药理学知识点归纳上海交大医学院11级护理Word格式文档下载.docx

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注意：

血管内给药没有吸收过程；

吸收速度的比较：

气雾吸入>

腹腔>

舌下含服>

肌肉注射>

皮下注射>

口服给药>

皮肤给药。

首过效应（首过消除）：

药物在吸收过程中部分被肝脏和胃肠道的某些酶灭活代谢，使进入体循环的药物量减少，这种现象称为首过效应。

分布：

药物吸收后经过体循环到达机体组织器官的过程。

生物转化：

药物在体内经过某些酶的作用其化学结构发生改变称为药物的生物转化，又称药物的代谢。

包括Ⅰ相反应（包括氧化、还原、水解）和Ⅱ相反应（2相反应为结合反应）

肝药酶（肝细胞微粒体混合功能氧化酶系统）由许多结构和功能相似的肝微粒体的细胞色素P450同工酶组成。

其特点为：

选择性低、差异性大、酶活性易受外界影响。

能增强肝药酶活性的药物称为肝药酶诱导剂，常见的有巴比妥类、苯妥英、利福平等；

能够减弱或抑制肝药酶活性的药物称为肝药酶抑制剂，常见的有氯霉素、西米替丁、双香豆素等。

排泄：

药物及其代谢产物经过机体的排泄或分泌器官排出体外的过程。

肝肠循环：

有些药物在肝细胞与葡萄糖醛酸等结合后排入胆汁中，随胆汁排泄到达小肠后又被水解为游离药物，并被小肠上皮细胞重新吸收进入门静脉，称为肝肠循环。

尿液的酸化或碱化可改变未经代谢的弱酸性或弱碱性药物在尿中的排出量。

弱酸性药物在酸性尿中解离少，再吸收多，排泄慢；

弱酸性药物在碱性尿中解离多，再吸收少，排泄快；

弱碱性药物在酸性尿中解离多，再吸收少，排泄快；

弱碱性药物在碱性尿中解离少，再吸收多，排泄慢。

零级消除动力学：

单位时间内体内药物按照恒定的量消除，又称恒量消除。

一级消除动力学：

单位时间内体内药物按照恒定的比例消除，又称恒比消除。

米-曼氏速率：

大剂量时以零级速率消除，大剂量时以一级速率消除。

少数药物，如苯妥英钠、水杨酸、乙醇。

血药稳态浓度：

当给药速率和消除速率达到平衡，其血药浓度称为稳态浓度。

当间隔一个半衰期给药一次，经4-6个半衰期可达稳态浓度。

静脉恒速滴注时血药浓度可平稳地到达稳态浓度。

理想的给药方案是使血药稳态浓度略小于最小血浆浓度，而略大于最小有效血浆浓度，即血药浓度波动于最小有效血浆浓度和最小中毒血浆浓度之间。

生物利用度：

指血管外给药后药物能够进入体循环的相对分量和相对速度。

血浆清除率：

单位时间内多少容积血浆中的药物被完全清除。

表观分布容积：

理论上指药物均匀分布应该占有的体液容积。

血浆半衰期：

指血浆药物浓度下降一半所需要的时间。

耐受性：

指连续用药后机体对药物的效应逐渐减弱或无效，分为快速耐受性和慢性耐受性。

快速耐受性：

药物在短时间内反复应用数次后药效可递减直至无效称为快速耐受性。

慢性耐受性：

如耐受性发生比较缓慢，在长期连续用药后机体对药物的效应逐渐减弱，但增加药物剂量还可以维持原有的药效称为慢速或慢性耐受性。

耐药性：

病原体包括病原微生物和肿瘤细胞在长期用药后产生的耐受性一般称为耐药性。

受体上调：

长期应用受体拮抗药会发生受体数量增多或敏感性增加的现象。

受体下调：

长期应用受体激动药会发生受体数量减少或敏感性减弱的现象。

第六章胆碱受体激动药

一、M、N胆碱受体激动药：

乙酰胆碱（ACH）作用：

1、M样作用：

心脏抑制、血管扩张、平滑肌收缩、瞳孔缩小、腺体分泌增加

2、N样作用：

激动Nn胆碱受体，（神经节兴奋、肾上腺素分泌）表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强，腺体分泌增加，心肌收缩力加强和小血管收缩，血压上升。

过大剂量由兴奋转入抑制。

激动Nm胆碱受体，使骨骼肌收缩。

3、中枢作用：

不易透过血脑屏障另有：

氨甲酰胆碱

二、M胆碱受体激动药：

毛果芸香碱

作用：

1、眼：

表现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛。

2、腺体：

分泌增加尤以汗腺和唾液腺。

应用：

1、青光眼2、缩瞳另有：

氨甲酰甲胆碱

三、N胆碱受体激动药：

烟碱、洛贝林

第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药

一、易逆性胆碱酯酶抑制剂：

新斯的明：

口服吸收小而不规则，不表现中枢作用。

1、重症肌无力2、手术后腹气胀及尿潴留3、阵发性室上性心动过速

4、肌松药的解毒另有：

毒扁豆碱

二、难逆性胆碱酯酶抑制剂：

有机磷酸酯类

中毒症状：

1、M样作用症状2、N样作用症状3、中枢抑制系统症状

三、胆碱酯酶复活剂：

碘解磷定：

临用配制，静注给药氯解磷定：

肌注或静注

第八章胆碱受体阻滞药

1、M胆碱受体阻滞药：

平滑肌解痉药：

阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱

2、N1胆碱受体阻滞药：

又称神经节阻断药，主用降血压，有六甲双铵、美加明

3、N2胆碱受体阻滞药：

骨骼肌松驰药，用于麻醉辅助剂，有琥珀胆碱、筒箭毒碱

一、M胆碱受体阻滞药：

阿托品：

1、松驰内脏平滑肌

2、抑制腺体分泌

3、眼：

扩瞳、眼内压升高、调节麻痹

4、心血管系统：

大剂量心率加快、小剂量心率减慢，房室传导加快，扩张血管（与M受体无关）

5、中枢神经系统，治疗量对中枢作用不明显，较大剂量有中枢兴奋作用，严重中毒可由兴奋转为抑制，出现昏迷及呼吸麻痹而死亡

1、解除平滑肌痉挛：

用于各种内脏绞痛

2、抑制腺体分泌：

全身麻醉前给药

3、眼科：

虹膜睫状体炎、眼底检查、验光

4、抗体克：

感染中毒性休克

5、抗缓慢型心率失常

6、解救有机磷酸酯类中毒

用镇静药或抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状，用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化”。

山莨菪碱：

有明显抗外周胆碱作用，能解除血管痉挛，降低血粘度。

用于感染中毒性休克。

东莨菪碱：

小剂量有明显镇静作用，大剂量有催眠作用。

抗震颤麻痹，可用于帕金森病。

与苯海拉明合用用于晕动病。

二、Nn胆碱受体阻滞药----神经节阻滞药：

美加明、咪噻吩：

主用作麻醉辅助药。

三、Nm胆碱受体阻滞药----骨骼肌松驰药：

本类药物的阻断作用可被胆碱酯酶抑制剂（新）拮抗。

1、非去极化型肌松药：

筒箭毒碱：

全麻辅药使肌肉松驰，中毒用新斯的明解救。

大剂量血压下降，支气管痉挛。

泮库溴铵：

作用是筒的5倍，不引起血压下降支气管痉挛。

2、去极化型肌松药：

琥珀胆碱：

口服不吸收，起效快，维持短。

第九章肾上腺素受体激动药

第一节α，β受体激动药

肾上腺素：

口服无效。

一般皮下注射。

作用：

1、心血管系统：

①心脏：

激动心脏β1受体，是一个强效的心脏兴奋药。

②血管：

α1收缩皮肤黏膜和内脏血管，β2舒张心脏和骨骼肌血管。

③血压：

升高

2、支气管平滑肌：

扩张支气管，用于缓解支气管哮喘。

3、代谢：

促进糖原及脂肪分解，使血糖升高。

4、中枢神经系统：

不易透过血脑屏障。

大剂量出现兴奋。

应用：

1、心脏停搏2、过敏性休克3、支气管哮喘4、减少局麻药吸收及局部止血

多巴胺：

口服无效，主要通过静脉滴注

激动心脏β1受体2、肾脏：

排钠利尿，激动α受体。

用于抗休克，与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。

（用于多种原因引起的休克，尤其对伴有肾功能不全，新排出量降低、周围血管阻力增高而已补足血容量的休克患者疗效较好）

麻黄碱：

口服有效、快速耐受性、中枢兴奋

1、防止某些低血压状态。

1、加强心肌收缩力，增加心输出量。

2、鼻粘膜充血肿胀引起的鼻塞。

2、松弛支气管平滑肌。

3、预防或缓解支气管哮喘发作

3、中枢神经系统：

兴奋作用4、缓解荨麻症等过敏反应的皮肤粘膜症状。

第二节а受体激动药

一、α1、α2受体激动药：

去甲肾上腺素：

化学性质不稳定，见光易氧化，在碱性中迅速氧化。

一般静滴。

1、心脏：

激动心脏β1受体，为心脏兴奋药，作用小于肾上腺素

2、血管：

除冠状动脉外，几乎所有小动脉和小静脉均出现强烈收缩作用。

3、血压：

收缩压及舒张压都升高。

1、休克：

（仅用于早期神经源性休克）忌用大剂量及长期应用。

2、上消化道出血。

不良反应：

1、局部组织坏死（如发现滴注液外漏或注射部位皮肤苍白、疼痛，应立即停止注射，对原部位进行热敷，并用α受体阻断药酚妥拉明或局麻药普鲁卡因作局部浸润注射，以扩张血管，防治组织缺血坏死）2、急性肾功能衰竭3、停药后的血压下降。

间羟安：

（阿拉明）作用较去甲肾上腺素温和持久，替代NA用于休克早期。

二、α1受体激动药：

去氧肾上腺素：

作用同NA可静滴肌注。

防止脊椎麻醉或全身麻醉的低血压，快速短效扩瞳药。

三、α2受体激动药：

可乐定：

用于降血压。

第三节β受体激动药

一、β受体激动药：

异丙肾上腺素---口服无效，舌下给药。

作用于β1、β2受体，故能兴奋心脏，松弛平滑肌及扩张骨骼肌血管。

心脏：

兴奋

血管：

舒张

血压：

静脉滴注--收缩压升高，舒张压下降

静脉注射较大剂量--收缩压下降，舒张压下降

2、缓解支气管平滑肌痉挛

3、其他：

升高血糖

1、支气管哮喘2、房室传导阻滞3、心脏骤停4、休克（增加心输出量，扩张外周血管）

二、β1受体激动药：

多巴酚丁胺：

口服无效，用于心力衰竭。

四、β2受体激动药：

沙丁胺醇：

用于支气管哮喘。

第一十章肾上腺素受体阻滞药

第一节α受体阻滞药

一、α1、α2受体阻滞药：

酚妥拉明（短效类、竞争性拮抗药）：

口服生物利用度低。

血管舒张，心脏兴奋

2、其他：

拟胆碱样作用--胃肠平滑肌收缩

组胺样作用--胃酸分泌增加

1、治疗外周血管痉挛性疾病

2、静滴去甲肾上腺素外漏引起血管强烈收缩时，作皮下局部浸润注射。

3、抗休克9适用于明显血管痉挛，外周阻力高，心输出量低，尿少，休克病人。

）

4、缓解高血压危象5、治疗充血性心力衰竭

另有酚苄明（长效类、非竞争性拮抗药）

三、α1受体阻滞药：

哌唑嗪：

抗高血压。

第二节β受体阻断药

一、β受体阻断药的分类

1、1A类：

无内在拟交感活性的β1、β2受体阻断药，如：

普萘洛尔、噻吗洛尔

2、1B类：

有内在拟交感活性β1、β2受体阻断药，如：

吲哚洛尔

3、2A类：

无内在拟交感活性的β1受体阻断药，如：

阿替洛尔、美托洛尔

4、2B类：

有内在拟交感活性β1受体阻断药，如：

醋丁洛尔、普拉洛尔

5、3类：

α、β受体阻断药如：

拉贝洛尔

2、β受体阻断药的药理作用

1、β受体阻断作用

（1）心血管系统：

心脏抑制、血压降低、血管收缩

（2）支气管平滑肌：

收缩

（3）代谢：

促进糖原、脂肪分解，抑制肾素释放

2、内在拟交感活性

3、膜稳定作用

3、β受体阻断药的临床应用

1、快速型心律失常

2、高血压

3、心绞痛和心肌梗塞

4、慢性心功能不全

5、其他（普萘洛尔--甲亢、偏头痛；

噻吗洛尔--开角型青光眼）

四、β1、β2受体阻滞药：

普纳洛尔：

治疗快速型心率失常，高血压，心绞痛和心肌梗塞，慢性心功能不全，甲亢和偏头痛。

五、β受体阻断药的不良反应

1、诱发或加重支气管哮喘（禁用于伴有支气管哮喘的患者）

2、抑制心脏功能

3、外周血管收缩和痉挛

4、反跳现象（不能突然停药）

5、其他

第十一章局部麻醉药

1、表面麻醉（常用丁卡因、利多卡因）

2、浸润麻醉（常用利多卡因、普鲁卡因）

3、传导麻醉（常用利多卡因、普鲁卡因）

4、蛛网膜下腔麻醉（腰麻）（常用利多卡因、普鲁卡因、丁卡因）

5、硬膜外麻醉（常用丁卡因、利多卡因）

普鲁卡因：

穿透力差，不用于表面麻醉。

可出现过敏反应。

不与磺胺药和用。

利多卡因：

为普的2倍，穿透力强，作用快强。

还用于治疗心率失常。

都可用。

全能麻醉药。

丁卡因：

作用强，毒性也强。

适用于表面麻醉。

不宜用浸润麻醉。

布比卡因：

比利多卡因强3-4倍。

用于浸润、传导、硬膜外麻醉。

第十二章镇静催眠及抗惊厥药

常用的镇静催眠药：

苯二氮卓类：

长效类——地西泮（成瘾性比巴比妥类低。

孕妇和哺乳期妇女禁用）

中效类——奥沙西泮（主要用于焦虑症。

也用于失眠和癫痫的辅助治疗。

短效类——三唑仑（临床用于治疗各种类型失眠）

巴比妥类：

长效类——苯巴比妥

中效类——异戊巴比妥

短效类——司可巴比妥

超短效类——硫喷妥钠

其他类：

水合氯醛（用于顽固性失眠，溃疡病者禁用）、中药等

地西泮：

　　　　　　　　　　巴比妥类：

　　不良反应：

1、抗焦虑　　　　　　　　　　　　1、后遗效应：

眩晕困倦、精神运动不协调。

2、镇静催眠　　　　　　　　　　2、过敏感反应。

3、抗惊厥抗癫痫　　　　　　　　　3、耐受性（肝药酶诱导作用，加速自身和其他药物

4、中枢肌肉松驰　代谢）和依赖性。

5、其他：

引起记忆缺失，麻醉前给药4、轻度抑制呼吸。

巴比妥类作用：

1、镇静、催眠

2、抗惊厥

3、麻醉及麻醉前给药

4、增强中枢抑制药作用

抗惊厥药：

常用的抗惊厥药有巴比妥类、水合氯醛及地西泮，注射硫酸镁也可产生抗惊厥效应。

硫酸镁：

临床上主要用于缓解子痫、破伤风等惊厥，也常用于高血压危象

不良反应为呼吸抑制。

肌腱反射消失为呼吸抑制的前兆，在用药过程中应随时检

查，中毒时应立即进行人工呼吸，并缓慢静脉注射氯化钙和葡萄糖酸钙加以对抗。

第十三章抗癫痫药

癫痫是一类慢性、反复性、突然发作性大脑功能失调

癫痫的分型及首选药

局限性发作：

单纯局限性发作：

无意识障碍

复杂局限性发作（精神运动性发作）：

出现意识障碍--苯妥英钠、卡巴西平

全身性发作：

小发作--乙琥胺

大发作--苯妥英钠、卡巴西平

肌阵痉挛性发作

癫痫持续状态--地西泮

抗癫痫药的作用机制：

主要抑制病灶神经元的异常放电，或作用于病灶周围正常神经组织，抑

制异常放电的扩散，从而控制癫痫发作。

苯妥英钠：

钠通道阻滞药，减少钠内流，抑制高频放电的发生和扩散，对小发作无效。

1、抗癫痫（大发作、精神运动性发作的首选药）2、治疗三叉神经痛3、抗心律失常　　

不良反应较多　　　　　　　　　　　　

卡巴西平：

大发作、精神运动性发作首选药。

苯巴比妥：

除对小发作无效外，其余都有效。

抑制中枢，不作首选。

静注控制癫痫持续状态。

乙琥胺：

小发作首选药，能加重大发作，因此对混有大发作的小发作病人不能单用，须与苯妥

英钠合用

丙戊酸钠：

广谱扩癫痫药。

静脉注射是治疗癫痫持续状态的首选药。

第14章抗精神失常药

第15章

精神分裂症是以思维、情感、行为之间不协调，精神活动与现实脱离为特征的常见精神病。

氯丙嗪：

口服易吸收，有刺激深部肌注。

　作用：

1、中枢神经系统：

（1）抗精神病作用；

（2）镇吐作用强；

（3）对体温调节的影响；

　　　　2、植物神经系统：

阻断肾上腺素α受体和M胆碱受体，引起多种不良反应。

　　　　3、内分泌系统：

乳腺患者禁用。

临床应用：

1、精神分裂症（主要用于Ⅰ型精神分裂症）

2、呕吐和顽固性呃逆

3、低温麻醉与人工冬眠（冬眠合剂：

氯丙嗪、异丙嗪、哌替啶）

1、中枢抑制症状：

嗜睡淡漠；

M受体阻滞症状口干便秘，体位性低血压。

　　　　　　2、锥体外系反应：

（1）帕金森综合症；

（2）静坐不能；

（3）急性肌张力障碍；

（4）迟发型运动障碍

机制：

氯丙嗪阻断了黑质-纹状通路的D2样受体，使纹状体中DA功能减

弱、ACh功能增强而引起的

　　　　　　3、过敏反应：

　　　　　　4、急性中毒：

人类中枢DA通路可分为4个系统：

1、黑质—纹状体系统（是锥体外系运动功能的高级中枢）

2、中脑—边缘系统

3、中脑—皮层系统（2，3主要调控人类的精神活动）

4、结节—漏斗系统（主要调控垂体激素的分泌）

另还有氯氮平（几乎无椎体外系反应）、舒必利（锥体外系反应少）、利培酮；

碳酸锂（抗狂躁症）；

丙咪嗪、阿米替林（抗抑郁症）

第十六章　　镇痛药

麻醉性镇痛药：

是指作用于中枢神经系统特定部位，在不影响患者意识状态下选择性解除或减轻疼痛，同时缓解疼痛引起的不愉快情绪的药物。

第一节　阿片生物碱类镇痛药

吗啡：

不作口服，常皮下注射。

是一种阿片受体激动剂。

（1）镇痛镇静

（2）抑制呼吸（3）镇咳（4）其他：

缩瞳、呕吐

　　　　2、外周作用：

（1）消化系统（便秘、胆道内压增高）

（2）心血管系统（低血压、增高颅内压）

　　　　3、免疫系统（抑制细胞免疫和体液免疫）

　应用：

1、镇痛2、止泻（严重单纯性腹泻）

3、心源性哮喘　

（用于心源性哮喘的原因：

1、减轻病人烦躁和恐惧；

2、使呼吸由浅快而变深慢；

3、减轻心脏负担）　

1、治疗量呕吐，便秘，颅内压升高体位性低血压。

　　　　　　2、耐受性和依赖性　

　　　　　　3、中毒量：

昏迷呼吸抑制，可用吗啡拮抗剂纳络酮。

另有可待因（镇咳）

第二节　人工合成镇痛药

一、阿片受体激动剂：

派替啶（度冷丁）

1、镇痛

　　　　　2、麻醉前给药和人工冬眠

3、心源性哮喘

　芬太尼：

强效镇痛药，是吗啡的100倍。

　美沙酮：

与吗啡相当，口服有效，是常用的吗啡和海洛因成瘾的代替药物。

二、阿片受体部分激动剂：

　喷他左辛（镇痛新）：

不易产生依赖性，列入非麻醉药品。

主要用于慢性剧痛。

第三节　阿片受体拮抗剂

纳络酮：

用于阿片类镇痛药中毒的解救药，可迅速解救呼吸抑制及其他中枢抑制症状。

第十八章　　　解热镇痛抗炎药

作用机制是抑制环氧加酶，减少前列腺素PG的合成。

一、水杨酸类：

乙酰水杨酸（阿司匹林）　　　　不良反应:

1、解热镇痛，抗炎抗风湿1、胃肠道反应　4、水杨酸反应

　　　　　2、影响血小板功能而影响血栓形成　　2、凝血障碍5、瑞夷综合症

　　　　　　　　　　　　　　　　　　　3、过敏反应

二、苯胺类：

对乙酰胺基酚（扑热息痛），抗炎抗风湿作用很弱，长期反复应用可致依赖性。

三、吡唑酮类：

保泰松、羟基保泰松：

抗炎抗风湿作用强，解热镇痛作用弱。

主治风关节炎。

不良反应：

1、胃肠道反应2、水钠潴留3、过敏反应

四、其他抗炎有机酸类：

吲哚美辛（消炎痛）、布洛芬、萘普生、酮洛芬、氯芬那酸、双氯芬酸。

吡罗昔康：

强效、长效抗炎镇痛药。

主要不良反应为胃肠道反应，不宜长期服用。

第二十章抗心律失常药

抗心律失常药用于治疗快速型心律失常，缓慢型心律失常用阿托品和异丙肾上腺素治疗。

抗心律失常药的作用机制

1、抑制异常冲动的形成a、减少后除极和触发活动b、降低自律性

2、影响异常冲动的传导a、消除折返活动（改变膜反应性或改变兴奋性）

b、改善单纯性传导障碍

抗心律失常药物的分类

Ⅰ类钠通道阻滞药：

Ⅰa奎尼丁、普鲁卡因胺

Ⅰb利多卡因、苯妥英钠

Ⅰc普罗帕酮

Ⅱ类β受体阻断药普萘洛尔

Ⅲ类延长动作电位时程药胺碘酮

Ⅳ钙通道阻滞药维拉帕米

一、Ⅰ类：

钠通道阻滞药

奎尼丁的作用：

1、降低自律性2、减慢传导速率3、延长不应期

4、阻断α-受体和抗胆碱作用。

光谱，但安全范围小，一般用于其他药无效时才使用。

普鲁卜因胺：

广谱药。

主要用于室上性和室性心律失常

利多卡因：

首过效应，静注。

窄谱药。

室性心律失常的首选药，室上性基本无效。

1、降低自律性2、减慢传导速率3、延长不应期

主要为中枢神经系统（CNS）的影响，静注过快过大引起低血压，心动过缓。

普罗帕酮（心律平）：

口服可吸收，首过效应强生物利用度低。

剂量个体化。

室性室上性早搏。

恩卡尼、劳卡尼、氟卡尼

4、有β受体阻断作用和鈣通道阻滞作用

二、Ⅱ类：

β-受体阻滞药

普萘洛尔（心得安）：

窦性心动过速的首选药

三、Ⅲ类：

延长动作电位是程药

胺碘酮：

口服吸收慢少，为广谱抗心律失常药。

可导致甲状腺功能紊乱。

四、Ⅳ类：

钙拮抗药

维拉帕米：

口服吸收快完全，首过效应明显。

阵发性室上性心动过速首选药

第二十章抗高血压药

抗高血压药的分类及代表药：

1、利尿药氢氯噻嗪（单独应用是治疗轻度高血压的首选药）

2、钙通道阻滞药硝苯地平

3、肾上腺素受体阻断药

a、α1受体阻断药哌唑嗪（高血压、难治性新功能不全）

b、β受体阻断药普萘洛尔

c、α和β受体阻断药

4、肾素-血管紧张素系统抑制药

a、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药（ACE）卡托普利

b、血管紧张素Ⅱ受体阻断药洛沙坦

c、肾素抑制剂雷米克林

5、交感神经抑制药

a、中枢性抗高血压药可乐定（适用于兼有溃疡病的高血压患者、用于阿片类镇痛药戒毒）

b、神经节阻断药

c、去甲肾上腺素能神经末梢阻断药

6、血管扩张药