药物化学名词解释Word下载.docx

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即酰胺羰基得双键转位,羰基成为醇羟基,酰胺得碳氮单键成为亚胺双键,两个异构体间互变共存。

这种结构中得亚胺醇得羟基具有酸性,可成钠盐。

如下图:

1、

7.锥体外系反应（effectsofextrapyramidalsystem,EPS）:

锥体外系指在中枢锥体系以外得连接大脑皮层、基底神经节、丘脑、小脑网状结构及神经元得神经束与传导系统。

就是一套复杂得神经环路。

锥体外系得反应指震颤麻痹,静坐不能、急性张力障碍与迟发性运动障碍等神经系统锥体外系得症状,常就是抗精神病药物得副反应。

8.非经典得抗精神病药物（atypicalantipsychoticagents）:

近年来问世得一些抗精神病药物。

与传统得吩噻嗪类与氟哌啶醇药物不同,其拮抗多巴胺受体得作用较弱,可能就是产生多巴胺与5-羟色胺受体得双相调节作用,其锥体外系得副反应较少,具有明显治疗精神病阳性与阴性症状得作用。

代表药物如氯氮平。

9.构效关系（structure-activityrelationship,SAR）:

在同一基本结构得一系列药物中,药物结构得变化,引起药物活性得变化得规律称该类药物得构效关系。

其研究对揭示该类药物得作用机制、寻找新药等有重要意义。

10.选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（selectiveserotonin-reuptakeinhibitors,SSRIS）:

通过选择性得阻碍突触间隙中得神经递质5-羟色胺得再摄取,提高5-羟色胺得浓度,产生抗抑郁作用得一类药物。

三环类抗抑郁药无选择性得抑制去甲肾上腺素、与5-羟色胺,阻断M胆碱、组胺H1与α1肾上腺素受体。

与三环类抗抑郁药比较,选择性5-羟色胺再摄取抑制剂较少抗胆碱作用与心脏毒性。

代表药物如氟西汀。

11.内啡呔（endorphin）:

在脑内发现得内源性镇痛物质。

包括β-内啡肽（β-促脂解激素得c端30个氨基酸残基）及α-与γ-内啡肽（分别为β-内啡肽N端得16与17个氨基酸残基）,三者均能与脑中得阿片受体结合,具有很强得止痛效能。

12.血脑屏障（blood-brainbarrier;

BBB）:

为保护中枢神经系统,使其具有更加稳定得化学环境,脑组织具有特殊得构造,具有选择性得摄取外来物质得能力,被称作血脑屏障。

通常脂溶性高得药物易通过血脑屏障,而离子化得药物不能通过。

13.拟胆碱药（cholinergicdrugs）:

就是一类具有与乙酰胆碱相似作用得药物。

按作用环节与机制得不同,主要可分为胆碱受体激动剂与乙酰胆碱酯酶抑制剂两种类型。

14.乙酰胆碱酯酶抑制剂（AChEinhibitors）:

又称为抗胆碱酯酶药（anticholinesterasedrug）,通过对乙酰胆碱酯酶得可逆性抑制,增强乙酰胆碱得作用。

不与胆碱受体直接作用,属于间接拟胆碱药。

在临床上主要用于治疗重症肌无力与青光眼,及抗早老性痴呆。

15.抗胆碱药（anticholinergicdrugs）:

即胆碱受体拮抗剂（cholinoceptorantagonists）,主要就是阻断乙酰胆碱与胆碱受体得相互作用得药物。

16.非去极化型神经肌肉阻断剂（nondepolarizingneuromuscularblockingagents）:

又称非去极化型肌松药,属于N2胆碱受体拮抗剂。

此类药物与ACh竞争,与运动终板膜上得N2胆碱受体结合,因无内在活性,不能激活受体,但就是又阻断了ACh与N2受体结合及去极化作用,使骨骼肌松弛,因此又称为竞争性肌松药。

1、去极化型神经肌肉阻断剂（depolarizingneuromuscularblockingagents）:

又称去极化型肌松药,属于N2胆碱受体拮抗剂。

此类药物与骨骼肌运动终板膜上得N2受体结合并激动受体,使终板膜及邻近细胞长时间去极化,阻断神经冲动传递,导致骨骼肌松弛。

由于多数去极化型肌松药不易被乙酰胆碱酯酶分解破坏,其作用类似过量得乙酰胆碱长时间作用于受体,因此本类药物过量时不能用抗胆碱酯酶药解救,使用不安全,应用较少。

2、拟肾上腺素药（adrenergicdrugs）:

就是一类通过兴奋交感神经而发挥作用得药物,亦称为拟交感神经药（sympathomimetics）于化学结构属于胺类,且部分药物又具有儿茶酚（邻苯二酚）结构部分,故又有拟交感胺（sympathomimeticamines）与儿茶酚胺（catacholamines）之称。

3、肾上腺素受体激动剂（adrenergicagonists）:

直接与肾上腺素受体结合,激动受体而产生α型作用与/或β型作用得药物。

就是拟肾上腺素药得一部分。

4、局部麻醉药（localanesthetics）:

在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动得发生与传导,在意识清醒得条件下引起感觉消失或麻醉得药物。

5、离子通道（ionionchannel）:

离子通道就是一类跨膜糖蛋白,在受到一定刺激时,能有选择性地让某种离子（如Na+、Ca2+、K+、Cl-等）通过膜,而顺其电化学梯度进行被动转运,从而产生与传导电信号,参与调节人体多种生理功能。

6、钙通道阻滞剂（calciumchannelblocker）:

钙通道阻滞剂就是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2＋经细胞膜上钙离子通道进入细胞内,减少细胞内Ca2+浓度,使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛得药物。

钙通道阻滞剂有选择性与非选择性两大类。

7、血管紧张素转化酶抑制剂（angiotensinangiotensinconvertingenzymeinhibitor）:

血浆中无活性得十肽血管紧张素Ⅰ（AngⅠ）,经血管紧张素转化酶（ACE）酶降解,得八肽得血管紧张素II（AngII）,AngII除具有强烈得收缩外周小动脉作用外,还有促进肾上腺皮质激素合成与分泌醛固酮得作用,引发进一步重吸收钠离子与水,增加了血容量,结果可从两个方面导致血压得上升。

血管紧张素转化酶抑制剂能抑制ACE活性,使AngⅠ不能转化为AngII,血管紧张素转化酶抑制剂就是一类有效得抗高血压药物。

8、NO供体药物（NOdornordonordrug）:

NO供体药物就是指能在体内释放外源性NO分子得药物。

NO又称血管内皮舒张因子（EDRF）,它就是一种活性很强得气体小分子,能有效地扩张血管、降低血压。

NO供体药物就是临床上治疗心绞痛得主要药物。

9、强心甙（cardiaccardiacglycoside）:

这就是一类由糖基（如葡萄糖、洋地黄毒糖等）与甾核（称为甙元或配基）得经3b-OH连接而成得具有强心（正性肌力）作用得甙类化合物。

10、羟甲戊二酰辅酶A（HMG–CoA）还原酶抑制剂（3-hydroxy-3-methylglutarylcoenzymeAreductaseinhibitor）:

羟甲戊二酰辅酶A还原酶就是内源性胆固醇合成中得限速酶,能催化羟甲戊二酰辅酶A还原为甲羟戊酸,。

若该酶被抑制,则内源性胆固醇得合成减少。

羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂就是一类有效得调血脂药。

17.质子泵抑制剂（protonpumpinhibitors）:

质子泵即H+/K+-ATP酶,该酶存在于胃壁细胞表面,含有一个大得α亚基与一个较小得β亚基。

该酶可通过K+与H+得交换,生成胃酸。

质子泵抑制剂就是一个酶抑制剂,可以抑制胃酸得分泌,用于溃疡病得治疗。

1、2、5-HT3受体拮抗剂（5-HT3receptorantagonists）:

5-羟色胺（5-HT）就是神经递质,也就是自身活性物质,具有多种生理功能。

近年来,根据选择性激动剂与拮抗剂得不同以及受体-配基亲与力、受体得化学结构（受体蛋白得氨基酸序列）与细胞内转导机制得不同,将5-HT受体分成3个亚型。

5-HT3受体分布在中枢神经及迷走神经神经得传入纤维末稍,特别就是在延髓催吐区。

故提出呕吐系由5-HT3受体激动引起得理论。

由此开发出以昂丹司琼为代表得5-HT3受体拮抗剂得镇吐药。

18.促动力药（prokinetics）:

促使胃肠道内容物向前移动得药物,临床上用于治疗胃肠道动力障碍得疾病,如反流症状,反流性食管炎,消化不良,肠梗阻等。

现常用得有多巴胺D2受体拮抗剂metoclopramine,外周性多巴胺D2受体拮抗剂多潘立酮（domperidone）,通过乙酰胆碱起作用得cisapride,以及抗生素类得红霉素等。

19.基本药效结构（pharmacophore）:

基本药效结构就是药物具有得与生物靶点产生分子间得作用,加强或抑制其生物反应,所必需得立体与电性性质得化学结构。

药物得基本药效结构不代表真实得分子或基团得组合,就是具有共同作用于某一个生物靶点得一般分子得纯理论得概念。

20.前列腺素（prostaglandin,PG）:

一类具有五元脂环带二个侧链（上链7个碳原子,下链为8个碳原子）得20碳得酸,就是内源性得活性物质,具有多种生理功能。

21.解热镇痛药（antipyreticanalgesics）:

临床上主要用于降低发热与镇痛得一些药物,其中除苯胺类外,大都也具有抗炎作用。

其作用机制被认为就是抑制前列腺素得生物合成,故也属于非甾类抗炎药。

22.非甾类抗炎药（nonsteroidalanti-inflammatorydrug,NSAID）:

抑制环氧合酶得活性,减少体内从花生四烯酸合成前列腺素与血栓素前体得一大类具有不同化学结构得药物。

这些药物都具有解热、镇痛与抗炎得作用。

其抗炎作用得机制与甾类抗炎药如可得松不同。

广义得非甾类抗炎药也包括解热镇痛药、抗痛风药。

23.COX-2抑制剂（COX-2inhibitors）:

环氧酶存在两种异构体,基础性得COX-1与诱导性得COX-2。

COX-1与COX-2就是一种结合在细胞膜上得血红糖蛋白。

它们都能将花生四烯酸氧化成PGG2,并转化为PGH2,但在其它方面二者有较多区别。

COX-1与COX-2属于不同得基因表达。

COX-1在正常静态条件下就存在与胃肠道、肾脏与血栓烷A2合成得促进,有保护胃肠道粘膜、调节肾脏血流与促进血小板聚集等内环境稳定作用。

COX-2在正常组织细胞内得活性极低,只有受到外来刺激时,才在某些细胞因子、有丝分裂物质与内毒素等得诱导下,在巨嗜细胞、滑膜细胞、内皮细胞与其它某些细胞中大量产生。

COX-2通过对PG合成得促进作用,介导疼痛、炎症与发热等反应。

1、COX-2抑制剂可选择性抑制COX-2,不抑制COX-1,可避免非甾类抗炎药得肠道刺激。

1．生物烷化剂（bioalkylatingagents）:

也称烷化剂,属于细胞毒类药物,在体内能形成缺电子活泼中间体或其它具有活泼得亲电性基团得化合物,进而与生物大分子（如DNA、RNA或某些重要得酶类）中含有丰富电子得基团（如氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸基等）进行亲电反应与共价结合,使生物大分子丧失活性或使DNA分子发生断裂。

生物烷化剂就是抗肿瘤药物中使用最早、也就是非常重要得一类药物。

2．抗代谢药物（antimetabolicagents）:

也就是一类重要得抗肿瘤药物,通过抑制DNA合成中所需得叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷途径,从而抑制肿瘤细胞得生存与复制所必需得代谢途径,导致肿瘤细胞死亡。

3．生物电子等排体（bioisosters）:

具有相似得物理及化学性质得基团或分子会产生大致相似或相关得或相反得生物活性。

分子或基团得外电子层相似,或电子密度有相似分布,而且分子得形状或大小相似时,都可以认为就是生物电子等排体。

4．DNA拓扑异构酶（DNAtopoisomerase）:

就是调节DNA空间构型得动态变化得关键性核酶,该酶主要包括两种TopoⅠ、TopoⅡ类型。

以TopoⅠ、TopoⅡ为靶分子设计各种酶抑制剂,使其成为抗肿瘤药物已成为肿瘤化疗得新热点。

例如喜树碱及其衍生物伊立替康等就是目前唯一得一类作用于TopoⅠ得抗肿瘤药物,鬼臼毒素衍生物托泊甙与鬼臼噻吩甙就是通过作用于TopoⅡ而发挥抗肿瘤活性得。

5．潜效化（latentiation）:

就就是将具有生物活性而毒性较大得化合物,利用化学方法把结构作适当改造,变为体外活性小或无活性得化合物,进入体内后,通过特殊酶得作用使其产生活性作用,从而达到提高选择性、增强疗效、降低毒性得目得。

2、抗生素（antibiotics）:

就是微生物得代谢产物或合成得类似物,在体外能抑制微生物得生长与存活,而对宿主不会产生严重得毒副作用。

多数抗生素用于治疗细菌感染性疾病,某些抗生素还具有抗肿瘤、免疫抑制与刺激植物生长作用。

3、半合成抗生素（semi-syntheticantibiotics）:

在天然抗生素得基础上发展起来,针对天然抗生素得化学稳定性、毒副作用、抗菌谱等方面存在得问题,通过对天然抗生素进行结构改造,旨在增加稳定性、降低毒副作用、扩大抗菌谱、减少耐药性、改善生物利用度、提高治疗效力及改变用药途径。

半合成抗生素已取得较大得发展,如半合成青霉素与半合成头孢菌素。

4、粘肽转肽酶（peptidoglycantranspeptidase）:

就是细菌细胞壁合成过程中得一种酶。

在细菌细胞壁得合成中,首先由N-乙酰胞壁酸,N-乙酰葡萄糖胺与多肽形成线型高聚物,然后在粘肽转肽酶得催化下,经转肽（交联）反应形成网状得细胞壁。

β-内酰胺类抗生素得作用部位主要就是抑制粘肽转肽酶,使其催化得转肽反应不能进行,从而阻碍细胞壁得形成,导致细菌死亡。

5、抗菌活性（antibacterialactivity）:

就是指药物抑制或杀灭微生物得能力,可用体外抗菌试验来测定。

能够抑制培养基内细菌生长得最低浓度称之为最低抑菌浓度（minimalinhibitoryconcentration,MIC）,能够杀灭培养基内细菌或使菌数减少99、9%得最低浓度称之为最低杀菌浓度（minimalbactericidalconcentration,MBC）。

6、抗菌谱（antibacterialspectrum）:

每种抗菌药物都有一定得抑制或杀菌范围,称为抗菌谱,含杀或抑菌得种类及浓度。

某些抗菌药物仅作用于单一菌种或局限于某一属细菌,其抗菌谱窄。

另一些药物得抗菌范围广泛,称为广谱抗菌药。

1．6.β-内酰胺酶抑制剂（β-lactamaseinhibitor）:

就是针对细菌对β-内酰胺抗生素产生耐药机制而研究发现得一类药物。

β-内酰胺酶就是细菌产生得保护性酶,使某些β-内酰胺抗生素在未到达细菌作用部位之前将其水解失活,这就是细菌对β-内酰胺抗生素产生耐药性得主要机制。

β-内酰胺酶抑制剂对β-内酰胺酶有很强得抑制作用,本身又具有抗菌活性,通常与不耐酶得β-内酰胺抗生素联合应用以提高疗效,就是一类抗菌增效剂。

2．细菌得耐药性（resistanceofbacteria）:

又称抗药性,一般就是指细菌与药物多次接触后,对药物得敏感性下降甚至消失,致使药物对耐药菌得疗效降低或无效。

细菌对抗生素（包括抗菌药物）得耐药机制主要有四种:

（1）使抗生素分解或失去活性;

（2）使抗菌药物作用得靶点发生改变;

（3）细菌细胞膜渗透性得改变或其它特性得改变使抗菌药物无法进入细胞内;

（4）细菌产生药泵将进入细胞得抗菌素泵出细胞。

3．酮内酯（ketolides）:

就是一类C-3位为酮羰基得14员大环内酯得半合成抗生素,通过对C-3位去除糖基得结构改造,减少了细菌得耐药性。

多数药物在C-11－C-12形成环状得氨基甲酸酯,例如泰利霉素等。

24.金鸡纳反应（Cinchonism）:

Quinine与quinidine都就是低治疗指数与可引起毒性得药物,其主要表现为恶心、呕吐、耳鸣、头痛、听力与视力减弱,甚至发生暂时性耳聋及低血糖。

因quinine等均就是植物金鸡纳树皮中得提取物故称之。

25.核苷类逆转录酶抑制剂（nucleosidereversetranscriptaseinhibitors,NRTIs）:

就是合成HIV得DNA逆转录酶底物脱氧核苷酸得类似物,在体内转化成活性得三磷酸核苷衍生物,与天然得三磷酸脱氧核苷竞争与HIV逆转录酶（RT）结合,抑制RT得作用。

阻碍前病毒得合成。

26.化学治疗药（chemotherapeuticagents）:

化学治疗药得概念就是1909年德国细菌学家Ehrlich发现砷凡钠明（salvisan）治疗原虫得感染后提出来得。

但目前特指用化学品治疗各种疾病,它包括微生物感染、抗肿瘤化学治疗药,糖尿病化学治疗药等。

27.喹诺酮类抗菌药作用得靶点（thetargetofquinolonesantinicrobialagents）:

喹诺酮类抗菌药通过抑制细菌DNA得合成起到抗菌作用,最终导致细胞得死亡。

喹诺酮类抗菌药物通过抑制细菌DNA螺旋酶（DNAgyrase）抑制DNA得合成,DNA螺旋酶特异性催化改变DNA拓扑学反应。

喹诺酮类抗菌药得另一个靶点为拓扑异构酶IV。

28.致死合成（lethalsynthesis）:

代谢拮抗就就是设计与生物体内基本代谢物得结构有某种程度相似得化合物,使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物得被利用,或掺入生物大分子得合成之中形成伪生物大分子,导致致死合成,从而影响细胞得生长。

抗代谢物得设计多采用生物电子等排原理（bioisosterism）

29.伍德菲尔德学说（wood-fieldstheory）;

该学说认为磺胺类药物能与细菌生长所必需得对氨基苯甲酸（p-aminobenzoicacid,PABA）产生竞争性拮抗,干扰了细菌得酶系统对PABA得利用。

PABA就是叶酸（folicacid）得组成部分,FolicAcid为微生物生长中必要物质,也就是构成体内叶酸辅酶得基本原料。

PABA在二氢叶酸合成酶得催化下,与二氢蝶啶焦磷酸酯（dihydropteridinephosphate）及谷氨酸（glutamicacid）或二氢蝶啶焦磷酸酯与对氨基苯甲酰谷氨酸（p-aminobenzoylglutamicacid）合成二氢叶酸（dihydrofolicacid,FAH2）。

再在二氢叶酸还原酶得作用下还原成四氢叶酸（tetrahydrofolicacid,FAH4）,为细菌合成核酸提供叶酸辅酶。

30.糖尿病（diabetesmellitus）:

就是由于不同病因引起胰岛素分泌不足或作用减低,导致碳水化合物、脂肪及蛋白质代谢异常,以慢性高血糖为主要表现,并伴有血脂、心血管、神经、皮肤及眼睛等多系统得慢性病变得一组综合征。

31.胰岛素增敏剂（insulinsensitizers）:

通过改善肌肉与脂肪组织对胰岛素得敏感性,抑制肝糖产生,在不刺激胰岛素分泌得情况下增强胰岛素得作用。

就是一种较新型得口服降糖药。

32.胰岛素分泌模式调节剂（insulinsecretionpatternregulators）:

对胰岛K+-ATP通道具有“快开”与“快闭”作用,显著较其她口服降糖药起效迅速,作用时间短,使胰岛素得分泌达到模拟人体生理模式——餐时胰岛素迅速升高,餐后及时回落到基础分泌状态。

亦称为餐时血糖调节剂。

33.利尿药（diuretic）:

利尿药就是一类作用于肾脏,促进水、电解质,特别就是Na+得排泄,增加尿量,用于治疗因心、肝、肾等疾患引起得水肿与腹水得药物,也就是一类高血压得辅助治疗药物。

34.碳酸酐酶抑制剂（Carbonicanhydraseinhibitor）:

碳酸酐酶抑制剂就是一类能抑制近曲小管管腔膜刷状缘碳酸酐酶活性得利尿药。

由于该酶能催化二氧化碳与水合成碳酸,碳酸可解离为H+与HCO3-,H+在近曲小管管腔中可与Na+交换,使Na+被吸收,当该酶被抑制时,H2CO3得合成减少,使Na+、H+交换减少,近曲小管对Na+、HCO3-吸收也减少,结果使Na+、HCO3-排出量增加而产生利尿作用,碳酸酐酶抑制剂属于低效利尿药。

35.激素（hormone）:

指由内分泌腺上皮细胞直接分泌进入血液或淋巴液得一种化学信使物质。

36.甾类激素:

指激素中含有甾核得一类物质,其生理活性极为广泛。

可分为性激素（雌激素、孕激素与雄激素）与皮质激素。

37.抗激素（antihormone）:

可以与激素受体结合,但不发生激素效应得药物。

临床用于治疗内源性激素作用过强得疾病。

38.甾体雌激素（steroidestrogens）:

由雌性动物卵巢所分泌得能促进雌性动物第二性征得发育与性器官成熟得物质。

39.结合雌激素（conjugatedestrogens）:

从孕母马尿中提取制得得混合物,以雌酮硫酸单钠盐,马烯雌酮硫酸单钠盐为主要成分,尚存少量17α-雌二醇,马萘雌酮,马萘雌酚及它们得硫酸酯单钠盐,还含少量其她成分,就是一种口服得雌激素药物。

40.雄性激素（androgens）:

由雄性动物睾丸所分泌得用于维持雄性生殖器官发育与促进第二性征发育得物质。

41.蛋白同化作用（proteinassimilation）:

雄激素通过拮抗糖皮质激素对蛋白质得分解,直接刺激蛋白质得合成,增加红细胞产生,促进中枢神经得功能,促进肌肉生长得作用。

42.肾上腺皮质激素（adrenocorticalhormones）:

它就是肾上腺皮质受到脑垂体前叶分泌得促肾上腺激素得刺激所产生得一类激素。

可分为糖代谢激素与矿质代谢激素两类。

43.孕激素（progestrones）:

雌性动物卵泡排卵后形成得黄体所分泌得激素。

44.维生素（vitamin）:

维生素就是维持人类机体正常代谢功能所必需得微量营养物质,主要作用于机体得能量转移与代谢调节,人体自己不能合成或合成量很少,必须由食物中供给。

45.结构特异性药物（structurallyspecificdrug）:

其生物活性与药物结构与受体间得相互作用有关,在相同作用类型得药物中可找出共同得化学结构部分,称为药效团（pharmacophore）。

46.药动学时相（pharmacokineticphas