抗心律失常药物分类Word下载.docx
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在奎尼丁复律前,先用地高辛或受体阻滞剂减缓房室结传导,给了奎尼丁后应停用地高辛,不宜同用。
对新近发生的房颤,奎尼丁复律的成功率为70%~80%左右。
上述方法无效时改用电复律。
复律前应纠正心力衰竭(心衰)、低血钾和低血镁,且不得存在QT间期延长。
奎尼丁晕厥或诱发扭转型室速多发生在服药的最初3d内,因此复律宜在医院内进行。
(2)普鲁卡因胺:
有片剂和注射剂,用于室上性和室性心律失常的治疗,也用于预激综合征房颤合并快速心率,或鉴别不清室性或室上性来源的宽QRS心动过速。
它至今还是常用药物,但在我国无药供应。
治疗室速可先给负荷量15mg/kg,静脉注射(静注)速度不超过50mg/min,然后以2~4mg/min静脉滴注(静滴)维持。
为了避免普鲁卡因胺产生的低血压反应,用药时应有另外一个静脉通路,可随时滴入多巴胺,保持在推注普鲁卡因胺过程中血压不降。
用药时应有心电图监测。
应用普鲁卡因胺负荷量时可产生QRS增宽,如超过用药前50%则提示已达最大的耐受量,不可继续使用。
静注普鲁卡因胺应取平卧位。
口服曾用于治疗室性或房性期前收缩,或预防室上速或室速复发,用药为0.25~0.5g、1次/6h,但长期使用可出现狼疮样反应,已很少应用。
(3)利多卡因:
对短动作电位时程的心房肌无效,因此仅用于室性心律失常。
给药方法:
负荷量1.0mg/kg,3~5min内静注,继以1~2mg/min静滴维持。
如无效,5~10min后可重复负荷量,但1h内最大用量不超过200~300mg(4.5mg/kg)。
连续应用24~48h后半衰期延长,应减少维持量。
在低心排血量状态,70岁以上高龄和肝功能障碍者,可接受正常的负荷量,但维持量为正常的1/2。
毒性反应表现语言不清、意识改变、肌肉搐动、眩晕和心动过缓。
应用过程中随时观察疗效和毒性反应。
(4)美西律:
利多卡因有效者口服美西律亦可有效,起始剂量100~150mg、1次/8h,如需要,2~3d后可增减50mg。
宜与食物同服,以减少消化道反应。
神经系统副作用也常见,如眩晕、震颤、运动失调、语音不清、视力模糊等。
有效血浓度与毒性血浓度接近,因此剂量不宜过大。
(5)莫雷西嗪:
房性和室性心律失常都有效,剂量150mg、1次/8h。
如需要,2~3d后可增量50mg/次,但不宜超过250mg、1次/8h。
副作用包括恶心、呕吐、眩晕、焦虑、口干、头痛、视力模糊等。
(6)普罗帕酮:
适用于室上性和室性心律失常的治疗。
口服初始剂量150mg、1次/8h,如需要,3~4d后加量到200mg、1次/8h。
最大200mg、1次/6h。
如原有QRS波增宽者,剂量不得150mg、1次/8h。
静注可用1~2mg/kg,以10mg/min静注,单次最大剂量不超过140mg。
副作用为室内传导障碍加重,QRS波增宽,出现负性肌力作用,诱发或使原有心衰加重,造成低心排血量状态,进而室速恶化。
因此,心肌缺血、心功能不全和室内传导障碍者相对禁忌或慎用。
2.Ⅱ类药物第二类抗心律失常药物即肾上腺素受体阻滞剂,
(1)艾司洛尔:
为静脉注射剂,250mg/ml,系25%乙醇溶液,注意药物不能漏出静脉外。
主要用于房颤或房扑紧急控制心室率,常用于麻醉时。
用法:
负荷量0.5mg/kg,1min内静注,继之以0.05mgkg-1min-1静滴4min,在5min末未获得有效反应,重复上述负荷量后继以0.1mgkg-1min-1滴注4min。
每重复一次,维持量增加0.05mg。
一般不超过0.2mgkg-1min-1,连续静滴不超过48h。
用药的终点为达到预定心率,并监测血压不能过于降低。
.其他受体阻滞剂:
用于控制房颤和房扑的心室率,也可减少房性和室性期前收缩,减少室速的复发。
口服起始剂量如美托洛尔25mg、2次/d,普萘洛尔10mg、3次/d,或阿替洛尔12.5~25mg、3次/d,根据治疗反应和心率增减剂量。
3.Ⅲ类药物基本为钾通道阻滞剂指延长动作电位间期药物,可能系通过肾上腺素能效应而起作用。
具有延长动作电位间期和有效不应期的作用。
其药物有:
溴苄铵、乙胺碘呋酮。
(1).胺碘酮:
适用于室上性和室性心律失常的治疗,可用于器质性心脏病、心功能不全者,促心律失常反应少。
静注负荷量150mg(3~5mg/kg),10min注入,10~15min后可重复,随后1~1.5mg/min静滴6h,以后根据病情逐渐减量至0.5mg/min。
24h总量一般不超过1.2g,最大可达2.2g。
主要副作用为低血压(往往与注射过快有关)和心动过缓,尤其用于心功能明显障碍或心脏明显扩大者,更要注意注射速度,监测血压。
口服胺碘酮负荷量0.2g、3次/d、共5~7d,0.2g、2次/d、共5~7d,以后0.2(0.1~0.3)g、1次/d维持,但要注意根据病情进行个体化治疗。
此药含碘量高,长期应用的主要副作用为甲状腺功能改变,应定期检查甲状腺功能。
在常用的维持剂量下很少发生肺纤维化,但仍应注意询问病史和体检,定期摄胸片,以早期发现此并发症。
服药期间QT间期均有不同程度的延长,一般不是停药的指征。
对老年人或窦房结功能低下者,胺碘酮进一步抑制窦房结,窦性心率50次/min者,宜减量或暂停用药。
副作用还有日光敏感性皮炎,角膜色素沉着,但不影响视力。
(2)索他洛尔:
口服剂,用于室上性和室性心律失常治疗。
常用剂量80~160mg、2次/d。
其半衰期较长,由肾脏排出。
副作用与剂量有关,随剂量增加,扭转型室速发生率上升。
电解质紊乱如低钾、低镁可加重索他洛尔的毒性作用。
用药期间应监测心电图变化,当QTc0.55s时应考虑减量或暂时停药。
窦性心动过缓、心衰者不宜选用。
(3)伊布利特:
用于转复近期发生的房颤。
成人体重60kg者用1mg溶于5%葡萄糖50ml内静注。
如需要,10min后可重复。
成人60kg者,以0.01mg/kg按上法应用。
房颤终止则立即停用。
肝肾功能不全者无需调整剂量,用药中应监测QTc变化。
(4)多非利特:
用于房颤复律及维持窦律,近年完成了观察充血性心衰合并房颤效果临床试验。
口服250~500g、2次/d,肾清除率降低者减为250g、1次/d。
该药可以有效转复房颤并保持窦律,不增加心衰患者死亡率,所以可用于左室功能重度障碍者。
该药延长QT间期,并导致扭转型室速,约占1%~3%。
(5)溴苄胺:
常用5~10mg/kg,10min以上静注。
用于其他药物无效的严重室性心律失常。
因疗效无特殊,且可发生血压波动,现不常用。
4.Ⅳ类药物
(1)维拉帕米:
用于控制房颤和房扑的心室率,减慢窦速。
口服80~120mg、1次/8h,可增加到160mg、1次/8h,最大剂量480mg/d,老年人酌情减量。
静注用于终止阵发性室上性心动过速(室上速)和某些特殊类型的室速。
剂量5~10mg/5~10min静注,如无反应,15min后可重复5mg/5min。
(2)地尔硫卓:
用于控制房颤和房扑的心室率,减慢窦速。
静注负荷量15~25mg(0.25mg/kg),随后5~15mg/h静滴。
如首剂负荷量心室率控制不满意,15min内再给负荷量。
静注地尔硫卓应监测血压。
5.其他
(1)腺苷:
用于终止室上速,3~6mg、2s内静注,2min内不终止,可再以6~12mg、2s内推注。
三磷酸腺苷适应证与腺苷相同,10mg、2s内静注,2min内无反应,15mg、2s再次推注。
此药半衰期极短,1~2min内效果消失。
常有颜面潮红、头痛、恶心、呕吐、咳嗽、胸闷、胸痛等副作用,但均在数分钟内消失。
由于作用时间短,可以反复用药。
严重的副作用有窦性停搏、房室传导阻滞等,故对有窦房结及(或)房室传导功能障碍的患者不适用。
三磷酸腺苷一次静注剂量15mg,副作用发生率增高。
此药的优势是起效快,无负性肌力作用,可用于器质性心脏病的患者。
(2)洋地黄类:
用于终止室上速或控制快速房颤的心室率。
毛花甙C0.4~0.8mg稀释后静注,可以再追加0.2~0.4mg,24h内不应1.2mg;
或地高辛0.125~0.25mg、1次/d口服,用于控制房颤的心室率。
洋地黄类适用于心功能不全患者,不足之处为起效慢,对体力活动等交感神经兴奋时的心室率控制不满意。
必要时与受体阻滞剂或钙拮抗剂同用,但要注意调整地高辛剂量,避免过量中毒。
Ⅱ阻滞1不变阿替洛尔、美托洛尔、艾司洛尔阻滞1、2不变纳多洛尔、普萘洛尔、索他洛尔---------------------------------------------------------------------------Ⅲ阻滞ⅠKr延长+++多非利特、索他洛尔、(司美利特、阿莫兰特)阻滞ⅠKr、Ⅰto延长+++替地沙米、(氨巴利特)阻滞ⅠKr激活ⅠNaS延长+++伊布利特阻滞ⅠKr、ⅠKs延长+++胺碘酮、azimilide阻滞ⅠK,交感末梢延长+++溴苄胺排空去甲肾上腺素--------------------------------------------------------------------------------------------------------------------Ⅳ阻滞ⅠCaL不变维拉帕米、地尔硫-------------------------------------------------------------------------其他开放ⅠK缩短++腺苷阻滞M2缩短++阿托品阻滞Na/K泵缩短++地高辛----------------------------------------------------------------------------------注:
离子流简称(正文同此)ⅠNa:
快钠内流;
ⅠNaS:
慢钠内流;
ⅠK:
延迟整流性外向钾流;
ⅠKr、ⅠKs分别代表快速、缓慢延迟整流性钾流;
Ⅰto:
瞬间外向钾流;
ⅠCaL:
L型钙电流;
、M2分别代表肾上腺素能受体和毒蕈碱受体。
表中()为正在研制的新药。
有人将莫雷西嗪列入Ⅰb类。
表内+表示作用强度