中西医结合基础硕士药理学药物效应动力学二Word文档格式.docx
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二、{{B}}填空题{{/B}}（总题数：
4，分数：
8.00）
8.药物毒性反应中的“三致”包括1、2和3。
填空项1:
__________________
（正确答案：
致癌）
致突变）
致畸形）
9.难以预料的不良反应有1、2。
变态反应）
特异质反应）
10.受体是一类大分子1，存在于2、3或4。
大分子）
细胞膜）
细胞核）
细胞浆内）
11.长期应用拮抗药，可使相应受体1，这种现象称为2，突然停药时可产3。
增多）
受体上调）
反跳现象）
三、{{B}}选择题{{/B}}（总题数：
0，分数：
0.00）
四、{{B}}A型题{{/B}}（总题数：
24，分数：
46.00）
12.药物的不良反应不包括
∙A.副作用
∙B.毒性反应
∙C.过敏反应
∙D.局部作用
∙E.特异质反应
A.
B.
C.
D.
√
E.
13.某药的量效曲线因受某种因素的影响平行右移时，表明
∙A.作用点改变
∙B.作用机制改变
∙C.作用性质改变
∙D.效能改变
∙E.效价强度改变
D.
E.
14.质反应的量效曲线可以为用药提供何种参考
∙A.药物的毒性性质
∙B.药物的疗效大小
∙C.药物的安全范围
∙D.药物的体内过程
∙E.药物的药理作用
C.
[解析]在药效和安全性评价研究中，常将实验对象按用药剂量分组，以各组小样本中阳性反应发生的累计频数或其百分率为纵坐标，以药物剂量为横坐标作图，可以绘制出质反应量效曲线，这一曲线实际反映的是在一定剂量下实验对象发生某种效应的频率。
一般将引起50%动物或实验对象产生效应的药物浓度或剂量定位半数效应剂量，用于评价药物的作用的强弱或毒性大小。
例如能够引起半数实验对象产生某种效应或治疗效果的剂量，称为半数有效量（ED50）；
如果效应为死亡，则称之为半数致死量（LD50）。
通常将药物的LD50/ED50的比值称为治疗指数，用于表示药物大安全性；
也可LD1/ED99或LD5/ED95的比值来表示药物的安全性，该比值称为安全范围。
由于质反应量效曲线反映的是药物某种效应在群体中发生的频数，因此不能反映药物毒性的性质和疗效大小，也无法反映药物的体内过程。
15.量反应与质反应量效关系的主要区别是
∙A.药物剂量大小不同
∙B.药物作用时间长短不同
∙C.药物效应性质不同
∙D.量效曲线图形不同
∙E.药物效能不同
16.药物的治疗指数是
∙A.ED50/LD50
∙B.LD50/ED50
∙C.LD5/ED95
∙D.ED99/LD1
∙E.ED95/LD5
B.
17.药物与受体结合后，可激动受体，也可阻断受体，取决于
∙A.效价强度
∙B.剂量大小
∙C.机能状态
∙D.有否内在活性
∙E.效能高低
[解析]作用于受体的药物可以分为激动药和拮抗药，激动药不仅具有与受体结合的亲合力，而且具有内在活性；
拮抗药仅有亲和力，无内在活性。
18.竞争性拮抗剂的特点是
∙A.无亲和力，无内在活性
∙B.有亲和力，无内在活性
∙C.有亲和力，有内在活性
∙D.无亲和力，有内在活性
∙E.以上均不是
19.属于后遗效应的是
∙A.青霉素过敏性休克
∙B.地高辛引起的心律失常
∙C.呋塞米所致的心律失常
∙D.保泰松所致的肝肾损害
∙E.巴比妥类药催眠后所致的次晨宿醉现象
20.药物的内在活性（效应力）是指
∙A.药物穿透生物膜的能力
∙B.药物对受体的亲合能力
∙C.药物水溶性大小
∙D.受体激动时的反应强度
∙E.药物脂溶性大小
21.以下阐述中何者不妥
∙A.最大效能反映药物内在活性
∙B.效价强度是引起等效反应的相对剂量
∙C.效价强度与最大效能含义完全相同
∙D.效价强度与最大效能含义完全不同
∙E.效价强度反映药物与受体的亲和力
[解析]药物的作用强度可以用效能和效价强度两种方式表达。
效能是指药物所引起的最大效应，效价强度则表示药物引起等效反应的相对剂量，或指药物剂量效应曲线在剂量横坐标轴上的位置，两者含义完全不同。
22.药物作用的两重性指
∙A.既有对因治疗作用，又有对症治疗作用
∙B.既有副作用，又有毒性作用
∙C.既有治疗作用，又有不良反应
∙D.既有局部作用，又有全身作用
∙E.既有原发作用，又有继发作用
[解析]任何事物都有两重性，药物作用也不例外。
药物作用的两重性是指药物在发挥治疗作用的同时，往往也呈现一些与治疗无关且对病人不利的作用，由这些作用产生出对病人不利的反应即不良反应。
由于药物往往是外源性物质，一般选择性较差，且通常所服药物又是通过分布全身而在病变部位发挥治疗作用的。
这样，当药物向全身分布时，必然与体内其他组织接触，其中，本来无病变却又比较敏感的组织，即易被药物干扰受到损害，引起不良反应。
临床用药的愿望是尽量充分发挥药物的治疗作用而减少不良反应。
23.副作用是在下述哪种剂量时产生的不良反应
∙A.中毒量
∙B.治疗量
∙C.无效量
∙D.极量
∙E.致死量
24.可用于表示药物安全性的参数
∙A.阈剂量
∙B.效能
∙C.效价强度
∙D.治疗指数
∙E.LD50
25.药源性疾病是
∙A.严重的不良反应
∙B.停药反应
∙C.变态反应
∙D.较难恢复的不良反应
26.药物的效能反映药物的
∙A.内在活性
∙B.效应强度
∙C.亲和力
∙D.量效关系
∙E.时效关系
A.
27.肾上腺素受体属于
∙A.G蛋白偶联受体
∙B.含离子通道的受体
∙C.具有酪氨酸激酶活性的受体
∙D.细胞内受体
28.拮抗参数pA2的定义是
∙A.使激动剂的效应增加1倍时竞争性拮抗剂摩尔浓度的负对数
∙B.使激动剂的剂量增加1倍时竞争性拮抗剂摩尔浓度的负对数
∙C.使激动剂的效应增加1倍时激动剂摩尔浓度的负对数
∙D.使激动剂的效应不变时竞争性拮抗剂摩尔浓度的负对数
∙E.使激动剂的效应增加1倍时非竞争性拮抗剂摩尔浓度的负对数
29.pD2是
∙A.解离常数的负对数
∙B.拮抗常数的负对数
∙C.解离常数
∙D.拮抗常数
∙E.平衡常数
30.关于受体二态模型学说的叙述，下列哪项是错误的
∙A.拮抗药对R及R*的亲和力不等
∙B.受体蛋白有可以互变的构型状态。
即静息态（R）和活动态（R*）
∙C.静息时平衡趋向于R
∙D.激动药只与R*有较大亲和力
∙E.部分激动药与R及R*都能结合，但对R*的亲和力大于对R的亲和力
31.质反应的累加量效曲线横坐标为对数尺度时显示为
∙A.对称S型曲线
∙B.长尾S型曲线
∙C.直线
∙D.双曲线
∙E.正态分布曲线
32.从下列pD2值中可知，与受体亲和力最小的是
∙A.1
∙B.2
∙C.4
∙D.5
∙E.6
33.从下列pA2值可知拮抗作用最强的是
∙A.0.1
∙B.0.5
∙C.1.0
∙D.1.5
∙E.1.6
34.某降压药停药后血压剧烈回升，此种现象称为
∙A.变态反应
∙C.后遗效应
∙D.特异质反应
∙E.毒性反应
1.00）
35.下列关于激动药的描述，错误的是
∙A.有内在活性
∙B.与受体有亲和力
∙C.量效曲线呈S型
∙D.pA2值越大作用越强
∙E.与受体迅速解离
五、{{B}}B型题{{/B}}（总题数：
2，分数：
12.00）
∙A.对症治疗
∙B.对因治疗
∙C.补充治疗
∙D.变态反应
∙E.间接治疗
6.00）
（1）.青霉素治疗肺部感染是（分数：
（2）.沙丁胺醇治疗支气管哮喘是（分数：
（3）.胰岛素治疗糖尿病是（分数：
∙A.亲和力弱，内在活性弱
∙B.无亲和力，无内在活性
∙C.有亲和力，无内在活性
∙D.有亲和力，内在活性弱
∙E.对相应受体有较强亲和力及较强内在活性
（1）.完全激动药的特点是（分数：
（2）.竞争性拮抗药的特点是（分数：
（3）.部分激动药的特点是（分数：
六、{{B}}X型题{{/B}}（总题数：
36.药物与受体结合的特性有
∙A.高度特异性
∙B.亲和力
∙C.可逆性
∙D.饱和性
∙E.高度效应力
37.药效动力学的内容包括
∙A.药物的作用与临床疗效
∙B.给药方法和用量
∙C.药物的剂量与量效关系
∙D.药物的作用机制
∙E.药物的不良反应和禁忌证
38.竞争性拮抗剂的特点有
∙A.本身可产生效应
∙B.降低激动剂的效价
∙C.降低激动剂的效能
∙D.可使激动剂的量效曲线平行右移
∙E.可使激动剂的量效曲线平行左移
39.下述关于药物毒性反应的叙述，正确的是
∙A.一次用量超过剂量
∙B.长期用药
∙C.病人对药物高度敏感
∙D.病人肝或肾功能低下
∙E.病人对药物过敏
40.非竞争性拮抗剂的特点是
∙A.与受体结合非常牢固
∙B.使激动药量效曲线降低
∙C.提高激动剂浓度可以对抗其作用
∙D.双倒数作图法可以显示其特性
∙E.具有激动药与拮抗药两重特性
41.下列关于药物作用机制的描述中，正确的是
∙A.参与、影响细胞物质代谢过程
∙B.抑制酶的活性
∙C.改变特定环境的理化性质
∙D.产生新的功能
∙E.影响转运体的功能
42.药物所致的变态反应，其特点包括
∙A.以往接触史常难以确定
∙B.反应性质与药物原有效应无关
∙C.反应程度与药物剂量无关
∙D.用药理拮抗药解救无效
∙E.采用皮肤过敏实验，可做出准确判断
七、{{B}}简答题{{/B}}（总题数：
3，分数：
43.用受体占领学说说明解离常数（KD）是引起50%最大效应时的游离药物浓度。
（从受体占领学说基本公式（E、Emax、[L]、KD分别为效应、最大效应、游离药物浓度、解离常数）：
[*]
令E/Emax=50%，得KD=[L]，即解离常数为50%最大效应时游离药物的浓度。
44.竞争性拮抗药对激动药量效曲线的影响如何?
为什么?
（竞争性拮抗药使激动药量效曲线平衡右移（即作用受到对抗），但最大效应不变。
这是因为竞争性拮抗药对受体有较强亲和力，但无内在活性。
一部分受体被竞争性拮抗药占领，故作用受到对抗；
在激动药剂量增加时，可竞争性排挤竞争性拮抗药，故仍可达到原激动药的最大效应。
45.部分激动药对激动药量效曲线的影响如何?
（
（1）当激动药剂量（浓度）较小时，部分激动药使激动药量效曲线提高（协同），因为部分激动药剂量较小时，二药未占领大部分受体且均有内在活性，故作用加强；
部分激动药剂量较大时，则效应接近其最大效应，作用也加强。
（2）当激动药剂量较大（效应大于部分激动药最大效应）时，部分激动药使激动药量效曲线平行右移（作用对抗），因为有一部分受体被内在活性较小的部分激动药占领，其作用被拮抗，增大激动药剂量时可竞争性排挤部分激动药，故仍可达最大效应。
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