剂的是（ ）
答案：
A
3.属于口服速释制剂的是（ ）
答案：
B
【最佳选择题】
属于控释制剂的是（ ）
A．阿奇霉素分散片
B．硫酸沙丁胺醇口崩片
C．硫酸特布他林气雾剂
D．复方丹参滴丸
E．硝苯地平渗透泵片
答案：
E
第一节快速释放制剂
分散片
分散片定义
系指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂，分散片中的药物应是难溶性的，分散片可加水分散后口服，也可将分散片含于口中吮服或吞服。
分散片的特点
A．分散片剂型主要适用于要求快速起效的难溶性药物和生物利用度低的药物，
B．不适用于毒副作用较大、安全系数较低和易溶于水的药物。
C．分散片对生产条件无特殊要求、制造工艺同普通片剂、无需特殊包装、生产成本低、服用方法多样，适合于老、幼和吞服困难患者。
分散片的质量要求
分散片的质量要求
与普通片剂的要求相比，增加了以下两个方面
（1）溶出度测定
因分散片为难溶性药物，应进行溶出度检查。
（2）分散均匀性
采用崩解时限法测定，应符合有关规定，即在15℃～25℃水中应在3分钟之内完全崩解。
A．肠溶片B．分散片
C．泡腾片D．舌下片
E．缓释片
能够避免药物受胃肠液及酶的破坏而迅速起效的片剂是（ ）
答案：
D
规定在20°C左右的水中3分钟内崩解的片剂是（ ）
答案：
B
分散片的质量检查和普通片剂比较增加了（ ）
A．硬度
B．脆碎度
C．分散均匀性
D．溶出度
E．融变时限
答案：
C，D
口崩片
定义
（亦称口腔崩解片）系指在口腔内不需要用水即能迅速崩解或溶解的片剂。
特点
（1）吸收快，生物利用度高
（2）服用方便，患者顺应性高
唾液即可使其崩解或溶解。
（3）胃肠道反应小，副作用低
吞咽后，因唾液量少，药物颗粒细，可在胃部均匀分布、吸附或嵌入胃黏膜。
（4）减少了肝脏的首过效应
有相当部分经口腔吸收，该途径吸收可缩短达峰时间（tmax）并使药物对肝脏首过效应敏感性降低，显著减少首过效应作用和毒性代谢物的数量。
口崩片的质量要求
口崩片的
质量要求
口腔要求高
在口腔内迅速崩解或溶散、无沙砾感、口感良好、容易吞咽，对口腔黏膜无刺激性。
崩解时限检查
口崩片应进行崩解时限检查，
难溶性药物制成的口崩片还应进行溶出度检查，经肠溶材料包衣的颗粒制成的口崩片应进行释放度检查，
脆碎度检查
冻干口崩片可不进行片剂脆碎度检查。
有关口崩片特点的叙述错误的是（ ）
A．吸收快，生物利用度高
B．胃肠道反应小，副作用低
C．避免了肝脏的首过效应
D．服用方便，患者顺应性高
E．体内有蓄积作用
答案：
CE
固体分散技术
固体分散体
（SD）
系指药物高度分散在适宜的载体材料中形成的固态分散物。
药物在载体材料中以分子、胶态、微晶或无定形状态分散。
固体分散
体的分类
①低共熔混合物
药物仅以微晶状态分散于载体中，为物理混合物。
②固态溶液
药物溶解于熔融的载体中，呈分子状态分散，为均相体系。
③共沉淀物
非结晶性无定形物，有时称玻璃态固熔体。
固体分散体中，药物与载体形成低共溶混合物药物的分散状态是（ ）
A．分子状态
B．胶态
C．分子复合物
D．微晶态
E．无定形
答案：
D
固体分散体的特点
①包蔽作用
延缓药物的水解和氧化，掩盖药物的不良气味和刺激性，也可使液态药物固体化
②载体不同，效果不同
当采用水溶性载体制成固体分散体时，可以大大加快药物的溶出，提高药物的生物利用度；
采用难溶性载体制备固体分散体时，可以达到缓释作用改善药物的生物利用度；
当采用肠溶性载体制备固体分散体时可以控制药物仅在肠中释放；
③主要问题是不够稳定
固体分散体存在的主要问题是不够稳定，久贮会发生老化现象。
固体分散体总结
速释原理
速释原理
①药物的分散状态
药物以分子态、胶体状态、亚稳定态、微晶态与无定形分散于载体材料中
载体材料还可以防止已分散的药物再聚集而粗化。
药物溶解溶出速度快，有利于药物的吸收。
不同状态存在的药物溶出速度比较为：
分子态＞无定形＞微晶态
②载体材料对药物溶出的促进作用
●水溶性载体材料提高了药物的可润湿性
●载体保证了药物的高度分散性（PEG）
●载体材料对药物有抑晶性（PVP）
包合技术
定义
系指一种分子被包藏于另一种分子的空穴结构内，形成包合物的技术。
特点
①可增加药物溶解度和生物利用度。
②掩盖药物的不良气味，降低药物的刺激性。
③减少挥发性成分的挥发损失，并使液体药物粉末化。
④对易受热、湿、光照等影响的药物，包合后可提高稳定性。
口服速释片剂的临床应用与注意事项
1.分散片
●分散片可加水分散后口服，也可将分散片含于口中吮服或吞服。
●适用于难溶、需快速起效的药物；适用于生物利用度低，每次服用剂量大的药物，如大多数中药；适用于抗菌药物和抗酸药物。
2.口崩片
●口崩片服用时不需用水或只需用少量水，无需咀嚼，片剂置于舌面，遇唾液迅速崩解后，借吞咽动力，药物即可入胃起效。
●一些药物若血液浓度长期处于较平稳状态，则易产生耐药性，制成口崩片可克服此问题。
关于包合物的错误表述是（ ）
A．包合物是由主分子和客分子加合而成的分子囊
B．包合过程是物理过程而不是化学过程
C．药物被包合后，可提高稳定性
D．包合物具有靶向作用
E．包合物可提高药物的生物利用度
答案：
D
关于固体分散物的说无法，正确的有（ ）
A．药物以分子、胶态、微晶或无定形状态分散在载体材料中
B．载体材料包括水溶性、难溶性和肠溶性三类
C．可使液体药物固体化
D．药物的分散状态好，稳定性高，易于久贮
E．固体分散物不能进一步制成注射液
答案：
A，B，C
不属于固体分散技术和包合技术共有的特点是（ ）
A．掩盖不良气味
B．改善药物溶解度
C．易发生老化现象
D．液体药物固体化
E．提高药物稳定性
答案：
C
滴丸剂
定义
滴丸剂系指固体或液体药物与适宜的基质加热熔融溶解、乳化或混悬于基质中，再滴入不相混溶、互不作用的冷凝介质中，由于表面张力的作用使液滴收缩成球状而制成的制剂，主要供口服用。
分类
速释高效滴丸、缓释、控释滴丸、溶液滴丸、栓剂滴丸、硬胶囊滴丸
特点
（1）设备简单、操作方便、工艺周期短、生产率高。
（2）工艺条件易于控制，质量稳定，剂量准确，受热时间短，易氧化及具挥发性的药物溶于基质后，可增加其稳定性。
（3）基质容纳液态药物的量大，故可使液态药物固形化。
（4）用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特点。
（5）发展了耳、眼科用药的新剂型，五官科制剂多为液态或半固态剂型，作用时间不持久，制成滴丸剂可起到延效作用。
滴丸剂的常用基质
（1）水溶性基质
聚乙二醇类、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、聚氧乙烯单硬脂酸酯（S-40）
（2）脂溶性基质
硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡等。
滴丸剂的质量要求及临床应用与注意事项
质量要求
检一般检查外，还需要检查溶散时限
临床应用与注意事项
滴丸技术适用于含液体药物，及主药体积小或有刺激性的药物
滴丸多为舌下含服，
还可用于局部用药，如耳部用药、眼部用药等；
有的加入了缓释剂，达到长效的目的。
可作为非水溶性基质滴丸剂冷凝液的是（ ）
A．醋酸纤维素
B．单硬脂酸甘油酯
C．山梨醇
D．液体石蜡
E．水
答案：
E
A．β-环糊精
B．液状石蜡
C．羊毛脂
D．七氟丙烷
E．硬脂醇
可用于增加难溶性药物的溶解度的是
答案：
A
以PEG6000为滴丸基质时，可用作冷凝液的是
答案：
B
吸入制剂
吸入制剂的分类（四类）
类型
特殊点
注意事项或者特点
可转变成蒸气的制剂
通常加入到热水中，产生供吸入用蒸气
不易携带，多在家庭、医院使用
供雾化器用的液体制剂
可加入适当的助溶剂或者增溶剂来增加药物的溶解度
吸入气雾剂
含抛射剂
对患者自身认知能力和熟练掌握能力要求较高
吸入粉雾剂
微粉化药物+乳糖
吸入制剂的
特点
优点
吸收速度很快，几乎与静脉注射相当。
缺点
吸入药物的肺部沉积量远小于药物的标示量，吸入方法或吸入给药装置使用不当，疗效降低
吸入制剂的质量要求
（3）吸人气雾剂生产中应进行泄漏检查。
第二节缓释、控释制剂
缓释（sustained-release）制剂系指在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少一半或有所减少，且能显著增加患者的依从性的制剂。
控释（controlled-release）制剂系指在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速释放药物，与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂有所减少，血药浓度比缓释制剂更加平稳，且能显著增加患者的依从性的制剂。
控释制剂广义上包括控制释药的速度、方向和时间，靶向制剂、透皮吸收制剂等都属于控释制剂的范畴。
而控释制剂狭义上是指在预定时间内以零级或接近零级速度释放药物的制剂。
缓释、控释制剂的特点
（1）减少半衰期短的或需要频繁使用的药物的给药次数，大大提高患者的用药顺应性，特别适用于需要长期用药的慢性病患者。
（2）血药浓度平稳，减少峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用，减少耐药性的发生。
（3）减少用药的总剂量，发挥药物的最佳治疗效果。
（4）缓释、控释制剂也包括眼用、鼻腔、耳道、阴道、直肠、口腔或牙用、透皮或皮下、肌内注射及皮下植入，使药物缓慢释放吸收，避免肝门系统的“首过效应”。
缓释、控释制剂不足
①在临床应用中对剂量调节的灵活性降低；
②价格昂贵；
③易产生体内药物的蓄积，对于首过效应大的药物如普萘洛尔等制成缓释、控释制剂时生物利用度可能比普通制剂低。
药物分布是可逆的过程，当药物对某些组织有很强的亲和性时，药物从该组织中返回血液循环的速度比进入该组织的速度慢，连续应用时该组织中的药物浓度逐渐升高，这种现象称为蓄积。
关于缓释和控释制剂特点说法错误（ ）
A．减少给药次数，尤其是需要长期用药的慢病患者
B．血药浓度平稳，可降低药物毒副作用
C．可提高治疗效果减少用药总量
D．临床用药，剂量方便调整
E．肝脏首过效应大，生物利用度不如普通制剂
答案：
D
（1）根据药物的存在状态
缓释、控释制剂可分为骨架型、贮库型以及渗透泵型三种
骨架型
①骨架片：
亲水性凝胶骨架片、蜡质类骨架片、不溶性骨架片；②缓释、控释颗粒（微囊）压制片；③胃内滞留片；④生物黏附片；⑤骨架型小丸。
贮库型
（膜控型）
①微孔膜包衣片；②膜控释小片；③肠溶膜控释片；④膜控释小丸。
渗透泵型
渗透泵
其他分类
（2）根据释药原理
缓释、控释制剂可分为溶出型、扩散型、溶蚀型、渗透泵型或离子交换型。
（3）根据给药途径与给药方式不同
缓释、控释制剂可分为口服、透皮、植入、注射缓释、控释制剂等。
（4）根据释药类型
①定速释药系统
②定位释药系统
③定时释药系统
根据释药类型,按生物时间节律特点设计的口服缓控释制剂是（ ）
A．定速释药系统
B．胃定位释药系统
C．小肠定位释药系统
D．结肠定位释药系统
E．包衣脉冲释药系统
答案：
E
缓释、控释制剂的质量要求
体外释放速率和体内吸收速率的测定比普通剂型重要，在缓、控释制剂的质量标准中这是必不可少的质量控制指标。
缓释、控释制剂的释药原理
1．溶出原理
制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物生成难溶性盐、控制粒子大小等方法和技术
2．扩散原理
A．以扩散为主的缓释、控释制剂，药物首先溶解成溶液，再从制剂中扩散出来进入体液，其释药受扩散速率的控制。
B．药物的释放以扩散为主的结构有：
贮库型（膜控型）和骨架型。
C．利用扩散原理达到缓、控释作用的方法包括：
增加黏度以减小扩散速度、包衣、制微囊、不溶性骨架片、植入剂、乳剂等。
3．溶蚀原理
对于生物溶蚀型骨架系统，不仅药物可从骨架中扩散出来，而且骨架本身也存在溶蚀的过程。
当聚合物溶解时，药物扩散的路径长度改变，形成移动界面扩散系统。
4．渗透压驱动原理
渗透压系统中，片芯由水溶性药物和聚合物或其他辅料制成，外面用水不溶性的聚合物包衣，包衣壳顶部用激光打一细孔，形成渗透泵片。
5．离子交换作用
当带有适当电荷的离子与离子交换基团接触时，通过交换将药物释放出来
口服缓控释制剂的特点不包括（ ）
A．可减少给药次数
B．可提高病人的服药顺应性
C．可避免或减少血药浓度的峰谷现象
D．有利于降低肝首过效应
E．有利于降低药物的毒副作用
答案：
D
骨架型缓释、控释制剂包括（ ）
A．压制片
B．骨架片
C．泡腾片
D．生物粘附片
E．分散片
答案：
B，D
缓释、控释制剂的释药原理有（ ）
A．扩散原理
B．溶出原理
C．溶蚀与溶出、扩散结合原理
D．渗透压驱动原理
E．离子交换原理
答案：
A，B，C，D，E
骨架型缓释材料
包衣膜型缓释材料
巧记——拉上虎子，一二三抬肠虫！
L和S型，琥珀酸酯
增稠剂
增稠剂系指一类水溶性高分子材料，溶于水后，其溶液黏度随浓度而增大，可以减慢药物扩散速度，延缓其吸收，主要用于液体制剂。
常用的有明胶、PVP、CMC、聚乙烯醇（PVA），右旋糖酐等。
骨架型片的剂型特点
膜控型片的剂型特点
膜控型片是指将一种或多种包衣材料对颗粒、片剂、小丸等进行包衣处理，达到缓释、控释目的。
渗透泵型控释片的剂型特点
渗透泵片是由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂等组成
常用的半透膜材料有纤维素类、聚乙烯醇类、聚丙烯酸树脂类等。
渗透压活性物质（即渗透压促进剂）起调节药室内渗透压的作用，主要有无机酸盐类、有机酸盐类、碳水化合物类、水溶性氨基酸类，常用乳糖、果糖、葡萄糖、甘露糖的不同混合物。
推动剂亦称为促渗透聚合物或助渗剂，能吸水膨胀，产生推动力。
常用者有分子量为3万——500万的聚羟甲基丙烯酸烷基酯，分子量为1万——36万的PVP等。
口服缓释、控释制剂的临床应用及注意事项
亲水性凝胶骨架片的材料为（ ）
A．硅橡胶
B．蜡类
C．羟丙甲纤维素
D．聚乙烯
E．乙基纤维素
答案：
C
可用于不溶性骨架片的材料为（ ）
A．单棕榈酸甘油脂
B．无毒聚氯乙烯
C．聚甲基丙烯酸酯
D．甲基纤维素
E．乙基纤维素
答案：
B，C，E
经皮给药制剂的特点
经皮给药制剂（TDDS或TTS）系指药物由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度，实现疾病治疗或预防的一类制剂。
常用的剂型为贴剂。
经皮给药制剂的基本结构
（1）背衬层：
用来防止药物的挥发和流失。
（2）药物贮库层：
是由厚为0.01～0.7mm的聚乙烯醇或聚醋酸乙烯酯或其他高分子材料制成的一层膜。
治疗的药物被溶解在一定的溶液中，制成过饱和混悬液存放在这层膜内，药物能透过这层膜慢慢地向外释放。
（3）控释膜：
这种高分子材料具有一定的渗透性，利用它的渗透性和膜的厚度可以控制药物的释放速率，是经皮给药制剂的关键部分。
（4）胶黏膜：
是由无刺激和无过敏性的黏合剂组成，如天然树胶、合成树脂类等
（5）保护膜：
是一种可剥离衬垫膜，具有保护药膜的作用。
经皮给药制剂的处方材料
1．骨架材料
一些天然与合成的高分子材料都可作为聚合物骨架材料，如疏水性的聚硅氧烷与亲水性的聚乙烯醇
2．控释膜
材料
经皮给药制剂中的控释膜可分为均质膜和微孔膜。
用作均质膜的高分子材料有乙烯-醋酸乙烯共聚物和聚硅氧烷等。
微孔膜有聚丙烯拉伸微孔膜等。
3．压敏胶
压敏胶即压敏性胶黏材料，系指在轻微压力下即可实现黏贴同时又易剥离的一类胶黏材料，起着保证释药面与皮肤紧密接触以及药库、控释等作用。
主要包括：
聚异丁烯（PIB）类、丙烯酸类和硅橡胶压敏胶。
4．背衬材料、防黏材料与药库材料
（1）背衬材料：
常用多层复合铝箔，即由铝箔、聚乙烯或聚丙烯等膜材复合而成的双层或三层复合膜。
其他可以使用的背衬材料还有PET、高密度PE、聚苯乙烯等。
（2）防黏材料：
常用的防黏材料有聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯等高聚物的膜材。
（3）药库材料：
可以用单一材料，也可用多种材料配制的软膏、水凝胶、溶液等，如卡波姆、HPMC、PVA等均较为常用，各种压敏胶和骨架膜材也同时可以是药库材料。
A.聚苯乙烯
B.微晶纤维素
C.乙烯-醋酸乙烯共聚物
D.硅橡胶
E.低取代羟丙纤维素
1.在经皮给药制剂中，可用作控释膜材料的是（ ）
答案：
C
2.在经皮给药制剂中，可用作背衬层材料的是（ ）
答案：
A
3.在经皮给药制剂中，可用作贮库层材料的是（ ）
答案：
D
有关经皮吸收制剂的正确表述是（ ）
A．可以避免肝脏的首过效应
B．可以维持恒定的血药浓度
C．可以减少给药次数
D．不存在皮肤的代谢与储库作用
E．常称为透皮治疗系统
答案：
A，B，C，E
经皮吸收制剂常用的压敏胶有（ ）
A．聚异丁烯
B．聚乙烯醇
C．聚丙烯酸酯
D．硅橡胶
E．聚乙二醇
答案：
A，C，D
关于药物经皮吸收及其影响因素的说法，错误的是
A．药物在皮肤内蓄积作用有利于皮肤疾病的治疗
B．汗液可使角质层水化从而增加角质层渗透性
C．皮肤给药只能发挥局部治疗作用
D．真皮上部存在毛细血管系统，药物到达真皮即可很快地被吸收
E．药物经皮肤附属器的吸收不是经皮吸收的主要途径
答案：
C
第三节靶向制剂
靶向制剂是指借助载体、配体或抗体将药物通过局部给药、胃肠道给药或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。
靶向制剂可分为被动靶向制剂、主动靶向制剂和物理化学靶向制剂三大类
消失在骨髓-小10、骨髓
被紫薇迷（住了）-被动、脂质踢、微X、纳米粒
主动靶向制剂
是用修饰的药物载体作为“导弹”，将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效。
亦可将药物修饰成前体药物，即能在病变部位被激活的药理惰性物，在特定靶区发挥作用。
①修饰的药物载体
其机理是通过载体结构修饰或抗体识别、受体识别、免疫识别等生物识别作用将药物定向运送至病变部位发挥药效，而不损伤周围的正常细胞、组织和器官。
修饰的药物载体有：
修饰性脂质体（长循环脂质体、免疫脂质体、糖基修饰的脂质体）、修饰的纳米乳、修饰的微球、修饰的纳米球（聚乙二醇修饰的纳米球、免疫纳米球）等。
②前体药物
其机理是药物经过化学结构改造后在体内无活性或活性很低，经酶促或非酶促作用又释放出原药而发挥药理效应。
常见的前体药物有抗癌的前体药物、脑部靶向前体药物、结肠靶向前体药物等。
物理化学靶向制剂
是应用物理化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药
①磁性靶向制剂
利用体外磁场将磁性载药微粒导向靶部位的制剂。
如磁性微球和磁性纳米囊。
②热敏靶向制剂
能携载药物并且在高温条件下有效地释放药物的靶向制剂。
③pH敏感靶向制剂
利用肿瘤附近及炎症部位的pH比周围正常组织低，采用pH敏感微粒载体可将药物靶向释放到这些部位，如pH敏感脂质体。
④栓塞性制剂
用于阻断靶区的血供与营养，起到栓塞和靶向化疗的双重作用，如栓塞微球和栓塞复乳
屋里栓个怕热的刺猬-物理化学、栓塞、pH、热敏感、磁性
2．按靶向机理
靶向制剂可分为生物物理靶向制剂、生物化学靶向制剂、生物免疫靶向制剂及双重、多重靶向制剂等。
3．按制剂类型
靶向制剂可分为乳剂、脂质体、微囊、微球、纳米囊、纳米球、磁性导向微粒等。
4．按靶向部位
靶向制剂可分为肝靶向制剂、肺靶向制剂、淋巴靶向制剂、骨髓靶向制剂、结肠靶向制剂（酶控制型、pH敏感型、时滞型和压力依赖型）等。
维纳斯如（果）知（道的话），（该有多）累（呀）
靶向制剂的一般质量要求
靶向制剂的质量应符合以下要求：
（1）不同给药形式的靶向制剂应符合该剂型的质量要求。
例如注射用靶向制剂应符合一般注射剂的质量要求，如无菌、无热原、无过敏性物质、无降压物质等。
（2）载体中药物不应发生突释，载体应具有定位蓄积、控制释放和无毒可生物降解（也有如乙基纤维素EC等少数材料不可降解）三项基本要求。
（3）根据不同的给药方式，对粒度的要求亦有不同，如肺部靶向载体的粒径应稍大。
靶向制剂按靶向原动力可分为（ ）
A．主动靶向制剂
B．被动靶向制剂
C．物理化学靶向制剂
D．热敏感靶向制剂
E．结肠靶向制剂
答案：
A，B，C
通过生理过程的自然吞噬使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂称为（ ）
A．被动靶向制剂
B．主动靶向制剂
C．物理靶向制剂
D．化学靶向制剂
E．物理化学靶向制剂
答案：
A
A．常规脂质体
B．微球
C．纳米囊
D．PH敏感脂质体
E．免疫脂质体
1.常用作栓剂治疗给药的靶向制剂是
答案：
B
2.具有主动靶向作用的靶向制剂是
答案：
E
3.基于病变组织与正常组织间酸碱性差异的靶向制剂是
答案：
D
B型题（配伍选择题）
A．骨髓
B．肝、脾
C．肺
D．脑
E．肾
1.小于10nm的纳米囊或纳米球，静注后的靶部位是
答案：
A
2.粒径小于7μm的被动靶向微粒，静注后的靶部位是
答案：
B
3.大于7μm的微粒，静注后的靶部位是
答案：
C
靶向性评价
药物制剂的靶向性可由相对摄取率re、靶向效率te、峰浓度比Ce等参数来衡量。
参数值愈大靶向效果愈好
X型题（多项选择题）
药物制剂的靶向性指标有（ ）
A．相对摄取率
B．摄取率
C．靶向效率
D．峰浓度比
E．峰面积比
答案：
A，C，D
脂质体
定义
脂质体是指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微小囊泡，又称类脂小球、液晶微囊。
分类
1．按结构分类
脂质体按其结构可分为单室脂质体、多室脂质体、大多孔脂质体等。
（1）单室脂质体（ULV）：
球径约≤25nm，药物的溶液只被一层类脂质双分子层所包封。
（2）多室脂质体（MLV）：
球径约≤500nm，药物溶液被几层类脂质双分子层所隔开，形成不均匀的聚集体。
（3）大多孔脂质体（MVV）：
直径约130±6nm，单层状，为细胞的良好模型，比单室脂质体
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