生物药剂学 习题4文档格式.docx
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当存在饱和现象或竞争结合现象时,游离浓度变化不大,对于毒副作用较强的药物,不易发生用药安全问题。
6.药物体内分布主要决定于血液中游离型药物的浓度,其次与该药物和组织结合的程度有关。
7.药物与血浆蛋白结合,能降低药物的分布与消除速度,延长作用时间,并有减毒和保护机体的作用。
8.蛋白质大分子药物主要依赖淋巴系统转运,可使药物不通过肝从而避免首过作用。
9.胎盘屏障不同于血脑屏障。
药物脂溶性越大,越难透过。
10.将聚乙二醇(PEG)引入到微粒的表面,可提高微粒的亲水性和柔韧性,以使其易于被单核巨噬细胞识别和吞噬。
(二)选择题
1.药物和血浆蛋白结合的特点有()
A.结合型与游离型存在动态平衡B.无竞争性C.无饱和性
D.结合率取决于血液pHE.结合型可自由扩散
2.药物的表观分布容积是指
A.人体总体积B.人体的体液总体积
C.游离药物量与血浓之比
D.体内药量与血浓之比
E.体内药物分布的实际容积
3.下列有关药物表观分布容积的叙述中,叙述正确的是
A.表观分布容积大,表明药物在血浆中浓度小
B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积
C.表观分布容积不可能超过体液量
D.表观分布容积的单位是升/小时
E.表观分布容积具有生理学意义
4.药物与蛋白结合后
A.不能透过血管壁B.不能由肾小球滤过
C.不能经肝代谢D不能透过胎盘屏障
5.以下错误的是:
A.淋巴循环可使药物不通过肝从而减少首过作用。
B.蛋白结合可减少首过作用。
C.都对D.都不对
6.体内细胞对微粒的作用及摄取主要有以下几种方式:
A.胞饮、吸附、膜间作用、内吞B.胞饮、吸附、融合、内吞
C.膜间作用、胞饮、内吞D.膜间作用、吸附、融合、内吞
8.具有在各组织内均匀分布特征的药物
A.组织中的药物浓度比血液中的药物浓度高。
B.组织中的药物浓度与血液中的药物浓度几乎相等。
C.组织中的药物浓度低于血液中的药物浓度
D.组织和血液中的药物浓度存在动态平衡
9.以下关于蛋白结合的叙述正确的是:
A.蛋白结合率越高,由于竞争结合现象,容易引起不良反应。
B.蛋白结合存在动态平衡,有饱和和竞争结合现象。
C.药物与蛋白结合后,可促进透过血脑屏障。
D.蛋白结合率低的药物,由于竞争结合现象,容易引起不良反应。
10.药物向中枢神经系统的转运,主要取决于
A.药物的亲脂性,药物的脂溶性越高,向脑内转运越慢。
B.药物的亲脂性,药物的脂溶性越低,向脑内转运越慢。
C.药物血浆蛋白结合率,结合率越高,越易向脑内转运。
D.药物血浆蛋白结合率,结合率越低,越易向脑内转运。
(三)填空题
1.药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后,由运送至的过程。
2.某些药物连续应用时,常常由于药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度,导致组织中的药物有浓度逐渐上升的趋势,称为。
3.人血浆中主要有三种蛋白质与大多数药物结合有关,、和。
4.药物的淋巴管转运主要和药物的有关。
分子量在以上的大分子物质,经淋巴管转运的选择性倾向很强。
5.药物向中枢神经系统的转运,主要取决于药物的性,另外药物与也能在一定程度上影响血液-脑脊液间的药物分配。
6.药物的组织结合起着药物的作用,可能延长。
7.分布容积是指假设在药物充分分布的前提下,体内按血中同样浓度溶解时所需的体液。
(四)简答题
1、药物血浆蛋白结合和组织蛋白结合对表观分布容积和药物消除有何影响?
×
√
1.药物和血浆蛋白结合的特点有A
D.结合率取决于血液pHE结合型可自由扩散
2.药物的表观分布容积是指D
3.下列有关药物表观分布容积的叙述中,叙述正确的是A
4.药物与蛋白结合后ABCD
D
6.5-氟尿嘧啶不同乳剂给药后,转运进入淋巴的量依次为:
A
A.W/O/W型>W/O型>O/W型B.W/O型>W/O/W型>O/W型
C.O/W型>W/O/W型>W/O型D.W/O型>O/W型>W/O/W型
7.体内细胞对微粒的作用及摄取主要有以下几种方式:
D
B
AB
10.药物向中枢神经系统的转运,主要取决于BD
1.药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后,由循环系统运送至各脏器组织的过程。
2.某些药物连续应用时,常常由于药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度慢,导致组织中的药物有浓度逐渐上升的趋势,称为蓄积。
3.人血浆中主要有三种蛋白质与大多数药物结合有关,白蛋白、α1-酸性糖蛋白和脂蛋白。
4.药物的淋巴管转运主要和药物的分子量有关。
分子量在5000以上的大分子物质,经淋巴管转运的选择性倾向很强。
5.药物向中枢神经系统的转运,主要取决于药物的脂溶性,另外药物与蛋白的结合率也能在一定程度上影响血液-脑脊液间的药物分配。
6.粒径小于7μm的微粒,大部分聚集于网状内皮系统,被肝和脾中的单核巨噬细胞摄取,这也是目前研究认为微粒系统在体内分布的主要途径。
7.制备长循环微粒,可通过改善微粒的亲水性、增加微粒的柔韧性及其空间位阻,则可明显延长微粒在血循环中的半衰期。
8.药物的组织结合起着药物的贮库作用,可能延长作用时间。
9.药物与蛋白结合除了受药物的理化性质、给药剂量、药物与蛋白质的亲和力及药物相互作用等因素影响外,还与动物种差、性别差异和生理和病理状态差异等因素有关:
10.分布容积是指假设在药物充分分布的前提下,体内药量按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积。
答:
当药物主要与血浆蛋白结合时,其表观分布容积小于它们的真实分布容积;
而当药物主要与血管外的组织结合时,其表观分布容积大于它们的真实分布容积。
蛋白结合率高的药物,通常体内消除较慢。
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