药剂学期中试题.docx
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药剂学期中试题
药剂学的概念
1、药剂学：
是研究药物剂型配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性技术科学。
2、剂型：
药物供使用之前制成适合于医疗或预防应用的形式适合临床需要。
如：
片剂、注射剂、酊剂、气雾剂等。
3、制剂：
剂型中的任何一个具体品种叫制剂。
如片剂中的乙酰水扬酸片。
4、方剂：
按医师处方专为某一病人或为治疗某种疾病配制的，并明确指出用法和用量。
5、调剂学：
研究方剂的理论、调配和应用的有关技术和理论的科学。
6、药物（drugs）：
具有生物活性，用于防治或预防人类或动物疾病的物质。
7、药物制剂（drugpreparations）：
指根据药典或国家标准将药物制成适合临床要求的剂型并符合一定质量标准，规定有适应症、用法和用量的物质。
药剂学的任务
一、基本任务：
是研究将药物制成适宜的剂型，保证以质量优良的药剂满足医疗卫生的需要。
二、主要内容以及发展趋势：
1.研究了药剂学的基本理论与生产技术。
2.开发新剂型，新制剂。
3.积极研究和开发新辅料
4.研究和开发制剂的新机械和新设备
5.研究开发中药新剂型
6.生物技术药物制剂的研究和开发
药剂学基本理论的研究
答：
药物的稳定性、难溶性药物溶解度、药物粉体性质、片剂压缩成形理论、流体的流变学
生物药剂学和药物动力学评价制剂质量
新剂型和新制剂的研究与开发
答：
缓释、控释制剂；靶向制剂；口腔速溶片剂；透皮给药制剂；长时间缓释注射剂；
药用新辅料的研究与开发
答：
乙基纤维素、丙烯酸树脂、醋酸纤维素；可降解聚乳酸、聚乳酸聚乙醇酸共聚物
微晶纤维素、可压性淀粉、低取代羟丙基纤维素
中药现代制剂的研究与开发
答：
中药注射剂、颗粒剂、片剂、胶囊、滴丸剂；中药缓、控释制剂；中药靶向微球制剂；
中药鼻腔给药制剂
医药新技术的研究与开发
答：
微囊化技术、固体分散技术、包合技术；脂质体技术、球晶制粒技术、纳米技术等
激光技术、离子交换技术、电导技术、超声波技术
新型制药机械和设备的研究与开发
答：
生产实现封闭、高效、多功能、连续化和自动化；流化床制粒机可完成混合、制粒、干燥；搅拌流化制粒机、挤出滚圆制粒机、离心制粒机；高效全自动压片机；入墙层流注射灌装生产线、高效喷淋加热灭菌器
药物剂型：
指药物加工制成适合于给药对象需要的形式，简称剂型。
一、剂型分类：
1.按形态分类：
a）液体药剂：
芳香水剂、溶液剂、注射剂、合剂、
洗剂、擦剂。
b）固体剂型：
散、丸、片。
c）半固体剂型：
软膏剂、糊剂。
d）气体剂型：
气雾剂、喷雾剂
2.按分散系统：
溶液型
胶体溶液型
乳剂型
混悬型
固体分散型
剂型的重要性：
1.剂型可改变药物作用的性质
2.剂型能调节药物作用速度
3.改变剂型可降低或消除药物的毒副作用
4.某些剂型具有靶向作用
5.剂型可直接影响药效
处方药：
必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买，并在医生指导下使用的药品。
非处方药：
（OverTheCounter，简称OTC）是由专家遴选的、不需凭执业医师或执业助理医师处方，患者可以自行判断、购买和使用的药品。
生物药剂学概念
研究药物及其剂型在体内的吸收（absorption），分布（distribution），代谢（metabolism），排泄（excretion）过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。
吸收---药物从用药部位向体循环转运的过程。
分布---指进入体循环的药物随血液向组织和脏器转运。
代谢---指一种化学结构的物质转变成另一种化学结构的物质。
这个过程在酶的参与下进行，又称生物转化。
排泄---指药物或代谢物排出体外。
生物药剂学的研究目的
正确评价药剂质量
设计合理的剂型、处方及生产工艺
为临床合理用药提供科学依据，使药物发挥最佳的治疗作用
膜转运
药物吸收必须通过生物膜（或细胞膜）称膜转运。
膜转运是药物在体内转运（吸收、分布和排泄）的基础。
生物膜组成：
磷脂质、蛋白质和少量糖。
以小肠吸收最重要，因为小肠的生理结构适宜于药物的吸收，同时，在各种给药途径中，口服给药占绝大多数。
2百万平方米
药物分布
是指药物从给药部位吸收入血后，由血液循环运送到体内各脏器组织中的过程。
研究分布的意义在于：
理想制剂及给药方法，应使药物选择性的送入欲发挥作用的靶器官内，在必要的时间内保持一定的血液浓度，然后迅速排出体外，保证高度安全性，有效性。
分布与疗效密切相关，同时也与药物在组织中的蓄积和副作用等安全性问题有关。
液体药剂：
指药物分散在适宜溶剂中以液体形态应用的制剂。
制剂可供内服、外用与注射。
二、液体剂型分类：
（一）按分散系统分类：
均相分散体系：
低分子（离子溶液、真溶液型）
（分子或离子分散）高分子溶液
胶体溶液型
非均相分散体系：
溶胶分散体系
（微粒或液滴分散）相分散体系：
乳浊液型
混悬液型
（二）按应用方法分类：
内服：
混悬剂、口服液、乳剂、合剂。
外用：
搽剂、含濑剂、滴耳剂。
直肠、阴道剂：
灌肠剂、灌洗剂。
影响药物溶解度与溶解速度的因素：
1、温度：
①溶解过程吸热，升温有利；②溶解过程放热，升温不利。
2、粒度：
在振摇及温度相同条件下，固体药物和溶剂表面的表面积与溶解速度成正比。
3、同离子效应：
对电解质药物，当水溶液中含有其解离产物相同的离子时，溶解度会降低。
4、晶形：
晶形不同溶解度及溶解速度可能不同，主要是因为具有不同的晶格能。
晶格能：
也可以说是破坏1mol晶体,使它变成完全分离的自由离子所需要消耗的能量。
5、搅拌：
受扩散限制的溶解过程在强烈搅拌下能减少薄饱和层而加速溶解。
增加药物溶解度的办法：
意义：
是使药物溶解度达到临床所需要的浓度。
方法：
制成盐类：
含酸或碱性基团药物（羟酸、磺酰胺基、亚胺基）+碱（酸）----盐溶解性增加
如：
①巴比妥类；磺胺类；多类黄酮甙类；乙酰水杨酸；对氨基水杨酸（氢氧化钠；碳酸钠；氢氧化胺；碳酸氢钠）
②生物碱；普鲁因（盐酸、硫酸、磷酸、硝酸）
更换溶媒或选用复合溶媒（潜溶剂）：
有的药物在某两种各单一的溶媒中溶解能力很差，而用此两种溶媒的混合溶媒时，其溶解度增大。
这种现象称为潜溶，这种溶剂称为潜溶剂。
混合溶媒：
乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇与水组成。
如：
氯霉素+水=0.25%
20%水+25%乙醇+55%油+氯霉素=12.5%氯霉素溶液.
加入助溶剂：
助溶：
在药物溶解（配制）时，加入第二种物质使其形成络合物、复盐以增加其在溶媒中的溶解度的过程。
1、络合：
I2+KI3（络合物）0．03%----5%
2、复盐：
（分子复合物）
咖啡因+苯甲酸钠------苯甲酸钠咖啡因
1：
50（水）---------1：
1.2
3、分子缔合物
茶碱+乙二胺-----氨茶碱
1:
120（水）-------1:
5（水）
助溶剂的要求：
① 无毒、不溶血、无刺激以及与主药不能发生化学反应。
②性质稳定，加水稀释不破坏。
常用助溶剂：
①无机化合物：
KI,NaCl。
②某些有机酸及其钠盐，苯甲酸钠，水杨酸钠。
③酰胺类化合物：
尿素、乌拉坦、烟酰胺、乙酰胺。
添加增溶剂：
1、增溶：
难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。
这些表面活性剂称之为增溶剂。
2、影响增溶的因素：
①增溶剂的性质：
种类不同，其增溶量不一样。
同系列的增溶剂，其碳链越长，其增溶量越多。
②药物的性质：
在同系列药物中，其分子量越大，增溶量越小。
③HLB值的影响：
对强极性或非极性溶质，非离子型增溶剂的HLB值愈大，其增溶效果愈好。
但对低极性药物则相反。
④ 增溶剂的添加顺序：
药物+增溶剂----混合物+水----效果最好
表面活性剂水溶液的浓度达到CMC值时，形成胶束。
那么胶束是怎样形成的呢？
在临界胶束浓度时水分子的强大凝聚力把表面活性剂分子从其周围挤开，迫使表面活性剂分子的亲油基和亲水基各自互相接近，排列成亲油基在内、亲水基在外的球形缔合体，即胶束。
因此胶束的形成并不是由于亲油基和水分子间的斥力或亲油基彼此间的Vanderwaals引力所致，而是受水分子的排挤所致.
若在表面活性剂浓溶液中加入适量的非极性液体，则可形成亲水基指向胶束内，烃链指向非极性液体的胶束，称为反胶束。
外界条件对临界胶束浓度值的影响
1.温度对CMC值的影响
离子型表面活性剂在水中的溶解度有限，随温度升高而缓慢增大，一般CMC值随升温略增大，这是因为升温使分子热运动加剧，不利于形成胶束。
非离子型表面活性剂则不然，澄清溶液加热至某一温度时溶液突然浑浊，表明温度升高使溶解度降低，CMC值降低。
2.外加电解质对CMC值的影响在表面活性剂溶液中加入强电解质能降低CMC值，一般对离子型表面活性剂的影响尤其显著，这是因为电解质离子与带相反电荷的表面活性剂离子之间存在静电作用。
3.外加有机物对CMC值的影响在表面活性剂溶液中加入醇、酸、胺等有机物，对CMC值影响比较复杂。
一般长链的极性有机物对表面活性剂的CMC值的影响显著。
例如醇、酸、胺等化合物随烃链增长，使离子型表面活性剂的CMC值减小，而醇类对非离子型表面活性剂的CMC值影响恰好相反。
表面活性剂是由亲水基团和亲油基团所组成，其亲水性和亲油性的强弱是影响表面活性剂性能的主要因素。
每一种表面活性剂都有一定的亲水基团具有亲水能力，并对亲油基团的亲油能力具有一定的平衡关系，这种关系称亲水亲油平衡值[9]。
（Hydrophile-lipophilebalance）即HLB值，是个相对值。
渗透压的测定方法
冰点降低法：
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乳剂的组成
基本组成：
水相waterphase（W）—水或水溶液；
油相oilphase（O）—与水不相混溶的有机液体
乳化剂emulsifier—防止油水分层的稳定剂
其他组成：
防腐剂、调味剂、
乳化剤的基本要求
①有较强的乳化能力：
油水两相间的界面张力↓↓↓；
形成牢固的乳化膜；
②有一定的生理适应能力：
无毒，无刺激性，
（口服、外用、注射给药）；
③受各种因素的影响小：
酸、碱、辅助乳化剂等。
上述条件可作为选择或评价乳化剂的标准。
亲油性药物——溶解于油相；
亲水性药物——溶解于水相；
药物既不溶于油相也不溶于水相——用亲和性大的液相研磨药物，制成乳剂。
1．注射剂：
是指药物制成供注入体内的灭菌溶液、乳浊液和混悬液，以及供临床用前配成溶液的无菌粉末或浓缩液。
2．分类：
①溶液型注射剂②混悬液型注射剂③乳浊液型注射剂④注射用灭菌粉末
3．质量要求：
①无菌②无热原③澄明度④安全性⑤渗透压⑥pH值⑦稳定性⑧降压物质
.注射用水
蒸馏水或纯化水经蒸馏而制得的水。
再蒸馏的目的是去除热源。
饮用水®纯化水®注射用水
①饮用水:
符合饮用水的标准。
②纯化水:
蒸馏法、离子交换法、反渗透等
方法制得的供药用的水–药典规定。
③注射用水：
纯化水经蒸馏所得的无热原的水。
（符合药典规定，并在生产后12小时内使用。
）
热原是微量即可引起动物体温异常升高的物质的总称。
药剂学中提到的热原是指细菌产生的热原,它是一种内毒素。
热原=内毒素=脂多糖
热原的检查方法有：
①家兔发热试验法。
②细菌内毒素检查法。
热原的性质
耐热性：
60℃-100℃加热1小时不发生热解。
水溶性：
热源能溶于水。
滤过性：
热源体积小，微孔滤膜也不能截留。
不挥发性：
蒸馏时不随水蒸气雾滴带入蒸馏水中。
吸附性：
可被活性炭吸附。
能被强酸、强碱、强氧化剂、超声波破坏。
污染热原的途径：
从溶剂中带入
从原料中带入
从容器、管道、用具中带入
从输液器中带入
在制备过程中带入
热原的除去方法
1、高温法：
250℃，加热30分钟----注射
用针管或其他玻璃器皿。
2、酸碱法：
用重铬酸钾硫酸清洁液----
玻璃器皿
3、吸附法：
活性炭吸附-----注射液
4、反渗透法：
用三醋酸纤维膜除去热源
无菌：
物体或一定介质中无任何活的微生物。
灭菌：
应用物理或化学等方法将物体上或介质中所有微生物及其芽胞全部杀死。
消毒：
以物理或化学等方法杀灭物体上或介质中的病原微生物。
防腐：
用物理或化学等方法抑制微生物的生长，亦称抑菌。
灭菌法是指杀死或除去所有微生物的方法，是灭菌药剂生产的主要过程，对于注射剂尤为重要。
灭菌参数（F值和F0值）
等渗溶液：
与血浆具有相同的渗透压的溶液
高渗溶液：
高于血浆渗透压的溶液。
血细胞因
水份渗出而萎缩，血液可自行节，
或降低注射速度。
低渗溶液：
低于血浆渗透压的溶液。
水分子穿
过细胞膜进入红细胞内，细胞裂，
造成溶血。
使人感到头胀、胸闷、
麻木等症状。
所以绝对禁止。
为保证安全，多种静脉注射药物尽可能采用10%葡萄糖或0.9%氯化钠溶液又称生理盐水。
渗透压测定方法-冰点降低法
血浆与眼泪的冰点均为-0.52℃
欲配置的注射液可通过实验测得其冰点下降数。
若用NaCl调节，1%的NaCl冰点下降0.58
1%：
0.58=X%：
0.28
X=0.483%
归纳公式：
X=（0.52-a）/b
X----每100ml溶液中需加渗透压调节剂的量g
a----药物溶液冰点下降数℃
b----1%渗透压调节剂冰点下降数℃
例题：
配100ml的2%盐酸普鲁卡因溶液，
需加NaCl多少使成等渗溶液？
（血浆，冰点=-0.52°C，
1%盐酸普鲁卡因，冰点=-0.12°C）
W=（0.52-a）/b
=（0.52-0.12•2）/0.58
=0.48g
氯化钠等渗当量法
与1克药物呈等渗效应的NaCl量称为NaCl等渗当量，用E表示。
体液包括血浆渗透压的平均值298mosm/L（mosm毫渗量----渗透压的单位）
1mmolNaCl可产生2mosm
制备等渗NaCl溶液1000ml，需多少克NaCl？
1mmol：
2mosm=X：
298mosm
X=149mmol
NaCl的重量=149×58.5=9g
故0.9%的NaCl注射液是等渗溶液
滴眼剂的质量要求：
1、pH：
5-9，
眼耐受性、溶解度、稳定性、药效
2、渗透压：
0.6-1.5%NaCl
3、无菌：
外伤---绝对无菌，
单剂量包装，
不加抑菌剂
无外伤：
无致病菌、加抑菌剂
4、澄明度：
较注射剂低，
5、粘度：
延长停留时间，
增加药效，
减少刺激
6、稳定性
升级会员 