药动学复习题.docx
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药动学复习题
概念:
1、首过效应:
药物在消化道与肝脏中发生的生物转化作用,使部分药物被代谢,最终进入体循环的原型药物量减少的现象。
2、多剂量给药就是指药物按一定的剂量、一定的给药间隔,经多次给药后才能达到并保持在一定的有效血药浓度范围内的给药方法。
3、单室模型:
假设机体给药后,药物立即在全身各部位达到动态平衡,这时把整个机体视为一个房室,称为一室模型或单室模型,单室模型并不意味着所有身体各组织在任何时刻药物浓度都一样,但要求机体各组织药物水平能随血浆浓度变化而变化。
4、表观分布容积:
就是体内药量与血药浓度相互关系的一个比例常数,它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时,所需要体液的理论容积。
5、生物利用度:
就是指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度与程度。
就是评价药物有效性的指标。
通常用药时曲线下浓度、达峰时间、峰值血药浓度来表示。
6、平均稳态血药浓度:
当血药浓度达到平衡后,在一个剂量间隔时间内,血药浓度-时间曲线下的面积除以间隔时间所得的商
7、达坪分数fss（n）:
就是指n次给药后的血药浓度Cn与坪浓度Css相比,相当于Css的分数。
8、肾清除率:
指肾脏在单位时间内能将多少容与血浆中所含的某物质完全清楚出去,这个被完全清除了某物质的血浆容积就称为该物的血浆清除率。
用CLr表示。
9、生物半衰期:
就是指药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间。
10、血脑屏障（BBB）:
通过血液转运至脑组织的外来物质,脑组织对其有选择的摄取能力,指血-脑（blood-to-blood）及血-脑脊液（blood-to-cerebrospinalfluid）构成的屏障
11、药物分布:
药物进入循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。
12、肠肝循环:
有些药物可有小肠上皮细胞吸收,有些在肝代谢为与葡萄糖醛酸结合的代谢产物,在肠道被菌丛水解成固体药物而被重吸收,这些直接或间接在小肠肝脏血循环
13、Css:
指药物进入体内的速率等于体内消除的速率时的血药浓度。
14、生物等效性（Bioequivalence,BE）:
就是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下,给以相同剂量,反映其吸收程度与速度的主要药物动力学参数无统计学差异。
15、生物药剂学:
就是研究药物极其剂型在体内的吸收,分布,代谢与排泄的过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素与药效之间相互的科学。
16、代谢:
药物在吸收过程或进入人体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程。
又叫生物转化。
17、清除:
代谢与排泄过程药物被清除,合称为清除。
18、清除率:
就是单位时间内从体内消除的含血浆体积或单位时间丛体内消除的药物表观分布容积。
19、体内总清除率:
就是指机体在单位时间内能清除掉多少体积的相当于流经血液的药物。
20、绝对生物利用度（absolutebioavailability,Fabs）:
就是药物吸收进入体循环的量与给药剂量的比值,就是以静脉给药制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量。
21、相对生物利用度（relativebioavailability,Frel）:
又称比较生物利用度,就是以其她非静脉途径给药的制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量,就是同一种药物不同制剂之间比较吸收程度与速度而得到的生物利用度。
22、药学等效性（Pharmaceuticalequivalence）:
如果两制剂含等量的相同活性成分,具有相同的剂型,符合同样的或可比较的质量标准,则可以认为它们就是药学等效性。
23、药代动力学:
应用动力学原理与数学模型,定量的描述药物的吸收、分布、代谢、排泄过程随时间变化的动态规律,研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系的一门科学。
24、速率常数:
就是描述速度过程重要的动力学参数。
速率常数越大,该过程进行也越快。
单位为min-1或h-1。
25、负荷剂量:
首次给予的较大的剂量,使血药浓度达到稳态血药浓度的90%以上的剂量。
也叫冲击量与首剂量
26.药物代谢动力学:
就是应用动力学原理与数学模型,定量的描述药物的吸收、分步、代谢与排泄的过程随时间变化动态规律的一门学科即研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系
1、生物膜的性质有膜的流动性、膜结构的不对称性与膜结构的半透性。
2、大多数外源性物质（如药物）的重吸收主要就是被动过程,其重吸收的程度取决于
药物的脂溶性、pKa、尿量、尿的pH。
3、药物在体内的分布程度与速度,主要取决于组织器官的血液灌流速度与与组织器官的亲与力。
4、生物药剂学就是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物效应之间相互关系的科学。
5、肠肝循环现象在药效学上表现为药物的作用时间明显延长,在药动学上表现为在药时曲线上出现双峰现象。
6、药物的分布就是指药物从给药部位吸收进入血液后,由循环系统运送至各脏器组织
的过程。
7、药物从血液向中枢神经系统转运主要就是通过主动转运方式进行的。
8、借助载体或酶促系统的作用,药物从膜低浓度侧向高浓度侧的转运称为主动转运。
9、药物代谢反应通常可以分为两大类,即第一相反应（氧化还原水解）与第二相反应（结合反应）。
10、药物及其代谢产物排除体外的过程称为排泄,它与生物转化统称为药物消除,其主要途径为肾排泄与胆汁排泄。
某药静脉注射经3个半衰期后,其体内药量为原来的1/8
11、药物经肌内注射有吸收过程,一般脂溶性小的药物通过毛细血管壁直接扩散,水溶性药物中分子量小的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管,分子量很大的药物主要通过淋巴系统吸收。
12、药物在体内最重要代谢器官就是肝脏,药物排泄的主要器官就是肾脏
13、在线性药物动力学研究中,当剂量改变时,其相应的血药浓度随剂量的改变而成比例的改变,药物的生物半衰期与剂量无关,血药浓度-时间曲线下总面积与剂量成正比等。
14、药物代谢主要发生在肝脏或其她组织的内质网内。
15、碱化尿液使PKa=9、4的弱碱性药物降低解离程度,重吸收增大,肾清除率降低。
16、生物等效性就是指一种药物的不同剂型在相同的试验条件下,给以相同剂量,其吸收速度
与程度没有明显差异。
17、尿药排泄数据处理方法一般有速率法与亏量法两种
测得利多卡因的消除速度常数为0、3465h-l,则它的生物半衰期为2h
18、非口服给药方式中,生物利用度最高的就是静脉注射与静脉滴注。
选择题:
1、弱酸性药物与抗酸药物同服时,比单用该弱酸性药物:
A在胃中解离增多,自胃吸收增多B在胃中解离减少,自胃吸收增多
C在胃中解离减少,自胃吸收减少D在胃中解离增多,自胃吸收减少
E无变化
2、常用剂量恒量恒速给药最后形成的血药浓度为:
A有效血浓度B稳态血浓度C峰浓度D阈浓度E中毒浓度
3、药物产生作用的快慢取决于:
A药物的吸收速度B药物的排泄速度C药物的转运方式
D药物的光学异构体E药物的代谢速度
4.药物的排泄途径不包括
A汗腺B肾脏C胆汁D肺E肝脏
5、一般药物由血液向体内各组织器官分布的速度为
A肝、肾>脂肪组织、结缔组织>肌肉、皮肤
B肝、肾>肌肉、皮肤>脂肪组织、结缔组织
C脂肪组织、结缔组织>肌肉、皮肤>肝、肾
D脂肪组织、结缔组织>肝、肾>肌肉、皮肤
E肌肉、皮肤>肝、肾>脂肪组织、结缔组织
6.关于单室模型错误的叙述就是
A.单室模型就是把整个机体视为一个单元
B.单室模型中药物在各个器官与组织中的浓度均相等
C.在单室模型中药物进入机体后迅速成为动态平衡的均一体
D.符合单室模型特征的药物称单室模型药物
E.血浆中药物浓度的变化基本上只受消除速度常数的影响
7、苯巴比妥中毒时应用碳酸氢钠的目的就是:
A加速药物从尿液的排泄B加速药物从尿液的代谢灭活
C加速药物由脑组织向血浆的转移DA与CEA与B
8、某药在体内可被肝药酶转化,与酶抑制剂合用时比单独应用的效应:
A增强B减弱C不变D无效E相反
9、每个t1/2恒量给药一次,约经过几个血浆t1/2可达稳态血浓度:
A1个B3个C5个D7个E9个
10、某药t1/2为8h,一天给药三次,达到稳态血浓度的时间就是:
A16hB30hC24hD40hE50h
11、某药物口服后肝脏首过作用大,改为肌内注射后
At1/2增加,生物利用度也增加
Bt1/2减少.生物利用度也减少
Ct1/2不变,生物利用度减少
Dt1/2不变,生物利用度增加
12、关于生物利用度的描述,哪一条就是正确的
A所有制剂,必须进行生物利用度检查
B生物利用度越高越好
C生物利用度越低越好
D生物利用度应相对固定,过大或过小均不利于医疗应用
E生物利用度与疗效无关
13、药物首过消除可发生于下列何种给药后:
A舌下B直肠C肌肉注射D吸入E口服
14、药物的t1/2就是指:
A药物的血药浓度下降一半所需时间
B药物的稳态血药浓度下降一半所需时间
C与药物的血浆浓度下降一半相关,单位为小时
D与药物的血浆浓度下降一半相关,单位为克
E药物的血浆蛋白结合率下降一半所需剂量
15、某催眠药的t1/2为1小时,给予100mg剂量后,病人在体内药物只剩12、5mg时便清醒过来,该病人睡了:
A2hB3hC4hD5hE0、5h
16、药物的时量曲线下面积反映:
A在一定时间内药物的分布情况B药物的血浆t1/2长短
C在一定时间内药物消除的量D在一定时间内药物吸收入血的相对量
E药物达到稳态浓度时所需要的时间
17、静脉注射某药0、5mg,达到稳态时测定其血浆药物浓度为0、7ηg/ml,其表观分布容积约为:
A0.5LB7LC50LD70LE700L
18、对于肾功能低下者,用药时主要考虑:
A药物自肾脏的转运B药物在肝脏的转化C胃肠对药物的吸收
D药物与血浆蛋白的结合率E个体差异
19、血浆t1/2就是指哪种情况下降一半的时间:
A血浆稳态浓度B有效血浓度C血浆浓度
D血浆蛋白结合率E阈浓度
20、关于坪值,错误的描述就是:
A血药浓度相对地稳定在一定水平称坪值,平均血药浓度称坪浓度
B通常用药间隔时间约为一个血浆半衰期时,需经4~5个t1/2才能达到坪值
C坪浓度的高低与每日总量成正比,在每日总量相等时,用药次数不改变坪浓度
D坪浓度的高限（峰）与低限（谷）的差距与每次用药量成正比
E首次用突击剂量,不能使血药浓度迅速达到坪浓度
21、以近似半衰期t1/2的时间间隔给药,为迅速达到稳态血浓度,则应将首剂
A增加半倍B、加倍剂量C、增加3倍D增加4倍E不必增加
22、关于清除率的叙述,错误的就是A
A.清除率没有明确的生理学意义
B.清除率就是指机体或机体的某一部位在单位时间内清除掉相当于多少体积的血
液中的药物
C.清除率包括了速度与容积两种要素,在研究生理模型时就是不可缺少的参数
D.清除率的表达式就是Cl=（-dX/dt）/C
E.清除率的表达式就是Cl=kV
23、药物的零级动力学消除就是指:
A药物完全消除至零B单位时间内消除恒量的药物
C药物的吸收量与消除量达到平衡D药物的消除速率常数为零
E单位时间内消除恒定比例的药物
24、离子障指的就是:
A离子型药物可自由穿过,而非离子型药物则不能穿过
B非离子型药物不可自由穿过,离子型的也不能穿过
C非离子型药物可自由穿过,离子型的也能穿过
D非离子型药物可自由穿过,而离子型的则不能穿过
E以上都不就是
25、对于同一药物,吸收最快的剂型就是
A片剂B软膏剂C溶液剂D混悬剂
26、淋巴系统对哪一药物的吸收起着重要作用?
A脂溶性药物B水溶性药物C大分子药物D小分子药物
27、某药静脉注射经3个半衰期后,其体内药量为原来的
A1/2B1/4C1/8D1/16E1/32
28、欲使血药浓度迅速达到稳态,可采取的给药方式就是C
A.单次静脉注射给药
B.多次静脉注射给药
C.首先静脉注射一个负荷剂量,然后恒速静脉滴注
D.单次口服给药
E.多次口服给药
29、药物的主要吸收部位就是
A.胃B、小肠C.大肠D、直肠E.均就是
30、以下哪条就是被动转运的特征
A消耗能量 B可与结构类似的物质发生竞争现象 C由低浓度向高浓度转运
D不需载体进行转运 E有饱与状态
31、药物按一级动力学消除具有以下哪些特点
A血浆半衰期恒定不变
B药物消除速度恒定不变
C不受肾功能改变的影响
D不受肝功能改变的影响
32拟定给药方案的设计时,要调整剂量主要调节以下哪一项
A（C∞）max与（C∞）min
Bt1/2与K
CV与Cl
DX0与τ
E以上都可以
33在新生儿时期,许多药物的半衰期延长,这就是因为
A较高的蛋白结合率
B微粒体酶的诱发
C药物吸收很完全
D酶系统发育不全
E阻止药物分布全身的屏障发育不全
34、测得利多卡因的消除速度常数为0、3465h-l,则它的生物半衰期为
A0、693hB、1hC、1、5hD、2、OhE、4h
35、关于隔室划分的叙述,正确的就是
A隔室的划分就是随意的
B为了更接近于机体的真实情况,隔室划分越多越好
C药物进入脑组织需要透过血脑屏障,所以对所有的药物来说,脑就是周边室
D隔室就是根据组织、器官、血液供应的多少与药物分布转运的快慢确定的
E隔室的划分就是固定的,与药物的性质无关
36、药物进入循环后首先:
A作用于靶器官B在肝脏代谢C由肾脏排泄D储存在脂肪
E与血浆蛋白结合
37、药物的生物转化与排泄速度决定其:
A副作用的多少B最大效应的高低C作用持续时间的长短
D起效的快慢E后遗效应的大小
38、时量曲线的峰值浓度表明:
A药物吸收速度与消除速度相等B药物吸收过程已完成
C药物在体内分布已达到平衡D药物消除过程才开始
E药物的疗效最好
39、药物的排泄途径不包括:
A汗腺B肾脏C胆汁D肺E肝脏
40、关于肝药酶的描述,错误的就是:
A属P-450酶系统B其活性有限C易发生竞争性抑制D个体差异大
E只代谢20余种药物
41、已知某药按一级动力学消除,上午9时测得血药浓度为100μg/ml,晚6时测得的血药浓度为12、5μg/ml,则此药的t1/2为:
A4hB2hC6hD3hE9h
42、弱酸性药物在碱性尿液中:
A解离多,再吸收多,排泄慢B解离少,再吸收多,排泄慢
C解离多,再吸收少,排泄快D解离少,再吸收少,排泄快
E以上均不就是
43、弱碱性药物的溶出速率大小与pH大小的关系就是
A.随pH增加而增加B.随pH减少而不变
C.与pH无关D、随pH增加而降低
E.随pH减少而减少
44.下列有关药物表观分布容积的叙述中,正确的就是
A.表观分布容积大,表明药物在血浆中浓度小
B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积
C.表观分布容积不可能超过体液量
D.表观分布容积的单位就是L/h
E.表观分布容积具有生理学意义
45、药物在体内以原形不可逆消失的过程,该过程就是
A、吸收B.分布C.代谢D、排泄E.转运
46、不就是药物通过生物膜转运机理的就是
A、主动转运B、促进扩散C、渗透作用D、胞饮作用E、被动扩散
47、反映药物转运速率快慢的参数就是
A.肾小球滤过率B、肾清除率C.速率常数D、分布容积
E.药时曲线下面积
48、药物一旦与血浆蛋白结合成结合型药物,则:
A易穿透毛细血管壁B易透过血脑屏障C不影响其主动转运过程
D影响其主动转运过程E仍保持其药理活性
49、主动转运的特点:
A顺浓度差,不耗能,需载体B顺浓度差,耗能,需载体
C逆浓度差,耗能,无竞争现象D逆浓度差,耗能,有饱与现象
E逆浓度差,不耗能,有饱与现象
50、药物的t1/2就是指
A药物的血药浓度下降一半所需时间
B药物的稳态血药浓度下降一半所需时间
C与药物的血浆浓度下降一半相关,单位为小时
D与药物的血浆浓度下降一半相关,单位为克
E药物的血浆蛋白结合率下降一半所需剂量
51、以近似t1/2的时间间隔给药,为迅速达到稳态血浓度,则应将首剂:
A增加半倍B加倍剂量C增加3倍D增加4倍E不必增加
52、药物自用药部位进入血液循环的过程称为:
A通透性B吸收C分布D转化E代谢
53、欲使血药浓度迅速达到稳态,可采取的给药方式就是
A单次静脉注射给药
B多次静脉注射给药
C首先静脉注射一个负荷剂量,然后恒速静脉滴注
D单次口服给药
E多次口服给药
54、药物动力学就是研究药物在体内的哪一种变化规律
A药物排泄随时间的变化
B药物药效随时间的变化
C药物毒性随时间的变化
D体内药量随时间的变化
E药物体内分布随时间的变化
简答题
1.简述表观分布容积的意义？
表观分布容积就是理论上或计算所得的表示药物应占有的体液容积。
利用表观分布容积值可以从血浆浓度计算出机体药物总量或计算出要求达到某一血浆有效浓度时所需的药物剂量。
Vd值代表药物透膜转运与分布到体内各部位的特性。
就是由药物的理化性质决定的常数。
Vd＝D/C反映药物剂量与血药浓度的关系,利用此公式,若测得血药浓度,乘以其表观分布容积,即可求得药物在体内的总量。
对指导临床用药具有重要意义。
2、请说说如何利用生物药剂学与药物动力学进行药物与制剂的设计,并举例说明
3、请论述药物分布在药物及药物制剂设计中的应用
药物分布就是指药物从血液循环系统运送到体内各脏器组织（包括靶组织）中的过程。
①与药效有关→有效性
②与药品毒副作用有关→安全性
③设计优良的制剂高效低毒
血药浓度与药理效应密切相关,故常用血药浓度判断药效
血药浓度一般决定药物起效时间、强弱或作用持续时间
继续发挥,发挥。
。
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。
。
。
1、组织器官血流量的影响:
2、血管通透性:
1）透过性强:
2）不同脏器毛细血管透过性显著不同:
3）药物透过毛细血管的方式:
脂溶性药物－类脂途径（pKa值与油/水分配系数）
3、药物与血浆蛋白结合能力:
4、简述影响药物代谢的主要原因
给药系统对药物代谢的影响;给药剂量与剂型对药物代谢的影响;药物的光学特异结构对药物代谢的影响;酶抑制与酶诱导作用对药物代谢的影响;生理因素对药物代谢的影响。
5、简述生物药剂学在新药开发中的意义
1）研究药物的理化性质与体内转运的关系,设计新药或提高制剂的质量;
2）研究剂型、制剂处方与制剂工艺对药物体内过程的影响,设计合理与优质的新剂型;
3）研究机体的生理功能对药物吸收的影响,设计缓控释制剂;
4）研究微粒给药系统在血液循环的转运,为靶向给药系统奠定基础;
5）通过对药物体内过程的研究,研究药物的转运机制、影响药物的吸收因素,开放药物新的给药方法;
6）研究中药制剂的溶出度与生物利用度,指导中药新药的开放、研制。
6、什么就是生物药剂学？
它的研究意义及内容就是什么？
生物药剂学就是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢、与排泄过程,阐明药物的剂型因素,集体生物因素与药物疗效之间相互关系的科学。
研究内容有:
研究药物的理化性质与体内转运的关系;研究剂型、制剂处方与制剂工艺对药物体内过程的影响;根据机体的生理功能设计缓控释制剂;研究微粒给药系统在血液循环体统的转运,为靶向给药系统设计奠定基础;研究新的给药途径与给药方法;研究中药制剂的溶出度与生物利用度。
7、药物动力学研究内容有哪些？
药物动力学模型的建立;预测不同给药方案下的血浆、组织与尿液的药物浓度;探讨药物浓度与药物疗效或毒性之间的关系;估算药物或代谢产物的可能积蓄;探讨药物结构与药物动力学及药效学之间的关系;探讨生理或疾病的变化如何影响药物的吸收、分布、与消除;探讨药物剂型因素与药物动力学之间的关系,开发新型给药系统;根据药物动力学参数进行临床药物治疗方案的制定;从药物动力学观点对药物质量进行认识与评价;新药的生物利用度与生物等效性研究。
8、可采用什么给药途径避免肝首过效应？
试结合各给药途径的生理特点说明其避免首过效应的原理。
可通过改变给药途径尽量避免首过效应,尤其就是肝首过效应。
主要途径有:
1）静脉、肌肉注射:
静脉注射直接进入体循环,因此不存在首过效应;肌肉注射经毛细血管吸收进入体循环,不经门肝静脉,因此也不存在首过效应。
2）口腔黏膜吸收:
口腔黏膜下有大量毛细血管汇总至颈内静脉,不经肝脏而直接进入心脏,可绕过肝首过效应。
一般可制成口腔贴片给药。
3）经皮吸收:
药物应用到皮肤上后,首先从制剂中释放到皮肤表面,溶解的药物分配进入角质层,扩散通过角质层到达活性表皮的界面,再分配进入水性的活性表皮,继续扩散到真皮,被毛细血管吸收进入血液循环,可避开门肝系统。
4）经鼻给药:
鼻粘膜内血管丰富,鼻粘膜渗透性高,有利于全身吸收。
药物吸收后直接进入体循环,无首过效应。
5）经肺吸收:
肺泡表面积大,含有丰富的毛细血管与极小的转运距离,因此肺部给药吸收迅速,而且吸收后药物直接进入血液循环,不受肝首过效应影响。
6）直肠给药:
栓剂距肛门2cm处,可使大部分药物避开肝首过效应,给药生物利用度远高于距肛门4cm处。
当栓剂距肛门6cm处给药时,大部分药物经直肠上静脉进入静脉-肝脏系统。
淋巴循环也有助于药物吸收,经淋巴吸收的药物可避开肝代谢作用。
9、重复给药与单剂量给药的药物体内过程有何不同？
与单剂量给药不同的就是,重复给药时,由于第二次给药前体内药物尚未消除完全,所以体内药物量在重复给药后逐渐积蓄。
随着不断给药,体内药物量不断增加,经过一段时间后达到稳态。
稳态时,药物在体内的消除速率等于给药速率,血药浓度维持在稳态,即在一恒定的范围内波动。
10、药物在体内哪些过程易出现非线性药物动力学？
1）与药物代谢有关的可饱与的酶代谢过程;2）与药物吸收、排泄有关的可饱与的载体转运过程;3）与药物分布有关的可饱与的血浆/组织蛋白结合过程;4）酶诱导及代谢产物抑制等其她特殊过程。
11、试述口服给药二室模型药物的血药浓度-时间曲线的特征？
血药浓度-时间曲线图分为三个时相:
1）吸收相,给药后血药浓度持续上升,达到峰值浓度,在这一阶段,药物吸收为主要过程;2）分布相,吸收至一定程度后,以药物从中央室
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